β−セクレターゼ活性を阻害するピロリジン化合物及びその使用方法
本明細書において、アルツハイマー病を治療する方法を含む、新規なβセクレターゼ阻害薬及びそれを使用するための方法を記載する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I):
【化１】
[式中、
R1は、A1-L1-であり、
R2は、水素、-N(R8)R9、-S(O)2R11、-C(O)R12、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分であり、
又はR1及びR2はこれらが結合している窒素と一緒になって、A1-L1-で置換されている5員ヘテロシクロアルキル環を形成し、
A1は、場合により置換されているヘテロアリールであり、
A2は、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、アリーレン、及びヘテロアリーレンから選択される、場合により置換されている部分であり、
R3及びR5は、各々独立に、水素、-N(R8)R9、-S(O)2R11、-C(O)R12、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分であり、
L1及びL4は、各々独立に、結合、-N(R17)-、-S(O)q-、又は場合により置換されているアルキレンであり、
R4、R6、R7A、及びR7Bは、各々独立に、水素、ハロゲン、-OH、-NO2、-N(R8)R9、-OR10、-S(O)nR11、-C(O)R12、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、-アルキル-OR10、-アルキル-N(R8)R9、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分であり、
又はR7A及びR7Bは一緒になって、場合により置換されているシクロアルキル環を形成し、
R8は、独立に、水素、-C(O)R13、-S(O)2R14、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分であり、
R9は、独立に、水素、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分であり、
R10は、独立に、-C(O)R13、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分であり、
R11は、独立に、水素、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分であり、nが2である場合、R11は-NR15R16であってもよく、nが1又は2である場合、R11は水素ではなく、
R12及びR13は、各々独立に、水素、-N(R18)R19、-OR19、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分であり、
R14は、独立に、水素、-N(R18)R19、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、若しくはへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分であり、
R15、R16、R17、R18、及びR19は、各々独立に、水素、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分であり、
n及びqは、各々独立に、0、1、又は2である]
を有する化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２】
A1が場合により置換されている5員から7員のヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項３】
A1が場合により置換されている5員のヘテロアリールである、請求項2に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項４】
A1が、ピラゾリル、フラニル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピロリル、ピリジル、ピリミジル、ピリダジニル、チアゾリル、トリアゾリル、チエニル、ジヒドロチエノ-ピラゾリル、チアナフテニル、カルバゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、インドリル、キノリニル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイミダゾリル、イソキノリニル、イソインドリル、アクリジニル、ベンゾイサゾリル、ピラジニル、ピロリニル、インドリル、及びベンゾジアゼピニルからなる群から選択される、場合により置換されている部分である、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項５】
A1が、ピリジル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、ピリミジル、オキサジアゾリル、ピラニル、及びフラニルからなる群から選択される、場合により置換されている部分である、請求項4に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項６】
A1が、チアゾリル、オキサジアゾリル、及びオキサゾリルからなる群から選択される、場合により置換されている部分である、請求項5に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項７】
A1が場合により置換されているピリジルである、請求項5に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項８】
A1が場合により置換されているチアゾリルである、請求項5に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項９】
A1が場合により置換されているオキサゾリルである、請求項5に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１０】
A1が場合により置換されているオキサジアゾリルである、請求項5に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１１】
A1が場合により置換されているイミダゾリルである、請求項5に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１２】
A1が場合により置換されているピラゾリルである、請求項5に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１３】
A1が場合により置換されているイソキサゾリルである、請求項5に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１４】
A1が場合により置換されているピリミジルである、請求項5に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１５】
A1が場合により置換されているフラニルである、請求項5に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１６】
A1が場合により置換されている2-チアゾリルである、請求項8に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１７】
A1が場合により置換されている2-オキサゾリルである、請求項9に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１８】
L1が、結合、又は場合により置換されているアルキレンである、請求項1から17のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１９】
L1が結合である、請求項18に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２０】
L1が場合により置換されているアルキレンである、請求項18に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２１】
L1が場合により置換されているC1〜C6アルキレンである、請求項18に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２２】
L1がC1〜C6アルキレンである、請求項18に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２３】
L1がメチレンである、請求項18に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２４】
式(Ia):
【化２】
を有する、請求項1から23のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２５】
R2が、水素、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分である、請求項1から24のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２６】
R2が、水素、又はアルキル、シクロアルキル、及びシクロアルキル-アルキルから選択される、場合により置換されている部分である、請求項25に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２７】
R2が、水素、又は場合により置換されているアルキルである、請求項25に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２８】
R2が、水素、又は場合により置換されているC1〜C6アルキルである、請求項25に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２９】
R2が水素である、請求項28に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項３０】
R2が場合により置換されているC1〜C6アルキルである、請求項28に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項３１】
R2が場合により置換されているC1〜C3アルキルである、請求項30に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項３２】
R2が場合により置換されているC3〜C6シクロアルキルである、請求項30に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項３３】
R2がメチルである、請求項31に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項３４】
式(Ib):
【化３】
を有する、請求項1から23のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項３５】
A1-L1-部分が、式:
【化４】
に従ってピロリジンヘテロシクロアルキル環上に置換されている、請求項34に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項３６】
A1-L1-部分が、式:
【化５】
に従ってピロリジンヘテロシクロアルキル環上に置換されている、請求項34に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項３７】
A2が、場合により置換されているアリーレン、場合により置換されているヘテロアリーレンである、請求項1から36のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項３８】
A2が、フェニレン、ピリジニレン、オキサゾリレン、チオアゾリレン(thioazolylene)、ピラゾリレン、ピラニレン、及びフラニレンからなる群から選択される、場合により置換されている部分である、請求項37に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項３９】
A2が、式:
【化６】
[式中、
R20、R21、及びR22は、独立に、水素、ハロゲン、-N(R24)R25、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分であり、
Yは、-N=又は-C(R23)=であり、R23は、水素、ハロゲン、-NO2、-N(R24)R25、-OR26、-S(O)tR27、又は-C(O)R28、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分であり、
tは、0、1、及び2から選択され、
R24及びR25は、独立に、水素、-C(O)R29、若しくは-S(O2)R30、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分であり、
R29は、独立に、水素、-N(R31)R32、若しくはOR33;アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分であり、
R31、R32、及びR33は、独立に、水素、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分であり、
R30は、水素、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分であり、
R26は、水素、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分であり、
R27は、-N(R34)R35、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分であり、
R34及びR35は、各々独立に、水素、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分であり、
R28は、-OR36、-N(R37)R38、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分であり、
R36、R37、及びR38は、各々独立に、水素、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分である]
を有する、請求項37に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項４０】
A2が、式:
【化７】
を有する、請求項39に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項４１】
A2が、式:
【化８】
を有する、請求項39に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項４２】
Yが-C(R23)=である、請求項39から41のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項４３】
Yが-N=である、請求項39から41のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項４４】
R23が、水素、ハロゲン、-N(R24)R25、-OR26、-S(O)tR27、-C(O)R28、又は場合により置換されているヘテロシクロアルキルである、請求項39から42のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項４５】
R23が、水素、ハロゲン、-N(R24)R25、又は場合により置換されているヘテロシクロアルキルである、請求項44に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項４６】
R23が、水素又は-N(R24)R25である、請求項45に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項４７】
R23が水素である、請求項46に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項４８】
R23が-N(R24)R25である、請求項46に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項４９】
R23が-N(アルキル)アルキルスルホンアミドである、請求項48に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項５０】
R23が-N-メチル-メタンスルホンアミドである、請求項49に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項５１】
R23が-OR26である、請求項44に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項５２】
R23が-S(O)tR27である、請求項44に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項５３】
R23が-C(O)R28である、請求項44に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項５４】
R23が、水素;アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分である、請求項39から42のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項５５】
R23が、アルキル、シクロアルキル、及びヘテロシクロアルキルから選択される、場合により置換されている部分である、請求項54に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項５６】
R23が場合により置換されているアルキルである、請求項55に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項５７】
R23が場合により置換されているC1〜C6アルキルである、請求項56に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項５８】
R23がメチルである、請求項57に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項５９】
R23が場合により置換されているシクロアルキルである、請求項55に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項６０】
R23が場合により置換されているヘテロシクロアルキルである、請求項55に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項６１】
場合により置換されているヘテロシクロアルキルが、場合により置換されている環状スルホンアミドである、請求項44、45、54、55、又は60のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項６２】
場合により置換されている環状スルホンアミドが、場合により置換されている
【化９】
である、請求項61に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項６３】
R23が、
【化１０】
である、請求項62に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項６４】
R23が、
【化１１】
である、請求項62に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項６５】
R23が、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びヘテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分である、請求項39から42のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項６６】
R23が、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びヘテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分である、請求項65に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項６７】
R23が、アリール及びヘテロアリールから選択される、場合により置換されている部分である、請求項66に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項６８】
R23が場合により置換されているアリールである、請求項67に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項６９】
R23が場合により置換されているヘテロアリールである、請求項67に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項７０】
R23が、ピリジル、フェニル、チアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、ピリミジル、ピラニル、及びフラニルから選択される、場合により置換されている部分である、請求項67に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項７１】
R23が、チアゾリル、オキサジアゾリル、及びオキサゾリルから選択される、場合により置換されている部分である、請求項70に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項７２】
R23が場合により置換されているフェニルである、請求項70に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項７３】
R23が場合により置換されているピリジルである、請求項70に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項７４】
R23が場合により置換されているチアゾリルである、請求項70に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項７５】
R23が場合により置換されているオキサゾリルである、請求項70に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項７６】
R23が場合により置換されているオキサジアゾリルである、請求項70に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項７７】
R23が場合により置換されているイミダゾリルである、請求項70に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項７８】
R23が場合により置換されているピラゾリルである、請求項70に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項７９】
R23が場合により置換されているイソキサゾリルである、請求項70に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項８０】
R23が場合により置換されているピリミジルである、請求項70に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項８１】
R23が場合により置換されているフラニルである、請求項70に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項８２】
R23が場合により置換されている2-チアゾリルである、請求項74に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項８３】
R23が場合により置換されている2-オキサゾリルである、請求項75に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項８４】
R24及びR25が、独立に、水素、又はアルキル及びヘテロアルキルから選択される、場合により置換されている部分である、請求項39から42、44から46、若しくは48のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項８５】
R24及びR25が、独立に、水素、又は場合により置換されているアルキルである、請求項39から42、44から46、若しくは48のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項８６】
R24及びR25の少なくとも一つが水素である、請求項39から42、44から46、若しくは48のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項８７】
R24及びR25が水素である、請求項39から42、44から46、若しくは48のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項８８】
R24及びR25の少なくとも一つが場合により置換されているアルキルである、請求項39から42、44から46、若しくは48のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項８９】
R24及びR25が、独立に、場合により置換されているアルキルである、請求項39から42、44から46、又は48のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項９０】
R24及びR25の少なくとも一つがメチルである、請求項39から42、44から46、若しくは48のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項９１】
R24及びR25が、独立に、水素、場合により置換されているアルキル、-C(O)R29、又は-S(O2)R30である、請求項39から42、44から46、若しくは48のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項９２】
R24及びR25の一つが-C(O)R29又は-S(O2)R30である、請求項39から42、44から46、若しくは48のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項９３】
R24及びR25の一つが-C(O)R29である、請求項39から42、44から46、若しくは48のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項９４】
R24及びR25の一つが-S(O2)R30である、請求項39から42、44から46、若しくは48のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項９５】
R29が、独立に、水素、場合により置換されているアルキル、-N(R31)R32、又は-OR33である、請求項39から42、44から46、若しくは48、若しくは91から93のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項９６】
R29が、独立に、水素又は場合により置換されているアルキルである、請求項39から42、44から46、若しくは48、若しくは91から93のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項９７】
R29が水素である、請求項39から42、44から46、若しくは48、若しくは91から93のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項９８】
R29が場合により置換されているアルキルである、請求項39から42、44から46、若しくは48、若しくは91から93のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項９９】
R29がメチルである、請求項39から42、44から46、若しくは48、若しくは91から93のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１００】
R29が、独立に、-N(R31)R32又は-OR33である、請求項39から42、44から46、若しくは48、若しくは91から93のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１０１】
R29が-N(R31)R32である、請求項39から42、44から46、若しくは48、若しくは91から93のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１０２】
R29が-OR33である、請求項39から42、44から46、若しくは48、若しくは91から93のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１０３】
R31、R32、及びR33が、独立に、水素、又は場合により置換されているアルキルである、請求項39から42、44から46、若しくは48、若しくは91から93、95、若しくは100から102のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１０４】
R30が、水素、場合により置換されているアルキルである、請求項39から42、44から46、48、若しくは94のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１０５】
R30が場合により置換されているアルキルである、請求項39から42、44から46、48、若しくは94のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１０６】
R30がメチルである、請求項39から42、44から46、48、若しくは94のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１０７】
R20、R21、及びR22が、独立に、水素、又は場合により置換されているC1〜C10アルキルである、請求項39から106のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１０８】
R20、R21、及びR22が、独立に、水素、又は場合により置換されているC1〜C6アルキルである、請求項39から106のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１０９】
R20、R21、及びR22の少なくとも一つが水素である、請求項39から106のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１１０】
R20、R21、及びR22が水素である、請求項39から106のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１１１】
R22が水素である、請求項39から106のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１１２】
R22が水素であり、R20及びR21が、独立に、水素、又は場合により置換されているC1〜C6アルキルである、請求項39から106のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１１３】
R22が水素であり、R20及びR21が、独立に、水素又はメチルである、請求項39から106のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１１４】
R22が水素であり、R20及びR21の一つがメチルである、請求項39から106のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１１５】
R20、R21、又はR22の少なくとも一つが-N(R24)R25である、請求項39から106のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１１６】
R20が-N(R24)R25である、請求項39から106のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１１７】
R21が-N(R24)R25である、請求項39から106のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１１８】
R22が-N(R24)R25である、請求項39から106のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１１９】
R3が、水素、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分である、請求項1から118のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１２０】
R3が、水素、又はアルキル、シクロアルキル、及びヘテロシクロアルキル-アルキルから選択される、場合により置換されている部分である、請求項119に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１２１】
R3が、水素、又は場合により置換されているアルキルである、請求項120に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１２２】
R3が、水素、又は場合により置換されているC1〜C6アルキルである、請求項121に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１２３】
R3が水素である、請求項122に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１２４】
R3が場合により置換されているC1〜C6アルキルである、請求項123に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１２５】
R3がメチルである、請求項124に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１２６】
R4が水素である、請求項1から125のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１２７】
R4が、アルキル及びヘテロアルキルから選択される、場合により置換されている部分である、請求項1から125のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１２８】
R4が、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールから選択される、場合により置換されている部分である、請求項1から125のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１２９】
R4が、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから選択される、場合により置換されている部分である、請求項128に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１３０】
R4が、アリール及びヘテロアリールから選択される、場合により置換されている部分である、請求項128に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１３１】
R4が場合により置換されているアリールである、請求項130に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１３２】
R4が場合により置換されているヘテロアリールである、請求項130に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１３３】
R4がフェニルである、請求項130に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１３４】
R4が、一つ又は複数のハロゲンで場合により置換されているフェニルである、請求項131に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１３５】
R4が3,5-ジフルオロフェニルである、請求項134に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１３６】
L4が、結合、又は場合により置換されているアルキレンである、請求項1から135のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１３７】
L4が結合である、請求項136に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１３８】
L4が場合により置換されているアルキレンである、請求項136に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１３９】
L4が場合により置換されているC1〜C6アルキレンである、請求項138に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１４０】
L4がC1〜C6アルキレンである、請求項139に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１４１】
L4がメチレンである、請求項140に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１４２】
R5が、水素、-C(O)R12、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びヘテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分である、請求項1から141のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１４３】
R5が、水素、-C(O)tBu、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキルから選択される、場合により置換されている部分である、請求項142に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１４４】
R5が、水素、又は場合により置換されているアルキルである、請求項143に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１４５】
R5が、水素、又は場合により置換されているC1〜C6アルキルである、請求項144に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１４６】
R5が水素である、請求項145に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１４７】
R5が場合により置換されているC1〜C6アルキルである、請求項145に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１４８】
R5がC1〜C6アルキルである、請求項145に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１４９】
R5が場合により置換されているC1〜C3アルキルである、請求項145に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１５０】
R5がC1〜C3アルキルである、請求項149に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１５１】
R5がメチルである、請求項150に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１５２】
R7A及びR7Bが、式:
【化１２】
に従ってピロリジンヘテロシクロアルキル環上に置換されている、請求項1から151のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１５３】
R7A及びR7Bが、式:
【化１３】
に従ってピロリジンヘテロシクロアルキル環上に置換されている、請求項1から151のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１５４】
R7A及びR7Bが、式:
【化１４】
に従ってピロリジンヘテロシクロアルキル環上に置換されている、請求項1から151のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１５５】
R7A及びR7Bがピロリジンヘテロシクロアルキル環の同じ炭素原子上に置換されている、請求項1から151のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１５６】
R7A及びR7Bが、式:
【化１５】
に従ってピロリジンヘテロシクロアルキル環上に置換されている、請求項155に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１５７】
R7A及びR7Bが、式:
【化１６】
に従ってピロリジンヘテロシクロアルキル環上に置換されている、請求項155に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１５８】
R7A及びR7Bが、式:
【化１７】
に従ってピロリジンヘテロシクロアルキル環上に置換されている、請求項155に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１５９】
R7A及びR7Bの少なくとも一つが水素である、請求項1から158のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６０】
R7Aが水素である、請求項1から158のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６１】
R7Bが水素である、請求項1から160のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６２】
R7Aが水素であり、R7Bが水素以外である、請求項1から161のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６３】
R7Bが水素であり、R7Aが水素以外である、請求項1から161のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６４】
R7A及びR7Bが、独立に、水素、ハロゲン、-OH、-N(R8)R9、-OR10、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びヘテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分である、請求項1から158のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１６５】
R7A及びR7Bが、独立に、水素、ハロゲン、-OH、-OR10、又はアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びヘテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分である、請求項1から158のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１６６】
R7A及びR7Bが、独立に、水素、又はアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びヘテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分である、請求項1から158のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１６７】
R7A及びR7Bが、独立に、水素、又は場合により置換されているアルキルである、請求項1から158のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１６８】
R7A及びR7Bが、独立に、水素、-OH、-NO2、-N(R8)R9、-OR10、-S(O)nR11、-C(O)R12である、請求項1から158のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１６９】
R7A及びR7Bが、独立に、水素、-OH、-NO2、-N(R8)R9、-OR10、-SR11である、請求項1から158のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１７０】
R7A及びR7Bの少なくとも一つが、-N(R8)R9、-OR10、又は-SR11である、請求項1から163のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１７１】
R7A及びR7Bが、独立に、水素、-OH、-OR10、又は場合により置換されているアリールである、請求項1から158のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１７２】
R7A及びR7Bの少なくとも一つが-OR10である、請求項1から163のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１７３】
R7A及びR7Bの少なくとも一つが、場合によりヘテロシクロアルキルである、請求項1から163のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１７４】
R7A及びR7Bの少なくとも一つが、アリール及びヘテロアリールから選択される、場合により置換されている部分である、請求項1から163のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１７５】
R7A及びR7Bの少なくとも一つが、場合により置換されているアリールである、請求項1から163のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１７６】
R7A及びR7Bの少なくとも一つが、場合により置換されているヘテロアリールである、請求項1から163のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１７７】
R7A及びR7Bの少なくとも一つが、C5〜C7シクロアルキル、5員から7員のヘテロシクロアルキル、6員のアリール、及び5員から7員のヘテロアリールから選択される、場合により置換されている部分である、請求項1から163のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１７８】
R7A及びR7Bの少なくとも一つが、フェニル、ピラゾリル、フラニル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピロリル、ピリジル、ピリミジル、ピリダジニル、チアゾリル、トリアゾリル、チエニル、ジヒドロチエノ-ピラゾリル、チアナフテニル、カルバゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、インドリル、キノリニル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイミダゾリル、イソキノリニル、イソインドリル、アクリジニル、ベンゾイサゾリル、ジメチルヒダントイン、ピラジニル、テトラヒドロフラニル、ピロリニル、ピロリジニル、モルホリニル、インドリル、ジアゼピニル、アゼピニル、チエピニル、ピペリジニル、及びオキセピニルから選択される、場合により置換されている部分である、請求項1から163のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１７９】
R7A及びR7Bの少なくとも一つが、ピリジル、フェニル、チアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、ピリミジル、及びフラニルから選択される、場合により置換されている部分である、請求項1から163のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１８０】
R7A及びR7Bの少なくとも一つが、ピリジル及びフェニルから選択される、場合により置換されている部分である、請求項1から163のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１８１】
R7A及びR7Bの少なくとも一つが、場合により置換されているピリジルである、請求項1から163のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１８２】
R7A及びR7Bの少なくとも一つが、場合により置換されているフェニルである、請求項1から163のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１８３】
R7A及びR7Bの少なくとも一つが、一つ又は複数のフルオロ基で置換されているフェニルである、請求項182に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１８４】
R7A及びR7Bが一緒になって、場合により置換されているシクロアルキル環を形成する、請求項1から163のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１８５】
R6が、水素、ハロゲン、-OH、-N(R8)R9、-OR10、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びヘテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分である、請求項1から23、及び34から184のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１８６】
R6が、水素、又はアリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びヘテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分である、請求項185に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１８７】
R6が、水素、ハロゲン、場合により置換されているアルキル、又はOR10である、請求項185に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１８８】
R6が水素である、請求項185に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１８９】
R6が、式:
【化１８】
に従ってピロリジンヘテロシクロアルキル環上に置換されている、請求項1から23及び34から188のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１９０】
R6が、式:
【化１９】
に従ってピロリジンヘテロシクロアルキル環上に置換されている、請求項1から23及び34から188のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１９１】
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
(R)-tert-ブチル2-((1S,2S)-1-ヒドロキシ-2-(3-(メチル((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)カルバモイル)ベンズアミド)-3-フェニルプロピル)ピロリジン-1-カルボキシレート;
N1-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
(R)-tert-ブチル2-((1S,2S)-1-ヒドロキシ-2-(3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド)-3-フェニルプロピル)ピロリジン-1-カルボキシレート;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
(R)-tert-ブチル2-((1S,2S)-1-ヒドロキシ-2-(3-メチル-5-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド)-3-フェニルプロピル)ピロリジン-1-カルボキシレート;
(R)-tert-ブチル2-((1S,2S)-1-ヒドロキシ-2-(3-(メチル((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)カルバモイル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド)-3-フェニルプロピル)ピロリジン-1-カルボキシレート;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-メチル-5-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N1-((1R,2S)-1-((2R,4R)-4-(ベンジルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,4R)-4-ヒドロキシピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)-5-(オキサゾール-5-イル)イソフタルアミド;
N1-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)-5-(1H-ピロール-1-イル)イソフタルアミド;
3-(ジフルオロメチル)-N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N1-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)-5-(オキサゾール-2-イル)イソフタルアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((2R,4R)-4-(ベンジルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(ピラジン-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(ピラジン-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((2R,4R)-4-(ベンジルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-(N-メチルメチルスルホンアミド)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(ピリジン-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((2R,4R)-4-(ベンジルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド;
N1-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-(N-メチルメチルスルホンアミド)-5-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((2R,5S)-5-フェニルピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
2',4'-ジフルオロ-N3-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N5-メチル-N5-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)ビフェニル-3,5-ジカルボキサミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((2S,5R)-5-フェニルピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド
3-フルオロ-N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-モルホリノベンズアミド
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-メトキシ-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
(2R,4R)-tert-ブチル4-(ベンジルオキシ)-2-((1S,2S)-2-(3-(フルオロメチル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロピル)ピロリジン-1-カルボキシレート;
N-((1R,2S)-1-((2R,4R)-4-(ベンジルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-(フルオロメチル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
(2R,4S)-tert-ブチル4-フルオロ-2-((1S,2S)-1-ヒドロキシ-2-(3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド)-3-フェニルプロピル)ピロリジン-1-カルボキシレート;
N-((1R,2S)-1-((2R,4S)-4-フルオロピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(2-オキソピロリジン-1-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N1-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
3-(ジメチルアミノ)-N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-3'-(トリフルオロメチル)ビフェニル-3-カルボキサミド;
N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2R)-1-((2R,4R)-4-(ベンジルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-(フルオロメチル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
3-(4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)-N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((2R,4S)-4-フルオロピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((S)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
3-シクロプロピル-N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,5R)-5-メチルピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((2R,4R)-4-(ベンジルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-3-(3-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N1-((1R,2S)-3-(3-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-ニトロベンズアミド;
3-クロロ-N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1S,2S)-1-((S)-3,3-ジフルオロピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,5R)-5-メチルピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((2R,4S)-4-フルオロピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド;
N1-((1R,2S)-1-((2R,4S)-4-フルオロピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-2-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)イソニコチンアミド;
3-シクロプロピル-N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(ピラジン-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-メチル-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-3-(4-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N1-((1R,2S)-3-(4-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N-((1R,2S)-1-((R)-5,5-ジメチルピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-(メチルスルホニル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((2R,4R)-4-(アリルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-ヨード-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(トリフルオロメトキシ)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,4R)-4-フェノキシピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,4R)-4-ヒドロキシピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((2R,4R)-4-プロポキシピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-(1H-イミダゾール-1-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(チアジナニル-S,S-ジオキシド)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,4R)-4-フェノキシピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1S,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,4R)-4-メトキシピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1S,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,4R)-4-メトキシピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((R)-4,4-ジフルオロピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
3-クロロ-N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((2R,4R)-4-(ピリジン-2-イルオキシ)ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(チアジナニル-S,S-ジオキシド)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-(5-フルオロフェニル)-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(チアジナニル-S,S-ジオキシド)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-([1,2]チアゾリジル-S,S-ジオキシド)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-([1,2]チアゾリジル-S,S-ジオキシド)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-(5-フルオロフェニル)-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-([1,2]チアゾリジル-S,S-ジオキシド)ベンズアミド
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１９２】
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
(R)-tert-ブチル2-((1S,2S)-1-ヒドロキシ-2-(3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド)-3-フェニルプロピル)ピロリジン-1-カルボキシレート;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
(R)-tert-ブチル2-((1S,2S)-1-ヒドロキシ-2-(3-メチル-5-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド)-3-フェニルプロピル)ピロリジン-1-カルボキシレート;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-メチル-5-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
3-(ジフルオロメチル)-N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((2R,4R)-4-(ベンジルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(ピラジン-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(ピラジン-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((2R,4R)-4-(ベンジルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-(N-メチルメチルスルホンアミド)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(ピリジン-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((2R,4R)-4-(ベンジルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-(N-メチルメチルスルホンアミド)-5-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((2R,5S)-5-フェニルピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((2S,5R)-5-フェニルピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド
3-フルオロ-N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-モルホリノベンズアミド
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-メトキシ-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
(2R,4R)-tert-ブチル4-(ベンジルオキシ)-2-((1S,2S)-2-(3-(フルオロメチル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロピル)ピロリジン-1-カルボキシレート;
N-((1R,2S)-1-((2R,4R)-4-(ベンジルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-(フルオロメチル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
(2R,4S)-tert-ブチル4-フルオロ-2-((1S,2S)-1-ヒドロキシ-2-(3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド)-3-フェニルプロピル)ピロリジン-1-カルボキシレート;
N-((1R,2S)-1-((2R,4S)-4-フルオロピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(2-オキソピロリジン-1-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
3-(ジメチルアミノ)-N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-3'-(トリフルオロメチル)ビフェニル-3-カルボキサミド;
N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2R)-1-((2R,4R)-4-(ベンジルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-(フルオロメチル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
3-(4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)-N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((2R,4S)-4-フルオロピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((S)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
3-シクロプロピル-N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,5R)-5-メチルピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((2R,4R)-4-(ベンジルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-3-(3-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-ニトロベンズアミド;
3-クロロ-N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1S,2S)-1-((S)-3,3-ジフルオロピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,5R)-5-メチルピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((2R,4S)-4-フルオロピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-2-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)イソニコチンアミド;
3-シクロプロピル-N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(ピラジン-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-メチル-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-3-(4-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((R)-5,5-ジメチルピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-(メチルスルホニル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((2R,4R)-4-(アリルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-ヨード-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(トリフルオロメトキシ)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,4R)-4-フェノキシピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,4R)-4-ヒドロキシピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((2R,4R)-4-プロポキシピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-(1H-イミダゾール-1-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(チアジナニル-S,S-ジオキシド)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,4R)-4-フェノキシピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1S,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,4R)-4-メトキシピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1S,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,4R)-4-メトキシピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((R)-4,4-ジフルオロピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
3-クロロ-N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((2R,4R)-4-(ピリジン-2-イルオキシ)ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(チアジナニル-S,S-ジオキシド)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-(5-フルオロフェニル)-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(チアジナニル-S,S-ジオキシド)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-([1,2]チアゾリジル-S,S-ジオキシド)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-([1,2]チアゾリジル-S,S-ジオキシド)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-(5-フルオロフェニル)-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-([1,2]チアゾリジル-S,S-ジオキシド)ベンズアミド
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１９３】
(R)-tert-ブチル2-((1S,2S)-1-ヒドロキシ-2-(3-(メチル((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)カルバモイル)ベンズアミド)-3-フェニルプロピル)ピロリジン-1-カルボキシレート;
N1-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
(R)-tert-ブチル2-((1S,2S)-1-ヒドロキシ-2-(3-(メチル((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)カルバモイル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド)-3-フェニルプロピル)ピロリジン-1-カルボキシレート;
N1-((1R,2S)-1-((2R,4R)-4-(ベンジルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,4R)-4-ヒドロキシピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)-5-(オキサゾール-5-イル)イソフタルアミド;
N1-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)-5-(1H-ピロール-1-イル)イソフタルアミド;
N1-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)-5-(オキサゾール-2-イル)イソフタルアミド;
N1-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
2',4'-ジフルオロ-N3-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N5-メチル-N5-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)ビフェニル-3,5-ジカルボキサミド;
N1-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-((1R,2S)-3-(3-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-((1R,2S)-1-((2R,4S)-4-フルオロピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-((1R,2S)-3-(4-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１９４】
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(チアジナニル-S,S-ジオキシド)ベンズアミドである、請求項1に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１９５】
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド;
N1-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-(N-メチルメチルスルホンアミド)-5-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((2R,5S)-5-フェニルピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
2',4'-ジフルオロ-N3-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N5-メチル-N5-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)ビフェニル-3,5-ジカルボキサミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((2S,5R)-5-フェニルピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド
3-フルオロ-N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-モルホリノベンズアミド
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-メトキシ-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
(2R,4R)-tert-ブチル4-(ベンジルオキシ)-2-((1S,2S)-2-(3-(フルオロメチル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロピル)ピロリジン-1-カルボキシレート;
N-((1R,2S)-1-((2R,4R)-4-(ベンジルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-(フルオロメチル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
(2R,4S)-tert-ブチル4-フルオロ-2-((1S,2S)-1-ヒドロキシ-2-(3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド)-3-フェニルプロピル)ピロリジン-1-カルボキシレート;
N-((1R,2S)-1-((2R,4S)-4-フルオロピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(2-オキソピロリジン-1-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N1-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
3-(ジメチルアミノ)-N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-3'-(トリフルオロメチル)ビフェニル-3-カルボキサミド;
N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2R)-1-((2R,4R)-4-(ベンジルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-(フルオロメチル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
3-(4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)-N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((2R,4S)-4-フルオロピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((S)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
3-シクロプロピル-N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,5R)-5-メチルピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((2R,4R)-4-(ベンジルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-3-(3-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N1-((1R,2S)-3-(3-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-ニトロベンズアミド;
3-クロロ-N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1S,2S)-1-((S)-3,3-ジフルオロピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,5R)-5-メチルピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((2R,4S)-4-フルオロピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド;
N1-((1R,2S)-1-((2R,4S)-4-フルオロピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-2-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)イソニコチンアミド;
3-シクロプロピル-N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(ピラジン-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-メチル-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-3-(4-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N1-((1R,2S)-3-(4-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N-((1R,2S)-1-((R)-5,5-ジメチルピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-(メチルスルホニル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((2R,4R)-4-(アリルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-ヨード-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(トリフルオロメトキシ)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,4R)-4-フェノキシピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,4R)-4-ヒドロキシピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((2R,4R)-4-プロポキシピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-(1H-イミダゾール-1-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(チアジナニル-S,S-ジオキシド)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,4R)-4-フェノキシピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1S,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,4R)-4-メトキシピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1S,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,4R)-4-メトキシピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((R)-4,4-ジフルオロピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
3-クロロ-N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((2R,4R)-4-(ピリジン-2-イルオキシ)ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(チアジナニル-S,S-ジオキシド)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-(5-フルオロフェニル)-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(チアジナニル-S,S-ジオキシド)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-([1,2]チアゾリジル-S,S-ジオキシド)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-([1,2]チアゾリジル-S,S-ジオキシド)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-(5-フルオロフェニル)-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-([1,2]チアゾリジル-S,S-ジオキシド)ベンズアミド
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１９６】
いくつかの実施形態では、式:
【化２０】
[式中、
A1は、チアゾリルであり、
R23は、水素、-N(CH3)SO2Me、オキサゾリル、又はピロリルであり、
R5は、水素、又はt-ブチオキシカルボニルであり、
R7Aは、水素、-OH、又は-OBnである]
を有する化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１９７】
(R)-tert-ブチル2-((1S,2S)-1-ヒドロキシ-2-(3-(メチル((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)カルバモイル)ベンズアミド)-3-フェニルプロピル)ピロリジン-1-カルボキシレート;
N1-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
(R)-tert-ブチル2-((1S,2S)-1-ヒドロキシ-2-(3-(メチル((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)カルバモイル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド)-3-フェニルプロピル)ピロリジン-1-カルボキシレート;
N1-((1R,2S)-1-((2R,4R)-4-(ベンジルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,4R)-4-ヒドロキシピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)-5-(オキサゾール-5-イル)イソフタルアミド;
N1-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)-5-(1H-ピロール-1-イル)イソフタルアミド;
N1-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)-5-(オキサゾール-2-イル)イソフタルアミド
からなる群から選択される、請求項196に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１９８】
式:
【化２１】
[式中、
A1は、チアゾリル又はオキサゾリルであり、
R23は、水素、メチル、ジフルオロメチル、-N(CH3)SO2Me、オキサゾリル、ピロリル、ピリジル、又はピラジニルであり、
R5は、水素、又はt-ブチオキシカルボニルであり、
R7Aは、水素、-OH、又は-OBnである]
を有する化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１９９】
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
(R)-tert-ブチル2-((1S,2S)-1-ヒドロキシ-2-(3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド)-3-フェニルプロピル)ピロリジン-1-カルボキシレート;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
(R)-tert-ブチル2-((1S,2S)-1-ヒドロキシ-2-(3-メチル-5-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド)-3-フェニルプロピル)ピロリジン-1-カルボキシレート;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-メチル-5-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
3-(ジフルオロメチル)-N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((2R,4R)-4-(ベンジルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(ピラジン-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(ピラジン-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((2R,4R)-4-(ベンジルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-(N-メチルメチルスルホンアミド)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(ピリジン-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((2R,4R)-4-(ベンジルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド
からなる群から選択される、請求項198に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２００】
約100nM未満のメマプシン2のKiを有する、請求項1から199のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２０１】
蛍光性基質であるFS-2(MCA-SEVNLDAEFR-DNP、配列番号2)に対するメマプシン2の触媒活性の阻害によって測定して、約100nM未満の見かけのメマプシン2のKiを有する、請求項1から199のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２０２】
約300nM未満のIC50で細胞のAβ生成を阻害することができる、請求項1から201のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２０３】
メマプシン1又はカテプシンDの触媒活性に比べて、メマプシン2の触媒活性を選択的に低減することができる、請求項1から202のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２０４】
メマプシン1又はカテプシンDの触媒活性に比べて、約5倍を超えてメマプシン2の触媒活性を選択的に低減することができる、請求項203に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２０５】
メマプシン1又はカテプシンDの触媒活性に比べて、約10倍を超えてメマプシン2の触媒活性を選択的に低減することができる、請求項204に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２０６】
(a)約100nM未満のメマプシン2のKiを有し、(b)約100nM未満のIC50で細胞のAβ生成を阻害することができ、(c)メマプシン1又はカテプシンDの触媒活性に比べて、約10倍を超えてメマプシン2の触媒活性を選択的に低減することができる、請求項1から199のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２０７】
実質的に純粋である、請求項1から206のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２０８】
請求項1から206のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物、及び薬学的に許容できる担体を含む製剤。
【請求項２０９】
有効量の請求項1から206のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物、及び薬学的に許容できる担体を含む製剤。
【請求項２１０】
請求項1から206のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物の有効量を個体に投与することを含む、それを必要とする個体におけるアルツハイマー病を治療する方法。
【請求項２１１】
請求項1から206のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物の有効量を個体に投与することを含む、それを必要とする個体におけるメマプシン2の触媒活性によって媒介される状態を治療する方法。
【請求項２１２】
メマプシン2を、請求項1から206のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物の有効量と接触させることを含む、メマプシン2の触媒活性を低減する方法。
【請求項２１３】
前記メマプシン2が細胞において接触する、請求項212に記載の方法。
【請求項２１４】
メマプシン2を、メマプシン1の存在下で、請求項1から206のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物の有効量と接触させることを含む、メマプシン1の触媒活性と比べてメマプシン2の触媒活性を選択的に低減する方法。
【請求項２１５】
メマプシン2タンパク質を、カテプシンDの存在下で、請求項1から206のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物の治療上有効な量と接触させることを含む、カテプシンDの触媒活性と比べてメマプシン2の触媒活性を選択的に低減する方法。
【請求項２１６】
メマプシン2を、メマプシン1及びカテプシンDの存在下で、請求項1から206のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物の治療上有効な量と接触させることを含む、メマプシン1の触媒活性及びカテプシンDの触媒活性と比べてメマプシン2の触媒活性を選択的に低減する方法。
【請求項２１７】
医薬として使用するための、請求項1から206のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２１８】
メマプシン2の触媒活性によって媒介される状態を治療又は予防するための医薬を製造するための、請求項1から206のいずれか一項に記載の一つ若しくは複数の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物の使用。
【請求項２１９】
メマプシン2の触媒活性によって媒介される状態を治療又は予防するための、請求項1から206のいずれか一項に記載の一つ若しくは複数の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物の使用。
【請求項２２０】
状態がアルツハイマー病である、請求項218又は219に記載の使用。
【請求項２２１】
(a)請求項1から206のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物、及び
(b)包装
を含む、アルツハイマー病を有する個体における治療又は予防のためのキット。
【請求項２２２】
(a)請求項1から206のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物、及び
(b)包装
を含む、メマプシン2の触媒活性によって媒介される状態の個体における治療又は予防のためのキット。
【請求項２２３】
(a)請求項208又は209に記載の製剤、及び
(b)包装
を含む、アルツハイマー病を有する個体における治療又は予防のためのキット。
【請求項２２４】
(a)請求項208又は209に記載の製剤、及び
(b)包装
を含む、メマプシン2の触媒活性によって媒介される状態の個体における治療又は予防のためのキット。
【請求項１】
式(I):
【化１】
[式中、
R1は、A1-L1-であり、
R2は、水素、-N(R8)R9、-S(O)2R11、-C(O)R12、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分であり、
又はR1及びR2はこれらが結合している窒素と一緒になって、A1-L1-で置換されている5員ヘテロシクロアルキル環を形成し、
A1は、場合により置換されているヘテロアリールであり、
A2は、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、アリーレン、及びヘテロアリーレンから選択される、場合により置換されている部分であり、
R3及びR5は、各々独立に、水素、-N(R8)R9、-S(O)2R11、-C(O)R12、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分であり、
L1及びL4は、各々独立に、結合、-N(R17)-、-S(O)q-、又は場合により置換されているアルキレンであり、
R4、R6、R7A、及びR7Bは、各々独立に、水素、ハロゲン、-OH、-NO2、-N(R8)R9、-OR10、-S(O)nR11、-C(O)R12、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、-アルキル-OR10、-アルキル-N(R8)R9、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分であり、
又はR7A及びR7Bは一緒になって、場合により置換されているシクロアルキル環を形成し、
R8は、独立に、水素、-C(O)R13、-S(O)2R14、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分であり、
R9は、独立に、水素、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分であり、
R10は、独立に、-C(O)R13、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分であり、
R11は、独立に、水素、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分であり、nが2である場合、R11は-NR15R16であってもよく、nが1又は2である場合、R11は水素ではなく、
R12及びR13は、各々独立に、水素、-N(R18)R19、-OR19、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分であり、
R14は、独立に、水素、-N(R18)R19、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、若しくはへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分であり、
R15、R16、R17、R18、及びR19は、各々独立に、水素、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分であり、
n及びqは、各々独立に、0、1、又は2である]
を有する化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２】
A1が場合により置換されている5員から7員のヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項３】
A1が場合により置換されている5員のヘテロアリールである、請求項2に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項４】
A1が、ピラゾリル、フラニル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピロリル、ピリジル、ピリミジル、ピリダジニル、チアゾリル、トリアゾリル、チエニル、ジヒドロチエノ-ピラゾリル、チアナフテニル、カルバゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、インドリル、キノリニル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイミダゾリル、イソキノリニル、イソインドリル、アクリジニル、ベンゾイサゾリル、ピラジニル、ピロリニル、インドリル、及びベンゾジアゼピニルからなる群から選択される、場合により置換されている部分である、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項５】
A1が、ピリジル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、ピリミジル、オキサジアゾリル、ピラニル、及びフラニルからなる群から選択される、場合により置換されている部分である、請求項4に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項６】
A1が、チアゾリル、オキサジアゾリル、及びオキサゾリルからなる群から選択される、場合により置換されている部分である、請求項5に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項７】
A1が場合により置換されているピリジルである、請求項5に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項８】
A1が場合により置換されているチアゾリルである、請求項5に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項９】
A1が場合により置換されているオキサゾリルである、請求項5に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１０】
A1が場合により置換されているオキサジアゾリルである、請求項5に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１１】
A1が場合により置換されているイミダゾリルである、請求項5に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１２】
A1が場合により置換されているピラゾリルである、請求項5に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１３】
A1が場合により置換されているイソキサゾリルである、請求項5に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１４】
A1が場合により置換されているピリミジルである、請求項5に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１５】
A1が場合により置換されているフラニルである、請求項5に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１６】
A1が場合により置換されている2-チアゾリルである、請求項8に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１７】
A1が場合により置換されている2-オキサゾリルである、請求項9に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１８】
L1が、結合、又は場合により置換されているアルキレンである、請求項1から17のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１９】
L1が結合である、請求項18に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２０】
L1が場合により置換されているアルキレンである、請求項18に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２１】
L1が場合により置換されているC1〜C6アルキレンである、請求項18に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２２】
L1がC1〜C6アルキレンである、請求項18に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２３】
L1がメチレンである、請求項18に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２４】
式(Ia):
【化２】
を有する、請求項1から23のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２５】
R2が、水素、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分である、請求項1から24のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２６】
R2が、水素、又はアルキル、シクロアルキル、及びシクロアルキル-アルキルから選択される、場合により置換されている部分である、請求項25に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２７】
R2が、水素、又は場合により置換されているアルキルである、請求項25に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２８】
R2が、水素、又は場合により置換されているC1〜C6アルキルである、請求項25に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２９】
R2が水素である、請求項28に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項３０】
R2が場合により置換されているC1〜C6アルキルである、請求項28に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項３１】
R2が場合により置換されているC1〜C3アルキルである、請求項30に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項３２】
R2が場合により置換されているC3〜C6シクロアルキルである、請求項30に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項３３】
R2がメチルである、請求項31に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項３４】
式(Ib):
【化３】
を有する、請求項1から23のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項３５】
A1-L1-部分が、式:
【化４】
に従ってピロリジンヘテロシクロアルキル環上に置換されている、請求項34に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項３６】
A1-L1-部分が、式:
【化５】
に従ってピロリジンヘテロシクロアルキル環上に置換されている、請求項34に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項３７】
A2が、場合により置換されているアリーレン、場合により置換されているヘテロアリーレンである、請求項1から36のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項３８】
A2が、フェニレン、ピリジニレン、オキサゾリレン、チオアゾリレン(thioazolylene)、ピラゾリレン、ピラニレン、及びフラニレンからなる群から選択される、場合により置換されている部分である、請求項37に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項３９】
A2が、式:
【化６】
[式中、
R20、R21、及びR22は、独立に、水素、ハロゲン、-N(R24)R25、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分であり、
Yは、-N=又は-C(R23)=であり、R23は、水素、ハロゲン、-NO2、-N(R24)R25、-OR26、-S(O)tR27、又は-C(O)R28、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分であり、
tは、0、1、及び2から選択され、
R24及びR25は、独立に、水素、-C(O)R29、若しくは-S(O2)R30、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分であり、
R29は、独立に、水素、-N(R31)R32、若しくはOR33;アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分であり、
R31、R32、及びR33は、独立に、水素、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分であり、
R30は、水素、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分であり、
R26は、水素、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分であり、
R27は、-N(R34)R35、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分であり、
R34及びR35は、各々独立に、水素、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分であり、
R28は、-OR36、-N(R37)R38、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分であり、
R36、R37、及びR38は、各々独立に、水素、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分である]
を有する、請求項37に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項４０】
A2が、式:
【化７】
を有する、請求項39に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項４１】
A2が、式:
【化８】
を有する、請求項39に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項４２】
Yが-C(R23)=である、請求項39から41のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項４３】
Yが-N=である、請求項39から41のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項４４】
R23が、水素、ハロゲン、-N(R24)R25、-OR26、-S(O)tR27、-C(O)R28、又は場合により置換されているヘテロシクロアルキルである、請求項39から42のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項４５】
R23が、水素、ハロゲン、-N(R24)R25、又は場合により置換されているヘテロシクロアルキルである、請求項44に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項４６】
R23が、水素又は-N(R24)R25である、請求項45に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項４７】
R23が水素である、請求項46に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項４８】
R23が-N(R24)R25である、請求項46に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項４９】
R23が-N(アルキル)アルキルスルホンアミドである、請求項48に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項５０】
R23が-N-メチル-メタンスルホンアミドである、請求項49に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項５１】
R23が-OR26である、請求項44に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項５２】
R23が-S(O)tR27である、請求項44に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項５３】
R23が-C(O)R28である、請求項44に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項５４】
R23が、水素;アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分である、請求項39から42のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項５５】
R23が、アルキル、シクロアルキル、及びヘテロシクロアルキルから選択される、場合により置換されている部分である、請求項54に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項５６】
R23が場合により置換されているアルキルである、請求項55に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項５７】
R23が場合により置換されているC1〜C6アルキルである、請求項56に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項５８】
R23がメチルである、請求項57に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項５９】
R23が場合により置換されているシクロアルキルである、請求項55に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項６０】
R23が場合により置換されているヘテロシクロアルキルである、請求項55に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項６１】
場合により置換されているヘテロシクロアルキルが、場合により置換されている環状スルホンアミドである、請求項44、45、54、55、又は60のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項６２】
場合により置換されている環状スルホンアミドが、場合により置換されている
【化９】
である、請求項61に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項６３】
R23が、
【化１０】
である、請求項62に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項６４】
R23が、
【化１１】
である、請求項62に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項６５】
R23が、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びヘテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分である、請求項39から42のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項６６】
R23が、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びヘテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分である、請求項65に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項６７】
R23が、アリール及びヘテロアリールから選択される、場合により置換されている部分である、請求項66に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項６８】
R23が場合により置換されているアリールである、請求項67に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項６９】
R23が場合により置換されているヘテロアリールである、請求項67に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項７０】
R23が、ピリジル、フェニル、チアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、ピリミジル、ピラニル、及びフラニルから選択される、場合により置換されている部分である、請求項67に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項７１】
R23が、チアゾリル、オキサジアゾリル、及びオキサゾリルから選択される、場合により置換されている部分である、請求項70に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項７２】
R23が場合により置換されているフェニルである、請求項70に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項７３】
R23が場合により置換されているピリジルである、請求項70に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項７４】
R23が場合により置換されているチアゾリルである、請求項70に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項７５】
R23が場合により置換されているオキサゾリルである、請求項70に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項７６】
R23が場合により置換されているオキサジアゾリルである、請求項70に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項７７】
R23が場合により置換されているイミダゾリルである、請求項70に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項７８】
R23が場合により置換されているピラゾリルである、請求項70に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項７９】
R23が場合により置換されているイソキサゾリルである、請求項70に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項８０】
R23が場合により置換されているピリミジルである、請求項70に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項８１】
R23が場合により置換されているフラニルである、請求項70に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項８２】
R23が場合により置換されている2-チアゾリルである、請求項74に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項８３】
R23が場合により置換されている2-オキサゾリルである、請求項75に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項８４】
R24及びR25が、独立に、水素、又はアルキル及びヘテロアルキルから選択される、場合により置換されている部分である、請求項39から42、44から46、若しくは48のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項８５】
R24及びR25が、独立に、水素、又は場合により置換されているアルキルである、請求項39から42、44から46、若しくは48のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項８６】
R24及びR25の少なくとも一つが水素である、請求項39から42、44から46、若しくは48のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項８７】
R24及びR25が水素である、請求項39から42、44から46、若しくは48のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項８８】
R24及びR25の少なくとも一つが場合により置換されているアルキルである、請求項39から42、44から46、若しくは48のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項８９】
R24及びR25が、独立に、場合により置換されているアルキルである、請求項39から42、44から46、又は48のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項９０】
R24及びR25の少なくとも一つがメチルである、請求項39から42、44から46、若しくは48のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項９１】
R24及びR25が、独立に、水素、場合により置換されているアルキル、-C(O)R29、又は-S(O2)R30である、請求項39から42、44から46、若しくは48のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項９２】
R24及びR25の一つが-C(O)R29又は-S(O2)R30である、請求項39から42、44から46、若しくは48のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項９３】
R24及びR25の一つが-C(O)R29である、請求項39から42、44から46、若しくは48のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項９４】
R24及びR25の一つが-S(O2)R30である、請求項39から42、44から46、若しくは48のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項９５】
R29が、独立に、水素、場合により置換されているアルキル、-N(R31)R32、又は-OR33である、請求項39から42、44から46、若しくは48、若しくは91から93のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項９６】
R29が、独立に、水素又は場合により置換されているアルキルである、請求項39から42、44から46、若しくは48、若しくは91から93のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項９７】
R29が水素である、請求項39から42、44から46、若しくは48、若しくは91から93のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項９８】
R29が場合により置換されているアルキルである、請求項39から42、44から46、若しくは48、若しくは91から93のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項９９】
R29がメチルである、請求項39から42、44から46、若しくは48、若しくは91から93のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１００】
R29が、独立に、-N(R31)R32又は-OR33である、請求項39から42、44から46、若しくは48、若しくは91から93のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１０１】
R29が-N(R31)R32である、請求項39から42、44から46、若しくは48、若しくは91から93のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１０２】
R29が-OR33である、請求項39から42、44から46、若しくは48、若しくは91から93のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１０３】
R31、R32、及びR33が、独立に、水素、又は場合により置換されているアルキルである、請求項39から42、44から46、若しくは48、若しくは91から93、95、若しくは100から102のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１０４】
R30が、水素、場合により置換されているアルキルである、請求項39から42、44から46、48、若しくは94のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１０５】
R30が場合により置換されているアルキルである、請求項39から42、44から46、48、若しくは94のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１０６】
R30がメチルである、請求項39から42、44から46、48、若しくは94のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１０７】
R20、R21、及びR22が、独立に、水素、又は場合により置換されているC1〜C10アルキルである、請求項39から106のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１０８】
R20、R21、及びR22が、独立に、水素、又は場合により置換されているC1〜C6アルキルである、請求項39から106のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１０９】
R20、R21、及びR22の少なくとも一つが水素である、請求項39から106のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１１０】
R20、R21、及びR22が水素である、請求項39から106のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１１１】
R22が水素である、請求項39から106のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１１２】
R22が水素であり、R20及びR21が、独立に、水素、又は場合により置換されているC1〜C6アルキルである、請求項39から106のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１１３】
R22が水素であり、R20及びR21が、独立に、水素又はメチルである、請求項39から106のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１１４】
R22が水素であり、R20及びR21の一つがメチルである、請求項39から106のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１１５】
R20、R21、又はR22の少なくとも一つが-N(R24)R25である、請求項39から106のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１１６】
R20が-N(R24)R25である、請求項39から106のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１１７】
R21が-N(R24)R25である、請求項39から106のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１１８】
R22が-N(R24)R25である、請求項39から106のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１１９】
R3が、水素、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びへテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分である、請求項1から118のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１２０】
R3が、水素、又はアルキル、シクロアルキル、及びヘテロシクロアルキル-アルキルから選択される、場合により置換されている部分である、請求項119に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１２１】
R3が、水素、又は場合により置換されているアルキルである、請求項120に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１２２】
R3が、水素、又は場合により置換されているC1〜C6アルキルである、請求項121に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１２３】
R3が水素である、請求項122に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１２４】
R3が場合により置換されているC1〜C6アルキルである、請求項123に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１２５】
R3がメチルである、請求項124に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１２６】
R4が水素である、請求項1から125のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１２７】
R4が、アルキル及びヘテロアルキルから選択される、場合により置換されている部分である、請求項1から125のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１２８】
R4が、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールから選択される、場合により置換されている部分である、請求項1から125のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１２９】
R4が、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから選択される、場合により置換されている部分である、請求項128に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１３０】
R4が、アリール及びヘテロアリールから選択される、場合により置換されている部分である、請求項128に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１３１】
R4が場合により置換されているアリールである、請求項130に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１３２】
R4が場合により置換されているヘテロアリールである、請求項130に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１３３】
R4がフェニルである、請求項130に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１３４】
R4が、一つ又は複数のハロゲンで場合により置換されているフェニルである、請求項131に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１３５】
R4が3,5-ジフルオロフェニルである、請求項134に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１３６】
L4が、結合、又は場合により置換されているアルキレンである、請求項1から135のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１３７】
L4が結合である、請求項136に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１３８】
L4が場合により置換されているアルキレンである、請求項136に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１３９】
L4が場合により置換されているC1〜C6アルキレンである、請求項138に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１４０】
L4がC1〜C6アルキレンである、請求項139に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１４１】
L4がメチレンである、請求項140に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１４２】
R5が、水素、-C(O)R12、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びヘテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分である、請求項1から141のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１４３】
R5が、水素、-C(O)tBu、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキルから選択される、場合により置換されている部分である、請求項142に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１４４】
R5が、水素、又は場合により置換されているアルキルである、請求項143に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１４５】
R5が、水素、又は場合により置換されているC1〜C6アルキルである、請求項144に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１４６】
R5が水素である、請求項145に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１４７】
R5が場合により置換されているC1〜C6アルキルである、請求項145に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１４８】
R5がC1〜C6アルキルである、請求項145に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１４９】
R5が場合により置換されているC1〜C3アルキルである、請求項145に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１５０】
R5がC1〜C3アルキルである、請求項149に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１５１】
R5がメチルである、請求項150に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１５２】
R7A及びR7Bが、式:
【化１２】
に従ってピロリジンヘテロシクロアルキル環上に置換されている、請求項1から151のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１５３】
R7A及びR7Bが、式:
【化１３】
に従ってピロリジンヘテロシクロアルキル環上に置換されている、請求項1から151のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１５４】
R7A及びR7Bが、式:
【化１４】
に従ってピロリジンヘテロシクロアルキル環上に置換されている、請求項1から151のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１５５】
R7A及びR7Bがピロリジンヘテロシクロアルキル環の同じ炭素原子上に置換されている、請求項1から151のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１５６】
R7A及びR7Bが、式:
【化１５】
に従ってピロリジンヘテロシクロアルキル環上に置換されている、請求項155に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１５７】
R7A及びR7Bが、式:
【化１６】
に従ってピロリジンヘテロシクロアルキル環上に置換されている、請求項155に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１５８】
R7A及びR7Bが、式:
【化１７】
に従ってピロリジンヘテロシクロアルキル環上に置換されている、請求項155に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１５９】
R7A及びR7Bの少なくとも一つが水素である、請求項1から158のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６０】
R7Aが水素である、請求項1から158のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６１】
R7Bが水素である、請求項1から160のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６２】
R7Aが水素であり、R7Bが水素以外である、請求項1から161のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６３】
R7Bが水素であり、R7Aが水素以外である、請求項1から161のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６４】
R7A及びR7Bが、独立に、水素、ハロゲン、-OH、-N(R8)R9、-OR10、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びヘテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分である、請求項1から158のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１６５】
R7A及びR7Bが、独立に、水素、ハロゲン、-OH、-OR10、又はアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びヘテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分である、請求項1から158のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１６６】
R7A及びR7Bが、独立に、水素、又はアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びヘテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分である、請求項1から158のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１６７】
R7A及びR7Bが、独立に、水素、又は場合により置換されているアルキルである、請求項1から158のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１６８】
R7A及びR7Bが、独立に、水素、-OH、-NO2、-N(R8)R9、-OR10、-S(O)nR11、-C(O)R12である、請求項1から158のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１６９】
R7A及びR7Bが、独立に、水素、-OH、-NO2、-N(R8)R9、-OR10、-SR11である、請求項1から158のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１７０】
R7A及びR7Bの少なくとも一つが、-N(R8)R9、-OR10、又は-SR11である、請求項1から163のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１７１】
R7A及びR7Bが、独立に、水素、-OH、-OR10、又は場合により置換されているアリールである、請求項1から158のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１７２】
R7A及びR7Bの少なくとも一つが-OR10である、請求項1から163のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１７３】
R7A及びR7Bの少なくとも一つが、場合によりヘテロシクロアルキルである、請求項1から163のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１７４】
R7A及びR7Bの少なくとも一つが、アリール及びヘテロアリールから選択される、場合により置換されている部分である、請求項1から163のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１７５】
R7A及びR7Bの少なくとも一つが、場合により置換されているアリールである、請求項1から163のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１７６】
R7A及びR7Bの少なくとも一つが、場合により置換されているヘテロアリールである、請求項1から163のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１７７】
R7A及びR7Bの少なくとも一つが、C5〜C7シクロアルキル、5員から7員のヘテロシクロアルキル、6員のアリール、及び5員から7員のヘテロアリールから選択される、場合により置換されている部分である、請求項1から163のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１７８】
R7A及びR7Bの少なくとも一つが、フェニル、ピラゾリル、フラニル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピロリル、ピリジル、ピリミジル、ピリダジニル、チアゾリル、トリアゾリル、チエニル、ジヒドロチエノ-ピラゾリル、チアナフテニル、カルバゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、インドリル、キノリニル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイミダゾリル、イソキノリニル、イソインドリル、アクリジニル、ベンゾイサゾリル、ジメチルヒダントイン、ピラジニル、テトラヒドロフラニル、ピロリニル、ピロリジニル、モルホリニル、インドリル、ジアゼピニル、アゼピニル、チエピニル、ピペリジニル、及びオキセピニルから選択される、場合により置換されている部分である、請求項1から163のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１７９】
R7A及びR7Bの少なくとも一つが、ピリジル、フェニル、チアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、ピリミジル、及びフラニルから選択される、場合により置換されている部分である、請求項1から163のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１８０】
R7A及びR7Bの少なくとも一つが、ピリジル及びフェニルから選択される、場合により置換されている部分である、請求項1から163のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１８１】
R7A及びR7Bの少なくとも一つが、場合により置換されているピリジルである、請求項1から163のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１８２】
R7A及びR7Bの少なくとも一つが、場合により置換されているフェニルである、請求項1から163のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１８３】
R7A及びR7Bの少なくとも一つが、一つ又は複数のフルオロ基で置換されているフェニルである、請求項182に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１８４】
R7A及びR7Bが一緒になって、場合により置換されているシクロアルキル環を形成する、請求項1から163のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１８５】
R6が、水素、ハロゲン、-OH、-N(R8)R9、-OR10、又はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びヘテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分である、請求項1から23、及び34から184のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１８６】
R6が、水素、又はアリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びヘテロアラルキルから選択される、場合により置換されている部分である、請求項185に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１８７】
R6が、水素、ハロゲン、場合により置換されているアルキル、又はOR10である、請求項185に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１８８】
R6が水素である、請求項185に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１８９】
R6が、式:
【化１８】
に従ってピロリジンヘテロシクロアルキル環上に置換されている、請求項1から23及び34から188のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１９０】
R6が、式:
【化１９】
に従ってピロリジンヘテロシクロアルキル環上に置換されている、請求項1から23及び34から188のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１９１】
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
(R)-tert-ブチル2-((1S,2S)-1-ヒドロキシ-2-(3-(メチル((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)カルバモイル)ベンズアミド)-3-フェニルプロピル)ピロリジン-1-カルボキシレート;
N1-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
(R)-tert-ブチル2-((1S,2S)-1-ヒドロキシ-2-(3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド)-3-フェニルプロピル)ピロリジン-1-カルボキシレート;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
(R)-tert-ブチル2-((1S,2S)-1-ヒドロキシ-2-(3-メチル-5-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド)-3-フェニルプロピル)ピロリジン-1-カルボキシレート;
(R)-tert-ブチル2-((1S,2S)-1-ヒドロキシ-2-(3-(メチル((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)カルバモイル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド)-3-フェニルプロピル)ピロリジン-1-カルボキシレート;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-メチル-5-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N1-((1R,2S)-1-((2R,4R)-4-(ベンジルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,4R)-4-ヒドロキシピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)-5-(オキサゾール-5-イル)イソフタルアミド;
N1-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)-5-(1H-ピロール-1-イル)イソフタルアミド;
3-(ジフルオロメチル)-N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N1-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)-5-(オキサゾール-2-イル)イソフタルアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((2R,4R)-4-(ベンジルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(ピラジン-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(ピラジン-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((2R,4R)-4-(ベンジルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-(N-メチルメチルスルホンアミド)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(ピリジン-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((2R,4R)-4-(ベンジルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド;
N1-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-(N-メチルメチルスルホンアミド)-5-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((2R,5S)-5-フェニルピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
2',4'-ジフルオロ-N3-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N5-メチル-N5-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)ビフェニル-3,5-ジカルボキサミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((2S,5R)-5-フェニルピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド
3-フルオロ-N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-モルホリノベンズアミド
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-メトキシ-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
(2R,4R)-tert-ブチル4-(ベンジルオキシ)-2-((1S,2S)-2-(3-(フルオロメチル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロピル)ピロリジン-1-カルボキシレート;
N-((1R,2S)-1-((2R,4R)-4-(ベンジルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-(フルオロメチル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
(2R,4S)-tert-ブチル4-フルオロ-2-((1S,2S)-1-ヒドロキシ-2-(3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド)-3-フェニルプロピル)ピロリジン-1-カルボキシレート;
N-((1R,2S)-1-((2R,4S)-4-フルオロピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(2-オキソピロリジン-1-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N1-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
3-(ジメチルアミノ)-N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-3'-(トリフルオロメチル)ビフェニル-3-カルボキサミド;
N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2R)-1-((2R,4R)-4-(ベンジルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-(フルオロメチル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
3-(4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)-N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((2R,4S)-4-フルオロピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((S)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
3-シクロプロピル-N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,5R)-5-メチルピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((2R,4R)-4-(ベンジルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-3-(3-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N1-((1R,2S)-3-(3-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-ニトロベンズアミド;
3-クロロ-N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1S,2S)-1-((S)-3,3-ジフルオロピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,5R)-5-メチルピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((2R,4S)-4-フルオロピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド;
N1-((1R,2S)-1-((2R,4S)-4-フルオロピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-2-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)イソニコチンアミド;
3-シクロプロピル-N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(ピラジン-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-メチル-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-3-(4-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N1-((1R,2S)-3-(4-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N-((1R,2S)-1-((R)-5,5-ジメチルピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-(メチルスルホニル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((2R,4R)-4-(アリルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-ヨード-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(トリフルオロメトキシ)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,4R)-4-フェノキシピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,4R)-4-ヒドロキシピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((2R,4R)-4-プロポキシピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-(1H-イミダゾール-1-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(チアジナニル-S,S-ジオキシド)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,4R)-4-フェノキシピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1S,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,4R)-4-メトキシピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1S,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,4R)-4-メトキシピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((R)-4,4-ジフルオロピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
3-クロロ-N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((2R,4R)-4-(ピリジン-2-イルオキシ)ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(チアジナニル-S,S-ジオキシド)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-(5-フルオロフェニル)-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(チアジナニル-S,S-ジオキシド)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-([1,2]チアゾリジル-S,S-ジオキシド)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-([1,2]チアゾリジル-S,S-ジオキシド)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-(5-フルオロフェニル)-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-([1,2]チアゾリジル-S,S-ジオキシド)ベンズアミド
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１９２】
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
(R)-tert-ブチル2-((1S,2S)-1-ヒドロキシ-2-(3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド)-3-フェニルプロピル)ピロリジン-1-カルボキシレート;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
(R)-tert-ブチル2-((1S,2S)-1-ヒドロキシ-2-(3-メチル-5-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド)-3-フェニルプロピル)ピロリジン-1-カルボキシレート;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-メチル-5-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
3-(ジフルオロメチル)-N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((2R,4R)-4-(ベンジルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(ピラジン-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(ピラジン-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((2R,4R)-4-(ベンジルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-(N-メチルメチルスルホンアミド)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(ピリジン-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((2R,4R)-4-(ベンジルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-(N-メチルメチルスルホンアミド)-5-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((2R,5S)-5-フェニルピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((2S,5R)-5-フェニルピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド
3-フルオロ-N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-モルホリノベンズアミド
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-メトキシ-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
(2R,4R)-tert-ブチル4-(ベンジルオキシ)-2-((1S,2S)-2-(3-(フルオロメチル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロピル)ピロリジン-1-カルボキシレート;
N-((1R,2S)-1-((2R,4R)-4-(ベンジルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-(フルオロメチル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
(2R,4S)-tert-ブチル4-フルオロ-2-((1S,2S)-1-ヒドロキシ-2-(3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド)-3-フェニルプロピル)ピロリジン-1-カルボキシレート;
N-((1R,2S)-1-((2R,4S)-4-フルオロピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(2-オキソピロリジン-1-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
3-(ジメチルアミノ)-N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-3'-(トリフルオロメチル)ビフェニル-3-カルボキサミド;
N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2R)-1-((2R,4R)-4-(ベンジルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-(フルオロメチル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
3-(4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)-N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((2R,4S)-4-フルオロピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((S)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
3-シクロプロピル-N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,5R)-5-メチルピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((2R,4R)-4-(ベンジルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-3-(3-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-ニトロベンズアミド;
3-クロロ-N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1S,2S)-1-((S)-3,3-ジフルオロピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,5R)-5-メチルピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((2R,4S)-4-フルオロピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-2-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)イソニコチンアミド;
3-シクロプロピル-N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(ピラジン-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-メチル-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-3-(4-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((R)-5,5-ジメチルピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-(メチルスルホニル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((2R,4R)-4-(アリルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-ヨード-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(トリフルオロメトキシ)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,4R)-4-フェノキシピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,4R)-4-ヒドロキシピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((2R,4R)-4-プロポキシピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-(1H-イミダゾール-1-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(チアジナニル-S,S-ジオキシド)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,4R)-4-フェノキシピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1S,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,4R)-4-メトキシピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1S,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,4R)-4-メトキシピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((R)-4,4-ジフルオロピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
3-クロロ-N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((2R,4R)-4-(ピリジン-2-イルオキシ)ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(チアジナニル-S,S-ジオキシド)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-(5-フルオロフェニル)-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(チアジナニル-S,S-ジオキシド)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-([1,2]チアゾリジル-S,S-ジオキシド)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-([1,2]チアゾリジル-S,S-ジオキシド)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-(5-フルオロフェニル)-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-([1,2]チアゾリジル-S,S-ジオキシド)ベンズアミド
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１９３】
(R)-tert-ブチル2-((1S,2S)-1-ヒドロキシ-2-(3-(メチル((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)カルバモイル)ベンズアミド)-3-フェニルプロピル)ピロリジン-1-カルボキシレート;
N1-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
(R)-tert-ブチル2-((1S,2S)-1-ヒドロキシ-2-(3-(メチル((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)カルバモイル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド)-3-フェニルプロピル)ピロリジン-1-カルボキシレート;
N1-((1R,2S)-1-((2R,4R)-4-(ベンジルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,4R)-4-ヒドロキシピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)-5-(オキサゾール-5-イル)イソフタルアミド;
N1-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)-5-(1H-ピロール-1-イル)イソフタルアミド;
N1-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)-5-(オキサゾール-2-イル)イソフタルアミド;
N1-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
2',4'-ジフルオロ-N3-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N5-メチル-N5-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)ビフェニル-3,5-ジカルボキサミド;
N1-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-((1R,2S)-3-(3-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-((1R,2S)-1-((2R,4S)-4-フルオロピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-((1R,2S)-3-(4-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１９４】
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(チアジナニル-S,S-ジオキシド)ベンズアミドである、請求項1に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１９５】
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド;
N1-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-(N-メチルメチルスルホンアミド)-5-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((2R,5S)-5-フェニルピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
2',4'-ジフルオロ-N3-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N5-メチル-N5-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)ビフェニル-3,5-ジカルボキサミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((2S,5R)-5-フェニルピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド
3-フルオロ-N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-モルホリノベンズアミド
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-メトキシ-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
(2R,4R)-tert-ブチル4-(ベンジルオキシ)-2-((1S,2S)-2-(3-(フルオロメチル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロピル)ピロリジン-1-カルボキシレート;
N-((1R,2S)-1-((2R,4R)-4-(ベンジルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-(フルオロメチル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
(2R,4S)-tert-ブチル4-フルオロ-2-((1S,2S)-1-ヒドロキシ-2-(3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド)-3-フェニルプロピル)ピロリジン-1-カルボキシレート;
N-((1R,2S)-1-((2R,4S)-4-フルオロピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(2-オキソピロリジン-1-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N1-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
3-(ジメチルアミノ)-N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-3'-(トリフルオロメチル)ビフェニル-3-カルボキサミド;
N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2R)-1-((2R,4R)-4-(ベンジルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-(フルオロメチル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
3-(4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)-N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((2R,4S)-4-フルオロピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((S)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
3-シクロプロピル-N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,5R)-5-メチルピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((2R,4R)-4-(ベンジルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-3-(3-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N1-((1R,2S)-3-(3-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-ニトロベンズアミド;
3-クロロ-N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1S,2S)-1-((S)-3,3-ジフルオロピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,5R)-5-メチルピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((2R,4S)-4-フルオロピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド;
N1-((1R,2S)-1-((2R,4S)-4-フルオロピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-2-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)イソニコチンアミド;
3-シクロプロピル-N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(ピラジン-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-メチル-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-3-(4-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N1-((1R,2S)-3-(4-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N-((1R,2S)-1-((R)-5,5-ジメチルピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-(メチルスルホニル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((2R,4R)-4-(アリルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-ヨード-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(トリフルオロメトキシ)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,4R)-4-フェノキシピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,4R)-4-ヒドロキシピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((2R,4R)-4-プロポキシピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-(1H-イミダゾール-1-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(チアジナニル-S,S-ジオキシド)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,4R)-4-フェノキシピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1S,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,4R)-4-メトキシピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1S,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,4R)-4-メトキシピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((R)-4,4-ジフルオロピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
3-クロロ-N-((1R,2S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((2R,4R)-4-(ピリジン-2-イルオキシ)ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(チアジナニル-S,S-ジオキシド)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-(5-フルオロフェニル)-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(チアジナニル-S,S-ジオキシド)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-([1,2]チアゾリジル-S,S-ジオキシド)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-([1,2]チアゾリジル-S,S-ジオキシド)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-(5-フルオロフェニル)-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-([1,2]チアゾリジル-S,S-ジオキシド)ベンズアミド
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１９６】
いくつかの実施形態では、式:
【化２０】
[式中、
A1は、チアゾリルであり、
R23は、水素、-N(CH3)SO2Me、オキサゾリル、又はピロリルであり、
R5は、水素、又はt-ブチオキシカルボニルであり、
R7Aは、水素、-OH、又は-OBnである]
を有する化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１９７】
(R)-tert-ブチル2-((1S,2S)-1-ヒドロキシ-2-(3-(メチル((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)カルバモイル)ベンズアミド)-3-フェニルプロピル)ピロリジン-1-カルボキシレート;
N1-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
(R)-tert-ブチル2-((1S,2S)-1-ヒドロキシ-2-(3-(メチル((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)カルバモイル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド)-3-フェニルプロピル)ピロリジン-1-カルボキシレート;
N1-((1R,2S)-1-((2R,4R)-4-(ベンジルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-1-((2R,4R)-4-ヒドロキシピロリジン-2-イル)-3-フェニルプロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)-5-(オキサゾール-5-イル)イソフタルアミド;
N1-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)-5-(1H-ピロール-1-イル)イソフタルアミド;
N1-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)-5-(オキサゾール-2-イル)イソフタルアミド
からなる群から選択される、請求項196に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１９８】
式:
【化２１】
[式中、
A1は、チアゾリル又はオキサゾリルであり、
R23は、水素、メチル、ジフルオロメチル、-N(CH3)SO2Me、オキサゾリル、ピロリル、ピリジル、又はピラジニルであり、
R5は、水素、又はt-ブチオキシカルボニルであり、
R7Aは、水素、-OH、又は-OBnである]
を有する化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１９９】
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
(R)-tert-ブチル2-((1S,2S)-1-ヒドロキシ-2-(3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド)-3-フェニルプロピル)ピロリジン-1-カルボキシレート;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
(R)-tert-ブチル2-((1S,2S)-1-ヒドロキシ-2-(3-メチル-5-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド)-3-フェニルプロピル)ピロリジン-1-カルボキシレート;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-メチル-5-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
3-(ジフルオロメチル)-N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(オキサゾール-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((2R,4R)-4-(ベンジルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(ピラジン-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(ピラジン-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((2R,4R)-4-(ベンジルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-(N-メチルメチルスルホンアミド)-5-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-ヒドロキシ-3-フェニル-1-((R)-ピロリジン-2-イル)プロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルオキサゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(ピリジン-2-イル)ベンズアミド;
N-((1R,2S)-1-((2R,4R)-4-(ベンジルオキシ)ピロリジン-2-イル)-1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-3-((R)-2-(4-メチルチアゾール-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)-5-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド
からなる群から選択される、請求項198に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２００】
約100nM未満のメマプシン2のKiを有する、請求項1から199のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２０１】
蛍光性基質であるFS-2(MCA-SEVNLDAEFR-DNP、配列番号2)に対するメマプシン2の触媒活性の阻害によって測定して、約100nM未満の見かけのメマプシン2のKiを有する、請求項1から199のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２０２】
約300nM未満のIC50で細胞のAβ生成を阻害することができる、請求項1から201のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２０３】
メマプシン1又はカテプシンDの触媒活性に比べて、メマプシン2の触媒活性を選択的に低減することができる、請求項1から202のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２０４】
メマプシン1又はカテプシンDの触媒活性に比べて、約5倍を超えてメマプシン2の触媒活性を選択的に低減することができる、請求項203に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２０５】
メマプシン1又はカテプシンDの触媒活性に比べて、約10倍を超えてメマプシン2の触媒活性を選択的に低減することができる、請求項204に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２０６】
(a)約100nM未満のメマプシン2のKiを有し、(b)約100nM未満のIC50で細胞のAβ生成を阻害することができ、(c)メマプシン1又はカテプシンDの触媒活性に比べて、約10倍を超えてメマプシン2の触媒活性を選択的に低減することができる、請求項1から199のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２０７】
実質的に純粋である、請求項1から206のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２０８】
請求項1から206のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物、及び薬学的に許容できる担体を含む製剤。
【請求項２０９】
有効量の請求項1から206のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物、及び薬学的に許容できる担体を含む製剤。
【請求項２１０】
請求項1から206のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物の有効量を個体に投与することを含む、それを必要とする個体におけるアルツハイマー病を治療する方法。
【請求項２１１】
請求項1から206のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物の有効量を個体に投与することを含む、それを必要とする個体におけるメマプシン2の触媒活性によって媒介される状態を治療する方法。
【請求項２１２】
メマプシン2を、請求項1から206のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物の有効量と接触させることを含む、メマプシン2の触媒活性を低減する方法。
【請求項２１３】
前記メマプシン2が細胞において接触する、請求項212に記載の方法。
【請求項２１４】
メマプシン2を、メマプシン1の存在下で、請求項1から206のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物の有効量と接触させることを含む、メマプシン1の触媒活性と比べてメマプシン2の触媒活性を選択的に低減する方法。
【請求項２１５】
メマプシン2タンパク質を、カテプシンDの存在下で、請求項1から206のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物の治療上有効な量と接触させることを含む、カテプシンDの触媒活性と比べてメマプシン2の触媒活性を選択的に低減する方法。
【請求項２１６】
メマプシン2を、メマプシン1及びカテプシンDの存在下で、請求項1から206のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物の治療上有効な量と接触させることを含む、メマプシン1の触媒活性及びカテプシンDの触媒活性と比べてメマプシン2の触媒活性を選択的に低減する方法。
【請求項２１７】
医薬として使用するための、請求項1から206のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２１８】
メマプシン2の触媒活性によって媒介される状態を治療又は予防するための医薬を製造するための、請求項1から206のいずれか一項に記載の一つ若しくは複数の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物の使用。
【請求項２１９】
メマプシン2の触媒活性によって媒介される状態を治療又は予防するための、請求項1から206のいずれか一項に記載の一つ若しくは複数の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物の使用。
【請求項２２０】
状態がアルツハイマー病である、請求項218又は219に記載の使用。
【請求項２２１】
(a)請求項1から206のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物、及び
(b)包装
を含む、アルツハイマー病を有する個体における治療又は予防のためのキット。
【請求項２２２】
(a)請求項1から206のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容できるその塩若しくは溶媒和物、及び
(b)包装
を含む、メマプシン2の触媒活性によって媒介される状態の個体における治療又は予防のためのキット。
【請求項２２３】
(a)請求項208又は209に記載の製剤、及び
(b)包装
を含む、アルツハイマー病を有する個体における治療又は予防のためのキット。
【請求項２２４】
(a)請求項208又は209に記載の製剤、及び
(b)包装
を含む、メマプシン2の触媒活性によって媒介される状態の個体における治療又は予防のためのキット。
【公表番号】特表２０１２−５２１４２１（Ｐ２０１２−５２１４２１Ａ）
【公表日】平成２４年９月１３日（２０１２．９．１３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５０１９８４（Ｐ２０１２−５０１９８４）
【出願日】平成２１年１０月９日（２００９．１０．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６０２６９
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１１０８１７
【国際公開日】平成２２年９月３０日（２０１０．９．３０）
【出願人】（５０７０８４７４１）コメンティス，インコーポレーテッド (9)
【出願人】（５９８０６３２０３）パーデュー・リサーチ・ファウンデーション (59)
【氏名又は名称原語表記】ＰＵＲＤＵＥ ＲＥＳＥＡＲＣＨ ＦＯＵＮＤＡＴＩＯＮ
【出願人】（０００００６６７７）アステラス製薬株式会社 (274)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年９月１３日（２０１２．９．１３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１０月９日（２００９．１０．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６０２６９
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１１０８１７
【国際公開日】平成２２年９月３０日（２０１０．９．３０）
【出願人】（５０７０８４７４１）コメンティス，インコーポレーテッド (9)
【出願人】（５９８０６３２０３）パーデュー・リサーチ・ファウンデーション (59)
【氏名又は名称原語表記】ＰＵＲＤＵＥ ＲＥＳＥＡＲＣＨ ＦＯＵＮＤＡＴＩＯＮ
【出願人】（０００００６６７７）アステラス製薬株式会社 (274)
【Ｆターム（参考）】
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