【課題】新規且つ有効な抗シワ剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、１−ピペリジンプロピオン酸及び／又はその塩からなる、マトリックスメタロプロテアーゼ（ＭＭＰ）抑制剤、及び／又はラミニン５産生促進剤、並びに抗シワ剤に関する。 （もっと読む）

【課題】グリコーゲン合成酵素キナーゼ3β（GSK3β）のがん細胞の生存・増殖への関与を明らかにし、がんの治療・診断のための新たな手段を提供する。
【解決手段】グリコーゲン合成酵素キナーゼ3β（GSK3β）の第216番目チロシン残基のリン酸化により活性化される前記酵素の活性に対する阻害効果を指標として、被験物質の抗がん剤としての効果を評価する方法。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なピロロ［２，３−ｂ］ピリジン化合物を提供すること。
【解決手段】また本発明は、その化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、ならびに種々の疾患、症状および障害の処置におけるその組成物の使用方法も提供する。本発明はまた、本発明化合物を調製する方法も提供する。本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、多様な疾患、障害または症状（自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性または過剰増殖性の疾患、あるいは免疫によって媒介される疾患が挙げられるが、これらに限定されない）の処置または予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】小麦ふすま、大麦糠、米糠から、プロテアーゼやアミラーゼを添加することなく、しかも人体に有害な物質を添加することなく、しかも経済的、且つ効率よく、アンジオテンシンＩ変換酵素の阻害活性、並びに、血圧降下機能を有する有効成分を提供する。
【解決手段】小麦ふすまを含む小麦種子粉末、少なくとも大麦糠を含む大麦種子粉末、及び少なくとも米糠を含む米種子粉末よりなる群から選ばれた少なくも１種の粉末原料を；水又は緩衝液に添加混合し、添加混合後の当該水又は緩衝液のｐＨを３．０５〜３．９５とし、３０〜４５℃の温度で、少なくとも４時間以上内在性プロテアーゼの作用により貯蔵タンパク質を分解反応させ、；得られた反応物を有効成分として含有してなることを特徴とする、アンジオテンシンＩ変換酵素阻害剤、並びに、前記アンジオテンシンＩ変換酵素阻害剤を含有してなる血圧降下作用を有する医薬を提供する。 （もっと読む）

【課題】リボヌクレアーゼのＲＮａｓｅＡスーパーファミリーに属する修飾リボヌクレアーゼを提供する。
【解決手段】各修飾リボヌクレアーゼは、ウシ膵臓ＲＮａｓｅＡのアミノ酸８５〜９４に対応するループ領域に追加された立体障害部分を有する。前記修飾リボヌクレアーゼはリボヌクレアーゼインヒビター（ＲＩ）に対する低下した結合親和性を有し、野生型リボヌクレアーゼ活性を示し、野生型リボヌクレアーゼと比較して増強された腫瘍細胞に対する細胞傷害性を示す。 （もっと読む）

粒子状プロテアーゼ含有洗浄剤組成物にプロテアーゼ阻害剤を添加することは、その洗浄力を改善でき、および阻害剤は、洗浄剤溶液中のプロテアーゼの洗浄中安定性を改善することができる。 （もっと読む）

本発明は、ATP結合部位にシステイン残基を含むプロテインキナーゼおよび該システイン残基に共有かつ不可逆的に結合して該プロテインキナーゼの活性を不可逆的に阻害するインヒビターを含むタンパク質コンジュゲートに関する。本発明はまた、プロテインキナーゼを不可逆的に阻害する化合物にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＫ２および／またはＰｉｍキナーゼを阻害する化合物ならびにこのような化合物を含有する組成物を提供する。これらの三環式化合物およびそれらを含有する組成物は、癌等の増殖性疾患、ならびに炎症、疼痛、病原性感染、およびある種の免疫疾患を含む他のキナーゼ関連の状態を治療するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、化合物、その組成物、ならびにその使用方法を提供する。本発明は、ＰＩ３キナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。特定の実施形態において、本発明は、１種以上のＰＩ３キナーゼの不可逆インヒビターおよびその結合体を提供する。本発明の結合体は、システイン残基ＣｙｓＸを有する１つ以上のＰＩ３キナーゼを含む。 （もっと読む）

【課題】本発明は、簡便、且つ効果的に酵素活性を向上させる組成物、当該組成物を含むキット、および当該組成物を用いることにより酵素活性を向上させる方法を提供する。
【解決手段】本発明にかかる組成物は、分子内に少なくとも１組以上のカチオンとアニオンとの双性イオンを有するベタインであって、（ａ）カチオンとアニオンと間のスペーサー長が少なくともＣ_１以上である、および／または（ｂ）アンモニウム基の置換基がＣ_２以上であるベタインを含む。 （もっと読む）

本明細書において、アルツハイマー病を治療する方法を含む、新規なβセクレターゼ阻害薬及びそれを使用するための方法を記載する。 （もっと読む）

本発明は、Ａｋｔ活性を阻害する化合物を提供する。特に、開示された化合物は、１又は２種のＡｋｔアイソフォームを選択的に阻害する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、当該化合物を癌の治療を必要とする患者に投与することによりＡｋｔ活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

本願で提供されるのは、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ１はフェニルであり；Ｒ２は水素、ハロゲン、または低級アルキルであり；Ｘは炭素または窒素であり；Ｒ３はイソキノリン、−アミノ、または４〜６員のヘテロシクロアルキル環である）の化合物およびその薬学的に許容される塩であり、これらは、ＤＧＡＴ阻害剤として活性であるため、トリグリセリドの異常代謝に関連する疾患、例えば、肥満症、２型糖尿病、および代謝症候群の処置に用途が見出される。
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本発明は、広く、有機化学、生化学、薬理学、及び医学に関する。より詳しくは、本発明はプロテインキナーゼ（「ＰＫｓ」）、特にタンパク質チロシンキナーゼの活性を調節することによって、異常なＰＫ活性に関連する疾患に対して有益な効果が期待される、３−ベンジリデン−インドリン−２−オン誘導体及びこれらの生理的に許容される塩及びプロドラッグに関する。本発明はさらに、がんなどのタンパク質キナーゼ介在性疾患及び疾病の緩和、予防及び／又は治療のための、単独で、又は他の治療薬との併用での、これらの化合物の使用を対象とする。
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【課題】ビオチンのようなリガンドが結合することができるガウシアルシフェラーゼ変異体を提供する。
【解決手段】天然のガウシアルシフェラーゼのＮ−末端から３番目のアミノ酸（Thr）をシステイン(Cys)で置換した蛋白質を含む新規なガウシアルシフェラーゼ変異体を製造する。該変異体酵素は、ＺＺドメインとの融合蛋白質として発現させた後、プロテアーゼで切断して調製されるため、プロテアーゼで切断した際の酵素側に結合するアミノ酸部分、及び制限酵素サイトに由来するアミノ酸配列を保有する構成よりなる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ’)：


［式中、Ａ、Ｌ₂、Ｍ及びＢは、明細書に定義された通りである］
で表わされる化合物に関する。これらの化合物は、Ｏ⁶−アルキルグアニン−ＤＮＡアルキルトランスフェラーゼ及び変異体の基質である。
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本発明は、キナーゼＰＤＫ１の阻害剤であり、したがって、骨髄増殖性疾患又は癌の治療にとって有用である、ピラゾロピリジン及びイミダゾピリジンに関する。これらの化合物はまた、ＦＧＦＲ３、ＮＴＲＫ３、ＲＰ−Ｓ６Ｋ、及びＷＥＥ１などのその他のキナーゼの阻害剤として有用である。さらに、本化合物はまた、微小管親和性調節キナーゼ（ＭＡＲＫ）を選択的に阻害し、したがって、アルツハイマー病の治療又は予防にとって有用である。 （もっと読む）

本発明は、C-13 分子(メチル 2-{5-[(3-ベンジル-4-オキソ-2-チオキソ-l,3-チアゾリジン-5-イリデン)メチル]-2-フリル}ベンゾアート)および抗体または抗体断片とヒト Syk チロシンキナーゼ タンパク質との結合を阻害する能力のあるC-13分子と機能上均等な有機分子, Sykが関与している代謝経路に依存的な疾患を予防および治療する医薬品を製造するためのこれらの分子の使用, および係る分子を同定するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、メタロエクトペプチダーゼの新規阻害因子としての、改変オピオルフィンペプチドに関する。 （もっと読む）