ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤としての置換されたピリドン
本発明は、式Ｉの一連の２,３,５−置換されたピリドン誘導体に関する：
【化１】
式中、Ｒ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、本明細書に定義された通りである。また、本発明は、これらの化合物の製造方法に関する。本発明の化合物は、ポリ（アデノシン５'−ジホスフェートリボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、従って特に中枢神経系および心臓血管障害と関連する疾患を含む種々の疾患の治療および／または予防における医薬品として有用である。
【化１】
式中、Ｒ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、本明細書に定義された通りである。また、本発明は、これらの化合物の製造方法に関する。本発明の化合物は、ポリ（アデノシン５'−ジホスフェートリボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、従って特に中枢神経系および心臓血管障害と関連する疾患を含む種々の疾患の治療および／または予防における医薬品として有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
に示した一般構造を有する化合物、その鏡像異性体、立体異性体および互変異性体およびその医薬上許容しうる塩、溶媒和物または誘導体。
式中、
Ｒは、水素またはＣ1-6アルキルであり；
Ｒ1は、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルケニル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシであり、ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１であり、ここで該アルキルまたはアルケニルは、１つまたはそれ以上のヒドロキシまたは塩素で場合により置換されており；
Ｒ2は、Ａｒ−Ｙであり、ここで
Ａｒは、置換されたまたは非置換の、アリール、アリーロイルまたはヘテロアリールであり、ここで該置換基は、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルケニル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ(ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１である)、−ＮＯ2、−ＣＨ2ＮＨ2、−ＮＨ2、−ＮＨ(Ｃ1-4アルキル)、−Ｎ(Ｃ1-4アルキル)2、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ11、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ1-4アルキル)、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ2(Ｃ1-4アルキル)、ハロゲンおよびヒドロキシからなる群より選ばれ；そして
Ｙは、水素、−ＳＯ2ＮＲ5Ｒ6、−(ＣＨ2)nＮＲ7Ｒ8、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＲ9、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ(Ｏ)Ｒ9、−ＣＨ(ＯＨ)Ｒ9、−(ＣＨ2)nＮＨＣ(Ｏ)Ｒ9、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｒ9、−ＮＨＳＯ2Ｒ9または−(ＣＨ2)nＮＨＳＯ2Ｒ9であり；
Ｒ3は、水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルケニル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシであり、ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１であり、ここで該アルキルまたはアルケニルは、１つまたはそれ以上のヒドロキシまたは塩素で場合により置換されており；
Ｒ4は、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルケニル、Ｃ3-8シクロアルキル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシであり、ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１であるか、または
Ｒ3およびＲ4は、それらが結合している炭素原子と一緒になってＣ4-8シクロアルキル環またはベンゼン環を形成し；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、同一または異なり、そして互いに独立して水素、非置換および少なくとも一置換された、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ(ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１である)、Ｃ1-6アルケニル、Ｃ1-6アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよび複素環からなる群より選ばれ；
ここで、該置換基は、アリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｏ−アリール、フッ素、塩素、臭素、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ11、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ1-3アルキル)、−ＮＨ2、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、−ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)、−Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)および−ＮＨ−ＳＯ2(Ｃ1-Ｃ3−アルキル)からなる群より選ばれ；そして
アリール、複素環およびヘテロアリールは、フッ素、塩素、臭素、オキソ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、ヘテロアリール、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ1-3アルキル)、−ＣＯＯＨ、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1-
3アルキル)、−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ2、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2、−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)、−ＮＨ2、−ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)または−Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2で場合により少なくとも一置換されてもよく；または
Ｒ5およびＲ6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって非置換または少なくとも一置換された複素環を形成し；または
Ｒ7およびＲ8は、それらが結合している窒素原子と一緒になって非置換または少なくとも一置換された複素環を形成し；
ここで該置換基は、アリール、ヘテロアリール、複素環、オキソ、フッ素、塩素、臭素、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ11、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ1-3アルキル)、−ＮＨ2、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、−ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)、−Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)および−ＮＨ−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)から選ばれ、そしてアリール、複素環およびヘテロアリールは、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3アルコキシで場合により少なくとも一置換されてもよく；
Ｒ9は、水素、非置換または少なくとも一置換された、Ｃ1-6アルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり；
ここで、該置換基は、フッ素、塩素、臭素、アリール、複素環、ヘテロアリール、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ11、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ1-3アルキル)、−ＮＨ2、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、−ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)、−Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)および−ＮＨ−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)からなる群より選ばれ；そして
アリール、複素環およびヘテロアリールは、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3アルコキシで場合により少なくとも一置換されていてもよく；
Ｒ11は、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＨ2、−ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)、−Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2またはフェニルであり；
ｎは１〜４の整数であり；そして、ここで
ヘテロアリールは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選ばれる１つまたはそれ以上のヘテロ原子を含む５〜１０員の芳香族の単または二環式複素環であり；
アリールは、６〜１０員の芳香族の単または二環式環であり；そして
複素環は、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選ばれる１つまたはそれ以上のヘテロ原子を含む３〜１０員の非芳香族の単または二環式複素環であり；
但し、
ＹおよびＲが水素であり、Ｒ3およびＲ4は水素またはメチルのいずれかであり、そして
Ｒ1はメチルである場合、Ａｒは４−メトキシフェニルまたは４−ピリジニルでなく；そして
ＹおよびＲが水素であり、Ｒ3およびＲ4はそれらが結合している炭素原子と一緒になってベンゼン環を形成し、そしてＲ1はメチルである場合、Ａｒはフェニルではない。
【請求項２】
Ｒ2は、Ａｒ−Ｙであり、ここでＡｒは置換されたまたは非置換のアリールまたはアリーロイルであり、そしてＹは水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａｒは、置換されたまたは非置換のアリールである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａｒは置換されたフェニルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒは水素であり、Ｒ1は水素、メチルまたはエチルであり、Ｒ3は水素またはメチルであり、そしてＲ4はメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、イソプロペニルまたはシクロプロピルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
３−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)ベンゾニトリル；
３−(２,５−ジメチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)ベンゾニトリル；
３−(５−エチル−２,４−ジメチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)ベンゾニトリル；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)−２−(モルホリン−４−イル)メチルベンゾニトリル；
３−(５−ｎ−プロピル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)ベンゾニトリル；
３−(５−イソプロピル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)ベンゾニトリル；
３−(５−イソプロペニル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−ベンゾニトリル；
３−(５−シクロプロピル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−ベンゾニトリル；
３−エチル−６−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−(４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−(５−エチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−ベンゾニトリル；および
３−(２,５−ジエチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−ベンゾニトリル：
からなる群より選ばれる、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒは、水素であり、Ｒ1は、メチルであり、そしてＲ3およびＲ4は、一緒になってシクロヘキシル環またはベンゼン環のいずれかを形成する、請求項４に記載の化合物。
【請求項８】
３−(３−メチル−１−オキソ−１,２,５,６,７,８−ヘキサヒドロイソキノリン−４−イル)ベンゾニトリル；および
３−(３−メチル−１−オキソ−１,２−ジヒドロイソキノリン−４−イル)ベンゾニトリル：
からなる群より選ばれる、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ａｒは置換されたベンゾイルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒは水素であり、Ｒ1はメチルであり、Ｒ3は水素であり、そしてＲ4はエチルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
３−[(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン)−３−カルボニル]ベンゾニトリルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ2はＡｒ−Ｙであり、ここでＡｒは置換されたまたは非置換のヘテロアリールであり、そしてＹは水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
ヘテロアリールは、１,２,３−トリアゾリル、１,３,４−トリアゾリル、２Ｈ−１,２,４−トリアゾリル、２−メチル−１,２,４−トリアゾリル、２,５−ジメチル−１,２,４−トリアゾリル、１,２,４−オキサジアゾリル、１,３,４−オキサジアゾリル、５−メチル−１,３,４−オキサジアゾリル、３−メチル−１,２,４−オキサジアゾリル、５−メチル−１,２,４−オキサジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピロリル、フラニル、チオフェニルおよびピリジニルからなる群より選ばれる、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒは水素であり、Ｒ1はメチルであり、Ｒ3は水素であり、そしてＲ4はエチルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
３−エチル−６−メチル−５−(１,２,４−トリアゾール−１−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−(１,２,３−トリアゾール−２−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−(１,２,３−トリアゾール−１−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−(２Ｈ−１,２,４−トリアゾール−３−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−(２−メチル−２Ｈ−１,２,４−トリアゾール−３−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−(５−メチル−２Ｈ−１,２,４−トリアゾール−３−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
５−(２,５−ジメチル−２Ｈ−１,２,４−トリアゾール−３−イル)−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−２−メトキシ−６−メチル−５−(１,３,４−オキサジアゾール−２−イル)ピリジン；
３−エチル−６−メチル−５−(１,２,４−オキサジアゾール−５−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−(１,２,４−オキサジアゾール−３−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−(５−メチル−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−(５−メチル−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−(３−メチル−１,２,４−オキサジアゾール−５−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−(ピラゾール−１−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−５−(イミダゾール−１−イル)−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−(ピロール−１−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−(５−アミノメチル−[１,３,４]オキサジアゾール−２−イル)−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−[５−シアノフラン−２−イル]−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−[５−シアノチオフェン−２−イル]−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−[５−ニトロチオフェン−２−イル]−１Ｈ−ピリジン−２−オン；および
５−エチル−２−メチル−１Ｈ−[３,３']ビピリジニル−６−オン：
からなる群より選ばれる、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ａｒが、置換されたまたは非置換の、チエニル、フェニルまたはピリジニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ａｒは置換されたまたは非置換のチエニルであり、そしてＹはＳＯ2ＮＲ5Ｒ6であり、ここで
Ｒ5およびＲ6は、同一または異なり、そして互いに独立して水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ(ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１である)、アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、フェニル−Ｃ0-4アルキル、フェノキシ−Ｃ1-4アルキル、フェニル−アミノ−Ｃ1-4アルキル、ピリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピラジニル−Ｃ0-4アルキル、フラニル−Ｃ0-4アルキル、テトラヒドロフラニル−Ｃ0-4アルキル、ピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、モルホリニル−Ｃ1-4アルキル、イミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、インドリル−Ｃ0-6アルキル、ベンゾイミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、ピペリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピペラジニル−Ｃ0-4アルキル、ピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピラジニル−Ｃ0-4アルキル、ジオキソラニル−Ｃ0-4アルキルおよびベンゾジオキソラニル−Ｃ0-4アルキルからなる群より選ばれるか；または
Ｒ5およびＲ6は、それらが結合している窒素原子と一緒になってＮ、ＯまたはＳから選ばれる１つまたはそれ以上のヘテロ原子を場合により含むＣ3-8複素環を形成し、
そして、ここで、必要に応じて、上記の基は、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル−Ｃ1-4アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、Ｃ1-6アルキルスルホニル、アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、置換されたまたは非置換のフェニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリミジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピラジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピロリドニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピペリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のイミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のモルホリニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のジオキソラニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のベンゾジオキソラニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のフェニル−アミノ−Ｃ0-4アルキルおよび置換されたまたは非置換のベンゾイルからなる群より選ばれる１つまたはそれ以上の置換基で場合により置換される、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒは水素であり、Ｒ1はメチルであり、Ｒ3は水素であり、そしてＲ4はエチルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
３−エチル−６−メチル−５−[５−(４−フェニルピペラジン−１−スルホニル)チオフェン−２−イル]−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−５−｛５−[４−(４−フルオロフェニル)ピペラジン−１−スルホニル]チオフェン−２−イル｝−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸 ４−トリフルオロメチルベンジルアミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸 ３,５−ジフルオロベンジルアミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸 ジメチルアミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸(３,５−ジフルオロベンジル)メチルアミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−チオフェン−２−スルホン酸[３−(３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル)−プロピル]−アミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸(ピリジン−２−イル)メチルアミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸 ２−フェニルアミノエチルアミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸(２−メトキシエチル)アミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸(３−ジメチルアミノプロピル)アミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸(５−メチルフラン−２−イル)メチルアミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸[２−(１−メチルピロリジン−２−イル)エチル]アミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸(２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル)メチルアミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸(２−モルホリン−４−イル)エチルアミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸(１−ベンジルピペリジン−４−イル)アミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸(２−｛１−[５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホニル]−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝エチル)アミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸(１−tert−ブチルオキシカルボニルピペリジン−４−イル)メチルアミド；
５−[５−エチル−２−メチル−６−オキソ−(１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)]チオフェン−２−スルホン酸(ピペリジン−４−イル)メチルアミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−チオフェン−２−スルホン酸[３−(３,３−ジフルオロ−ピロリジン−１−イル)−プロピル]−アミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸 １−(ピリジン−２−イル)エチルアミド塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−｛５−[４−(２−ピペリジン−１−イル)エチルピペリジン−１−スルホニル]チオフェン−２−イル｝−１Ｈ−ピリジン−２−オン二塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−[５−(４−ピリジン−４−イル)メチルピペリジン−１−スルホニル]チオフェン−２−イル｝−１Ｈ−ピリジン−２−オン二塩酸塩；
５−[５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル]チオフェン−２−スルホン酸(３−イミダゾール−１−イル)プロピルアミド塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−｛５−[４−(２−ピリジン−２−イル)エチルピペラジン−１−スルホニル]チオフェン−２−イル｝−１Ｈ−ピリジン−２−オン二塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−｛５−[４−(２−ピロリジン−１−イル)エチルピペラジン−１−スルホニル]チオフェン−２−イル｝−１Ｈ−ピリジン−２−オン二塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−｛５−[４−(３−ピロリジン−１−イル)プロピルピペラジン−１−スルホニル]チオフェン−２−イル｝−１Ｈ−ピリジン−２−オン二塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−チオフェン−２−スルホン酸(３−ピペリジン−１−イル−プロピル)−アミド塩酸塩；
５−｛５−[４−(２−ジメチルアミノエチル)ピペラジン−１−スルホニル]チオフェン−２−イル｝−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン二塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸 ３−(４−メチルピペラジン−１−イル)プロピルアミド二塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−｛５−[(４−ピロリジン−１−イル)ピペリジン−１−スルホニル]チオフェン−２−イル｝−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−｛５−[(４−ピペリジン−１−イル)ピペリジン−１−スルホニル]チオフェン−２−イル｝−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−[５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル]チオフェン−２−スルホン酸[３−(２−オキソピロリジン−１−イル)プロピル]アミド；
５−[５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル]チオフェン−２−スルホン酸(２−ピペリジン−１−イル)エチルアミド塩酸塩；
３−エチル−５−｛５−[(３−イミダゾ−１−イル)メチルピペリジン−１−スルホニル]チオフェン−２−イル｝−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸(２−ジメチルアミノ−２−ピリジン−３−イル)エチルアミド二塩酸塩；
５−[５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル]チオフェン−２−スルホン酸 ２−(モルホリン−４−イル)−２−(ピリジン−３−イル)エチルアミド二塩酸塩；
５−[５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル]チオフェン−２−スルホン酸(６−メチルピラジン−２−イル)メチルアミド塩酸塩；
５−[５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル]チオフェン−２−スルホン酸(１−シクロプロピルメチルピペリジン−４−イル)アミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸(１−シクロヘキシルメチルピペリジン−４−イル)アミド塩酸塩；
５−[５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル]−チオフェン−２−スルホン酸[１−(４−クロロベンジル)ピペリジン−４−イル]アミド塩酸塩；
５−[５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル]チオフェン−２−スルホン酸 メチル−(１−メチルピペリジン−４−イル]アミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸[(６−ジメチルアミノピリジン−３−イル)メチル]アミド塩酸塩；
３−エチル−５−[５−(４−イミダゾール−１−イル)ピペリジン−１−スルホニル)チオフェン−２−イル]−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−[５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル]チオフェン−２−スルホン酸(１−メチルイミダゾール−２−イル)メチル]アミド塩酸塩；
５−[５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル]チオフェン−２−スルホン酸メチル(１−メチルピロリジン−３−イル)アミド塩酸塩；
５−[５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル]チオフェン−２−スルホン酸[１−(ピリジン−４−イル)メチル(ピペリジン−４−イル)]アミド二塩酸塩；
５−[５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル]チオフェン−２−スルホン酸(１−イミダゾール−２−イル)メチル(ピペリジン−４−イル)]アミド二塩酸塩；
５−[５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル]チオフェン−２−スルホン酸４−(ピリジン−３−イルブチル)]アミド塩酸塩；
３−エチル−５−[５−(３−ヒドロキシピロリジン−１−スルホニル)チオフェン−２−イル]−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−[５−(４−メチルピペラジン−１−スルホニル)チオフェン−２−イル]−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−[５−(モルホリン−４−スルホニル)チオフェン−２−イル]−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−５−[５−(４−ヒドロキシピペリジン−１−スルホニル)チオフェン−２−イル]−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸[２−(１,３−ジオキソラン−２−イル)エチル]アミド；
４−[５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホニル]ピペラジン−１−カルボン酸 エチルエステル；
３−エチル−５−[５−(３−ヒドロキシメチルピペリジン−１−スルホニル)チオフェン−２−イル]−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−５−｛５−[４−(２−ヒドロキシエチル)ピペラジン−１−スルホニル]チオフェン−２−イル｝−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−[５−(４−メチルピペラジン−１−スルホニル)チオフェン−２−イル]−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸(２−ジメチルアミノエチル)アミド塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−[５−(ピペラジン−１−スルホニル)チオフェン−２−イル]−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸(２−ピロリジン−１−イル)エチルアミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)−チオフェン−２−スルホン酸(３−ジエチルアミノプロピル)アミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)−チオフェン−２−スルホン酸(フラン−２−イルメチル)アミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)−チオフェン−２−スルホン酸(２−フェノキシエチル)アミド；
３−エチル−５−(５−｛４−[２−(２−ヒドロキシ−エトキシ)−エチル]−ピペラジン−１−スルホニル｝−チオフェン−２−イル)−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−[５−(４−ベンジルピペラジン−１−スルホニル)チオフェン−２−イル]−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)−チオフェン−２−スルホン酸(ピリジン−３−イルメチル)アミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)−チオフェン−２−スルホン酸(１−エチル−ピロリジン−２−イルメチル)アミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)−チオフェン−２−スルホン酸(１,３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル)アミド；
５−[５−(４−１,３−ベンゾジオキソール−５−イルメチルピペラジン−１−スルホニル)−チオフェン−２−イル]−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−[５−((Ｓ)−２−フェニルアミノメチルピロリジン−１−スルホニル)−チオフェン−２−イル]−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸 フラン−２−イル−メチル−メチルアミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸(２−ピリジン−３−イル−エチル)アミド塩酸塩；
５−[５−(４−ベンゾイルピペリジン−１−スルホニル)チオフェン−２−イル]−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸(２−ピリジン−４−イル−エチル)アミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸(ピリジン−４−イルメチル)アミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸 アミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸(テトラヒドロフラン−２−イルメチル)アミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸(２−ヒドロキシプロピル)アミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸(２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル)アミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸(２−ヒドロキシエチル)アミド；
３−エチル−６−メチル−５−｛５−[(４−ピリジン−２−イル)ピペラジン−１−スルホニル]チオフェン−２−イル｝−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−[５−(４−ピリミジン−２−イル−ピペラジン−１−スルホニル)チオフェン−２−イル]−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸(１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメチル)アミド塩酸塩；
Ｎ−｛２−[５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホニルアミノ]エチル｝アセトアミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−チオフェン−２−スルホン酸(３,５−ジフルオロ−フェニル)−アミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸(１−メチル−１−ピリジン−２−イル)エチルアミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸 シクロプロピル(１−ピリジン−２−イル)エチルアミド二塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−チオフェン−２−スルホン酸(２−ピリジン−２−イル−エチル)−アミド；
３−エチル−６−メチル−５−[５−(４−メチル−[１,４]ジアゼパン−１−スルホニル)−チオフェン−２−イル]−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−チオフェン−２−スルホン酸 ベンジルアミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−チオフェン−２−スルホン酸 ４−メトキシ−ベンジルアミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−チオフェン−２−スルホン酸 ４−メタンスルホニル−ベンジルアミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−チオフェン−２−スルホン酸(１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−アミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−チオフェン−２−スルホン酸｛３−[(１−エチル−ピロリジン−２−イルメチル)−アミノ]−プロピル｝−アミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−チオフェン−２−スルホン酸[３−(２Ｒ−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル)−プロピル]−アミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−チオフェン−２−スルホン酸[２−(２Ｒ−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル)−エチル]−アミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−チオフェン−２−スルホン酸[２−(３,３−ジフルオロ−ピロリジン−１−イル)−エチル]−アミド；および
１−｛２−[５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−チオフェン−２−スルホニルアミノ]−エチル｝−ピロリジン−２−カルボン酸：
からなる群より選ばれる、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ａｒは置換されたまたは非置換のフラニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
ＹはＳＯ2ＮＲ5Ｒ6であり、そして、ここで
Ｒ5およびＲ6は、同一または異なり、そして互いに独立して水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ(ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１である)、アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、フェニル−Ｃ0-4アルキル、フェノキシ−Ｃ1-4アルキル、フェニル−アミノ−Ｃ1-4アルキル、ピリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピラジニル−Ｃ0-4アルキル、フラニル−Ｃ0-4アルキル、テトラヒドロフラニル−Ｃ0-4アルキル、ピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、モルホリニル−Ｃ1-4アルキル、イミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、インドリル−Ｃ0-6アルキル、ベンゾイミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、ピペリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピペラジニル−Ｃ0-4アルキル、ピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピラジニル−Ｃ0-4アルキル、ジオキソラニル−Ｃ0-4アルキルおよびベンゾジオキソラニル−Ｃ0-4アルキルからなる群より選ばれるか；または
Ｒ5およびＲ6は、それらが結合している窒素原子と一緒になってＮ、ＯまたはＳから選ばれる１つまたはそれ以上のヘテロ原子を場合により含むＣ3-8複素環式環を形成し、
そして、ここで、必要に応じて、上記の基は、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル−Ｃ1-4アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、Ｃ1-6アルキルスルホニル、アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、置換されたまたは非置換のフェニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリミジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピラジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピロリドニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピペリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のイミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のモルホリニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のジオキソラニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のベンゾジオキソラニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のフェニル−アミノ−Ｃ0-4アルキルおよび置換されたまたは非置換のベンゾイルからなる群より選ばれる１つまたはそれ以上の置換基で場合により置換される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒは水素であり、Ｒ1はメチルであり、Ｒ3は水素であり、そしてＲ4はエチルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)フラン−２−スルホン酸(ピリジン−２−イル)メチルアミド塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−｛５−[(４−ピリジン−４−イル)ピペラジン−１−スルホニル]フラン−２−イル｝−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)フラン−２−スルホン酸(１−ベンジルピペリジン−４−イル)アミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)フラン−２−スルホン酸(２−モルホリン−４−イル)エチルアミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)フラン−２−スルホン酸(２−ピリジン−３−イル)エチルアミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)フラン−２−スルホン酸(３−ピロリジン−１−イル)プロピルアミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)フラン−２−スルホン酸(２−ピペリジン−１−イル)エチルアミド塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−[５−(４−ピペリジン−１−イル)ピペリジン−１−スルホニルフラン−２−イル]−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−[５−(４−メチル−１,４−ジアゼパン−１−スルホニル)フラン−２−イル]−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)フラン−２−スルホン酸(２−ピロリジン−１−イル)エチルアミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)フラン−２−スルホン酸(３−イミダゾール−１−イル)プロピルアミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)フラン−２−スルホン酸(ピリジン−３−イル)メチルアミド塩酸塩；および
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−フラン−２−スルホン酸 ３,５−ジフルオロ−ベンジルアミド：
からなる群より選ばれる、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｙは−(ＣＨ2)nＮＲ7Ｒ8であり、ここで：
ｎは１〜４の整数であり；
Ｒ7およびＲ8は同一または異なり、そして互いに独立して水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル−Ｃ0-4アルキル、Ｃ3-8シクロアルケニル−Ｃ0-4アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ(ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１である)、アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキルカルボニル、フェニル−Ｃ0-4アルキル、フェノキシ−Ｃ1-4アルキル、フェニル−アミノ−Ｃ1-4アルキル、ピリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピラジニル−Ｃ0-4アルキル、フラニル−Ｃ0-4アルキル、テトラヒドロフラニル−Ｃ0-4アルキル、チオフェニル−Ｃ0-4アルキル、ピロリル−Ｃ0-4アルキル、ピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、モルホリニル−Ｃ1-4アルキル、イミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、ピラゾリル−Ｃ0-4アルキル、ベンゾイミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、ピペリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピペリジニル−Ｃ1-4アルキルカルボニル、ピペラジニル−Ｃ0-4アルキル、テトラヒドロナフタレニル−Ｃ0-4アルキル、インダニル−Ｃ0-4アルキル、ジオキソラニル−Ｃ0-4アルキルおよびベンゾジオキソラニル−Ｃ0-4アルキルからなる群より選ばれるか；または
Ｒ7およびＲ8は、それらが結合している窒素原子と一緒になってＮ、ＯまたはＳから選ばれる１つまたはそれ以上のヘテロ原子を場合により含むＣ3-8複素環式環を形成し；
そして、ここで、必要に応じて、上記の基は、フッ素、塩素、臭素、オキソ、ヒドロキシ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル−Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルカノイル、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、Ｃ1-6アルキルカルボニルアミノ、−ＳＯ2ＮＨ2、アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、置換されたまたは非置換のフェニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリミジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピラジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピロリドニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピペリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のイミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のモルホリニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のジオキソラニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のベンゾジオキソラニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のフェニル−アミノ−Ｃ0-4アルキルおよび置換されたまたは非置換のベンゾイルからなる群より選ばれる１つまたはそれ以上の置換基で場合により置換されている、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒは水素であり、Ｒ1はメチルであり、Ｒ3は水素であり、そしてＲ4はエチルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
５−(５−アミノメチルチオフェン−２−イル)−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−５−｛５−[(４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)メチル]チオフェン−２−イル]−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−５−[５−(３−ヒドロキシピペリジン−１−イルメチル)チオフェン−２−イル]−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−５−[５−(４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イルメチル)−チオフェン−２−イル]−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−５−｛５−[(２−ヒドロキシ−エチルアミノ)−メチル]チオフェン−２−イル｝−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−(５−[１,４']ビピペリジニル−１'−イルメチル−チオフェン−２−イル)−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン二塩酸塩；
４−｛[５−(５−エチル−２−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−チオフェン−２−イルメチル]−アミノ｝−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸 メチルエステル二塩酸塩；
３−エチル−５−[５−(３−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−イルメチル)−チオフェン−２−イル]−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−｛５−[(１−シクロヘキシルメチル−ピペリジン−４−イルアミノ)−メチル]チオフェン−２−イル｝−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン二塩酸塩；
５−｛５−[(１−メチルピロリジン−３−イルアミノ)−メチル]チオフェン−２−イル｝−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン二塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−｛５−[(１,２,３,４−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イルアミノ)−メチル]−チオフェン−２−イル｝−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−｛５−[(１−フェニル−エチルアミノ)−メチル]チオフェン−２−イル｝−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−｛５−[(１−メチル−３−フェニル−プロピルアミノ)−メチル]チオフェン−２−イル｝−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−(５−シクロブチルアミノメチル−チオフェン−２−イル)−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−５−｛５−[(２−メトキシエチルアミノ)−メチル]チオフェン−２−イル｝−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−｛５−[１−(４−トリフルオロメチルピリミジン−２−イル)ピペリジン−４−イルアミノ]−チオフェン−２−イル｝−１Ｈ−ピリジン−２−オン二塩酸塩；
５−(５−｛[１−(３,５−ジフルオロ−ベンジル)−)−ピペリジン−４−イルメチル]−アミノ｝メチル−チオフェン−２−イル)−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−｛５−[(２−ピリジン−２−イルエチルアミノ)メチル]チオフェン−２−イル｝−１Ｈ−ピリジン−２−オン二塩酸塩；
５−(５−シクロプロピルアミノメチル−チオフェン−２−イル)−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−(５−シクロヘキシルメチルアミノメチルチオフェン−２−イル)−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−｛５−[(２−シクロヘキサ−１−エニル−エチルアミノ)−メチル]チオフェン−２−イル｝−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−｛５−[(３,５−ジフルオロ−フェニルアミノ)−メチル]チオフェン−２−イル｝−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−｛５−[(２−フェノキシエチルアミノ)−メチル]チオフェン−２−イル｝−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−｛５−[(３−メチルブタ−２−イルアミノ)メチル]チオフェン−２−イル｝−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−(５−ピペリジン−１−イルメチル−チオフェン−２−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−[５−(１,４−ジオキサ−８−アザ−スピロ[４,５]デカ−８−イルメチル−チオフェン−２−イル)−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−[５−(４−オキソ−ピペリジン−１−イルメチル)−チオフェン−２−イル]−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−｛５−[(１−ベンジル−ピペリジン−４−イルアミノ)−メチル]チオフェン−２−イル｝−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン二塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−｛５−｛[(ピリジン−４−イルメチル)−アミノ]−メチル｝−チオフェン−２−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン二塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−｛５−[(３−イミダゾール−１−イル−プロピルアミノ)−メチル]チオフェン−２−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン二塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−｛５−｛[(２−ピロリジン−１−イルエチルアミノ)−メチル]チオフェン−２−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン二塩酸塩；
３−エチル−５−(５−｛[(２−(３Ｈ−イミダゾール−４−イル)エチルアミノ]メチル｝チオフェン−２−イル)−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン二塩酸塩；
３−エチル−５−[５−(インダン−２−イルアミノメチル)−チオフェン−２−イル]−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−[５−(ベンジルアミノ−メチル)−チオフェン−２−イル]−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−[５−(３,５−ジフルオロベンジルアミノメチル)チオフェン−２−イル]−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−｛５−[(１−ベンジル−ピロリジン−３−イルアミノ)−メチル]−チオフェン−２−イル｝−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン二塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−[５−(４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イルメチル)−チオフェン−２−イル]−１Ｈ−ピリジン−２−オン二塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−(５−｛[(１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル)メチル)アミノ]メチル｝−チオフェン−２−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン二塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−｛５−｛[(ピリジン−３−イルメチル)アミノ]メチル｝チオフェン−２−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン二塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−｛５−｛[(ピリジン−３−イルエチル)アミノ]メチル｝チオフェン−２−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン二塩酸塩；
５−｛５−[(３−クロロベンジルアミノ)メチル]チオフェン−２−イル｝−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−｛５−[(４−クロロベンジルアミノ)メチル]チオフェン−２−イル｝−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−｛５−[(３−メチルベンジルアミノ)メチル]チオフェン−２−イル｝−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−｛５−[(４−メチルベンジルアミノ)メチル]チオフェン−２−イル｝−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−｛５−[(３−メトキシベンジルアミノ)メチル]チオフェン−２−イル｝−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−｛５−[(４−メトキシベンジルアミノ)メチル]チオフェン−２−イル｝−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−(５−｛[(チオフェン−２−イルメチル)アミノ]メチル｝−チオフェン−２−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−(５−ピロリジン−１−イルメチルチオフェン−２−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−｛５−[(３,３−ジフルオロピロリジン−１−イルメチル)(チオフェン−２−イル)−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−｛５−[(３−フルオロピロリジン−１−イルメチル)(チオフェン−２−イル)−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−５−｛５−[(３−メトキシピロリジン−１−イルメチル)(チオフェン−２−イル)−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
Ｎ−[５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−イルメチル]−２−(ピロリジン−１−イル)アセトアミド塩酸塩；
２−ジメチルアミノ−Ｎ−[５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−イルメチル]アセトアミド塩酸塩；
３−エチル−５−｛５−[(２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルアミノ)メチル](チオフェン−２−イル)−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−[５−(４−ベンジルピペリジン−１−イルメチル)チオフェン−２−イル]−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−[５−(４−フェニルピペリジン−１−イルメチル)チオフェン−２−イル]−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−５−[５−(４−ヒドロキシ−４−フェニルピペリジン−１−イルメチル)チオフェン−２−イル]−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−[(５−ピペリジン−１−イル)メチルチオフェン−２−イル]−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−５−｛５−[(２−メトキシベンジルアミノ)メチル]チオフェン−２−イル｝−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−｛５−[(２−クロロベンジルアミノ)メチル]チオフェン−２−イル｝−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−(５−シクロペンチルアミノメチルチオフェン−２−イル)−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−(５−シクロヘキシルアミノメチルチオフェン−２−イル)−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−５−｛５−[(Ｓ)−２−メトキシメチルピロリジン−１−イルメチル]チオフェン−２−イル｝−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−５−｛５−[(２−フルオロ−ベンジルアミノ)−メチル]−チオフェン−２−イル｝−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−５−[５−(３−フルオロピペリジン−１−イルメチル)チオフェン−２−イル]−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−５−[５−(３−メトキシピペリジン−１−イルメチル)チオフェン−２−イル]−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−(５−｛[(ピリジン−２−イルメチル)アミノ]メチル｝チオフェン−２−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−[５−(２−ベンジルアミノエチル)(チオフェン−２−イル)−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−[５−(２−ピロリジン−１−イルエチル)チオフェン−２−イル]−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−(５−｛[１−(３,５−ジフルオロ−ベンジル)−ピペリジン−４−イルアミノ]−メチル｝−チオフェン−２−イル)−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−(３−モルホリン−４−イルメチル−フェニル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−(３−ピロリジン−１−イルメチル−フェニル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
５−[３−(ベンジルアミノ−メチル)−フェニル]−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
５'−エチル−２'−メチル−６−ピロリジン−１−イルメチル−１'Ｈ−[２,３']ビピリジニル−６'−オン；
５'−エチル−２'−メチル−６−｛[(ピリジン−２−イルメチル)−アミノ]−メチル｝−１'Ｈ−[２,３']ビピリジニル−６'−オン；
５'−エチル−６−(４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イルメチル)−２'−メチル−１'Ｈ−[２,３']ビピリジニル−６'−オン；
６−(４−アセチル−ピペラジン−１−イルメチル)−５'−エチル−２'−メチル−１'Ｈ−[２,３']ビピリジニル−６'−オン；および
５'−エチル−２'−メチル−６−(４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−１−イルメチル)−１'Ｈ−[２,３']ビピリジニル−６'−オン
からなる群より選ばれる、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｙは−(ＣＨ2)nＮＲ7Ｒ8であり、ここで：
ｎは１〜４の整数であり；
Ｒ7およびＲ8は同一または異なり、そして互いに独立して水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル−Ｃ0-4アルキル、Ｃ3-8シクロアルケニル−Ｃ0-4アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ(ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１である)、アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキルカルボニル、フェニル−Ｃ0-4アルキル、フェノキシ−Ｃ1-4アルキル、フェニル−アミノ−Ｃ1-4アルキル、ピリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピラジニル−Ｃ0-4アルキル、フラニル−Ｃ0-4アルキル、テトラヒドロフラニル−Ｃ0-4アルキル、チオフェニル−Ｃ0-4アルキル、ピロリル−Ｃ0-4アルキル、ピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、モルホリニル−Ｃ1-4アルキル、イミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、ピラゾリル−Ｃ0-4アルキル、ベンゾイミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、ピペリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピペリジニル−Ｃ1-4アルキルカルボニル、ピペラジニル−Ｃ0-4アルキル、テトラヒドロナフタレニル−Ｃ0-4アルキル、インダニル−Ｃ0-4アルキル、ジオキソラニル−Ｃ0-4アルキルおよびベンゾジオキソラニル−Ｃ0-4アルキルからなる群より選ばれるか；または
Ｒ7およびＲ8は、それらが結合している窒素原子と一緒になってＮ、ＯまたはＳから選ばれる１つまたはそれ以上のヘテロ原子を場合により含むＣ3-8複素環式環を形成し；
そして、ここで、必要に応じて、上記の基は、フッ素、塩素、臭素、オキソ、ヒドロキシ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル−Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルカノイル、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、Ｃ1-6アルキルカルボニルアミノ、−ＳＯ2ＮＨ2、アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、置換されたまたは非置換のフェニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリミジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピラジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピロリドニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピペリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のイミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のモルホリニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のジオキソラニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のベンゾジオキソラニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のフェニル−アミノ−Ｃ0-4アルキルおよび置換されたまたは非置換のベンゾイルからなる群より選ばれる１つまたはそれ以上の置換基で場合により置換されている、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒは水素であり、Ｒ1はメチルであり、Ｒ3は水素であり、そしてＲ4はエチルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
５−[５−(ベンジルアミノ−メチル)−フラン−２−イル]−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−５−[５−(３−ヒドロキシピロリジン−１−イルメチル)フラン−２−イル]−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−｛５−[(ベンジル メチルアミノ)メチル]フラン−２−イル)−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−｛５−[(モルホリン−４−イルメチルフラン−２−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−｛５−[(ピロリジン−１−イルメチルフラン−２−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−｛５−[(３−フルオロピロリジン−１−イルメチルフラン−２−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−(５−アミノメチル−フラン−２−イル)−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
５−｛５−[(ベンジル−ピリジン−３−イルメチル−アミノ)−メチル]−フラン−２−イル｝−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
Ｎ−[４−(｛[５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−フラン−２−イルメチル]−アミノ｝−メチル)−フェニル]−アセトアミド；
２−クロロ−５−(２−｛[５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−フラン−２−イルメチル]−アミノ｝−エチル)−ベンゼンスルホンアミド；
３−エチル−６−メチル−５−(５−｛[(１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル)−アミノ]−メチル｝−フラン−２−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−｛５−[(２−トリフルオロメトキシ−ベンジルアミノ)−メチル]−フラン−２−イル｝−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−(５−ピロリジン−１−イルメチル−フラン−３−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン；および
３−エチル−６−メチル−５−(５−ピロリジン−１−イルメチル−フラン−３−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン：
からなる群より選ばれる、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ａｒが、置換されたまたは非置換の、フェニル、チエニル、フラニル、ピリジニルであり、そしてＹは水素、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＲ9、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ(Ｏ)Ｒ9、−ＣＨ(ＯＨ)Ｒ9、−(ＣＨ2)nＮＨＣ(Ｏ)Ｒ9または−ＮＨＳＯ2Ｒ9であり；そして、ここで
ｎは１〜４の整数であり；
Ｒ7およびＲ8は同一または異なり、そして互いに独立して水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル−Ｃ0-4アルキル、Ｃ3-8シクロアルケニル−Ｃ0-4アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ(ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１である)、アミノ−Ｃ1-6アルキル、アミノカルボニルＣ1-4アルキル、Ｃ1-6アルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキルカルボニル、フェニル−Ｃ0-4アルキル、フェノキシ−Ｃ1-4アルキル、フェニル−アミノ−Ｃ1-4アルキル、ピリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピラジニル−Ｃ0-4アルキル、フラニル−Ｃ0-4アルキル、テトラヒドロフラニル−Ｃ0-4アルキル、チオフェニル−Ｃ0-4アルキル、ピロリル−Ｃ0-4アルキル、ピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、モルホリニル−Ｃ1-4アルキル、イミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、ピラゾリル−Ｃ0-4アルキル、トリアゾリル−Ｃ0-4アルキル、チアゾリル−Ｃ0-4アルキル、ジオキソ−チアゾリジニル−Ｃ0-4アルキル、ジヒドロ−イソオキサゾリル−Ｃ0-4アルキル、イソオキサゾリル−Ｃ0-4アルキル、インドリル−Ｃ0-4アルキル、ベンゾイミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、ピペリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピペリジニル−Ｃ1-4アルキルカルボニル、ピペラジニル−Ｃ0-4アルキル、テトラヒドロナフタレニル−Ｃ0-4アルキル、インダニル−Ｃ0-4アルキル、ジオキソラニル−Ｃ0-4アルキルおよびベンゾジオキソラニル−Ｃ0-4アルキルからなる群より選ばれるか；または
Ｒ7およびＲ8は、それらが結合している窒素原子と一緒になってＮ、ＯまたはＳから選ばれる１つまたはそれ以上のヘテロ原子を場合により含むＣ3-8複素環式環を形成し；
Ｒ9は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、フェニル−Ｃ0-4アルキル、フェニル−アミノ−Ｃ1-4アルキル、ピリジニル−Ｃ1-4アルキル、ピロリル−Ｃ1-4アルキル、ピロリジニル−Ｃ1-4アルキル、モルホリニル−Ｃ1-4アルキル、イミダゾリル−Ｃ1-4アルキル、ベンゾイミダゾリル−Ｃ1-4アルキル、ピペリジニル−Ｃ1-4アルキル、ピペラジニル−Ｃ1-4アルキル、ピラジニル−Ｃ1-4アルキルであり、
そして、ここで、必要に応じて、上記の基は、フッ素、塩素、臭素、オキソ、ヒドロキシ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル−Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルカノイル、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、Ｃ1-6アルキルカルボニルアミノ、−ＳＯ2ＮＨ2、アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、置換されたまたは非置換のフェニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリミジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピラジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピロリドニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピペリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のイミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のモルホリニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のジオキソラニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のベンゾジオキソラニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のフェニル−アミノ−Ｃ0-4アルキルおよび置換されたまたは非置換のベンゾイルからなる群より選ばれる１つまたはそれ以上の置換基で場合により置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒは水素であり、Ｒ1はメチルであり、Ｒ3は水素であり、そしてＲ4はエチルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
３−エチル−６−メチル−５−チオフェン−２−イル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−フラン−２−イル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル]チオフェン−２−メタノール；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル]フラン−２−メタノール；
３−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)−ベンズアルデヒド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−カルバルデヒド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)フラン−２−カルバルデヒド；
４−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)フラン−２−カルバルデヒド；
５−[５−(エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−イル]アセトアルデヒド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−フラン−２−カルバルデヒド オキシム；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−フラン−２−カルバルデヒド−Ｏ−ベンジル−オキシム；
３−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル−チオフェン−２−カルバルデヒド−Ｏ−(ピロリジン−１−イルエチル)オキシム塩酸塩；
３−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル−フラン−２−カルバルデヒド−Ｏ−(ピロリジン−１−イルエチル)オキシム塩酸塩；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[２,３']ビピリジニル−４−カルボン酸；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[２,３']ビピリジニル−５−カルボン酸；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[２,３']ビピリジニル−６−カルボン酸；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[２,３']ビピリジニル−６−カルバルデヒド；
６−アミノ−５'−エチル−２'−メチル−１'Ｈ−[２,３']ビピリジニル−６'−オン；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)−チオフェン−２−スルホニルクロリド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)−フラン−２−スルホニルクロリド；
３−エチル−６−メチル−５−[５−(４−フェニル−ピペラジン−１−カルボニル)−フラン−２−イル]−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−フラン−２−カルボン酸 シクロプロピルアミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−チオフェン−２−カルボン酸 ３,５−ジフルオロ−ベンジルアミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−チオフェン−２−カルボン酸(ピリジン−２−イルメチル)−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[２,３']ビピリジニル−６−カルボン酸[２−(４−ニトロ−フェニル)−エチル]−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[２,３']ビピリジニル−６−カルボン酸ブチルアミド；
５'−エチル−２'−メチル−６−(ピロリジン−１−カルボニル)−１'Ｈ−[２,３']ビピリジニル−６'−オン；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[２,３']ビピリジニル−５−カルボン酸(ピリジン−２−イルメチル)−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[２,３']ビピリジニル−５−カルボン酸 ブチルアミド；
５'−エチル−５−(３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−カルボニル)−２'−メチル−１'Ｈ−[２,３']ビピリジニル−６'−オン；
５'−エチル−２'−メチル−５−(ピロリジン−１−カルボニル)−１'Ｈ−[２,３']ビピリジニル−６'−オン；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[２,３']ビピリジニル−５−カルボン酸 シクロペンチルアミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[２,３']ビピリジニル−４−カルボン酸[２−(４−ニトロ−フェニル)−エチル]−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−４−(ピロリジン−１−カルボニル)−１'Ｈ−[２,３']ビピリジニル−６'−オン；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[２,３']ビピリジニル−４−カルボン酸ブチルアミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[２,３']ビピリジニル−４−カルボン酸シクロペンチルアミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[２,３']ビピリジニル−４−カルボン酸(２−モルホリン−４−イル−エチル)−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[２,３']ビピリジニル−４−カルボン酸(２−ピリジン−４−イル−エチル)−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸シクロペンチルアミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸ベンジルアミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸(ピリジン−２−イルメチル)−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸(ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸ブチルアミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸[１−(６−メチル−ピリジン−３−イル)−プロピル]−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸カルバモイルメチル−アミド；
５−エチル−２−メチル−５'−(ピロリジン−１−カルボニル)−１Ｈ−[３,３']ビピリジニル−６−オン；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸ジエチルアミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸(シクロプロピル−ピリジン−３−イル−メチル)−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸(２−ヒドロキシ−プロピル)−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸[２−(４−ニトロ−フェニル)−エチル]−アミド；
１−(５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボニル)−４−ヒドロキシ−ピロリジン−２−カルボン酸メチルエステル；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸[２−(２−ヒドロキシ−フェニル)−エチル]−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸カルバモイルメチル−メチル−アミド；
５−エチル−２−メチル−５'−(４−オキソ−ピペリジン−１−カルボニル)−１Ｈ−[３,３']ビピリジニル−６−オン；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸 エチル−ピリジン−４−イルメチル−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸 フェネチル−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸[２−(４−スルファモイル−フェニル)−エチル]−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸(２−ピリジン−４−イル−エチル)−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸[２−(４−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸[２−(３−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸(２−モルホリン−４−イル−エチル)−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸[２−(テトラヒドロ−ピラン−４−イル)−エチル]−アミド；
４−｛２−[(５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボニル)−アミノ]−エチル｝−安息香酸；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸(２−オキソ−２−フェニル−エチル)−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸[２−(１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−エチル]−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸(４−アセチル−フェニル)−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸(３−[１,２,４]トリアゾール−１−イル−プロピル)−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸(３−メトキシ−フェニル)−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸[２−(２−メチル−５−ニトロ−イミダゾール−１−イル)−エチル]−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸(チアゾール−２−イルメチル)−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸(２−カルバモイルメチル−フェニル)−アミド；
５'−(４−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル)−５−エチル−２−メチル−１Ｈ−[３,３']ビピリジニル−６−オン；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸(２−ヒドロキシ−２−フェニル−エチル)−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸[２−(２,４−ジオキソ−チアゾリジン−３−イル)−エチル]−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸 ４−スルファモイル−ベンジルアミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸[２−(４−メトキシ−フェニル)−２−オキソ−エチル]−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸(３−ピリジン−４−イル−４,５−ジヒドロ−イソオキサゾール−５−イルメチル)−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸(５−tert−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸(５−tert−ブチル−イソオキサゾール−３−イル)−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸((１Ｓ,６Ｒ)−６−カルバモイル−シクロヘキサ−３−エニル)−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸(２−メトキシ−エチル)−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸(４−シアノ−シクロヘキシルメチル)−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸３−メトキシ−ベンジルアミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸(２−ピリジン−２−イル−エチル)−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸４−ヒドロキシ−３−メトキシ−ベンジルアミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−フラン−２−カルボン酸３,５−ジフルオロ−ベンジルアミド；
３−エチル−６−メチル−５−[５−(２−メチル−アジリジン−１−カルボニル)−フラン−２−イル]−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−５−｛５−[４−(４−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−１−カルボニル]−フラン−２−イル｝−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−フラン−２−カルボン酸４−トリフルオロメチル−ベンジルアミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−フラン−２−カルボン酸ジメチルアミド；
５−[５−(４−ベンジル−ピペラジン−１−カルボニル)−チオフェン−２−イル]−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−チオフェン−２−カルボン酸ジメチルアミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−チオフェン−２−カルボン酸４−トリフルオロメチル−ベンジルアミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−チオフェン−２−カルボン酸(ピリジン−２−イルメチル)−アミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−チオフェン−２−カルボン酸 メトキシ−メチル−アミド；
３−エチル−６−メチル−５−[５−(ピリジン−２−カルボニル)−チオフェン−２−イル]−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−５−[５−(ヒドロキシ−ピリジン−２−イル−メチル)−チオフェン−２−イル]−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−５−[５−(１−ヒドロキシ−エチル)−フラン−２−イル]−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
シクロペンタンカルボン酸[５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−フラン−２−イルメチル]−アミド；
Ｎ−[５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−フラン−２−イルメチル]−２−フェニル−アセトアミド；
Ｎ−[５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−フラン−２−イルメチル]−ベンズアミド；
Ｎ−[５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−フラン−２−イルメチル]−４−メトキシ−ベンズアミド；
ピリジン−２−カルボン酸[５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−フラン−２−イルメチル]−アミド；
Ｎ−[５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−フラン−２−イルメチル]−アセトアミド；
３−ジメチルアミノ−Ｎ−[５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−フラン−２−イルメチル]−ベンズアミド；
Ｎ−[５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−チオフェン−２−イルメチル]−２−ピロリジン−１−イル−アセトアミド；
Ｎ−(５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[２,３']ビピリジニル−６−イル)−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−[４−(５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[２,３']ビピリジニル−６−イルスルファモイル)−フェニル]−アセトアミド；および
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−フラン−２−カルボン酸 アミド：
からなる群より選ばれる、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
式II：
【化２】
に示した一般構造を有する化合物、その鏡像異性体、立体異性体および互変異性体およびその医薬上許容しうる塩、溶媒和物または誘導体。
式中、
Ｒ1は、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルケニル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシであり、ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１であり、ここで該アルキルまたはアルケニルは、１つまたはそれ以上のヒドロキシまたは塩素で場合により置換されており；
Ｒ3は、水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルケニル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシであり、ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１であり、ここで該アルキルまたはアルケニルは、１つまたはそれ以上のヒドロキシまたは塩素で場合により置換されており；
Ｒ4は、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルケニル、Ｃ3-8シクロアルキル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシであり、ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１であるか、または
Ｒ3およびＲ4は、それらが結合している炭素原子と一緒になってＣ4-8シクロアルキル環またはベンゼン環を形成し；
Ｒ10は、Ｃ1-4アルキル、フェニル−Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルケニル、式ＣnＨxＦyのフルオロアルキルであり、ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１であり、そして
Ｘは、フッ素、塩素、臭素、置換されたまたは非置換の、フェニル、チエニル、フラニルまたはピリジニルであり、ここで置換基は−ＣＨＯ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｃ1-4アルキルまたは−ＮＨ2からなる群より選ばれる。
【請求項３４】
Ｒ1、Ｒ4およびＲ10は互いに独立してメチルまたはエチルのいずれかであり、そしてＲ3は水素である、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
３−ブロモ−５−エチル−６−メトキシ−２−メチルピリジン；
３−(５−エチル−６−メトキシ−２−メチル−ピリジン−３−イル)−ベンズアルデヒド；
３−エチル−２−メトキシ−６−メチル−５−チオフェン−２−イル−ピリジン；
３−エチル−２−メトキシ−６−メチル−５−フラン−２−イル−ピリジン；
５−(５−エチル−６−メトキシ−２−メチル−ピリジン−３−イル)−チオフェン−２−カルバルデヒド；
５−(５−エチル−６−メトキシ−２−メチル−ピリジン−３−イル)−フラン−２−カルバルデヒド；
４−(５−エチル−６−メトキシ−２−メチル−ピリジン−３−イル)−フラン−２−カルバルデヒド；
５'−エチル−６'−メトキシ−２'−メチル−[２,３']−ビピリジニル−６−カルバルデヒド；
５'−エチル−６'−メトキシ−２'−メチル−[３,３']−ビピリジニル−５−カルボン酸；
５'−エチル−６'−メトキシ−２'−メチル−[２,３']−ビピリジニル−４−カルボン酸；
５'−エチル−６'−メトキシ−２'−メチル−[２,３']−ビピリジニル−６−カルボン酸；
５'−エチル−６'−メトキシ−２'−メチル−[２,３']−ビピリジニル−５−カルボン酸；および
５'−エチル−６'−メトキシ−２'−メチル−[２,３']−ビピリジニル−６−イルアミン：
からなる群より選ばれる、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
患者におけるポリ（アデノシン５'-ジホスフェートリボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の作用によって生じる疾患または状態の治療方法であって、該患者に治療上有効量の式Ｉ：
【化３】
［式中、
Ｒは、水素またはＣ1-6アルキルであり；
Ｒ1は、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルケニル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシであり、ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１であり、ここで該アルキルまたはアルケニルは、１つまたはそれ以上のヒドロキシまたは塩素で場合により置換されており；
Ｒ2は、Ａｒ−Ｙであり、ここで
Ａｒは、置換されたまたは非置換の、アリール、アリーロイルまたはヘテロアリールであり、ここで該置換基は、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルケニル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ(ここに
おいて、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１である)、−ＮＯ2、−ＣＨ2ＮＨ2、−ＮＨ2、−ＮＨ(Ｃ1-4アルキル)、−Ｎ(Ｃ1-4アルキル)2、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ11、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ1-4アルキル)、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ2(Ｃ1-4アルキル)、ハロゲンおよびヒドロキシからなる群より選ばれ；そして
Ｙは、水素、−ＳＯ2ＮＲ5Ｒ6、−(ＣＨ2)nＮＲ7Ｒ8、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＲ9、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ(Ｏ)Ｒ9、−ＣＨ(ＯＨ)Ｒ9、−(ＣＨ2)nＮＨＣ(Ｏ)Ｒ9、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｒ9、−ＮＨＳＯ2Ｒ9および−(ＣＨ2)nＮＨＳＯ2Ｒ9であり；
Ｒ3は、水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルケニル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシであり、ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１であり、ここで該アルキルまたはアルケニルは、１つまたはそれ以上のヒドロキシまたは塩素で場合により置換されており；
Ｒ4は、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルケニル、Ｃ3-8シクロアルキル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシであり、ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１であるか、または
Ｒ3およびＲ4は、それらが結合している炭素原子と一緒になってＣ4-8シクロアルキル環またはベンゼン環を形成し；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、同一または異なり、そして互いに独立して水素、非置換および少なくとも一置換された、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ(ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１である)、Ｃ1-6アルケニル、Ｃ1-6アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよび複素環からなる群より選ばれ；そして
ここで、該置換基は、アリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｏ−アリール、フッ素、塩素、臭素、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ11、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ1-3アルキル)、−ＮＨ2、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、−ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)、−Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)および−ＮＨ−ＳＯ2(Ｃ1-Ｃ3−アルキル)からなる群より選ばれ；そして
アリール、複素環およびヘテロアリールは、フッ素、塩素、臭素、オキソ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、ヘテロアリール、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ1-3アルキル)、−ＣＯＯＨ、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)、−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ2、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2、−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)、−ＮＨ2、−ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)または−Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2で場合により少なくとも一置換されてもよく；または
Ｒ5およびＲ6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって非置換または少なくとも一置換された複素環を形成し；または
Ｒ7およびＲ8は、それらが結合している窒素原子と一緒になって非置換または少なくとも一置換された複素環を形成し；
ここで該置換基は、アリール、ヘテロアリール、複素環、オキソ、フッ素、塩素、臭素、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ11、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ1-3アルキル)、−ＮＨ2、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、−ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)、−Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)および−ＮＨ−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)から選ばれ、そしてアリール、複素環およびヘテロアリールは、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3アルコキシで場合により少なくとも一置換されてもよく；
Ｒ9は、水素、非置換または少なくとも一置換された、Ｃ1-6アルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり；
ここで、該置換基は、フッ素、塩素、臭素、アリール、複素環、ヘテロアリール、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ11、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ1-3アルキル)、−ＮＨ2、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、−ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)、−Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)および−ＮＨ−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)からなる群より選ばれ；そして
アリール、複素環およびヘテロアリールは、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3アルコキシで場合により少なくとも一置換されてもよく；
Ｒ11は、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＨ2、−ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)、−Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2またはフェニルであり；
ｎは１〜４の整数であり；そして、ここで
ヘテロアリールは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選ばれる１つまたはそれ以上のヘテロ原子を含む５〜１０員の芳香族の単または二環式複素環であり；
アリールは、６〜１０員の芳香族の単または二環式環であり；そして
複素環は、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選ばれる１つまたはそれ以上のヘテロ原子を含む３〜１０員の非芳香族の単または二環式複素環である］
に示した一般構造を有する化合物、その鏡像異性体、立体異性体および互変異性体およびその医薬上許容しうる塩、溶媒和物または誘導体を投与することを含む、上記治療方法。
【請求項３７】
式Ｉ中、
Ｒは、水素、メチルまたはエチルであり；
Ｒ1は、メチルまたはエチルであり；
Ｒ3は、水素、メチルまたはエチルであり；
Ｒ4は、メチルまたはエチルであり；または
Ｒ3およびＲ4は、一緒になってシクロヘキシル環またはベンゼン環のいずれかを形成し；
Ａｒは、置換されたフェニル、置換されたベンゾイル、置換されたまたは非置換のヘテロアリール(これは１,２,３−トリアゾリル、１,３,４−トリアゾリル、２Ｈ−１,２,４−トリアゾリル、２−メチル−１,２,４−トリアゾリル、２,５−ジメチル−１,２,４−トリアゾリル、１,２,４−オキサジアゾリル、１,３,４−オキサジアゾリル、５−メチル−１,３,４−オキサジアゾリル、３−メチル−１,２,４−オキサジアゾリル、５−メチル−１,２,４−オキサジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピロリル、ピリジニル、チエニルまたはフラニルからなる群より選ばれる)であり；
Ｙは、水素、−ＳＯ2ＮＲ5Ｒ6、−(ＣＨ2)nＮＲ7Ｒ8、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＲ9、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ(Ｏ)Ｒ9、−ＣＨ(ＯＨ)Ｒ9、−(ＣＨ2)nＮＨＣ(Ｏ)Ｒ9および−ＮＨＳＯ2Ｒ9であり；
Ｒ5およびＲ6は、同一または異なり、そして互いに独立して水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ(ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１である)、アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、フェニル−Ｃ0-4アルキル、フェノキシ−Ｃ1-4アルキル、フェニル−アミノ−Ｃ1-4アルキル、ピリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピラジニル−Ｃ0-4アルキル、フラニル−Ｃ0-4アルキル、テトラヒドロフラニル−Ｃ0-4アルキル、ピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、モルホリニル−Ｃ1-4アルキル、イミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、インドリル−Ｃ0-6アルキル、ベンゾイミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、ピペリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピペラジニル−Ｃ0-4アルキル、ピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピラジニル−Ｃ0-4アルキル、ジオキソラニル−Ｃ0-4アルキルおよびベンゾジオキソラニル−Ｃ0-4アルキルからなる群より選ばれるか；または
Ｒ5およびＲ6は、それらが結合している窒素原子と一緒になってＮ、ＯまたはＳから選ばれる１つまたはそれ以上のヘテロ原子を場合により含むＣ3-8複素環式環を形成し；
ｎは１〜４の整数であり；
Ｒ7およびＲ8は同一または異なり、そして互いに独立して水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル−Ｃ0-4アルキル、Ｃ3-8シクロアルケニル−Ｃ0-4アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyの
フルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ(ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１である)、アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキルカルボニル、フェニル−Ｃ0-4アルキル、フェノキシ−Ｃ1-4アルキル、フェニル−アミノ−Ｃ1-4アルキル、ピリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピラジニル−Ｃ0-4アルキル、フラニル−Ｃ0-4アルキル、テトラヒドロフラニル−Ｃ0-4アルキル、チオフェニル−Ｃ0-4アルキル、ピロリル−Ｃ0-4アルキル、ピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、モルホリニル−Ｃ1-4アルキル、イミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、ピラゾリル−Ｃ0-4アルキル、ベンゾイミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、ピペリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピペリジニル−Ｃ1-4アルキルカルボニル、ピペラジニル−Ｃ0-4アルキル、テトラヒドロナフタレニル−Ｃ0-4アルキル、インダニル−Ｃ0-4アルキル、ジオキソラニル−Ｃ0-4アルキルおよびベンゾジオキソラニル−Ｃ0-4アルキルからなる群より選ばれるか；または
Ｒ7およびＲ8は、それらが結合している窒素原子と一緒になってＮ、ＯまたはＳから選ばれる１つまたはそれ以上のヘテロ原子を場合により含むＣ3-8複素環式環を形成し；
そして、ここで、必要に応じて、上記の基は、フッ素、塩素、臭素、オキソ、ヒドロキシ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル−Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルカノイル、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、Ｃ1-6アルキルカルボニルアミノ、−ＳＯ2ＮＨ2、アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、置換されたまたは非置換のフェニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリミジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピラジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピロリドニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピペリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のイミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のモルホリニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のジオキソラニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のベンゾジオキソラニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のフェニル−アミノ−Ｃ0-4アルキルおよび置換されたまたは非置換のベンゾイルからなる群より選ばれる１つまたはそれ以上の置換基で場合により置換されている、
請求項３６に記載の方法。
【請求項３８】
疾患または状態は、壊死もしくはアポトーシスによる細胞損傷または細胞死から生じる組織損傷、ニューロンが介在する組織損傷または疾患、虚血および再灌流障害から生じる神経組織損傷、神経障害および神経変性疾患、血管発作、心臓血管障害、加齢性黄斑変性、ＡＩＤＳおよび他の免疫老化疾患、関節炎、アテローム性動脈硬化症、悪液質、癌、複製老化を含む骨格筋の変性疾患、糖尿病、頭部外傷、免疫老化、炎症性腸障害、筋ジストロフィー、骨関節炎、骨粗鬆症、慢性疼痛、急性疼痛、神経因性疼痛、神経系の傷害、末梢神経損傷、腎不全、網膜虚血、敗血症性ショックおよび老化からなる群より選ばれる、請求項３６に記載の方法。
【請求項３９】
疾患または状態は、壊死もしくはアポトーシスによる細胞損傷または細胞死から生じる組織損傷、ニューロンが介在する組織損傷または疾患、脳虚血、頭部外傷、卒中、再灌流障害、神経障害および神経変性疾患、血管発作、心臓血管障害、心筋梗塞、心筋虚血、実験的アレルギー性脳脊髄炎(ＥＡＥ)、多発性硬化症(ＭＳ)、心臓手術に伴う虚血、加齢性黄斑変性、関節炎、アテローム性動脈硬化症、癌、複製老化を含む骨格筋の変性疾患、糖尿病および糖尿病性心筋症からなる群より選ばれる、請求項３６に記載方法。
【請求項４０】
患者にニューロン活性をもたらす方法であって、該患者に治療上有効量の式Ｉ：
【化４】
［式中、
Ｒは、水素またはＣ1-6アルキルであり；
Ｒ1は、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルケニル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシであり、ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１であり、ここで該アルキルまたはアルケニルは、１つまたはそれ以上のヒドロキシまたは塩素で場合により置換されており；
Ｒ2は、Ａｒ−Ｙであり、ここで
Ａｒは、置換されたまたは非置換の、アリール、アリーロイルまたはヘテロアリールであり、ここで該置換基は、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルケニル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ(ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１である)、−ＮＯ2、−ＣＨ2ＮＨ2、−ＮＨ2、−ＮＨ(Ｃ1-4アルキル)、−Ｎ(Ｃ1-4アルキル)2、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ11、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ1-4アルキル)、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ2(Ｃ1-4アルキル)、ハロゲンおよびヒドロキシからなる群より選ばれ；そして
Ｙは、水素、−ＳＯ2ＮＲ5Ｒ6、−(ＣＨ2)nＮＲ7Ｒ8、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＲ9、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ(Ｏ)Ｒ9、−ＣＨ(ＯＨ)Ｒ9、−(ＣＨ2)nＮＨＣ(Ｏ)Ｒ9、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｒ9、−ＮＨＳＯ2Ｒ9または−(ＣＨ2)nＮＨＳＯ2Ｒ9であり；
Ｒ3は、水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルケニル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシであり、ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１であり、ここで該アルキルまたはアルケニルは、１つまたはそれ以上のヒドロキシまたは塩素で場合により置換されており；
Ｒ4は、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルケニル、Ｃ3-8シクロアルキル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシであり、ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１であるか、または
Ｒ3およびＲ4は、それらが結合している炭素原子と一緒になってＣ4-8シクロアルキル環またはベンゼン環を形成し；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、同一または異なり、そして互いに独立して水素、非置換および少なくとも一置換された、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ(ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１である)、Ｃ1-6アルケニル、Ｃ1-6アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよび複素環からなる群より選ばれ；
ここで、該置換基は、アリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｏ−アリール、フッ素、塩素、臭素、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ11、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ1-3アルキル)、−ＮＨ2、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、−ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)、−Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)および−ＮＨ−ＳＯ2(Ｃ1-Ｃ3−アルキル)からなる群より選ばれ；そして
アリール、複素環およびヘテロアリールは、フッ素、塩素、臭素、オキソ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、ヘテロアリール、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ1-3アルキル)、−ＣＯＯＨ、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)、−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ2、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2、−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)、−ＮＨ2、−ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)または−Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2で場合により少なくとも一置換されており；または
Ｒ5およびＲ6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって非置換または少なくとも一置換された複素環を形成し；または
Ｒ7およびＲ8は、それらが結合している窒素原子と一緒になって非置換または少なくとも一置換された複素環を形成し；
ここで該置換基は、アリール、ヘテロアリール、複素環、オキソ、フッ素、塩素、臭素、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ11、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ1-3アルキル)、−ＮＨ2、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、−ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)、−Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)および−ＮＨ−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)から選ばれ、そしてアリール、複素環およびヘテロアリールは、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3アルコキシで場合により少なくとも一置換されていてもよく；
Ｒ9は、水素、非置換または少なくとも一置換された、Ｃ1-6アルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり；
ここで、該置換基は、フッ素、塩素、臭素、アリール、複素環、ヘテロアリール、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ11、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ1-3アルキル)、−ＮＨ2、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、−ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)、−Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)および−ＮＨ−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)からなる群より選ばれ；そして
アリール、複素環およびヘテロアリールは、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3アルコキシで場合により少なくとも一置換されていてもよく；
Ｒ11は、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＨ2、−ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)、−Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2またはフェニルであり；
ｎは１〜４の整数であり；そして、ここで
ヘテロアリールは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選ばれる１つまたはそれ以上のヘテロ原子を含む５〜１０員の芳香族の単または二環式複素環であり；
アリールは、６〜１０員の芳香族の単または二環式環であり；そして
複素環は、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選ばれる１つまたはそれ以上のヘテロ原子を含む３〜１０員の非芳香族の単または二環式複素環である］
に示した一般構造を有する化合物、その鏡像異性体、立体異性体および互変異性体およびその医薬上許容しうる塩、溶媒和物または誘導体を投与することを含む、上記方法。
【請求項４１】
式Ｉ中、
Ｒは、水素、メチルまたはエチルであり；
Ｒ1は、メチルまたはエチルであり；
Ｒ3は、水素、メチルまたはエチルであり；
Ｒ4は、メチルまたはエチルであり；または
Ｒ3およびＲ4は、一緒になってシクロヘキシル環またはベンゼン環のいずれかを形成し；
Ａｒは、置換されたフェニル、置換されたベンゾイル、置換されたまたは非置換のヘテロアリール(これは１,２,３−トリアゾリル、１,３,４−トリアゾリル、２Ｈ−１,２,４−トリアゾリル、２−メチル−１,２,４−トリアゾリル、２,５−ジメチル−１,２,４−トリアゾリル、１,２,４−オキサジアゾリル、１,３,４−オキサジアゾリル、５−メチル−１,３,４−オキサジアゾリル、３−メチル−１,２,４−オキサジアゾリル、５−メチル−１,２,４−オキサジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピロリル、ピリジニル、チエニルまたはフラニルからなる群より選ばれる)であり；
Ｙは、水素、−ＳＯ2ＮＲ5Ｒ6、−(ＣＨ2)nＮＲ7Ｒ8、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＲ9、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ(Ｏ)Ｒ9、−ＣＨ(ＯＨ)Ｒ9、−(ＣＨ2)nＮＨＣ(Ｏ)Ｒ9または−ＮＨＳＯ2Ｒ9であり；
Ｒ5およびＲ6は、同一または異なり、そして互いに独立して水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ(ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１である)、アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、フェニル−Ｃ0-4アルキル、フェノキシ−Ｃ1-4アルキル、フェニル−アミノ−Ｃ1-4アルキル、ピリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピラジニル−Ｃ0-4アルキル、フラニル−Ｃ0-4アルキル、テトラヒドロフラニル−Ｃ0-4アルキル、ピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、モルホリニル−Ｃ1-4アルキル、イミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、インドリル−Ｃ0-6アルキル、ベンゾイミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、ピペリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピペラジニル−Ｃ0-4アルキル、ピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピラジニル−Ｃ0-4アルキル、ジオキソラニル−Ｃ0-4アルキルおよびベンゾジオキソラニル−Ｃ0-4アルキルからなる群より選ばれるか；または
Ｒ5およびＲ6は、それらが結合している窒素原子と一緒になってＮ、ＯまたはＳから選ばれる１つまたはそれ以上のヘテロ原子を場合により含むＣ3-8複素環式環を形成し；
ｎは１〜４の整数であり；
Ｒ7およびＲ8は同一または異なり、そして互いに独立して水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル−Ｃ0-4アルキル、Ｃ3-8シクロアルケニル−Ｃ0-4アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ(ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１である)、アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキルカルボニル、フェニル−Ｃ0-4アルキル、フェノキシ−Ｃ1-4アルキル、フェニル−アミノ−Ｃ1-4アルキル、ピリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピラジニル−Ｃ0-4アルキル、フラニル−Ｃ0-4アルキル、テトラヒドロフラニル−Ｃ0-4アルキル、チオフェニル−Ｃ0-4アルキル、ピロリル−Ｃ0-4アルキル、ピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、モルホリニル−Ｃ1-4アルキル、イミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、ピラゾリル−Ｃ0-4アルキル、ベンゾイミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、ピペリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピペリジニル−Ｃ1-4アルキルカルボニル、ピペラジニル−Ｃ0-4アルキル、テトラヒドロナフタレニル−Ｃ0-4アルキル、インダニル−Ｃ0-4アルキル、ジオキソラニル−Ｃ0-4アルキルおよびベンゾジオキソラニル−Ｃ0-4アルキルからなる群より選ばれるか；または
Ｒ7およびＲ8は、それらが結合している窒素原子と一緒になってＮ、ＯまたはＳから選ばれる１つまたはそれ以上のヘテロ原子を場合により含むＣ3-8複素環式環を形成し；
そして、ここで、必要に応じて、上記の基は、フッ素、塩素、臭素、オキソ、ヒドロキシ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル−Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルカノイル、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、Ｃ1-6アルキルカルボニルアミノ、−ＳＯ2ＮＨ2、アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、置換されたまたは非置換のフェニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリミジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピラジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピロリドニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピペリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のイミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のモルホリニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のジオキソラニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のベンゾジオキソラニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のフェニル−アミノ−Ｃ0-4アルキルおよび置換されたまたは非置換のベンゾイルからなる群より選ばれる１つまたはそれ以上の置換基で場合により置換されている、
請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
ニューロンの活性は、損傷を受けたニューロンの刺激、ニューロンの再生の促進、神経変性の予防および神経障害の治療からなる群より選ばれる、請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
損傷を受けたニューロンが、脳虚血、網膜虚血または再灌流障害から生じる、請求項４２に記載の方法。
【請求項４４】
神経障害は、物理的な損傷または疾患状態によって生じる末梢神経疾患、外傷性脳損傷、脊髄への物理的な傷害、脳損傷を伴う卒中、神経変性に伴う神経障害からなる群より選ばれる、請求項４２に記載の方法。
【請求項４５】
神経変性に伴う神経障害は、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病および筋萎縮側索硬化症からなる群より選ばれる、請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
ニューロンの活性は、ＮＭＤＡ毒性が介在する、請求項４１に記載の方法。
【請求項４７】
ニューロンの活性は、ＮＭＤＡ毒性が介在しない、請求項４１に記載の方法。
【請求項４８】
患者における心臓血管障害の治療方法であって、該患者に治療上有効量の式Ｉ：
【化５】
［式中、
Ｒは、水素またはＣ1-6アルキルであり；
Ｒ1は、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルケニル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシであり、ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１であり、ここで該アルキルまたはアルケニルは、１つまたはそれ以上のヒドロキシまたは塩素で場合により置換されており；
Ｒ2は、Ａｒ−Ｙであり、ここで
Ａｒは、置換されたまたは非置換の、アリール、アリーロイルまたはヘテロアリールであり、ここで該置換基は、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルケニル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ(ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１である)、−ＮＯ2、−ＣＨ2ＮＨ2、−ＮＨ2、−ＮＨ(Ｃ1-4アルキル)、−Ｎ(Ｃ1-4アルキル)2、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ11、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ1-4アルキル)、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ2(Ｃ1-4アルキル)、ハロゲンおよびヒドロキシからなる群より選ばれ；そして
Ｙは、水素、−ＳＯ2ＮＲ5Ｒ6、−(ＣＨ2)nＮＲ7Ｒ8、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＲ9、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ(Ｏ)Ｒ9、−ＣＨ(ＯＨ)Ｒ9、−(ＣＨ2)nＮＨＣ(Ｏ)Ｒ9、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｒ9、−ＮＨＳＯ2Ｒ9または−(ＣＨ2)nＮＨＳＯ2Ｒ9であり；
Ｒ3は、水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルケニル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシであり、ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１であり、ここで該アルキルまたはアルケニルは、１つまたはそれ以上のヒドロキシまたは塩素で場合により置換されており；
Ｒ4は、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルケニル、Ｃ3-8シクロアルキル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシであり、ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１であるか、または
Ｒ3およびＲ4は、それらが結合している炭素原子と一緒になってＣ4-8シクロアルキル環またはベンゼン環を形成し；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、同一または異なり、そして互いに独立して水素、非置換および少なくとも一置換された、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ(ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１である)、Ｃ1-6アルケニル、Ｃ1-6アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよび複素環からなる群より選ばれ；
ここで、該置換基は、アリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｏ−アリール、フッ素、塩素、臭素、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ11、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ1-3アルキル)、−ＮＨ2、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、−ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)、−Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)および−ＮＨ−ＳＯ2(Ｃ1-Ｃ3−アルキル)からなる群より選ばれ；そして
アリール、複素環およびヘテロアリールは、フッ素、塩素、臭素、オキソ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、ヘテロアリール、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ1-3アルキル)、−ＣＯＯＨ、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)、−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ2、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2、−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)、−ＮＨ2、−ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)または−Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2で場合により少なくとも一置換されてもよく；または
Ｒ5およびＲ6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって非置換または少なくとも一置換された複素環を形成し；または
Ｒ7およびＲ8は、それらが結合している窒素原子と一緒になって非置換または少なくとも一置換された複素環を形成し；
ここで該置換基は、アリール、ヘテロアリール、複素環、オキソ、フッ素、塩素、臭素、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ11、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ1-3アルキル)、−ＮＨ2、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、−ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)、−Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)および−ＮＨ−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)から選ばれ、そしてアリール、複素環およびヘテロアリールは、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3アルコキシで場合により少なくとも一置換されてもよく；
Ｒ9は、水素、非置換または少なくとも一置換された、Ｃ1-6アルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり；
ここで、該置換基は、フッ素、塩素、臭素、アリール、複素環、ヘテロアリール、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ11、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ1-3アルキル)、−ＮＨ2、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、−ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)、−Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)および−ＮＨ−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)からなる群より選ばれ；そして
アリール、複素環およびヘテロアリールは、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3アルコキシで場合により少なくとも一置換されてもよく；
Ｒ11は、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＨ2、−ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)、−Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2またはフェニルであり；
ｎは１〜４の整数であり；そして、ここで
ヘテロアリールは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選ばれる１つまたはそれ以上のヘテロ原子を含む５〜１０員の芳香族の単または二環式複素環であり；
アリールは、６〜１０員の芳香族の単または二環式環であり；そして
複素環は、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選ばれる１つまたはそれ以上のヘテロ原子を含む３〜１０員の非芳香族の単または二環式複素環である］
に示した一般構造を有する化合物、その鏡像異性体、立体異性体および互変異性体およびその医薬上許容しうる塩、溶媒和物または誘導体を投与することを含む、上記方法。
【請求項４９】
式Ｉ中、
Ｒは、水素、メチルまたはエチルであり；
Ｒ1は、メチルまたはエチルであり；
Ｒ2は、置換されたフェニル、置換されたベンゾイル、置換されたまたは非置換のヘテロアリール（これは１,２,３−トリアゾリル、１,３,４−トリアゾリル、２Ｈ−１,２,４−トリアゾリル、２−メチル−１,２,４−トリアゾリル、２,５−ジメチル−１,２,４−トリアゾリル、１,２,４−オキサジアゾリル、１,３,４−オキサジアゾリル、５−メチル−１,３,４−オキサジアゾリル、３−メチル−１,２,４−オキサジアゾリル、５−メチル−１,２,４−オキサジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピロリルおよび−ＳＯ2ＮＲ5Ｒ6または−(ＣＨ2)nＮＲ7Ｒ8で置換されたチエニルまたはフラニルからなる群より選ばれる）であり；ここで
Ｒ5およびＲ6は、同一または異なり、そして互いに独立して水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ(ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１である)、アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、フェニル−Ｃ0-4アルキル、フェノキシ−Ｃ1-4アルキル、フェニル−アミノ−Ｃ1-4アルキル、ピリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピラジニル−Ｃ0-4アルキル、フラニル−Ｃ0-4アルキル、テトラヒドロフラニル−Ｃ0-4アルキル、ピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、モルホリニル−Ｃ1-4アルキル、イミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、ベンゾイミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、ピペリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピペラジニル−Ｃ0-4アルキル、ピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピラジニル−Ｃ0-4アルキル、ジオキソラニル−Ｃ0-4アルキルおよびベンゾジオキソラニル−Ｃ0-4アルキルからなる群より選ばれるか；または
Ｒ5およびＲ6は、それらが結合している窒素原子と一緒になってＮ、ＯまたはＳから選ばれる１つまたはそれ以上のヘテロ原子を場合により含むＣ3-8複素環を形成し、
そして、ここで、必要に応じて、上記の基は、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル−Ｃ1-4アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、置換されたまたは非置換のフェニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリミジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピラジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピロリドニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピペリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のイミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のモルホリニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のジオキソラニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のベンゾジオキソラニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のフェニル−アミノ−Ｃ0-4アルキルおよび置換されたまたは非置換のベンゾイルからなる群より選ばれる１つまたはそれ以上の置換基で場合により置換されており；
ｎは１〜４の整数であり；
Ｒ7およびＲ8は同一または異なり、そして互いに独立して水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル−Ｃ0-4アルキル、Ｃ3-8シクロアルケニル−Ｃ0-4アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ(ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１である)、アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキルカルボニル、フェニル−Ｃ0-4アルキル、フェノキシ−Ｃ1-4アルキル、フェニル−アミノ−Ｃ1-4アルキル、ピリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピラジニル−Ｃ0-4アルキル、フラニル−Ｃ0-4アルキル、テトラヒドロフラニル−Ｃ0-4アルキル、チオフェニル−Ｃ0-4アルキル、ピロリル−Ｃ0-4アルキル、ピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、モルホリニル−Ｃ1-4アルキル、イミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、ベンゾイミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、ピペリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピペリジニル−Ｃ1-4アルキルカルボニル、ピペラジニル−Ｃ0-4アルキル、テトラヒドロナフタレニル−Ｃ0-4アルキル、インダニル−Ｃ0-4アルキル、ジオキソラニル−Ｃ0-4アルキルおよびベンゾジオキソラニル−Ｃ0-4アルキルからなる群より選ばれる
か；または
Ｒ7およびＲ8は、それらが結合している窒素原子と一緒になってＮ、ＯまたはＳから選ばれる１つまたはそれ以上のヘテロ原子を場合により含むＣ3-8複素環式環を形成し；
そして、ここで、必要に応じて、上記の基は、フッ素、塩素、臭素、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル−Ｃ1-4アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、置換されたまたは非置換のフェニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリミジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピラジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピロリドニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピペリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のイミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のモルホリニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のジオキソラニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のベンゾジオキソラニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のフェニル−アミノ−Ｃ0-4アルキルおよび置換されたまたは非置換のベンゾイルからなる群より選ばれる１つまたはそれ以上の置換基で場合により置換されており、
Ｒ3は、水素、メチルまたはエチルであり；
Ｒ4は、メチルまたはエチルであるか；または
Ｒ3およびＲ4は、一緒になってシクロヘキシル環またはベンゼン環のいずれかを形成する、
請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
心臓血管障害は、冠状動脈疾患、心筋梗塞、狭心症、心臓性ショックおよび心臓血管組織損傷である、請求項４８に記載の方法。
【請求項５１】
患者における癌の治療方法であって、該患者に治療上有効量の請求項１において定義された式（Ｉ）に示した一般構造を有する化合物、その鏡像異性体、立体異性体および互変異性体ならびにその医薬上許容しうる塩、溶媒和物または誘導体を投与することを含む、上記治療方法。
【請求項５２】
治療を化学療法剤と併用して実施する、請求項５１に記載の方法。
【請求項５３】
治療を放射線治療と併用して実施する、請求項５１に記載の方法。
【請求項５４】
１つまたはそれ以上の請求項１の化合物を、１つまたはそれ以上の医薬上許容しうる担体、希釈剤または賦形剤と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項５５】
１つまたはそれ以上の請求項５の化合物を、１つまたはそれ以上の医薬上許容しうる担体、希釈剤または賦形剤と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項５６】
１つまたはそれ以上の請求項７の化合物を、１つまたはそれ以上の医薬上許容しうる担体、希釈剤または賦形剤と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項５７】
１つまたはそれ以上の請求項１０の化合物を、１つまたはそれ以上の医薬上許容しうる担体、希釈剤または賦形剤と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項５８】
１つまたはそれ以上の請求項１４の化合物を、１つまたはそれ以上の医薬上許容しうる担体、希釈剤または賦形剤と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項５９】
１つまたはそれ以上の請求項１８の化合物を、１つまたはそれ以上の医薬上許容しうる担体、希釈剤または賦形剤と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項６０】
１つまたはそれ以上の請求項２２の化合物を、１つまたはそれ以上の医薬上許容しうる担体、希釈剤または賦形剤と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項６１】
１つまたはそれ以上の請求項２５の化合物を、１つまたはそれ以上の医薬上許容しうる担体、希釈剤または賦形剤と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項６２】
１つまたはそれ以上の請求項２８の化合物を、１つまたはそれ以上の医薬上許容しうる担体、希釈剤または賦形剤と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
に示した一般構造を有する化合物、その鏡像異性体、立体異性体および互変異性体およびその医薬上許容しうる塩、溶媒和物または誘導体。
式中、
Ｒは、水素またはＣ1-6アルキルであり；
Ｒ1は、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルケニル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシであり、ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１であり、ここで該アルキルまたはアルケニルは、１つまたはそれ以上のヒドロキシまたは塩素で場合により置換されており；
Ｒ2は、Ａｒ−Ｙであり、ここで
Ａｒは、置換されたまたは非置換の、アリール、アリーロイルまたはヘテロアリールであり、ここで該置換基は、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルケニル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ(ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１である)、−ＮＯ2、−ＣＨ2ＮＨ2、−ＮＨ2、−ＮＨ(Ｃ1-4アルキル)、−Ｎ(Ｃ1-4アルキル)2、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ11、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ1-4アルキル)、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ2(Ｃ1-4アルキル)、ハロゲンおよびヒドロキシからなる群より選ばれ；そして
Ｙは、水素、−ＳＯ2ＮＲ5Ｒ6、−(ＣＨ2)nＮＲ7Ｒ8、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＲ9、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ(Ｏ)Ｒ9、−ＣＨ(ＯＨ)Ｒ9、−(ＣＨ2)nＮＨＣ(Ｏ)Ｒ9、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｒ9、−ＮＨＳＯ2Ｒ9または−(ＣＨ2)nＮＨＳＯ2Ｒ9であり；
Ｒ3は、水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルケニル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシであり、ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１であり、ここで該アルキルまたはアルケニルは、１つまたはそれ以上のヒドロキシまたは塩素で場合により置換されており；
Ｒ4は、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルケニル、Ｃ3-8シクロアルキル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシであり、ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１であるか、または
Ｒ3およびＲ4は、それらが結合している炭素原子と一緒になってＣ4-8シクロアルキル環またはベンゼン環を形成し；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、同一または異なり、そして互いに独立して水素、非置換および少なくとも一置換された、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ(ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１である)、Ｃ1-6アルケニル、Ｃ1-6アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよび複素環からなる群より選ばれ；
ここで、該置換基は、アリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｏ−アリール、フッ素、塩素、臭素、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ11、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ1-3アルキル)、−ＮＨ2、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、−ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)、−Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)および−ＮＨ−ＳＯ2(Ｃ1-Ｃ3−アルキル)からなる群より選ばれ；そして
アリール、複素環およびヘテロアリールは、フッ素、塩素、臭素、オキソ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、ヘテロアリール、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ1-3アルキル)、−ＣＯＯＨ、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1-
3アルキル)、−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ2、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2、−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)、−ＮＨ2、−ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)または−Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2で場合により少なくとも一置換されてもよく；または
Ｒ5およびＲ6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって非置換または少なくとも一置換された複素環を形成し；または
Ｒ7およびＲ8は、それらが結合している窒素原子と一緒になって非置換または少なくとも一置換された複素環を形成し；
ここで該置換基は、アリール、ヘテロアリール、複素環、オキソ、フッ素、塩素、臭素、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ11、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ1-3アルキル)、−ＮＨ2、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、−ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)、−Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)および−ＮＨ−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)から選ばれ、そしてアリール、複素環およびヘテロアリールは、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3アルコキシで場合により少なくとも一置換されてもよく；
Ｒ9は、水素、非置換または少なくとも一置換された、Ｃ1-6アルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり；
ここで、該置換基は、フッ素、塩素、臭素、アリール、複素環、ヘテロアリール、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ11、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ1-3アルキル)、−ＮＨ2、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、−ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)、−Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)および−ＮＨ−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)からなる群より選ばれ；そして
アリール、複素環およびヘテロアリールは、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3アルコキシで場合により少なくとも一置換されていてもよく；
Ｒ11は、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＨ2、−ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)、−Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2またはフェニルであり；
ｎは１〜４の整数であり；そして、ここで
ヘテロアリールは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選ばれる１つまたはそれ以上のヘテロ原子を含む５〜１０員の芳香族の単または二環式複素環であり；
アリールは、６〜１０員の芳香族の単または二環式環であり；そして
複素環は、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選ばれる１つまたはそれ以上のヘテロ原子を含む３〜１０員の非芳香族の単または二環式複素環であり；
但し、
ＹおよびＲが水素であり、Ｒ3およびＲ4は水素またはメチルのいずれかであり、そして
Ｒ1はメチルである場合、Ａｒは４−メトキシフェニルまたは４−ピリジニルでなく；そして
ＹおよびＲが水素であり、Ｒ3およびＲ4はそれらが結合している炭素原子と一緒になってベンゼン環を形成し、そしてＲ1はメチルである場合、Ａｒはフェニルではない。
【請求項２】
Ｒ2は、Ａｒ−Ｙであり、ここでＡｒは置換されたまたは非置換のアリールまたはアリーロイルであり、そしてＹは水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａｒは、置換されたまたは非置換のアリールである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａｒは置換されたフェニルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒは水素であり、Ｒ1は水素、メチルまたはエチルであり、Ｒ3は水素またはメチルであり、そしてＲ4はメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、イソプロペニルまたはシクロプロピルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
３−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)ベンゾニトリル；
３−(２,５−ジメチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)ベンゾニトリル；
３−(５−エチル−２,４−ジメチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)ベンゾニトリル；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)−２−(モルホリン−４−イル)メチルベンゾニトリル；
３−(５−ｎ−プロピル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)ベンゾニトリル；
３−(５−イソプロピル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)ベンゾニトリル；
３−(５−イソプロペニル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−ベンゾニトリル；
３−(５−シクロプロピル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−ベンゾニトリル；
３−エチル−６−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−(４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−(５−エチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−ベンゾニトリル；および
３−(２,５−ジエチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−ベンゾニトリル：
からなる群より選ばれる、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒは、水素であり、Ｒ1は、メチルであり、そしてＲ3およびＲ4は、一緒になってシクロヘキシル環またはベンゼン環のいずれかを形成する、請求項４に記載の化合物。
【請求項８】
３−(３−メチル−１−オキソ−１,２,５,６,７,８−ヘキサヒドロイソキノリン−４−イル)ベンゾニトリル；および
３−(３−メチル−１−オキソ−１,２−ジヒドロイソキノリン−４−イル)ベンゾニトリル：
からなる群より選ばれる、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ａｒは置換されたベンゾイルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒは水素であり、Ｒ1はメチルであり、Ｒ3は水素であり、そしてＲ4はエチルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
３−[(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン)−３−カルボニル]ベンゾニトリルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ2はＡｒ−Ｙであり、ここでＡｒは置換されたまたは非置換のヘテロアリールであり、そしてＹは水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
ヘテロアリールは、１,２,３−トリアゾリル、１,３,４−トリアゾリル、２Ｈ−１,２,４−トリアゾリル、２−メチル−１,２,４−トリアゾリル、２,５−ジメチル−１,２,４−トリアゾリル、１,２,４−オキサジアゾリル、１,３,４−オキサジアゾリル、５−メチル−１,３,４−オキサジアゾリル、３−メチル−１,２,４−オキサジアゾリル、５−メチル−１,２,４−オキサジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピロリル、フラニル、チオフェニルおよびピリジニルからなる群より選ばれる、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒは水素であり、Ｒ1はメチルであり、Ｒ3は水素であり、そしてＲ4はエチルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
３−エチル−６−メチル−５−(１,２,４−トリアゾール−１−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−(１,２,３−トリアゾール−２−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−(１,２,３−トリアゾール−１−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−(２Ｈ−１,２,４−トリアゾール−３−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−(２−メチル−２Ｈ−１,２,４−トリアゾール−３−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−(５−メチル−２Ｈ−１,２,４−トリアゾール−３−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
５−(２,５−ジメチル−２Ｈ−１,２,４−トリアゾール−３−イル)−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−２−メトキシ−６−メチル−５−(１,３,４−オキサジアゾール−２−イル)ピリジン；
３−エチル−６−メチル−５−(１,２,４−オキサジアゾール−５−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−(１,２,４−オキサジアゾール−３−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−(５−メチル−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−(５−メチル−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−(３−メチル−１,２,４−オキサジアゾール−５−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−(ピラゾール−１−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−５−(イミダゾール−１−イル)−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−(ピロール−１−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−(５−アミノメチル−[１,３,４]オキサジアゾール−２−イル)−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−[５−シアノフラン−２−イル]−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−[５−シアノチオフェン−２−イル]−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−[５−ニトロチオフェン−２−イル]−１Ｈ−ピリジン−２−オン；および
５−エチル−２−メチル−１Ｈ−[３,３']ビピリジニル−６−オン：
からなる群より選ばれる、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ａｒが、置換されたまたは非置換の、チエニル、フェニルまたはピリジニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ａｒは置換されたまたは非置換のチエニルであり、そしてＹはＳＯ2ＮＲ5Ｒ6であり、ここで
Ｒ5およびＲ6は、同一または異なり、そして互いに独立して水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ(ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１である)、アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、フェニル−Ｃ0-4アルキル、フェノキシ−Ｃ1-4アルキル、フェニル−アミノ−Ｃ1-4アルキル、ピリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピラジニル−Ｃ0-4アルキル、フラニル−Ｃ0-4アルキル、テトラヒドロフラニル−Ｃ0-4アルキル、ピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、モルホリニル−Ｃ1-4アルキル、イミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、インドリル−Ｃ0-6アルキル、ベンゾイミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、ピペリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピペラジニル−Ｃ0-4アルキル、ピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピラジニル−Ｃ0-4アルキル、ジオキソラニル−Ｃ0-4アルキルおよびベンゾジオキソラニル−Ｃ0-4アルキルからなる群より選ばれるか；または
Ｒ5およびＲ6は、それらが結合している窒素原子と一緒になってＮ、ＯまたはＳから選ばれる１つまたはそれ以上のヘテロ原子を場合により含むＣ3-8複素環を形成し、
そして、ここで、必要に応じて、上記の基は、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル−Ｃ1-4アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、Ｃ1-6アルキルスルホニル、アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、置換されたまたは非置換のフェニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリミジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピラジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピロリドニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピペリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のイミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のモルホリニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のジオキソラニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のベンゾジオキソラニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のフェニル−アミノ−Ｃ0-4アルキルおよび置換されたまたは非置換のベンゾイルからなる群より選ばれる１つまたはそれ以上の置換基で場合により置換される、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒは水素であり、Ｒ1はメチルであり、Ｒ3は水素であり、そしてＲ4はエチルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
３−エチル−６−メチル−５−[５−(４−フェニルピペラジン−１−スルホニル)チオフェン−２−イル]−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−５−｛５−[４−(４−フルオロフェニル)ピペラジン−１−スルホニル]チオフェン−２−イル｝−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸 ４−トリフルオロメチルベンジルアミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸 ３,５−ジフルオロベンジルアミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸 ジメチルアミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸(３,５−ジフルオロベンジル)メチルアミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−チオフェン−２−スルホン酸[３−(３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル)−プロピル]−アミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸(ピリジン−２−イル)メチルアミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸 ２−フェニルアミノエチルアミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸(２−メトキシエチル)アミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸(３−ジメチルアミノプロピル)アミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸(５−メチルフラン−２−イル)メチルアミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸[２−(１−メチルピロリジン−２−イル)エチル]アミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸(２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル)メチルアミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸(２−モルホリン−４−イル)エチルアミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸(１−ベンジルピペリジン−４−イル)アミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸(２−｛１−[５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホニル]−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝エチル)アミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸(１−tert−ブチルオキシカルボニルピペリジン−４−イル)メチルアミド；
５−[５−エチル−２−メチル−６−オキソ−(１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)]チオフェン−２−スルホン酸(ピペリジン−４−イル)メチルアミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−チオフェン−２−スルホン酸[３−(３,３−ジフルオロ−ピロリジン−１−イル)−プロピル]−アミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸 １−(ピリジン−２−イル)エチルアミド塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−｛５−[４−(２−ピペリジン−１−イル)エチルピペリジン−１−スルホニル]チオフェン−２−イル｝−１Ｈ−ピリジン−２−オン二塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−[５−(４−ピリジン−４−イル)メチルピペリジン−１−スルホニル]チオフェン−２−イル｝−１Ｈ−ピリジン−２−オン二塩酸塩；
５−[５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル]チオフェン−２−スルホン酸(３−イミダゾール−１−イル)プロピルアミド塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−｛５−[４−(２−ピリジン−２−イル)エチルピペラジン−１−スルホニル]チオフェン−２−イル｝−１Ｈ−ピリジン−２−オン二塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−｛５−[４−(２−ピロリジン−１−イル)エチルピペラジン−１−スルホニル]チオフェン−２−イル｝−１Ｈ−ピリジン−２−オン二塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−｛５−[４−(３−ピロリジン−１−イル)プロピルピペラジン−１−スルホニル]チオフェン−２−イル｝−１Ｈ−ピリジン−２−オン二塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−チオフェン−２−スルホン酸(３−ピペリジン−１−イル−プロピル)−アミド塩酸塩；
５−｛５−[４−(２−ジメチルアミノエチル)ピペラジン−１−スルホニル]チオフェン−２−イル｝−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン二塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸 ３−(４−メチルピペラジン−１−イル)プロピルアミド二塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−｛５−[(４−ピロリジン−１−イル)ピペリジン−１−スルホニル]チオフェン−２−イル｝−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−｛５−[(４−ピペリジン−１−イル)ピペリジン−１−スルホニル]チオフェン−２−イル｝−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−[５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル]チオフェン−２−スルホン酸[３−(２−オキソピロリジン−１−イル)プロピル]アミド；
５−[５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル]チオフェン−２−スルホン酸(２−ピペリジン−１−イル)エチルアミド塩酸塩；
３−エチル−５−｛５−[(３−イミダゾ−１−イル)メチルピペリジン−１−スルホニル]チオフェン−２−イル｝−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸(２−ジメチルアミノ−２−ピリジン−３−イル)エチルアミド二塩酸塩；
５−[５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル]チオフェン−２−スルホン酸 ２−(モルホリン−４−イル)−２−(ピリジン−３−イル)エチルアミド二塩酸塩；
５−[５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル]チオフェン−２−スルホン酸(６−メチルピラジン−２−イル)メチルアミド塩酸塩；
５−[５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル]チオフェン−２−スルホン酸(１−シクロプロピルメチルピペリジン−４−イル)アミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸(１−シクロヘキシルメチルピペリジン−４−イル)アミド塩酸塩；
５−[５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル]−チオフェン−２−スルホン酸[１−(４−クロロベンジル)ピペリジン−４−イル]アミド塩酸塩；
５−[５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル]チオフェン−２−スルホン酸 メチル−(１−メチルピペリジン−４−イル]アミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸[(６−ジメチルアミノピリジン−３−イル)メチル]アミド塩酸塩；
３−エチル−５−[５−(４−イミダゾール−１−イル)ピペリジン−１−スルホニル)チオフェン−２−イル]−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−[５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル]チオフェン−２−スルホン酸(１−メチルイミダゾール−２−イル)メチル]アミド塩酸塩；
５−[５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル]チオフェン−２−スルホン酸メチル(１−メチルピロリジン−３−イル)アミド塩酸塩；
５−[５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル]チオフェン−２−スルホン酸[１−(ピリジン−４−イル)メチル(ピペリジン−４−イル)]アミド二塩酸塩；
５−[５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル]チオフェン−２−スルホン酸(１−イミダゾール−２−イル)メチル(ピペリジン−４−イル)]アミド二塩酸塩；
５−[５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル]チオフェン−２−スルホン酸４−(ピリジン−３−イルブチル)]アミド塩酸塩；
３−エチル−５−[５−(３−ヒドロキシピロリジン−１−スルホニル)チオフェン−２−イル]−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−[５−(４−メチルピペラジン−１−スルホニル)チオフェン−２−イル]−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−[５−(モルホリン−４−スルホニル)チオフェン−２−イル]−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−５−[５−(４−ヒドロキシピペリジン−１−スルホニル)チオフェン−２−イル]−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸[２−(１,３−ジオキソラン−２−イル)エチル]アミド；
４−[５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホニル]ピペラジン−１−カルボン酸 エチルエステル；
３−エチル−５−[５−(３−ヒドロキシメチルピペリジン−１−スルホニル)チオフェン−２−イル]−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−５−｛５−[４−(２−ヒドロキシエチル)ピペラジン−１−スルホニル]チオフェン−２−イル｝−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−[５−(４−メチルピペラジン−１−スルホニル)チオフェン−２−イル]−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸(２−ジメチルアミノエチル)アミド塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−[５−(ピペラジン−１−スルホニル)チオフェン−２−イル]−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸(２−ピロリジン−１−イル)エチルアミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)−チオフェン−２−スルホン酸(３−ジエチルアミノプロピル)アミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)−チオフェン−２−スルホン酸(フラン−２−イルメチル)アミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)−チオフェン−２−スルホン酸(２−フェノキシエチル)アミド；
３−エチル−５−(５−｛４−[２−(２−ヒドロキシ−エトキシ)−エチル]−ピペラジン−１−スルホニル｝−チオフェン−２−イル)−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−[５−(４−ベンジルピペラジン−１−スルホニル)チオフェン−２−イル]−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)−チオフェン−２−スルホン酸(ピリジン−３−イルメチル)アミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)−チオフェン−２−スルホン酸(１−エチル−ピロリジン−２−イルメチル)アミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)−チオフェン−２−スルホン酸(１,３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル)アミド；
５−[５−(４−１,３−ベンゾジオキソール−５−イルメチルピペラジン−１−スルホニル)−チオフェン−２−イル]−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−[５−((Ｓ)−２−フェニルアミノメチルピロリジン−１−スルホニル)−チオフェン−２−イル]−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸 フラン−２−イル−メチル−メチルアミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸(２−ピリジン−３−イル−エチル)アミド塩酸塩；
５−[５−(４−ベンゾイルピペリジン−１−スルホニル)チオフェン−２−イル]−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸(２−ピリジン−４−イル−エチル)アミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸(ピリジン−４−イルメチル)アミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸 アミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸(テトラヒドロフラン−２−イルメチル)アミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸(２−ヒドロキシプロピル)アミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸(２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル)アミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸(２−ヒドロキシエチル)アミド；
３−エチル−６−メチル−５−｛５−[(４−ピリジン−２−イル)ピペラジン−１−スルホニル]チオフェン−２−イル｝−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−[５−(４−ピリミジン−２−イル−ピペラジン−１−スルホニル)チオフェン−２−イル]−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸(１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメチル)アミド塩酸塩；
Ｎ−｛２−[５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホニルアミノ]エチル｝アセトアミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−チオフェン−２−スルホン酸(３,５−ジフルオロ−フェニル)−アミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸(１−メチル−１−ピリジン−２−イル)エチルアミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−スルホン酸 シクロプロピル(１−ピリジン−２−イル)エチルアミド二塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−チオフェン−２−スルホン酸(２−ピリジン−２−イル−エチル)−アミド；
３−エチル−６−メチル−５−[５−(４−メチル−[１,４]ジアゼパン−１−スルホニル)−チオフェン−２−イル]−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−チオフェン−２−スルホン酸 ベンジルアミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−チオフェン−２−スルホン酸 ４−メトキシ−ベンジルアミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−チオフェン−２−スルホン酸 ４−メタンスルホニル−ベンジルアミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−チオフェン−２−スルホン酸(１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−アミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−チオフェン−２−スルホン酸｛３−[(１−エチル−ピロリジン−２−イルメチル)−アミノ]−プロピル｝−アミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−チオフェン−２−スルホン酸[３−(２Ｒ−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル)−プロピル]−アミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−チオフェン−２−スルホン酸[２−(２Ｒ−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル)−エチル]−アミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−チオフェン−２−スルホン酸[２−(３,３−ジフルオロ−ピロリジン−１−イル)−エチル]−アミド；および
１−｛２−[５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−チオフェン−２−スルホニルアミノ]−エチル｝−ピロリジン−２−カルボン酸：
からなる群より選ばれる、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ａｒは置換されたまたは非置換のフラニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
ＹはＳＯ2ＮＲ5Ｒ6であり、そして、ここで
Ｒ5およびＲ6は、同一または異なり、そして互いに独立して水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ(ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１である)、アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、フェニル−Ｃ0-4アルキル、フェノキシ−Ｃ1-4アルキル、フェニル−アミノ−Ｃ1-4アルキル、ピリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピラジニル−Ｃ0-4アルキル、フラニル−Ｃ0-4アルキル、テトラヒドロフラニル−Ｃ0-4アルキル、ピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、モルホリニル−Ｃ1-4アルキル、イミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、インドリル−Ｃ0-6アルキル、ベンゾイミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、ピペリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピペラジニル−Ｃ0-4アルキル、ピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピラジニル−Ｃ0-4アルキル、ジオキソラニル−Ｃ0-4アルキルおよびベンゾジオキソラニル−Ｃ0-4アルキルからなる群より選ばれるか；または
Ｒ5およびＲ6は、それらが結合している窒素原子と一緒になってＮ、ＯまたはＳから選ばれる１つまたはそれ以上のヘテロ原子を場合により含むＣ3-8複素環式環を形成し、
そして、ここで、必要に応じて、上記の基は、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル−Ｃ1-4アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、Ｃ1-6アルキルスルホニル、アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、置換されたまたは非置換のフェニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリミジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピラジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピロリドニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピペリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のイミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のモルホリニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のジオキソラニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のベンゾジオキソラニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のフェニル−アミノ−Ｃ0-4アルキルおよび置換されたまたは非置換のベンゾイルからなる群より選ばれる１つまたはそれ以上の置換基で場合により置換される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒは水素であり、Ｒ1はメチルであり、Ｒ3は水素であり、そしてＲ4はエチルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)フラン−２−スルホン酸(ピリジン−２−イル)メチルアミド塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−｛５−[(４−ピリジン−４−イル)ピペラジン−１−スルホニル]フラン−２−イル｝−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)フラン−２−スルホン酸(１−ベンジルピペリジン−４−イル)アミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)フラン−２−スルホン酸(２−モルホリン−４−イル)エチルアミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)フラン−２−スルホン酸(２−ピリジン−３−イル)エチルアミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)フラン−２−スルホン酸(３−ピロリジン−１−イル)プロピルアミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)フラン−２−スルホン酸(２−ピペリジン−１−イル)エチルアミド塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−[５−(４−ピペリジン−１−イル)ピペリジン−１−スルホニルフラン−２−イル]−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−[５−(４−メチル−１,４−ジアゼパン−１−スルホニル)フラン−２−イル]−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)フラン−２−スルホン酸(２−ピロリジン−１−イル)エチルアミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)フラン−２−スルホン酸(３−イミダゾール−１−イル)プロピルアミド塩酸塩；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)フラン−２−スルホン酸(ピリジン−３−イル)メチルアミド塩酸塩；および
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−フラン−２−スルホン酸 ３,５−ジフルオロ−ベンジルアミド：
からなる群より選ばれる、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｙは−(ＣＨ2)nＮＲ7Ｒ8であり、ここで：
ｎは１〜４の整数であり；
Ｒ7およびＲ8は同一または異なり、そして互いに独立して水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル−Ｃ0-4アルキル、Ｃ3-8シクロアルケニル−Ｃ0-4アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ(ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１である)、アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキルカルボニル、フェニル−Ｃ0-4アルキル、フェノキシ−Ｃ1-4アルキル、フェニル−アミノ−Ｃ1-4アルキル、ピリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピラジニル−Ｃ0-4アルキル、フラニル−Ｃ0-4アルキル、テトラヒドロフラニル−Ｃ0-4アルキル、チオフェニル−Ｃ0-4アルキル、ピロリル−Ｃ0-4アルキル、ピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、モルホリニル−Ｃ1-4アルキル、イミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、ピラゾリル−Ｃ0-4アルキル、ベンゾイミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、ピペリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピペリジニル−Ｃ1-4アルキルカルボニル、ピペラジニル−Ｃ0-4アルキル、テトラヒドロナフタレニル−Ｃ0-4アルキル、インダニル−Ｃ0-4アルキル、ジオキソラニル−Ｃ0-4アルキルおよびベンゾジオキソラニル−Ｃ0-4アルキルからなる群より選ばれるか；または
Ｒ7およびＲ8は、それらが結合している窒素原子と一緒になってＮ、ＯまたはＳから選ばれる１つまたはそれ以上のヘテロ原子を場合により含むＣ3-8複素環式環を形成し；
そして、ここで、必要に応じて、上記の基は、フッ素、塩素、臭素、オキソ、ヒドロキシ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル−Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルカノイル、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、Ｃ1-6アルキルカルボニルアミノ、−ＳＯ2ＮＨ2、アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、置換されたまたは非置換のフェニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリミジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピラジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピロリドニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピペリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のイミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のモルホリニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のジオキソラニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のベンゾジオキソラニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のフェニル−アミノ−Ｃ0-4アルキルおよび置換されたまたは非置換のベンゾイルからなる群より選ばれる１つまたはそれ以上の置換基で場合により置換されている、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒは水素であり、Ｒ1はメチルであり、Ｒ3は水素であり、そしてＲ4はエチルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
５−(５−アミノメチルチオフェン−２−イル)−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−５−｛５−[(４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)メチル]チオフェン−２−イル]−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−５−[５−(３−ヒドロキシピペリジン−１−イルメチル)チオフェン−２−イル]−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−５−[５−(４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イルメチル)−チオフェン−２−イル]−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−５−｛５−[(２−ヒドロキシ−エチルアミノ)−メチル]チオフェン−２−イル｝−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−(５−[１,４']ビピペリジニル−１'−イルメチル−チオフェン−２−イル)−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン二塩酸塩；
４−｛[５−(５−エチル−２−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−チオフェン−２−イルメチル]−アミノ｝−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸 メチルエステル二塩酸塩；
３−エチル−５−[５−(３−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−イルメチル)−チオフェン−２−イル]−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−｛５−[(１−シクロヘキシルメチル−ピペリジン−４−イルアミノ)−メチル]チオフェン−２−イル｝−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン二塩酸塩；
５−｛５−[(１−メチルピロリジン−３−イルアミノ)−メチル]チオフェン−２−イル｝−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン二塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−｛５−[(１,２,３,４−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イルアミノ)−メチル]−チオフェン−２−イル｝−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−｛５−[(１−フェニル−エチルアミノ)−メチル]チオフェン−２−イル｝−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−｛５−[(１−メチル−３−フェニル−プロピルアミノ)−メチル]チオフェン−２−イル｝−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−(５−シクロブチルアミノメチル−チオフェン−２−イル)−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−５−｛５−[(２−メトキシエチルアミノ)−メチル]チオフェン−２−イル｝−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−｛５−[１−(４−トリフルオロメチルピリミジン−２−イル)ピペリジン−４−イルアミノ]−チオフェン−２−イル｝−１Ｈ−ピリジン−２−オン二塩酸塩；
５−(５−｛[１−(３,５−ジフルオロ−ベンジル)−)−ピペリジン−４−イルメチル]−アミノ｝メチル−チオフェン−２−イル)−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−｛５−[(２−ピリジン−２−イルエチルアミノ)メチル]チオフェン−２−イル｝−１Ｈ−ピリジン−２−オン二塩酸塩；
５−(５−シクロプロピルアミノメチル−チオフェン−２−イル)−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−(５−シクロヘキシルメチルアミノメチルチオフェン−２−イル)−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−｛５−[(２−シクロヘキサ−１−エニル−エチルアミノ)−メチル]チオフェン−２−イル｝−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−｛５−[(３,５−ジフルオロ−フェニルアミノ)−メチル]チオフェン−２−イル｝−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−｛５−[(２−フェノキシエチルアミノ)−メチル]チオフェン−２−イル｝−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−｛５−[(３−メチルブタ−２−イルアミノ)メチル]チオフェン−２−イル｝−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−(５−ピペリジン−１−イルメチル−チオフェン−２−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−[５−(１,４−ジオキサ−８−アザ−スピロ[４,５]デカ−８−イルメチル−チオフェン−２−イル)−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−[５−(４−オキソ−ピペリジン−１−イルメチル)−チオフェン−２−イル]−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−｛５−[(１−ベンジル−ピペリジン−４−イルアミノ)−メチル]チオフェン−２−イル｝−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン二塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−｛５−｛[(ピリジン−４−イルメチル)−アミノ]−メチル｝−チオフェン−２−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン二塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−｛５−[(３−イミダゾール−１−イル−プロピルアミノ)−メチル]チオフェン−２−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン二塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−｛５−｛[(２−ピロリジン−１−イルエチルアミノ)−メチル]チオフェン−２−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン二塩酸塩；
３−エチル−５−(５−｛[(２−(３Ｈ−イミダゾール−４−イル)エチルアミノ]メチル｝チオフェン−２−イル)−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン二塩酸塩；
３−エチル−５−[５−(インダン−２−イルアミノメチル)−チオフェン−２−イル]−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−[５−(ベンジルアミノ−メチル)−チオフェン−２−イル]−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−[５−(３,５−ジフルオロベンジルアミノメチル)チオフェン−２−イル]−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−｛５−[(１−ベンジル−ピロリジン−３−イルアミノ)−メチル]−チオフェン−２−イル｝−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン二塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−[５−(４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イルメチル)−チオフェン−２−イル]−１Ｈ−ピリジン−２−オン二塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−(５−｛[(１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル)メチル)アミノ]メチル｝−チオフェン−２−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン二塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−｛５−｛[(ピリジン−３−イルメチル)アミノ]メチル｝チオフェン−２−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン二塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−｛５−｛[(ピリジン−３−イルエチル)アミノ]メチル｝チオフェン−２−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン二塩酸塩；
５−｛５−[(３−クロロベンジルアミノ)メチル]チオフェン−２−イル｝−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−｛５−[(４−クロロベンジルアミノ)メチル]チオフェン−２−イル｝−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−｛５−[(３−メチルベンジルアミノ)メチル]チオフェン−２−イル｝−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−｛５−[(４−メチルベンジルアミノ)メチル]チオフェン−２−イル｝−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−｛５−[(３−メトキシベンジルアミノ)メチル]チオフェン−２−イル｝−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−｛５−[(４−メトキシベンジルアミノ)メチル]チオフェン−２−イル｝−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−(５−｛[(チオフェン−２−イルメチル)アミノ]メチル｝−チオフェン−２−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−(５−ピロリジン−１−イルメチルチオフェン−２−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−｛５−[(３,３−ジフルオロピロリジン−１−イルメチル)(チオフェン−２−イル)−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−｛５−[(３−フルオロピロリジン−１−イルメチル)(チオフェン−２−イル)−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−５−｛５−[(３−メトキシピロリジン−１−イルメチル)(チオフェン−２−イル)−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
Ｎ−[５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−イルメチル]−２−(ピロリジン−１−イル)アセトアミド塩酸塩；
２−ジメチルアミノ−Ｎ−[５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−イルメチル]アセトアミド塩酸塩；
３−エチル−５−｛５−[(２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルアミノ)メチル](チオフェン−２−イル)−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−[５−(４−ベンジルピペリジン−１−イルメチル)チオフェン−２−イル]−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−[５−(４−フェニルピペリジン−１−イルメチル)チオフェン−２−イル]−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−５−[５−(４−ヒドロキシ−４−フェニルピペリジン−１−イルメチル)チオフェン−２−イル]−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−[(５−ピペリジン−１−イル)メチルチオフェン−２−イル]−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−５−｛５−[(２−メトキシベンジルアミノ)メチル]チオフェン−２−イル｝−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−｛５−[(２−クロロベンジルアミノ)メチル]チオフェン−２−イル｝−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−(５−シクロペンチルアミノメチルチオフェン−２−イル)−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−(５−シクロヘキシルアミノメチルチオフェン−２−イル)−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−５−｛５−[(Ｓ)−２−メトキシメチルピロリジン−１−イルメチル]チオフェン−２−イル｝−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−５−｛５−[(２−フルオロ−ベンジルアミノ)−メチル]−チオフェン−２−イル｝−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−５−[５−(３−フルオロピペリジン−１−イルメチル)チオフェン−２−イル]−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−５−[５−(３−メトキシピペリジン−１−イルメチル)チオフェン−２−イル]−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−(５−｛[(ピリジン−２−イルメチル)アミノ]メチル｝チオフェン−２−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−[５−(２−ベンジルアミノエチル)(チオフェン−２−イル)−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−６−メチル−５−[５−(２−ピロリジン−１−イルエチル)チオフェン−２−イル]−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−(５−｛[１−(３,５−ジフルオロ−ベンジル)−ピペリジン−４−イルアミノ]−メチル｝−チオフェン−２−イル)−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−(３−モルホリン−４−イルメチル−フェニル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−(３−ピロリジン−１−イルメチル−フェニル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
５−[３−(ベンジルアミノ−メチル)−フェニル]−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
５'−エチル−２'−メチル−６−ピロリジン−１−イルメチル−１'Ｈ−[２,３']ビピリジニル−６'−オン；
５'−エチル−２'−メチル−６−｛[(ピリジン−２−イルメチル)−アミノ]−メチル｝−１'Ｈ−[２,３']ビピリジニル−６'−オン；
５'−エチル−６−(４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イルメチル)−２'−メチル−１'Ｈ−[２,３']ビピリジニル−６'−オン；
６−(４−アセチル−ピペラジン−１−イルメチル)−５'−エチル−２'−メチル−１'Ｈ−[２,３']ビピリジニル−６'−オン；および
５'−エチル−２'−メチル−６−(４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−１−イルメチル)−１'Ｈ−[２,３']ビピリジニル−６'−オン
からなる群より選ばれる、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｙは−(ＣＨ2)nＮＲ7Ｒ8であり、ここで：
ｎは１〜４の整数であり；
Ｒ7およびＲ8は同一または異なり、そして互いに独立して水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル−Ｃ0-4アルキル、Ｃ3-8シクロアルケニル−Ｃ0-4アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ(ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１である)、アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキルカルボニル、フェニル−Ｃ0-4アルキル、フェノキシ−Ｃ1-4アルキル、フェニル−アミノ−Ｃ1-4アルキル、ピリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピラジニル−Ｃ0-4アルキル、フラニル−Ｃ0-4アルキル、テトラヒドロフラニル−Ｃ0-4アルキル、チオフェニル−Ｃ0-4アルキル、ピロリル−Ｃ0-4アルキル、ピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、モルホリニル−Ｃ1-4アルキル、イミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、ピラゾリル−Ｃ0-4アルキル、ベンゾイミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、ピペリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピペリジニル−Ｃ1-4アルキルカルボニル、ピペラジニル−Ｃ0-4アルキル、テトラヒドロナフタレニル−Ｃ0-4アルキル、インダニル−Ｃ0-4アルキル、ジオキソラニル−Ｃ0-4アルキルおよびベンゾジオキソラニル−Ｃ0-4アルキルからなる群より選ばれるか；または
Ｒ7およびＲ8は、それらが結合している窒素原子と一緒になってＮ、ＯまたはＳから選ばれる１つまたはそれ以上のヘテロ原子を場合により含むＣ3-8複素環式環を形成し；
そして、ここで、必要に応じて、上記の基は、フッ素、塩素、臭素、オキソ、ヒドロキシ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル−Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルカノイル、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、Ｃ1-6アルキルカルボニルアミノ、−ＳＯ2ＮＨ2、アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、置換されたまたは非置換のフェニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリミジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピラジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピロリドニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピペリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のイミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のモルホリニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のジオキソラニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のベンゾジオキソラニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のフェニル−アミノ−Ｃ0-4アルキルおよび置換されたまたは非置換のベンゾイルからなる群より選ばれる１つまたはそれ以上の置換基で場合により置換されている、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒは水素であり、Ｒ1はメチルであり、Ｒ3は水素であり、そしてＲ4はエチルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
５−[５−(ベンジルアミノ−メチル)−フラン−２−イル]−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
３−エチル−５−[５−(３−ヒドロキシピロリジン−１−イルメチル)フラン−２−イル]−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−｛５−[(ベンジル メチルアミノ)メチル]フラン−２−イル)−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−｛５−[(モルホリン−４−イルメチルフラン−２−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−｛５−[(ピロリジン−１−イルメチルフラン−２−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−｛５−[(３−フルオロピロリジン−１−イルメチルフラン−２−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン塩酸塩；
５−(５−アミノメチル−フラン−２−イル)−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
５−｛５−[(ベンジル−ピリジン−３−イルメチル−アミノ)−メチル]−フラン−２−イル｝−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
Ｎ−[４−(｛[５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−フラン−２−イルメチル]−アミノ｝−メチル)−フェニル]−アセトアミド；
２−クロロ−５−(２−｛[５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−フラン−２−イルメチル]−アミノ｝−エチル)−ベンゼンスルホンアミド；
３−エチル−６−メチル−５−(５−｛[(１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル)−アミノ]−メチル｝−フラン−２−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−｛５−[(２−トリフルオロメトキシ−ベンジルアミノ)−メチル]−フラン−２−イル｝−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−(５−ピロリジン−１−イルメチル−フラン−３−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン；および
３−エチル−６−メチル−５−(５−ピロリジン−１−イルメチル−フラン−３−イル)−１Ｈ−ピリジン−２−オン：
からなる群より選ばれる、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ａｒが、置換されたまたは非置換の、フェニル、チエニル、フラニル、ピリジニルであり、そしてＹは水素、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＲ9、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ(Ｏ)Ｒ9、−ＣＨ(ＯＨ)Ｒ9、−(ＣＨ2)nＮＨＣ(Ｏ)Ｒ9または−ＮＨＳＯ2Ｒ9であり；そして、ここで
ｎは１〜４の整数であり；
Ｒ7およびＲ8は同一または異なり、そして互いに独立して水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル−Ｃ0-4アルキル、Ｃ3-8シクロアルケニル−Ｃ0-4アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ(ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１である)、アミノ−Ｃ1-6アルキル、アミノカルボニルＣ1-4アルキル、Ｃ1-6アルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキルカルボニル、フェニル−Ｃ0-4アルキル、フェノキシ−Ｃ1-4アルキル、フェニル−アミノ−Ｃ1-4アルキル、ピリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピラジニル−Ｃ0-4アルキル、フラニル−Ｃ0-4アルキル、テトラヒドロフラニル−Ｃ0-4アルキル、チオフェニル−Ｃ0-4アルキル、ピロリル−Ｃ0-4アルキル、ピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、モルホリニル−Ｃ1-4アルキル、イミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、ピラゾリル−Ｃ0-4アルキル、トリアゾリル−Ｃ0-4アルキル、チアゾリル−Ｃ0-4アルキル、ジオキソ−チアゾリジニル−Ｃ0-4アルキル、ジヒドロ−イソオキサゾリル−Ｃ0-4アルキル、イソオキサゾリル−Ｃ0-4アルキル、インドリル−Ｃ0-4アルキル、ベンゾイミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、ピペリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピペリジニル−Ｃ1-4アルキルカルボニル、ピペラジニル−Ｃ0-4アルキル、テトラヒドロナフタレニル−Ｃ0-4アルキル、インダニル−Ｃ0-4アルキル、ジオキソラニル−Ｃ0-4アルキルおよびベンゾジオキソラニル−Ｃ0-4アルキルからなる群より選ばれるか；または
Ｒ7およびＲ8は、それらが結合している窒素原子と一緒になってＮ、ＯまたはＳから選ばれる１つまたはそれ以上のヘテロ原子を場合により含むＣ3-8複素環式環を形成し；
Ｒ9は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、フェニル−Ｃ0-4アルキル、フェニル−アミノ−Ｃ1-4アルキル、ピリジニル−Ｃ1-4アルキル、ピロリル−Ｃ1-4アルキル、ピロリジニル−Ｃ1-4アルキル、モルホリニル−Ｃ1-4アルキル、イミダゾリル−Ｃ1-4アルキル、ベンゾイミダゾリル−Ｃ1-4アルキル、ピペリジニル−Ｃ1-4アルキル、ピペラジニル−Ｃ1-4アルキル、ピラジニル−Ｃ1-4アルキルであり、
そして、ここで、必要に応じて、上記の基は、フッ素、塩素、臭素、オキソ、ヒドロキシ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル−Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルカノイル、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、Ｃ1-6アルキルカルボニルアミノ、−ＳＯ2ＮＨ2、アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、置換されたまたは非置換のフェニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリミジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピラジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピロリドニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピペリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のイミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のモルホリニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のジオキソラニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のベンゾジオキソラニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のフェニル−アミノ−Ｃ0-4アルキルおよび置換されたまたは非置換のベンゾイルからなる群より選ばれる１つまたはそれ以上の置換基で場合により置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒは水素であり、Ｒ1はメチルであり、Ｒ3は水素であり、そしてＲ4はエチルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
３−エチル−６−メチル−５−チオフェン−２−イル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−６−メチル−５−フラン−２−イル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル]チオフェン−２−メタノール；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル]フラン−２−メタノール；
３−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)−ベンズアルデヒド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−カルバルデヒド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)フラン−２−カルバルデヒド；
４−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)フラン−２−カルバルデヒド；
５−[５−(エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)チオフェン−２−イル]アセトアルデヒド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−フラン−２−カルバルデヒド オキシム；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−フラン−２−カルバルデヒド−Ｏ−ベンジル−オキシム；
３−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル−チオフェン−２−カルバルデヒド−Ｏ−(ピロリジン−１−イルエチル)オキシム塩酸塩；
３−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル−フラン−２−カルバルデヒド−Ｏ−(ピロリジン−１−イルエチル)オキシム塩酸塩；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[２,３']ビピリジニル−４−カルボン酸；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[２,３']ビピリジニル−５−カルボン酸；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[２,３']ビピリジニル−６−カルボン酸；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[２,３']ビピリジニル−６−カルバルデヒド；
６−アミノ−５'−エチル−２'−メチル−１'Ｈ−[２,３']ビピリジニル−６'−オン；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)−チオフェン−２−スルホニルクロリド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)−フラン−２−スルホニルクロリド；
３−エチル−６−メチル−５−[５−(４−フェニル−ピペラジン−１−カルボニル)−フラン−２−イル]−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−フラン−２−カルボン酸 シクロプロピルアミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−チオフェン−２−カルボン酸 ３,５−ジフルオロ−ベンジルアミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−チオフェン−２−カルボン酸(ピリジン−２−イルメチル)−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[２,３']ビピリジニル−６−カルボン酸[２−(４−ニトロ−フェニル)−エチル]−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[２,３']ビピリジニル−６−カルボン酸ブチルアミド；
５'−エチル−２'−メチル−６−(ピロリジン−１−カルボニル)−１'Ｈ−[２,３']ビピリジニル−６'−オン；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[２,３']ビピリジニル−５−カルボン酸(ピリジン−２−イルメチル)−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[２,３']ビピリジニル−５−カルボン酸 ブチルアミド；
５'−エチル−５−(３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−カルボニル)−２'−メチル−１'Ｈ−[２,３']ビピリジニル−６'−オン；
５'−エチル−２'−メチル−５−(ピロリジン−１−カルボニル)−１'Ｈ−[２,３']ビピリジニル−６'−オン；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[２,３']ビピリジニル−５−カルボン酸 シクロペンチルアミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[２,３']ビピリジニル−４−カルボン酸[２−(４−ニトロ−フェニル)−エチル]−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−４−(ピロリジン−１−カルボニル)−１'Ｈ−[２,３']ビピリジニル−６'−オン；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[２,３']ビピリジニル−４−カルボン酸ブチルアミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[２,３']ビピリジニル−４−カルボン酸シクロペンチルアミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[２,３']ビピリジニル−４−カルボン酸(２−モルホリン−４−イル−エチル)−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[２,３']ビピリジニル−４−カルボン酸(２−ピリジン−４−イル−エチル)−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸シクロペンチルアミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸ベンジルアミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸(ピリジン−２−イルメチル)−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸(ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸ブチルアミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸[１−(６−メチル−ピリジン−３−イル)−プロピル]−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸カルバモイルメチル−アミド；
５−エチル−２−メチル−５'−(ピロリジン−１−カルボニル)−１Ｈ−[３,３']ビピリジニル−６−オン；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸ジエチルアミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸(シクロプロピル−ピリジン−３−イル−メチル)−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸(２−ヒドロキシ−プロピル)−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸[２−(４−ニトロ−フェニル)−エチル]−アミド；
１−(５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボニル)−４−ヒドロキシ−ピロリジン−２−カルボン酸メチルエステル；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸[２−(２−ヒドロキシ−フェニル)−エチル]−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸カルバモイルメチル−メチル−アミド；
５−エチル−２−メチル−５'−(４−オキソ−ピペリジン−１−カルボニル)−１Ｈ−[３,３']ビピリジニル−６−オン；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸 エチル−ピリジン−４−イルメチル−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸 フェネチル−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸[２−(４−スルファモイル−フェニル)−エチル]−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸(２−ピリジン−４−イル−エチル)−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸[２−(４−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸[２−(３−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸(２−モルホリン−４−イル−エチル)−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸[２−(テトラヒドロ−ピラン−４−イル)−エチル]−アミド；
４−｛２−[(５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボニル)−アミノ]−エチル｝−安息香酸；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸(２−オキソ−２−フェニル−エチル)−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸[２−(１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−エチル]−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸(４−アセチル−フェニル)−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸(３−[１,２,４]トリアゾール−１−イル−プロピル)−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸(３−メトキシ−フェニル)−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸[２−(２−メチル−５−ニトロ−イミダゾール−１−イル)−エチル]−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸(チアゾール−２−イルメチル)−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸(２−カルバモイルメチル−フェニル)−アミド；
５'−(４−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル)−５−エチル−２−メチル−１Ｈ−[３,３']ビピリジニル−６−オン；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸(２−ヒドロキシ−２−フェニル−エチル)−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸[２−(２,４−ジオキソ−チアゾリジン−３−イル)−エチル]−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸 ４−スルファモイル−ベンジルアミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸[２−(４−メトキシ−フェニル)−２−オキソ−エチル]−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸(３−ピリジン−４−イル−４,５−ジヒドロ−イソオキサゾール−５−イルメチル)−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸(５−tert−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸(５−tert−ブチル−イソオキサゾール−３−イル)−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸((１Ｓ,６Ｒ)−６−カルバモイル−シクロヘキサ−３−エニル)−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸(２−メトキシ−エチル)−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸(４−シアノ−シクロヘキシルメチル)−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸３−メトキシ−ベンジルアミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸(２−ピリジン−２−イル−エチル)−アミド；
５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[３,３']ビピリジニル−５−カルボン酸４−ヒドロキシ−３−メトキシ−ベンジルアミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−フラン−２−カルボン酸３,５−ジフルオロ−ベンジルアミド；
３−エチル−６−メチル−５−[５−(２−メチル−アジリジン−１−カルボニル)−フラン−２−イル]−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−５−｛５−[４−(４−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−１−カルボニル]−フラン−２−イル｝−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−フラン−２−カルボン酸４−トリフルオロメチル−ベンジルアミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−フラン−２−カルボン酸ジメチルアミド；
５−[５−(４−ベンジル−ピペラジン−１−カルボニル)−チオフェン−２−イル]−３−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−チオフェン−２−カルボン酸ジメチルアミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−チオフェン−２−カルボン酸４−トリフルオロメチル−ベンジルアミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−チオフェン−２−カルボン酸(ピリジン−２−イルメチル)−アミド；
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−チオフェン−２−カルボン酸 メトキシ−メチル−アミド；
３−エチル−６−メチル−５−[５−(ピリジン−２−カルボニル)−チオフェン−２−イル]−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−５−[５−(ヒドロキシ−ピリジン−２−イル−メチル)−チオフェン−２−イル]−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−エチル−５−[５−(１−ヒドロキシ−エチル)−フラン−２−イル]−６−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
シクロペンタンカルボン酸[５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−フラン−２−イルメチル]−アミド；
Ｎ−[５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−フラン−２−イルメチル]−２−フェニル−アセトアミド；
Ｎ−[５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−フラン−２−イルメチル]−ベンズアミド；
Ｎ−[５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−フラン−２−イルメチル]−４−メトキシ−ベンズアミド；
ピリジン−２−カルボン酸[５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−フラン−２−イルメチル]−アミド；
Ｎ−[５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−フラン−２−イルメチル]−アセトアミド；
３−ジメチルアミノ−Ｎ−[５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−フラン−２−イルメチル]−ベンズアミド；
Ｎ−[５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−チオフェン−２−イルメチル]−２−ピロリジン−１−イル−アセトアミド；
Ｎ−(５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[２,３']ビピリジニル−６−イル)−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−[４−(５'−エチル−２'−メチル−６'−オキソ−１',６'−ジヒドロ−[２,３']ビピリジニル−６−イルスルファモイル)−フェニル]−アセトアミド；および
５−(５−エチル−２−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル)−フラン−２−カルボン酸 アミド：
からなる群より選ばれる、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
式II：
【化２】
に示した一般構造を有する化合物、その鏡像異性体、立体異性体および互変異性体およびその医薬上許容しうる塩、溶媒和物または誘導体。
式中、
Ｒ1は、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルケニル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシであり、ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１であり、ここで該アルキルまたはアルケニルは、１つまたはそれ以上のヒドロキシまたは塩素で場合により置換されており；
Ｒ3は、水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルケニル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシであり、ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１であり、ここで該アルキルまたはアルケニルは、１つまたはそれ以上のヒドロキシまたは塩素で場合により置換されており；
Ｒ4は、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルケニル、Ｃ3-8シクロアルキル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシであり、ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１であるか、または
Ｒ3およびＲ4は、それらが結合している炭素原子と一緒になってＣ4-8シクロアルキル環またはベンゼン環を形成し；
Ｒ10は、Ｃ1-4アルキル、フェニル−Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルケニル、式ＣnＨxＦyのフルオロアルキルであり、ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１であり、そして
Ｘは、フッ素、塩素、臭素、置換されたまたは非置換の、フェニル、チエニル、フラニルまたはピリジニルであり、ここで置換基は−ＣＨＯ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｃ1-4アルキルまたは−ＮＨ2からなる群より選ばれる。
【請求項３４】
Ｒ1、Ｒ4およびＲ10は互いに独立してメチルまたはエチルのいずれかであり、そしてＲ3は水素である、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
３−ブロモ−５−エチル−６−メトキシ−２−メチルピリジン；
３−(５−エチル−６−メトキシ−２−メチル−ピリジン−３−イル)−ベンズアルデヒド；
３−エチル−２−メトキシ−６−メチル−５−チオフェン−２−イル−ピリジン；
３−エチル−２−メトキシ−６−メチル−５−フラン−２−イル−ピリジン；
５−(５−エチル−６−メトキシ−２−メチル−ピリジン−３−イル)−チオフェン−２−カルバルデヒド；
５−(５−エチル−６−メトキシ−２−メチル−ピリジン−３−イル)−フラン−２−カルバルデヒド；
４−(５−エチル−６−メトキシ−２−メチル−ピリジン−３−イル)−フラン−２−カルバルデヒド；
５'−エチル−６'−メトキシ−２'−メチル−[２,３']−ビピリジニル−６−カルバルデヒド；
５'−エチル−６'−メトキシ−２'−メチル−[３,３']−ビピリジニル−５−カルボン酸；
５'−エチル−６'−メトキシ−２'−メチル−[２,３']−ビピリジニル−４−カルボン酸；
５'−エチル−６'−メトキシ−２'−メチル−[２,３']−ビピリジニル−６−カルボン酸；
５'−エチル−６'−メトキシ−２'−メチル−[２,３']−ビピリジニル−５−カルボン酸；および
５'−エチル−６'−メトキシ−２'−メチル−[２,３']−ビピリジニル−６−イルアミン：
からなる群より選ばれる、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
患者におけるポリ（アデノシン５'-ジホスフェートリボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の作用によって生じる疾患または状態の治療方法であって、該患者に治療上有効量の式Ｉ：
【化３】
［式中、
Ｒは、水素またはＣ1-6アルキルであり；
Ｒ1は、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルケニル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシであり、ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１であり、ここで該アルキルまたはアルケニルは、１つまたはそれ以上のヒドロキシまたは塩素で場合により置換されており；
Ｒ2は、Ａｒ−Ｙであり、ここで
Ａｒは、置換されたまたは非置換の、アリール、アリーロイルまたはヘテロアリールであり、ここで該置換基は、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルケニル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ(ここに
おいて、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１である)、−ＮＯ2、−ＣＨ2ＮＨ2、−ＮＨ2、−ＮＨ(Ｃ1-4アルキル)、−Ｎ(Ｃ1-4アルキル)2、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ11、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ1-4アルキル)、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ2(Ｃ1-4アルキル)、ハロゲンおよびヒドロキシからなる群より選ばれ；そして
Ｙは、水素、−ＳＯ2ＮＲ5Ｒ6、−(ＣＨ2)nＮＲ7Ｒ8、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＲ9、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ(Ｏ)Ｒ9、−ＣＨ(ＯＨ)Ｒ9、−(ＣＨ2)nＮＨＣ(Ｏ)Ｒ9、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｒ9、−ＮＨＳＯ2Ｒ9および−(ＣＨ2)nＮＨＳＯ2Ｒ9であり；
Ｒ3は、水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルケニル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシであり、ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１であり、ここで該アルキルまたはアルケニルは、１つまたはそれ以上のヒドロキシまたは塩素で場合により置換されており；
Ｒ4は、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルケニル、Ｃ3-8シクロアルキル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシであり、ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１であるか、または
Ｒ3およびＲ4は、それらが結合している炭素原子と一緒になってＣ4-8シクロアルキル環またはベンゼン環を形成し；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、同一または異なり、そして互いに独立して水素、非置換および少なくとも一置換された、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ(ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１である)、Ｃ1-6アルケニル、Ｃ1-6アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよび複素環からなる群より選ばれ；そして
ここで、該置換基は、アリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｏ−アリール、フッ素、塩素、臭素、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ11、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ1-3アルキル)、−ＮＨ2、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、−ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)、−Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)および−ＮＨ−ＳＯ2(Ｃ1-Ｃ3−アルキル)からなる群より選ばれ；そして
アリール、複素環およびヘテロアリールは、フッ素、塩素、臭素、オキソ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、ヘテロアリール、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ1-3アルキル)、−ＣＯＯＨ、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)、−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ2、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2、−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)、−ＮＨ2、−ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)または−Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2で場合により少なくとも一置換されてもよく；または
Ｒ5およびＲ6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって非置換または少なくとも一置換された複素環を形成し；または
Ｒ7およびＲ8は、それらが結合している窒素原子と一緒になって非置換または少なくとも一置換された複素環を形成し；
ここで該置換基は、アリール、ヘテロアリール、複素環、オキソ、フッ素、塩素、臭素、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ11、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ1-3アルキル)、−ＮＨ2、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、−ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)、−Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)および−ＮＨ−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)から選ばれ、そしてアリール、複素環およびヘテロアリールは、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3アルコキシで場合により少なくとも一置換されてもよく；
Ｒ9は、水素、非置換または少なくとも一置換された、Ｃ1-6アルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり；
ここで、該置換基は、フッ素、塩素、臭素、アリール、複素環、ヘテロアリール、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ11、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ1-3アルキル)、−ＮＨ2、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、−ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)、−Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)および−ＮＨ−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)からなる群より選ばれ；そして
アリール、複素環およびヘテロアリールは、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3アルコキシで場合により少なくとも一置換されてもよく；
Ｒ11は、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＨ2、−ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)、−Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2またはフェニルであり；
ｎは１〜４の整数であり；そして、ここで
ヘテロアリールは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選ばれる１つまたはそれ以上のヘテロ原子を含む５〜１０員の芳香族の単または二環式複素環であり；
アリールは、６〜１０員の芳香族の単または二環式環であり；そして
複素環は、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選ばれる１つまたはそれ以上のヘテロ原子を含む３〜１０員の非芳香族の単または二環式複素環である］
に示した一般構造を有する化合物、その鏡像異性体、立体異性体および互変異性体およびその医薬上許容しうる塩、溶媒和物または誘導体を投与することを含む、上記治療方法。
【請求項３７】
式Ｉ中、
Ｒは、水素、メチルまたはエチルであり；
Ｒ1は、メチルまたはエチルであり；
Ｒ3は、水素、メチルまたはエチルであり；
Ｒ4は、メチルまたはエチルであり；または
Ｒ3およびＲ4は、一緒になってシクロヘキシル環またはベンゼン環のいずれかを形成し；
Ａｒは、置換されたフェニル、置換されたベンゾイル、置換されたまたは非置換のヘテロアリール(これは１,２,３−トリアゾリル、１,３,４−トリアゾリル、２Ｈ−１,２,４−トリアゾリル、２−メチル−１,２,４−トリアゾリル、２,５−ジメチル−１,２,４−トリアゾリル、１,２,４−オキサジアゾリル、１,３,４−オキサジアゾリル、５−メチル−１,３,４−オキサジアゾリル、３−メチル−１,２,４−オキサジアゾリル、５−メチル−１,２,４−オキサジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピロリル、ピリジニル、チエニルまたはフラニルからなる群より選ばれる)であり；
Ｙは、水素、−ＳＯ2ＮＲ5Ｒ6、−(ＣＨ2)nＮＲ7Ｒ8、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＲ9、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ(Ｏ)Ｒ9、−ＣＨ(ＯＨ)Ｒ9、−(ＣＨ2)nＮＨＣ(Ｏ)Ｒ9および−ＮＨＳＯ2Ｒ9であり；
Ｒ5およびＲ6は、同一または異なり、そして互いに独立して水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ(ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１である)、アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、フェニル−Ｃ0-4アルキル、フェノキシ−Ｃ1-4アルキル、フェニル−アミノ−Ｃ1-4アルキル、ピリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピラジニル−Ｃ0-4アルキル、フラニル−Ｃ0-4アルキル、テトラヒドロフラニル−Ｃ0-4アルキル、ピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、モルホリニル−Ｃ1-4アルキル、イミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、インドリル−Ｃ0-6アルキル、ベンゾイミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、ピペリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピペラジニル−Ｃ0-4アルキル、ピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピラジニル−Ｃ0-4アルキル、ジオキソラニル−Ｃ0-4アルキルおよびベンゾジオキソラニル−Ｃ0-4アルキルからなる群より選ばれるか；または
Ｒ5およびＲ6は、それらが結合している窒素原子と一緒になってＮ、ＯまたはＳから選ばれる１つまたはそれ以上のヘテロ原子を場合により含むＣ3-8複素環式環を形成し；
ｎは１〜４の整数であり；
Ｒ7およびＲ8は同一または異なり、そして互いに独立して水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル−Ｃ0-4アルキル、Ｃ3-8シクロアルケニル−Ｃ0-4アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyの
フルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ(ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１である)、アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキルカルボニル、フェニル−Ｃ0-4アルキル、フェノキシ−Ｃ1-4アルキル、フェニル−アミノ−Ｃ1-4アルキル、ピリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピラジニル−Ｃ0-4アルキル、フラニル−Ｃ0-4アルキル、テトラヒドロフラニル−Ｃ0-4アルキル、チオフェニル−Ｃ0-4アルキル、ピロリル−Ｃ0-4アルキル、ピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、モルホリニル−Ｃ1-4アルキル、イミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、ピラゾリル−Ｃ0-4アルキル、ベンゾイミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、ピペリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピペリジニル−Ｃ1-4アルキルカルボニル、ピペラジニル−Ｃ0-4アルキル、テトラヒドロナフタレニル−Ｃ0-4アルキル、インダニル−Ｃ0-4アルキル、ジオキソラニル−Ｃ0-4アルキルおよびベンゾジオキソラニル−Ｃ0-4アルキルからなる群より選ばれるか；または
Ｒ7およびＲ8は、それらが結合している窒素原子と一緒になってＮ、ＯまたはＳから選ばれる１つまたはそれ以上のヘテロ原子を場合により含むＣ3-8複素環式環を形成し；
そして、ここで、必要に応じて、上記の基は、フッ素、塩素、臭素、オキソ、ヒドロキシ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル−Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルカノイル、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、Ｃ1-6アルキルカルボニルアミノ、−ＳＯ2ＮＨ2、アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、置換されたまたは非置換のフェニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリミジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピラジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピロリドニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピペリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のイミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のモルホリニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のジオキソラニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のベンゾジオキソラニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のフェニル−アミノ−Ｃ0-4アルキルおよび置換されたまたは非置換のベンゾイルからなる群より選ばれる１つまたはそれ以上の置換基で場合により置換されている、
請求項３６に記載の方法。
【請求項３８】
疾患または状態は、壊死もしくはアポトーシスによる細胞損傷または細胞死から生じる組織損傷、ニューロンが介在する組織損傷または疾患、虚血および再灌流障害から生じる神経組織損傷、神経障害および神経変性疾患、血管発作、心臓血管障害、加齢性黄斑変性、ＡＩＤＳおよび他の免疫老化疾患、関節炎、アテローム性動脈硬化症、悪液質、癌、複製老化を含む骨格筋の変性疾患、糖尿病、頭部外傷、免疫老化、炎症性腸障害、筋ジストロフィー、骨関節炎、骨粗鬆症、慢性疼痛、急性疼痛、神経因性疼痛、神経系の傷害、末梢神経損傷、腎不全、網膜虚血、敗血症性ショックおよび老化からなる群より選ばれる、請求項３６に記載の方法。
【請求項３９】
疾患または状態は、壊死もしくはアポトーシスによる細胞損傷または細胞死から生じる組織損傷、ニューロンが介在する組織損傷または疾患、脳虚血、頭部外傷、卒中、再灌流障害、神経障害および神経変性疾患、血管発作、心臓血管障害、心筋梗塞、心筋虚血、実験的アレルギー性脳脊髄炎(ＥＡＥ)、多発性硬化症(ＭＳ)、心臓手術に伴う虚血、加齢性黄斑変性、関節炎、アテローム性動脈硬化症、癌、複製老化を含む骨格筋の変性疾患、糖尿病および糖尿病性心筋症からなる群より選ばれる、請求項３６に記載方法。
【請求項４０】
患者にニューロン活性をもたらす方法であって、該患者に治療上有効量の式Ｉ：
【化４】
［式中、
Ｒは、水素またはＣ1-6アルキルであり；
Ｒ1は、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルケニル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシであり、ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１であり、ここで該アルキルまたはアルケニルは、１つまたはそれ以上のヒドロキシまたは塩素で場合により置換されており；
Ｒ2は、Ａｒ−Ｙであり、ここで
Ａｒは、置換されたまたは非置換の、アリール、アリーロイルまたはヘテロアリールであり、ここで該置換基は、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルケニル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ(ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１である)、−ＮＯ2、−ＣＨ2ＮＨ2、−ＮＨ2、−ＮＨ(Ｃ1-4アルキル)、−Ｎ(Ｃ1-4アルキル)2、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ11、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ1-4アルキル)、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ2(Ｃ1-4アルキル)、ハロゲンおよびヒドロキシからなる群より選ばれ；そして
Ｙは、水素、−ＳＯ2ＮＲ5Ｒ6、−(ＣＨ2)nＮＲ7Ｒ8、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＲ9、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ(Ｏ)Ｒ9、−ＣＨ(ＯＨ)Ｒ9、−(ＣＨ2)nＮＨＣ(Ｏ)Ｒ9、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｒ9、−ＮＨＳＯ2Ｒ9または−(ＣＨ2)nＮＨＳＯ2Ｒ9であり；
Ｒ3は、水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルケニル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシであり、ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１であり、ここで該アルキルまたはアルケニルは、１つまたはそれ以上のヒドロキシまたは塩素で場合により置換されており；
Ｒ4は、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルケニル、Ｃ3-8シクロアルキル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシであり、ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１であるか、または
Ｒ3およびＲ4は、それらが結合している炭素原子と一緒になってＣ4-8シクロアルキル環またはベンゼン環を形成し；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、同一または異なり、そして互いに独立して水素、非置換および少なくとも一置換された、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ(ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１である)、Ｃ1-6アルケニル、Ｃ1-6アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよび複素環からなる群より選ばれ；
ここで、該置換基は、アリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｏ−アリール、フッ素、塩素、臭素、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ11、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ1-3アルキル)、−ＮＨ2、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、−ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)、−Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)および−ＮＨ−ＳＯ2(Ｃ1-Ｃ3−アルキル)からなる群より選ばれ；そして
アリール、複素環およびヘテロアリールは、フッ素、塩素、臭素、オキソ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、ヘテロアリール、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ1-3アルキル)、−ＣＯＯＨ、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)、−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ2、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2、−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)、−ＮＨ2、−ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)または−Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2で場合により少なくとも一置換されており；または
Ｒ5およびＲ6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって非置換または少なくとも一置換された複素環を形成し；または
Ｒ7およびＲ8は、それらが結合している窒素原子と一緒になって非置換または少なくとも一置換された複素環を形成し；
ここで該置換基は、アリール、ヘテロアリール、複素環、オキソ、フッ素、塩素、臭素、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ11、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ1-3アルキル)、−ＮＨ2、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、−ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)、−Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)および−ＮＨ−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)から選ばれ、そしてアリール、複素環およびヘテロアリールは、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3アルコキシで場合により少なくとも一置換されていてもよく；
Ｒ9は、水素、非置換または少なくとも一置換された、Ｃ1-6アルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり；
ここで、該置換基は、フッ素、塩素、臭素、アリール、複素環、ヘテロアリール、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ11、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ1-3アルキル)、−ＮＨ2、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、−ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)、−Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)および−ＮＨ−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)からなる群より選ばれ；そして
アリール、複素環およびヘテロアリールは、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3アルコキシで場合により少なくとも一置換されていてもよく；
Ｒ11は、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＨ2、−ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)、−Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2またはフェニルであり；
ｎは１〜４の整数であり；そして、ここで
ヘテロアリールは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選ばれる１つまたはそれ以上のヘテロ原子を含む５〜１０員の芳香族の単または二環式複素環であり；
アリールは、６〜１０員の芳香族の単または二環式環であり；そして
複素環は、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選ばれる１つまたはそれ以上のヘテロ原子を含む３〜１０員の非芳香族の単または二環式複素環である］
に示した一般構造を有する化合物、その鏡像異性体、立体異性体および互変異性体およびその医薬上許容しうる塩、溶媒和物または誘導体を投与することを含む、上記方法。
【請求項４１】
式Ｉ中、
Ｒは、水素、メチルまたはエチルであり；
Ｒ1は、メチルまたはエチルであり；
Ｒ3は、水素、メチルまたはエチルであり；
Ｒ4は、メチルまたはエチルであり；または
Ｒ3およびＲ4は、一緒になってシクロヘキシル環またはベンゼン環のいずれかを形成し；
Ａｒは、置換されたフェニル、置換されたベンゾイル、置換されたまたは非置換のヘテロアリール(これは１,２,３−トリアゾリル、１,３,４−トリアゾリル、２Ｈ−１,２,４−トリアゾリル、２−メチル−１,２,４−トリアゾリル、２,５−ジメチル−１,２,４−トリアゾリル、１,２,４−オキサジアゾリル、１,３,４−オキサジアゾリル、５−メチル−１,３,４−オキサジアゾリル、３−メチル−１,２,４−オキサジアゾリル、５−メチル−１,２,４−オキサジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピロリル、ピリジニル、チエニルまたはフラニルからなる群より選ばれる)であり；
Ｙは、水素、−ＳＯ2ＮＲ5Ｒ6、−(ＣＨ2)nＮＲ7Ｒ8、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＲ9、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ(Ｏ)Ｒ9、−ＣＨ(ＯＨ)Ｒ9、−(ＣＨ2)nＮＨＣ(Ｏ)Ｒ9または−ＮＨＳＯ2Ｒ9であり；
Ｒ5およびＲ6は、同一または異なり、そして互いに独立して水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ(ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１である)、アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、フェニル−Ｃ0-4アルキル、フェノキシ−Ｃ1-4アルキル、フェニル−アミノ−Ｃ1-4アルキル、ピリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピラジニル−Ｃ0-4アルキル、フラニル−Ｃ0-4アルキル、テトラヒドロフラニル−Ｃ0-4アルキル、ピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、モルホリニル−Ｃ1-4アルキル、イミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、インドリル−Ｃ0-6アルキル、ベンゾイミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、ピペリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピペラジニル−Ｃ0-4アルキル、ピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピラジニル−Ｃ0-4アルキル、ジオキソラニル−Ｃ0-4アルキルおよびベンゾジオキソラニル−Ｃ0-4アルキルからなる群より選ばれるか；または
Ｒ5およびＲ6は、それらが結合している窒素原子と一緒になってＮ、ＯまたはＳから選ばれる１つまたはそれ以上のヘテロ原子を場合により含むＣ3-8複素環式環を形成し；
ｎは１〜４の整数であり；
Ｒ7およびＲ8は同一または異なり、そして互いに独立して水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル−Ｃ0-4アルキル、Ｃ3-8シクロアルケニル−Ｃ0-4アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ(ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１である)、アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキルカルボニル、フェニル−Ｃ0-4アルキル、フェノキシ−Ｃ1-4アルキル、フェニル−アミノ−Ｃ1-4アルキル、ピリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピラジニル−Ｃ0-4アルキル、フラニル−Ｃ0-4アルキル、テトラヒドロフラニル−Ｃ0-4アルキル、チオフェニル−Ｃ0-4アルキル、ピロリル−Ｃ0-4アルキル、ピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、モルホリニル−Ｃ1-4アルキル、イミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、ピラゾリル−Ｃ0-4アルキル、ベンゾイミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、ピペリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピペリジニル−Ｃ1-4アルキルカルボニル、ピペラジニル−Ｃ0-4アルキル、テトラヒドロナフタレニル−Ｃ0-4アルキル、インダニル−Ｃ0-4アルキル、ジオキソラニル−Ｃ0-4アルキルおよびベンゾジオキソラニル−Ｃ0-4アルキルからなる群より選ばれるか；または
Ｒ7およびＲ8は、それらが結合している窒素原子と一緒になってＮ、ＯまたはＳから選ばれる１つまたはそれ以上のヘテロ原子を場合により含むＣ3-8複素環式環を形成し；
そして、ここで、必要に応じて、上記の基は、フッ素、塩素、臭素、オキソ、ヒドロキシ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル−Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルカノイル、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、Ｃ1-6アルキルカルボニルアミノ、−ＳＯ2ＮＨ2、アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、置換されたまたは非置換のフェニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリミジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピラジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピロリドニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピペリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のイミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のモルホリニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のジオキソラニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のベンゾジオキソラニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のフェニル−アミノ−Ｃ0-4アルキルおよび置換されたまたは非置換のベンゾイルからなる群より選ばれる１つまたはそれ以上の置換基で場合により置換されている、
請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
ニューロンの活性は、損傷を受けたニューロンの刺激、ニューロンの再生の促進、神経変性の予防および神経障害の治療からなる群より選ばれる、請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
損傷を受けたニューロンが、脳虚血、網膜虚血または再灌流障害から生じる、請求項４２に記載の方法。
【請求項４４】
神経障害は、物理的な損傷または疾患状態によって生じる末梢神経疾患、外傷性脳損傷、脊髄への物理的な傷害、脳損傷を伴う卒中、神経変性に伴う神経障害からなる群より選ばれる、請求項４２に記載の方法。
【請求項４５】
神経変性に伴う神経障害は、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病および筋萎縮側索硬化症からなる群より選ばれる、請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
ニューロンの活性は、ＮＭＤＡ毒性が介在する、請求項４１に記載の方法。
【請求項４７】
ニューロンの活性は、ＮＭＤＡ毒性が介在しない、請求項４１に記載の方法。
【請求項４８】
患者における心臓血管障害の治療方法であって、該患者に治療上有効量の式Ｉ：
【化５】
［式中、
Ｒは、水素またはＣ1-6アルキルであり；
Ｒ1は、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルケニル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシであり、ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１であり、ここで該アルキルまたはアルケニルは、１つまたはそれ以上のヒドロキシまたは塩素で場合により置換されており；
Ｒ2は、Ａｒ−Ｙであり、ここで
Ａｒは、置換されたまたは非置換の、アリール、アリーロイルまたはヘテロアリールであり、ここで該置換基は、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルケニル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ(ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１である)、−ＮＯ2、−ＣＨ2ＮＨ2、−ＮＨ2、−ＮＨ(Ｃ1-4アルキル)、−Ｎ(Ｃ1-4アルキル)2、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ11、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ1-4アルキル)、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ2(Ｃ1-4アルキル)、ハロゲンおよびヒドロキシからなる群より選ばれ；そして
Ｙは、水素、−ＳＯ2ＮＲ5Ｒ6、−(ＣＨ2)nＮＲ7Ｒ8、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＲ9、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ(Ｏ)Ｒ9、−ＣＨ(ＯＨ)Ｒ9、−(ＣＨ2)nＮＨＣ(Ｏ)Ｒ9、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｒ9、−ＮＨＳＯ2Ｒ9または−(ＣＨ2)nＮＨＳＯ2Ｒ9であり；
Ｒ3は、水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルケニル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシであり、ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１であり、ここで該アルキルまたはアルケニルは、１つまたはそれ以上のヒドロキシまたは塩素で場合により置換されており；
Ｒ4は、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルケニル、Ｃ3-8シクロアルキル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシであり、ここでｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１であるか、または
Ｒ3およびＲ4は、それらが結合している炭素原子と一緒になってＣ4-8シクロアルキル環またはベンゼン環を形成し；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、同一または異なり、そして互いに独立して水素、非置換および少なくとも一置換された、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ(ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１である)、Ｃ1-6アルケニル、Ｃ1-6アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよび複素環からなる群より選ばれ；
ここで、該置換基は、アリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｏ−アリール、フッ素、塩素、臭素、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ11、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ1-3アルキル)、−ＮＨ2、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、−ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)、−Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)および−ＮＨ−ＳＯ2(Ｃ1-Ｃ3−アルキル)からなる群より選ばれ；そして
アリール、複素環およびヘテロアリールは、フッ素、塩素、臭素、オキソ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、ヘテロアリール、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ1-3アルキル)、−ＣＯＯＨ、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)、−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ2、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2、−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)、−ＮＨ2、−ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)または−Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2で場合により少なくとも一置換されてもよく；または
Ｒ5およびＲ6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって非置換または少なくとも一置換された複素環を形成し；または
Ｒ7およびＲ8は、それらが結合している窒素原子と一緒になって非置換または少なくとも一置換された複素環を形成し；
ここで該置換基は、アリール、ヘテロアリール、複素環、オキソ、フッ素、塩素、臭素、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ11、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ1-3アルキル)、−ＮＨ2、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、−ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)、−Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)および−ＮＨ−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)から選ばれ、そしてアリール、複素環およびヘテロアリールは、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3アルコキシで場合により少なくとも一置換されてもよく；
Ｒ9は、水素、非置換または少なくとも一置換された、Ｃ1-6アルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり；
ここで、該置換基は、フッ素、塩素、臭素、アリール、複素環、ヘテロアリール、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ11、−ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ1-3アルキル)、−ＮＨ2、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、−ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)、−Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)および−ＮＨ−ＳＯ2(Ｃ1-3アルキル)からなる群より選ばれ；そして
アリール、複素環およびヘテロアリールは、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3アルコキシで場合により少なくとも一置換されてもよく；
Ｒ11は、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＨ2、−ＮＨ(Ｃ1-3アルキル)、−Ｎ(Ｃ1-3アルキル)2またはフェニルであり；
ｎは１〜４の整数であり；そして、ここで
ヘテロアリールは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選ばれる１つまたはそれ以上のヘテロ原子を含む５〜１０員の芳香族の単または二環式複素環であり；
アリールは、６〜１０員の芳香族の単または二環式環であり；そして
複素環は、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選ばれる１つまたはそれ以上のヘテロ原子を含む３〜１０員の非芳香族の単または二環式複素環である］
に示した一般構造を有する化合物、その鏡像異性体、立体異性体および互変異性体およびその医薬上許容しうる塩、溶媒和物または誘導体を投与することを含む、上記方法。
【請求項４９】
式Ｉ中、
Ｒは、水素、メチルまたはエチルであり；
Ｒ1は、メチルまたはエチルであり；
Ｒ2は、置換されたフェニル、置換されたベンゾイル、置換されたまたは非置換のヘテロアリール（これは１,２,３−トリアゾリル、１,３,４−トリアゾリル、２Ｈ−１,２,４−トリアゾリル、２−メチル−１,２,４−トリアゾリル、２,５−ジメチル−１,２,４−トリアゾリル、１,２,４−オキサジアゾリル、１,３,４−オキサジアゾリル、５−メチル−１,３,４−オキサジアゾリル、３−メチル−１,２,４−オキサジアゾリル、５−メチル−１,２,４−オキサジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピロリルおよび−ＳＯ2ＮＲ5Ｒ6または−(ＣＨ2)nＮＲ7Ｒ8で置換されたチエニルまたはフラニルからなる群より選ばれる）であり；ここで
Ｒ5およびＲ6は、同一または異なり、そして互いに独立して水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ(ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１である)、アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、フェニル−Ｃ0-4アルキル、フェノキシ−Ｃ1-4アルキル、フェニル−アミノ−Ｃ1-4アルキル、ピリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピラジニル−Ｃ0-4アルキル、フラニル−Ｃ0-4アルキル、テトラヒドロフラニル−Ｃ0-4アルキル、ピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、モルホリニル−Ｃ1-4アルキル、イミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、ベンゾイミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、ピペリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピペラジニル−Ｃ0-4アルキル、ピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピラジニル−Ｃ0-4アルキル、ジオキソラニル−Ｃ0-4アルキルおよびベンゾジオキソラニル−Ｃ0-4アルキルからなる群より選ばれるか；または
Ｒ5およびＲ6は、それらが結合している窒素原子と一緒になってＮ、ＯまたはＳから選ばれる１つまたはそれ以上のヘテロ原子を場合により含むＣ3-8複素環を形成し、
そして、ここで、必要に応じて、上記の基は、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル−Ｃ1-4アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、置換されたまたは非置換のフェニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリミジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピラジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピロリドニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピペリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のイミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のモルホリニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のジオキソラニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のベンゾジオキソラニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のフェニル−アミノ−Ｃ0-4アルキルおよび置換されたまたは非置換のベンゾイルからなる群より選ばれる１つまたはそれ以上の置換基で場合により置換されており；
ｎは１〜４の整数であり；
Ｒ7およびＲ8は同一または異なり、そして互いに独立して水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル−Ｃ0-4アルキル、Ｃ3-8シクロアルケニル−Ｃ0-4アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、式ＣnＨxＦyまたはＯＣnＨxＦyのフルオロアルキルまたはフルオロアルコキシ(ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘおよびｙの合計は２ｎ＋１である)、アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキルカルボニル、フェニル−Ｃ0-4アルキル、フェノキシ−Ｃ1-4アルキル、フェニル−アミノ−Ｃ1-4アルキル、ピリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピラジニル−Ｃ0-4アルキル、フラニル−Ｃ0-4アルキル、テトラヒドロフラニル−Ｃ0-4アルキル、チオフェニル−Ｃ0-4アルキル、ピロリル−Ｃ0-4アルキル、ピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、モルホリニル−Ｃ1-4アルキル、イミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、ベンゾイミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、ピペリジニル−Ｃ0-4アルキル、ピペリジニル−Ｃ1-4アルキルカルボニル、ピペラジニル−Ｃ0-4アルキル、テトラヒドロナフタレニル−Ｃ0-4アルキル、インダニル−Ｃ0-4アルキル、ジオキソラニル−Ｃ0-4アルキルおよびベンゾジオキソラニル−Ｃ0-4アルキルからなる群より選ばれる
か；または
Ｒ7およびＲ8は、それらが結合している窒素原子と一緒になってＮ、ＯまたはＳから選ばれる１つまたはそれ以上のヘテロ原子を場合により含むＣ3-8複素環式環を形成し；
そして、ここで、必要に応じて、上記の基は、フッ素、塩素、臭素、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル−Ｃ1-4アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ジアルキル−アミノ−Ｃ1-6アルキル、置換されたまたは非置換のフェニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピリミジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピラジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピロリドニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピペリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のピロリジニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のイミダゾリル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のモルホリニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のジオキソラニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のベンゾジオキソラニル−Ｃ0-4アルキル、置換されたまたは非置換のフェニル−アミノ−Ｃ0-4アルキルおよび置換されたまたは非置換のベンゾイルからなる群より選ばれる１つまたはそれ以上の置換基で場合により置換されており、
Ｒ3は、水素、メチルまたはエチルであり；
Ｒ4は、メチルまたはエチルであるか；または
Ｒ3およびＲ4は、一緒になってシクロヘキシル環またはベンゼン環のいずれかを形成する、
請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
心臓血管障害は、冠状動脈疾患、心筋梗塞、狭心症、心臓性ショックおよび心臓血管組織損傷である、請求項４８に記載の方法。
【請求項５１】
患者における癌の治療方法であって、該患者に治療上有効量の請求項１において定義された式（Ｉ）に示した一般構造を有する化合物、その鏡像異性体、立体異性体および互変異性体ならびにその医薬上許容しうる塩、溶媒和物または誘導体を投与することを含む、上記治療方法。
【請求項５２】
治療を化学療法剤と併用して実施する、請求項５１に記載の方法。
【請求項５３】
治療を放射線治療と併用して実施する、請求項５１に記載の方法。
【請求項５４】
１つまたはそれ以上の請求項１の化合物を、１つまたはそれ以上の医薬上許容しうる担体、希釈剤または賦形剤と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項５５】
１つまたはそれ以上の請求項５の化合物を、１つまたはそれ以上の医薬上許容しうる担体、希釈剤または賦形剤と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項５６】
１つまたはそれ以上の請求項７の化合物を、１つまたはそれ以上の医薬上許容しうる担体、希釈剤または賦形剤と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項５７】
１つまたはそれ以上の請求項１０の化合物を、１つまたはそれ以上の医薬上許容しうる担体、希釈剤または賦形剤と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項５８】
１つまたはそれ以上の請求項１４の化合物を、１つまたはそれ以上の医薬上許容しうる担体、希釈剤または賦形剤と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項５９】
１つまたはそれ以上の請求項１８の化合物を、１つまたはそれ以上の医薬上許容しうる担体、希釈剤または賦形剤と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項６０】
１つまたはそれ以上の請求項２２の化合物を、１つまたはそれ以上の医薬上許容しうる担体、希釈剤または賦形剤と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項６１】
１つまたはそれ以上の請求項２５の化合物を、１つまたはそれ以上の医薬上許容しうる担体、希釈剤または賦形剤と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項６２】
１つまたはそれ以上の請求項２８の化合物を、１つまたはそれ以上の医薬上許容しうる担体、希釈剤または賦形剤と組み合わせて含む医薬組成物。
【公表番号】特表２００７−５３１７５２（Ｐ２００７−５３１７５２Ａ）
【公表日】平成１９年１１月８日（２００７．１１．８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５０６４７１（Ｐ２００７−５０６４７１）
【出願日】平成１７年３月２９日（２００５．３．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０１０５１７
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０９７７５０
【国際公開日】平成１７年１０月２０日（２００５．１０．２０）
【出願人】（５００１３７９７６）アベンティス・ファーマスーティカルズ・インコーポレイテツド (76)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年１１月８日（２００７．１１．８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年３月２９日（２００５．３．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０１０５１７
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０９７７５０
【国際公開日】平成１７年１０月２０日（２００５．１０．２０）
【出願人】（５００１３７９７６）アベンティス・ファーマスーティカルズ・インコーポレイテツド (76)
【Ｆターム（参考）】
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