【課題】インテグラーゼ阻害剤を調製するためのプロセスおよび中間体の提供。
【解決手段】有用なインテグラーゼ阻害作用を有する４−オキソキノロン化合物の調製に使用可能な合成中間体式３の化合物を２，４−ジメトキシ−５−ブロモ安息香酸より調整し、さらに、酸存在下のトリエチルシランによる還元、増炭エステル化、ジメチルホルムアミドジメチルアセタールによるエナミン化、アミン交換を経て環化により４−オキソキノロン化合物とする。
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【課題】ABCトランスポーター阻害作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）の化合物。
【化１】


（式中、Ｙ^１、Ｙ^２、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｚは、明細書に定義されるとおりである。） （もっと読む）

高選択性5-HT(2C)受容体アゴニスト受容体が、開示されている。5-HT(2C)受容体アゴニストは、5-HT(2C)受容体の調節が有効である肥満や精神疾患などの疾患および病態の治療において使用される。 （もっと読む）

本願発明は、ヨウ素で標識するのに適する、または既にヨウ素で標識されているヨウ素標識のホモグルタミン酸およびグルタミン酸ならびにそのアナログ、かかる化合物の製造法、かかる化合物を含む組成物、かかる化合物または組成物を含むキット、およびかかる化合物、組成物またはキットの診断撮影または放射線療法のための使用に関する。 （もっと読む）

【課題】イソ酪酸（Ｒ）−２−（３−ジイソプロピルアミノ−１−フェニルプロピル）−４−（ヒドロキシメチル）フェノール（フェソテロジン）およびその（Ｓ）鏡像異性体の低コストの出発材料から、高い純度で、かつ工業的規模で再現できる効率的な合成方法の提供。
【解決手段】式IIで示されるラセミ化合物を光学活性有機酸とのそのジアステレオマー塩の形成によって分割し、エステル部の還元、フェノール性水酸基のイソブチリル化を経て、フェソテロジンおよびその（Ｓ）鏡像異性体を製造する。
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本発明は、少なくとも＋２の正味の陽電荷を有し、二置換β−アミノ酸を組み込んだ、ペプチド、ペプチド模倣体またはアミノ酸誘導体であって、β−アミノ酸中の各置換基が、同一または異なっていてよく、少なくとも７個の非水素原子を含み、親油性であり、少なくとも１個の環式基を有し、一方の置換基内の１個または複数の環式基は、他方の置換基内の１個または複数の環式基に連結または縮合されていてもよく、また、環式基がこのように縮合されている場合、２個の置換基の非水素原子の総計数が少なくとも１２である、細胞溶解治療剤としての使用のための、ペプチド、ペプチド模倣体またはアミノ酸誘導体、ならびに、これらの分子、および特定の定義されたこの定義内の新規化合物の非治療的使用を提供する。 （もっと読む）

【構成】
一般式（ＩＡ−１−１）
【化１】


で示される化合物、その塩、その溶媒和物、またはそれらのカルボキシ基がエステル化された化合物。
【効果】Ｓ１Ｐ受容体（特にＥＤＧ−６、好ましくはＥＤＧ−１およびＥＤＧ−６）結合能を有する化合物、例えば一般式（ＩＡ−１−１）で示される本発明化合物、その塩、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグはＳ１Ｐ受容体（特にＥＤＧ−６、好ましくはＥＤＧ−１およびＥＤＧ−６）結合能を有し、移植に対する拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】ポテトプロテインの加水分解物から、効率的に粗チロシン又は粗ロイシンを分離する方法と、分離された粗チロシンに含まれる色素を効率的に分離する方法を提供する。
【解決手段】ポテトプロテインの加水分解物から粗チロシン又は粗ロイシンを分離する方法は、ポテトプロテインを酸で加水分解する工程と、得られた加水分解物を含む溶液から難溶性アミノ酸を晶析させる工程と、難溶性アミノ酸を酸で溶解し活性炭で処理する工程とからなり、活性炭処理液を粗チロシン画分と粗ロイシン画分とに分画する。粗チロシンの色素は、粗チロシン画分のｐＨを調整しチロシンの粗結晶を分離した後、粗結晶を酸で溶解し、酸溶液のｐＨを調整して、粗チロシンを再結晶することにより除去する。粗ロイシン画分は塩化ナトリウム濃度を調節して粗ロイシンを結晶化する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の３，３−ジフェニルプロピルアミン、特にフェソテロジン、並びにそれらの鏡像異性体、溶媒和物及び塩を得る方法であって、一般式（Ｖ）（式中、Ｒ_１はＣ_１−Ｃ_８アルキルであり；Ｒ_３及びＲ_４は各々独立してＨ又はＣ_１−Ｃ_８アルキルを表すか、あるいは一緒になって、窒素と結合して３〜７員環を形成しているものである）の化合物におけるエステル基に対する酸基の化学選択的還元を含んでなる、方法に関する。また、本発明は、式（Ｖ）の化合物並びにそれらの鏡像異性体、溶媒和物及び塩に関する。
【化１】

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【課題】RNAの調節により処置可能な疾患（ＤＴＭＲ）に有用な新規なテトラサイクリン化合物を提供する。
【解決手段】次の一般式（Ｉ）で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
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【課題】 スフィンゴシンキナーゼタイプ１(Ｓｐｈｋ１)を独自に阻害する、更にはがん細胞を殺すかあるいは損傷すること、アポトーシスを誘発すること、生長を阻害すること、がん細胞、白血病の増殖、転移や化学療法抵抗性の発達を阻害すること、抗がん剤の効果の増強、免疫反応性を弱めること、がん細胞における生存信号伝達の阻害および多発性硬化症の症状の軽減を含む多くの応用において有用である新規な合成物を提供する。
【解決手段】 合成物は下記の化１の構造を有する。 （もっと読む）

【解決手段】 認知機能低下、及び、特に、アルツハイマー疾患の治療のための中枢神経系薬剤候補である化合物が提供される。本発明の化合物または薬学的に許容可能な塩によって、認知機能低下及び／またはアルツハイマー疾患を治療、阻害、及び／または軽減するための方法も提供される。また、本発明の化合物／組成物を調製するための方法も提供される。
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【課題】末端アミノ基を有する光学活性１，２−アミノアルコールのより実用的な製造方法を提供する。
【解決手段】本発明の一実施形態では、下記式（１）で表される化合物のオキサゾール部位を還元し、次いでアミノ基の保護基を脱保護することにより下記式（２）で表される化合物を得る。
［式中、Ｒ^１は一価の有機基を示し、Ａｒは置換基を有していてもよいベンゼン環又はナフタレン環を示す。］
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【課題】３，３−ジフェニルプロピルアミンモノエステルの高純度の塩基、その製造および特に経皮および経粘膜投与のための薬剤としてのその使用を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ａはジュウテリウムまたは水素であり、ＲはＣ_１〜_６−アルキル、Ｃ_３〜_１０−シクロアルキルまたはフェニルから選択される基を表し、かつその際、"＊"（星印）により標識されたＣ原子は（Ｒ）−立体配置、（Ｓ）−立体配置またはこれらの混合物として存在していてもよい］の化合物は９７質量％を超える純度を有する遊離塩基として存在する。 （もっと読む）

フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化モルヒネが提供される。好ましい実施形態では、このフッ化モルヒネは、アリール基が１つまたは複数のフッ素原子で置換されている。本発明により、フッ素化モルヒネ−６−グルクロニド、フッ素化オキシコドン、フッ素化ブプレノルフィン、フッ素化ナロキソン、フッ素化ヒドロコドン、フッ素化デキストロプロポキシフェン、フッ素化メサドンなどもまた提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表されるＮ−［（１Ｒ）−１−（１−ナフチル）エチル］−３−［３−（トリフルオロメチル）−フェニル］プロパン−１−アミン（即ち、シナカルセト）及び式（Ｖ）、（Ｖａ）及び（Ｖｂ）で表されるその中間体のそれぞれを調製するためのプロセス。

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Ｒ−β−アミノフェニル酪酸誘導体（Ｉ）及びその薬学的に許容される塩の調製方法が開示される。当該方法は、化学合成により、目的化合物について単一の光学異性体を与える。当該方法には、β−アミノフェニル酪酸誘導体の光学異性体混合物を分割剤により分割することが含まれる。この方法には、分割剤であるジ−ｐ−トルオイル−L−酒石酸及びジ−ｐ−トルオイル−D−酒石酸により、アルコール溶媒又はアルコール水溶液中で塩を生成させることが含まれる。得られたＲ−β−アミノフェニル酪酸誘導体（Ｉ）は光学純度が高く、左旋異性体及び右旋異性体の累積分割総収率は70％を超える。この方法により製造されたＲ−β−アミノフェニル酪酸誘導体（Ｉ）は、医薬品の合成に使用することができる。
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本発明は、新規のフマル酸塩化合物であるアリスキレンモノフマル酸塩及びその製造方法を提供する。また、本発明は、アリスキレンモノフマル酸塩を含む医薬組成物、及び、高血圧治療にアリスキレンモノフマル酸塩を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】耐酸化ガス性を向上させ、かつ電子写真特性面における弊害の全くない新規な材料提案とそれを用いた画像形成装置を提供する。
【解決手段】導電性支持体上に、少なくとも電荷発生物質と電荷輸送物質を含有する電子写真感光体であって、前記電子写真感光体が、以下の一般式（１）で示されるジアミン化合物を含有し、更に、特定の構造単位を有するポリアリレート樹脂を含有することを特徴とする電子写真感光体。


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本発明は，本明細書において定義される式Ｉ：
【化１５７】


の構造を有する新規ハロアリルアミン誘導体の製造，およびＳＳＡＯ／ＶＡＰ−１阻害剤としての医薬用途に関する。本発明はまた，本発明の化合物，またはその薬学的に許容しうる塩または誘導体を，種々の適応症，例えば炎症性疾病の治療に用いる方法に関する。 （もっと読む）