【課題】経口送達錠剤の形態の徐放剤組成物に使用するてんぷんの適合性決定方法および錠剤製造方法を提供する。
【解決手段】引張強度を推定することによるでんぷんの適合性決定方法であって、該徐放剤組成物は、親水性ポリマーと、錠剤の代表な固形分級において少なくとも約０．１５kNcm^-2の引張強度を有するでんぷんとを含むマトリックス中に分散された、約１０mg／ml以上の溶解度を有する活性薬剤を含有する。 （もっと読む）

【課題】抗体のジスルフィド異性体を検出する方法の提供。
【解決手段】 （ａ）抗体断片を有機溶媒で前処理する段階、
（ｂ）当該前処理した抗体断片を有機溶媒の存在下でプロテアーゼで消化する段階、及び
（ｃ）プロテアーゼで消化した断片を分離する（ｒｅｓｏｌｖｅ）手段、
を含む、抗体断片ジスルフィド異性体の定性と定量のための分析法。 （もっと読む）

【課題】癌、炎症及び関節炎のような炎症関連疾患を治療するための置換ピラゾリル誘導体の提供。
【解決手段】例えば下記の構造式の化合物が挙げられる。


（化合物名：１−｛４−［（アミノチオ）ペルオキシ］フェニル｝−８−ニトロ−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｇ］インダゾール−３−カルボキサミド） （もっと読む）

【課題】未修飾ｈＧＨの値よりずっと長く持続するｈＧＨ活性を有すると思われ、低減した用量および治療計画による治療回数を可能にするヒト成長ホルモン（ｈＧＨ）の化学的に修飾された誘導体の提供。
【解決手段】ポリエチレングリコールのブチルアルデヒド部分をヒト成長ホルモン（ｈＧＨ）のＮ末端のフェニルアラニンに結合させることにより調製された化学的に修飾された該タンパク質。また、成長ホルモンの使用が有益である疾患または障害の治療および/または予防のための使用法。 （もっと読む）

【課題】ポリエチレングリコールのブチルアルデヒド部分をヒト成長ホルモン（ｈＧＨ）のＮ末端のフェニルアラニンに結合させることにより調製された、化学的に修飾された該タンパク質を提供。
【解決手段】化学的に修飾されたタンパク質は、未修飾ｈＧＨの値よりずっと長く持続するｈＧＨ活性を有すると思われ、低減した用量および治療計画による治療回数を可能にする。また、成長ホルモンの使用が有益である疾患または障害の治療および/または予防のための使用法を含む。 （もっと読む）

高血圧やうっ血性心不全などの心血管障害、肝硬変、および腹水を含む循環器障害の治療のための、治療有効量のアルドステロン受容体拮抗薬と治療有効量の抗肥満剤とを含む併用療法を記載している。好ましい抗肥満剤は、効力および生物学的利用能の高い化合物である。好ましいアルドステロン受容体拮抗薬は、９α，１１α−置換型エポキシ部分の存在を特徴とする、２０−スピロキサンステロイド化合物である。 （もっと読む）

本発明は、コーティングを施された治療薬コア複合粒状体粒子が、ポビドンやクロスポビドンなどの結合／分散剤でオーバーコートされている、治療薬の徐放性複合粒状体製剤を対象とする。本発明はまた、本発明の徐放性複合粒状体製剤の圧縮錠、ならびに対象にクリンダマイシンの圧縮錠を経口投与して、対象のグラム陽性細菌感染を治療または予防する方法を対象とする。本発明の製剤中の結合／分散剤は、それからできる圧縮錠が、経口投与される間原形に留まり、その直後に溶解して、複合粒状体がその中に含まれる治療薬を延長された期間にわたって放出できるようにするのを確実にする。
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本発明は、コーティングした薬物粒子用の懸濁液溶媒に関する。コーティングした薬物粒子は、苦味のマスキングに使用するのに適している。開示した本懸濁液溶媒により、平均粒子径が約５０μｍから約６００μｍであるコーティングした薬物粒子が、空気の存在下で振とうした後、沈殿や浮上をせず、長時間懸濁した状態を保つことができる。本発明の懸濁液溶媒によって、コーティングした薬物の経口多回投与用懸濁液を調製することができ、時間が経過しても、この懸濁液から一定の投与量を分取することが可能である。本発明の乾燥製剤、方法及び懸濁液溶媒は、特に、リネゾリドのように不快な味のする薬物の投与に適している。
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本発明は、α_ｖβ_３および／またはα_ｖβ_５インテグリンにより媒介される状態を治療するために有用な式（Ｉ）の医薬化合物および組成物を対象としている。
【化１】

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好ましくは塩基の存在下に、基質とアルコキシ基源とを反応させることにより、４，７−カルボニル橋を有するステロイド基質を７α−アルコキシカルボニル置換基を含む構造に変換するための方法が記載されている。いくつかの追加の方法変更が記載されている。約７０℃より高い温度で、より低い温度で必要な時間よりもかなり短い滞留時間で、反応を行うことができる。けん化ターゲットを反応媒体に導入して、遊離水酸化物化合物を消費することができる。結晶化により、生成物７α−アルコキシカルボニル化合物を回収することができ、抽出により、残留ステロイドを結晶化母液から回収することができ、抽出物を処理して、リパルプ溶液を生産することができ、そこで、ステロイドを再平衡させて、追加の７α−アルコキシカルボニル置換されているステロイド生成物を製造することができる。あるいは、リパルプ溶液を一次反応器に再循環させることができるステップであって、４，７−カルボニル橋基質が７α−アルコキシカルボニル生成物に変換される。方法は特に、エプレレノンを調製する際に有用であり、４，７−カルボニル橋を含むジケトン中間体をアルカリ金属メトキシドと反応させると、１１α−ヒドロキシ−７α−メトキシカルボニル化合物（ヒドロキシエステル）を得ることができ、その１１α−ヒドロキシ基を脱離基に変換し、次いでこれを取り出して、Δ−９，１１エンエステルを製造し、このエンエステルをエポキシド化して、エプレレノンにする。相対的に低い過酸化水素とエンエステル基質との比で行われるエポキシド化反応も開示されている。 （もっと読む）