プロスタグランジンEP₄作用薬のプロドラッグを含み、該プロドラッグがアミノ酸のエステル、エーテルまたはアミドであることを特徴とする化合物を本明細書において開示する。治療上有効な量のプロスタグランジンEP₄作用薬を哺乳類の結腸に投与することを含む方法による結腸粘膜バリアの維持も本明細書において開示する。また、上記に関連する投与剤形、医薬品および組成物も開示する。 （もっと読む）

式Ｉの構造を有する化合物（該化合物の医薬として許容される塩を含む。）は、ＣＥＴＰ阻害剤であり、ＨＤＬコレステロールを上昇させ、ＬＤＬコレステロールを低下させ、及びアテローム性動脈硬化症を治療又は予防するのに有用である。式（Ｉ）の化合物において、Ｂ又はＲ^２は、さらに置換されるオルトアミン又はアミノメチルを有するフェニル基を有し、Ｂ又はＲ^２の他方も、環状基である。

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式Ｉの構造を有する化合物（該化合物の医薬として許容される塩を含む。）は、ＣＥＴＰ阻害剤であり、ＨＤＬコレステロールを上昇させ、ＬＤＬコレステロールを低下させ、及びアテローム性動脈硬化症を治療又は予防するのに有用である。式（Ｉ）の化合物において、Ｂは、フェニル以外の環状基であり、Ｂは、Ｂが式（Ｉ）の構造の残りに接続されている位置に対してオルトである位置に環状の置換基を有する。式（Ｉ）の５員環は、Ｂの他に、第二の環状置換基を有する。

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式Ｉの構造を有する化合物（該化合物の医薬として許容される塩を含む。）は、ＣＥＴＰ阻害剤であり、ＨＤＬコレステロールを上昇させ、ＬＤＬコレステロールを低下させ、及びアテローム性動脈硬化症を治療又は予防するのに有用である。本化合物は、例えば、トリフェニルのように、単結合によって接続された３つの環状基を有し、環状基は、式Ｉの環へ直接結合され、又は位置Ｂに結合される。

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CCR1受容体の強力な拮抗剤として作用し、インビボで抗炎症活性を有する化合物が提供される。化合物は一般に単環式および二環式化合物で、CCR1介在性疾患治療のための薬学的組成物、方法において、および競合的CCR1拮抗剤を同定するためのアッセイにおける対照として有用である。

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ＣＥＴＰの阻害剤である化合物を調製するための効率的な方法が、開示される。該方法の最終段階は、式（Ｉ）の化合物を提供するための、オキサゾリジノン誘導体とビフェニル部分とのカップリングである。この合成の具体的な実施形態において、非溶媒和結晶性多形体を特徴とする結晶性生成物が製造される。

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本発明は、一般に、抗感染症薬、抗増殖薬、抗炎症薬および運動促進薬の分野に関する。さらに詳しくは、本発明は、このような作用薬として有用な、ビアリール部分および少なくとも１つの複素環部分の両方を有する化合物のファミリーに関する。 （もっと読む）

ＴＩＩＩ型、Ｖ型、ＶＩ型、ＩＸ型、Ｘ型、ＸＩＩ型、ＸＩＶ型、ＸＶＩＩ型及びＸＶＩＩＩ型と称する新規結晶形のリネゾリドを開示する。この新規結晶形は、粉末Ｘ線回折、FTIR及びＦＴラマン分光学及び示差走査熱量法を特徴とする。新規結晶形の調製方法、新規結晶形を含んで成る医薬組成物、及びグラム陽性細菌感染を処理するためへの新規結晶形の使用方法も記載する。無定形リネゾリドも開示する。 （もっと読む）

【解決手段】式（Ｉ）：
【化１】


｛式中、Ｒ¹はハロアルキル、Ｒ²はＨ、アルキルカルボニル、置換フェニルカルボニル、アルコキシカルボニル、置換フェノキシカルボニル、置換フェニルスルホニル等、Ｒ³と
Ｒ⁴はＨ、アルキル、シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ等、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷及びＲ⁸はＨ、
ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、置換フェニル（C₁-C₆）アルキル、置換複素環等
、ＡとＸはＯ、Ｓ、ＸはＨ、ハロゲン、アルキル基、アルケニル、置換フェニル、置換フェニルアルキルアミノカルボニル、ＯＨ、ＣＮ等から選択される１〜４個の置換基を示す。｝のハロアルキルスルホンアニリド誘導体、その塩類、該化合物を有効成分とする除草剤。
【効果】広い適用性、効果の持続性、作物−雑草間の選択性に優れ、特に水田用除草剤として優れている。 （もっと読む）

本発明は、本明細書に記載の式（Ｉ）（式中、Ａは、Ｉ、ｉｉ、ｉｉｉ、またはｉｖであり、Ｂは、Ｗは、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｘ）−Ｒ_１、Ｈｅｔ、または−Ｙ−ＨＥＴであり、Ｈｅｔまたは−Ｙ−ＨＥＴは、＝Ｓまたは＝Ｏで置換されていてもよい）を有する抗菌剤または薬学的に許容できるそれらの塩を提供する。
【化１】

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