【課題】比較的マイルドな条件で、高い選択性及び高い転化率をもって、一級アルコールと一級アミン、二級アミン及びそれらの誘導体から選ばれる少なくとも１種とからアミド化合物を製造する方法を提供すること。
【解決手段】架橋性官能基を含む側鎖を有するスチレン系高分子の該架橋性官能基を架橋させてなる担体と、該担体に担持されたナノサイズクラスター及びカーボンブラックとを有する触媒の存在下、一級アルコールと一級アミン、二級アミン及びそれらの誘導体から選ばれる少なくとも１種とからアミド化合物を得る工程を備え、前記ナノサイズクラスターが、金からなるナノサイズクラスター並びに金と鉄、コバルト及びニッケルから選ばれる少なくとも１種の８属金属とのナノサイズクラスターから選ばれる少なくとも１種であることを特徴とするアミド化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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【課題】 低薬量で害虫、ダニ、線虫又は土壌害虫に対して極めて高い防除効果を有する新規な殺虫剤、殺ダニ剤、殺線虫剤又は殺土壌害虫剤を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｘ^１及びＸ^２は各々独立にハロゲン原子、アルキル又はハロアルキルであり；
Ｙはアルキル又はシクロアルキルであり；Ｒ^１、Ｒ^３及びＲ^５は各々独立に水素原子、ハロゲン原子、アルキル、ハロアルキル等であり；Ｒ^２及びＲ^４は各々独立に水素原子、ハロゲン原子、アルキル、ハロアルキル等である〕で表されるベンズアミド誘導体又はその塩を有効成分として含有する殺虫剤、殺ダニ剤、殺線虫剤又は殺土壌害虫剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】環境に優しい水系の反応溶媒を用いることができ、低コストで高効率に目的とする化合物を得ることができ、触媒の再利用も可能な新規な触媒を提供する。
【解決手段】本発明の触媒は、下記式（I）：
【化１】


（式中、X₁は(CH₂)_nCOOHまたはその塩、あるいは対応するカルボキシレートイオンを示し（n＝0〜3）、mは1〜5の整数を示す。）で表される共有結合および配位結合から選ばれるいずれかの相互作用を有する銀微粒子からなる。 （もっと読む）

Ｚ−Ａｕ−ＯＨ形状の水酸化金(I)錯体と、Ｚ−Ａｕ−(μＯＨ)−Ａｕ−Ｚ形状の二金錯体（ここで、基Ｚは２電子供与体である）とを提供する。基Ｚは、カルベン、例えば窒素含有複素環式カルベン（ＮＨＣ）、ホスフィン又はホスフェイトとし得る。錯体は、例えばニトリルの水和、エニンの骨格転位、エニンのアルコキシ環化、アルキン水和、マイヤー・シュスター反応、アリル性アセテートの３,３’転位、プロパギル性アセテートの環化、ベックマン転位及びヒドロアミノ化のような反応における触媒として用いることができる。錯体は医薬、例えば癌の治療に用いることができる。 （もっと読む）

式Ｉのシクロプロピルアミド誘導体、及び／又はその製薬学的に許容される塩の製造方法、及びそれに関連する中間体が提示されている。式Ｉの少なくとも１つのシクロプロピルアミド誘導体、又はその製薬学的に許容される塩は、少なくとも１つのヒスタミンＨ３受容体が関連する状態を処置するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】IRE-1αインヒビター化合物、ならびにそれらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩と、それを用いて小胞体ストレス応答に関連する障害を治療するために使用する方法の提供。
【解決手段】例えば、式(A)に示されたサリチルアルデヒド誘導体。


（式中、R1、R2は、水素、ハロゲン、置換されたフェニルまたは1もしくは2個のヘテロ原子を含有する5もしくは6員ヘテロアリールなどであり、R3は、水素、ハロゲン、-NO2、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖アルコキシ、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシルアルキルである） （もっと読む）

【課題】高い殺虫効果を有するアミド誘導体と該アミド誘導体を含有する有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）


｛Ａは、炭素原子、酸素原子、窒素原子、または硫黄原子を示し、Ｋは、Ａと、Ａが結合する２個の炭素原子と共に、５員または６員の芳香族環を形成するのに必要な原子群を示し、Ｚは−Ｃ（＝Ｇ_１）Ｑ_１、−Ｃ（＝Ｇ_１）Ｇ_２Ｒ_３（式中、Ｇ_１、Ｇ_２は酸素原子などを示し、Ｑ_１、Ｒ_３は置換フェニル基、置換複素環基、アルキル基、ハロアルキル基などを示す。）などを示し、Ｘはハロゲン原子、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、ハロアルキルスルホニル基などを示し、ｎは０〜３の整数を示し、Ｇ_３は酸素原子などを示し、Ｑ_２は置換フェニル基、置換ピリジル基などを示し、Ｒ_１、Ｒ_２は水素原子、アルキル基等を示す。｝で表されるアミド誘導体およびこれを有効成分として含有する有害生物防除剤である。 （もっと読む）

本発明は、新規なヒドロキシフェニル化合物、該化合物及びそれに利用される中間体の製造、該化合物を含む抗菌性医薬及び医薬組成物としての該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】原材料入手において不安定さがなく低コストで且つ高温度での合成反応が可能な触媒を用いたアミド化合物製造法を提供する。
【解決手段】ニトリル化合物に水を付加反応させるにあたり、該反応を表面に炭素や硫黄が存在する鉄粒子の存在下で行い、アミド化合物を製造する。炭素含有量が０．０１〜５質量％、硫黄含有量が０．００１〜０．１質量％である。
該反応を表面に銅や銅塩が存在する鉄粒子の存在下で行い、アミド化合物を製造する。銅含有量が０．１〜２０質量％、銅塩含有量が０．１〜２０質量％である。 （もっと読む）

【課題】一連の非対称マスタード、ニトロリダクターゼ酵素と連携したＧＤＥＰＴおよび細胞切除療法のためのプロドラッグ、低酸素症選択細胞毒素、および抗癌剤としての使用に適した非対称マスタード、およびその合成方法の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）の化合物。
（式中、ＸはＮＯ_２、ＣＮまたはＳＯ_２Ｒ^１のうちの１つの基を示し、ＹはＯＲ^２、ＮＨＣＯＲ^２、ＣＯＮＨ（ＣＨ_２）_２ＣＯ_２Ｍｅ、ＣＯＮＨ（ＣＨ_２）_３Ｎモルホリド、ＣＯＮＨＲ^２、などを示し、ＡおよびＢはそれぞれ独立してハロゲン、ＯＳＯ_２Ｒ^４、ＯＳＯ_２ＮＨ_２などを示す。
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ローキナーゼ（ＲＯＣＫ）などのキナーゼ阻害剤およびＮＥＴまたはＳＥＲＴなどの１種以上のモノアミン輸送体阻害剤を同時に作用させて病気を改善させる、疾患および病気を治療するための化合物、組成物および方法が提供される。 （もっと読む）

GABA_B受容体リガンドである式(I)のγ-アミノ酪酸誘導体、かかる誘導体を含む医薬組成物、ならびにかかる誘導体およびその医薬組成物を疾患を治療するために用いる方法を開示する。R⁵は-COOH、-SOOH、および-P(O)(OH)R⁸から選ばれ、ここでR⁸は水素およびC_1-4アルキルから選ばれる。
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本発明は、精神病、記憶及び学習機能障害、統合失調症、認知症、注意欠陥障害又はアルツハイマー病の処置のための医薬の製造のための、式（Ｉ）［式中、置換基は詳細な説明及び特許請求の範囲に記載されている］の化合物の使用に関する。
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本発明は、チゲサイクリンの単離方法であって、溶媒中のチゲサイクリンの溶液を噴霧乾燥する工程を含む前記方法を提供する。好ましくは、該溶媒は、水又は有機溶媒である。別の態様において、噴霧乾燥によって得ることが可能な、特に非晶質形態のチゲサイクリンを提供する。特に本発明は、本発明の方法に従い噴霧乾燥することによって得ることが可能なチゲサイクリンを提供する。 （もっと読む）

本発明は、麻酔薬プロポフォールに由来する化合物に関するものである。該化合物は、疼痛の治療、限定的ではないが特に慢性疼痛および中枢性疼痛感作の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、（Ｓ）−４−（（２Ｓ，３Ｓ）−７−カルバモイル−１，１−ジエチル−３−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−イルアミノ）−２−シクロヘキシルメチル−酪酸の結晶性固体形態を提供する。本発明は、かかる結晶性固体形態を含む薬学的組成物、かかる結晶性固体形態を使用して、ミューオピオイド受容体活性に関連する疾患を治療する方法、及びかかる結晶性固体形態の調製に有用であるプロセスも提供する。
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本発明は一般式（Ｉ）：


（上式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びｎは、特許請求の範囲に規定されるとおりである）の置換アミドフェノキシベンズアミド化合物、上記化合物を含む医薬組成物及びコンビネーション、上記化合物の調製方法、ならびに、上記化合物又は組成物の過剰増殖性疾患及び／又は血管新生性疾患の治療のための単独剤としての、又は、他の活性成分との組み合わせでの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも部分的に、置換テトラサイクリン化合物に関する。本発明はまた、対象において関節リウマチを治療するための方法であって、本発明のテトラサイクリン化合物を対象に投与する段階を含む方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、金属含有有機シリカ触媒、及び金属触媒による反応における、それらの使用に関する。本発明は、（ｉ）ケイ素源と加水分解作用のある溶媒とを混合すること；（ｉｉ）１つ又はそれ以上の金属触媒又はそれらの前駆体を加えること；（ｉｉｉ）工程（ｉｉ）の混合物を縮合触媒で処理すること、及び（ｉｖ）随意に、工程（ｉｉｉ）で得られた混合物を、前記金属触媒に必要な酸化レベルを与えるように、１つ又はそれ以上の還元剤又は酸化剤で処理することを含有してなる、金属含有有機シリカ触媒を製造する方法に関する。 （もっと読む）