MEK阻害性のオキサおよびチア−ジアゾール−2−イル−フェニルアミン誘導体
本発明は、MAPK/ERKキナーゼ(「MEK」)酵素の阻害剤として働く、置換フェニル−(2−[1,3,4]チアジアゾール−2−イルフェニル)−アミン化合物および置換フェニル(2−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルフェニル)フェニル−アミン化合物および医薬組成物を提供し、また免疫調製において、ならびに炎症、および癌や再狭窄などの増殖性疾患の治療および軽減におけるこれらの使用方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
次式の化合物
【化1】
[式中、
Xは、NH、O、またはSであり、
R1は、ハロゲン、−C=CH2、−O−C1〜C6アルキル、−C=CH−(CH2)m−O−C1〜C6アルキル、−C=C−(CH2)m−O−C1〜C6アルキル、−C=C−(CH2)m−NH−C1〜C6アルキル、−C≡CH、−C≡C−(CH2)m−OH、C≡C−(CH2)m−NH2、−COOH、−(CH2)m−COOH、−CONH2、−COO−C1〜C6アルキル、−(CH2)m−CONH2、−C(O)(C1〜C6アルキル)、−C(O)NHSO2H、−(CH2)m−C(O)NHSO2H、−C(O)NHSO2−(C1〜C3アルキル)、−(CH2)m−C(O)NHSO2−(C1〜C3アルキル)、またはC1〜C6アルキル、−S−C1〜C6アルキルもしくはアルケニルから選択され、これらR1部分それぞれのアルキル鎖、−S−アルキル鎖、およびアルケニル鎖は、1〜3個のOH基および/または1〜5個のフッ素原子で置換されていてもよく、
R2は、−R3、−O−R3、−S−R3、またはNH2、NHR3、N(C1〜C3アルキル)−R3、−NH−(CH2)n−O−(C1〜C3アルキル)、−NH−(CH2)n−O−C(O)−C1〜C3アルキル、もしくは−N((CH2)n−O−(C1〜C3アルキル))2からなる群から選択された部分、または次式
【化2】
からなる群から選択された部分であり、
R3は、
a)アルキル基およびアルケニル基がそれぞれ、1〜4個のOH基またはハロゲン基で置換されていてもよいC1〜C8アルキル、C1〜C8アルケニル、
b)−(CH2)n−NH2、−(CH2)n−NH(C1〜C3アルキル)、−(CH2)n−N(C1〜C3アルキル)2、−(CH2)n−O−(C1〜C3アルキル)、−(CH2)m−C(O)−O−(C1〜C3アルキル)、または(CH2)n−N(C1〜C3アルキル)−C(O)−(C1〜C3アルキル)、
c)フェニル、−(CH2)m−フェニル、−(CH2)m−O−フェニル(それぞれのフェニル環は、C1〜C3アルコキシ、NH2、NH(C1〜C3アルキル)、N(C1〜C3アルキル)2から選択された1または2個の基によって置換されていてもよい)、または
d)次式
【化3】
からなる群から選択された部分
から選択された部分であり、
R4は、H、またはOHで置換されていてもよいC1〜C3アルキルから選択され、
R5は、Hまたはハロゲンから選択され、
R6は、HまたはFから選択され、
R7は、F、CH2F、CHF2、または−CF3から選択され、
nは、各場合において、1〜6の整数としてそれぞれ独立に選択され、
mは、各場合において、1〜4の整数としてそれぞれ独立に選択される]
または薬学的に許容できるその塩もしくはエステルの形態。
【請求項2】
次式
【化4】
[式中、
R1は、I、Br、またはC1〜C3アルキルから選択され、
R2は、R3、−O−R3、−S−R3、またはNH2、NHR3、N(C1〜C3アルキル)−R3、−NH−(CH2)n−O−(C1〜C3アルキル)、−NH−(CH2)n−O−C(O)−(C1〜C3アルキル)、もしくは−N((CH2)n−O−(C1〜C3アルキル))2からなる群から選択された部分であり、
R3は、
a)アルキル基およびアルケニル基がそれぞれ、1〜4個のOH基で置換されていてもよいC1〜C8アルキル、C1〜C8アルケニル、
b)−(CH2)n−NH2、−(CH2)n−NH(C1〜C3アルキル)、−(CH2)n−N(C1〜C3アルキル)2、−(CH2)n−O−(C1〜C3アルキル)、−(CH2)m−C(O)−O−(C1〜C3アルキル)、
c)フェニル、−(CH2)m−フェニル、−(CH2)m−O−フェニル(それぞれのフェニル環は、C1〜C3アルコキシ、NH2、NH(C1〜C3アルキル)、N(C1〜C3アルキル)2から選択された1または2個の基で置換されていてもよい)、または
d)次式
【化5】
からなる群から選択された部分
から選択された部分であり、
R4は、H、またはOHで置換されていてもよいC1〜C3アルキルから選択され、
nは、1〜6の整数であり、
mは、1〜4の整数である]の請求項1に記載の化合物
または薬学的に許容できるその塩の形態。
【請求項3】
5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミン、
5−[5−クロロ−3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミン、
5−[2−(4−ブロモ−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−エチル−アミン、
アリル−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−アミン、
N−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−N’,N’−ジメチル−ベンゼン−1,4−ジアミン、
3−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−プロパン−1,2−ジオール、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−(3−モルホリン−4−イル−プロピル)−アミン塩酸塩、
N−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−N’,N’−ジエチル−プロパン−1,3−ジアミン、
トリフルオロ−酢酸塩としてのN’1’−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−エタン−1,2−ジアミン、
N−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−N,N’,N’−トリメチル−プロパン−1,3−ジアミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−(2−ピペリジン−1−イル−エチル)−アミン、
N’1’−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−ブタン−1,4−ジアミン、
N’1’−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−プロパン−1,3−ジアミン、
N−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−N’,N’−ジメチル−プロパン−1,3−ジアミン、
N−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−N’,N’−ジメチル−エタン−1,2−ジアミン、
N−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−N’−メチル−エタン−1,2−ジアミン、
N−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−2,2,N’,N’−テトラメチル−プロパン−1,3−ジアミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−(3−メトキシ−プロピル)−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−アミン、
(2,3−ジフルオロ−6−{5−[4−(2−メトキシ−エチル)−ピペラジン−1−イル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−フェニル)−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニル)−アミン、
5−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−2,2−ジメチル−ペンタン−1−オール、
1−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−ピロリジン−3−オール、
(1−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−ピペリジン−4−イル)−メタノール、
2−(1−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−ピペリジン−4−イル)−エタノール、
4−({5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−エチル−アミノ)−ブタン−1−オール、
1−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−ピペリジン−4−オール
2−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−エタノール、
3−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−プロパン−1−オール、
4−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−ブタン−1−オール、
5−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−ペンタン−1−オール、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−(2−メトキシ−エチル)−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−(2−フェノキシ−エチル)−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−(2−ピリジン−4−イル−エチル)−アミン、
ブチル−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−(5−メチル−フラン−2−イルメチル)−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−(2−チオフェン−2−イル−エチル)−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−[2−(3−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エチル]−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−[2−(2,5−ジメトキシ−フェニル)−エチル]−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エチル]−メチル−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−メチル−(2−ピリジン−4−イル−エチル)−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−メチル−(2−ピリジン−2−イル−エチル)−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−プロピル−アミン、
sec−ブチル−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−(2,2−ジメチル−プロピル)−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−イソブチル−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−(1,2,2−トリメチル−プロピル)−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−(2−メチル−ブチル)−アミン、
ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−[2−(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)−エチル]−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−[2−(1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)−エチル]−アミン、
{2,3−ジフルオロ−6−[5−(2−ピロリジン−1−イルメチル−ピロリジン−1−イル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェニル}−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニル)−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−(2−メトキシ−1−メチル−エチル)−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−(3−エトキシ−プロピル)−アミン、
3−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−ジヒドロ−フラン−2−オン、
3−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−プロピオン酸、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−[2−(2,6−ジメチル−フェノキシ)−1−メチル−エチル]−アミン、
(1−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−ピロリジン−3−イル)−ジエチル−アミン、
{2,3−ジフルオロ−6−[5−(4−メチル−[1,4]ジアゼパン−1−イル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェニル}−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニル)−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−[2−(1−メチル−ピロリジン−2−イル)−エチル]−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−(4−ピロリジン−1−イル−ブチル)−アミン、
N*4*−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−N*1*,N*1*−ジエチル−ペンタン−1,4−ジアミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−(テトラヒドロ−フラン−2−イルメチル)−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−ビス−(2−メトキシ−エチル)−アミン、
N−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−N’−メチル−エタン−1,2−ジアミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−アミン、
2−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−エタノール、
アリル−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]チアジアゾール−2−イル}−エチル−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(3−ピロリジン−1−イル−プロピル)−アミン、
N1,N1−ジエチル−N2−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−エタン−1,2−ジアミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−イソプロピル−アミン、
[2,3−ジフルオロ−6−(5−ピロリジン−1−イル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−フェニル]−(4−エチル−2−フルオロ−フェニル)−アミン、
N1−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−N>3_−メチル−プロパン−1,3−ジアミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−フラン−2−イルメチル−アミン、
(2,2−ジメトキシ−エチル)−{5−[2−(エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−アミン、
{2,3−ジフルオロ−6−[5−(4−フェニル−ピペラジン−1−イル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]−フェニル}−(4−エチル−2−フルオロ−フェニル)−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(2−メトキシ−エチル)−アミン、
6−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イルアミノ}−ヘキサンニトリル、
(3,3−ジエトキシ−プロピル)−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−アミン、
ジアリル−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(3−メチルスルファニル−プロピル)−アミン、
4−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イルアミノ}−イソオキサゾリジン−3−オン、
N1−エチル−N1−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−N2,N2−ジメチル−エタン−1,2−ジアミン、
{2,3−ジフルオロ−6−[5−(4−メチル−ペルヒドロ−1,4−ジアゼピン−1−イル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]−フェニル}−(4−エチル−2−フルオロ−フェニル)−アミン、
1−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−ピペリジン−3−カルボン酸ジエチルアミド、
N−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−O−(テトラヒドロ−ピラン−2−イル)−ヒドロキシルアミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(3−モルホリン−4−イル−プロピル)−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−アミン、
N1−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−N2−メチル−エタン−1,2−ジアミン、
N1−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−N1,N>3_,N>3_−トリメチル−プロパン−1,3−ジアミン、
{2,3−ジフルオロ−6−[5−(4−ピリジン−2−イル−ピペラジン−1−イル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]−フェニル}−(4−エチル−2−フルオロ−フェニル)−アミン、
N2−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−N1,N1−ジメチル−プロパン−1,2−ジアミン、
N1−(3−ジメチルアミノ−プロピル)−N1−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−N>3_,N>3_−ジメチル−プロパン−1,3−ジアミン、
N1−シクロヘキシル−N>3_−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−プロパン−1,3−ジアミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(2−フェノキシ−エチル)−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−アミン、
シクロプロピルメチル−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−プロピル−アミン、
(4−エチル−2−フルオロ−フェニル)−{6−[5−(4−エチル−ピペラジン−1−イル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]−2,3−ジフルオロ−フェニル}−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−メチル−(1−メチル−ピロリジン−3−イル)−アミン、
N1,N1−ジエチル−N2−(2−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イルアミノ}−エチル)−エタン−1,2−ジアミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−チオフェン−2−イルメチル−アミン、
{2,3−ジフルオロ−6−[5−(4−ピロリジン−1−イル−ピペリジン−1−イル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]−フェニル}−(4−エチル−2−フルオロ−フェニル)−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(テトラヒドロ−ピラン−2−イルメチル)−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(2−ピリジン−4−イル−エチル)−アミン、
{6−[5−(4−ベンジル−ペルヒドロ−1,4−ジアゼピン−1−イル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]−2,3−ジフルオロ−フェニル}−(4−エチル−2−フルオロ−フェニル)−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−ピリジン−2−イルメチル−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(5−メチル−フラン−2−イルメチル)−アミン、
(2−エトキシ−ベンジル)−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−アミン、
{2,3−ジフルオロ−6−[5−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]−フェニル}−(4−エチル−2−フルオロ−フェニル)−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−ピリジン−3−イルメチル−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(2−チオフェン−2−イル−エチル)−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(2−ピリジン−3−イル−エチル)−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−ピリジン−4−イルメチル−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(2−ピリジン−2−イル−エチル)−アミン、
N−(2−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イルアミノ}−エチル)−アセトアミド、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−アミン、
{2,3−ジフルオロ−6−[5−(2−ピリジン−4−イル−ピロリジン−1−イル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]−フェニル}−(4−エチル−2−フルオロ−フェニル)−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(2−メタンスルホニル−エチル)−メチル−アミン、
N2−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−N1,N1−ジメチル−1−フェニル−エタン−1,2−ジアミン、
{2,3−ジフルオロ−6−[5−(4−ピリジン−2−イルメチル−ピペラジン−1−イル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]−フェニル}−(4−エチル−2−フルオロ−フェニル)−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(2−モルホリン−4−イル−1−フェニル−エチル)−アミン、
{2,3−ジフルオロ−6−[5−(3−ピリジン−4−イル−ピロリジン−1−イル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]−フェニル}−(4−エチル−2−フルオロ−フェニル)−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−メチル−(2−ピリジン−4−イル−エチル)−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−メチル−(2−ピリジン−2−イル−エチル)−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(2−モルホリン−4−イル−2−ピリジン−3−イル−エチル)−アミン、
N1−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−N2,N2−ジメチル−1−フェニル−エタン−1,2−ジアミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(3−イミダゾール−1−イル−プロピル)−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−メチル−(テトラヒドロ−ピラン−2−イルメチル)−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(2−フラン−2−イル−エチル)−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(2−チオフェン−2−イル−チアゾール−4−イルメチル)−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(5−メチル−イソオキサゾール−3−イルメチル)−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−[2−(4−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)−エチル]−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−[2−(5−ピリジン−4−イル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−エチル]−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(1−メチル−2−チオフェン−3−イル−エチル)−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(1H−テトラゾール−5−イルメチル)−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(3−フェニル−1H−ピラゾール−4−イルメチル)−アミン、または
2−{5−[2−(4−エチニル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−エタノール
[2,3−ジフルオロ−6−(5−メチル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−フェニル]−(4−エチル−2−フルオロ−フェニル)−アミン、
(4−エチル−2−フルオロ−フェニル)−[6−(5−エチル−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル)−2,3−ジフルオロ−フェニル]−アミン、
[6−(5−エチル−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル)−2,3−ジフルオロ−フェニル]−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニル)−アミン、
[6−(5−エチル−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル)−2,3−ジフルオロ−フェニル]−(4−エチニル−2−フルオロ−フェニル)−アミン、
{6−[5−(3−ブロモ−プロピル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−2,3−ジフルオロ−フェニル}−(4−エチル−2−フルオロ−フェニル)−アミン、
{2,3−ジフルオロ−6−[5−(3−モルホリン−4−イル−プロピル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェニル}−(4−エチル−2−フルオロ−フェニル)−アミン、
3−(4−{2,3−ジフルオロ−6−[5−(2−モルホリン−4−イル−エチルアミノ)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェニルアミノ}−3−フルオロ−フェニル)−プロパン−1−オール、
{5−[2−(4−エチニル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−アミン、
1−(4−{2,3−ジフルオロ−6−[5−(2−モルホリン−4−イル−エチルアミノ)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェニルアミノ}−3−フルオロ−フェニル)−エタノン、
3−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−プロパン−1,2(R)−ジオール、
3−{5−[2−(4−エチニル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−プロパン−1,2(R)−ジオール、
3−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−プロパン−1,2(R)−ジオール、
3−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−プロパン−1,2(S)−ジオール、
2−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−プロパン−1,3−ジオール
2−{5−[2−(4−エチニル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−プロパン−1,3−ジオール、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ビニル−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−アミン、
2−(4−{2,3−ジフルオロ−6−[5−(2−モルホリン−4−イル−エチルアミノ)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェニルアミノ}−3−フルオロ−フェニル)−エタノール、
2−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルスルファニル}−エタノール、
[6−(5−アリルスルファニル−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル)−2,3−ジフルオロ−フェニル]−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニル)−アミン、
2−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−メチルスルファニル−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−プロパン−1,3−ジオール、
2−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−プロパン−1,3−ジオール、
3−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−メチルスルファニル−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−プロパン−1,2(R)−ジオール、
3−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−メチルスルファニル−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−プロパン−1,2(S)−ジオール、
3−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−プロパン−1,2(S)−ジオール、
3−{5−[2−(4−エチニル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−プロパン−1,2(S)−ジオール、
2−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−メチルスルファニル−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−エタノール、
2−(4−{2,3−ジフルオロ−6−[5−(2−メチルアミノ−エチルアミノ)−1[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェニルアミノ}−3−フルオロ−フェニル)−エタノール、または
N−(2−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−エチル)−N−メチル−アセトアミド、
酢酸2−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−エチルエステル
からなる群から選択された請求項1に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩の形態。
【請求項4】
薬学的有効量の請求項1の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくはエステルの形態と、薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物。
【請求項5】
その必要のある患者の増殖性疾患の治療方法であって、請求項1に記載の化合物の治療有効量での投与を含む方法。
【請求項6】
その必要のある患者のニューロパシー痛の治療方法であって、請求項1に記載の化合物の治療有効量での投与を含む方法。
【請求項7】
その必要のある患者の慢性疼痛の治療方法であって、請求項1に記載の化合物の治療有効量での投与を含む方法。
【請求項1】
次式の化合物
【化1】
[式中、
Xは、NH、O、またはSであり、
R1は、ハロゲン、−C=CH2、−O−C1〜C6アルキル、−C=CH−(CH2)m−O−C1〜C6アルキル、−C=C−(CH2)m−O−C1〜C6アルキル、−C=C−(CH2)m−NH−C1〜C6アルキル、−C≡CH、−C≡C−(CH2)m−OH、C≡C−(CH2)m−NH2、−COOH、−(CH2)m−COOH、−CONH2、−COO−C1〜C6アルキル、−(CH2)m−CONH2、−C(O)(C1〜C6アルキル)、−C(O)NHSO2H、−(CH2)m−C(O)NHSO2H、−C(O)NHSO2−(C1〜C3アルキル)、−(CH2)m−C(O)NHSO2−(C1〜C3アルキル)、またはC1〜C6アルキル、−S−C1〜C6アルキルもしくはアルケニルから選択され、これらR1部分それぞれのアルキル鎖、−S−アルキル鎖、およびアルケニル鎖は、1〜3個のOH基および/または1〜5個のフッ素原子で置換されていてもよく、
R2は、−R3、−O−R3、−S−R3、またはNH2、NHR3、N(C1〜C3アルキル)−R3、−NH−(CH2)n−O−(C1〜C3アルキル)、−NH−(CH2)n−O−C(O)−C1〜C3アルキル、もしくは−N((CH2)n−O−(C1〜C3アルキル))2からなる群から選択された部分、または次式
【化2】
からなる群から選択された部分であり、
R3は、
a)アルキル基およびアルケニル基がそれぞれ、1〜4個のOH基またはハロゲン基で置換されていてもよいC1〜C8アルキル、C1〜C8アルケニル、
b)−(CH2)n−NH2、−(CH2)n−NH(C1〜C3アルキル)、−(CH2)n−N(C1〜C3アルキル)2、−(CH2)n−O−(C1〜C3アルキル)、−(CH2)m−C(O)−O−(C1〜C3アルキル)、または(CH2)n−N(C1〜C3アルキル)−C(O)−(C1〜C3アルキル)、
c)フェニル、−(CH2)m−フェニル、−(CH2)m−O−フェニル(それぞれのフェニル環は、C1〜C3アルコキシ、NH2、NH(C1〜C3アルキル)、N(C1〜C3アルキル)2から選択された1または2個の基によって置換されていてもよい)、または
d)次式
【化3】
からなる群から選択された部分
から選択された部分であり、
R4は、H、またはOHで置換されていてもよいC1〜C3アルキルから選択され、
R5は、Hまたはハロゲンから選択され、
R6は、HまたはFから選択され、
R7は、F、CH2F、CHF2、または−CF3から選択され、
nは、各場合において、1〜6の整数としてそれぞれ独立に選択され、
mは、各場合において、1〜4の整数としてそれぞれ独立に選択される]
または薬学的に許容できるその塩もしくはエステルの形態。
【請求項2】
次式
【化4】
[式中、
R1は、I、Br、またはC1〜C3アルキルから選択され、
R2は、R3、−O−R3、−S−R3、またはNH2、NHR3、N(C1〜C3アルキル)−R3、−NH−(CH2)n−O−(C1〜C3アルキル)、−NH−(CH2)n−O−C(O)−(C1〜C3アルキル)、もしくは−N((CH2)n−O−(C1〜C3アルキル))2からなる群から選択された部分であり、
R3は、
a)アルキル基およびアルケニル基がそれぞれ、1〜4個のOH基で置換されていてもよいC1〜C8アルキル、C1〜C8アルケニル、
b)−(CH2)n−NH2、−(CH2)n−NH(C1〜C3アルキル)、−(CH2)n−N(C1〜C3アルキル)2、−(CH2)n−O−(C1〜C3アルキル)、−(CH2)m−C(O)−O−(C1〜C3アルキル)、
c)フェニル、−(CH2)m−フェニル、−(CH2)m−O−フェニル(それぞれのフェニル環は、C1〜C3アルコキシ、NH2、NH(C1〜C3アルキル)、N(C1〜C3アルキル)2から選択された1または2個の基で置換されていてもよい)、または
d)次式
【化5】
からなる群から選択された部分
から選択された部分であり、
R4は、H、またはOHで置換されていてもよいC1〜C3アルキルから選択され、
nは、1〜6の整数であり、
mは、1〜4の整数である]の請求項1に記載の化合物
または薬学的に許容できるその塩の形態。
【請求項3】
5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミン、
5−[5−クロロ−3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミン、
5−[2−(4−ブロモ−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−エチル−アミン、
アリル−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−アミン、
N−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−N’,N’−ジメチル−ベンゼン−1,4−ジアミン、
3−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−プロパン−1,2−ジオール、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−(3−モルホリン−4−イル−プロピル)−アミン塩酸塩、
N−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−N’,N’−ジエチル−プロパン−1,3−ジアミン、
トリフルオロ−酢酸塩としてのN’1’−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−エタン−1,2−ジアミン、
N−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−N,N’,N’−トリメチル−プロパン−1,3−ジアミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−(2−ピペリジン−1−イル−エチル)−アミン、
N’1’−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−ブタン−1,4−ジアミン、
N’1’−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−プロパン−1,3−ジアミン、
N−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−N’,N’−ジメチル−プロパン−1,3−ジアミン、
N−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−N’,N’−ジメチル−エタン−1,2−ジアミン、
N−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−N’−メチル−エタン−1,2−ジアミン、
N−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−2,2,N’,N’−テトラメチル−プロパン−1,3−ジアミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−(3−メトキシ−プロピル)−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−アミン、
(2,3−ジフルオロ−6−{5−[4−(2−メトキシ−エチル)−ピペラジン−1−イル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−フェニル)−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニル)−アミン、
5−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−2,2−ジメチル−ペンタン−1−オール、
1−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−ピロリジン−3−オール、
(1−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−ピペリジン−4−イル)−メタノール、
2−(1−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−ピペリジン−4−イル)−エタノール、
4−({5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−エチル−アミノ)−ブタン−1−オール、
1−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−ピペリジン−4−オール
2−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−エタノール、
3−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−プロパン−1−オール、
4−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−ブタン−1−オール、
5−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−ペンタン−1−オール、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−(2−メトキシ−エチル)−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−(2−フェノキシ−エチル)−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−(2−ピリジン−4−イル−エチル)−アミン、
ブチル−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−(5−メチル−フラン−2−イルメチル)−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−(2−チオフェン−2−イル−エチル)−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−[2−(3−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エチル]−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−[2−(2,5−ジメトキシ−フェニル)−エチル]−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エチル]−メチル−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−メチル−(2−ピリジン−4−イル−エチル)−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−メチル−(2−ピリジン−2−イル−エチル)−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−プロピル−アミン、
sec−ブチル−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−(2,2−ジメチル−プロピル)−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−イソブチル−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−(1,2,2−トリメチル−プロピル)−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−(2−メチル−ブチル)−アミン、
ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−[2−(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)−エチル]−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−[2−(1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)−エチル]−アミン、
{2,3−ジフルオロ−6−[5−(2−ピロリジン−1−イルメチル−ピロリジン−1−イル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェニル}−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニル)−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−(2−メトキシ−1−メチル−エチル)−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−(3−エトキシ−プロピル)−アミン、
3−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−ジヒドロ−フラン−2−オン、
3−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−プロピオン酸、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−[2−(2,6−ジメチル−フェノキシ)−1−メチル−エチル]−アミン、
(1−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−ピロリジン−3−イル)−ジエチル−アミン、
{2,3−ジフルオロ−6−[5−(4−メチル−[1,4]ジアゼパン−1−イル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェニル}−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニル)−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−[2−(1−メチル−ピロリジン−2−イル)−エチル]−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−(4−ピロリジン−1−イル−ブチル)−アミン、
N*4*−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−N*1*,N*1*−ジエチル−ペンタン−1,4−ジアミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−(テトラヒドロ−フラン−2−イルメチル)−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−ビス−(2−メトキシ−エチル)−アミン、
N−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−N’−メチル−エタン−1,2−ジアミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−アミン、
2−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−エタノール、
アリル−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−アミン、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]チアジアゾール−2−イル}−エチル−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(3−ピロリジン−1−イル−プロピル)−アミン、
N1,N1−ジエチル−N2−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−エタン−1,2−ジアミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−イソプロピル−アミン、
[2,3−ジフルオロ−6−(5−ピロリジン−1−イル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−フェニル]−(4−エチル−2−フルオロ−フェニル)−アミン、
N1−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−N>3_−メチル−プロパン−1,3−ジアミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−フラン−2−イルメチル−アミン、
(2,2−ジメトキシ−エチル)−{5−[2−(エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−アミン、
{2,3−ジフルオロ−6−[5−(4−フェニル−ピペラジン−1−イル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]−フェニル}−(4−エチル−2−フルオロ−フェニル)−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(2−メトキシ−エチル)−アミン、
6−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イルアミノ}−ヘキサンニトリル、
(3,3−ジエトキシ−プロピル)−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−アミン、
ジアリル−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(3−メチルスルファニル−プロピル)−アミン、
4−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イルアミノ}−イソオキサゾリジン−3−オン、
N1−エチル−N1−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−N2,N2−ジメチル−エタン−1,2−ジアミン、
{2,3−ジフルオロ−6−[5−(4−メチル−ペルヒドロ−1,4−ジアゼピン−1−イル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]−フェニル}−(4−エチル−2−フルオロ−フェニル)−アミン、
1−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−ピペリジン−3−カルボン酸ジエチルアミド、
N−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−O−(テトラヒドロ−ピラン−2−イル)−ヒドロキシルアミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(3−モルホリン−4−イル−プロピル)−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−アミン、
N1−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−N2−メチル−エタン−1,2−ジアミン、
N1−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−N1,N>3_,N>3_−トリメチル−プロパン−1,3−ジアミン、
{2,3−ジフルオロ−6−[5−(4−ピリジン−2−イル−ピペラジン−1−イル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]−フェニル}−(4−エチル−2−フルオロ−フェニル)−アミン、
N2−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−N1,N1−ジメチル−プロパン−1,2−ジアミン、
N1−(3−ジメチルアミノ−プロピル)−N1−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−N>3_,N>3_−ジメチル−プロパン−1,3−ジアミン、
N1−シクロヘキシル−N>3_−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−プロパン−1,3−ジアミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(2−フェノキシ−エチル)−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−アミン、
シクロプロピルメチル−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−プロピル−アミン、
(4−エチル−2−フルオロ−フェニル)−{6−[5−(4−エチル−ピペラジン−1−イル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]−2,3−ジフルオロ−フェニル}−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−メチル−(1−メチル−ピロリジン−3−イル)−アミン、
N1,N1−ジエチル−N2−(2−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イルアミノ}−エチル)−エタン−1,2−ジアミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−チオフェン−2−イルメチル−アミン、
{2,3−ジフルオロ−6−[5−(4−ピロリジン−1−イル−ピペリジン−1−イル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]−フェニル}−(4−エチル−2−フルオロ−フェニル)−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(テトラヒドロ−ピラン−2−イルメチル)−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(2−ピリジン−4−イル−エチル)−アミン、
{6−[5−(4−ベンジル−ペルヒドロ−1,4−ジアゼピン−1−イル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]−2,3−ジフルオロ−フェニル}−(4−エチル−2−フルオロ−フェニル)−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−ピリジン−2−イルメチル−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(5−メチル−フラン−2−イルメチル)−アミン、
(2−エトキシ−ベンジル)−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−アミン、
{2,3−ジフルオロ−6−[5−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]−フェニル}−(4−エチル−2−フルオロ−フェニル)−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−ピリジン−3−イルメチル−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(2−チオフェン−2−イル−エチル)−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(2−ピリジン−3−イル−エチル)−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−ピリジン−4−イルメチル−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(2−ピリジン−2−イル−エチル)−アミン、
N−(2−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イルアミノ}−エチル)−アセトアミド、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−アミン、
{2,3−ジフルオロ−6−[5−(2−ピリジン−4−イル−ピロリジン−1−イル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]−フェニル}−(4−エチル−2−フルオロ−フェニル)−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(2−メタンスルホニル−エチル)−メチル−アミン、
N2−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−N1,N1−ジメチル−1−フェニル−エタン−1,2−ジアミン、
{2,3−ジフルオロ−6−[5−(4−ピリジン−2−イルメチル−ピペラジン−1−イル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]−フェニル}−(4−エチル−2−フルオロ−フェニル)−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(2−モルホリン−4−イル−1−フェニル−エチル)−アミン、
{2,3−ジフルオロ−6−[5−(3−ピリジン−4−イル−ピロリジン−1−イル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]−フェニル}−(4−エチル−2−フルオロ−フェニル)−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−メチル−(2−ピリジン−4−イル−エチル)−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−メチル−(2−ピリジン−2−イル−エチル)−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(2−モルホリン−4−イル−2−ピリジン−3−イル−エチル)−アミン、
N1−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−N2,N2−ジメチル−1−フェニル−エタン−1,2−ジアミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(3−イミダゾール−1−イル−プロピル)−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−メチル−(テトラヒドロ−ピラン−2−イルメチル)−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(2−フラン−2−イル−エチル)−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(2−チオフェン−2−イル−チアゾール−4−イルメチル)−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(5−メチル−イソオキサゾール−3−イルメチル)−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−[2−(4−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)−エチル]−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−[2−(5−ピリジン−4−イル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−エチル]−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(1−メチル−2−チオフェン−3−イル−エチル)−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(1H−テトラゾール−5−イルメチル)−アミン、
{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル}−(3−フェニル−1H−ピラゾール−4−イルメチル)−アミン、または
2−{5−[2−(4−エチニル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−エタノール
[2,3−ジフルオロ−6−(5−メチル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−フェニル]−(4−エチル−2−フルオロ−フェニル)−アミン、
(4−エチル−2−フルオロ−フェニル)−[6−(5−エチル−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル)−2,3−ジフルオロ−フェニル]−アミン、
[6−(5−エチル−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル)−2,3−ジフルオロ−フェニル]−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニル)−アミン、
[6−(5−エチル−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル)−2,3−ジフルオロ−フェニル]−(4−エチニル−2−フルオロ−フェニル)−アミン、
{6−[5−(3−ブロモ−プロピル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−2,3−ジフルオロ−フェニル}−(4−エチル−2−フルオロ−フェニル)−アミン、
{2,3−ジフルオロ−6−[5−(3−モルホリン−4−イル−プロピル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェニル}−(4−エチル−2−フルオロ−フェニル)−アミン、
3−(4−{2,3−ジフルオロ−6−[5−(2−モルホリン−4−イル−エチルアミノ)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェニルアミノ}−3−フルオロ−フェニル)−プロパン−1−オール、
{5−[2−(4−エチニル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−アミン、
1−(4−{2,3−ジフルオロ−6−[5−(2−モルホリン−4−イル−エチルアミノ)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェニルアミノ}−3−フルオロ−フェニル)−エタノン、
3−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−プロパン−1,2(R)−ジオール、
3−{5−[2−(4−エチニル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−プロパン−1,2(R)−ジオール、
3−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−プロパン−1,2(R)−ジオール、
3−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−プロパン−1,2(S)−ジオール、
2−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−プロパン−1,3−ジオール
2−{5−[2−(4−エチニル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−プロパン−1,3−ジオール、
{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ビニル−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル}−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−アミン、
2−(4−{2,3−ジフルオロ−6−[5−(2−モルホリン−4−イル−エチルアミノ)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェニルアミノ}−3−フルオロ−フェニル)−エタノール、
2−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルスルファニル}−エタノール、
[6−(5−アリルスルファニル−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル)−2,3−ジフルオロ−フェニル]−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニル)−アミン、
2−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−メチルスルファニル−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−プロパン−1,3−ジオール、
2−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−プロパン−1,3−ジオール、
3−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−メチルスルファニル−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−プロパン−1,2(R)−ジオール、
3−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−メチルスルファニル−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−プロパン−1,2(S)−ジオール、
3−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−プロパン−1,2(S)−ジオール、
3−{5−[2−(4−エチニル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−プロパン−1,2(S)−ジオール、
2−{5−[3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−メチルスルファニル−フェニルアミノ)−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−エタノール、
2−(4−{2,3−ジフルオロ−6−[5−(2−メチルアミノ−エチルアミノ)−1[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−フェニルアミノ}−3−フルオロ−フェニル)−エタノール、または
N−(2−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−エチル)−N−メチル−アセトアミド、
酢酸2−{5−[2−(4−エチル−2−フルオロ−フェニルアミノ)−3,4−ジフルオロ−フェニル]−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルアミノ}−エチルエステル
からなる群から選択された請求項1に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩の形態。
【請求項4】
薬学的有効量の請求項1の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくはエステルの形態と、薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物。
【請求項5】
その必要のある患者の増殖性疾患の治療方法であって、請求項1に記載の化合物の治療有効量での投与を含む方法。
【請求項6】
その必要のある患者のニューロパシー痛の治療方法であって、請求項1に記載の化合物の治療有効量での投与を含む方法。
【請求項7】
その必要のある患者の慢性疼痛の治療方法であって、請求項1に記載の化合物の治療有効量での投与を含む方法。
【公表番号】特表2006−516967(P2006−516967A)
【公表日】平成18年7月13日(2006.7.13)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2005−502601(P2005−502601)
【出願日】平成15年12月8日(2003.12.8)
【国際出願番号】PCT/IB2003/005787
【国際公開番号】WO2004/056789
【国際公開日】平成16年7月8日(2004.7.8)
【公序良俗違反の表示】
(特許庁注:以下のものは登録商標)
TEFLON
【出願人】(391011308)ワーナー−ランバート・カンパニー、リミテッド、ライアビリティ、カンパニー (37)
【氏名又は名称原語表記】WARNER−LAMBERT COMPANYLLC
【Fターム(参考)】
【公表日】平成18年7月13日(2006.7.13)
【国際特許分類】
【出願日】平成15年12月8日(2003.12.8)
【国際出願番号】PCT/IB2003/005787
【国際公開番号】WO2004/056789
【国際公開日】平成16年7月8日(2004.7.8)
【公序良俗違反の表示】
(特許庁注:以下のものは登録商標)
TEFLON
【出願人】(391011308)ワーナー−ランバート・カンパニー、リミテッド、ライアビリティ、カンパニー (37)
【氏名又は名称原語表記】WARNER−LAMBERT COMPANYLLC
【Fターム(参考)】
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