Fターム[4C033AE08]の内容
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Fターム[4C033AE08]に分類される特許
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癌ならびに免疫疾患および自己免疫疾患の治療用のアポトーシス誘発剤
抗アポトーシスBcl−2タンパク質の活性を阻害する化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスBcl−2タンパク質が発現される疾患の治療方法が開示される。
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新規な蛍光色素およびその使用
本発明は、ホタルルシフェリン構造に基づく蛍光色素を提供する。これらの色素は、より短い波長で最適に励起され、ストークスシフトが少なくとも50nmである。本発明の蛍光色素は、サンプル中の分析物の検出に使用できる色素−結合体の調製に有用である。一態様では、本発明の蛍光色素は、明細書に記載の一般式(I)を有し、式中の各官能基は、明細書に記載の通りである。さらに、一局面において、本発明の蛍光色素を合成するための合成中間体も提供される。 (もっと読む)
シクロペンタジオン誘導化除草剤
式(I)(式中、置換基は請求項1に規定されるとおりである)の化合物は除草剤としての使用に適切である。
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新規の除草剤
式(I)(式中、置換基は請求項1に規定されるとおりである)の化合物は除草剤としての使用に適切である。
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ベンゾチアゾロン誘導体
D、R1、R2、R3、R4が請求項1に示されている意味を有する式(I)の化合物は、チロシンキナーゼの、特にMetキナーゼの阻害剤であり、とりわけ、腫瘍の治療のために使用することができる。
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シアノベンゾチアゾール化合物を用いる生物発光アッセイ
本発明は、例えば生物発光反応において、2-シアノ-6-ヒドロキシ-ベンゾチアゾールまたは2-シアノ-6-アミノ-ベンゾチアゾールの誘導体を用いる方法を提供する。本方法に用いることができる新規化合物もまた提供される。本発明はさらに、分子および/または酵素の存在、このような分子のモジュレーター活性および/またはこのような酵素の活性を検出または測定する方法を提供する。本方法は、ハイスループットフォーマットに適合させることができる。 (もっと読む)
アリールグアニジンF1F0−ATPアーゼ阻害剤およびそれと関連する方法
本発明は、たとえば、ミトコンドリアF1F0−ATPアーゼ阻害剤など一連の、アリールグアニジンを用いたF1F0−ATPアーゼ阻害剤、その発見方法、およびある種の障害を処置する治療薬としてのその使用を提供する。 (もっと読む)
アミド化合物
GPR52アゴニスト活性を有する化合物を提供する。当該化合物は統合失調症等の予防剤/治療剤として提供される。当該化合物は、下式(Ia):
[式中、
Aは、−CONRa−または−NRaCO−を表し、
Raは、水素原子等を表し、
Bは、水素原子等を表し、
環Cy1は、−A−Bで表される基に加えて、1以上の置換基を有していてもよい6員芳香環を表し、
環Cy2は、ハロゲン原子等で置換されていてもよい6員環を表し、
環Cy3は、1以上の置換基を有していてもよい5または6員環を表し、
Xは、C1−2アルキレン等を表し、
mは、0〜2の整数を表し、
環Cy4は、1以上の置換基を有していてもよい6員芳香環を表す。]
である。
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AD病変を同定するために有用な造影剤
本明細書で開示される式を含む化合物及び組成物が本明細書において提供され、前記化合物はアミロイド結合性化合物である。本発明によるアミロイド結合性化合物は、アミロイド沈着物の生体内造影に適する量で患者に投与することができ、アミロイド沈着物を有する神経組織と正常神経組織とを識別し得る。本発明のアミロイドプローブは、例えば、ダウン症候群、家族性アルツハイマー病を始めとする疾患においてアミロイド沈着物を検出し、定量するために使用することができる。もう1つの実施形態では、前記化合物は神経変性障害の治療又は予防において使用することができる。また、前記化合物を脳組織内に分布させ、脳組織を画像化する方法−この方法によれば、正常対照レベルの結合と比較して脳組織への前記化合物の結合の上昇により、哺乳動物が神経変性疾患に罹患しているか又は神経変性疾患発症の危険性があることが示される−も、本明細書で提供される。
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β2−アドレナリン受容体活性の調節のための、4−ヒドロキシ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1,3−ベンゾチアゾール−7−イル化合物を含む医薬組成物
本発明は、N−シクロヘキシル−N3−[2−(3−フルオロフェニル)エチル]−N−(2−{[2−(4−ヒドロキシ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1,3−ベンゾチアゾール−7−イル)エチル]アミノ}エチル)−β−アラニンアミドまたはその塩である第一活性成分、および非ステロイド性グルココルチコイド受容体(GR受容体)アゴニスト;抗酸化剤;CCR1アンタゴニスト;ケモカインアンタゴニスト(CCR1ではない);コルチコステロイド;CRTh2アンタゴニスト;DPIアンタゴニスト;ヒストン脱アセチル化酵素誘導剤;IKK2阻害剤;COX阻害剤;リポキシゲナーゼ阻害剤;ロイコトリエン受容体アンタゴニスト;MPO阻害剤;ムスカリンアンタゴニスト;p38阻害剤;PDE阻害剤;PPARγアゴニスト;プロテアーゼ阻害剤;スタチン;トロンボキサンアンタゴニスト;血管拡張剤;またはENAC遮断薬(上皮型ナトリウムチャネル遮断薬);から選択される第二活性成分を含む医薬品、キットまたは組成物;並びに呼吸器疾患(例えば、慢性閉塞性肺疾患(COPD)または喘息)の処置におけるその使用;N−シクロヘキシル−N3−[2−(3−フルオロフェニル)エチル]−N−(2−{[2−(4−ヒドロキシ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1,3−ベンゾチアゾール−7−イル)エチル]アミノ}エチル)−β−アラニンアミドの幾つかの塩、並びにこの薬学的に活性な物質およびその塩の製造において有用な中間体を提供する。 (もっと読む)
ムスカリン受容体アンタゴニストおよびβ2−アドレナリン受容体アゴニストを含む医薬品
本発明は、呼吸器疾患、例えば慢性閉塞性肺疾患および喘息の処置に使用するための、ムスカリン受容体アンタゴニストである第一活性成分、およびβ2−アドレナリン受容体アゴニストである第二活性成分を含む、医薬品、キットまたは組成物を提供する。 (もっと読む)
オキソ複素環置換カルボン酸誘導体およびそれらの使用
本発明は、式(I)のオキソ置換アザ複素環部分構造を有する新規のカルボン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および/または予防のためのそれらの使用、疾患の処置および/または予防用の、特に心血管疾患の処置および/または予防用の医薬の製造のためのそれらの使用に関する。これらの化合物は、可溶性グアニル酸シクラーゼの活性化剤として作用する。
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置換フェニルアルカン酸誘導体及びその用途
【課題】プロスタグランジン及びロイコトリエンの産生抑制作用を有し、該脂質メディエーターに起因する各種の炎症性疾患などの予防及び治療に有用な化合物を提供する。
【解決手段】一般式(I)
[式中、式中、nは1〜3のいずれかの整数を示す。Rは炭素数5〜8個の直鎖状又は分枝状飽和アルキル基を示すか、あるいは次式;R1(CH2)k−で表される基(kは0又は1〜3の整数を示し、R1は炭素数3〜7個の環状飽和アルキル基又は炭素数6〜8個の縮環状飽和アルキル基を示し、基R1は炭素数1〜4の低級アルキル基で置換されてもよい。)などを示し、Arはナフタレン−1−イル基などの二環式縮環基を示す]で表される化合物又はその塩。
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置換フェニルアルカン酸誘導体及びその用途
【課題】プロスタグランジン及びロイコトリエンの産生抑制作用を有し、該脂質メディエーターに起因する各種の炎症性疾患などの予防及び治療に有用な化合物を提供する。
【解決手段】一般式(I)
[式中、式中、nは1〜3のいずれかの整数を示し、Rは炭素数3又は4個の直鎖状又は分枝状飽和アルキル基を示し、Zは水素原子、フッ素原子、塩素原子、ニトロ基、アミノ基、メチル基又はOR9基(R9は水素原子又は炭素数1〜4個の低級アルキル基)を示し、置換基ArはArはナフタレン−1−イル基などの二環式縮環基を示す]で表される化合物又はその塩。
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SSAO/VAP−1のハロアリルアミン阻害剤およびその用途
本発明は,本明細書において定義される式I:
【化157】
の構造を有する新規ハロアリルアミン誘導体の製造,およびSSAO/VAP−1阻害剤としての医薬用途に関する。本発明はまた,本発明の化合物,またはその薬学的に許容しうる塩または誘導体を,種々の適応症,例えば炎症性疾病の治療に用いる方法に関する。
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腫瘍の治療のためのピペリジンおよびピペラジン誘導体
式Iの化合物(式中、R1、R2、R3、D、G、QおよびWは請求項1に示した意味を有する)は、腫瘍を治療するために使用することができる。
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環式基で置換された含窒素複素環誘導体を含有する鎮痛剤
【課題】鎮痛効果を有する化合物を提供する。
【解決手段】
(式中、ZはNまたはCR1であり、A1は置換基を有していてもよい含窒素芳香族単環式基または置換基を有していてもよい含窒素芳香族縮合環式基等であり、A2はそれぞれ置換基を有していてもよい芳香族炭化水素環式基または芳香族複素環式基であり、R1、R2、Ra、Rb、RcおよびRdは各々独立して水素、ヒドロキシ等であり、wは2または3であり、tは1または2であり、Xは−(CR3R4)m−、−CO(CR3R4)n−、−CONR5(CR3R4)n−等であり、mは1〜4の整数であり、nは0〜4の整数であり、R3およびR4は各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ等であり、R5は各々独立して水素または低級アルキルである)で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する鎮痛剤。
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新規グルコキナーゼ活性化薬およびその使用方法
グルコキナーゼ酵素の活性化薬、つまりは糖尿病および関連疾患の治療に有用である、構造:
を有する化合物(ここで、Qは:
であり、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7およびR8は本明細書に記載されるとおりである)、または医薬的に許容されるその塩を提供する。上記化合物等を用いた糖尿病および関連疾患の治療方法もまた提供する。
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選択的ベータ−アドレナリン受容体アゴニストの塩
7−[(1R)−2−({2−[(3−{[2−(2−クロロフェニル)エチル]アミノ}プロピル)チオ]エチル}アミノ)−1−ヒドロキシエチル]−4−ヒドロキシ−1,3−ベンゾチアゾール−2(3H)−オンの薬学的に許容される塩(ただし、それは二トリフルオロ酢酸塩、二臭化水素酸塩または二酢酸塩ではない);および医薬としての(例えば呼吸器疾患(例えば喘息またはCOPD)の処置における)そのような化合物の使用。 (もっと読む)
塩668
二臭化水素酸塩または二塩酸塩はでないN−[2−(ジエチルアミノ)エチル]−N−(2−{[2−(4−ヒドロキシ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1,3−ベンゾチアゾール−7−イル)エチル]アミノ}エチル)−3−[2−(1−ナフチル)エトキシ]プロパンアミドの薬学的に許容される塩;およびかかる化合物の(例えば呼吸器疾患(例えば喘息またはCOPD)の処置における)医薬品としての使用。 (もっと読む)
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