置換フルオロメタン；治療的有効量の置換フルオロメタンを含む薬学的組成物；これらのフルオロメタンの製造方法；ならびに感染および寄生の軽減における置換フルオロメタンの使用方法が、本明細書中で開示される。ホスフェート含有リガンドおよび基質を結合し、および／または修飾する受容体および酵素の活性を調節するための置換フルオロメタンの同定方法も、開示される。 （もっと読む）

本発明は，本明細書において定義される式Ｉ：
【化１５７】


の構造を有する新規ハロアリルアミン誘導体の製造，およびＳＳＡＯ／ＶＡＰ−１阻害剤としての医薬用途に関する。本発明はまた，本発明の化合物，またはその薬学的に許容しうる塩または誘導体を，種々の適応症，例えば炎症性疾病の治療に用いる方法に関する。 （もっと読む）

【課題】抗菌活性を有する４-メチルチオ-３-ブテニルイソチオシアナートのトランス体を優勢に合成すること。
【解決手段】天然抗菌活性物質として有用なトランス体の４-メチルチオ-３-ブテニルイソチオシアナート（Ｉ）を優勢に合成するために、まず、１，３-ジハロプロパンに炭素−炭素結合を一つ加えて、炭素数４の４-ハロゲノ-１-メチルスルフィニル-１-メチルチオブタンを生成し、この物質から一端にハロゲン、他端にメチルチオ基を有する不飽和中間体を生成する。続いて、前記不飽和中間体のハロゲン（Ｘ^１）が結合する炭素原子において、炭素−窒素結合を達成した後、脱保護してアミン化合物中間体を生成し、最後に、該アミン化合物中間体をイソチオシアナート化して、目的の４-メチルチオ-３-ブテニルイソチオシアナートのトランス体を優勢に合成する。 （もっと読む）

（式中、
Ｘ、Ｙ及びＺは独立してＨ、ハロゲン、Ｃ_1〜4アルキル（例えばメチル）、ハロ（Ｃ_1〜4）アルキル（例えばトリフルオロメチル）、Ｃ_2〜4アルケニル、ハロ（Ｃ_2〜4）アルケニル、Ｃ_2〜4アルキニル、ハロ（Ｃ_2〜4）アルキニル、Ｃ_1〜4アルコキシ（例えば、メトキシ）、ハロ（Ｃ_1〜4）アルコキシ（例えば、トリフルオロメトキシ）、−Ｓ（Ｏ）_n（Ｃ_1〜4）アルキルであり、ここで
ｎは、０、１又は２であり、そして当該アルキル基は任意にフルオロ（例えば、メチルチオ、トリフルオロメチルスルホニル）、−ＯＳＯ₂（Ｃ_1〜4）アルキルであり、ここで当該アルキル基は任意にフルオロ（例えば、トリフルオロメチルスルホニルオキシ）、シアノ、ニトロ、Ｃ_1〜4アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ’Ｒ''、−ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ''又は−ＮＲ’ＣＯＯＲ'''でありここで、Ｒ’及びＲ''は独立してＨ又はＣ_1〜4アルキルでありそしてＲ'''はＣ_1〜4アルキル（例えば、アセチル、−ＮＨＣＯＣＨ₃及び−ＮＨＣＯ₂ＣＨ₃）であり、但しＸ及びＺのうち少なくとも１つはＨではなく；
Ｒ₁はＣ_1〜4アルキル、Ｃ_2〜4アルケニル又はＣ_2〜4アルキニルでありここで当該アルキル、アルケニル及びアルキニル基は任意にそれらの末端の炭素原子上で１、２又は３個のハロゲン原子（例えば２，２，２−トリフルオロエチル）で、シアノ基（例えば、シアノメチル）で、Ｃ_1〜4アルキルカルボニル基（例えば、アセチルメチル）で、Ｃ_1〜4アルコキシカルボニル基（例えばメトキシカルボニルメチル及びメトキシカルボニルエチル）でかあるいはヒドロキシ基（例えば、ヒドロキシメチル）で置換されており；
Ｒ₂はＨ、Ｃ_1〜4アルキル、Ｃ_1〜4アルコキシメチル又はベンジルオキシメチルであり、ここで当該ベンジル成分のフェニル環は任意にＣ_1〜4アルコキシで置換されており；
Ｒ₃及びＲ₄は独立してＨ、Ｃ_1〜3アルキル、Ｃ_2〜3アルケニル又はＣ_2〜3アルキニルであり、但し両方がＨではなく、そして両方がＨでない場合、それらの組み合わせた炭素の合計は４を超えず、又は
Ｒ₃及びＲ₄は炭素原子に対して結合し３又は４員の炭素環を形成し、それは任意に１個のＯ、ＳもしくはＮ原子を含み、そして任意にハロもしくはＣ_1〜4アルキルで置換されており；そして
Ｒ₅は置換されていないＣ_3〜4アルキル、置換されていないＣ_3〜6シクロアルキルもしくはＣ_1〜4アルキルもしくはＣ_3〜6シクロアルキルであり、ここで当該アルキル及びシクロアルキル基は、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ_1〜6アルコキシ、シアノ、Ｃ_1〜4アルキルカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、モノ−又はジ（Ｃ_1〜4）アルキルアミノカルボニルオキシ、−Ｓ（Ｏ）_n（Ｃ_1〜6）アルキル（ここでｎは０、１又は２である）、トリアゾリル（例えば１，２，４−トリアゾール−１−イル）、トリ（Ｃ_1〜4）アルキルシリルオキシ、任意に置換されたフェノキシ、任意に置換されたチエニルオキシ、任意に置換されたベンジルオキシ又は任意に置換されたチエニルメトキシで置換されており、ここで任意に、フェノキシ、チエニルオキシ、ベンジルオキシ及びチエニルメトキシの置換されたフェニル及び、チエニル環は任意に、１、２又は３個の、ハロ、ヒドロキシ、メルカプト、Ｃ_1〜4アルキル、Ｃ_2〜4アルケニル、Ｃ_2〜4アルキニル、Ｃ_1〜4アルコキシ、Ｃ_2〜4アルケニルオキシ、Ｃ_2〜4アルキニルオキシ、ハロ（Ｃ_1〜4）アルキル、ハロ（Ｃ_1〜4）アルコキシ、Ｃ_1〜4アルキルチオ、ハロ（Ｃ_1〜4）アルキルチオ、ヒドロキシ（Ｃ_1〜4）アルキル、Ｃ_1〜4アルコキシ（Ｃ_1〜4）アルキル、Ｃ_3〜6シクロアルキル、Ｃ_3〜6シクロアルキル（Ｃ_1〜4）アルキル、フェノキシ、ベンジルオキシ、ベンゾイルオキシ、シアノ、イソシアノ、チオシアネート、イソチオシアネート、ニトロ、−ＮＲ^mＲⁿ、−ＮＨＣＯＲ^m、−ＮＨＣＯＮＲ^mＲⁿ、−ＣＯＮＲ^mＲⁿ、−ＳＯ₂Ｒ^m、−ＯＳＯ₂Ｒ^m、−ＣＯＲ^m、−ＣＲ^m＝ＮＲⁿ又は−Ｎ＝ＣＲ^mＲⁿから選択された置換基で置換されておりここで、Ｒ^m及びＲⁿは独立して水素、Ｃ_1〜4アルキル、ハロ（Ｃ_1〜4）アルキル、Ｃ_1〜4アルコキシ、ハロ（Ｃ_1〜4）アルコキシ、Ｃ_1〜4アルキルチオ、Ｃ_3〜6シクロアルキル、Ｃ_3〜6シクロアルキル（Ｃ_1〜4）アルキル、フェニル又はベンジル、であり、当該フェニル及びベンジル基は任意にハロゲン、Ｃ_1〜4アルキル又はＣ_1〜4アルコキシで置換されている）化合物に関連する。
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式（ＩＩ）Ｒ³−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｒ¹）＝Ｃ（Ｒ²）−Ｇのα，β−不飽和カルボニル化合物とウイティッヒ反応試剤またはホルナー・ワズワース・エモンズ反応試剤とを塩基の存在下で反応させ、そして場合によっては引き続いて環化することを含んでなる式（Ｉ）の置換ピリジン誘導体の調製方法。
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本発明は４−（（フェノキシアルキル）チオ）−フェノキシ酢酸および類似化合物、それらを含む組成物、および例えば脂質代謝異常の処置またはその進行を阻害のためのＰＰＡＲデルタモジュレーターとしてのそれらの使用方法を特徴とする。 （もっと読む）