本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ＺはＣＨ_２またはＮ−Ｒ^４およびＸ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７およびｎは明細書に定義する通りである。〕
の置換含窒素二環式ヘテロ環に関する。かかる化合物は、ＭＤＭ２および／またはＭＤＭ４またはその変異体の活性が仲介する障害または疾患の処置に適する。
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式（Ｉ）の抗細菌性化合物並びにその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、及びプロドラッグ；そのような化合物を含む医薬組成物；そのような化合物を投与することによる細菌性感染症の治療方法；及びそのような化合物の調製方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３、Ｇ^４、Ａ^１、Ａ^２、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｌ^１、Ｚ、ｅおよびｆが本明細書中に定義される構造を有する式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、それらは、癌の処置または予防に有用である。本発明の化合物は、ある特定の置換イソキノリン−１，３（２Ｈ，４Ｈ）−ジオン、１−チオキソ−１，４−ジヒドロ−２Ｗ−イソキノリン−３−オンおよび１，４−ジヒドロ−３（２Ｈ）−イソキノロンを含む化合物であり、それらは、癌の処置に特に有用である。

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【課題】医薬として有用な新規イソキノリン誘導体を創製すること、また、その誘導体の新たな薬理作用を見出すこと。
【解決手段】式［I］の化合物またはその塩は、Ｒｈｏキナーゼが関与する疾患の治療剤として有用であり、特に緑内障等の眼疾患治療剤に有用である。環Ｘはベンゼン環または芳香族複素環；Ｙはイソキノリン環基、Ｒ¹とＲ²は水素原子またはアルキル基；Ｒ³とＲ⁴はハロゲン原子、水素原子、アルキル基、アルケニル基、カルボキシ基、そのエステル若しくはそのアミド、アルキルカルボニル基、アリール基、アリールカルボニル基、アミノ基、アルキルアミノ基、アリールアミノ基、スルホン酸基、ニトロ基、シアノ基または１若しくは複数の窒素原子を環内に有する芳香族複素環を示す。
【化１】
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式
【化１】


の化合物は、哺乳類における細胞内グルココルチコイド濃度、特に、ヒトにおける細胞内コルチゾールレベルを低下させる薬剤を提供する。故に、本願発明の化合物は、筋肉および脂肪組織におけるインスリン感受性を改善し、脂肪組織における脂肪分解および遊離脂肪酸生成を減少させる。本発明の化合物は、哺乳類における肝臓グルココルチコイド濃度、特に、ヒトにおける肝臓コルチゾール濃度を低下させ、肝臓糖新生の阻害および血漿グルコースレベルの低下をもたらす。故に、本願発明の化合物は、哺乳類に、２型糖尿病のような高血糖および／またはインスリン抵抗症が関与している状態の処置および予防のための血糖降下剤として、特に有用であり得る。本発明の化合物はまた他のグルココルチコイド関連疾患、例えばシンドロームＸ、異常脂質血症、高血圧および中心性肥満の処置にも使用してよい。本発明はさらに、医薬、特に、インスリン感受性を改善し、血漿グルコースレベルを低下させ、脂肪分解および遊離脂肪酸生成を減少させ、そして、内臓脂肪組織を減少させることにより、グルココルチコイド関連疾患の処置および予防に有用な医薬の製造における、本発明の化合物の使用に関する。
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【課題】Ｎ-置換オリゴマーの合成のための、特に固相合成法を用いた、ポリ(Ｎ-置換グリシン)（本明細書中では、ポリNSGという）の形態のペプチド様化合物、または、ヘテロ環式有機化合物（ここでは、Ｎ-置換グリシンモノマー単位が骨格を形成する）の固相合成方法、あるいは、生物学的活性に関してアッセイされるべきこのようなヘテロ環式有機化合物の組み合わせのライブラリーまたは混合物の提供。
【解決手段】Ｎ-置換オリゴマーの合成のための、特に固相合成法を用いた、ポリ(Ｎ-置換グリシン)（本明細書中では、ポリNSGという）の形態のペプチド様化合物、または、ヘテロ環式有機化合物（ここでは、Ｎ-置換グリシンモノマー単位が骨格を形成する）の固相合成方法、あるいは、生物学的活性に関してアッセイされるべきこのようなヘテロ環式有機化合物の組み合わせのライブラリーまたは混合物。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの一連の２,３,５−置換されたピリドン誘導体に関する：
【化１】


式中、Ｒ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃およびＲ₄は、本明細書に定義された通りである。また、本発明は、これらの化合物の製造方法に関する。本発明の化合物は、ポリ（アデノシン５'−ジホスフェートリボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、従って特に中枢神経系および心臓血管障害と関連する疾患を含む種々の疾患の治療および／または予防における医薬品として有用である。
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