【課題】
製造物に蛍光を賦与することができる９，１０−ビス（ベンゾオキサゾール−２−イル）アントラセン構造をポリマー主鎖などに導入する容易な手段を提供する
【解決手段】
二つのアミノ基を有し、川下製造物、たとえばポリマーなどに９，１０−ビス（ベンゾオキサゾール−２−イル）アントラセン構造を導入することができる新規化合物９，１０−ビス[４（または５）−アミノベンゾオキサゾール−２−イル]アントラセンを提供し、さらにアントラセン−９，１０−ジカルボン酸あるいはアントラセン−９，１０−ジカルボン酸ジハライドと２−アミノ−４（または５）−ニトロフェノールとを原料とする９，１０−ビス[４（または５）−アミノベンゾオキサゾール−２−イル]アントラセンの製造方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】低分子性のＥＰＯ産生促進作用を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式（１）：


［式中、Ａ環は、フェニル基、ナフチル基又はキノリニル基を示し、Ｒ¹、Ｒ²は、同一又は異なってもよく、水素原子、Ｃ_1-6アルキル基又はアミノ基を示し、Ｒ³、Ｒ⁴は、同一又は異なってもよく、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_1-6アルキル基、Ｃ_1-6アルコキシ基、Ｃ_6-10アリール基、アミノ基又は水酸基を示す］で表される２−アリールベンゾオキサゾール化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＥＰＯ産生促進剤。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


の化合物および薬学的に許容されるそれらの塩に関する。本化合物は、ＭＥＫの阻害剤であることが証明され、それ故、過増殖性疾患(例えば、癌および炎症)の処置に有用であり得る。
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本発明はベンゾヘテロサイクル誘導体の新規な用途に関するものにして、より詳しくは、ベンゾヘテロサイクル誘導体又はこれの薬学的に許容可能な塩を有効成分として含む癌の予防及び治療用組成物に関する。本発明者等はKRSが67LRと相互作用することにより、癌（癌又は腫瘍）細胞の移動を促進して転移に影響を及ぼすことを究明し、KRS及び67LRの相互作用を阻害する物質が癌細胞の転移を抑制して癌を予防及び治療できることを確認した。従って、本発明の組成物は癌の転移を抑制するので癌の予防及び治療のための新たな手段を提供する。

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本発明の実施形態は、造血成長因子受容体の活性化などの生理作用を有する化合物に関する。本発明の実施形態は、造血病態および造血障害などの様々な病態、疾患および疾病を治療するための、上記化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−ベンゾオキサゾール−２（３Ｈ）−オン塩酸塩、部分的ドーパミンＤ_２受容体作動薬および完全セロトン５−ＨＴ_１Ａ受容体作動薬の新規調製法に関する。式（Ｉ）７−（４−メチル−１−ピペラジニル）ベンゾオキサゾール−２（３Ｈ）−オン塩酸塩。また本発明は該化合物の多形、ならびにこれら化合物を含有する製薬学的組成物、この化合物の調製法、それらの合成に有用な新規中間体の調製法、および組成物の調製法に関する。また本発明はそのような化合物および組成物の使用、特にドーパミン作動性および／またはセロトニン作動性の障害により引き起こされる中枢神経系の障害または疾患、例えば不安障害（全般性不安、パニック障害および強迫性障害を含む）、鬱、自閉、統合失調症、パーキンソン病、不穏下肢症候群、および認知および記憶障害に治療的効果を達成するために、それらを患者に投与するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

式Iのラクタム化合物、ならびに統合失調症、双極性障害、不安障害および不眠症などの神経学的および精神的障害の治療のためのその使用が開示される。
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本発明は、本発明のプロドラッグ化合物の有効量を患者に投与することによる、ラクタム、イミド、アミド、スルホンアミド、カルバメートまたは尿素を含む親薬物の持続送達の方法であって、患者への投与時のプロドラッグからの親薬物の放出が持続放出である方法を提供する。本発明の方法における使用に適したプロドラッグ化合物は、カルボニル結合したプロドラッグ部分により誘導される親薬物の不安定なコンジュゲートである。本発明のプロドラッグ化合物は、ラクタム、イミド、アミド、スルホンアミド、カルバメートまたは尿素を含む親薬物が治療として有用である任意の状態を治療するために使用され得る。
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【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、
Ａは置換若しくは非置換の炭化水素環式基または置換若しくは非置換のヘテロ環式基であり、
ＸはＮまたはＣＲ^２（Ｒ^２は、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、アルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニルまたはカルバモイル）であり、
ＹはＮまたはＣＨであり、
Ｒ^１は水素または置換若しくは非置換のアルキルであり、
Ｂは置換炭化水素環式基または置換ヘテロ環式基である］
で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

本明細書では、特に、虚血/再かん流、酸化的または変形性組織損傷を特徴とする疾患などの、ミトコンドリアの膜透過性遷移孔(MPTP)の活性に関連する疾患および状態の予防および/または治療のための治療剤として有用なアクリルアミド誘導体を記載する。これらの化合物は構造式(I)(式中、R、R'、R''、Wおよびaは、本明細書に定義の通りである)に属する。本発明はまた、これらの化合物の調製、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は、たとえば、ミトコンドリアＦ_１Ｆ_０−ＡＴＰアーゼ阻害剤など一連の、アリールグアニジンを用いたＦ_１Ｆ_０−ＡＴＰアーゼ阻害剤、その発見方法、およびある種の障害を処置する治療薬としてのその使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＤＯＣＫ５タンパク質によるＲＡＣ ＧＴＰアーゼの活性化を阻害する化合物を同定するための方法であって、（ｉ）細胞においてＤＯＣＫ５とＲＡＣタンパク質を同時発現させる工程（ここで、該ＤＯＣＫ５タンパク質は不活性ＲＡＣ（この不活性ＲＡＣはＧＤＰに結合されている）の、活性ＲＡＣ（この活性ＲＡＣはＧＴＰに結合されている）への変換を誘導する）、（ｉｉ）該細胞を該化合物と接触させる、または接触させない工程、（ｉｉｉ）該化合物の存在下または不在下で、不活性ＲＡＣの活性ＲＡＣへの変換を判定する工程、および（ｉｖ）不活性ＲＡＣの活性ＲＡＣへの変換を阻害する化合物を選択する工程を含んでなる方法に関する。該化合物は骨欠損関連疾患の処置に有用である。
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【課題】短い工程数及び時間で、低着色のアミノアリールアミノベンザゾール化合物を工業的に効率よく製造できる方法の提供。
【解決手段】下記式（１）


（式中、Ａｒ¹、Ａｒ²は、同一又は異なって、ベンゼン環などを示し、Ｘは、ＮＨなどを示す）で表されるニトロアリールニトロベンザゾール化合物を還元して、下記式（２）


（式中、Ａｒ¹、Ａｒ²、Ｘは前記に同じ）で表されるアミノアリールアミノベンザゾール化合物を製造する方法であって、吸着剤の存在下で還元反応を行う。吸着剤としては活性炭が好ましい。 （もっと読む）

本開示は、テトラサイクリン骨格、好ましくはミノサイクリンの骨格を利用し、著しく抗菌活性を欠損している組成物および方法に関するものである。この化合物は、血液脳関門を浸透する薬物の性質を妨げることなく神経防護作用特性を有する。これらの化合物は、神経細胞周期進行のそれらの阻害のため、神経保護的活性を有する。この化合物は、位置９および１０を結合する５つの環によって部分的に特徴付ける。
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【課題】９，９−ビス（４−アミノ−３−ヒドロキシフェニル）フルオレン類を効率よく製造するための化合物（中間体）の提供。
【解決手段】下記式（１）で表される化合物。


（式中、Ｒ^１はシアノ基、ハロゲン原子又はアルキル基を示し、Ｒ^２は炭化水素基、アルコキシ基、シクロアルコキシ基、アリールオキシ基、アラルキルオキシ基等を示し、Ｒ^３は水素原子又はアシル基を示し、ｋは０〜４の整数、ｍは０〜３の整数である。） （もっと読む）

【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの阻害剤として作用する、ピペラジン誘導体に関する。本発明は、本化合物、本化合物を含有する組成物を調製する方法、および本化合物を使用する治療の方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】アミノアリルアミノアラゾールを経済的に簡便な反応工程を経て製造する方法の提供。
【解決手段】アミノアリルアミノアラゾールの合成法において、ニトロアリルアゾールとヨウ化ニトロアリル化合物とを有機溶媒中、パラジウム、ロジウム、銅から選ばれた1種以上の金属化合物触媒を用いて反応させる第一の工程と、第一の工程で生成したジニトロ化合物を還元してジアミンとする第二の工程とを含むことを特徴とするアミノアリルアミノアラゾールの製造方法。アミノアリルアミノアラゾールの具体例としては、２−（４−アミノフェニル）−５−アミノベンゾオキサゾール等が挙げられる。 （もっと読む）