抗菌剤
式（Ｉ）の抗細菌性化合物並びにその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、及びプロドラッグ；そのような化合物を含む医薬組成物；そのような化合物を投与することによる細菌性感染症の治療方法；及びそのような化合物の調製方法が提供される。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
Ｅは、
（１）Ｈ、
（２）置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）置換若しくは非置換のＣ２〜Ｃ６−アルケニル、
（４）置換若しくは非置換のＣ２〜Ｃ６−アルキニル、
（５）置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、
（６）置換若しくは非置換のアリール、
（７）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（８）置換若しくは非置換のヘテロアリール
からなる群から選択され；
Ｌは、存在しないか、又は、
（１）置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（２）−（ＮＲ３Ｌ）０〜１−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲ３Ｌ−（ＣＨ２）０〜４−、
（３）−（ＮＲ３Ｌ）０〜１−Ｃ（Ｒ１Ｌ，Ｒ２Ｌ）−ＮＲ３Ｌ−Ｃ（Ｒ１Ｌ，Ｒ２Ｌ）−、
（４）−Ｃ（Ｒ１Ｌ，Ｒ２Ｌ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１Ｌ，Ｒ２Ｌ）−、
（５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲ３Ｌ−Ｃ（Ｒ１Ｌ，Ｒ２Ｌ）−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）０〜４−、
（６）−ＣＯ−Ｃ（Ｒ１Ｌ，Ｒ２Ｌ）−ＮＨＣＯ−、
（７）−ＣＯＮＲ３Ｌ−、
（８）−ＮＲ３ＬＣＯ−、
（９）−ＮＲ３Ｌ−、
（１０）−ＳＯ２ＮＲ３Ｌ−、
（１１）−ＮＲ３Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３Ｌ−、
（１２）置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、
（１３）置換若しくは非置換のアリール、
（１４）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（１５）置換若しくは非置換のヘテロアリール
（式中、
各Ｒ１Ｌ、Ｒ２Ｌ、及びＲ３Ｌは、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｃ）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｄ）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、及び
（ｅ）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル
からなる群から独立に選択され、
又はＲ１Ｌ及びＲ３Ｌは、それらが結合している原子と一緒に、３から８個までの環原子を有する置換若しくは非置換のヘテロ環式環を形成していることがあり、このヘテロ環式環の１〜２個の環原子は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される）
からなる群から選択され；
Ｄは、存在しないか、又は、
（１）置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、
（２）置換若しくは非置換のアリール、
（３）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（４）置換若しくは非置換のヘテロアリール
からなる群から選択され；
Ｇは、
（１）−ＮＲ１ＧＣ（＝Ｏ）−、
（２）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１Ｇ−、
（３）−（ＣＨ２）０〜４ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１Ｇ−、
（４）−ＣＲ２Ｇ＝ＣＲ２Ｇ−、
（５）−Ｓ（＝Ｏ）−、
（６）−ＳＯ２−、
（７）−Ｃ（Ｒ３Ｇ）２−Ｓ（＝Ｏ）−、
（８）−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ（Ｒ３Ｇ）２−、
（９）−Ｃ（Ｒ３Ｇ）２−ＳＯ２−、
（１０）−ＳＯ２−Ｃ（Ｒ３Ｇ）２−、
（１１）−ＣＲ３Ｇ＝ＣＲ３Ｇ−ＣＲ３Ｇ＝ＣＲ３Ｇ−、
（１２）−Ｃ（Ｒ３Ｇ）２−、
（１３）−ＣＲ３Ｇ＝ＣＲ３Ｇ−Ｃ≡Ｃ−、
（１４）−Ｃ≡Ｃ−ＣＲ３Ｇ＝ＣＲ３Ｇ−、
（１５）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−、
（１６）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−、
（１７）置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、
（１８）置換若しくは非置換のアリール、
（１９）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（２０）置換若しくは非置換のヘテロアリール
（式中、
Ｒ１Ｇは、置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキルであり；
各Ｒ２Ｇは、Ｈ、ハロゲン原子、及び置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキルからなる群から独立に選択され、且つ少なくとも一方のＲ２Ｇは、Ｈではなく；及び
Ｒ３Ｇは、Ｈ、ハロゲン原子、及び置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキルからなる群から選択される）
からなる群から選択され；
Ｙは、存在しないか、又は、
（１）置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、
（２）置換若しくは非置換のアリール、
（３）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（４）置換若しくは非置換のヘテロアリール
からなる群から選択され；
Ｘは、
（１）−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ４−、
（２）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ４−、
（３）−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ４−、
（４）−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ４−、
（５）−ＣＨ２ＮＲ４−、
（６）−ＳＯ２ＮＲ４−、
（７）−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ４−、
（８）−ＮＲ４Ｃ（＝Ｏ）−、及び
（９）−ＮＲ４−
からなる群から選択され、
又はＸ及びＡは、それらが結合している原子と一緒に、５から８個までの環原子を有するヘテロ環式環を形成していることがあり、このヘテロ環式環の１〜２個の環原子は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択され、
又はＹが二環式置換又は非置換のヘテロシクリル若しくはヘテロアリールである場合、Ｘは存在せず；
Ｒ３は、Ｈ又は置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキルであり、又はＲ３及びＡは、それらが結合している原子と一緒に、３から１０個の環原子を有する置換若しくは非置換の３〜１０員シクロアルキル又はヘテロ環式環を形成していることがあり、このヘテロ環式環の１〜４個の環原子は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択され；
Ｒ４は、（１）Ｈ又は置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキルであり、又は（２）Ｒ４及びＡは、それらが結合している原子と一緒に、３から８個までの環原子を有する置換若しくは非置換のヘテロ環式環を形成していることがあり、このヘテロ環式環の１〜２個の環原子は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択され、又は（３）Ｒ４及びＹは、それらが結合している原子と一緒に、二環式置換又は非置換のヘテロシクリル若しくはヘテロアリールを形成しており；
ｎは、０〜６の整数であり；
Ａは、
（１）Ｈ、
（２）−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）（ＣＨ２）０〜４ＯＲ３ａ、
（３）−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）Ｎ（Ｒ４ａ，Ｒ５ａ）、
（４）−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）Ｎ（Ｒ４ａ）ＣＯＲ３ａ、
（５）−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）ＮＨＣＯＮ（Ｒ４ａ，Ｒ５ａ）、
（６）−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）ＮＨＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ４ａ，Ｒ５ａ）、
（７）−ＣＨ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）、
（８）−Ｃ≡ＣＨ、
（９）−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）ＣＮ、
（１０）−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）ＣＯ２Ｒ３ａ、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）ＣＯＮ（Ｒ４ａ，Ｒ５ａ）、
（１２）置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、
（１３）置換若しくは非置換のアリール、
（１４）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（１５）置換若しくは非置換のヘテロアリール
（式中、
各Ｒ１ａ、Ｒ２ａ、Ｒ３ａ、Ｒ４ａ、及びＲ５ａは、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン原子、
（ｃ）置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｄ）置換若しくは非置換のアリール、
（ｅ）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（ｆ）置換若しくは非置換のヘテロアリール
からなる群から独立に選択され、
又はＲ４ａ及びＲ５ａは、それらが結合しているＮ原子と一緒に、５から８個までの環原子を有する置換若しくは非置換のヘテロ環式環を形成していることがあり、このヘテロ環式環の１〜２個の環原子は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される）
からなる群から選択され；
Ｑは、存在しないか、又は、
（１）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１，Ｒ２）、
（２）−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１，Ｒ２）、
（３）−Ｎ（ＯＨ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１，Ｒ２）、
（４）−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１，Ｒ２）、
（５）−ＣＨ［Ｎ（Ｒ２ｑ、Ｒ３ｑ）］Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１，Ｒ２）、
（６）−ＣＨＲ１ｑＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１、Ｒ２）、
（７）−ＣＯ２Ｈ、
（８）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４ｑ、
（９）−ＳＯ２ＮＨ２、
（１０）−Ｎ（ＯＨ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１ｑ、
（１１）−Ｎ（ＯＨ）ＳＯ２Ｒ４ｑ、
（１２）−ＮＨＳＯ２Ｒ４ｑ、
（１３）−ＳＨ、
（１４）−ＣＨ（ＳＨ）（ＣＨ２）０〜１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１，Ｒ２）、
（１５）−ＣＨ（ＳＨ）（ＣＨ２）０〜１ＣＯ２Ｈ、
（１６）−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）０〜１ＣＯ２Ｈ、
（１７）−ＣＨ（ＳＨ）ＣＨ２ＣＯ２Ｒ１ｑ、
（１８）−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）ＳＯ２ＮＨ２、
（１９）−ＣＨ（ＣＨ２ＳＨ）ＮＨＣＯＲ１ｑ、
（２０）−ＣＨ（ＣＨ２ＳＨ）ＮＨＳＯ２Ｒ４ｑ、
（２１）−ＣＨ（ＣＨ２ＳＲ５ｑ）ＣＯ２Ｈ、
（２２）−ＣＨ（ＣＨ２ＳＨ）ＮＨＳＯ２ＮＨ２、
（２３）−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＣＯ２Ｈ、
（２４）−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＮＨＳＯ２ＮＨ２、
（２５）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、
（２６）−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）０〜１ＣＯＮＨ２、
（２７）−ＯＳＯ２ＮＨＲ５ｑ、
（２８）−ＳＯ２ＮＨＮＨ２、
（２９）−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、
（３０）
【化２】
、
（３１）
【化３】
、
（３２）
【化４】
、及び
（３３）−Ｎ（ＯＨ）Ｃ（＝Ｏ）ＣＲ１Ｒ２
（式中、
Ｒ１は、
（１）−Ｈ、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＯＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（４）−Ｎ（Ｒ２ｑ、Ｒ３ｑ）、及び
（５）置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキル
からなる群から選択され；
Ｒ２は、
（１）Ｈ、
（２）置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）置換若しくは非置換のＣ２〜Ｃ６−アルケニル、
（４）置換若しくは非置換のＣ２〜Ｃ６−アルケニル、
（５）置換若しくは非置換のアリール、
（６）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（７）置換若しくは非置換のヘテロアリール
からなる群から選択され、
又はＲ１及びＲ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒に、３から１０個の環原子を有する置換若しくは非置換のヘテロ環式環を形成していることがあり、このヘテロ環式環の１〜４個の環原子は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択され；及び
各Ｒ１ｑ、Ｒ２ｑ、Ｒ３ｑ、Ｒ４ｑ、及びＲ５ｑは、Ｈ及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される）
からなる群から選択される］
を有する化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、若しくはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｇが、
（１）−Ｃ≡Ｃ−、
（２）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、
（３）−ＣＲ３Ｇ＝ＣＲ３Ｇ−Ｃ≡Ｃ−、及び
（４）−Ｃ≡Ｃ−ＣＲ３Ｇ＝ＣＲ３Ｇ−
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｇが、
（１）−Ｃ≡Ｃ−、
（２）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、
（３）−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ≡Ｃ−、及び
（４）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ＝ＣＨ−
からなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｇが、−Ｃ≡Ｃ−である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｇが、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−である、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｇが、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ≡Ｃ−である、請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
Ｇが、以下の構造：
【化５】
を有している、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｇが、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ＝ＣＨ−である、請求項３に記載の化合物。
【請求項９】
Ｇが、以下の構造：
【化６】
を有している、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘが、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ４−である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘが、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｑが、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１，Ｒ２）である、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｑが、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＯＨである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
ｎが、０である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３が、Ｈである、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｙが、置換若しくは非置換のアリールである、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｙが、置換若しくは非置換のフェニルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｙが、非置換のフェニルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ａが、
（１）−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）（ＣＨ２）０〜４ＯＲ３ａ、
（２）−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）Ｎ（Ｒ４ａ，Ｒ５ａ）、及び
（３）−ＣＨ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）
からなる群から選択される、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ａが、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨＣＨ３ＯＨ、−ＣＨＣＨ３ＮＨ２及び−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨからなる群から選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ａが、−Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
Ａが、
（１）置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、
（２）置換若しくは非置換のアリール、
（３）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（４）置換若しくは非置換のヘテロアリール
からなる群から選択される、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ａが、
【化７】
からなる群から選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ３がＨであり、
【化８】
が以下の構造：
【化９】
を有している、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ａが−ＣＨＣＨ３ＯＨ又は−ＣＨＣＨ３ＮＨ２であり、
【化１０】
が以下の構造：
【化１１】
のうちの１つを有している、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｄが、存在する、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｄが、置換若しくは非置換のヘテロアリールである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
ヘテロアリールが、
【化１２】
からなる群から選択される、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｄが、置換若しくは非置換のアリールである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｄが、置換若しくは非置換のフェニルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｄが、非置換のフェニルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｄが、存在しない、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｌが、存在する、請求項１〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｌが、置換若しくは非置換のアルキルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｌが、−ＣＨ３−である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｌが、−ＣＨ２−ＮＨ−である、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｌが、存在しない、請求項１〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
以下の式（Ｉ）：
【化１３】
［式中、
Ｅは、
（１）Ｈ、
（２）置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）置換若しくは非置換のＣ２〜Ｃ６−アルケニル、
（４）置換若しくは非置換のＣ２〜Ｃ６−アルキニル、
（５）置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、
（６）置換若しくは非置換のアリール、
（７）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（８）置換若しくは非置換のヘテロアリール
からなる群から選択され；
Ｌは、存在しないか、又は、
（１）置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（２）−（ＮＲ３Ｌ）０〜１−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲ３Ｌ−（ＣＨ２）０〜４−、
（３）−（ＮＲ３Ｌ）０〜１−Ｃ（Ｒ１Ｌ，Ｒ２Ｌ）−ＮＲ３Ｌ−Ｃ（Ｒ１Ｌ，Ｒ２Ｌ）−、
（４）−Ｃ（Ｒ１Ｌ，Ｒ２Ｌ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１Ｌ，Ｒ２Ｌ）−、
（５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲ３Ｌ−Ｃ（Ｒ１Ｌ，Ｒ２Ｌ）−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）０〜４−、
（６）−ＣＯ−Ｃ（Ｒ１Ｌ，Ｒ２Ｌ）−ＮＨＣＯ−、
（７）−ＣＯＮＲ３Ｌ−、
（８）−ＮＲ３ＬＣＯ−、
（９）−ＮＲ３Ｌ−、
（１０）−ＳＯ２ＮＲ３Ｌ−、
（１１）−ＮＲ３Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３Ｌ−、
（１２）置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、
（１３）置換若しくは非置換のアリール、
（１４）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（１５）置換若しくは非置換のヘテロアリール
（式中、
各Ｒ１Ｌ、Ｒ２Ｌ、及びＲ３Ｌは、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｃ）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｄ）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、及び
（ｅ）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル
からなる群から独立に選択され、
又はＲ１Ｌ及びＲ３Ｌは、それらが結合している原子と一緒に、３から８個までの環原子を有する置換若しくは非置換のヘテロ環式環を形成していることがあり、このヘテロ環式環の１〜２個の環原子は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される）
からなる群から選択され；
Ｄは、存在しないか、又は、
（１）置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、
（２）置換若しくは非置換のアリール、
（３）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（４）置換若しくは非置換のヘテロアリール
からなる群から選択され；
Ｇは、
（１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＣＨ２）０〜４−、
（２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＣＨ２）０〜４−、
（３）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲ１Ｇ−（ＣＨ２）０〜４−、
（４）−Ｃ（＝Ｏ）−、
（５）−ＮＲ１ＧＣ（＝Ｏ）−、
（６）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１Ｇ−、
（７）−（ＣＨ２）０〜４ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１Ｇ−、
（８）−Ｃ≡Ｃ−、
（９）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、
（１０）−ＣＲ２Ｇ＝ＣＲ２Ｇ−、
（１１）−Ｓ（＝Ｏ）−、
（１２）−ＳＯ２−、
（１３）−Ｃ（Ｒ３Ｇ）２−Ｓ（＝Ｏ）−、
（１４）−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ（Ｒ３Ｇ）２−、
（１５）−Ｃ（Ｒ３Ｇ）２−ＳＯ２−、
（１６）−ＳＯ２−Ｃ（Ｒ３Ｇ）２−
（１７）−ＣＲ３Ｇ＝ＣＲ３Ｇ−ＣＲ３Ｇ＝ＣＲ３Ｇ−、
（１８）−Ｃ（Ｒ３Ｇ）２−、
（１９）−ＣＲ３Ｇ＝ＣＲ３Ｇ−Ｃ≡Ｃ−、
（２０）−Ｃ≡Ｃ−ＣＲ３Ｇ＝ＣＲ３Ｇ−、
（２１）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−、
（２２）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−、
（２３）置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、
（２４）置換若しくは非置換のアリール、
（２５）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（２６）置換若しくは非置換のヘテロアリール
（式中、
Ｒ１Ｇは、置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキルであり；
各Ｒ２Ｇ及びＲ３Ｇは、Ｈ、ハロゲン原子、及び置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキルからなる群から独立に選択される）
からなる群から選択され；
Ｙは、存在しないか、又は、
（１）置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、
（２）置換若しくは非置換のアリール、
（３）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（４）置換若しくは非置換のヘテロアリール
からなる群から選択され；
Ｘは、
（１）−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ４−、
（２）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ４−、
（３）−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ４−、
（４）−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ４−、
（５）−ＣＨ２ＮＲ４−、
（６）−ＳＯ２ＮＲ４−、
（７）−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ４−、
（８）−ＮＲ４Ｃ（＝Ｏ）−、及び
（９）−ＮＲ４−
からなる群から選択され、
又はＸ及びＡは、それらが結合している原子と一緒に、５から８個までの環原子を有するヘテロ環式環を形成していることがあり、このヘテロ環式環の１〜２個の環原子は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択され、
又はＹが二環式置換又は非置換ヘテロシクリル若しくはヘテロアリールである場合、Ｘは存在せず；
Ｒ３は、Ｈ又は置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキルであり、又はＲ３及びＡは、それらが結合している原子と一緒に、３から１０個の環原子を有する置換若しくは非置換の３〜１０員シクロアルキル又はヘテロ環式環を形成していることがあり、このヘテロ環式環の１〜４個の環原子は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択され；
Ｒ４は、（１）Ｈ又は置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキルであり、又は（２）Ｒ４及びＡは、それらが結合している原子と一緒に、３から８個までの環原子を有する置換若しくは非置換のヘテロ環式環を形成していることがあり、このヘテロ環式環の１〜２個の環原子は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択され、又は（３）Ｒ４及びＹは、それらが結合している原子と一緒に、二環式置換又は非置換のヘテロシクリル若しくはヘテロアリールを形成しており；
ｎは、０〜６の整数であり；
Ａは、
（１）−Ｃ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）ＯＲ３ａ、
（２）−Ｃ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）Ｎ（Ｒ４ａ，Ｒ５ａ）、
（３）置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、
（４）置換若しくは非置換のアリール、
（５）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（６）置換若しくは非置換のヘテロアリール、
（式中、
各Ｒ１ａ及びＲ２ａは、置換又は非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキルからなる群から独立に選択され；
各Ｒ３ａ、Ｒ４ａ、及びＲ５ａは、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン原子、
（ｃ）置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｄ）置換若しくは非置換のアリール、
（ｅ）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（ｆ）置換若しくは非置換のヘテロアリール
からなる群から独立に選択され、
又はＲ４ａ及びＲ５ａは、それらが結合しているＮ原子と一緒に、５から８個までの環原子を有する置換若しくは非置換のヘテロ環式環を形成していることがあり、このヘテロ環式環の１〜２個の環原子は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される）
からなる群から選択され；及び
Ａが−Ｃ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）ＯＲ３ａである場合は、この化合物は２−｛［（４’−エチル−１，１’−ビフェニル−４−イル）カルボニル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−３−メチルブタン酸、４’−エチル−Ｎ−｛２−ヒドロキシ−１−［（ヒドロキシアミノ）カルボニル］−２−メチルプロピル｝−１，１’−ビフェニル−４−カルボキサミド又はＮ−｛２−ヒドロキシ−１−［（ヒドロキシアミノ）カルボニル］−２−メチルプロピル｝−４−（フェニルエチニル）ベンズアミドではなく；
Ｑは、存在しないか、又は、
（１）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１，Ｒ２）、
（２）−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１，Ｒ２）、
（３）−Ｎ（ＯＨ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１，Ｒ２）、
（４）−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１，Ｒ２）、
（５）−ＣＨ［Ｎ（Ｒ２ｑ、Ｒ３ｑ）］Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１，Ｒ２）、
（６）−ＣＨＲ１ｑＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１、Ｒ２）、
（７）−ＣＯ２Ｈ、
（８）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４ｑ、
（９）−ＳＯ２ＮＨ２、
（１０）−Ｎ（ＯＨ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１ｑ、
（１１）−Ｎ（ＯＨ）ＳＯ２Ｒ４ｑ、
（１２）−ＮＨＳＯ２Ｒ４ｑ、
（１３）−ＳＨ、
（１４）−ＣＨ（ＳＨ）（ＣＨ２）０〜１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１，Ｒ２）、
（１５）−ＣＨ（ＳＨ）（ＣＨ２）０〜１ＣＯ２Ｈ、
（１６）−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）０〜１ＣＯ２Ｈ、
（１７）−ＣＨ（ＳＨ）ＣＨ２ＣＯ２Ｒ１ｑ、
（１８）−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）ＳＯ２ＮＨ２、
（１９）−ＣＨ（ＣＨ２ＳＨ）ＮＨＣＯＲ１ｑ、
（２０）−ＣＨ（ＣＨ２ＳＨ）ＮＨＳＯ２Ｒ４ｑ、
（２１）−ＣＨ（ＣＨ２ＳＲ５ｑ）ＣＯ２Ｈ、
（２２）−ＣＨ（ＣＨ２ＳＨ）ＮＨＳＯ２ＮＨ２、
（２３）−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＣＯ２Ｈ、
（２４）−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＮＨＳＯ２ＮＨ２、
（２５）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、
（２６）−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）０〜１ＣＯＮＨ２、
（２７）−ＯＳＯ２ＮＨＲ５ｑ、
（２８）−ＳＯ２ＮＨＮＨ２、
（２９）−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、
（３０）
【化１４】
、
（３１）
【化１５】
、
（３２）
【化１６】
、及び
（３３）−Ｎ（ＯＨ）Ｃ（＝Ｏ）ＣＲ１Ｒ２
（式中、
Ｒ１は、
（１）−Ｈ、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＯＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（４）−Ｎ（Ｒ２ｑ、Ｒ３ｑ）、及び
（５）置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキル
からなる群から選択され；
Ｒ２は、
（１）Ｈ、
（２）置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）置換若しくは非置換のＣ２〜Ｃ６−アルケニル、
（４）置換若しくは非置換のＣ２〜Ｃ６−アルケニル、
（５）置換若しくは非置換のアリール、
（６）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（７）置換若しくは非置換のヘテロアリール
からなる群から選択され、
又はＲ１及びＲ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒に、３から１０個の環原子を有する置換若しくは非置換のヘテロ環式環を形成していることがあり、このヘテロ環式環の１〜４個の環原子は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択され；及び
各Ｒ１ｑ、Ｒ２ｑ、Ｒ３ｑ、Ｒ４ｑ、及びＲ５ｑは、Ｈ及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される）
からなる群から選択される］
を有する化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、若しくはプロドラッグ。
【請求項３９】
Ａが、−Ｃ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）Ｎ（Ｒ４ａ，Ｒ５ａ）である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ａが、−Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２である、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ａが、−Ｃ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）ＯＲ３ａである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４２】
Ａが、
（１）置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、
（２）置換若しくは非置換のアリール、
（３）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（４）置換若しくは非置換のヘテロアリール
からなる群から選択される、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４３】
Ａが、
【化１７】
からなる群から選択される、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ３がＨであり、
【化１８】
が以下の構造：
【化１９】
を有する、請求項３８〜４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｇが、
（１）−Ｃ≡Ｃ−、
（２）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、
（３）−ＣＲ３Ｇ＝ＣＲ３Ｇ−Ｃ≡Ｃ−、及び
（４）−Ｃ≡Ｃ−ＣＲ３Ｇ＝ＣＲ３Ｇ−
からなる群から選択される、請求項３８〜４４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｇが、
（１）−Ｃ≡Ｃ−、
（２）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、
（３）−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ≡Ｃ−、及び
（４）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ＝ＣＨ−
からなる群から選択される、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｇが、−Ｃ≡Ｃ−である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｇが、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｇが、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ≡Ｃ−である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｇが、以下の構造：
【化２０】
を有する、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｇが、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ＝ＣＨ−である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｇが、以下の構造：
【化２１】
を有する、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｘが、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ４−である、請求項３８〜５２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｘが、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｑが、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１，Ｒ２）である、請求項３８〜５４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｑが、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＯＨである、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
ｎが、０である、請求項３８〜５６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ３が、Ｈである、請求項３８〜５７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｙが、置換又は非置換のアリールである、請求項３８〜５８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｙが、置換又は非置換のフェニルである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｙが、非置換のフェニルである、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｄが、存在する、請求項３８〜６１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｄが、置換又は非置換のヘテロアリールである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
ヘテロアリールが、
【化２２】
からなる群から選択される、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｄが、置換又は非置換のアリールである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｄが、置換又は非置換のフェニルである、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｄが、非置換のフェニルである、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｄが、存在しない、請求項３８〜６１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｌが、存在する、請求項３８〜６８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｌが、置換又は非置換のアルキルである、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｌが、−ＣＨ３−である、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｌが、−ＣＨ２−ＮＨ−である、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｌが、存在しない、請求項３８〜６８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７４】
請求項１〜７３のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容される担体又は希釈剤とを含む医薬組成物。
【請求項７５】
グラム陰性菌感染症の治療を必要としている対象に請求項１〜７３のいずれか一項に記載の化合物又は請求項７４に記載の医薬組成物の抗菌薬として有効な量を投与することを含む、グラム陰性菌感染症を患う対象の治療方法。
【請求項７６】
グラム陰性菌感染症の治療を必要としている対象に請求項１〜７３のいずれか一項に記載の化合物又は請求項７４に記載の医薬組成物の抗菌薬として有効な量及び第２の抗菌性薬剤を共投与することを含む、グラム陰性菌感染症を患う対象の治療方法。
【請求項１】
以下の式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
Ｅは、
（１）Ｈ、
（２）置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）置換若しくは非置換のＣ２〜Ｃ６−アルケニル、
（４）置換若しくは非置換のＣ２〜Ｃ６−アルキニル、
（５）置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、
（６）置換若しくは非置換のアリール、
（７）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（８）置換若しくは非置換のヘテロアリール
からなる群から選択され；
Ｌは、存在しないか、又は、
（１）置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（２）−（ＮＲ３Ｌ）０〜１−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲ３Ｌ−（ＣＨ２）０〜４−、
（３）−（ＮＲ３Ｌ）０〜１−Ｃ（Ｒ１Ｌ，Ｒ２Ｌ）−ＮＲ３Ｌ−Ｃ（Ｒ１Ｌ，Ｒ２Ｌ）−、
（４）−Ｃ（Ｒ１Ｌ，Ｒ２Ｌ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１Ｌ，Ｒ２Ｌ）−、
（５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲ３Ｌ−Ｃ（Ｒ１Ｌ，Ｒ２Ｌ）−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）０〜４−、
（６）−ＣＯ−Ｃ（Ｒ１Ｌ，Ｒ２Ｌ）−ＮＨＣＯ−、
（７）−ＣＯＮＲ３Ｌ−、
（８）−ＮＲ３ＬＣＯ−、
（９）−ＮＲ３Ｌ−、
（１０）−ＳＯ２ＮＲ３Ｌ−、
（１１）−ＮＲ３Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３Ｌ−、
（１２）置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、
（１３）置換若しくは非置換のアリール、
（１４）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（１５）置換若しくは非置換のヘテロアリール
（式中、
各Ｒ１Ｌ、Ｒ２Ｌ、及びＲ３Ｌは、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｃ）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｄ）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、及び
（ｅ）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル
からなる群から独立に選択され、
又はＲ１Ｌ及びＲ３Ｌは、それらが結合している原子と一緒に、３から８個までの環原子を有する置換若しくは非置換のヘテロ環式環を形成していることがあり、このヘテロ環式環の１〜２個の環原子は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される）
からなる群から選択され；
Ｄは、存在しないか、又は、
（１）置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、
（２）置換若しくは非置換のアリール、
（３）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（４）置換若しくは非置換のヘテロアリール
からなる群から選択され；
Ｇは、
（１）−ＮＲ１ＧＣ（＝Ｏ）−、
（２）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１Ｇ−、
（３）−（ＣＨ２）０〜４ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１Ｇ−、
（４）−ＣＲ２Ｇ＝ＣＲ２Ｇ−、
（５）−Ｓ（＝Ｏ）−、
（６）−ＳＯ２−、
（７）−Ｃ（Ｒ３Ｇ）２−Ｓ（＝Ｏ）−、
（８）−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ（Ｒ３Ｇ）２−、
（９）−Ｃ（Ｒ３Ｇ）２−ＳＯ２−、
（１０）−ＳＯ２−Ｃ（Ｒ３Ｇ）２−、
（１１）−ＣＲ３Ｇ＝ＣＲ３Ｇ−ＣＲ３Ｇ＝ＣＲ３Ｇ−、
（１２）−Ｃ（Ｒ３Ｇ）２−、
（１３）−ＣＲ３Ｇ＝ＣＲ３Ｇ−Ｃ≡Ｃ−、
（１４）−Ｃ≡Ｃ−ＣＲ３Ｇ＝ＣＲ３Ｇ−、
（１５）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−、
（１６）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−、
（１７）置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、
（１８）置換若しくは非置換のアリール、
（１９）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（２０）置換若しくは非置換のヘテロアリール
（式中、
Ｒ１Ｇは、置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキルであり；
各Ｒ２Ｇは、Ｈ、ハロゲン原子、及び置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキルからなる群から独立に選択され、且つ少なくとも一方のＲ２Ｇは、Ｈではなく；及び
Ｒ３Ｇは、Ｈ、ハロゲン原子、及び置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキルからなる群から選択される）
からなる群から選択され；
Ｙは、存在しないか、又は、
（１）置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、
（２）置換若しくは非置換のアリール、
（３）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（４）置換若しくは非置換のヘテロアリール
からなる群から選択され；
Ｘは、
（１）−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ４−、
（２）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ４−、
（３）−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ４−、
（４）−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ４−、
（５）−ＣＨ２ＮＲ４−、
（６）−ＳＯ２ＮＲ４−、
（７）−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ４−、
（８）−ＮＲ４Ｃ（＝Ｏ）−、及び
（９）−ＮＲ４−
からなる群から選択され、
又はＸ及びＡは、それらが結合している原子と一緒に、５から８個までの環原子を有するヘテロ環式環を形成していることがあり、このヘテロ環式環の１〜２個の環原子は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択され、
又はＹが二環式置換又は非置換のヘテロシクリル若しくはヘテロアリールである場合、Ｘは存在せず；
Ｒ３は、Ｈ又は置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキルであり、又はＲ３及びＡは、それらが結合している原子と一緒に、３から１０個の環原子を有する置換若しくは非置換の３〜１０員シクロアルキル又はヘテロ環式環を形成していることがあり、このヘテロ環式環の１〜４個の環原子は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択され；
Ｒ４は、（１）Ｈ又は置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキルであり、又は（２）Ｒ４及びＡは、それらが結合している原子と一緒に、３から８個までの環原子を有する置換若しくは非置換のヘテロ環式環を形成していることがあり、このヘテロ環式環の１〜２個の環原子は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択され、又は（３）Ｒ４及びＹは、それらが結合している原子と一緒に、二環式置換又は非置換のヘテロシクリル若しくはヘテロアリールを形成しており；
ｎは、０〜６の整数であり；
Ａは、
（１）Ｈ、
（２）−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）（ＣＨ２）０〜４ＯＲ３ａ、
（３）−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）Ｎ（Ｒ４ａ，Ｒ５ａ）、
（４）−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）Ｎ（Ｒ４ａ）ＣＯＲ３ａ、
（５）−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）ＮＨＣＯＮ（Ｒ４ａ，Ｒ５ａ）、
（６）−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）ＮＨＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ４ａ，Ｒ５ａ）、
（７）−ＣＨ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）、
（８）−Ｃ≡ＣＨ、
（９）−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）ＣＮ、
（１０）−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）ＣＯ２Ｒ３ａ、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）ＣＯＮ（Ｒ４ａ，Ｒ５ａ）、
（１２）置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、
（１３）置換若しくは非置換のアリール、
（１４）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（１５）置換若しくは非置換のヘテロアリール
（式中、
各Ｒ１ａ、Ｒ２ａ、Ｒ３ａ、Ｒ４ａ、及びＲ５ａは、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン原子、
（ｃ）置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｄ）置換若しくは非置換のアリール、
（ｅ）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（ｆ）置換若しくは非置換のヘテロアリール
からなる群から独立に選択され、
又はＲ４ａ及びＲ５ａは、それらが結合しているＮ原子と一緒に、５から８個までの環原子を有する置換若しくは非置換のヘテロ環式環を形成していることがあり、このヘテロ環式環の１〜２個の環原子は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される）
からなる群から選択され；
Ｑは、存在しないか、又は、
（１）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１，Ｒ２）、
（２）−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１，Ｒ２）、
（３）−Ｎ（ＯＨ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１，Ｒ２）、
（４）−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１，Ｒ２）、
（５）−ＣＨ［Ｎ（Ｒ２ｑ、Ｒ３ｑ）］Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１，Ｒ２）、
（６）−ＣＨＲ１ｑＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１、Ｒ２）、
（７）−ＣＯ２Ｈ、
（８）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４ｑ、
（９）−ＳＯ２ＮＨ２、
（１０）−Ｎ（ＯＨ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１ｑ、
（１１）−Ｎ（ＯＨ）ＳＯ２Ｒ４ｑ、
（１２）−ＮＨＳＯ２Ｒ４ｑ、
（１３）−ＳＨ、
（１４）−ＣＨ（ＳＨ）（ＣＨ２）０〜１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１，Ｒ２）、
（１５）−ＣＨ（ＳＨ）（ＣＨ２）０〜１ＣＯ２Ｈ、
（１６）−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）０〜１ＣＯ２Ｈ、
（１７）−ＣＨ（ＳＨ）ＣＨ２ＣＯ２Ｒ１ｑ、
（１８）−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）ＳＯ２ＮＨ２、
（１９）−ＣＨ（ＣＨ２ＳＨ）ＮＨＣＯＲ１ｑ、
（２０）−ＣＨ（ＣＨ２ＳＨ）ＮＨＳＯ２Ｒ４ｑ、
（２１）−ＣＨ（ＣＨ２ＳＲ５ｑ）ＣＯ２Ｈ、
（２２）−ＣＨ（ＣＨ２ＳＨ）ＮＨＳＯ２ＮＨ２、
（２３）−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＣＯ２Ｈ、
（２４）−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＮＨＳＯ２ＮＨ２、
（２５）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、
（２６）−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）０〜１ＣＯＮＨ２、
（２７）−ＯＳＯ２ＮＨＲ５ｑ、
（２８）−ＳＯ２ＮＨＮＨ２、
（２９）−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、
（３０）
【化２】
、
（３１）
【化３】
、
（３２）
【化４】
、及び
（３３）−Ｎ（ＯＨ）Ｃ（＝Ｏ）ＣＲ１Ｒ２
（式中、
Ｒ１は、
（１）−Ｈ、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＯＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（４）−Ｎ（Ｒ２ｑ、Ｒ３ｑ）、及び
（５）置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキル
からなる群から選択され；
Ｒ２は、
（１）Ｈ、
（２）置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）置換若しくは非置換のＣ２〜Ｃ６−アルケニル、
（４）置換若しくは非置換のＣ２〜Ｃ６−アルケニル、
（５）置換若しくは非置換のアリール、
（６）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（７）置換若しくは非置換のヘテロアリール
からなる群から選択され、
又はＲ１及びＲ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒に、３から１０個の環原子を有する置換若しくは非置換のヘテロ環式環を形成していることがあり、このヘテロ環式環の１〜４個の環原子は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択され；及び
各Ｒ１ｑ、Ｒ２ｑ、Ｒ３ｑ、Ｒ４ｑ、及びＲ５ｑは、Ｈ及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される）
からなる群から選択される］
を有する化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、若しくはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｇが、
（１）−Ｃ≡Ｃ−、
（２）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、
（３）−ＣＲ３Ｇ＝ＣＲ３Ｇ−Ｃ≡Ｃ−、及び
（４）−Ｃ≡Ｃ−ＣＲ３Ｇ＝ＣＲ３Ｇ−
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｇが、
（１）−Ｃ≡Ｃ−、
（２）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、
（３）−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ≡Ｃ−、及び
（４）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ＝ＣＨ−
からなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｇが、−Ｃ≡Ｃ−である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｇが、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−である、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｇが、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ≡Ｃ−である、請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
Ｇが、以下の構造：
【化５】
を有している、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｇが、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ＝ＣＨ−である、請求項３に記載の化合物。
【請求項９】
Ｇが、以下の構造：
【化６】
を有している、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘが、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ４−である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘが、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｑが、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１，Ｒ２）である、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｑが、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＯＨである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
ｎが、０である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３が、Ｈである、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｙが、置換若しくは非置換のアリールである、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｙが、置換若しくは非置換のフェニルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｙが、非置換のフェニルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ａが、
（１）−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）（ＣＨ２）０〜４ＯＲ３ａ、
（２）−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）Ｎ（Ｒ４ａ，Ｒ５ａ）、及び
（３）−ＣＨ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）
からなる群から選択される、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ａが、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨＣＨ３ＯＨ、−ＣＨＣＨ３ＮＨ２及び−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨからなる群から選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ａが、−Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
Ａが、
（１）置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、
（２）置換若しくは非置換のアリール、
（３）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（４）置換若しくは非置換のヘテロアリール
からなる群から選択される、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ａが、
【化７】
からなる群から選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ３がＨであり、
【化８】
が以下の構造：
【化９】
を有している、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ａが−ＣＨＣＨ３ＯＨ又は−ＣＨＣＨ３ＮＨ２であり、
【化１０】
が以下の構造：
【化１１】
のうちの１つを有している、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｄが、存在する、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｄが、置換若しくは非置換のヘテロアリールである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
ヘテロアリールが、
【化１２】
からなる群から選択される、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｄが、置換若しくは非置換のアリールである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｄが、置換若しくは非置換のフェニルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｄが、非置換のフェニルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｄが、存在しない、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｌが、存在する、請求項１〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｌが、置換若しくは非置換のアルキルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｌが、−ＣＨ３−である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｌが、−ＣＨ２−ＮＨ−である、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｌが、存在しない、請求項１〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
以下の式（Ｉ）：
【化１３】
［式中、
Ｅは、
（１）Ｈ、
（２）置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）置換若しくは非置換のＣ２〜Ｃ６−アルケニル、
（４）置換若しくは非置換のＣ２〜Ｃ６−アルキニル、
（５）置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、
（６）置換若しくは非置換のアリール、
（７）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（８）置換若しくは非置換のヘテロアリール
からなる群から選択され；
Ｌは、存在しないか、又は、
（１）置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（２）−（ＮＲ３Ｌ）０〜１−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲ３Ｌ−（ＣＨ２）０〜４−、
（３）−（ＮＲ３Ｌ）０〜１−Ｃ（Ｒ１Ｌ，Ｒ２Ｌ）−ＮＲ３Ｌ−Ｃ（Ｒ１Ｌ，Ｒ２Ｌ）−、
（４）−Ｃ（Ｒ１Ｌ，Ｒ２Ｌ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１Ｌ，Ｒ２Ｌ）−、
（５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲ３Ｌ−Ｃ（Ｒ１Ｌ，Ｒ２Ｌ）−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）０〜４−、
（６）−ＣＯ−Ｃ（Ｒ１Ｌ，Ｒ２Ｌ）−ＮＨＣＯ−、
（７）−ＣＯＮＲ３Ｌ−、
（８）−ＮＲ３ＬＣＯ−、
（９）−ＮＲ３Ｌ−、
（１０）−ＳＯ２ＮＲ３Ｌ−、
（１１）−ＮＲ３Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３Ｌ−、
（１２）置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、
（１３）置換若しくは非置換のアリール、
（１４）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（１５）置換若しくは非置換のヘテロアリール
（式中、
各Ｒ１Ｌ、Ｒ２Ｌ、及びＲ３Ｌは、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｃ）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｄ）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、及び
（ｅ）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル
からなる群から独立に選択され、
又はＲ１Ｌ及びＲ３Ｌは、それらが結合している原子と一緒に、３から８個までの環原子を有する置換若しくは非置換のヘテロ環式環を形成していることがあり、このヘテロ環式環の１〜２個の環原子は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される）
からなる群から選択され；
Ｄは、存在しないか、又は、
（１）置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、
（２）置換若しくは非置換のアリール、
（３）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（４）置換若しくは非置換のヘテロアリール
からなる群から選択され；
Ｇは、
（１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＣＨ２）０〜４−、
（２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＣＨ２）０〜４−、
（３）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲ１Ｇ−（ＣＨ２）０〜４−、
（４）−Ｃ（＝Ｏ）−、
（５）−ＮＲ１ＧＣ（＝Ｏ）−、
（６）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１Ｇ−、
（７）−（ＣＨ２）０〜４ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１Ｇ−、
（８）−Ｃ≡Ｃ−、
（９）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、
（１０）−ＣＲ２Ｇ＝ＣＲ２Ｇ−、
（１１）−Ｓ（＝Ｏ）−、
（１２）−ＳＯ２−、
（１３）−Ｃ（Ｒ３Ｇ）２−Ｓ（＝Ｏ）−、
（１４）−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ（Ｒ３Ｇ）２−、
（１５）−Ｃ（Ｒ３Ｇ）２−ＳＯ２−、
（１６）−ＳＯ２−Ｃ（Ｒ３Ｇ）２−
（１７）−ＣＲ３Ｇ＝ＣＲ３Ｇ−ＣＲ３Ｇ＝ＣＲ３Ｇ−、
（１８）−Ｃ（Ｒ３Ｇ）２−、
（１９）−ＣＲ３Ｇ＝ＣＲ３Ｇ−Ｃ≡Ｃ−、
（２０）−Ｃ≡Ｃ−ＣＲ３Ｇ＝ＣＲ３Ｇ−、
（２１）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−、
（２２）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−、
（２３）置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、
（２４）置換若しくは非置換のアリール、
（２５）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（２６）置換若しくは非置換のヘテロアリール
（式中、
Ｒ１Ｇは、置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキルであり；
各Ｒ２Ｇ及びＲ３Ｇは、Ｈ、ハロゲン原子、及び置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキルからなる群から独立に選択される）
からなる群から選択され；
Ｙは、存在しないか、又は、
（１）置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、
（２）置換若しくは非置換のアリール、
（３）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（４）置換若しくは非置換のヘテロアリール
からなる群から選択され；
Ｘは、
（１）−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ４−、
（２）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ４−、
（３）−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ４−、
（４）−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ４−、
（５）−ＣＨ２ＮＲ４−、
（６）−ＳＯ２ＮＲ４−、
（７）−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ４−、
（８）−ＮＲ４Ｃ（＝Ｏ）−、及び
（９）−ＮＲ４−
からなる群から選択され、
又はＸ及びＡは、それらが結合している原子と一緒に、５から８個までの環原子を有するヘテロ環式環を形成していることがあり、このヘテロ環式環の１〜２個の環原子は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択され、
又はＹが二環式置換又は非置換ヘテロシクリル若しくはヘテロアリールである場合、Ｘは存在せず；
Ｒ３は、Ｈ又は置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキルであり、又はＲ３及びＡは、それらが結合している原子と一緒に、３から１０個の環原子を有する置換若しくは非置換の３〜１０員シクロアルキル又はヘテロ環式環を形成していることがあり、このヘテロ環式環の１〜４個の環原子は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択され；
Ｒ４は、（１）Ｈ又は置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキルであり、又は（２）Ｒ４及びＡは、それらが結合している原子と一緒に、３から８個までの環原子を有する置換若しくは非置換のヘテロ環式環を形成していることがあり、このヘテロ環式環の１〜２個の環原子は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択され、又は（３）Ｒ４及びＹは、それらが結合している原子と一緒に、二環式置換又は非置換のヘテロシクリル若しくはヘテロアリールを形成しており；
ｎは、０〜６の整数であり；
Ａは、
（１）−Ｃ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）ＯＲ３ａ、
（２）−Ｃ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）Ｎ（Ｒ４ａ，Ｒ５ａ）、
（３）置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、
（４）置換若しくは非置換のアリール、
（５）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（６）置換若しくは非置換のヘテロアリール、
（式中、
各Ｒ１ａ及びＲ２ａは、置換又は非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキルからなる群から独立に選択され；
各Ｒ３ａ、Ｒ４ａ、及びＲ５ａは、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン原子、
（ｃ）置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｄ）置換若しくは非置換のアリール、
（ｅ）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（ｆ）置換若しくは非置換のヘテロアリール
からなる群から独立に選択され、
又はＲ４ａ及びＲ５ａは、それらが結合しているＮ原子と一緒に、５から８個までの環原子を有する置換若しくは非置換のヘテロ環式環を形成していることがあり、このヘテロ環式環の１〜２個の環原子は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される）
からなる群から選択され；及び
Ａが−Ｃ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）ＯＲ３ａである場合は、この化合物は２−｛［（４’−エチル−１，１’−ビフェニル−４−イル）カルボニル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−３−メチルブタン酸、４’−エチル−Ｎ−｛２−ヒドロキシ−１−［（ヒドロキシアミノ）カルボニル］−２−メチルプロピル｝−１，１’−ビフェニル−４−カルボキサミド又はＮ−｛２−ヒドロキシ−１−［（ヒドロキシアミノ）カルボニル］−２−メチルプロピル｝−４−（フェニルエチニル）ベンズアミドではなく；
Ｑは、存在しないか、又は、
（１）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１，Ｒ２）、
（２）−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１，Ｒ２）、
（３）−Ｎ（ＯＨ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１，Ｒ２）、
（４）−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１，Ｒ２）、
（５）−ＣＨ［Ｎ（Ｒ２ｑ、Ｒ３ｑ）］Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１，Ｒ２）、
（６）−ＣＨＲ１ｑＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１、Ｒ２）、
（７）−ＣＯ２Ｈ、
（８）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ４ｑ、
（９）−ＳＯ２ＮＨ２、
（１０）−Ｎ（ＯＨ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１ｑ、
（１１）−Ｎ（ＯＨ）ＳＯ２Ｒ４ｑ、
（１２）−ＮＨＳＯ２Ｒ４ｑ、
（１３）−ＳＨ、
（１４）−ＣＨ（ＳＨ）（ＣＨ２）０〜１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１，Ｒ２）、
（１５）−ＣＨ（ＳＨ）（ＣＨ２）０〜１ＣＯ２Ｈ、
（１６）−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）０〜１ＣＯ２Ｈ、
（１７）−ＣＨ（ＳＨ）ＣＨ２ＣＯ２Ｒ１ｑ、
（１８）−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）ＳＯ２ＮＨ２、
（１９）−ＣＨ（ＣＨ２ＳＨ）ＮＨＣＯＲ１ｑ、
（２０）−ＣＨ（ＣＨ２ＳＨ）ＮＨＳＯ２Ｒ４ｑ、
（２１）−ＣＨ（ＣＨ２ＳＲ５ｑ）ＣＯ２Ｈ、
（２２）−ＣＨ（ＣＨ２ＳＨ）ＮＨＳＯ２ＮＨ２、
（２３）−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＣＯ２Ｈ、
（２４）−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＮＨＳＯ２ＮＨ２、
（２５）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、
（２６）−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）０〜１ＣＯＮＨ２、
（２７）−ＯＳＯ２ＮＨＲ５ｑ、
（２８）−ＳＯ２ＮＨＮＨ２、
（２９）−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、
（３０）
【化１４】
、
（３１）
【化１５】
、
（３２）
【化１６】
、及び
（３３）−Ｎ（ＯＨ）Ｃ（＝Ｏ）ＣＲ１Ｒ２
（式中、
Ｒ１は、
（１）−Ｈ、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＯＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（４）−Ｎ（Ｒ２ｑ、Ｒ３ｑ）、及び
（５）置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキル
からなる群から選択され；
Ｒ２は、
（１）Ｈ、
（２）置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）置換若しくは非置換のＣ２〜Ｃ６−アルケニル、
（４）置換若しくは非置換のＣ２〜Ｃ６−アルケニル、
（５）置換若しくは非置換のアリール、
（６）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（７）置換若しくは非置換のヘテロアリール
からなる群から選択され、
又はＲ１及びＲ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒に、３から１０個の環原子を有する置換若しくは非置換のヘテロ環式環を形成していることがあり、このヘテロ環式環の１〜４個の環原子は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択され；及び
各Ｒ１ｑ、Ｒ２ｑ、Ｒ３ｑ、Ｒ４ｑ、及びＲ５ｑは、Ｈ及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される）
からなる群から選択される］
を有する化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、若しくはプロドラッグ。
【請求項３９】
Ａが、−Ｃ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）Ｎ（Ｒ４ａ，Ｒ５ａ）である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ａが、−Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２である、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ａが、−Ｃ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）ＯＲ３ａである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４２】
Ａが、
（１）置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、
（２）置換若しくは非置換のアリール、
（３）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（４）置換若しくは非置換のヘテロアリール
からなる群から選択される、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４３】
Ａが、
【化１７】
からなる群から選択される、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ３がＨであり、
【化１８】
が以下の構造：
【化１９】
を有する、請求項３８〜４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｇが、
（１）−Ｃ≡Ｃ−、
（２）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、
（３）−ＣＲ３Ｇ＝ＣＲ３Ｇ−Ｃ≡Ｃ−、及び
（４）−Ｃ≡Ｃ−ＣＲ３Ｇ＝ＣＲ３Ｇ−
からなる群から選択される、請求項３８〜４４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｇが、
（１）−Ｃ≡Ｃ−、
（２）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、
（３）−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ≡Ｃ−、及び
（４）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ＝ＣＨ−
からなる群から選択される、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｇが、−Ｃ≡Ｃ−である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｇが、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｇが、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ≡Ｃ−である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｇが、以下の構造：
【化２０】
を有する、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｇが、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ＝ＣＨ−である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｇが、以下の構造：
【化２１】
を有する、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｘが、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ４−である、請求項３８〜５２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｘが、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｑが、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１，Ｒ２）である、請求項３８〜５４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｑが、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＯＨである、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
ｎが、０である、請求項３８〜５６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ３が、Ｈである、請求項３８〜５７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｙが、置換又は非置換のアリールである、請求項３８〜５８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｙが、置換又は非置換のフェニルである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｙが、非置換のフェニルである、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｄが、存在する、請求項３８〜６１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｄが、置換又は非置換のヘテロアリールである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
ヘテロアリールが、
【化２２】
からなる群から選択される、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｄが、置換又は非置換のアリールである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｄが、置換又は非置換のフェニルである、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｄが、非置換のフェニルである、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｄが、存在しない、請求項３８〜６１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｌが、存在する、請求項３８〜６８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｌが、置換又は非置換のアルキルである、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｌが、−ＣＨ３−である、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｌが、−ＣＨ２−ＮＨ−である、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｌが、存在しない、請求項３８〜６８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７４】
請求項１〜７３のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容される担体又は希釈剤とを含む医薬組成物。
【請求項７５】
グラム陰性菌感染症の治療を必要としている対象に請求項１〜７３のいずれか一項に記載の化合物又は請求項７４に記載の医薬組成物の抗菌薬として有効な量を投与することを含む、グラム陰性菌感染症を患う対象の治療方法。
【請求項７６】
グラム陰性菌感染症の治療を必要としている対象に請求項１〜７３のいずれか一項に記載の化合物又は請求項７４に記載の医薬組成物の抗菌薬として有効な量及び第２の抗菌性薬剤を共投与することを含む、グラム陰性菌感染症を患う対象の治療方法。
【公表番号】特表２０１０−５３０３７２（Ｐ２０１０−５３０３７２Ａ）
【公表日】平成２２年９月９日（２０１０．９．９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５１２３５８（Ｐ２０１０−５１２３５８）
【出願日】平成２０年６月１２日（２００８．６．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０６６７６６
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１５４６４２
【国際公開日】平成２０年１２月１８日（２００８．１２．１８）
【出願人】（５０９３４１４９９）アカオゲン，インコーポレーテッド (1)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年９月９日（２０１０．９．９）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年６月１２日（２００８．６．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０６６７６６
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１５４６４２
【国際公開日】平成２０年１２月１８日（２００８．１２．１８）
【出願人】（５０９３４１４９９）アカオゲン，インコーポレーテッド (1)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]