本発明は、本明細書にフォーム(Form)A、フォーム(Form)B、およびフォーム(Form)Cとして言及されている、リネゾリド中間体、S-N-(4-モルホリニル-3-フルオロフェニル)-2-オキソ-5-オキサゾリジニル-メチルアミンの新規な結晶形のフォーム(Form)に関する。 （もっと読む）

本発明は、これまでの方法よりも少ない副産物の生成を包含する、R−N−（４−モルホリニル−３−フルオロフェニル）−２−オキソ−５−オキサゾリジニル−メチルアジド（III ）の中間体S−N−（４−モルホリニル−３−フルオロフェニル）−２−オキソ−５−オキサゾリジニル−メチルアミン（II）への改良された転換方法を提供する。次に、アミン（II）は、不活性R−鏡像異性体及びビス−リネゾリド（IV）に対して、高い化学的純度のリネゾリド（I）に転換され、そして退屈で、複雑な精製段階、例えばクロマトグラフィーの必要性を伴わないで、高い収率で存在する。 （もっと読む）

【課題】抗菌活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】式Ｉの化合物およびそれらの製造のための方法を提供する。

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式（I）の化合物および前記化合物の製造方法が開示される。さらにまた式（I）の化合物を含む医薬的に許容できる組成物と同様に、式（I）の生物学的に活性な化合物の製造方法が開示される。本明細書で開示される式（I）の化合物は、抗菌剤としての使用を含む多様な用途で用いることができる。式（I）においてPは式（II）、（III）、（IV）または（V）である。
【化１】

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本発明は、コーティングした薬物粒子用の懸濁液溶媒に関する。コーティングした薬物粒子は、苦味のマスキングに使用するのに適している。開示した本懸濁液溶媒により、平均粒子径が約５０μｍから約６００μｍであるコーティングした薬物粒子が、空気の存在下で振とうした後、沈殿や浮上をせず、長時間懸濁した状態を保つことができる。本発明の懸濁液溶媒によって、コーティングした薬物の経口多回投与用懸濁液を調製することができ、時間が経過しても、この懸濁液から一定の投与量を分取することが可能である。本発明の乾燥製剤、方法及び懸濁液溶媒は、特に、リネゾリドのように不快な味のする薬物の投与に適している。
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【課題】アレルギー性眼疾患および眼炎症の治療のための眼局所投与用組成物を提供する。
【解決手段】５−（４−メトキシ−３−プロポキシフェニル）−５−メチル−２−オキサゾリジノンまたはその薬理学的に許容できる塩を含有する、アレルギー性眼疾患および眼炎症の治療のための眼局所投与用組成物。 （もっと読む）

本発明は、概して、抗感染症薬、抗増殖薬、抗炎症薬および運動促進薬の分野に関する。本発明は、具体的には、薬剤として有用な三環式化合物類の群に関する。本発明は、たとえば、化学療法薬、抗微生物薬、抗菌薬、抗真菌薬、抗寄生虫薬、抗ウイルス薬、抗炎症薬および／または運動促進（胃腸調節）薬などの抗感染症薬および／または抗増殖薬として有用な化合物の群を提供する。本発明はまた、その化合物を合成する方法も提供する。 （もっと読む）

式Ｉの構造を有する化合物は、その化合物の製薬上許容される塩を含めて、ＣＥＴＰ阻害薬であり、ＨＤＬ−コレステロールの上昇、ＬＤＬ−コレステロールの低下およびアテローム性動脈硬化の治療または予防において有用である。式（Ｉ）の化合物において、ＢまたはＲ^２はオルトアリール、複素環、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有するフェニル基であり、５員環上の一つの他の位置が、その環に直接結合しているか−ＣＨ_２−を介してその環に結合している芳香族、複素環、シクロアルキル、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有する。

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一般式（１）


で表されるアミノアルコール誘導体（具体例：（±）−２−アミノ−５−［４−（３−ベンジルオキシフェニルチオ）−２−クロロフェニル］−２−メチルペンタン−１−オール）は、優れた免疫抑制作用を有し、かつ副作用の少ないアミノアルコール誘導体である。
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本発明は、明細書でＩＶ型と称されるリネゾリドの新規結晶形並びにＩＶ型の調製方法及び使用方法を提供する。本発明は、治療的に有効量のＩＶ型を含んで成る医薬組成物を提供し、これはグラム陽性細菌に感染している患者を処置するのに使用することができる。結晶リネゾリドＩＶ型を生成される種々の方法を開示する。 （もっと読む）