説明

ワーナー−ランバート・カンパニー、リミテッド、ライアビリティ、カンパニーにより出願された特許

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この発明は、G1、Q、D、及びG2が式Iについて定義された通りである式Iの化合物又は薬学的に許容できるその塩を提供する。式Iの化合物又は薬学的に許容できるその塩は、MMP−13の阻害剤である。この化合物は、乳癌、軟骨損傷、慢性関節リウマチ、及び骨関節炎などの本明細書に挙げた疾患を含む、MMP−13酵素により媒介される疾患を治療するのに有用である。
【化1】

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式(I)の化合物および前記化合物の製造方法が開示される。さらにまた式(I)の化合物を含む医薬的に許容できる組成物と同様に、式(I)の生物学的に活性な化合物の製造方法が開示される。本明細書で開示される式(I)の化合物は、抗菌剤としての使用を含む多様な用途で用いることができる。式(I)においてPは式(II)、(III)、(IV)または(V)である。
【化1】

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本発明は、MAPK/ERKキナーゼ(「MEK」)酵素の阻害剤として働く、置換フェニル−(2−[1,3,4]チアジアゾール−2−イルフェニル)−アミン化合物および置換フェニル(2−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルフェニル)フェニル−アミン化合物および医薬組成物を提供し、また免疫調製において、ならびに炎症、および癌や再狭窄などの増殖性疾患の治療および軽減におけるこれらの使用方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】抗菌活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】式Iの化合物およびそれらの製造のための方法を提供する。

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4−シクロアルキルレゾルシノールなどの皮膚ライトニング剤のための新規な局所製剤が発見された。この新規な製剤は、皮膚ライトニング剤の効力を高める。それは、医師又は需要者が低用量の皮膚ライトニング剤しか使用しないで済むようにする(即ち、低濃度の皮膚ライトニング剤しか使用しないで済む)。本製剤は、ヒドロキシル化合物を共溶媒と混合して含有する担体を利用する。 (もっと読む)


本発明は、細胞増殖疾患の治療に有用な式(I)の置換2−アミノピリジン類(ここで、R、A、W、X、およびYは、本明細書で定義した通りである)を提供する。本発明の新規な化合物は、サイクリン依存性キナーゼ4(Cdk4)の効力ある阻害剤である。
【化48】


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【課題】プリロック力が減じられ、そして/またはプリロック力変化が減じられている最適化された設計の容器を提供する。
【解決手段】薬剤などのための入れ子式カプセルであり、キャップ1と本体2とからなり、このキャップが深さ30〜100μm、長さ1.5〜3mmの4つから6つの細長くて平坦な突起20を内壁面5に有し、閉鎖端8と円筒形部分3の間に位置した縮小部11,12を包含する入れ子式カプセルが提供される。この縮小部はカプセル軸線に対して小さい角度で傾斜する領域と、この小さい傾斜角の領域よりもキャップの開口端から離れて配置した大きい傾斜角の領域とを有し、2〜3mmの幅および0.03〜0.07mm/mmの傾斜を有する。深さ30〜160μm、幅0.8〜1.2mmの錠止リング14が前記縮小部に設けてある。本体も、同様に、対応する錠止リング15を包含し、この対応する錠止リングがキャップの錠止リングに合わせてあり、深さ25〜70μm、幅0.7〜1.3mmである。 (もっと読む)


本発明は、新規なクラスの6−スルホンアミド−キノリン−2−オン及び6−スルホンアミド−2−オキソ−クロメン−2−オン誘導体、アンドロゲンアンタゴニストとしてのそれらの使用、及びアンドロゲンレセプターの不適切な活性化に伴う状態を軽減するためのそれらの使用に向けられている。 (もっと読む)


早発射精の治療のための医薬品の製造のためのアルファ−2−デルタリガンド又は薬学的に許容できるその誘導体の使用。 (もっと読む)


本発明は、式(1)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与することによって、OCD、広場恐怖症、パニック障害の病歴を有さない広場恐怖症、特定恐怖症、対人恐怖症、PTSD、下肢静止不能症候群、月経前不快気分障害、体のほてり、および線維筋痛症から選択される障害を処置する方法に関し、ここで、a)R1は、水素、1〜6個の炭素原子の直鎖もしくは分枝鎖状アルキル、またはフェニルであり;そしてb)R2は、4〜8個の炭素原子の直鎖もしくは分枝鎖状アルキル、2〜8個の炭素原子の直鎖もしくは分枝鎖状アルケニル、3〜7個の炭素原子のシクロアルキル、1〜6個の炭素原子のアルコキシ、−アルキルシクロアルキル、−アルキルアルコキシ、−アルキルOH、−アルキルフェニル、−アルキルフェノキシ、または置換フェニルである。本発明はまた、化合物(3S,5R)−3−アミノメチル−5−メチル−オクタン酸を投与することよって上記障害を処置する方法に関する。
【化1】

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