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国際特許分類[C07D263/20]の内容

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【課題】レトロウイルスプロテアーゼを阻害するため、特にヒト免疫不全ウイルス(HIV)プロテアーゼを阻害するための新規化合物と組成物及び方法およびレトロウイルス感染、特にHIV感染を阻害するための組成物及び方法、前記化合物の製造方法、並びに該方法で使用される合成中間体の提供。
【解決手段】HIVプロテアーゼ阻害剤としての式(I)の化合物又はその医薬的に許容可能な塩、エステルもしくはプロドラッグおよびそれらの中間体。
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【課題】CETP(コレステロールエステル転移タンパク質)の阻害剤である化合物を調製するための効率的な方法の提供。
【解決手段】該方法の最終段階は、式(I)の化合物を提供するための解決手段、オキサゾリジノン誘導体とビフェニル部分とのカップリングである。この合成の具体的な実施形態において、非溶媒和結晶性多形体を特徴とする結晶性生成物が製造される。
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【課題】様々な多剤耐性細菌に対して有効である抗菌剤の提供。
【解決手段】式(I)または式(II)の化合物。


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【課題】恒常型のMMP−2の産生よりも誘導型のMMPs、特にMMP−9の産生を抑制する新規な低分子化合物を提供すると同時に自己免疫疾患又は変形性関節症の予防薬/治療薬を提供する。
【解決手段】下記式(I)


(式中の各記号は明細書中で定義した通りである。)で示されるアミド誘導体、その薬理学的に許容される塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物を有効成分として含有する医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】光学活性ジカルボン酸誘導体の合成方法を提供する。
【解決手段】α,β−不飽和カルボニル化合物とエノラート生成化合物とを、2,6位にそれぞれ4−フェニルオキサゾリン−2−イル基を有するピリジン誘導体と、アルカリ土類金属塩、例えばカルシウムエトキシドとからなる触媒の存在下に反応させる。これにより、2−アルキルペンタンジカルボン酸誘導体と言った光学活性ジカルボン酸誘導体が、高収率で、高エナンチオ選択性で効率的に合成できる。 (もっと読む)


【課題】本発明は、5-ヒドロキシトリプタミン(セロトニン)受容体1B(5-HT1B)によって媒介される障害、例えば血管障害、癌及びCNS障害の治療に有用な式(I)の化合物に関する。【解決手段】本発明は、該障害の治療方法、並びにそれらの治療用の化合物及び組成物などをも提供する。
【化1】


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【課題】CETP(コレステロールエステル転送タンパク質)阻害薬であり、HDL−コレステロールの上昇、LDL−コレステロールの低下およびアテローム性動脈硬化の治療または予防において有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I)の構造を有する化合物、またはその化合物の製薬上許容される塩。式(I)の化合物において、BまたはRはオルトアリール、複素環、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有するフェニル基であり、5員環上の一つの他の位置が、その環に直接結合しているか−CH−を介してその環に結合している芳香族、複素環、シクロアルキル、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有する。
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【課題】哺乳動物における微生物感染の治療に有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下式で表されるオキサゾリジノン化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。


[式中、Mは、4−イソキサゾリル、[1,2,3]トリアゾール−1−イル、3H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル、1H−テトラゾール−5−イル、ピペリジン−1−イルまたはピロリジン−1−イルであり、Lは、Cアルキル等、Xは、−NH−等、Lは、Cアルキル等、R及びRは、フッ素等、Rは、水素、Cアルキルである。] (もっと読む)


(S)−[N−3−(3’−フルオロ−4’−(4"−フェニルピペラジニル))フェニル−2−オキソ−5−オキサゾリジニル]メチルアセトアミドの少なくとも1つの結晶性水和物、例えば、以下の式を有するもの。ここで、yは、1/12〜1の範囲の数である。また、このような結晶性水和物を調製する方法、このような結晶性水和物を含む医薬組成物、その使用方法も提供する。

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