オキソ複素環置換カルボン酸誘導体およびそれらの使用
本発明は、式（Ｉ）のオキソ置換アザ複素環部分構造を有する新規のカルボン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、疾患の処置および／または予防用の、特に心血管疾患の処置および／または予防用の医薬の製造のためのそれらの使用に関する。これらの化合物は、可溶性グアニル酸シクラーゼの活性化剤として作用する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
［式中、
環Ａは、窒素を介して結合している５員ないし７員の飽和または部分不飽和オキソ置換アザ複素環を表し、
それは、
（ｉ）環構成員としてＮ、ＯおよびＳからなる群からの１個または２個のさらなるヘテロ原子を含んでもよく、
（ｉｉ）フッ素、塩素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、４員ないし７員の複素環およびフェニルからなる群から選択されるラジカルにより置換されているか、または、ベンゾ縮合しており
｛ここで、フェニル置換基および縮合フェニル環は、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）−アルケニル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい｝、
そして、
（ｉｉｉ）フッ素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、トリフルオロメチル、オキソ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、４員ないし７員の複素環およびフェニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるさらなるラジカルによりさらに置換されていてもよく
｛ここで、フェニルは、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）−アルケニル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい｝、
Ｒ１は、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたはシクロプロピルを表し、
Ｒ２は、水素、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたはトリフルオロメチルを表し、
Ｒ３は、（Ｃ３−Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−アルケニルを表し、それらの各々は、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシまたはトリフルオロメトキシにより、そして６個までのフッ素により置換されていてもよいか、
または、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルケニルを表し、それらの各々は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシからなる群からの２個までの同一かまたは異なるラジカルにより、また、４個までのフッ素により、置換されていてもよいか、
または、
オキセタニル、テトラヒドロフラニルまたはテトラヒドロピラニルを表し、
Ｌ１は、結合を表すか、または、メチレン、エタン−１,２−ジイルまたはプロパン−１,３−ジイルを表し、これらの各々は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルからなる群からの２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
Ｌ２は、結合を表すか、または、メチレン、エタン−１,２−ジイル、プロパン−１,３−ジイル、エテン−１,２−ジイルまたはプロペン−１,３−ジイルを表し、これらの各々は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルからなる群からの２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよいか、
または、式
【化２】
｛式中、
＃は、カルボン酸の基への結合点を示し、
＃＃は、基Ｍへの結合点を示し、
ｍは、０または１の数を表し、
ｎは、０、１または２の数を表し、
ｐは、１または２の数を表し、
Ｄは、ＯまたはＳを表し
そして、
Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは、相互に独立して、水素または（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表す
（ここで、基−ＣＲ４ＡＲ４Ｂ−が２個存在する場合、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂの個々の意味は、各場合で同一であっても異なっていてもよい）｝
の基を表し、
Ｍは、フェニレン、または、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から２個までの環内ヘテロ原子を有する５員または６員のヘテロアリーレンを表し、ここで、フェニレンおよびヘテロアリーレンは、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよいか、
または、
シクロプロパン−１,２−ジイル、シクロブタン−１,２−ジイル、シクロブタン−１,３−ジイル、シクロペンタン−１,２−ジイル、シクロペンタン−１,３−ジイル、シクロヘキサン−１,２−ジイル、シクロヘキサン−１,３−ジイルまたはシクロヘキサン−１,４−ジイルを表し、これらの各々は、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよいか、
または、
Ｌ２およびＭは、相互に結合して、一体となって、式
【化３】
｛式中、
＃は、カルボン酸の基への結合点を示し、
＃＃＃は、基Ｌ１への結合点を示し、
Ｅは、Ｏ、Ｓ、ＣＨ２またはＣＨ２ＣＨ２を表し、
Ｒ５は、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたはトリフルオロメチルを表し、
そして、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシまたはトリフルオロメトキシを表す｝
の基を形成する］
の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項２】
式中、
環Ａが、式
【化４】
｛式中、
＊は、分子の残りの部分への結合点を示し、
Ｒ７は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを表し、
Ｒ８は、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、４員ないし６員の複素環またはフェニルを表し、ここで、フェニルは、フッ素、塩素、臭素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、ビニル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
そして、
Ｒ９は、水素を表すか、または、上記のＲ８の意味を有する｝
のオキソ置換アザ複素環を表す、
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項３】
式中、
環Ａが、式
【化５】
｛式中、
＊は、分子の残りの部分への結合点を示し、
Ｒ８は、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、４員ないし６員の複素環またはフェニルを表し、ここで、フェニルは、フッ素、塩素、臭素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、ビニル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
Ｒ９は、水素を表すか、上記のＲ８の意味を有し、
Ｒ１０ＡおよびＲ１０Ｂは、相互に独立して、水素、フッ素または塩素を表し、
そして、
Ｒ１１は、水素、フッ素または塩素を表す｝
のオキソ置換アザ複素環を表す、
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項４】
式中、
環Ａが、式
【化６】
｛式中、
＊は、分子の残りの部分への結合点を示し、
Ｒ７は、水素または（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
Ｒ８は、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルまたはフェニルを表し、ここで、フェニルは、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
そして、
Ｒ９は、水素を表すか、または、上記のＲ８の意味を有する｝
のオキソ置換アザ複素環を表し、
Ｒ１が、水素または（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
Ｒ２が、水素、フッ素、塩素またはトリフルオロメチルを表し、
Ｒ３が、（Ｃ３−Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−アルケニルを表し、これらの各々は、シアノ、メトキシ、エトキシまたはトリフルオロメトキシにより、そして、６個までのフッ素により、置換されていてもよいか、
または、
（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルまたは（Ｃ４−Ｃ６）−シクロアルケニルを表し、これらの各々は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルおよびトリフルオロメチルからなる群からの２個までの同一かまたは異なるラジカルにより、また、４個までのフッ素により置換されていてもよいか、
または、
オキセタニルを表し、
Ｌ１が、結合を表すか、または、メチレン、エタン−１,２−ジイルまたはプロパン−１,３−ジイルを表し、これらの各々は、２個までのメチルにより置換されていてもよく、
Ｌ２が、結合を表すか、または、メチレン、エタン−１,２−ジイル、プロパン−１,３−ジイルまたはエテン−１,２−ジイルを表し、これらの各々は、２個までのメチルにより置換されていてもよいか、
または、式
【化７】
｛式中、
＃は、カルボン酸の基への結合点を示し、
＃＃は、基Ｍへの結合点を示し、
ｍは、０または１の数を表し、
ｎは、０、１または２の数を表し、
Ｄは、ＯまたはＳを表し、
そして、
Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは、相互に独立して、水素またはメチルを表す｝
の基を表し、
Ｍが、フェニレン、または、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から２個までの環内ヘテロ原子を有する５員または６員のヘテロアリーレンを表し、ここで、フェニレンおよびヘテロアリーレンは、フッ素、塩素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、メトキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよいか、
または、
シクロペンタン−１,３−ジイル、シクロヘキサン−１,３−ジイルまたはシクロヘキサン−１,４−ジイルを表し、これらの各々は、フッ素、メチルおよびトリフルオロメチルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよいか、
または、
Ｌ２およびＭが、相互に結合して、一体となって、式
【化８】
｛式中、
＃は、カルボン酸の基への結合点を示し、
＃＃＃は、基Ｌ１への結合点を示し、
Ｅは、ＣＨ２またはＣＨ２ＣＨ２を表し、
Ｒ５は、水素、メチルまたはトリフルオロメチルを表し、
そして、
Ｒ６は、水素、フッ素、塩素、メチル、トリフルオロメチル、メトキシまたはトリフルオロメトキシを表す｝
の基を形成する、
請求項１または請求項２に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項５】
式中、
環Ａが、式
【化９】
｛式中、
＊は、分子の残りの部分への結合点を示し、
Ｒ８は、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルまたはフェニルを表し、ここで、フェニルは、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
Ｒ９は、水素を表すか、または、上記のＲ８の意味を有し、
そして、
Ｒ１０ＡおよびＲ１０Ｂは、相互に独立して、水素、フッ素または塩素を表す｝
のオキソ置換アザ複素環を表し、
Ｒ１が、水素または（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
Ｒ２が、水素、フッ素、塩素またはトリフルオロメチルを表し、
Ｒ３が、（Ｃ３−Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−アルケニルを表し、これらの各々は、シアノ、メトキシ、エトキシまたはトリフルオロメトキシにより、そして、６個までのフッ素により、置換されていてもよいか、
または、
（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルまたは（Ｃ４−Ｃ６）−シクロアルケニルを表し、これらの各々は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルおよびトリフルオロメチルからなる群からの２個までの同一かまたは異なるラジカルにより、また、４個までのフッ素により置換されていてもよいか、
または、
オキセタニルを表し、
Ｌ１が、結合を表すか、または、メチレン、エタン−１,２−ジイルまたはプロパン−１,３−ジイルを表し、これらの各々は、２個までのメチルにより置換されていてもよく、
Ｌ２が、結合を表すか、または、メチレン、エタン−１,２−ジイル、プロパン−１,３−ジイルまたはエテン−１,２−ジイルを表し、これらの各々は、２個までのメチルにより置換されていてもよいか、
または、式
【化１０】
｛式中、
＃は、カルボン酸の基への結合点を示し、
＃＃は、基Ｍへの結合点を示し、
ｍは、０または１の数を表し、
ｎは、０、１または２の数を表し、
Ｄは、ＯまたはＳを表し
そして、
Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは、相互に独立して、水素またはメチルを表す｝
の基を表し、
Ｍが、フェニレン、または、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から２個までの環内ヘテロ原子を有する５員または６員のヘテロアリーレンを表し、ここで、フェニレンおよびヘテロアリーレンは、フッ素、塩素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、メトキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよいか、
または、
シクロペンタン−１,３−ジイル、シクロヘキサン−１,３−ジイルまたはシクロヘキサン−１,４−ジイルを表し、これらの各々は、フッ素、メチルおよびトリフルオロメチルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよいか、
または、
Ｌ２およびＭが、相互に結合して、一体となって、式
【化１１】
｛式中、
＃は、カルボン酸の基への結合点を示し、
＃＃＃は、基Ｌ１への結合点を示し、
Ｅは、ＣＨ２またはＣＨ２ＣＨ２を表し、
Ｒ５は、水素、メチルまたはトリフルオロメチルを表し、
そして、
Ｒ６は、水素、フッ素、塩素、メチル、トリフルオロメチル、メトキシまたはトリフルオロメトキシを表す｝
の基を形成する、
請求項１または請求項３に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項６】
式中、
環Ａが、式
【化１２】
｛式中、
＊は、分子の残りの部分への結合点を示し、
Ｒ８は、トリフルオロメチル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルまたはフェニルを表し、ここで、フェニルは、フッ素、塩素、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
そして、
Ｒ９は、水素を表すか、または、上記のＲ８の意味を有する｝
のオキソ置換アザ複素環を表し、
Ｒ１が、水素またはメチルを表し、
Ｒ２が、水素、フッ素または塩素を表し、
Ｒ３が、（Ｃ３−Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−アルケニルを表し、これらの各々は、６個までのフッ素により置換されていてもよいか、
または、
（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、シクロペンテニルまたはシクロヘキセニルを表し、これらの各々は、メチル、エチルおよびトリフルオロメチルからなる群からの２個までの同一かまたは異なるラジカルにより、また、４個までのフッ素により、置換されていてもよく、
Ｌ１が、結合を表すか、または、メチレンまたはエタン−１,２−ジイルを表し、
Ｌ２が、結合を表すか、または、メチレン、エタン−１,２−ジイル、プロパン−１,３−ジイルまたはエテン−１,２−ジイルを表し、これらの各々は、２個までのメチルにより置換されていてもよいか、
または、式
【化１３】
｛式中、
＃は、カルボン酸の基への結合点を示し、
＃＃は、基Ｍへの結合点を示し、
ｍは、０または１の数を表し、
ｎは、１または２の数を表し、
そして、
Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは、相互に独立して、水素またはメチルを表す｝
の基を表し、
Ｍが、フェニレン、ピリジレン、フリレン、チエニレン、チアゾリレンまたはイソオキサゾリレンを表し、これらの各々は、フッ素、塩素、メチルおよびトリフルオロメチルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよいか、
または、
シクロペンタン−１,３−ジイル、シクロヘキサン−１,３−ジイルまたはシクロヘキサン−１,４−ジイルを表し、これらの各々は、フッ素およびメチルからなる群からの２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよいか、
または、
Ｌ２およびＭが、相互に結合して、一体となって、式
【化１４】
｛式中、
＃は、カルボン酸の基への結合点を示し、
＃＃＃は、基Ｌ１への結合点を示し、
Ｒ５は、水素、メチルまたはトリフルオロメチルを表し、
そして、
Ｒ６は、水素、フッ素または塩素を表す｝
の基を形成する、
請求項１、請求項２または請求項４に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項７】
式中、
環Ａが、式
【化１５】
｛式中、
＊は、分子の残りの部分への結合点を示し、
Ｒ９は、水素、メチルまたはトリフルオロメチルを表し、
そして、
Ｒ１０ＡおよびＲ１０Ｂは、相互に独立して、水素またはフッ素を表す｝
のオキソ置換アザ複素環を表し、
Ｒ１が、水素またはメチルを表し、
Ｒ２が、水素、フッ素または塩素を表し、
Ｒ３が、（Ｃ３−Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−アルケニルを表し、これらの各々は、６個までのフッ素により置換されていてもよいか、
または、
（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、シクロペンテニルまたはシクロヘキセニルを表し、これらの各々は、メチル、エチルおよびトリフルオロメチルからなる群からの２個までの同一かまたは異なるラジカルにより、また、４個までのフッ素により、置換されていてもよく、
Ｌ１が、結合を表すか、または、メチレンまたはエタン−１,２−ジイルを表し、
Ｌ２が、結合を表すか、または、メチレン、エタン−１,２−ジイル、プロパン−１,３−ジイルまたはエテン−１,２−ジイルを表し、これらの各々は、２個までのメチルにより置換されていてもよいか、
または、式
【化１６】
｛式中、
＃は、カルボン酸の基への結合点を示し、
＃＃は、基Ｍへの結合点を示し、
ｍは、０または１の数を表し、
ｎは、１または２の数を表し、
そして、
Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは、相互に独立して、水素またはメチルを表す｝
の基を表し、
Ｍが、フェニレン、ピリジレン、フリレン、チエニレン、チアゾリレンまたはイソオキサゾリレンを表し、これらの各々は、フッ素、塩素、メチルおよびトリフルオロメチルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよいか、
または、
シクロペンタン−１,３−ジイル、シクロヘキサン−１,３−ジイルまたはシクロヘキサン−１,４−ジイルを表し、これらの各々は、フッ素およびメチルからなる群からの２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよいか、
または、
Ｌ２およびＭが、相互に結合して、一体となって、式
【化１７】
｛式中、
＃は、カルボン酸の基への結合点を示し、
＃＃＃は、基Ｌ１への結合点を示し、
Ｒ５は、水素、メチルまたはトリフルオロメチルを表し、
そして、
Ｒ６は、水素、フッ素または塩素を表す｝
の基を形成する、
請求項１、請求項３および請求項５のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項８】
式中、
環Ａが、式
【化１８】
｛式中、
＊は、分子の残りの部分への結合点を示し、
Ｒ８は、トリフルオロメチルまたはフェニルを表し、これらは、フッ素、塩素、メチルおよびトリフルオロメチルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
そして、
Ｒ９は、水素を表すか、または、上記のＲ８の意味を有する｝
のオキソ置換アザ複素環を表し、
Ｒ１が、水素を表し、
Ｒ２が、水素を表し、
Ｒ３が、プロパン−２−イル、ブタン−２−イル、ペンタン−２−イル、１,１,１−トリフルオロプロパン−２−イル、１,１,１−トリフルオロブタン−２−イル、４,４,４−トリフルオロブタン−２−イル、４,４,４−トリフルオロ−２−メチルブタン−１−イル、シクロペンチルまたは３,３−ジフルオロシクロペンチルを表し、
Ｌ１が、結合を表すか、または、メチレンを表し、
Ｌ２が、結合を表すか、または、メチレンまたはエタン−１,２−ジイルを表し、これらの各々は、２個までのメチルにより置換されていてもよいか、または、エテン−１,２−ジイルを表すか、
または、式
【化１９】
｛式中、
＃は、カルボン酸の基への結合点を示し、
そして、
＃＃は、基Ｍへの結合点を示す｝
の基を表し、
Ｍが、１,３−フェニレンまたは１,４−フェニレンを表し、これらの各々は、フッ素、塩素、メチルおよびトリフルオロメチルからなる群からの２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよいか、または、シクロヘキサン−１,３−ジイルまたはシクロヘキサン−１,４−ジイルを表すか、
または、
Ｌ２およびＭが、相互に結合して、一体となって、式
【化２０】
｛式中、
＃は、カルボン酸の基への結合点を示し、
＃＃＃は、基Ｌ１への結合点を示し、
Ｒ５は、水素またはメチルを表し、
そして、
Ｒ６は、水素またはフッ素を表す｝
の基を形成する、
請求項１、請求項２、請求項４および請求項６のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項９】
式中、
環Ａが、式
【化２１】
｛式中、
＊は、分子の残りの部分への結合点を示し、
そして、
Ｒ１０ＡおよびＲ１０Ｂは、相互に独立して、水素またはフッ素を表す｝
のオキソ置換アザ複素環を表し、
Ｒ１が、水素を表し、
Ｒ２が、水素を表し、
Ｒ３が、プロパン−２−イル、ブタン−２−イル、ペンタン−２−イル、１,１,１−トリフルオロプロパン−２−イル、１,１,１−トリフルオロブタン−２−イル、４,４,４−トリフルオロブタン−２−イル、４,４,４−トリフルオロ−２−メチルブタン−１−イル、シクロペンチルまたは３,３−ジフルオロシクロペンチルを表し、
Ｌ１は、結合を表し、
Ｌ２は、メチレンまたはエタン−１,２−ジイルを表し、これらの各々は、２個までのメチルにより置換されていてもよいか、または、エテン−１,２−ジイルを表すか、
または、式
【化２２】
｛式中、
＃は、カルボン酸の基への結合点を示し、
そして、
＃＃は、基Ｍへの結合点を示す｝
の基を表し、
Ｍが、１,３−フェニレンまたは１,４−フェニレンを表し、これらの各々は、フッ素、塩素、メチルおよびトリフルオロメチルからなる群からの２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよいか、
または、
Ｌ２およびＭが、相互に結合して、一体となって、式
【化２３】
｛式中、
＃は、カルボン酸の基への結合点を示し、
＃＃＃は、基Ｌ１への結合点を示し、
Ｒ５は、水素またはメチルを表し、
そして、
Ｒ６は、水素またはフッ素を表す｝
の基を形成する、
請求項１、請求項３、請求項５および請求項７のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項１０】
請求項１ないし請求項９のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、先ず、式（ＩＩ）
【化２４】
（式中、Ｒ１およびＲ２は、請求項１ないし請求項９のいずれかに記載の意味を有し、
そして、Ｔ１は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表す）
の化合物を、不活性溶媒中、塩基の存在下、式（ＩＩＩ）
【化２５】
（式中、Ｒ３は、請求項１ないし請求項９のいずれかに記載の意味を有し、
そして、Ｘは、ハロゲン、メシレート、トシレートまたはトリフレートなどの脱離基を表す）
の化合物を用いて、式（ＩＶ）
【化２６】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＴ１の各々は、上記の意味を有する）
の化合物に変換し、次いで、これを、不活性溶媒中、元素の臭素またはＮ−ブロモスクシンイミドを用いてブロム化し、式（Ｖ）
【化２７】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＴ１の各々は、上記の意味を有する）
の化合物を得、次いで、不活性溶媒中、塩基の存在下、式（ＶＩ）
【化２８】
（式中、環Ａは、請求項１ないし請求項９のいずれかで定義した通りのオキソ置換アザ複素環を表す）
の化合物と反応させ、式（ＶＩＩ）
【化２９】
（式中、環Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＴ１の各々は、上記の意味を有する）
の化合物を得、次いで、（ＶＩＩ）中のエステルラジカルＴ１を塩基性または酸性条件下で除去し、次いで、得られる式（ＶＩＩＩ）
【化３０】
（式中、環Ａ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３の各々は、上記の意味を有する）
のカルボン酸を、不活性溶媒中、縮合剤の存在下、または対応する塩化カルボニルの中間体を介して、塩基の存在下、式（ＩＸ）
【化３１】
（式中、Ｌ１、Ｌ２およびＭは、請求項１ないし請求項９のいずれかに記載の意味を有し、
そして、Ｔ２は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表す）
のアミンとカップリングし、式（Ｘ）
【化３２】
（式中、環Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、ＭおよびＴ２の各々は、上記の意味を有する）
の化合物を得、次いで、（Ｘ）中のエステルラジカルＴ２を、さらなる塩基性または酸性加溶媒分解により除去し、式（Ｉ）のカルボン酸を得、
そして、式（Ｉ）の化合物を、必要に応じて、当業者に知られている方法により、それらのエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーに分離し、かつ／または、必要に応じて、適当な（ｉ）溶媒および／または（ｉｉ）塩基もしくは酸と反応させ、溶媒和物、塩および／または塩の溶媒和物を得ることを特徴とする、方法。
【請求項１１】
疾患の処置および／または予防のための、請求項１ないし請求項９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
心不全、狭心症、高血圧、肺高血圧、虚血、血管障害、血栓塞栓性障害または動脈硬化症の処置および／または予防方法において使用するための、請求項１ないし請求項９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
心不全、狭心症、高血圧、肺高血圧、虚血、血管障害、血栓塞栓性障害または動脈硬化症の処置および／または予防用の医薬を製造するための、請求項１ないし請求項９のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１４】
請求項１ないし請求項９のいずれかに記載の化合物を、１種またはそれ以上の不活性、非毒性の医薬的に適する補助剤と組み合わせて含む、医薬。
【請求項１５】
請求項１ないし請求項９のいずれかに記載の化合物を、有機硝酸塩、ＮＯ供給源、ｃＧＭＰ−ＰＤＥ阻害剤、グアニル酸シクラーゼの刺激剤、抗血栓活性を有する物質、血圧を下げる物質および脂質代謝を改変する物質からなる群から選択される１種またはそれ以上のさらなる有効成分と組み合わせて含む、医薬。
【請求項１６】
心不全、狭心症、高血圧、肺高血圧、虚血、血管障害、血栓塞栓性障害または動脈硬化症の処置および／または予防のための、請求項１４または請求項１５に記載の医薬。
【請求項１７】
少なくとも１種の請求項１ないし請求項９のいずれかに記載の化合物または請求項１４ないし請求項１６のいずれかに記載の医薬の有効量の投与による、ヒトまたは動物の心不全、狭心症、高血圧、肺高血圧、虚血、血管障害、血栓塞栓性障害または動脈硬化症の処置および／または予防方法。
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
［式中、
環Ａは、窒素を介して結合している５員ないし７員の飽和または部分不飽和オキソ置換アザ複素環を表し、
それは、
（ｉ）環構成員としてＮ、ＯおよびＳからなる群からの１個または２個のさらなるヘテロ原子を含んでもよく、
（ｉｉ）フッ素、塩素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、４員ないし７員の複素環およびフェニルからなる群から選択されるラジカルにより置換されているか、または、ベンゾ縮合しており
｛ここで、フェニル置換基および縮合フェニル環は、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）−アルケニル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい｝、
そして、
（ｉｉｉ）フッ素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、トリフルオロメチル、オキソ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、４員ないし７員の複素環およびフェニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるさらなるラジカルによりさらに置換されていてもよく
｛ここで、フェニルは、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）−アルケニル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい｝、
Ｒ１は、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたはシクロプロピルを表し、
Ｒ２は、水素、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたはトリフルオロメチルを表し、
Ｒ３は、（Ｃ３−Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−アルケニルを表し、それらの各々は、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシまたはトリフルオロメトキシにより、そして６個までのフッ素により置換されていてもよいか、
または、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルケニルを表し、それらの各々は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシからなる群からの２個までの同一かまたは異なるラジカルにより、また、４個までのフッ素により、置換されていてもよいか、
または、
オキセタニル、テトラヒドロフラニルまたはテトラヒドロピラニルを表し、
Ｌ１は、結合を表すか、または、メチレン、エタン−１,２−ジイルまたはプロパン−１,３−ジイルを表し、これらの各々は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルからなる群からの２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
Ｌ２は、結合を表すか、または、メチレン、エタン−１,２−ジイル、プロパン−１,３−ジイル、エテン−１,２−ジイルまたはプロペン−１,３−ジイルを表し、これらの各々は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルからなる群からの２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよいか、
または、式
【化２】
｛式中、
＃は、カルボン酸の基への結合点を示し、
＃＃は、基Ｍへの結合点を示し、
ｍは、０または１の数を表し、
ｎは、０、１または２の数を表し、
ｐは、１または２の数を表し、
Ｄは、ＯまたはＳを表し
そして、
Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは、相互に独立して、水素または（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表す
（ここで、基−ＣＲ４ＡＲ４Ｂ−が２個存在する場合、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂの個々の意味は、各場合で同一であっても異なっていてもよい）｝
の基を表し、
Ｍは、フェニレン、または、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から２個までの環内ヘテロ原子を有する５員または６員のヘテロアリーレンを表し、ここで、フェニレンおよびヘテロアリーレンは、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよいか、
または、
シクロプロパン−１,２−ジイル、シクロブタン−１,２−ジイル、シクロブタン−１,３−ジイル、シクロペンタン−１,２−ジイル、シクロペンタン−１,３−ジイル、シクロヘキサン−１,２−ジイル、シクロヘキサン−１,３−ジイルまたはシクロヘキサン−１,４−ジイルを表し、これらの各々は、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよいか、
または、
Ｌ２およびＭは、相互に結合して、一体となって、式
【化３】
｛式中、
＃は、カルボン酸の基への結合点を示し、
＃＃＃は、基Ｌ１への結合点を示し、
Ｅは、Ｏ、Ｓ、ＣＨ２またはＣＨ２ＣＨ２を表し、
Ｒ５は、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたはトリフルオロメチルを表し、
そして、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシまたはトリフルオロメトキシを表す｝
の基を形成する］
の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項２】
式中、
環Ａが、式
【化４】
｛式中、
＊は、分子の残りの部分への結合点を示し、
Ｒ７は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを表し、
Ｒ８は、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、４員ないし６員の複素環またはフェニルを表し、ここで、フェニルは、フッ素、塩素、臭素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、ビニル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
そして、
Ｒ９は、水素を表すか、または、上記のＲ８の意味を有する｝
のオキソ置換アザ複素環を表す、
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項３】
式中、
環Ａが、式
【化５】
｛式中、
＊は、分子の残りの部分への結合点を示し、
Ｒ８は、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、４員ないし６員の複素環またはフェニルを表し、ここで、フェニルは、フッ素、塩素、臭素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、ビニル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
Ｒ９は、水素を表すか、上記のＲ８の意味を有し、
Ｒ１０ＡおよびＲ１０Ｂは、相互に独立して、水素、フッ素または塩素を表し、
そして、
Ｒ１１は、水素、フッ素または塩素を表す｝
のオキソ置換アザ複素環を表す、
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項４】
式中、
環Ａが、式
【化６】
｛式中、
＊は、分子の残りの部分への結合点を示し、
Ｒ７は、水素または（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
Ｒ８は、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルまたはフェニルを表し、ここで、フェニルは、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
そして、
Ｒ９は、水素を表すか、または、上記のＲ８の意味を有する｝
のオキソ置換アザ複素環を表し、
Ｒ１が、水素または（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
Ｒ２が、水素、フッ素、塩素またはトリフルオロメチルを表し、
Ｒ３が、（Ｃ３−Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−アルケニルを表し、これらの各々は、シアノ、メトキシ、エトキシまたはトリフルオロメトキシにより、そして、６個までのフッ素により、置換されていてもよいか、
または、
（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルまたは（Ｃ４−Ｃ６）−シクロアルケニルを表し、これらの各々は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルおよびトリフルオロメチルからなる群からの２個までの同一かまたは異なるラジカルにより、また、４個までのフッ素により置換されていてもよいか、
または、
オキセタニルを表し、
Ｌ１が、結合を表すか、または、メチレン、エタン−１,２−ジイルまたはプロパン−１,３−ジイルを表し、これらの各々は、２個までのメチルにより置換されていてもよく、
Ｌ２が、結合を表すか、または、メチレン、エタン−１,２−ジイル、プロパン−１,３−ジイルまたはエテン−１,２−ジイルを表し、これらの各々は、２個までのメチルにより置換されていてもよいか、
または、式
【化７】
｛式中、
＃は、カルボン酸の基への結合点を示し、
＃＃は、基Ｍへの結合点を示し、
ｍは、０または１の数を表し、
ｎは、０、１または２の数を表し、
Ｄは、ＯまたはＳを表し、
そして、
Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは、相互に独立して、水素またはメチルを表す｝
の基を表し、
Ｍが、フェニレン、または、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から２個までの環内ヘテロ原子を有する５員または６員のヘテロアリーレンを表し、ここで、フェニレンおよびヘテロアリーレンは、フッ素、塩素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、メトキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよいか、
または、
シクロペンタン−１,３−ジイル、シクロヘキサン−１,３−ジイルまたはシクロヘキサン−１,４−ジイルを表し、これらの各々は、フッ素、メチルおよびトリフルオロメチルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよいか、
または、
Ｌ２およびＭが、相互に結合して、一体となって、式
【化８】
｛式中、
＃は、カルボン酸の基への結合点を示し、
＃＃＃は、基Ｌ１への結合点を示し、
Ｅは、ＣＨ２またはＣＨ２ＣＨ２を表し、
Ｒ５は、水素、メチルまたはトリフルオロメチルを表し、
そして、
Ｒ６は、水素、フッ素、塩素、メチル、トリフルオロメチル、メトキシまたはトリフルオロメトキシを表す｝
の基を形成する、
請求項１または請求項２に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項５】
式中、
環Ａが、式
【化９】
｛式中、
＊は、分子の残りの部分への結合点を示し、
Ｒ８は、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルまたはフェニルを表し、ここで、フェニルは、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
Ｒ９は、水素を表すか、または、上記のＲ８の意味を有し、
そして、
Ｒ１０ＡおよびＲ１０Ｂは、相互に独立して、水素、フッ素または塩素を表す｝
のオキソ置換アザ複素環を表し、
Ｒ１が、水素または（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
Ｒ２が、水素、フッ素、塩素またはトリフルオロメチルを表し、
Ｒ３が、（Ｃ３−Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−アルケニルを表し、これらの各々は、シアノ、メトキシ、エトキシまたはトリフルオロメトキシにより、そして、６個までのフッ素により、置換されていてもよいか、
または、
（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルまたは（Ｃ４−Ｃ６）−シクロアルケニルを表し、これらの各々は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルおよびトリフルオロメチルからなる群からの２個までの同一かまたは異なるラジカルにより、また、４個までのフッ素により置換されていてもよいか、
または、
オキセタニルを表し、
Ｌ１が、結合を表すか、または、メチレン、エタン−１,２−ジイルまたはプロパン−１,３−ジイルを表し、これらの各々は、２個までのメチルにより置換されていてもよく、
Ｌ２が、結合を表すか、または、メチレン、エタン−１,２−ジイル、プロパン−１,３−ジイルまたはエテン−１,２−ジイルを表し、これらの各々は、２個までのメチルにより置換されていてもよいか、
または、式
【化１０】
｛式中、
＃は、カルボン酸の基への結合点を示し、
＃＃は、基Ｍへの結合点を示し、
ｍは、０または１の数を表し、
ｎは、０、１または２の数を表し、
Ｄは、ＯまたはＳを表し
そして、
Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは、相互に独立して、水素またはメチルを表す｝
の基を表し、
Ｍが、フェニレン、または、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から２個までの環内ヘテロ原子を有する５員または６員のヘテロアリーレンを表し、ここで、フェニレンおよびヘテロアリーレンは、フッ素、塩素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、メトキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよいか、
または、
シクロペンタン−１,３−ジイル、シクロヘキサン−１,３−ジイルまたはシクロヘキサン−１,４−ジイルを表し、これらの各々は、フッ素、メチルおよびトリフルオロメチルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよいか、
または、
Ｌ２およびＭが、相互に結合して、一体となって、式
【化１１】
｛式中、
＃は、カルボン酸の基への結合点を示し、
＃＃＃は、基Ｌ１への結合点を示し、
Ｅは、ＣＨ２またはＣＨ２ＣＨ２を表し、
Ｒ５は、水素、メチルまたはトリフルオロメチルを表し、
そして、
Ｒ６は、水素、フッ素、塩素、メチル、トリフルオロメチル、メトキシまたはトリフルオロメトキシを表す｝
の基を形成する、
請求項１または請求項３に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項６】
式中、
環Ａが、式
【化１２】
｛式中、
＊は、分子の残りの部分への結合点を示し、
Ｒ８は、トリフルオロメチル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルまたはフェニルを表し、ここで、フェニルは、フッ素、塩素、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
そして、
Ｒ９は、水素を表すか、または、上記のＲ８の意味を有する｝
のオキソ置換アザ複素環を表し、
Ｒ１が、水素またはメチルを表し、
Ｒ２が、水素、フッ素または塩素を表し、
Ｒ３が、（Ｃ３−Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−アルケニルを表し、これらの各々は、６個までのフッ素により置換されていてもよいか、
または、
（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、シクロペンテニルまたはシクロヘキセニルを表し、これらの各々は、メチル、エチルおよびトリフルオロメチルからなる群からの２個までの同一かまたは異なるラジカルにより、また、４個までのフッ素により、置換されていてもよく、
Ｌ１が、結合を表すか、または、メチレンまたはエタン−１,２−ジイルを表し、
Ｌ２が、結合を表すか、または、メチレン、エタン−１,２−ジイル、プロパン−１,３−ジイルまたはエテン−１,２−ジイルを表し、これらの各々は、２個までのメチルにより置換されていてもよいか、
または、式
【化１３】
｛式中、
＃は、カルボン酸の基への結合点を示し、
＃＃は、基Ｍへの結合点を示し、
ｍは、０または１の数を表し、
ｎは、１または２の数を表し、
そして、
Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは、相互に独立して、水素またはメチルを表す｝
の基を表し、
Ｍが、フェニレン、ピリジレン、フリレン、チエニレン、チアゾリレンまたはイソオキサゾリレンを表し、これらの各々は、フッ素、塩素、メチルおよびトリフルオロメチルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよいか、
または、
シクロペンタン−１,３−ジイル、シクロヘキサン−１,３−ジイルまたはシクロヘキサン−１,４−ジイルを表し、これらの各々は、フッ素およびメチルからなる群からの２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよいか、
または、
Ｌ２およびＭが、相互に結合して、一体となって、式
【化１４】
｛式中、
＃は、カルボン酸の基への結合点を示し、
＃＃＃は、基Ｌ１への結合点を示し、
Ｒ５は、水素、メチルまたはトリフルオロメチルを表し、
そして、
Ｒ６は、水素、フッ素または塩素を表す｝
の基を形成する、
請求項１、請求項２または請求項４に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項７】
式中、
環Ａが、式
【化１５】
｛式中、
＊は、分子の残りの部分への結合点を示し、
Ｒ９は、水素、メチルまたはトリフルオロメチルを表し、
そして、
Ｒ１０ＡおよびＲ１０Ｂは、相互に独立して、水素またはフッ素を表す｝
のオキソ置換アザ複素環を表し、
Ｒ１が、水素またはメチルを表し、
Ｒ２が、水素、フッ素または塩素を表し、
Ｒ３が、（Ｃ３−Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−アルケニルを表し、これらの各々は、６個までのフッ素により置換されていてもよいか、
または、
（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、シクロペンテニルまたはシクロヘキセニルを表し、これらの各々は、メチル、エチルおよびトリフルオロメチルからなる群からの２個までの同一かまたは異なるラジカルにより、また、４個までのフッ素により、置換されていてもよく、
Ｌ１が、結合を表すか、または、メチレンまたはエタン−１,２−ジイルを表し、
Ｌ２が、結合を表すか、または、メチレン、エタン−１,２−ジイル、プロパン−１,３−ジイルまたはエテン−１,２−ジイルを表し、これらの各々は、２個までのメチルにより置換されていてもよいか、
または、式
【化１６】
｛式中、
＃は、カルボン酸の基への結合点を示し、
＃＃は、基Ｍへの結合点を示し、
ｍは、０または１の数を表し、
ｎは、１または２の数を表し、
そして、
Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは、相互に独立して、水素またはメチルを表す｝
の基を表し、
Ｍが、フェニレン、ピリジレン、フリレン、チエニレン、チアゾリレンまたはイソオキサゾリレンを表し、これらの各々は、フッ素、塩素、メチルおよびトリフルオロメチルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよいか、
または、
シクロペンタン−１,３−ジイル、シクロヘキサン−１,３−ジイルまたはシクロヘキサン−１,４−ジイルを表し、これらの各々は、フッ素およびメチルからなる群からの２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよいか、
または、
Ｌ２およびＭが、相互に結合して、一体となって、式
【化１７】
｛式中、
＃は、カルボン酸の基への結合点を示し、
＃＃＃は、基Ｌ１への結合点を示し、
Ｒ５は、水素、メチルまたはトリフルオロメチルを表し、
そして、
Ｒ６は、水素、フッ素または塩素を表す｝
の基を形成する、
請求項１、請求項３および請求項５のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項８】
式中、
環Ａが、式
【化１８】
｛式中、
＊は、分子の残りの部分への結合点を示し、
Ｒ８は、トリフルオロメチルまたはフェニルを表し、これらは、フッ素、塩素、メチルおよびトリフルオロメチルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
そして、
Ｒ９は、水素を表すか、または、上記のＲ８の意味を有する｝
のオキソ置換アザ複素環を表し、
Ｒ１が、水素を表し、
Ｒ２が、水素を表し、
Ｒ３が、プロパン−２−イル、ブタン−２−イル、ペンタン−２−イル、１,１,１−トリフルオロプロパン−２−イル、１,１,１−トリフルオロブタン−２−イル、４,４,４−トリフルオロブタン−２−イル、４,４,４−トリフルオロ−２−メチルブタン−１−イル、シクロペンチルまたは３,３−ジフルオロシクロペンチルを表し、
Ｌ１が、結合を表すか、または、メチレンを表し、
Ｌ２が、結合を表すか、または、メチレンまたはエタン−１,２−ジイルを表し、これらの各々は、２個までのメチルにより置換されていてもよいか、または、エテン−１,２−ジイルを表すか、
または、式
【化１９】
｛式中、
＃は、カルボン酸の基への結合点を示し、
そして、
＃＃は、基Ｍへの結合点を示す｝
の基を表し、
Ｍが、１,３−フェニレンまたは１,４−フェニレンを表し、これらの各々は、フッ素、塩素、メチルおよびトリフルオロメチルからなる群からの２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよいか、または、シクロヘキサン−１,３−ジイルまたはシクロヘキサン−１,４−ジイルを表すか、
または、
Ｌ２およびＭが、相互に結合して、一体となって、式
【化２０】
｛式中、
＃は、カルボン酸の基への結合点を示し、
＃＃＃は、基Ｌ１への結合点を示し、
Ｒ５は、水素またはメチルを表し、
そして、
Ｒ６は、水素またはフッ素を表す｝
の基を形成する、
請求項１、請求項２、請求項４および請求項６のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項９】
式中、
環Ａが、式
【化２１】
｛式中、
＊は、分子の残りの部分への結合点を示し、
そして、
Ｒ１０ＡおよびＲ１０Ｂは、相互に独立して、水素またはフッ素を表す｝
のオキソ置換アザ複素環を表し、
Ｒ１が、水素を表し、
Ｒ２が、水素を表し、
Ｒ３が、プロパン−２−イル、ブタン−２−イル、ペンタン−２−イル、１,１,１−トリフルオロプロパン−２−イル、１,１,１−トリフルオロブタン−２−イル、４,４,４−トリフルオロブタン−２−イル、４,４,４−トリフルオロ−２−メチルブタン−１−イル、シクロペンチルまたは３,３−ジフルオロシクロペンチルを表し、
Ｌ１は、結合を表し、
Ｌ２は、メチレンまたはエタン−１,２−ジイルを表し、これらの各々は、２個までのメチルにより置換されていてもよいか、または、エテン−１,２−ジイルを表すか、
または、式
【化２２】
｛式中、
＃は、カルボン酸の基への結合点を示し、
そして、
＃＃は、基Ｍへの結合点を示す｝
の基を表し、
Ｍが、１,３−フェニレンまたは１,４−フェニレンを表し、これらの各々は、フッ素、塩素、メチルおよびトリフルオロメチルからなる群からの２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよいか、
または、
Ｌ２およびＭが、相互に結合して、一体となって、式
【化２３】
｛式中、
＃は、カルボン酸の基への結合点を示し、
＃＃＃は、基Ｌ１への結合点を示し、
Ｒ５は、水素またはメチルを表し、
そして、
Ｒ６は、水素またはフッ素を表す｝
の基を形成する、
請求項１、請求項３、請求項５および請求項７のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項１０】
請求項１ないし請求項９のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、先ず、式（ＩＩ）
【化２４】
（式中、Ｒ１およびＲ２は、請求項１ないし請求項９のいずれかに記載の意味を有し、
そして、Ｔ１は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表す）
の化合物を、不活性溶媒中、塩基の存在下、式（ＩＩＩ）
【化２５】
（式中、Ｒ３は、請求項１ないし請求項９のいずれかに記載の意味を有し、
そして、Ｘは、ハロゲン、メシレート、トシレートまたはトリフレートなどの脱離基を表す）
の化合物を用いて、式（ＩＶ）
【化２６】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＴ１の各々は、上記の意味を有する）
の化合物に変換し、次いで、これを、不活性溶媒中、元素の臭素またはＮ−ブロモスクシンイミドを用いてブロム化し、式（Ｖ）
【化２７】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＴ１の各々は、上記の意味を有する）
の化合物を得、次いで、不活性溶媒中、塩基の存在下、式（ＶＩ）
【化２８】
（式中、環Ａは、請求項１ないし請求項９のいずれかで定義した通りのオキソ置換アザ複素環を表す）
の化合物と反応させ、式（ＶＩＩ）
【化２９】
（式中、環Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＴ１の各々は、上記の意味を有する）
の化合物を得、次いで、（ＶＩＩ）中のエステルラジカルＴ１を塩基性または酸性条件下で除去し、次いで、得られる式（ＶＩＩＩ）
【化３０】
（式中、環Ａ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３の各々は、上記の意味を有する）
のカルボン酸を、不活性溶媒中、縮合剤の存在下、または対応する塩化カルボニルの中間体を介して、塩基の存在下、式（ＩＸ）
【化３１】
（式中、Ｌ１、Ｌ２およびＭは、請求項１ないし請求項９のいずれかに記載の意味を有し、
そして、Ｔ２は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表す）
のアミンとカップリングし、式（Ｘ）
【化３２】
（式中、環Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、ＭおよびＴ２の各々は、上記の意味を有する）
の化合物を得、次いで、（Ｘ）中のエステルラジカルＴ２を、さらなる塩基性または酸性加溶媒分解により除去し、式（Ｉ）のカルボン酸を得、
そして、式（Ｉ）の化合物を、必要に応じて、当業者に知られている方法により、それらのエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーに分離し、かつ／または、必要に応じて、適当な（ｉ）溶媒および／または（ｉｉ）塩基もしくは酸と反応させ、溶媒和物、塩および／または塩の溶媒和物を得ることを特徴とする、方法。
【請求項１１】
疾患の処置および／または予防のための、請求項１ないし請求項９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
心不全、狭心症、高血圧、肺高血圧、虚血、血管障害、血栓塞栓性障害または動脈硬化症の処置および／または予防方法において使用するための、請求項１ないし請求項９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
心不全、狭心症、高血圧、肺高血圧、虚血、血管障害、血栓塞栓性障害または動脈硬化症の処置および／または予防用の医薬を製造するための、請求項１ないし請求項９のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１４】
請求項１ないし請求項９のいずれかに記載の化合物を、１種またはそれ以上の不活性、非毒性の医薬的に適する補助剤と組み合わせて含む、医薬。
【請求項１５】
請求項１ないし請求項９のいずれかに記載の化合物を、有機硝酸塩、ＮＯ供給源、ｃＧＭＰ−ＰＤＥ阻害剤、グアニル酸シクラーゼの刺激剤、抗血栓活性を有する物質、血圧を下げる物質および脂質代謝を改変する物質からなる群から選択される１種またはそれ以上のさらなる有効成分と組み合わせて含む、医薬。
【請求項１６】
心不全、狭心症、高血圧、肺高血圧、虚血、血管障害、血栓塞栓性障害または動脈硬化症の処置および／または予防のための、請求項１４または請求項１５に記載の医薬。
【請求項１７】
少なくとも１種の請求項１ないし請求項９のいずれかに記載の化合物または請求項１４ないし請求項１６のいずれかに記載の医薬の有効量の投与による、ヒトまたは動物の心不全、狭心症、高血圧、肺高血圧、虚血、血管障害、血栓塞栓性障害または動脈硬化症の処置および／または予防方法。
【公表番号】特表２０１１−５１７６８８（Ｐ２０１１−５１７６８８Ａ）
【公表日】平成２３年６月１６日（２０１１．６．１６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５０４３４８（Ｐ２０１１−５０４３４８）
【出願日】平成２１年４月６日（２００９．４．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／００２５１０
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１２７３３８
【国際公開日】平成２１年１０月２２日（２００９．１０．２２）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．ＷＩＮＤＯＷＳ
【出願人】（５０７１１３１８８）バイエル・シェーリング・ファルマ・アクチェンゲゼルシャフト (141)
【氏名又は名称原語表記】Ｂａｙｅｒ Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｐｈａｒｍａ Ａｋｔｉｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年６月１６日（２０１１．６．１６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年４月６日（２００９．４．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／００２５１０
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１２７３３８
【国際公開日】平成２１年１０月２２日（２００９．１０．２２）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．ＷＩＮＤＯＷＳ
【出願人】（５０７１１３１８８）バイエル・シェーリング・ファルマ・アクチェンゲゼルシャフト (141)
【氏名又は名称原語表記】Ｂａｙｅｒ Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｐｈａｒｍａ Ａｋｔｉｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ
【Ｆターム（参考）】
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