【課題】本発明は、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び／又は治療剤を提供することを目的とする。
【解決手段】次式（２）


（式中、ｌは１又は２の整数を示し、ｍは１又は２の整数を示し、ｎは１〜４の整数を示す）
で表されるベンゾチアジン化合物のモノマレイン酸塩を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）

【課題】ＦＡＴＰ４阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表されるヘテロ５員環化合物又はその製薬学的に許容される塩。


式（Ｉ）中、Ａはカルボニル又はメチレン基を示し、Ｘはメチレン基、酸素原子又は窒素原子を示し、Ｙ及びＷは同一又は異なって、メチン基又は窒素原子を示し、Ｚはメチレン基、酸素原子又は窒素原子を示し、Ａｒは置換ベンゼン環、置換ピリジン環又は置換チオフェン環を示し、Ｒ¹は−ＣＯ−ＮＲ⁶Ｒ⁷、−ＣＯ₂−Ｒ⁸、−ＮＨＣＯ−Ｒ⁹等を示す。 （もっと読む）

【課題】本発明は、特に医薬として活性な化合物として使用するための式（Ｉ）のスルホンアミド誘導体に関し、同様に上記スルホンアミド誘導体を含む医薬製剤に関する。
【解決手段】前述のスルホンアミド誘導体はＪＮＫ経路の有効なモジュレーターであり、特にＪＮＫ２及び３の有効、かつ、選択的な阻害剤である。本発明はさらに新規スルホンアミド誘導体、同様にそれらの調製方法に関する。好適な医薬品である本発明による式（Ｉ）の化合物は、式中、Ａｒ¹ 及びＡｒ² が、互いに独立して、置換又は非置換型アリール又はヘテロアリール基であり、Ｘが、Ｏ又はＳ、好ましくはＯであり；Ｒ¹ が、水素若しくはＣ₁ −Ｃ₆ −アルキル基であるか、又はＲ¹ が、Ａｒ¹ と一緒に置換若しくは非置換型５−６−員飽和若しくは不飽和環を形成し；ｎが、０−５の整数、好ましくは１−３、そして最も好ましくは１であり；式（Ｉ）中のＹが、少なくとも１の窒素原子を含む非置換又は置換４−１２−員飽和環式又は二環式アルキルであり、それにより上記環中の窒素原子が式（Ｉ）のスルホニル基と結合を形成することによりスルホンアミドを提供する。 （もっと読む）

【課題】キマーゼが関与する各種疾患の予防または治療に用いる医薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


で表される７員複素環化合物を含む化合物。例えば、化合物が６−（５−クロロ−２−メトキシベンジル）−４−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−１，４−ジアゼパン−２，５−ジオン、４−［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］−６−（５−クロロ−２−メトキシベンジル）−１，４−ジアゼパン−２，５−ジオンである化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、
【化１】


限定するものではないが、強直性脊椎炎、アテローム性動脈硬化症、関節炎（例えば、リウマチ様関節炎、感染性関節炎、小児関節炎、乾癬性関節炎、反応性関節炎など）、骨関連疾患（骨形成に関与するものが挙げられる）、乳癌（抗エストロゲン治療に不応性のものなど）、循環器疾患、軟骨関連疾患（例えば、軟骨損傷／変性、軟骨変性、及び軟骨形成に関連する疾患）、軟骨異形成症、軟骨肉腫、慢性腰痛、慢性気管支炎、慢性炎症性気道疾患、慢性閉塞性肺疾患、糖尿病、エネルギー恒常性疾患、痛風、偽痛風、脂質異常症、メタボリック症候群、多発性骨髄腫、肥満症、変形性関節症、骨形成不全症、溶骨性骨転移、骨軟化症、骨粗鬆症、ページェット病、歯周病、リウマチ性多発性筋痛、ライター症候群、反復運動過多損傷、高血糖症、高血糖値、及びインスリン抵抗性を処置するためのこれらの化合物、組成物、中間体及び誘導体の調製方法に関する。
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【課題】オレキシンレセプターのアンタゴニストであり、かつ、オレキシンレセプターが関与する神経及び精神の障害及び疾患の治療又は予防に有用な医薬組成物の提供。
【解決手段】５−クロロ−２−｛（５Ｒ）−５−メチル−４−［５−メチル−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）ベンゾイル］−１，４−ジアゼパン−１−イル｝−１，３−ベンゾオキサゾール又はその薬学的に許容される塩と不活性担体とを含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】オレキシンレセプターのアンタゴニストであり、かつ、オレキシンレセプターが関与する神経及び精神の障害及び疾患の治療又は予防に使われる置換ジアゼパン化合物の提供。
【解決手段】下式（Ｉ）


で示される置換ジアゼパン化合物を含む医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、一般的には白血病の有効な治療に関し、具体的には、メニンのＭＬＬおよびＭＬＬ融合腫瘍性タンパク質との相互作用を阻害する組成物および方法、さらに、このような組成物をスクリーニングによって得るシステムおよび方法を提供する。 （もっと読む）

開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。かかる化合物は、以下のように式（Ｉ）及び式（ＩＩ）により表される。
【化１】


式中、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ^A及びＲ^Bは、本明細書に定義される。
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本発明は、ＡＴＲプロテインキナーゼのインヒビターとして有用なピラジン化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容され得る組成物、本発明の化合物を使用した種々の疾患、障害、および容態の処置方法、本発明の化合物の調製プロセス、本発明の化合物の調製のための中間体、ならびにｉｎ ｖｉｔｒｏ適用（生物学的現象および病理学的現象におけるキナーゼの研究、かかるキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、および新規なキナーゼインヒビターの比較評価など）における化合物の使用方法に関する。本発明の化合物は、式Ｉ：


を有し、式中、変数は、本明細書中に定義の通りである。
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【課題】
血管新生を抑制し、特に低酸素状態でのＶＥＧＦ産生を抑制し、固形癌治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】
特定の１２員環マクロライド系化合物を用いた医薬。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物（式中Ｘ、Ｚ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｒ₁〜Ｒ₄およびｍは特許請求の範囲において定義したものである）は、アルファ２Ｃアンタゴニスト活性を示し、それによりアルファ２Ｃアンタゴニストとして有用である。
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式Ｉ：


を有する化合物、又はその医薬として許容される塩、水和物若しくはＮ参加物が提供され、ＣＸＣＲ７への結合、少なくとも部分的にはＣＸＣＲ７活性に依存した疾患の治療に有用である。したがって、本発明は、更なる局面において、医薬として許容される賦形剤とともに、上記化合物の１以上を含む組成物を提供する。
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ピルビン酸キナーゼＭ２活性化剤が開示され、該活性化剤は、式（Ｉ）のビススルホンアミドピペラジニル化合物、および、式（ＩＩ）の２，４−二置換４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−（置換ベンジル）ピリダジン−３（２Ｈ）オンであり、ここでＬおよびＲ^１〜Ｒ^１６は明細書に定義される通りである。該活性化剤は、ＰＫＭ２の活性化によって治療可能な多くの疾患（例えば、癌および貧血）の治療に有用である。式（Ｉ）、式（ＩＩ）：
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本発明は、ベンゾオキサゾール化合物およびその医薬上許容される塩ならびにそれを含む医薬組成物を提供する。本発明は、本明細書に記載される使用方法をさらに提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換アミノインダン及びそのアナログ、及びその医薬使用に関する。このタイプの化合物を含んでなる薬剤は、例えば呼吸器障害、嚢胞性線維障害、急性又は慢性腎臓障害又は腸障害などの様々な疾患の予防又は処置に適している。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ^1a、Ｒ^1b、Ｒ²、Ｒ³及びＸ、Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³は、明細書及び特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。該化合物は、ブラジキニンＢ１拮抗薬として有用である。また、本発明は、医薬組成物、このような化合物の製造、及び薬剤としての製造及び使用に関する。
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本発明は、１−イソプロピル−４−｛［４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）フェニル］カルボニル｝ヘキサヒドロ−１Ｈ−１，４−ジアゼピンモノマレイン酸塩およびその結晶形１に関する。本発明は、１−イソプロピル−４−｛［４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）フェニル］カルボニル｝ヘキサヒドロ−１Ｈ−１，４−ジアゼピン（式（Ａ））またはその薬剤的に許容できる塩の調製方法であって、（ａ）カルボン酸基が活性化された４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）安息香酸の非酸クロライド誘導体と、１−イソプロピル−ヘキサヒドロ−１Ｈ−１，４−ジアゼピンとを反応させる工程；および（ｂ）任意に１−イソプロピル−４−｛［４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）フェニル］カルボニル｝ヘキサヒドロ−１Ｈ−１，４−ジアゼピンの薬剤的に許容できる塩を調製する工程を含んでなる。工程（ａ）は、典型的には４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）安息香酸のカップリング試薬、好ましくはカルボニルジイミダゾールによる活性化、それに次ぐ１−イソプロピル−ヘキサヒドロ−１Ｈ−１，４−ジアゼピンとの反応を含んでなる。本発明は、１−イソプロピル−ヘキサヒドロ−１Ｈ−１，４−ジアゼピンビストリフルオロ酢酸塩も提供する。本発明は、Ｐが保護基を表す式（ＩＩＩ）の化合物の調製方法も提供する。



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本発明は、式（Ｉ）の化学化合物とその塩に関する。いくつかの態様において、本発明は、ＰＩＭ−１及び／又はＰＩＭ−２、及び／又はＰＩＭ−３プロテインキナーゼ活性又は酵素機能の阻害剤又はモジュレータに関する。なおさらなる態様において、本発明は、本明細書に開示される化合物を含んでなる医薬組成物と、ＰＩＭキナーゼに関連した状態及び疾患、好ましくは癌の予防及び治療におけるそれらの使用に関する。
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