ＳＳＡＯ／ＶＡＰ−１のハロアリルアミン阻害剤およびその用途
本発明は，本明細書において定義される式Ｉ：
【化１５７】
の構造を有する新規ハロアリルアミン誘導体の製造，およびＳＳＡＯ／ＶＡＰ−１阻害剤としての医薬用途に関する。本発明はまた，本発明の化合物，またはその薬学的に許容しうる塩または誘導体を，種々の適応症，例えば炎症性疾病の治療に用いる方法に関する。
【化１５７】
の構造を有する新規ハロアリルアミン誘導体の製造，およびＳＳＡＯ／ＶＡＰ−１阻害剤としての医薬用途に関する。本発明はまた，本発明の化合物，またはその薬学的に許容しうる塩または誘導体を，種々の適応症，例えば炎症性疾病の治療に用いる方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式１：
【化１５１】
［式中，
Ｒ1は，水素または低級アルキルであり；
Ｒ2は，水素，置換されているかまたは置換されていない低級アルキル，臭素，塩素またはフッ素であり；
Ｒ3およびＲ4は，独立して，水素，臭素，塩素，フッ素，置換されているかまたは置換されていない−アルキル−Ｂ−Ｒ5−Ｒ6，置換されているかまたは置換されていない−アルケニル−Ｂ−Ｒ5−Ｒ6，置換されているかまたは置換されていない−アルキニル−Ｂ−Ｒ5−Ｒ6，置換されているかまたは置換されていない−シクロアルキル−Ｂ−Ｒ5−Ｒ6，置換されているかまたは置換されていない−シクロアルケニル−Ｂ−Ｒ5−Ｒ6，または置換されているかまたは置換されていない−ヘテロシクリル−Ｂ−Ｒ5−Ｒ6であり；
ただし，Ｒ3およびＲ4の一方は，臭素，塩素またはフッ素であるが，Ｒ3およびＲ4の両方が同時に臭素，塩素またはフッ素であることはなく；
Ｂは，酸素，イオウ，−Ｓ（Ｏ）−，−Ｓ（Ｏ2）−；−Ｓ（Ｏ）ＮＨ−，−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−から選択され；
Ｒ5は，置換されているかまたは置換されていないアリール，置換されているかまたは置換されていないヘテロアリール，置換されているかまたは置換されていないシクロアルキル，置換されているかまたは置換されていないシクロアルケニル，置換されているかまたは置換されていないヘテロシクリル，置換されているかまたは置換されていないアルキルアリール，置換されているかまたは置換されていないアルキルヘテロアリール，置換されているかまたは置換されていないアルケニルアリール，置換されているかまたは置換されていないアルケニルヘテロアリール，置換されているかまたは置換されていないアルキニルアリール，または置換されているかまたは置換されていないアルキニルヘテロアリールであり；および
Ｒ6は，水素，または得られる化合物の性能特性，例えば，効力，ＭＡＯＢに対する選択性，ならびに前記化合物の溶解性および／または医薬様の特性を改善する官能基である］
の化合物，またはその立体異性体，エナンチオマー，ジアステレオマー，多型，または薬学的に許容しうる誘導体。
【請求項２】
Ｒ6は以下：
【化１５２】
［式中，
各Ｒ7およびＲ8は，独立して，水素，置換されているかまたは置換されていないアリール，置換されているかまたは置換されていないヘテロアリール，置換されているかまたは置換されていないヘテロシクリル，置換されているかまたは置換されていないアルキル，置換されているかまたは置換されていないシクロアルキル，置換されているかまたは置換されていないアルケニル，置換されているかまたは置換されていないシクロアルケニル，置換されているかまたは置換されていないアルキニル，置換されているかまたは置換されていないアルキルアリール，または置換されているかまたは置換されていないアルキルヘテロアリールであり；または
Ｒ7およびＲ8は，一緒になって，置換されているかまたは置換されていないシクロアルキル，シクロアルケニル，ヘテロシクロアルキル，またはヘテロシクロアルケニル環系を形成してもよく；
Ｒ9は，水素，アミド，カルボキシイミド，低級アルキルアミド，シクロアルキルアミド，低級アルキルカルボキシイミド，またはシクロアルキルカルボキシイミドであり；
各Ｒ10およびＲ11は，独立して，水素，置換されているかまたは置換されていないアルキル，置換されているかまたは置換されていないアルケニル，または置換されているかまたは置換されていないアルキニルであり；および
Ｒ12は，置換されているかまたは置換されていないアルキル，置換されているかまたは置換されていないアルケニル，置換されているかまたは置換されていないアルキニル，置換されているかまたは置換されていないアルキルアリール，置換されているかまたは置換されていないアルキルヘテロアリール，アミド，カルボキシイミド，低級アルキルアミド，シクロアルキルアミド，低級アルキルカルボキシイミド，またはシクロアルキルカルボキシイミドから選択される］
からなる群より選択される，請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｂは酸素またはイオウである，請求項１記載の化合物。
【請求項４】
化合物は，式Ｉａ：
【化１５３】
［式中，
Ｒ1は，水素であり；
Ｒ2は，水素，置換されているかまたは置換されていない低級アルキル，臭素，塩素またはフッ素であり；
Ｒ3は，臭素，塩素またはフッ素であり；
Ｒ4は，置換されているかまたは置換されていない−アルキル−Ｂ−Ｒ5−Ｒ6，置換されているかまたは置換されていない−アルケニル−Ｂ−Ｒ5−Ｒ6，置換されているかまたは置換されていない−アルキニル−Ｂ−Ｒ5−Ｒ6，置換されているかまたは置換されていない−シクロアルキル−Ｂ−Ｒ5−Ｒ6，置換されているかまたは置換されていない−シクロアルケニル−Ｂ−Ｒ5−Ｒ6，または置換されているかまたは置換されていない−ヘテロシクリル−Ｂ−Ｒ5−Ｒ6であり；
Ｂは，酸素，イオウ，−Ｓ（Ｏ2）−，−Ｓ（Ｏ）ＮＨ−，−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｒ5は，置換されているかまたは置換されていないアリール，置換されているかまたは置換されていないヘテロアリール，置換されているかまたは置換されていないシクロアルキル，置換されているかまたは置換されていないシクロアルケニル，置換されているかまたは置換されていないヘテロシクリル，置換されているかまたは置換されていないアルキルアリール，置換されているかまたは置換されていないアルキルヘテロアリール，置換されているかまたは置換されていないアルケニルアリール，置換されているかまたは置換されていないアルケニルヘテロアリール，置換されているかまたは置換されていないアルキニルアリール，または置換されているかまたは置換されていないアルキニルヘテロアリールであり；および
Ｒ6は，水素，または得られる化合物の性能特性，例えば，効力，ＭＡＯＢに対する選択性，ならびに前記化合物の溶解性および／または医薬様の特性を改善する官能基である］
で示される立体異性体，またはその薬学的に許容しうる塩または誘導体から選択される，請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ6は以下：
【化１５４】
［式中，
各Ｒ7およびＲ8は，独立して，水素，置換されているかまたは置換されていないアリール，置換されているかまたは置換されていないヘテロアリール，置換されているかまたは置換されていないヘテロシクリル，置換されているかまたは置換されていないアルキル，置換されているかまたは置換されていないシクロアルキル，置換されているかまたは置換されていないアルケニル，置換されているかまたは置換されていないシクロアルケニル，置換されているかまたは置換されていないアルキニル，置換されているかまたは置換されていないアルキルアリール，または置換されているかまたは置換されていないアルキルヘテロアリールであり；または
Ｒ7およびＲ8は，一緒になって，置換されているかまたは置換されていないシクロアルキル，シクロアルケニル，ヘテロシクロアルキル，またはヘテロシクロアルケニル環系を形成してもよく；
Ｒ9は，水素，アミド，カルボキシイミド，低級アルキルアミド，シクロアルキルアミド，低級アルキルカルボキシイミド，またはシクロアルキルカルボキシイミドであり，
各Ｒ10およびＲ11は，独立して，水素，置換されているかまたは置換されていないアルキル，置換されているかまたは置換されていないアルケニル，または置換されているかまたは置換されていないアルキニルであり；および
Ｒ12は，置換されているかまたは置換されていないアルキル，置換されているかまたは置換されていないアルケニル，置換されているかまたは置換されていないアルキニル，置換されているかまたは置換されていないアルキルアリール，置換されているかまたは置換されていないアルキルヘテロアリール，アミド，カルボキシイミド，低級アルキルアミド，シクロアルキルアミド，低級アルキルカルボキシイミド，またはシクロアルキルカルボキシイミドである］
からなる群より選択される，請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ3はフッ素であり，Ｂは酸素である，請求項４記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ3は塩素であり，Ｂは酸素である，請求項４記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ4はメチレンであり，Ｒ5は置換アリールであり，およびＲ6は以下：
【化１５５】
［式中，
各Ｒ7およびＲ8は，独立して，水素，置換されているかまたは置換されていないアリール，置換されているかまたは置換されていないヘテロアリール，置換されているかまたは置換されていないヘテロシクリル，置換されているかまたは置換されていないアルキル，置換されているかまたは置換されていないシクロアルキル，置換されているかまたは置換されていないアルケニル，置換されているかまたは置換されていないシクロアルケニル，置換されているかまたは置換されていないアルキニル，置換されているかまたは置換されていないアルキルアリール，または置換されているかまたは置換されていないアルキルヘテロアリールであり；または
Ｒ7およびＲ8は，一緒になって，置換されているかまたは置換されていないシクロアルキル，シクロアルケニル，ヘテロシクロアルキル，またはヘテロシクロアルケニル環系を形成してもよく；
Ｒ9は，水素，アミド，カルボキシイミド，低級アルキルアミド，シクロアルキルアミド，低級アルキルカルボキシイミド，またはシクロアルキルカルボキシイミドであり；
各Ｒ10およびＲ11は，独立して，水素，置換されているかまたは置換されていないアルキル，置換されているかまたは置換されていないアルケニル，または置換されているかまたは置換されていないアルキニルであり；および
Ｒ12は，置換されているかまたは置換されていないアルキル，置換されているかまたは置換されていないアルケニル，置換されているかまたは置換されていないアルキニル，置換されているかまたは置換されていないアルキルアリール，または置換されているかまたは置換されていないアルキルヘテロアリール，アミド，カルボキシイミド，低級アルキルアミド，シクロアルキルアミド，低級アルキルカルボキシイミド，またはシクロアルキルカルボキシイミドから選択される］
からなる群より選択される，請求項５記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ4はメチレンであり，Ｒ5は置換ベンゾチアゾールであり，およびＲ6は次式：
【化１５６】
［式中，
各Ｒ7およびＲ8は，独立して，水素，置換されているかまたは置換されていないアリール，置換されているかまたは置換されていないヘテロアリール，置換されているかまたは置換されていないヘテロシクリル，置換されているかまたは置換されていないアルキル，置換されているかまたは置換されていないシクロアルキル，置換されているかまたは置換されていないアルケニル，置換されているかまたは置換されていないシクロアルケニル，置換されているかまたは置換されていないアルキニル，置換されているかまたは置換されていないアルキルアリール，または置換されているかまたは置換されていないアルキルヘテロアリールであり；または
Ｒ7およびＲ8は，一緒になって，置換されているかまたは置換されていないシクロアルキル，シクロアルケニル，ヘテロシクロアルキル，またはヘテロシクロアルケニル環系を形成してもよく；
Ｒ9は，水素，アミド，カルボキシイミド，低級アルキルアミド，シクロアルキルアミド，低級アルキルカルボキシイミド，またはシクロアルキルカルボキシイミドであり；
各Ｒ10およびＲ11は，独立して，水素，置換されているかまたは置換されていないアルキル，置換されているかまたは置換されていないアルケニル，または置換されているかまたは置換されていないアルキニルであり；および
Ｒ12は，置換されているかまたは置換されていないアルキル，置換されているかまたは置換されていないアルケニル，置換されているかまたは置換されていないアルキニル，置換されているかまたは置換されていないアルキルアリール，または置換されているかまたは置換されていないアルキルヘテロアリール，アミド，カルボキシイミド，低級アルキルアミド，シクロアルキルアミド，低級アルキルカルボキシイミド，またはシクロアルキルカルボキシイミドから選択される］
からなる群より選択される，請求項５記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物は，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−フェノキシブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−（トリフルオロメチル）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（２，４−ジクロロフェノキシ）−３−フルオロブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−メトキシフェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）ベンズアミド，
（Ｅ）−４−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−３−フルオロブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−ニトロフェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）−３−フルオロブト−２−エン−１−アミン，
（Ｚ）−３−フルオロ−４−（４−（トリフルオロメチル）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（３−（トリフルオロメチル）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−フルオロフェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−（メチルスルホニル）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−（モルホリノスルホニル）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルベンズアミド，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−Ｎ−ベンジルベンズアミド，
（Ｚ）−３−フルオロ−４−フェノキシブト−２−エン−１−アミン，
（Ｚ）−４−（２，４−ジクロロフェノキシ）−３−フルオロブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）−３−フルオロブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−フェノキシフェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）ベンゾニトリル，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−２−フルオロベンゾニトリル，
（Ｅ）−４−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルオキシ）−３−フルオロブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（ナフタレン−２−イルオキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−（４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）フェニル）（フェニル）メタノン，
（Ｅ）−４−（２−クロロ−４−ニトロフェノキシ）−３−フルオロブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（６−クロロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルオキシ）−３−フルオロブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−Ｎ−（３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンジル）ベンズアミド，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−（モルホリノスルホニル）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（４−（４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロオキサゾール−２−イル）フェノキシ）−３−フルオロブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−（メチルスルホニル）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｚ）−３−クロロ−４−（２−クロロ−４−ニトロフェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−クロロ−４−（２−クロロ−４−ニトロフェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−（メチルチオ）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−２−クロロフェノキシ）−３−フルオロブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（２−クロロ−４−（メチルスルホニル）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−Ｎ−シクロペンチルベンズアミド，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチルベンズアミド，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−（トリフルオロメチルスルホニル）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−Ｎ，Ｎ−ジエチルベンゼンスルホンアミド，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−（メチルスルフィニル）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（３−メチル−４−（メチルスルホニル）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−（４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）フェニル）（ピロリジン−１−イル）メタノン，
（Ｅ）−４−（２−クロロフェノキシ）−３−フルオロブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（３，５−ジクロロフェノキシ）−３−フルオロブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（４−ブロモフェノキシ）−３−フルオロブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−ヨードフェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−（イソプロピルスルホニル）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（４−（エチルスルホニル）フェノキシ）−３−フルオロブト−２−エン−１−アミン，
Ｒ／Ｓ−（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−Ｎ−（１−フェニルエチル）ベンズアミド，
（Ｅ）−４−（４−（ベンジルスルホニル）フェノキシ）−３−フルオロブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（ビフェニル−４−イルオキシ）−３−フルオロブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−Ｎ−シクロヘキシルベンズアミド，
Ｓ−（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−Ｎ−（１−フェニルエチル）ベンズアミド，
Ｒ−（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−Ｎ−（１−フェニルエチル）ベンズアミド，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（フェニルチオ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−イソプロポキシフェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルベンズアミド，
（Ｅ）−４−（４−（シクロペンチルスルホニル）フェノキシ）−３−フルオロブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−（イソブチルスルホニル）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−（ネオペンチルスルホニル）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−（フェネチルスルホニル）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（４−（ｓｅｃ−ブチルスルホニル）フェノキシ）−３−フルオロブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−（１−フェニルエチルスルホニル）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−（４−フルオロベンジルスルホニル）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（９Ｈ−カルバゾール−２−イルオキシ）−３−フルオロブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）フェノキシ）−３−フルオロブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−Ｎ−イソプロピルベンズアミド，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−Ｎ−フェニルベンズアミド，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（２−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イルオキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルオキシ）−３−フルオロブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−Ｎ−（４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）フェニル）アセトアミド，
（Ｅ）−７−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）−４Ｈ−クロメン−４−オン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（ピリジン−３−イルオキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（２−ｐ−トリルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−２−（４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）フェニルスルホニル）エタノール，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−（２−モルホリノエチルスルホニル）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エチルスルホニル）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エチルスルホニル）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（２−メチルピリジン−３−イルオキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（６−メチルピリジン−３−イルオキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（２−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−Ｎ−イソプロピルベンゼンスルホンアミド，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−Ｎ−シクロヘキシルベンゼンスルホンアミド，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−Ｎ−（１−フェニルエチル）ベンゼンスルホンアミド，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−（４−（４−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（フェニルスルホニル）ブト−２−エン−１−アミン，
Ｓ−（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−Ｎ−（１−フェニルエチル）ベンゼンスルホンアミド，
（Ｅ）−４−（２−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イルオキシ）−３−フルオロブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（２−ｐ−トリルベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イルオキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（２−シクロヘキシルベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イルオキシ）−３−フルオロブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−メトキシブト−２−エン−１−アミン，
（Ｚ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−Ｎ−シクロヘキシルベンズアミド，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
Ｓ−（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−３−クロロ−Ｎ−（１−フェニルエチル）ベンズアミド，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−Ｎ−（アダマンチル）ベンズアミド，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ベンズアミド，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−３，５−ジクロロ−Ｎ−シクロヘキシルベンズアミド，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−３−クロロ−Ｎ−シクロヘキシルベンズアミド，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−Ｎ−シクロヘキシル−３−フルオロベンズアミド，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロ−３−メチルブト−２−エニルオキシ）−Ｎ−シクロヘキシルベンズアミド，および
（Ｚ）−４−（４−アミノ−２−フルオロ−３−メチルブト−２−エニルオキシ）−Ｎ−シクロヘキシルベンズアミド
からなる群より選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
請求項１記載の化合物および少なくとも１つの薬学的に許容しうる賦形剤，担体または希釈剤を含む組成物。
【請求項１２】
これを必要とする被験者においてアミンオキシダーゼ酵素を阻害する方法であって，前記被験者に有効量の請求項１記載の化合物を投与して，陽性の治療応答を得ることを含む方法。
【請求項１３】
アミンオキシダーゼ酵素に関連する疾病または状態を治療する方法であって，これを必要とする被験者に治療上有効量の請求項１記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１４】
疾病は炎症である，請求項１３記載の方法。
【請求項１５】
前記炎症は肝疾患に伴うものである，請求項１４記載の方法。
【請求項１６】
前記炎症は呼吸器疾患に伴うものである，請求項１４記載の方法。
【請求項１７】
前記呼吸器疾患は喘息である，請求項１６記載の方法。
【請求項１８】
前記呼吸器疾患は，急性肺傷害および急性呼吸窮迫症候群からなる群より選択される，請求項１６記載の方法。
【請求項１９】
前記呼吸器疾患は気管支炎である，請求項１６記載の方法。
【請求項２０】
前記呼吸器疾患は慢性閉塞性肺疾患である，請求項１６記載の方法。
【請求項２１】
前記炎症は眼科疾患に伴うものである，請求項１４記載の方法。
【請求項２２】
前記眼科疾患はブドウ膜炎である，請求項２１記載の方法。
【請求項２３】
疾病は糖尿病である，請求項１３記載の方法。
【請求項２４】
前記糖尿病はＩ型糖尿病である，請求項２３記載の方法。
【請求項２５】
前記糖尿病はＩＩ型糖尿病である，請求項２３記載の方法。
【請求項２６】
疾病は神経炎症性疾病である，請求項１３記載の方法。
【請求項２７】
疾病は精神科疾患である，請求項１３記載の方法。
【請求項２８】
前記状態はメタボリック・シンドロームである，請求項１３記載の方法。
【請求項２９】
前記状態は，臓器および／または組織移植拒絶である，請求項１３記載の方法。
【請求項３０】
前記状態は皮膚疾患である，請求項１３記載の方法。
【請求項３１】
前記皮膚疾患は湿疹である，請求項３０記載の方法。
【請求項３２】
前記皮膚疾患は乾癬である，請求項３０記載の方法。
【請求項３３】
前記状態は脳卒中である，請求項１３記載の方法。
【請求項３４】
ＳＳＡＯ／ＶＡＰ−１および／またはＭＡＯにより調節される疾病または状態を治療する方法であって，これを必要とする被験者に，治療上有効量の請求項１記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１】
式１：
【化１５１】
［式中，
Ｒ1は，水素または低級アルキルであり；
Ｒ2は，水素，置換されているかまたは置換されていない低級アルキル，臭素，塩素またはフッ素であり；
Ｒ3およびＲ4は，独立して，水素，臭素，塩素，フッ素，置換されているかまたは置換されていない−アルキル−Ｂ−Ｒ5−Ｒ6，置換されているかまたは置換されていない−アルケニル−Ｂ−Ｒ5−Ｒ6，置換されているかまたは置換されていない−アルキニル−Ｂ−Ｒ5−Ｒ6，置換されているかまたは置換されていない−シクロアルキル−Ｂ−Ｒ5−Ｒ6，置換されているかまたは置換されていない−シクロアルケニル−Ｂ−Ｒ5−Ｒ6，または置換されているかまたは置換されていない−ヘテロシクリル−Ｂ−Ｒ5−Ｒ6であり；
ただし，Ｒ3およびＲ4の一方は，臭素，塩素またはフッ素であるが，Ｒ3およびＲ4の両方が同時に臭素，塩素またはフッ素であることはなく；
Ｂは，酸素，イオウ，−Ｓ（Ｏ）−，−Ｓ（Ｏ2）−；−Ｓ（Ｏ）ＮＨ−，−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−から選択され；
Ｒ5は，置換されているかまたは置換されていないアリール，置換されているかまたは置換されていないヘテロアリール，置換されているかまたは置換されていないシクロアルキル，置換されているかまたは置換されていないシクロアルケニル，置換されているかまたは置換されていないヘテロシクリル，置換されているかまたは置換されていないアルキルアリール，置換されているかまたは置換されていないアルキルヘテロアリール，置換されているかまたは置換されていないアルケニルアリール，置換されているかまたは置換されていないアルケニルヘテロアリール，置換されているかまたは置換されていないアルキニルアリール，または置換されているかまたは置換されていないアルキニルヘテロアリールであり；および
Ｒ6は，水素，または得られる化合物の性能特性，例えば，効力，ＭＡＯＢに対する選択性，ならびに前記化合物の溶解性および／または医薬様の特性を改善する官能基である］
の化合物，またはその立体異性体，エナンチオマー，ジアステレオマー，多型，または薬学的に許容しうる誘導体。
【請求項２】
Ｒ6は以下：
【化１５２】
［式中，
各Ｒ7およびＲ8は，独立して，水素，置換されているかまたは置換されていないアリール，置換されているかまたは置換されていないヘテロアリール，置換されているかまたは置換されていないヘテロシクリル，置換されているかまたは置換されていないアルキル，置換されているかまたは置換されていないシクロアルキル，置換されているかまたは置換されていないアルケニル，置換されているかまたは置換されていないシクロアルケニル，置換されているかまたは置換されていないアルキニル，置換されているかまたは置換されていないアルキルアリール，または置換されているかまたは置換されていないアルキルヘテロアリールであり；または
Ｒ7およびＲ8は，一緒になって，置換されているかまたは置換されていないシクロアルキル，シクロアルケニル，ヘテロシクロアルキル，またはヘテロシクロアルケニル環系を形成してもよく；
Ｒ9は，水素，アミド，カルボキシイミド，低級アルキルアミド，シクロアルキルアミド，低級アルキルカルボキシイミド，またはシクロアルキルカルボキシイミドであり；
各Ｒ10およびＲ11は，独立して，水素，置換されているかまたは置換されていないアルキル，置換されているかまたは置換されていないアルケニル，または置換されているかまたは置換されていないアルキニルであり；および
Ｒ12は，置換されているかまたは置換されていないアルキル，置換されているかまたは置換されていないアルケニル，置換されているかまたは置換されていないアルキニル，置換されているかまたは置換されていないアルキルアリール，置換されているかまたは置換されていないアルキルヘテロアリール，アミド，カルボキシイミド，低級アルキルアミド，シクロアルキルアミド，低級アルキルカルボキシイミド，またはシクロアルキルカルボキシイミドから選択される］
からなる群より選択される，請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｂは酸素またはイオウである，請求項１記載の化合物。
【請求項４】
化合物は，式Ｉａ：
【化１５３】
［式中，
Ｒ1は，水素であり；
Ｒ2は，水素，置換されているかまたは置換されていない低級アルキル，臭素，塩素またはフッ素であり；
Ｒ3は，臭素，塩素またはフッ素であり；
Ｒ4は，置換されているかまたは置換されていない−アルキル−Ｂ−Ｒ5−Ｒ6，置換されているかまたは置換されていない−アルケニル−Ｂ−Ｒ5−Ｒ6，置換されているかまたは置換されていない−アルキニル−Ｂ−Ｒ5−Ｒ6，置換されているかまたは置換されていない−シクロアルキル−Ｂ−Ｒ5−Ｒ6，置換されているかまたは置換されていない−シクロアルケニル−Ｂ−Ｒ5−Ｒ6，または置換されているかまたは置換されていない−ヘテロシクリル−Ｂ−Ｒ5−Ｒ6であり；
Ｂは，酸素，イオウ，−Ｓ（Ｏ2）−，−Ｓ（Ｏ）ＮＨ−，−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｒ5は，置換されているかまたは置換されていないアリール，置換されているかまたは置換されていないヘテロアリール，置換されているかまたは置換されていないシクロアルキル，置換されているかまたは置換されていないシクロアルケニル，置換されているかまたは置換されていないヘテロシクリル，置換されているかまたは置換されていないアルキルアリール，置換されているかまたは置換されていないアルキルヘテロアリール，置換されているかまたは置換されていないアルケニルアリール，置換されているかまたは置換されていないアルケニルヘテロアリール，置換されているかまたは置換されていないアルキニルアリール，または置換されているかまたは置換されていないアルキニルヘテロアリールであり；および
Ｒ6は，水素，または得られる化合物の性能特性，例えば，効力，ＭＡＯＢに対する選択性，ならびに前記化合物の溶解性および／または医薬様の特性を改善する官能基である］
で示される立体異性体，またはその薬学的に許容しうる塩または誘導体から選択される，請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ6は以下：
【化１５４】
［式中，
各Ｒ7およびＲ8は，独立して，水素，置換されているかまたは置換されていないアリール，置換されているかまたは置換されていないヘテロアリール，置換されているかまたは置換されていないヘテロシクリル，置換されているかまたは置換されていないアルキル，置換されているかまたは置換されていないシクロアルキル，置換されているかまたは置換されていないアルケニル，置換されているかまたは置換されていないシクロアルケニル，置換されているかまたは置換されていないアルキニル，置換されているかまたは置換されていないアルキルアリール，または置換されているかまたは置換されていないアルキルヘテロアリールであり；または
Ｒ7およびＲ8は，一緒になって，置換されているかまたは置換されていないシクロアルキル，シクロアルケニル，ヘテロシクロアルキル，またはヘテロシクロアルケニル環系を形成してもよく；
Ｒ9は，水素，アミド，カルボキシイミド，低級アルキルアミド，シクロアルキルアミド，低級アルキルカルボキシイミド，またはシクロアルキルカルボキシイミドであり，
各Ｒ10およびＲ11は，独立して，水素，置換されているかまたは置換されていないアルキル，置換されているかまたは置換されていないアルケニル，または置換されているかまたは置換されていないアルキニルであり；および
Ｒ12は，置換されているかまたは置換されていないアルキル，置換されているかまたは置換されていないアルケニル，置換されているかまたは置換されていないアルキニル，置換されているかまたは置換されていないアルキルアリール，置換されているかまたは置換されていないアルキルヘテロアリール，アミド，カルボキシイミド，低級アルキルアミド，シクロアルキルアミド，低級アルキルカルボキシイミド，またはシクロアルキルカルボキシイミドである］
からなる群より選択される，請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ3はフッ素であり，Ｂは酸素である，請求項４記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ3は塩素であり，Ｂは酸素である，請求項４記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ4はメチレンであり，Ｒ5は置換アリールであり，およびＲ6は以下：
【化１５５】
［式中，
各Ｒ7およびＲ8は，独立して，水素，置換されているかまたは置換されていないアリール，置換されているかまたは置換されていないヘテロアリール，置換されているかまたは置換されていないヘテロシクリル，置換されているかまたは置換されていないアルキル，置換されているかまたは置換されていないシクロアルキル，置換されているかまたは置換されていないアルケニル，置換されているかまたは置換されていないシクロアルケニル，置換されているかまたは置換されていないアルキニル，置換されているかまたは置換されていないアルキルアリール，または置換されているかまたは置換されていないアルキルヘテロアリールであり；または
Ｒ7およびＲ8は，一緒になって，置換されているかまたは置換されていないシクロアルキル，シクロアルケニル，ヘテロシクロアルキル，またはヘテロシクロアルケニル環系を形成してもよく；
Ｒ9は，水素，アミド，カルボキシイミド，低級アルキルアミド，シクロアルキルアミド，低級アルキルカルボキシイミド，またはシクロアルキルカルボキシイミドであり；
各Ｒ10およびＲ11は，独立して，水素，置換されているかまたは置換されていないアルキル，置換されているかまたは置換されていないアルケニル，または置換されているかまたは置換されていないアルキニルであり；および
Ｒ12は，置換されているかまたは置換されていないアルキル，置換されているかまたは置換されていないアルケニル，置換されているかまたは置換されていないアルキニル，置換されているかまたは置換されていないアルキルアリール，または置換されているかまたは置換されていないアルキルヘテロアリール，アミド，カルボキシイミド，低級アルキルアミド，シクロアルキルアミド，低級アルキルカルボキシイミド，またはシクロアルキルカルボキシイミドから選択される］
からなる群より選択される，請求項５記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ4はメチレンであり，Ｒ5は置換ベンゾチアゾールであり，およびＲ6は次式：
【化１５６】
［式中，
各Ｒ7およびＲ8は，独立して，水素，置換されているかまたは置換されていないアリール，置換されているかまたは置換されていないヘテロアリール，置換されているかまたは置換されていないヘテロシクリル，置換されているかまたは置換されていないアルキル，置換されているかまたは置換されていないシクロアルキル，置換されているかまたは置換されていないアルケニル，置換されているかまたは置換されていないシクロアルケニル，置換されているかまたは置換されていないアルキニル，置換されているかまたは置換されていないアルキルアリール，または置換されているかまたは置換されていないアルキルヘテロアリールであり；または
Ｒ7およびＲ8は，一緒になって，置換されているかまたは置換されていないシクロアルキル，シクロアルケニル，ヘテロシクロアルキル，またはヘテロシクロアルケニル環系を形成してもよく；
Ｒ9は，水素，アミド，カルボキシイミド，低級アルキルアミド，シクロアルキルアミド，低級アルキルカルボキシイミド，またはシクロアルキルカルボキシイミドであり；
各Ｒ10およびＲ11は，独立して，水素，置換されているかまたは置換されていないアルキル，置換されているかまたは置換されていないアルケニル，または置換されているかまたは置換されていないアルキニルであり；および
Ｒ12は，置換されているかまたは置換されていないアルキル，置換されているかまたは置換されていないアルケニル，置換されているかまたは置換されていないアルキニル，置換されているかまたは置換されていないアルキルアリール，または置換されているかまたは置換されていないアルキルヘテロアリール，アミド，カルボキシイミド，低級アルキルアミド，シクロアルキルアミド，低級アルキルカルボキシイミド，またはシクロアルキルカルボキシイミドから選択される］
からなる群より選択される，請求項５記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物は，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−フェノキシブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−（トリフルオロメチル）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（２，４−ジクロロフェノキシ）−３−フルオロブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−メトキシフェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）ベンズアミド，
（Ｅ）−４−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−３−フルオロブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−ニトロフェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）−３−フルオロブト−２−エン−１−アミン，
（Ｚ）−３−フルオロ−４−（４−（トリフルオロメチル）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（３−（トリフルオロメチル）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−フルオロフェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−（メチルスルホニル）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−（モルホリノスルホニル）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルベンズアミド，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−Ｎ−ベンジルベンズアミド，
（Ｚ）−３−フルオロ−４−フェノキシブト−２−エン−１−アミン，
（Ｚ）−４−（２，４−ジクロロフェノキシ）−３−フルオロブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（３−クロロ−４−フルオロフェノキシ）−３−フルオロブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−フェノキシフェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）ベンゾニトリル，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−２−フルオロベンゾニトリル，
（Ｅ）−４−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルオキシ）−３−フルオロブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（ナフタレン−２−イルオキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−（４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）フェニル）（フェニル）メタノン，
（Ｅ）−４−（２−クロロ−４−ニトロフェノキシ）−３−フルオロブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（６−クロロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルオキシ）−３−フルオロブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−Ｎ−（３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンジル）ベンズアミド，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−（モルホリノスルホニル）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（４−（４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロオキサゾール−２−イル）フェノキシ）−３−フルオロブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−（メチルスルホニル）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｚ）−３−クロロ−４−（２−クロロ−４−ニトロフェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−クロロ−４−（２−クロロ−４−ニトロフェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−（メチルチオ）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−２−クロロフェノキシ）−３−フルオロブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（２−クロロ−４−（メチルスルホニル）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−Ｎ−シクロペンチルベンズアミド，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチルベンズアミド，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−（トリフルオロメチルスルホニル）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−Ｎ，Ｎ−ジエチルベンゼンスルホンアミド，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−（メチルスルフィニル）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（３−メチル−４−（メチルスルホニル）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−（４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）フェニル）（ピロリジン−１−イル）メタノン，
（Ｅ）−４−（２−クロロフェノキシ）−３−フルオロブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（３，５−ジクロロフェノキシ）−３−フルオロブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（４−ブロモフェノキシ）−３−フルオロブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−ヨードフェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−（イソプロピルスルホニル）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（４−（エチルスルホニル）フェノキシ）−３−フルオロブト−２−エン−１−アミン，
Ｒ／Ｓ−（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−Ｎ−（１−フェニルエチル）ベンズアミド，
（Ｅ）−４−（４−（ベンジルスルホニル）フェノキシ）−３−フルオロブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（ビフェニル−４−イルオキシ）−３−フルオロブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−Ｎ−シクロヘキシルベンズアミド，
Ｓ−（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−Ｎ−（１−フェニルエチル）ベンズアミド，
Ｒ−（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−Ｎ−（１−フェニルエチル）ベンズアミド，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（フェニルチオ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−イソプロポキシフェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルベンズアミド，
（Ｅ）−４−（４−（シクロペンチルスルホニル）フェノキシ）−３−フルオロブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−（イソブチルスルホニル）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−（ネオペンチルスルホニル）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−（フェネチルスルホニル）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（４−（ｓｅｃ−ブチルスルホニル）フェノキシ）−３−フルオロブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−（１−フェニルエチルスルホニル）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−（４−フルオロベンジルスルホニル）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（９Ｈ−カルバゾール−２−イルオキシ）−３−フルオロブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）フェノキシ）−３−フルオロブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−Ｎ−イソプロピルベンズアミド，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−Ｎ−フェニルベンズアミド，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（２−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イルオキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルオキシ）−３−フルオロブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−Ｎ−（４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）フェニル）アセトアミド，
（Ｅ）−７−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）−４Ｈ−クロメン−４−オン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（ピリジン−３−イルオキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（２−ｐ−トリルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−２−（４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）フェニルスルホニル）エタノール，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−（２−モルホリノエチルスルホニル）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エチルスルホニル）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エチルスルホニル）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（２−メチルピリジン−３−イルオキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（６−メチルピリジン−３−イルオキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（２−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イルオキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−Ｎ−イソプロピルベンゼンスルホンアミド，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−Ｎ−シクロヘキシルベンゼンスルホンアミド，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−Ｎ−（１−フェニルエチル）ベンゼンスルホンアミド，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−（４−（４−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（フェニルスルホニル）ブト−２−エン−１−アミン，
Ｓ−（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−Ｎ−（１−フェニルエチル）ベンゼンスルホンアミド，
（Ｅ）−４−（２−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イルオキシ）−３−フルオロブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（２−ｐ−トリルベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イルオキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−４−（２−シクロヘキシルベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イルオキシ）−３−フルオロブト−２−エン−１−アミン，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−メトキシブト−２−エン−１−アミン，
（Ｚ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−Ｎ−シクロヘキシルベンズアミド，
（Ｅ）−３−フルオロ−４−（４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）ブト−２−エン−１−アミン，
Ｓ−（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−３−クロロ−Ｎ−（１−フェニルエチル）ベンズアミド，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−Ｎ−（アダマンチル）ベンズアミド，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ベンズアミド，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−３，５−ジクロロ−Ｎ−シクロヘキシルベンズアミド，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−３−クロロ−Ｎ−シクロヘキシルベンズアミド，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロブト−２−エニルオキシ）−Ｎ−シクロヘキシル−３−フルオロベンズアミド，
（Ｅ）−４−（４−アミノ−２−フルオロ−３−メチルブト−２−エニルオキシ）−Ｎ−シクロヘキシルベンズアミド，および
（Ｚ）−４−（４−アミノ−２−フルオロ−３−メチルブト−２−エニルオキシ）−Ｎ−シクロヘキシルベンズアミド
からなる群より選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
請求項１記載の化合物および少なくとも１つの薬学的に許容しうる賦形剤，担体または希釈剤を含む組成物。
【請求項１２】
これを必要とする被験者においてアミンオキシダーゼ酵素を阻害する方法であって，前記被験者に有効量の請求項１記載の化合物を投与して，陽性の治療応答を得ることを含む方法。
【請求項１３】
アミンオキシダーゼ酵素に関連する疾病または状態を治療する方法であって，これを必要とする被験者に治療上有効量の請求項１記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１４】
疾病は炎症である，請求項１３記載の方法。
【請求項１５】
前記炎症は肝疾患に伴うものである，請求項１４記載の方法。
【請求項１６】
前記炎症は呼吸器疾患に伴うものである，請求項１４記載の方法。
【請求項１７】
前記呼吸器疾患は喘息である，請求項１６記載の方法。
【請求項１８】
前記呼吸器疾患は，急性肺傷害および急性呼吸窮迫症候群からなる群より選択される，請求項１６記載の方法。
【請求項１９】
前記呼吸器疾患は気管支炎である，請求項１６記載の方法。
【請求項２０】
前記呼吸器疾患は慢性閉塞性肺疾患である，請求項１６記載の方法。
【請求項２１】
前記炎症は眼科疾患に伴うものである，請求項１４記載の方法。
【請求項２２】
前記眼科疾患はブドウ膜炎である，請求項２１記載の方法。
【請求項２３】
疾病は糖尿病である，請求項１３記載の方法。
【請求項２４】
前記糖尿病はＩ型糖尿病である，請求項２３記載の方法。
【請求項２５】
前記糖尿病はＩＩ型糖尿病である，請求項２３記載の方法。
【請求項２６】
疾病は神経炎症性疾病である，請求項１３記載の方法。
【請求項２７】
疾病は精神科疾患である，請求項１３記載の方法。
【請求項２８】
前記状態はメタボリック・シンドロームである，請求項１３記載の方法。
【請求項２９】
前記状態は，臓器および／または組織移植拒絶である，請求項１３記載の方法。
【請求項３０】
前記状態は皮膚疾患である，請求項１３記載の方法。
【請求項３１】
前記皮膚疾患は湿疹である，請求項３０記載の方法。
【請求項３２】
前記皮膚疾患は乾癬である，請求項３０記載の方法。
【請求項３３】
前記状態は脳卒中である，請求項１３記載の方法。
【請求項３４】
ＳＳＡＯ／ＶＡＰ−１および／またはＭＡＯにより調節される疾病または状態を治療する方法であって，これを必要とする被験者に，治療上有効量の請求項１記載の化合物を投与することを含む方法。
【公表番号】特表２０１１−５０４４８５（Ｐ２０１１−５０４４８５Ａ）
【公表日】平成２３年２月１０日（２０１１．２．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５３４５５８（Ｐ２０１０−５３４５５８）
【出願日】平成２０年１１月１９日（２００８．１１．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００８／００３１２４
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０６６１５２
【国際公開日】平成２１年５月２８日（２００９．５．２８）
【出願人】（５１０１３９４５０）ファーマクシス リミテッド (1)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年２月１０日（２０１１．２．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１１月１９日（２００８．１１．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００８／００３１２４
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０６６１５２
【国際公開日】平成２１年５月２８日（２００９．５．２８）
【出願人】（５１０１３９４５０）ファーマクシス リミテッド (1)
【Ｆターム（参考）】
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