【課題】グリコシルトランスフェラーゼによりペプチドおよびタンパク質を結合させる方法を提供する。
【解決手段】治療用タンパク質の便利な合成または半合成を可能にする手段および方法であって、改変の導入が上記の問題に対処している手段および方法。可溶性糖タンパク質誘導体の循環半減期を延長して、治療または予防のための循環する糖タンパク質の治療的有効レベルを維持するために必要な、注射剤の量および注射の頻度を減少させる方法。一定の治療的に活性な糖タンパク質の短いインビボ血漿半減期は、治療または予防に必要とされる可溶性タンパク質の頻度および量に起因して望ましくないものである。糖タンパク質構造を効果的に変化させ、また生物学的活性を実質的に維持して、このような糖タンパク質の循環半減期を延長するための手段。 （もっと読む）

【課題】ヒト腫瘍壊死因子α（ＴＮＦα）活性を阻害する方法を提供する。
【解決手段】ヒトＴＮＦαを抗体と、ヒトＴＮＦα活性が阻害されるように接触させることを含む、ヒトＴＮＦα活性を阻害する方法であって、ここに、この抗体はヒトＴＮＦαから１×１０^-8Ｍ以下のＫ_d及び１×１０^-3ｓ^-1以下のＫ_off速度定数で解離する単離されたヒト抗体又はその抗原結合部分であり、この両者は表面プラズモン共鳴により測定されたものであり、且つ該抗体はヒトＴＮＦαの細胞障害性を、標準イン・ビトロＬ９２９アッセイで１×１０^-7Ｍ以下のＩＣ₅₀で中和する。 （もっと読む）

【課題】ＴＬＲ誘発シグナル伝達を増大させる化合物、即ち、ウイルス又は細菌によるインターフェロン産生阻害を妨げるか、又はＴＬＲアゴニストを使用して先天免疫系を調整する機能を有する化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、ＴＬＲアゴニスト結合体（化合物）及び組成物、並びにこれらを使用する方法を提供する。本発明の化合物は、合成免疫調整剤の広域スペクトル、長期作用型及び無毒性の組み合わせであり、これらは、哺乳動物、好ましくはヒトの免疫系を活性化するのに有用であり、且つ標的細胞のエンドソーム内の受容体にファーマコフォア（ｐｈａｒｍａｃｏｐｈｏｒｅ）を向け、ファーマコフォアにより誘発されるシグナル伝達を強化するのを助ける。 （もっと読む）

【課題】新規Ｃ型肝炎ウイルス（「ＨＣＶ」）プロテアーゼ阻害剤、１種以上の該阻害剤を含有する医薬組成物、該阻害剤の製造方法ならびにＣ型肝炎および関連障害を処置するための該阻害剤の使用方法の提供。
【解決手段】ＨＣＶ ＮＳ３／ＮＳ４ａセリンプロテアーゼの阻害剤としての新規ペプチド化合物。 （もっと読む）

【課題】Ｋｅａｐ１タンパク質と複合体を形成し、Ｎｒｆ２結合部位で相互作用するＫｅａｐ１タンパク質結合化合物を提供し、酸化ストレスを原因とする疾患の治療薬又は予防薬の開発に貢献すること。
【解決手段】本発明は、配列表の配列番号１に示されるアミノ酸配列を規準とした場合における第１３番目のチロシン、第１５番目のアルギニン、第４２番目のセリン、第５９番目のアルギニン、第６１番目のアスパラギン、第１９５番目のヒスチジン、第１９７番目のシステイン、第１９９番目のチロシン、第２１５番目のアルギニン、第２５１番目のチロシン、第２５６番目のフェニルアラニン、第２６５番目のプロリン及び第２６６番目のアスパラギン酸からなる群から選択される一以上のアミノ酸残基と相互作用し、Ｋｅａｐ１タンパク質又は配列表の配列番号１に示されるアミノ酸配列を含むＫｅａｐ１部分タンパク質と複合体を形成するＫｅａｐ１タンパク質結合化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】薬物と化学的に共役する細胞結合剤を含み、十分に高い純度及び安定性を有する複合体の調製方法を提供する。
【解決手段】細胞結合剤−細胞毒性剤複合体、好ましくは抗体−メイタンシノイド複合体の調製方法であって、細胞結合剤にリンカーを共有結合させ、精製工程を経て、リンカーが結合した細胞結合剤を含む第一混合物を調製すること、前記第一混合物と細胞毒性剤とを複合化させ、精製工程を経て、リンカーを介し細胞毒性剤と化学的に共役した細胞結合剤を含む第二混合物を調製すること、を含む前記調製方法。 （もっと読む）

【課題】高活性を有するＮ末端アミノ酸が変性したインスリン分泌ペプチド、及びこれを含む薬剤学的組成物を提供する。
【解決手段】天然型インスリン分泌ペプチドのＮ末端ヒスチジン残基が、ベータ−ヒドロキシイミダゾプロピオニルに置換されたインスリン分泌ペプチド誘導体であって、天然型及びその他のインスリン分泌ペプチド類似体から見られなかった治療学的効果を示す。 （もっと読む）

【課題】小脳や脳幹から脊髄にかけて神経核や伝導路に病変の主座をもつ神経変性疾患を包含する脊髄小脳変性症(spinocerebellar ataxia or atrophy, degeneration)もしくは多系統萎縮症治療剤、または運動失調もしくは平衡障害改善剤の提供。
【解決手段】


（式中、Ｒはメチルである）で示される全ての可能な異性体やラセミ体を含む化合物、その製薬上許容される塩、またはその溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】C型肝炎ウイルス(HCV)感染を治療するための化合物、その合成方法、組成物、および方法に関する。
【解決手段】本発明は、一般式I〜IXの化合物、ならびに対象化合物を含む医薬組成物を含む組成物を提供する。本発明はさらに、C型肝炎ウイルス感染の治療方法および肝線維化の治療方法を含む治療方法を提供するが、その方法は一般に、その必要のある個体に有効量の対象化合物または組成物を投与するものである。 （もっと読む）

【課題】ペリンドプリルの生産方法の提供。
【解決手段】式(II)の保護された前駆化合物から、式(I)のペリンドプリルを得る。


（式中、Rは、カルボキシル基の保護基を表す。） （もっと読む）

【課題】放射性核種で標識した生理活性ベクターを含む放射性診断薬及び放射性治療薬の提供。
【解決手段】式（Ｖ）又は（ＶＩ）の化合物（Ｒ*は放射性核種及びキレート剤に導入された放射性核種からなる群から選択されるリポーター部分を表す。ベクターは、ペプチド、タンパク質、ホルモン、細胞、細菌又はウィルスである。）


該標識コンジュゲートは、例えば放射性医薬品、さらに具体的には陽電子放射断層撮影等の診断薬又は放射線療法のための放射性医薬品として有用である。 （もっと読む）

【課題】がん化学療法によって生じる脱毛を予防または低減するための組成物（がん化学療法誘発脱毛に対する抗脱毛用組成物）を提供する
【解決手段】本発明の抗脱毛用組成物の有効成分として、次の一般式（１）で示される化合物、またはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和を用いる：


〔式中、Ｒ_１およびＲ_２は、同一または異なって、水素原子または炭素数１〜３の低級アルキル基を示し、Ｒ_３およびＲ_５は、異なって、水素原子であるか、またはＳ結合したＳＨ化合物若しくはそのエステル（但し、システアミンは除く。）を示し、Ｒ_４は水酸基、Ｎ−置換アミノ酸、そのエステル（但し、アミノエタンスルホン酸、アミノエタンスルフィン酸は除く。）またはアミン。 （もっと読む）

【課題】PAFのPAF作動性受容体結合を原因とする各種の炎症性疾患に対する有効かつ安全な予防、回復、改善または悪化・再発予防のための手段を提供する。
【解決手段】Tyr-Lys-Asp-Gly、Tyr-Lys-Asp-Lys-GluまたはTyr-Lys-Gly-Lysのアミノ酸配列を有するペプチドにビオチンが付加されており、生体内において血小板活性化因子（PAF）およびリゾPAFと結合してPAFのPAF作動性受容体結合を阻害するビオチニル化ペプチド化合物と、このビオチニル化ペプチド化合物を有効成分とする抗炎症剤。 （もっと読む）

【課題】悪性腫瘍を治療する治療剤として有用な新規のＩＡＰインヒビターの提供。
【解決手段】下記一般式(Ｉ)を有する化合物、及びその塩及び溶媒和物。Ａは、１〜４のヘテロ原子Ｎ、Ｏ又はＳが導入された５員の芳香族ヘテロ環等。Ｑは、Ｈ、アルキル、炭素環、ヘテロ環。Ｘ_１、Ｘ_２はそれぞれ独立して、Ｏ又はＳ。Ｙは、結合、(ＣＲ_７Ｒ_７)_ｎ、Ｏ又はＳであり、ｎは１又は２。Ｒ_１はＨ、又はＲ_２と共同して５−８員のヘテロ環を形成する。Ｒ_２はアルキル、炭素環等。Ｒ_３はアルキル又はＨ、又はＲ_４と３−６ヘテロ環を形成する。Ｒ_３’はＨ、又はＲ_３と３−６炭素環を形成。Ｒ_４とＲ_４’は独立してＨ、ヒドロキシル等。Ｒ_５は、Ｈ又はアルキル。Ｒ_６とＲ_６’は独立して、Ｈ、アルキル等。Ｒ_７は、Ｈ、シアノ等。Ｒ_８は、Ｈ、アルキル等。
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【課題】安定化放射性医薬品製剤を開示する。安定化放射性医薬品製剤を製造し、使用する方法もまた開示する。
【解決手段】本発明は、放射線治療用および放射線診断用化合物、およびそれらを含む製剤の放射安定性を改善する安定剤に関する。具体的には、本発明は標的の放射線診断用および放射線治療用化合物の製造および安定化に有用な安定剤に関し、好ましい具体的態様にて、ガストリン放出ペプチド受容体（ＧＲＰ−受容体）に標的される放射線診断用および放射線治療用化合物の製造および安定化に関する。 （もっと読む）

【課題】急性の痛み等の治療、予防措置等に有効な新規化合物及びその調製方法を提供する。
【解決手段】本発明は一般式Ｉ


（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｙ、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は請求項１に定義されたとおりである）の化合物、これらの鏡像体、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機又は無機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩（これらは有益な性質を有する）、これらの調製、薬理学上有効な化合物を含む医薬組成物、これらの調製及びこれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】新規のリポペプチド化合物を提供する。
【解決手段】抗菌作用を有する新規なリポペプチド化合物。及びこれらの化合物の薬学的組成物およびこれらの化合物を抗菌化合物として使用する方法。また、該リポペプチド化合物を生成する方法およびこれらの化合物を生成する際に使用する中間体。およびグラム陽性細菌などによって引き起こされる細菌感染の処置の必要のある被験体に該リポペプチド化合物を含む組成物投与する工程を包含する、被験体における細菌感染を処置する方法。 （もっと読む）

【課題】強力なＩＡＰ拮抗活性を示す複素環誘導体を提供すること。
【解決手段】式


［式中、各記号は本明細書中で定義した通りである。］
で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】Ａ環部にジヒドロキシブテニル基を有するシガトキシン類を特異的に検出できる手段を提供する。
【解決手段】Ａ環部にジヒドロキシブテニル基を有するシガトキシン類を特異的に認識するモノクローナル抗体、および該抗体を含むシガトキシン類検出キットにより上記の課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】骨、軟骨、筋肉、脂肪、および/または神経などの組織の成長を調節する(促進するまたは阻害する)組成物および方法であり、ActRIIタンパク質および/またはActRIIリガンドの活性を調節する化合物をスクリーニングする方法を提供する。
【解決手段】組成物および方法は、ActRIIタンパク質および/またはActRIIリガンドの異常な活性に関連した疾患を治療する上で有用であり、ActRIIリガンドが、アクチビン、BMP7、GDF8、GDF11、およびNodalからなる群より選択される。 （もっと読む）