【課題】オリゴヌクレオチドの合成および精製に用いる方法および反応試薬を提供する。
【解決手段】硫黄転移反応試薬に関する。好ましい実施態様においては、硫黄転移反応試薬は3−アミノ−1,2,4−ジチアゾリジン−5−オンである。別の側面から見ると、本発明に従う硫黄転移反応試薬を用いてホスファイトを処理することにより、ホスホロチオエートを調製する方法に関する。好ましい実施態様においては、硫黄転移反応試薬は3−アミノ−1,2,4−ジチアゾリジン−5−オンである。 （もっと読む）

本発明は、下記の一般式(I)に対応する新規な二芳香族化合物;およびそれらの調製方法、および(皮膚科学での、ならびに心臓血管系疾患、免疫疾患および/または脂質代謝に伴う疾患の分野での)ヒト用薬剤または動物用薬剤、あるいは化粧品組成物での使用を意図した医薬組成物でのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、４−｛４−［（｛［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝カルボニル）アミノ］フェノキシ｝−Ｎ−メチルピリジン−２−カルボキサミドおよびそのトシル酸塩、式（Ｉ）の製造方法に関し、それは、第１段階で、イソシアネートに対して不活性な非塩化有機溶媒中、式（Ｖ）の化合物を最初に２０℃ないし６０℃の温度で入れ、４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニルイソシアネートと、反応温度が７０℃を超えないように混合することにより、式（Ｖ）の化合物を４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニルイソシアネートと反応させて式（ＩＩ）の化合物を得、第２段階で、式（ＩＩ）の化合物をｐ−トルエンスルホン酸と極性溶媒中、４０℃から使用する溶媒の還流温度までの反応温度で混合することを含む。
【化１】

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本発明は、各種タンパク質キナーゼ受容体酵素を調節できることで、各種疾患状態およびこれらキナーゼの活性に関係する状態に影響を与え得る一般式Ｉ


［式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｈ^１−５およびＲ^１−４は本明細書で定義の通りである。］を有する化合物および合成中間体に関するものである。例えばその化合物は、キナーゼ酵素を調節することで、血管新生プロセスに影響を与え、癌および炎症などの血管新生関連の疾患および他の増殖障害を治療することができる。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、タンパク質キナーゼの活性に関係する疾患状態の治療方法も包含するものである。
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本発明は、オリゴヌクレオチドの合成および精製に用いる方法および反応試薬に関する。本発明をひとつの側面から見ると、オリゴヌクレオチド合成において、ホスホルアミダイトの活性化に有用な化合物に関する。別の側面から見ると、本発明に従うアクチベーターを用いたホスホルアミダイト法によってオリゴヌクレオチドを調製する方法に関する。さらに別の側面から見ると、硫黄転移反応試薬に関する。好ましい実施態様においては、硫黄転移反応試薬は3−アミノ−1,2,4−ジチアゾリジン−5−オンである。別の側面から見ると、本発明に従う硫黄転移反応試薬を用いてホスファイトを処理することにより、ホスホロチオエートを調製する方法に関する。好ましい実施態様においては、硫黄転移反応試薬は3−アミノ−1,2,4−ジチアゾリジン−5−オンである。別の側面から見ると、エチルニトリル保護基を有するホスフェート基の脱保護中に生成したアクリロニトリルを捕獲する化合物に関する。好ましい実施態様においては、アクリロニトリル捕捉剤は、ポリマーに結合したチオールである。また別の側面から見ると、ホスファイトをホスフェートに酸化する際に使用する反応試薬に関する。好ましい実施態様においては、酸化剤は、亜塩素酸ナトリウム、クロロアミンまたはピリジン−N−オキシドである。さらにまた別の側面から見ると、第一の一本鎖オリゴヌクレオチドと第二の一本鎖オリゴヌクレオチドとをアニールさせて二本鎖オリゴヌクレオチドを形成させ、該二本鎖オリゴヌクレオチドをクロマトグラフィー精製することにより、オリゴヌクレオチドを精製する方法に関する。好ましい実施態様においては、クロマトグラフィー精製は、高速液体クロマトグラフィーである。 （もっと読む）

本発明は、アミロイドーシス関連の少なくとも1つの疾患、障害および状態の処置に有用なアセチル2-ヒドロキシ-1,3-ジアミノスピロシクロヘキサン類およびその誘導体に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。
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