ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ阻害剤
本願で提供されるのは、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ１はフェニルであり；Ｒ２は水素、ハロゲン、または低級アルキルであり；Ｘは炭素または窒素であり；Ｒ３はイソキノリン、−アミノ、または４〜６員のヘテロシクロアルキル環である）の化合物およびその薬学的に許容される塩であり、これらは、ＤＧＡＴ阻害剤として活性であるため、トリグリセリドの異常代謝に関連する疾患、例えば、肥満症、２型糖尿病、および代謝症候群の処置に用途が見出される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化２７６】
［式中、
Ｘは、炭素または窒素であり；
Ｒ１は、
非置換であるか、またはハロゲン、低級アルキル、低級アルカン酸、低級アルカノイル、低級アルカン酸低級アルキル−エステル、ハロ低級アルキル、非置換フェニル、ハロフェニル、アルコキシフェニルもしくはハロ低級アルキル−フェニルで独立して一置換もしくは二置換されているフェニル、
１〜３個の環と５〜１２個の炭素原子を含有するヘテロアリール置換基（ここで、少なくとも１個の環はＯ、ＮおよびＳよりなる群から独立して選択される１〜３個の環へテロ原子を含み、前記ヘテロアリール環は、非置換であるかまたはフェニル、低級アルキル、ハロフェニル、低級アルキル−フェニル、エトキシカルボニル、低級アルコキシフェニル、Ｎ−低級アルコキシ低級アルキル−低級アルキルアミノ、ハロ低級アルキル−フェニルもしくはシクロプロピルメチルアミノで独立して一置換もしくは二置換されている）、
ナフト［１，２−ｄ］チアゾール、
非置換であるか、または低級アルキルで一置換もしくは二置換されているインドール、
インダン、
ナフタレン、
ベンゾチオフェン、
非置換であるか、または低級アルキルもしくは低級アルコキシで独立して一置換もしくは二置換されているベンゾチアゾールであり；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲンまたは低級アルキルであり；
Ｒ３は、
イソキノリン、
アルキルまたはアルコキシで独立して二置換されているアミノ；および
ＯまたはＮから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を含有する４〜６員のヘテロシクロアルキル環（ここで、前記環は、非置換であるか、または低級アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルコキシ、フェニル、低級アルキルフェニル、ハロ低級アルキル−フェニル、ハロフェニル、安息香酸、安息香酸低級アルキルエステル、低級アルキルオキサジアゾール、フェニル−ピリジン、低級アルカノイル、低級アルカン酸、低級アルカン酸低級アルキルエステル、カルバミン酸tert−ブチルエステル、Ｎ−アルキルカルバミン酸tert−ブチルエステル、−ＣＨ２−ハロフェニル、−ＳＯ２−フェニル、アセチルアミノ、メチルトリアゾール、−Ｃ（Ｏ）ＮＳＯ２−Ｃ（ＣＨ３）３、安息香酸ベンジルエステル、Ｃ（Ｏ）ＯＨで置換されているピリジン、フェニル低級アルカン酸、フェニル低級アルカン酸低級アルキルエステル、ハロ安息香酸、低級アルキル安息香酸、ハロ安息香酸低級アルキルエステル、低級アルキル安息香酸低級アルキルエステル、低級アルコキシ安息香酸、低級アルコキシ安息香酸低級アルキルエステル、低級アルコキシフェニル、２，２−ジメチル−４−オキソ酪酸、２−オキソ−エチルシクロペンタンカルボン酸、３，３−ジメチル−５−オキソペンタン酸、カルボニル−シクロヘキサンカルボン酸メチルエステル、カルボニル−シクロプロパン、（２，４−ジオキソ−チアゾリジン−５−イル）−アセチル、カルボニル−エチル−（３−ヒドロキシ−イソオキサゾール−５−イル、カルボニル−シクロヘキサンカルボン酸、カルボニル−シクロペンタンカルボン酸、エタンスルホニルアミノカルボニル−シクロヘキサンカルボニル、カルボニル−アミノ−プロピオン酸エチルエステル、カルボン酸tert−ブチルアミド、カルボン酸エチルアミド、カルボニル−アミノ−酢酸エチルエステル、もしくは−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３で独立して一置換もしくは二置換されている）である］
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１が、非置換であるかまたは一置換もしくは二置換されているフェニル、またはヘテロアリールである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、ナフト［１，２−ｄ］チアゾール、
非置換であるか、または低級アルキルで一置換もしくは二置換されているインドール、
インダン、
ナフタレン、
ベンゾチオフェン、
非置換であるか、または低級アルキルもしくはアルコキシで独立して一置換もしくは二置換されているベンゾチアゾールである、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが、炭素である、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、５−メチル−４−フェニル−チアゾリル、３−メチルエステルフェニル、３−tert−ブチルフェニル、３−ヨード−４−メチル−フェニル、４−クロロ−３−ヨード−フェニル、１−エチル−１Ｈ−インドール−６−イル、３−クロロ−４−ヨード−フェニル、３−フルオロ−５−ヨードフェニル、３−メトキシフェニルまたは５−エチル−４−フェニルチアゾリルである、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、水素である、請求項２記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、イソキノリン、アゼチジンおよびピロリジンよりなる群から選択される、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである、請求項４記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が、４−（ピペラジン−１−イル）−安息香酸、６−ピペラジン−１−イルニコチン酸、３−（４−ピペラジン−１−イル−フェニル）−プロピオン酸、４−ピペリジン−１−イル−安息香酸、２−クロロ−４−ピペリジン−１−イル−安息香酸、２−メチル−４−ピペリジン−１−イル−安息香酸、２−フルオロ−４−ピペリジン−１−イル−安息香酸、３−クロロ−４−ピペラジン−１−イル−安息香酸、３−フルオロ−４−ピペラジン−１−イル−安息香酸、３−メチル−４−ピペラジン−１−イル−安息香酸、４−（３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン、または４−（３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジンである、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
前記化合物が、
４−｛４−［５−（３−tert−ブチル−フェニルカルバモイル）−ピリジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸；
４−｛４−［５−（３−ヨード−４−メチル−フェニルカルバモイル）−ピリジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸；
４−｛４−［４−（３−tert−ブチル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸；
４−｛４−［５−（３−クロロ−４−ヨード−フェニルカルバモイル）−ピリジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸；
４−｛４−［４−（３−tert−ブチル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−ピペリジン−１−イル｝−２−メチル−安息香酸；
４−｛４−［４−（３−tert−ブチル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−ピペリジン−１−イル｝−２−フルオロ−安息香酸；
４−｛４−［４−（３−tert−ブチル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−ピペリジン−１−イル｝−２−クロロ−安息香酸；
４−｛４−［４−（３−tert−ブチル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−ピペリジン−１−イル｝−３−メチル−安息香酸；
４−｛４−［５−（４−クロロ−３−ヨード−フェニルカルバモイル）−ピリジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸；
３−メチル−４−｛４−［５−（１−エチル−１Ｈ−インドール−６−イルカルバモイル）−ピリジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸；
４−｛４−［４−（３−tert−ブチル−フェニルカルバモイル）−２−クロロ−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸；
３−クロロ−４−｛４−［５−（１−エチル−１Ｈ−インドール−６−イルカルバモイル）−ピリジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸；
（４−｛４−［５−（３−tert−ブチル−フェニルカルバモイル）−ピリジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−フェニル）−プロピオン酸；
２−メチル−４−｛４−［５−（１−エチル−１Ｈ−インドール−６−イルカルバモイル）−ピリジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸；
４−｛４−［４−（５−エチル−４−フェニル−チアゾール−２−イルカルバモイル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸；
４−（３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−５’−カルボン酸（５−メチル−４−フェニル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−｛４−［４−（３−tert−ブチル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−ピペリジン−１−イル｝−安息香酸；
４−｛４−［５−（１−エチル−１Ｈ−インドール−６−イルカルバモイル）−ピリジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸；
４−｛４−［５−（４−tert−ブチル−フェニルカルバモイル）−ピリジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸；又は
４−ヒドロキシ−４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−５’−カルボン酸（５−メチル−４−フェニル−チアゾール−２−イル）−アミド、またはその薬学的に許容される塩である、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、非置換または置換フェニルである、請求項７記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３が、安息香酸または安息香酸の低級アルキルエステルで置換されているヘテロシクロアルキルである、請求項７記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物が、４−｛４−［４−（３−tert−ブチル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸またはその薬学的に許容される塩である、請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物が、４−｛４−［４−（３−tert−ブチル−フェニルカルバモイル）−２−クロロ−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸またはその薬学的に許容される塩である、請求項１１記載の化合物。
【請求項１４】
前記化合物が、４−｛４−［４−（３−tert−ブチル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−ピペリジン−１−イル｝−安息香酸またはその薬学的に許容される塩である、請求項１１記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３が、ハロ安息香酸、低級アルキル安息香酸またはその低級アルキルエステルで置換されているヘテロシクロアルキルである、請求項１０記載の化合物。
【請求項１６】
前記化合物が、４−｛４−［４−（３−tert−ブチル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−ピペリジン−１−イル｝−２−メチル−安息香酸またはその薬学的に許容される塩である、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
前記化合物が、４−｛４−［４−（３−tert−ブチル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−ピペリジン−１−イル｝−２−フルオロ−安息香酸またはその薬学的に許容される塩である、請求項１５記載の化合物。
【請求項１８】
前記化合物が、４−｛４−［４−（３−tert−ブチル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−ピペリジン−１−イル｝−２−クロロ−安息香酸またはその薬学的に許容される塩である、請求項１５記載の化合物。
【請求項１９】
前記化合物が、４−｛４−［４−（３−tert−ブチル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−ピペリジン−１−イル｝−３−メチル−安息香酸またはその薬学的に許容される塩である、請求項１５記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１が、一置換もしくは二置換されているヘテロアリール環である、請求項７記載の化合物。
【請求項２１】
前記化合物が、４−｛４−［４−（５−エチル−４−フェニル−チアゾール−２−イルカルバモイル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸である、請求項１９記載の化合物。
【請求項２２】
Ｘが、窒素である、請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３が、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、イソキノリン、アゼチジンおよびピロリジンよりなる群から選択される、非置換または一置換もしくは二置換ヘテロシクロアルキルである、請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
前記ヘテロシクロアルキルＲ３が、ピペラジンである、請求項２３記載の化合物。
【請求項２５】
前記ピペラジンが、安息香酸または安息香酸のエステルで置換されている、請求項２４記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１が、一置換もしくは二置換または非置換フェニルである、請求項２５記載の化合物。
【請求項２７】
前記化合物が、４−｛４−［５−（４−tert−ブチル−フェニルカルバモイル）−ピリジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸またはその薬学的に許容される塩である、請求項２６記載の化合物。
【請求項２８】
前記化合物が、４−｛４−［５−（３−ヨード−４−メチル−フェニルカルバモイル）−ピリジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸またはその薬学的に許容される塩である、請求項２６記載の化合物。
【請求項２９】
前記化合物が、４−｛４−［５−（３−クロロ−４−ヨード−フェニルカルバモイル）−ピリジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸またはその薬学的に許容される塩である、請求項２６記載の化合物。
【請求項３０】
前記化合物が、４−｛４−［５−（４−クロロ−３−ヨード−フェニルカルバモイル）−ピリジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸またはその薬学的に許容される塩である、請求項２６記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１が、一置換もしくは二置換ヘテロアリール環である、請求項２４記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３２】
前記化合物が、３−メチル−４−｛４−［５−（１−エチル−１Ｈ−インドール−６−イルカルバモイル）−ピリジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸またはその薬学的に許容される塩である、請求項３１記載の化合物。
【請求項３３】
前記化合物が、３−クロロ−４−｛４−［５−（１−エチル−１Ｈ−インドール−６−イルカルバモイル）−ピリジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸またはその薬学的に許容される塩である、請求項３１記載の化合物。
【請求項３４】
前記化合物が、４−｛４−［５−（１−エチル−１Ｈ−インドール−６−イルカルバモイル）−ピリジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸またはその薬学的に許容される塩である、請求項３１記載の化合物。
【請求項３５】
前記化合物が、４−｛４−［５−（１−エチル−１Ｈ−インドール−６−イルカルバモイル）−ピリジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸またはその薬学的に許容される塩である、請求項３１記載の化合物。
【請求項３６】
前記化合物が、２−メチル−４−｛４−［５−（１−エチル−１Ｈ−インドール−６−イルカルバモイル）−ピリジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸またはその薬学的に許容される塩である、請求項３１記載の化合物。
【請求項３７】
前記ピペラジンが、フェニル、フェニル−低級アルカン酸またはフェニル低級アルカン酸低級アルキルエステルで置換されている、請求項２３記載の化合物。
【請求項３８】
前記化合物が、（４−｛４−［５−（３−tertブチルフェニルカルバモイル）−ピリジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−フェニル）−プロピオン酸またはその薬学的に許容される塩である、請求項３７記載の化合物。
【請求項３９】
前記ピペラジニルが、ハロフェニルまたはハロ低級アルキルフェニルで置換されている、請求項２３記載の化合物。
【請求項４０】
前記化合物が、４−ヒドロキシ−４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−５’−カルボン酸（５−メチル−４−フェニル−チアゾール−２−イル）−アミドまたはその薬学的に許容される塩である、請求項３９記載の化合物。
【請求項４１】
前記ピペラジニルが、低級アルキルオキサジアゾールで置換されている、請求項２３記載の化合物。
【請求項４２】
前記化合物が、４−（３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−５’−カルボン酸（５−メチル−４−フェニル−チアゾール−２−イル）−アミドまたはその薬学的に許容される塩である、請求項４１記載の化合物。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化２７６】
［式中、
Ｘは、炭素または窒素であり；
Ｒ１は、
非置換であるか、またはハロゲン、低級アルキル、低級アルカン酸、低級アルカノイル、低級アルカン酸低級アルキル−エステル、ハロ低級アルキル、非置換フェニル、ハロフェニル、アルコキシフェニルもしくはハロ低級アルキル−フェニルで独立して一置換もしくは二置換されているフェニル、
１〜３個の環と５〜１２個の炭素原子を含有するヘテロアリール置換基（ここで、少なくとも１個の環はＯ、ＮおよびＳよりなる群から独立して選択される１〜３個の環へテロ原子を含み、前記ヘテロアリール環は、非置換であるかまたはフェニル、低級アルキル、ハロフェニル、低級アルキル−フェニル、エトキシカルボニル、低級アルコキシフェニル、Ｎ−低級アルコキシ低級アルキル−低級アルキルアミノ、ハロ低級アルキル−フェニルもしくはシクロプロピルメチルアミノで独立して一置換もしくは二置換されている）、
ナフト［１，２−ｄ］チアゾール、
非置換であるか、または低級アルキルで一置換もしくは二置換されているインドール、
インダン、
ナフタレン、
ベンゾチオフェン、
非置換であるか、または低級アルキルもしくは低級アルコキシで独立して一置換もしくは二置換されているベンゾチアゾールであり；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲンまたは低級アルキルであり；
Ｒ３は、
イソキノリン、
アルキルまたはアルコキシで独立して二置換されているアミノ；および
ＯまたはＮから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を含有する４〜６員のヘテロシクロアルキル環（ここで、前記環は、非置換であるか、または低級アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルコキシ、フェニル、低級アルキルフェニル、ハロ低級アルキル−フェニル、ハロフェニル、安息香酸、安息香酸低級アルキルエステル、低級アルキルオキサジアゾール、フェニル−ピリジン、低級アルカノイル、低級アルカン酸、低級アルカン酸低級アルキルエステル、カルバミン酸tert−ブチルエステル、Ｎ−アルキルカルバミン酸tert−ブチルエステル、−ＣＨ２−ハロフェニル、−ＳＯ２−フェニル、アセチルアミノ、メチルトリアゾール、−Ｃ（Ｏ）ＮＳＯ２−Ｃ（ＣＨ３）３、安息香酸ベンジルエステル、Ｃ（Ｏ）ＯＨで置換されているピリジン、フェニル低級アルカン酸、フェニル低級アルカン酸低級アルキルエステル、ハロ安息香酸、低級アルキル安息香酸、ハロ安息香酸低級アルキルエステル、低級アルキル安息香酸低級アルキルエステル、低級アルコキシ安息香酸、低級アルコキシ安息香酸低級アルキルエステル、低級アルコキシフェニル、２，２−ジメチル−４−オキソ酪酸、２−オキソ−エチルシクロペンタンカルボン酸、３，３−ジメチル−５−オキソペンタン酸、カルボニル−シクロヘキサンカルボン酸メチルエステル、カルボニル−シクロプロパン、（２，４−ジオキソ−チアゾリジン−５−イル）−アセチル、カルボニル−エチル−（３−ヒドロキシ−イソオキサゾール−５−イル、カルボニル−シクロヘキサンカルボン酸、カルボニル−シクロペンタンカルボン酸、エタンスルホニルアミノカルボニル−シクロヘキサンカルボニル、カルボニル−アミノ−プロピオン酸エチルエステル、カルボン酸tert−ブチルアミド、カルボン酸エチルアミド、カルボニル−アミノ−酢酸エチルエステル、もしくは−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３で独立して一置換もしくは二置換されている）である］
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１が、非置換であるかまたは一置換もしくは二置換されているフェニル、またはヘテロアリールである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、ナフト［１，２−ｄ］チアゾール、
非置換であるか、または低級アルキルで一置換もしくは二置換されているインドール、
インダン、
ナフタレン、
ベンゾチオフェン、
非置換であるか、または低級アルキルもしくはアルコキシで独立して一置換もしくは二置換されているベンゾチアゾールである、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが、炭素である、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、５−メチル−４−フェニル−チアゾリル、３−メチルエステルフェニル、３−tert−ブチルフェニル、３−ヨード−４−メチル−フェニル、４−クロロ−３−ヨード−フェニル、１−エチル−１Ｈ−インドール−６−イル、３−クロロ−４−ヨード−フェニル、３−フルオロ−５−ヨードフェニル、３−メトキシフェニルまたは５−エチル−４−フェニルチアゾリルである、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、水素である、請求項２記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、イソキノリン、アゼチジンおよびピロリジンよりなる群から選択される、置換または非置換ヘテロシクロアルキルである、請求項４記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が、４−（ピペラジン−１−イル）−安息香酸、６−ピペラジン−１−イルニコチン酸、３−（４−ピペラジン−１−イル−フェニル）−プロピオン酸、４−ピペリジン−１−イル−安息香酸、２−クロロ−４−ピペリジン−１−イル−安息香酸、２−メチル−４−ピペリジン−１−イル−安息香酸、２−フルオロ−４−ピペリジン−１−イル−安息香酸、３−クロロ−４−ピペラジン−１−イル−安息香酸、３−フルオロ−４−ピペラジン−１−イル−安息香酸、３−メチル−４−ピペラジン−１−イル−安息香酸、４−（３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジン、または４−（３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピペリジンである、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
前記化合物が、
４−｛４−［５−（３−tert−ブチル−フェニルカルバモイル）−ピリジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸；
４−｛４−［５−（３−ヨード−４−メチル−フェニルカルバモイル）−ピリジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸；
４−｛４−［４−（３−tert−ブチル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸；
４−｛４−［５−（３−クロロ−４−ヨード−フェニルカルバモイル）−ピリジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸；
４−｛４−［４−（３−tert−ブチル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−ピペリジン−１−イル｝−２−メチル−安息香酸；
４−｛４−［４−（３−tert−ブチル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−ピペリジン−１−イル｝−２−フルオロ−安息香酸；
４−｛４−［４−（３−tert−ブチル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−ピペリジン−１−イル｝−２−クロロ−安息香酸；
４−｛４−［４−（３−tert−ブチル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−ピペリジン−１−イル｝−３−メチル−安息香酸；
４−｛４−［５−（４−クロロ−３−ヨード−フェニルカルバモイル）−ピリジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸；
３−メチル−４−｛４−［５−（１−エチル−１Ｈ−インドール−６−イルカルバモイル）−ピリジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸；
４−｛４−［４−（３−tert−ブチル−フェニルカルバモイル）−２−クロロ−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸；
３−クロロ−４−｛４−［５−（１−エチル−１Ｈ−インドール−６−イルカルバモイル）−ピリジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸；
（４−｛４−［５−（３−tert−ブチル−フェニルカルバモイル）−ピリジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−フェニル）−プロピオン酸；
２−メチル−４−｛４−［５−（１−エチル−１Ｈ−インドール−６−イルカルバモイル）−ピリジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸；
４−｛４−［４−（５−エチル−４−フェニル−チアゾール−２−イルカルバモイル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸；
４−（３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−５’−カルボン酸（５−メチル−４−フェニル−チアゾール−２−イル）−アミド；
４−｛４−［４−（３−tert−ブチル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−ピペリジン−１−イル｝−安息香酸；
４−｛４−［５−（１−エチル−１Ｈ−インドール−６−イルカルバモイル）−ピリジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸；
４−｛４−［５−（４−tert−ブチル−フェニルカルバモイル）−ピリジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸；又は
４−ヒドロキシ−４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−５’−カルボン酸（５−メチル−４−フェニル−チアゾール−２−イル）−アミド、またはその薬学的に許容される塩である、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、非置換または置換フェニルである、請求項７記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３が、安息香酸または安息香酸の低級アルキルエステルで置換されているヘテロシクロアルキルである、請求項７記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物が、４−｛４−［４−（３−tert−ブチル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸またはその薬学的に許容される塩である、請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物が、４−｛４−［４−（３−tert−ブチル−フェニルカルバモイル）−２−クロロ−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸またはその薬学的に許容される塩である、請求項１１記載の化合物。
【請求項１４】
前記化合物が、４−｛４−［４−（３−tert−ブチル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−ピペリジン−１−イル｝−安息香酸またはその薬学的に許容される塩である、請求項１１記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３が、ハロ安息香酸、低級アルキル安息香酸またはその低級アルキルエステルで置換されているヘテロシクロアルキルである、請求項１０記載の化合物。
【請求項１６】
前記化合物が、４−｛４−［４−（３−tert−ブチル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−ピペリジン−１−イル｝−２−メチル−安息香酸またはその薬学的に許容される塩である、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
前記化合物が、４−｛４−［４−（３−tert−ブチル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−ピペリジン−１−イル｝−２−フルオロ−安息香酸またはその薬学的に許容される塩である、請求項１５記載の化合物。
【請求項１８】
前記化合物が、４−｛４−［４−（３−tert−ブチル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−ピペリジン−１−イル｝−２−クロロ−安息香酸またはその薬学的に許容される塩である、請求項１５記載の化合物。
【請求項１９】
前記化合物が、４−｛４−［４−（３−tert−ブチル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−ピペリジン−１−イル｝−３−メチル−安息香酸またはその薬学的に許容される塩である、請求項１５記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１が、一置換もしくは二置換されているヘテロアリール環である、請求項７記載の化合物。
【請求項２１】
前記化合物が、４−｛４−［４−（５−エチル−４−フェニル−チアゾール−２−イルカルバモイル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸である、請求項１９記載の化合物。
【請求項２２】
Ｘが、窒素である、請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３が、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、イソキノリン、アゼチジンおよびピロリジンよりなる群から選択される、非置換または一置換もしくは二置換ヘテロシクロアルキルである、請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
前記ヘテロシクロアルキルＲ３が、ピペラジンである、請求項２３記載の化合物。
【請求項２５】
前記ピペラジンが、安息香酸または安息香酸のエステルで置換されている、請求項２４記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１が、一置換もしくは二置換または非置換フェニルである、請求項２５記載の化合物。
【請求項２７】
前記化合物が、４−｛４−［５−（４−tert−ブチル−フェニルカルバモイル）−ピリジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸またはその薬学的に許容される塩である、請求項２６記載の化合物。
【請求項２８】
前記化合物が、４−｛４−［５−（３−ヨード−４−メチル−フェニルカルバモイル）−ピリジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸またはその薬学的に許容される塩である、請求項２６記載の化合物。
【請求項２９】
前記化合物が、４−｛４−［５−（３−クロロ−４−ヨード−フェニルカルバモイル）−ピリジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸またはその薬学的に許容される塩である、請求項２６記載の化合物。
【請求項３０】
前記化合物が、４−｛４−［５−（４−クロロ−３−ヨード−フェニルカルバモイル）−ピリジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸またはその薬学的に許容される塩である、請求項２６記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１が、一置換もしくは二置換ヘテロアリール環である、請求項２４記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３２】
前記化合物が、３−メチル−４−｛４−［５−（１−エチル−１Ｈ−インドール−６−イルカルバモイル）−ピリジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸またはその薬学的に許容される塩である、請求項３１記載の化合物。
【請求項３３】
前記化合物が、３−クロロ−４−｛４−［５−（１−エチル−１Ｈ−インドール−６−イルカルバモイル）−ピリジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸またはその薬学的に許容される塩である、請求項３１記載の化合物。
【請求項３４】
前記化合物が、４−｛４−［５−（１−エチル−１Ｈ−インドール−６−イルカルバモイル）−ピリジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸またはその薬学的に許容される塩である、請求項３１記載の化合物。
【請求項３５】
前記化合物が、４−｛４−［５−（１−エチル−１Ｈ−インドール−６−イルカルバモイル）−ピリジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸またはその薬学的に許容される塩である、請求項３１記載の化合物。
【請求項３６】
前記化合物が、２−メチル−４−｛４−［５−（１−エチル−１Ｈ−インドール−６−イルカルバモイル）−ピリジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸またはその薬学的に許容される塩である、請求項３１記載の化合物。
【請求項３７】
前記ピペラジンが、フェニル、フェニル−低級アルカン酸またはフェニル低級アルカン酸低級アルキルエステルで置換されている、請求項２３記載の化合物。
【請求項３８】
前記化合物が、（４−｛４−［５−（３−tertブチルフェニルカルバモイル）−ピリジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−フェニル）−プロピオン酸またはその薬学的に許容される塩である、請求項３７記載の化合物。
【請求項３９】
前記ピペラジニルが、ハロフェニルまたはハロ低級アルキルフェニルで置換されている、請求項２３記載の化合物。
【請求項４０】
前記化合物が、４−ヒドロキシ−４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−５’−カルボン酸（５−メチル−４−フェニル−チアゾール−２−イル）−アミドまたはその薬学的に許容される塩である、請求項３９記載の化合物。
【請求項４１】
前記ピペラジニルが、低級アルキルオキサジアゾールで置換されている、請求項２３記載の化合物。
【請求項４２】
前記化合物が、４−（３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−５’−カルボン酸（５−メチル−４−フェニル−チアゾール−２−イル）−アミドまたはその薬学的に許容される塩である、請求項４１記載の化合物。
【公表番号】特表２０１２−５０７５４２（Ｐ２０１２−５０７５４２Ａ）
【公表日】平成２４年３月２９日（２０１２．３．２９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５３４６６８（Ｐ２０１１−５３４６６８）
【出願日】平成２１年１０月２７日（２００９．１０．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６２１５４
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０５６５０６
【国際公開日】平成２２年５月２０日（２０１０．５．２０）
【出願人】（５０９０３７６４０）ブイアイエイ・ファーマシューティカルズ・インコーポレーテッド (4)
【氏名又は名称原語表記】ＶＩＡ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ，ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年３月２９日（２０１２．３．２９）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１０月２７日（２００９．１０．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６２１５４
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０５６５０６
【国際公開日】平成２２年５月２０日（２０１０．５．２０）
【出願人】（５０９０３７６４０）ブイアイエイ・ファーマシューティカルズ・インコーポレーテッド (4)
【氏名又は名称原語表記】ＶＩＡ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ，ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
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