本発明は、オレキシンレセプターのアンタゴニストであり、かつ、オレキシンレセプターが関与する神経及び精神の障害及び疾患の治療又は予防に有用である置換ジアゼパン化合物を対象とする。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにオレキシンレセプターが関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）

【化１】


本発明は式（Ｉ）の化合物を提供し、式中のＲ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４及びＱは本明細書中で定義されているような意味を有している。式（Ｉ）の化合物はＡ_１アデノシン受容体のアロステリック調節剤であるので、Ａ_１アデノシン受容体が介在する疾患を治療するために用いることができる。従って、式（Ｉ）の化合物は、疼痛、特に神経障害性疼痛のような慢性疼痛；心不整脈、例えば発作性上室頻拍、狭心症、心筋梗塞及び発作のような心臓病又は心疾患；神経疾患又は損傷、睡眠障害；てんかん；及びうつ病の治療に用いることができる。
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本発明は、キナーゼ、より具体的にはＭＥＫおよびＰＩ３Ｋを阻害する化合物の組合せによって、癌を治療する方法を提供する。本発明はまた、癌のような高増殖性障害を治療するために、式Ｉ、Ｉａ、Ｉｃ、Ｉｄ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶまたはＶのＭＥＫ阻害剤を、式ＶＩ、ＶＩａ、ＶＩｂまたはＶＩＩのＰＩ３Ｋ阻害剤と組合わせて、または式ＶＩＩＩ、ＶＩＩＩａ、ＶＩＩＩｂ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩまたはＸＩのＰＩ３Ｋ阻害剤と組合わせて使用する方法を提供する。 （もっと読む）

眼内圧を制御するのに有用な、スルホンアミドおよび式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物が開示される。この組成物を投与して眼内圧を制御する方法も開示される。
【化１】

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【課題】本発明の課題は、グルコキナーゼ活性化薬として有用な化合物の提供である。
【解決手段】該化合物は式［Ｉ］：


［式中、
環Ａはアリール又はヘテロアリールである。
Ｑはシクロアルキル、ヘテロ環基、アルキル又はアルケニルである。
環Ｔはヘテロアリール又はヘテロ環基である。
Ｒ¹及びＲ²は、独立して水素原子、ハロゲン原子、シクロアルキルスルホニル等である。
Ｒ³及びＲ⁴は、独立して水素原子、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン原子等である。
Ｒ⁵は水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、テトラゾリル等である。］
で示されるオキシム誘導体又はその薬理的に許容し得る塩である。 （もっと読む）

本発明はオレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経精神障害及び疾患の治療又は予防に有用な置換ジアゼパン化合物に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、オレキシン受容体が関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】ポリ（ＡＤＰリボース）ポリメラーゼ（一般には、ＰＡＲＰと称される）の活性を阻害する新規化合物、および該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I)のフタラジノン誘導体、および該化合物を含有する医薬組成物。


(式中、AとBは一緒になって縮合芳香環を表し、XはNR^XまたはCR^XR^Yとすることができ、X=NR^Xである場合にはnは1または2であり、X=CR^XR^Yである場合にはnは1であり、R^XはH、C_1-20アルキル、C_5-20アリール、C_3-20ヘテロシクリル、アミドなどから選択され、R^YはH、ヒドロキシ、アミノから選択され、R¹はHおよびハロから選択される) （もっと読む）

本発明は、新規化学化合物、それらの発見方法、およびそれらの治療用途に関する。特に、本発明は、ベンゾジアゼピン誘導体および関連化合物、ならびに、ベンゾジアゼピン誘導体および関連化合物を、プログラム細胞死、自己免疫、炎症、過剰増殖等の過程の制御不全に伴う多くの状態を治療するための治療薬として使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、薬理活性を有する式（Ｉ）の新規なオキサジアゾール誘導体、その製法、それを含有する組成物、およびニコチン性α７受容体の変調による神経障害、精神障害および胃腸障害の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する方法を提供する。特に、本発明は、例えばPtc機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、Smoothened機能獲得型またはGli機能獲得型の表現型に起因する異常な成長状態を阻害する方法であって、細胞を十分量の式Ｉの化合物と接触させることを含む方法を提供する。
【化１】

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本発明はオレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経精神障害及び疾患の治療又は予防に有用なジアゼパン化合物に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、オレキシン受容体が関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［ここで、Ａ、Ｘ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、ｍおよびｎは明細書および請求項において定義される通りである］で示される新規なジアゼパン誘導体、およびこれらの生理学的に許容されうる塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ−２受容体、ＣＣＲ−５受容体および／またはＣＣＲ−３受容体の拮抗剤であり、医薬として使用できる。
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式（Ｉ）のジベンジルアミン化合物および誘導体、このような化合物を含有する医薬組成物、高密度リポタンパク質コレステロールを含めた特定の血漿脂質濃度を上昇させるためのこのような化合物の使用、ならびにＬＤＬコレステロールおよびトリグリセリドなどの特定の他の血漿脂質濃度を減少させるためのこのような化合物の使用、したがってヒトを含めた一部の哺乳動物におけるアテローム性動脈硬化症および心血管疾患などの、低濃度のＨＤＬコレステロールおよび／または高濃度のＬＤＬコレステロールおよびトリグリセリドによって悪化する疾患を治療するためのこのような化合物の使用。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


の置換チアゾール、その製造のための方法、これら化合物を含有する医薬、および医薬を製造するためのその使用に関する。
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各種置換基の意味は本明細書に開示されているとおりである、式Ｉの２−アミノピリミジン誘導体。これらの化合物は、Ｈ_４受容体の調節剤として有用である。

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式（Ｉ）の化合物、ならびに医薬的に許容される塩および溶媒和物が開示される。これらの化合物は、脂質異常症の治療、特に血清ＬＤＬ、ＶＬＤＬ、およびトリグリセリドの低下、ならびにＨＤＬ値の上昇に有用である。医薬組成物および治療方法も含まれる。

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サーチュイン調節化合物であるオキサゾロピリジン誘導体およびその使用方法が、本明細書中に提供される。このサーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるため、ならびに広範な種々の疾患および障害を処置および／または予防するために、使用され得る。これらの疾患および障害としては、例えば、加齢またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管疾患、血餅障害、炎症、癌、および／あるいは潮紅、ならびに増加したミトコンドリア活性により利益を受ける疾患または障害が挙げられるが、これらに限定されない。サーチュイン調節化合物を別の治療剤と組み合わせて含有する組成物もまた、提供される。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、ドパミン受容体、特にドパミンＤ_２受容体に対して、セロトニン受容体、特に５−ＨＴ_２Ａ及び５−ＨＴ_２Ｃ受容体に対して結合親和性を有する環状アミン側鎖を含有する新規な置換四環式テトラヒドロフラン誘導体ならびに本発明に従う化合物を含んでなる製薬学的組成物、薬剤として、特にある範囲の精神医学的及び神経学的障害、特にある種の精神病性、心臓血管性及び胃運動性障害の予防及び／又は処置用の薬剤としてのそれらの使用ならびにそれらの製造方法に関する。本発明に従う化合物を一般式（Ｉ）により示すことができ、それはその製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、そのＮ−オキシド形態又はその第４級アンモニウム塩も含み、ここですべての置換基は請求項１におけると同様に定義される。
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本発明は、一般式(I)：


(式中、A=NまたはCR₂；R₂=H、F、OH、CN、CF₃、C_1-6-アルキル、C_1-6-アルコキシ；A=Nの場合、n=2または3で且つm=2；A=CR₂の場合、n=1、2または3で且つm=1または2；B=共有結合またはC_1-8-アルキレン；R₁=任意に置換されていてもよいヘテロアリール；R₃=CHR₄CONHR₅；R₄=HまたはC_1-6-アルキル；R₅=H、C_1-6-アルキル、C_3-7-シクロアルキル、C_3-7-シクロアルキル-C_1-6-アルキレン)を有する、塩基の状態の化合物、その酸付加塩、それらの水和物または溶媒和物に関する。本発明は、それらの治療用途にも関する。
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白血球機能関連抗原１(ＬＦＡ−１)は白血球上に選択的に発現され、そして、炎症部位の組織におけるＴリンパ球の活性化および輸送に主要な役割を有する細胞接着分子である。最近１０年で、特に慢性の、Ｔ細胞が引き金を引く炎症状態において、ＬＦＡ−１の生物学的標的としての重要性を確立する前臨床データの大部分が集められている。本発明は、ＬＦＡ−１活性が関連する状態の処置に有用な、薬理学的に活性な式Ｉの１,４−ジアゼパン−２−オンを提供する。 （もっと読む）