説明

抗菌剤

式(I)の化合物および前記化合物の製造方法が開示される。さらにまた式(I)の化合物を含む医薬的に許容できる組成物と同様に、式(I)の生物学的に活性な化合物の製造方法が開示される。本明細書で開示される式(I)の化合物は、抗菌剤としての使用を含む多様な用途で用いることができる。式(I)においてPは式(II)、(III)、(IV)または(V)である。
【化1】



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【特許請求の範囲】
【請求項1】
下記式(I)
【化1】

の化合物又は医薬的に許容できるその塩。
式中、
AはO、NH、又はSであり;
Bは、C(=O)R1、C(=S)R1、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、C(=O)-ヘテロシクロ又はC(=O)-ヘテロアリールであり;
Dは、“破線”が結合である場合にEがCでありFがCHであるときはNであるか、又は“破線”が存在しない場合にEがNでありFがCH2であるときはCHであり;
Pは下記式
【化2】

であり;
式中、
“波線”は結合点を示し、
下記式
【化3】

は、5員のヘテロシクロ又はヘテロアリールであり、ここで、“波線”は結合点を示し、さらに該5員のヘテロシクロ又はヘテロアリールは場合によって、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、OR5、OC(=O)R1、NR6R7、NR5、N(C=O)R5、NH(C=O)OR5、NHSO2R5、NHSO2NR5、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロから選択される1つ又はそれ以上の基で置換され、ここでアリール又はヘテロアリールは場合によって、1つ又はそれ以上のハロ、OH、CF3、CN、NO2、(C1-C8)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、S(C1-C4)アルキル、C(=O)R1、OR5、OC(=O)R1、NR6R7、NHR5、N(C=O)R5、NH(C=O)OR5、NHSO2R5、NHSO2NR5で置換され;
J、K、Qはそれぞれ別個にCR2又はNであるが、ただしJ、K、又はQのいずれかがNの場合は他の2つはCR2であることを条件とし;
X、Y、Zはそれぞれ別個にC=C-R5、O=C、CH2、CHR3、CHR4、CR3R4、CH(OR5)、又はCHNR6R7であり;
R1はH、(C1-C8)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、O-(C1-C4)アルキル、O-(C3-C6)シクロアルキル、S-(C1-C4)アルキル、S-(C3-C6)シクロアルキル、NH2、NH(C1-C4)アルキル、N((C1-C4)アルキル)2、又はNH-(C3-C6)シクロアルキルであり;
R2はH、ハロ、(C1-C8)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、O-(C1-C4)アルキル、O-(C3-C6)シクロアルキル、S-(C1-C4)アルキル、S-(C3-C6)シクロアルキル、NH2、NH(C1-C4)アルキル、N((C1-C4)アルキル)2、又はNH-(C3-C6)シクロアルキルであり;
R3およびR4はそれぞれ別個にハロ、 (C1-C8)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、O-(C1-C4)アルキル、O-(C3-C6)シクロアルキル、S-(C1-C4)アルキル、S-(C3-C6)シクロアルキル、NH2、NH(C1-C4)アルキル、N((C1-C4)アルキル)2、NH-(C3-C6)シクロアルキル、アリール、(CH2)n-アリール、ヘテロシクロ、(CH2)n-ヘテロシクロ、ヘテロアリール、又は(CH2)n-ヘテロアリールであり、ここでnは0、1、2又は3であり;
R5はH、(C1-C8)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、アリール、(CH2)n-アリール、ヘテロシクロ、(CH2)n-ヘテロシクロ、ヘテロアリール、又は(CH2)n-ヘテロアリールであり、ここでnは上記で定義したとおりであり;
R6およびR7はそれぞれ別個にH、 (C1-C8)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、アリール、(CH2)n-アリール、ヘテロシクロ、(CH2)n-ヘテロシクロ、ヘテロアリール、又は(CH2)n-ヘテロアリールであり、ここでnは0、1、2又は3であるか;又はR6およびR7は一緒になって5−7員環を形成することができ、該環は1つ、2つ又は3つのN又はSであるヘテロ原子を含む。
【請求項2】
下記式
【化4】

が、下記式
【化5】

である、請求項1の化合物。
【請求項3】
下記式(IA)
【化6】

で示される、請求項1の化合物。
【請求項4】
下記式(IB)
【化7】

で示される、請求項1の化合物。
【請求項5】
下記式(IC)
【化8】

で示される、請求項1の化合物。
【請求項6】
Pが下記式
【化9】

である、請求項5の化合物。
【請求項7】
Pが下記式
【化10】

である、請求項6の化合物。
式中、
JaはN又はCR10であり、ここでR10はH又はFであり、さらに“波線”は結合点を示す。
【請求項8】
Pが下記式
【化11】

である、請求項7の化合物。
式中、
“波線”は結合点を示し、さらにR8およびR9は、それぞれ別個にH、ハロ、 (C1-C8)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、O-(C1-C4)アルキル、S-(C1-C4)アルキル、アリール、(CH2)n-アリール、ヘテロシクロ、(CH2)n-ヘテロシクロ、ヘテロアリール、又は(CH2)n-ヘテロアリールであり、ここでnは0、1、2又は3であるか;又はR8およびR9は一緒になって同じ炭素に結合してC=Oを形成する。
【請求項9】
下記式(II)
【化12】

の化合物又は医薬的に許容できるその塩。
式中、
AはO、NH、又はSであり;
Bは、C(=O)R1、C(=S)R1、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、C(=O)-ヘテロシクロ又はC(=O)-ヘテロアリールであり;
Dは、“破線”が結合である場合にEがCでありFがCHであるときはNであるか、又は“破線”が存在しない場合にEがNでありFがCH2であるときはCHであり;
下記式
【化13】

は、5員のヘテロシクロ又はヘテロアリールであり、ここで、“波線”は結合点を示し、さらに該5員のヘテロシクロ又はヘテロアリールは場合によって、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、OR5、OC(=O)R1、NR6R7、NR5、N(C=O)R5、NH(C=O)OR5、NHSO2R5、NHSO2NR5、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロから選択される1つ又はそれ以上の基で置換され、ここでアリール又はヘテロアリールは場合によって、1つ又はそれ以上のハロ、OH、CF3、CN、NO2、(C1-C8)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、S(C1-C4)アルキル、C(=O)R1、OR5、OC(=O)R1、NR6R7、NHR5、N(C=O)R5、NH(C=O)OR5、NHSO2R5、NHSO2NR5で置換され;
J、K、Qはそれぞれ別個にCR2又はNであるが、ただしJ、K、又はQのいずれか1つがNの場合は他の2つはCR2であることを条件とし;
X、Y、Zはそれぞれ別個にC=C-R5、O=C、CH2、CHR3、CHR4、CR3R4、CH(OR5)、又はCHNR6R7であり;
R1はH、(C1-C8)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、O-(C1-C4)アルキル、O-(C3-C6)シクロアルキル、S-(C1-C4)アルキル、S-(C3-C6)シクロアルキル、NH2、NH(C1-C4)アルキル、N((C1-C4)アルキル)2、又はNH-(C3-C6)シクロアルキルであり;
R2はH、ハロ、(C1-C8)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、O-(C1-C4)アルキル、O-(C3-C6)シクロアルキル、S-(C1-C4)アルキル、S-(C3-C6)シクロアルキル、NH2、NH(C1-C4)アルキル、N((C1-C4)アルキル)2、又はNH-(C3-C6)シクロアルキルであり;
R3およびR4はそれぞれ別個にH、ハロ、 (C1-C8)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、O-(C1-C4)アルキル、O-(C3-C6)シクロアルキル、S-(C1-C4)アルキル、S-(C3-C6)シクロアルキル、NH2、NH(C1-C4)アルキル、N((C1-C4)アルキル)2、NH-(C3-C6)シクロアルキル、アリール、(CH2)n-アリール、ヘテロシクロ、(CH2)n-ヘテロシクロ、ヘテロアリール、又は(CH2)n-ヘテロアリールであり、ここでnは0、1、2又は3であり;
R5はH、(C1-C8)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、アリール、(CH2)n-アリール、ヘテロシクロ、(CH2)n-ヘテロシクロ、ヘテロアリール、又は(CH2)n-ヘテロアリールであり、ここでnは0、1、2又は3であり;
R6およびR7はそれぞれ別個にH、 (C1-C8)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、アリール、(CH2)n-アリール、ヘテロシクロ、(CH2)n-ヘテロシクロ、ヘテロアリール、又は(CH2)n-ヘテロアリールであり、ここでnは0、1、2又は3であるか;又はR6およびR7は一緒になって5−7員環を形成することができ、該環はN又はSである1つ、2つ又は3つのヘテロ原子を含む。
【請求項10】
A、B、D、E、F、J、K、Q、X、Y、Z及び下記式
【化14】

が、請求項2〜8のいずれか1項で定義したとおりである請求項9記載の化合物。
【請求項11】
下記の化合物:
(S)-N-[2-オキソ-3-(1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[2-オキソ-3-(3-フェニル-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(2-ヒドロキシ-フェニル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(2-メトキシ-フェニル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(2-トリフルオロメトキシ-フェニル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(2-フルオロ-フェニル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(3-ヒドロキシ-フェニル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(3-メトロキシ-フェニル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(3-トリフルオロメトキシ-フェニル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(3-フルオロ-フェニル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(4-ヒドロキシ-フェニル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(4-メトキシ-フェニル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(4-フルオロ-フェニル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-[2-オキソ-3-(3-チオフェン-3-イル-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(4-ヒドロキシ-チオフェン-3-イル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(4-メトキシ-チオフェン-3-イル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(4-トリフルオロメトキシ-チオフェン-3-イル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(4-トリフルオロメチル-チオフェン-3-イル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(4-フルオロ-チオフェン-3-イル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(5-ヒドロキシ-チオフェン-3-イル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(5-メトキシ-チオフェン-3-イル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(5-トリフルオロメトキシ-チオフェン-3-イル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(5-トリフルオロメチル-チオフェン-3-イル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(5-フルオロ-チオフェン-3-イル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-[3-(3-フラン-3-イル-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(4-ヒドロキシ-フラン-3-イル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(4-メトキシ-フラン-3-イル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(4-トリフルオロメトキシ-フラン-3-イル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(4-トリフルオロメチル-フラン-3-イル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(4-フルオロ-フラン-3-イル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(5-ヒドロキシ-フラン-3-イル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(5-メトキシ-フラン-3-イル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(5-トリフルオロメトキシ-フラン-3-イル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(5-トリフルオロメチル-フラン-3-イル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(5-フルオロ-フラン-3-イル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-[2-オキソ-3-(3-ピリジン-4-イル-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(3-ヒドロキシ-ピリジン-4-イル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(3-メトキシ-ピリジン-4-イル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(3-トリフルオロメトキシ-ピリジン-4-イル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(3-トリフルオロメチル-ピリジン-4-イル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(3-フルオロ-ピリジン-4-イル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(2-ヒドロキシ-ピリジン-4-イル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(2-メトキシ-ピリジン-4-イル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(2-トリフルオロメトキシ-ピリジン-4-イル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(2-トリフルオロメチル-ピリジン-4-イル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(2-フルオロ-ピリジン-4-イル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-[3-(5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[2-オキソ-3-(3-フェニル-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(2-ヒドロキシ-フェニル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(2-メトキシ-フェニル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(2-トリフルオロメトキシ-フェニル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(2-フルオロ-フェニル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(3-ヒドロキシ-フェニル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(3-メトキシ-フェニル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(3-トリフルオロメトキシ-フェニル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(3-フルオロ-フェニル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(4-ヒドロキシ-フェニル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(4-メトキシ-フェニル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[4-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(4-フルオロ-フェニル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-[2-オキソ-3-(3-チオフェン-3-イル-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(4-ヒドロキシ-チオフェン-3-イル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]- 2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(4-メトキシ-チオフェン-3-イル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]- 2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(4-トリフルオロメトキシ-チオフェン-3-イル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(4-トリフルオロメチル-チオフェン-3-イル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(4-フルオロ-チオフェン-3-イル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]- 2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(5-ヒドロキシ-チオフェン-3-イル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]- 2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(5-メトキシ-チオフェン-3-イル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]- 2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(5-トリフルオロメトキシ-チオフェン-3-イル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(5-トリフルオロメチル-チオフェン-3-イル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(5-フルオロ-チオフェン-3-イル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]- 2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-[3-(3-フラン-3-イル-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(4-ヒドロキシ-フラン-3-イル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]- 2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(4-メトキシ-フラン-3-イル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]- 2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(4-トリフルオロメトキシ-フラン-3-イル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(4-トリフルオロメチル-フラン-3-イル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(4-フルオロ-チオフェン-3-イル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]- 2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(5-ヒドロキシ-フラン-3-イル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]- 2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(5-メトキシ-フラン-3-イル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]- 2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(5-トリフルオロメトキシ-フラン-3-イル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(5-トリフルオロメチル-フラン-3-イル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(5-フルオロ-フラン-3-イル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]- 2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-[2-オキソ-3-(3-ピリジン-4-イル-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(3-ヒドロキシ-ピリジン-4-イル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]- 2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(3-メトキシ-ピリジン-4-イル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]- 2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(3-トリフルオロメトキシ-ピリジン-4-イル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(3-トリフルオロメチル-ピリジン-4-イル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(3-フルオロ-ピリジン-4-イル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]- 2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(2-ヒドロキシ-ピリジン-4-イル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]- 2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(2-メトキシ-ピリジン-4-イル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]- 2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(2-トリフルオロメトキシ-ピリジン-4-イル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(2-トリフルオロメチル-ピリジン-4-イル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(2-フルオロ-ピリジン-4-イル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル]- 2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-[2-オキソ-3-(1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-9-イル)-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[2-オキソ-3-(3-フェニル-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-9-イル)-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(2-ヒドロキシ-フェニル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-9-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(2-メトキシ-フェニル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-9-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(2-トリフルオロメトキシ-フェニル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-9-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-9-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(2-フルオロ-フェニル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-9-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(3-ヒドロキシ-フェニル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-9-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(3-メトキシ-フェニル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-9-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(3-トリフルオロメトキシ-フェニル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-9-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-9-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(3-フルオロ-フェニル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-9-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(4-ヒドロキシ-フェニル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-9-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(4-メトキシ-フェニル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-9-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-9-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-9-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(4-フルオロ-フェニル)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1,2-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-9-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-[3-(5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-9-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-[2-オキソ-3-(3-フェニル-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-9-イル)-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(2-ヒドロキシ-フェニル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-9-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(2-メトキシ-フェニル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-9-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(2-トリフルオロメトキシ-フェニル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-9-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-9-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(2-フルオロ-フェニル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-9-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(3-ヒドロキシ-フェニル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-9-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(3-メトキシ-フェニル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-9-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(3-トリフルオロメトキシ-フェニル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-9-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-9-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(3-フルオロ-フェニル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-9-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(4-ヒドロキシ-フェニル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-9-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(4-メトキシ-フェニル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-9-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-9-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{2-オキソ-3-[3-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-9-イル]-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-{3-[3-(4-フルオロ-フェニル)-5,6-ジヒドロ-4H-1-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-9-イル]-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル}-アセトアミド;
(S)-N-[3-(2-メチル-9,10-ジヒドロ-4H-3-チア-1-アザ-ベンゾ[f]アズレン-7-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(2-メチル-9,10-ジヒドロ-4H-3-チア-1-アザ-ベンゾ[f]アズレン-6-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(2-メチル-5,6-ジヒドロ-4H-3-チア-1-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(2-アミノ-5,6-ジヒドロ-4H-3-チア-1-アザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[3-(2-メチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-8-イル)-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;
(S)-N-[2-オキソ-3-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2,3-ジアザ-ベンゾ[e]アズレン-9-イル)-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド;又は
(S)-N-[3-(5,6-ジヒドロ-4H-3-オキサ-2-アザ-ベンゾ[e]アズレン-9-イル)-2-オキソ-オキサゾリジン-5-イルメチル]-アセトアミド。
【請求項12】
医薬的に許容できる希釈剤、担体又は賦形剤と混合された請求項1記載の化合物を含む医薬製剤。
【請求項13】
哺乳動物の細菌感染症を治療する方法であって、該治療の必要がある哺乳動物に請求項1記載の化合物の有効量を投与することを含む、該治療方法。

【公表番号】特表2006−516991(P2006−516991A)
【公表日】平成18年7月13日(2006.7.13)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2006−502379(P2006−502379)
【出願日】平成16年1月27日(2004.1.27)
【国際出願番号】PCT/IB2004/000237
【国際公開番号】WO2004/069832
【国際公開日】平成16年8月19日(2004.8.19)
【出願人】(391011308)ワーナー−ランバート・カンパニー、リミテッド、ライアビリティ、カンパニー (37)
【氏名又は名称原語表記】WARNER−LAMBERT COMPANYLLC
【Fターム(参考)】