置換チアゾールおよび医薬の製造へのその使用
本発明は、式（Ｉ）
の置換チアゾール、その製造のための方法、これら化合物を含有する医薬、および医薬を製造するためのその使用に関する。
の置換チアゾール、その製造のための方法、これら化合物を含有する医薬、および医薬を製造するためのその使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉ
【化１】
［式中、
Ｒ１およびＲ２は、相互に独立して、それぞれＨ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−ＮＨ２；−ＯＨ；−ＳＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−ＮＨ−Ｒ５５；−ＮＲ５６Ｒ５７；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６０；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６１；−ＮＲ６２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６３；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５Ｒ６６；−Ｏ−Ｒ６７；−Ｓ−Ｒ６８；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ６９；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７０；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ７１；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｒ７２；−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７３；−ＮＲ７４−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７５；非置換または少なくとも単置換のアルキル、アルケニルまたはアルキニル；非置換または少なくとも単置換のヘテロアルキル、ヘテロアルケニルまたはヘテロアルキニル；非置換または少なくとも単置換のシクロアルキルまたはシクロアルケニル；非置換または少なくとも単置換のヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル；非置換または少なくとも単置換の−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニルまたは−（アルキニレン）−シクロアルケニル；非置換または少なくとも単置換の−（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニルまたは−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル；非置換または少なくとも単置換の−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニルまたは−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換または少なくとも単置換の−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニルまたは−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換または少なくとも単置換のアリール；非置換または少なくとも単置換のヘテロアリール；非置換または少なくとも単置換の−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリールまたは−（ヘテロアルケニレン）−アリール；または非置換または少なくとも単置換の−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリールまたは−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表し；
またはＲ１およびＲ２は、それらが結合している炭化水素原子と一緒になって非置換または少なくとも単置換のフェニレン基を形成し；
Ｒ３、Ｒ８およびＲ５４は、相互に独立して、それぞれＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５Ｒ６６；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ６９；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７０；非置換または置換のアルキル、アルケニルまたはアルキニル；非置換または置換のヘテロアルキル、ヘテロアルケニルまたはヘテロアルキニル；非置換または置換のシクロアルキルまたはシクロアルケニル；非置換または置換のヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル；非置換または置換の−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニルまたは−（アルキニレン）−シクロアルケニル；非置換または置換の−（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニルまたは−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル；非置換または置換の−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニルまたは−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換または置換の−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニルまたは−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換または置換のアリール；非置換または置換のヘテロアリール；非置換または置換の−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリールまたは−（ヘテロアルケニレン）−アリール；または非置換または置換の−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリールまたは−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表し；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７、Ｒ４８、Ｒ４９、Ｒ５０、Ｒ５１、Ｒ５２およびＲ５３は、相互に独立して、それぞれＨ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−ＮＨ２；−ＯＨ；−ＳＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−ＮＨ−Ｒ５５；−ＮＲ５６Ｒ５７；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６０；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６１；−ＮＲ６２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６３；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５Ｒ６６；−Ｏ−Ｒ６７；−Ｓ−Ｒ６８；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ６９；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７０；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ７１；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｒ７２；−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７３；−ＮＲ７４−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７５；非置換または置換のアルキル、アルケニルまたはアルキニル；非置換または置換のヘテロアルキル、ヘテロアルケニルまたはヘテロアルキニル；非置換または置換のシクロアルキルまたはシクロアルケニル；非置換または置換のヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル；非置換または置換の−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニルまたは−（アルキニレン）−シクロアルケニル；非置換または置換の−（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニルまたは−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル；非置換または置換の−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニルまたは−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換または置換の−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニルまたは−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換または置換のアリール；非置換または置換のヘテロアリール；非置換または置換の−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリールまたは−（ヘテロアルケニレン）−アリール；または非置換または置換の−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリールまたは−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表し；
またはＲ４およびＲ５またはＲ６およびＲ７またはＲ１０およびＲ１１またはＲ１２およびＲ１３またはＲ１４およびＲ１５またはＲ１６およびＲ１７またはＲ１８およびＲ１９またはＲ２０およびＲ２１またはＲ２２およびＲ２３またはＲ２４およびＲ２５またはＲ２６およびＲ２７またはＲ２８およびＲ２９またはＲ３０およびＲ３１またはＲ３２およびＲ３３またはＲ３４およびＲ３５またはＲ３６およびＲ３７またはＲ３８およびＲ３９またはＲ４０およびＲ４１またはＲ４２およびＲ４３またはＲ４４およびＲ４５またはＲ４６およびＲ４７またはＲ４８およびＲ４９またはＲ５０およびＲ５１またはＲ５２およびＲ５３は、相互に独立して、一緒になってそれぞれ、オキソ基（＝Ｏ）およびチオキソ基（＝Ｓ）からなる群から選択される基を表し；
またはＲ３およびＲ４は、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ５基と一緒になって一般式Ａ
【化２】
の基を形成し；
またはＲ６およびＲ８は、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ７基と一緒になって一般式Ｂ
【化３】
の基を形成し、
ｍおよびｑは、それぞれ１、２、３、４または５を表し；
ｎおよびｐは、それぞれ０、１、２、３または４を表し；
ｋおよびｏは、それぞれ０または１を表し；
ここで、ｍ、ｎ、およびｋの合計、またはｐ、ｑ、ｏの合計はそれぞれ１、２、３、４、５、または６であり；
またはＲ３およびＲ６は、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ７基と一緒になって一般式Ｃ
【化４】
の基を形成し；
またはＲ４およびＲ８は、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ６Ｒ７−Ｎ基と一緒になって一般式Ｄ
【化５】
の基を形成し；
ｒおよびｕはそれぞれ１、２、３または４を表し；
ｔおよびｗはそれぞれ０、１、２または３を表し；
ｓおよびｖはそれぞれ０または１を表し；
ここで、ｒ、ｓおよびｔの合計、またはｕ、ｖおよびｗの合計はそれぞれ１、２、３、４または５であり、
またはＲ３およびＲ８は、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−Ｎ基と一緒になって一般式Ｅ
【化６】
の基を形成し、
ｘおよびｙはそれぞれ１または２を表し；
ｚは０または１を表し、
ここで、ｘ、ｙおよびｚの合計は３または４であり；
またはＲ４およびＲ６は、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ７基と一緒になって一般式Ｆ
【化７】
の基を形成し；
ａａおよびｃｃは、相互に独立して、それぞれ１、２、３、４または５を表し；
ｂｂは、０または１を表し；
ここで、ａａ、ｂｂおよびｃｃの合計は１、２、３、４、５または６であり；
またはＲ３およびＲ４は、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ５基、そしてＲ６およびＲ８は、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ７基と一緒になって一般式Ｇ
【化８】
の基を形成し；
ｄｄおよびｅｅは、相互に独立して、それぞれ１、２、３または４を表し；
またはＲ３およびＲ６は、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４ＣＲ５−ＣＲ７基、そしてＲ４およびＲ８は、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ６Ｒ７−Ｎ基と一緒になって一般式Ｈ
【化９】
の基を形成し、
ｆｆおよびｇｇは、相互に独立して、それぞれ１、２または３を表し；
またはＲ３およびＲ８は、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−Ｎ基、そしてＲ４およびＲ６は、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ７基と一緒になって一般式Ｋ
【化１０】
の基を形成し；
ｈｈは、１、２、３または４を表し；
ｋｋは、１、２、３、４、５または６を表し；
またはＲ３およびＲ８は、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−Ｎ基と一緒になって一般式Ｌ
【化１１】
の二環状基を形成し；
ｍｍは、１、２または３を表し；
ｎｎは、１または２を表し；
またはＲ３およびＲ８は、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−Ｎ基と一緒になって一般式Ｍ
【化１２】
の二環状基を形成し；
ｐｐは、１または２を表し；
ｑｑは、１、２、または３を表し；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、またはＮ−Ｒ５４を表し；
Ｒ９は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＣＮ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５Ｒ６６；非置換または置換のアルキル、アルケニルまたはアルキニル；非置換または置換のヘテロアルキル、ヘテロアルケニルまたはヘテロアルキニル；非置換または置換のシクロアルキルまたはシクロアルケニル；非置換または置換のヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル；非置換または置換の−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニルまたは−（アルキニレン）−シクロアルケニル；非置換または置換の−（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニルまたは−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル；非置換または置換の−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニルまたは−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換または置換の−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル；または−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換または置換のアリール；非置換または置換のヘテロアリール；非置換または置換の−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリールまたは−（ヘテロアルケニレン）−アリール；または非置換または置換の−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリールまたは−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表し、
そしてＲ５５、Ｒ５６、Ｒ５７、Ｒ５８、Ｒ５９、Ｒ６０、Ｒ６１、Ｒ６２、Ｒ６３、Ｒ６４、Ｒ６５、Ｒ６６、Ｒ６７、Ｒ６８、Ｒ６９、Ｒ７０、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ７４およびＲ７５は、相互に独立して、それぞれ非置換または置換のアルキル、アルケニルまたはアルキニル；非置換または置換のヘテロアルキル、ヘテロアルケニルまたはヘテロアルキニル；非置換または置換のシクロアルキルまたはシクロアルケニル；非置換または置換のヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル；非置換または置換の−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニルまたは−（アルキニレン）−シクロアルケニル；非置換または置換の−（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニルまたは−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル；非置換または置換の−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニルまたは−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換または置換の−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル；または−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換または置換のアリール；非置換または置換のヘテロアリール；非置換または置換の−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリールまたは−（ヘテロアルケニレン）−アリール；または非置換または置換の−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリールまたは−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表し；
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマー、そのラセミ体の形、または任意の混合比で立体異性体、特にエナンチオマーおよび（または）ジアステレオマーの混合物の形、またはそれぞれ対応する塩の形、またはそれぞれ対応する溶媒和物の形である］の置換チアゾール。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２は、相互に独立して、それぞれＨ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−ＮＨ２；−ＯＨ；−ＳＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−ＮＨ−Ｒ５５；−ＮＲ５６Ｒ５７；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６０；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６１；−ＮＲ６２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６３；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５Ｒ６６；−Ｏ−Ｒ６７；−Ｓ−Ｒ６８；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ６９；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７０；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ７１；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｒ７２；−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７３；−ＮＲ７４−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７５；非置換または少なくとも単置換のアルキル、アルケニルまたはアルキニル；非置換または少なくとも単置換のヘテロアルキル、ヘテロアルケニルまたはヘテロアルキニル；非置換または少なくとも単置換のシクロアルキルまたはシクロアルケニル；非置換または少なくとも単置換のヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル；非置換または少なくとも単置換の−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニルまたは−（アルキニレン）−シクロアルケニル；非置換または少なくとも単置換の−（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニルまたは−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル；非置換または少なくとも単置換の−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニルまたは−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換または少なくとも単置換の−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニルまたは−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換または少なくとも単置換のアリール；非置換または少なくとも単置換のヘテロアリール；非置換または少なくとも単置換の−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリールまたは−（ヘテロアルケニレン）−アリール；または非置換または少なくとも単置換の−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリールまたは−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表し；
またはＲ１およびＲ２は、それらが結合している炭化水素原子と一緒になって非置換または少なくとも単置換のフェニレン基を形成し；
Ｒ３、Ｒ８およびＲ５４は、相互に独立して、それぞれＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５Ｒ６６；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ６９；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７０；非置換または置換のアルキル、アルケニルまたはアルキニル；非置換または置換のヘテロアルキル、ヘテロアルケニルまたはヘテロアルキニル；非置換または置換のシクロアルキルまたはシクロアルケニル；非置換または置換のヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル；非置換または置換の−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニルまたは−（アルキニレン）−シクロアルケニル；非置換または置換の−（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニルまたは−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル；非置換または置換の−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニルまたは−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換または置換の−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニルまたは−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換または置換のアリール；非置換または置換のヘテロアリール；非置換または置換の−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリールまたは−（ヘテロアルケニレン）−アリール；または非置換または置換の−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリールまたは−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表し；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７、Ｒ４８、Ｒ４９、Ｒ５０、Ｒ５１、Ｒ５２およびＲ５３は、相互に独立して、それぞれＨ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−ＮＨ２；−ＯＨ；−ＳＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−ＮＨ−Ｒ５５；−ＮＲ５６Ｒ５７；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６０；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６１；−ＮＲ６２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６３；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５Ｒ６６；−Ｏ−Ｒ６７；−Ｓ−Ｒ６８；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ６９；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７０；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ７１；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｒ７２；−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７３；−ＮＲ７４−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７５；非置換または置換のアルキル、アルケニルまたはアルキニル；非置換または置換のヘテロアルキル、ヘテロアルケニルまたはヘテロアルキニル；非置換または置換のシクロアルキルまたはシクロアルケニル；非置換または置換のヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル；非置換または置換の−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニルまたは−（アルキニレン）−シクロアルケニル；非置換または置換の−（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニルまたは−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル；非置換または置換の−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニルまたは−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換または置換の−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニルまたは−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換または置換のアリール；非置換または置換のヘテロアリール；非置換または置換の−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリールまたは−（ヘテロアルケニレン）−アリール；または非置換または置換の−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリールまたは−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表し；
またはＲ４およびＲ５またはＲ６およびＲ７またはＲ１０およびＲ１１またはＲ１２およびＲ１３またはＲ１４およびＲ１５またはＲ１６およびＲ１７またはＲ１８およびＲ１９またはＲ２０およびＲ２１またはＲ２２およびＲ２３またはＲ２４およびＲ２５またはＲ２６およびＲ２７またはＲ２８およびＲ２９またはＲ３０およびＲ３１またはＲ３２およびＲ３３またはＲ３４およびＲ３５またはＲ３６およびＲ３７またはＲ３８およびＲ３９またはＲ４０およびＲ４１またはＲ４２およびＲ４３またはＲ４４およびＲ４５またはＲ４６およびＲ４７またはＲ４８およびＲ４９またはＲ５０およびＲ５１またはＲ５２およびＲ５３は、相互に独立して、一緒になってそれぞれ、オキソ基（＝Ｏ）およびチオキソ基（＝Ｓ）からなる群から選択される基を表し；
またはＲ３およびＲ４は、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ５基と一緒になって一般式Ａ
【化１３】
の基を形成し；
またはＲ６およびＲ８は、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ７基と一緒になって一般式Ｂ
【化１４】
の基を形成し、
ｍおよびｑは、それぞれ１、２、３、４または５を表し；
ｎおよびｐは、それぞれ０、１、２、３または４を表し；
ｋおよびｏは、それぞれ０または１を表し；
ここで、ｍ、ｎ、およびｋの合計、またはｐ、ｑ、ｏの合計はそれぞれ１、２、３、４、５、または６であり；
またはＲ３およびＲ６は、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ７基と一緒になって一般式Ｃ
【化１５】
の基を形成し；
またはＲ４およびＲ８は、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ６Ｒ７−Ｎ基と一緒になって一般式Ｄ
【化１６】
の基を形成し；
ｒおよびｕはそれぞれ１、２、３または４を表し；
ｔおよびｗはそれぞれ０、１、２または３を表し；
ｓおよびｖはそれぞれ０または１を表し；
ここで、ｒ、ｓおよびｔの合計、またはｕ、ｖおよびｗの合計はそれぞれ１、２、３、４または５であり、
またはＲ３およびＲ８は、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−Ｎ基と一緒になって一般式Ｅ
【化１７】
の基を形成し、
ｘおよびｙはそれぞれ１または２を表し；
ｚは０または１を表し、
ここで、ｘ、ｙおよびｚの合計は３または４であり；
またはＲ４およびＲ６は、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ７基と一緒になって一般式Ｆ
【化１８】
の基を形成し；
ａａおよびｃｃは、相互に独立して、それぞれ１、２、３、４または５を表し；
ｂｂは、０または１を表し；
ここで、ａａ、ｂｂおよびｃｃの合計は１、２、３、４、５または６であり；
またはＲ３およびＲ４は、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ５基、そしてＲ６およびＲ８は、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ７基と一緒になって一般式Ｇ
【化１９】
の基を形成し；
ｄｄおよびｅｅは、相互に独立して、それぞれ１、２、３または４を表し；
またはＲ３およびＲ６は、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４ＣＲ５−ＣＲ７基、そしてＲ４およびＲ８は、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ６Ｒ７−Ｎ基と一緒になって一般式Ｈ
【化２０】
の基を形成し、
ｆｆおよびｇｇは、相互に独立して、それぞれ１、２または３を表し；
またはＲ３およびＲ８は、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−Ｎ基、そしてＲ４およびＲ６は、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ７基と一緒になって一般式Ｋ
【化２１】
の基を形成し；
ｈｈは、１、２、３または４を表し；
ｋｋは、１、２、３、４、５または６を表し；
またはＲ３およびＲ８は、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−Ｎ基と一緒になって一般式Ｌ
【化２２】
の二環状基を形成し；
ｍｍは、１、２または３を表し；
ｎｎは、１または２を表し；
またはＲ３およびＲ８は、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−Ｎ基と一緒になって一般式Ｍ
【化２３】
の二環状基を形成し；
ｐｐは、１または２を表し；
ｑｑは、１、２、または３を表し；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、またはＮ−Ｒ５４を表し；
Ｒ９は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＣＮ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５Ｒ６６；非置換または置換のアルキル、アルケニルまたはアルキニル；非置換または置換のヘテロアルキル、ヘテロアルケニルまたはヘテロアルキニル；非置換または置換のシクロアルキルまたはシクロアルケニル；非置換または置換のヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル；非置換または置換の−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニルまたは−（アルキニレン）−シクロアルケニル；非置換または置換の−（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニルまたは−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル；非置換または置換の−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニルまたは−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換または置換の−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル；または−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換または置換のアリール；非置換または置換のヘテロアリール；非置換または置換の−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリールまたは−（ヘテロアルケニレン）−アリール；または非置換または置換の−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリールまたは−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表し、
そしてＲ５５、Ｒ５６、Ｒ５７、Ｒ５８、Ｒ５９、Ｒ６０、Ｒ６１、Ｒ６２、Ｒ６３、Ｒ６４、Ｒ６５、Ｒ６６、Ｒ６７、Ｒ６８、Ｒ６９、Ｒ７０、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ７４およびＲ７５は、相互に独立して、それぞれ非置換または置換のアルキル、アルケニルまたはアルキニル；非置換または置換のヘテロアルキル、ヘテロアルケニルまたはヘテロアルキニル；非置換または置換のシクロアルキルまたはシクロアルケニル；非置換または置換のヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル；非置換または置換の−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニルまたは−（アルキニレン）−シクロアルケニル；非置換または置換の−（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニルまたは−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル；非置換または置換の−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニルまたは−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換または置換の−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル；または−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換または置換のアリール；非置換または置換のヘテロアリール；非置換または置換の−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリールまたは−（ヘテロアルケニレン）−アリール；または非置換または置換の−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリールまたは−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表し；
ここで、
前記アルキル基は、それぞれ分岐状または直鎖状であり、そして１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２個の炭化水素原子を鎖成員として有し；
前記アルケニル基は、それぞれ分岐状または直鎖状であり、そして２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２個の炭化水素原子を鎖成員として有し；
前記アルキニル基は、それぞれ分岐状または直鎖状であり、そして２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２個の炭化水素原子を鎖成員として有し；
前記ヘテロアルキル基、ヘテロアルケニル基およびヘテロアルキニル基は、それぞれ２成員、３成員、４成員、５成員、６成員、７成員、８成員、９成員、１０成員、１１成員または１２成員であり；
前記ヘテロアルキル基、ヘテロアルケニル基およびヘテロアルキニル基は、それぞれ場合により、相互に独立して、鎖成員として酸素、イオウおよび窒素からなる群から選択される１、２または３個のヘテロ原子を有し；
前記アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ヘテロアルキル基、ヘテロアルケニル基およびヘテロアルキニル基は、それぞれ、場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）（フェニル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）（ＣＨ２−フェニル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）（ＣＨ２−ＣＨ２−フェニル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｓ）−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２および−ＳＯ３Ｈからなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されうるが、ここでフェニル基は、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されうる；
前記シクロアルキル基は、それぞれ３、４、５、６、７、８または９個の炭化水素原子を環構成要素として有し；
前記シクロアルケニル基は、それぞれ３、４、５、６、７、８または９個の炭化水素原子を環構成要素として有し；
前記ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ３員環、４員環、５員環、６員環、７員環、８員環または９員環であり；
前記ヘテロシクロアルケニル基は、それぞれ４員環、５員環、６員環、７員環、８員環または９員環であり；
前記ヘテロシクロアルキル基およびヘテロシクロアルケニル基は、それぞれ場合により、相互に独立して、酸素、イオウおよび窒素（ＮＨ）からなる群から選択される１、２または３個のヘテロ原子を環構成要素として有し；
前記シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基またはヘテロシクロアルケニル基は、それぞれ場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ２−５−アルケニル、−Ｃ２−５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ１−５−アルキル）、−ＮＯ２、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｈ）（Ｃ１−５−アルキル）およびフェニルからなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されうるが、ここでフェニル基は、それぞれ、非置換であり、または、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ２−５−アルケニル、−Ｃ２−５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキルおよび−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されうるが、ここで前記フェニル基は、好ましくは、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されうる；
前記アルキレン基は、それぞれ分岐状または直鎖状であり、そして１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２個の炭化水素原子を鎖成員として有し；
前記アルケニレン基は、それぞれ分岐状または直鎖状であり、そして２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２個の炭化水素原子を鎖成員として有し；
前記アルキニレン基は、それぞれ分岐状または直鎖状であり、そして２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２個の炭化水素原子を鎖成員として有し；
前記ヘテロアルキレン基、ヘテロアルケニレン基およびヘテロアルキニレン基は、それぞれ２成員、３成員、４成員、５成員、６成員、７成員、８成員、９成員、１０成員、１１成員または１２成員であり；
前記ヘテロアルキレン−、ヘテロアルケニレン−およびヘテロアルキニレン基は、それぞれ場合により、相互に独立して、酸素、イオウおよび窒素（ＮＨ）からなる群から選択される１、２または３個のヘテロ原子を鎖成員として有し；
前記アルキレン−、アルケニレン−、アルキニレン−、ヘテロアルキレン−、ヘテロアルケニレン−およびヘテロアルキニレン基は、それぞれ非置換であり、または場合により、相互に独立して、フェニル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＳＨ、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）（フェニル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）（ＣＨ２−フェニル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）（ＣＨ２−ＣＨ２−フェニル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｓ）−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２および−ＳＯ３Ｈからなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されうるが、ここでフェニル基は、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ１−５−アルキル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ２−５−アルケニル、−Ｃ２−５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２および−Ｓ−ＣＨ２Ｆからなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されうる；
前記アリール基は、単環状または二環状であり、そして６、１０または１４個の炭素原子を有し；
前記ヘテロアリール基は、単環状、二環状、または三環状であり、そして５員環、６員環、７員環、８員環、９員環、１０員環、１１員環、１２員環、１３員環または１４員環であり；
前記５〜１４員成のヘテロアリール基は、場合により、酸素、イオウおよび窒素（ＮＨ）からなる群から選択される１、２、３、４または５個のヘテロ原子を環構成要素として有し；
そして前記フェニレン基、アリール基およびヘテロアリール基は、それぞれ場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ１−５−アルキル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ２−５−アルケニル、−Ｃ２−５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ１−５−アルキル、Ｎ（Ｃ１−５アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、ピラゾリル、フェニル、フリル（フラニル）、チアゾリル、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）、ベンジルおよびフェネチルからなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されうるが、ここで環状置換基もしくはこの置換基自体の環状基は、場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ１−５−アルキル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ２−５−アルケニル、−Ｃ２−５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２および−Ｓ−ＣＨ２Ｆからなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されうる；
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマー、そのラセミ体の形、または任意の混合比で立体異性体、特にエナンチオマーおよび（または）ジアステレオマーの混合物の形、またはそれぞれ対応する塩の形、またはそれぞれ対応する溶媒和物の形であることを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−ＮＨ２；−ＯＨ；−ＳＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−ＮＨ−Ｒ５５；−ＮＲ５６Ｒ５７；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６０；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６１；−ＮＲ６２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６３；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５Ｒ６６；−Ｏ−Ｒ６７；−Ｓ−Ｒ６８；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ６９；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７０；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ７１；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｒ７２；−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７３；−ＮＲ７４−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７５；非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨおよび−ＮＨ２からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されているＣ１−６−アルキル；それぞれ、Ｃ１−３−アルキレン−、Ｃ２−３−アルケニレン−またはＣ２−３−アルキニレン基を介して結合されうる、及び（又は）非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、オキソ、チオキソ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３および−Ｓ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されているＣ３−７−シクロアルキル、Ｃ５−６−シクロアルケニル、５〜７員成のヘテロシクロアルキルまたは５〜７員成のヘテロシクロアルケニル；またはフェニル、ナフチル、アントラセニル、チエニル、フリル、ピリジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリルおよびイソキサゾリルからなる群から選択される基を表すが、これはそれぞれ、Ｃ１−３−アルキレン−、Ｃ２−３−アルケニレン−またはＣ２−３−アルキニレン基を介して結合され、及び（又は）非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆおよび−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていることを特徴とする、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−ＮＨ２；−ＯＨ；−ＳＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−ＮＨ−Ｒ５５；−ＮＲ５６Ｒ５７；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５Ｒ６６；−Ｏ−Ｒ６７；−Ｓ−Ｒ６８；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ６９；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７０；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ７１；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ７２；−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７３；−ＮＲ７４−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７５；非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨおよび−ＮＨ２からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されているＣ１−６−アルキル；それぞれ、Ｃ１−３−アルキレン−、Ｃ２−３−アルケニレン−またはＣ２−３−アルキニレン基を介して結合されうる、及び（又は）非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、オキソ、チオキソ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３および−Ｓ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されているＣ３−７−シクロアルキル、Ｃ５−６−シクロアルケニル、５〜７員成のヘテロシクロアルキルまたは５〜７員成のヘテロシクロアルケニル；またはフェニル、ナフチル、アントラセニル、チエニル、フリル、ピリジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリルおよびイソキサゾリルからなる群から選択される基を表すが、これはそれぞれ、Ｃ１−３−アルキレン−、Ｃ２−３−アルケニレン−またはＣ２−３−アルキニレン基を介して結合され、及び（又は）非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆおよび−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていることを特徴とする、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している炭化水素原子と一緒になって、非置換でありまたは互いに独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆおよび−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１、２、３または４個の置換基で置換されているフェニル基を形成することを特徴とする、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３、Ｒ８およびＲ５４が、相互に独立して、それぞれＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６７；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５Ｒ６６；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ６９；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７０；非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨおよび−ＮＨ２からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されているＣ１−６−アルキル；
非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨおよび−ＮＨ２からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されているＣ３−８−シクロアルキル；
または、それぞれ、Ｃ１−３−アルキレン−、Ｃ２−３−アルケニレン−またはＣ２−３−アルキニレン基を介して結合されうる、及び（又は）非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていることを特徴とする、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７、Ｒ４８、Ｒ４９、Ｒ５０、Ｒ５１、Ｒ５２およびＲ５３が、相互に独立して、それぞれＨ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−ＮＨ２；−ＯＨ；−ＳＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−ＮＨ−Ｒ５５；−ＮＲ５６Ｒ５７；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；−Ｏ−Ｒ６７；−Ｓ−Ｒ６８；非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨおよび−ＮＨ２からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されているＣ１−６−アルキル；それぞれ、Ｃ１−３−アルキレン−、Ｃ２−３−アルケニレン−またはＣ２−３−アルキニレン基を介して結合されうる、及び（又は）非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、オキソ、チオキソ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３および−Ｓ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されているＣ３−７−シクロアルキル、Ｃ５−６−シクロアルケニル、５〜７員成のヘテロシクロアルキルまたは５〜７員成のヘテロシクロアルケニル；または、フェニル、ナフチル、アントラセニル、ピロリル、インドリル、フラニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、チオフェニル、ベンズ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラニル、インダゾリル、キノリニル、イソキノリニルおよびキナゾリニルからなる群から選択される基を表し、これはそれぞれ、Ｃ１−３−アルキレン−、Ｃ２−３−アルケニレン−またはＣ２−３−アルキニレン基を介して結合され、及び（又は）非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されており、
またはＲ４およびＲ５またはＲ６およびＲ７またはＲ１０およびＲ１１またはＲ１２およびＲ１３またはＲ１４およびＲ１５またはＲ１６およびＲ１７またはＲ１８およびＲ１９またはＲ２０およびＲ２１またはＲ２２およびＲ２３またはＲ２４およびＲ２５またはＲ２６およびＲ２７またはＲ２８およびＲ２９またはＲ３０およびＲ３１またはＲ３２およびＲ３３またはＲ３４およびＲ３５またはＲ３６およびＲ３７またはＲ３８およびＲ３９またはＲ４０およびＲ４１またはＲ４２およびＲ４３またはＲ４４およびＲ４５またはＲ４６およびＲ４７またはＲ４８およびＲ４９またはＲ５０およびＲ５１またはＲ５２およびＲ５３が、相互に独立して、一緒になってそれぞれ、オキソ基（＝Ｏ）およびチオキソ基（＝Ｓ）からなる群から選択される基を表すことを特徴とする、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ５基と一緒になって、
【化２４】
からなるから選択される基を形成することを特徴とする、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ６およびＲ８が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ７基と一緒になって、
【化２５】
からなる群から選択される基を形成することを特徴とする、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３およびＲ６が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ７基と一緒になって
【化２６】
からなる群から選択される基を形成することを特徴とする、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４およびＲ８が、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ６ＣＲ７−Ｎ基と一緒になって、
【化２７】
からなる群から選択される基を形成することを特徴とする、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３およびＲ８が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６ＣＲ７−Ｎ基と一緒になって、
【化２８】
からなる群から選択される基を形成することを特徴とする、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４およびＲ６が、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ７基と一緒になって、
【化２９】
からなる群から選択される基を形成することを特徴とする、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ５基、そしてＲ６およびＲ８が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ７基と一緒になって、
【化３０】
からなる群から選択される基を形成することを特徴とする、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３およびＲ６が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４ＣＲ５−ＣＲ７基、そしてＲ４およびＲ８が、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ６Ｒ７−Ｎ基と一緒になって、
【化３１】
からなる群から選択される基を形成することを特徴とする、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３およびＲ８が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−Ｎ基、そしてＲ４およびＲ６が、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ７基と一緒になって、
【化３２】
からなる群から選択される基を形成することを特徴とする、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
またはＲ３およびＲ８が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−Ｎ基と一緒になって、
【化３３】
からなる群から選択される二環状基を形成することを特徴とする、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
またはＲ３およびＲ８が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−Ｎ基と一緒になって、
【化３４】
からなる群から選択される二環状基を形成することを特徴とする、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ９が、Ｈ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５Ｒ６６；
非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨおよび−ＮＨ２からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されているＣ１−６−アルキル；それぞれ、Ｃ１−３−アルキレン−、Ｃ２−３−アルケニレン−またはＣ２−３−アルキニレン基を介して結合されうる、及び（又は）非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、オキソ、チオキソ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３および−Ｓ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されているＣ３−７−シクロアルキル、Ｃ５−６−シクロアルケニル、５〜７員成のヘテロシクロアルキルまたは５〜７員成のヘテロシクロアルケニル；またはフェニル、ナフチル、アントラセニル、フリル、チエニル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、インドリル、ベンズ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、キノリニル、イソキノリニルおよびキナゾリニルからなる群から選択される基を表し、これはそれぞれ、非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３およびフェニルからなる群から選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていることを特徴とする、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ５５、Ｒ５６、Ｒ５７、Ｒ５８、Ｒ５９、Ｒ６０、Ｒ６１、Ｒ６２、Ｒ６３、Ｒ６４、Ｒ６５、Ｒ６６、Ｒ６７、Ｒ６８、Ｒ６９、Ｒ７０、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ７４およびＲ７５が、相互に独立して、それぞれ、非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨおよび−ＮＨ２からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されているＣ１−６−アルキル；それぞれ、Ｃ１−３−アルキレン−、Ｃ２−３−アルケニレン−またはＣ２−３−アルキニレン基を介して結合されうる、及び（又は）非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、オキソ、チオキソ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３および−Ｓ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されているＣ３−７−シクロアルキル、Ｃ５−６−シクロアルケニル、５〜７員成のヘテロシクロアルキルまたは５〜７員成のヘテロシクロアルケニル；またはフェニル、ナフチル、アントラセニル、ピロリル、インドリル、フラニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、チオフェニル、ベンズ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラニル、インダゾリル、キノリニル、イソキノリニルおよびキナゾリニルからなる群から選択される基を表し、これはそれぞれ、Ｃ１−３−アルキレン−、Ｃ２−３−アルケニレン−またはＣ２−３−アルキニレン基を介して結合されうる、及び（又は）非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３および−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていることを特徴とする、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＣＦ３；−ＮＯ２；−ＣＮ；−ＮＨ２；−ＯＨ；−ＳＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−ＮＨ−Ｒ５５；−ＮＲ５６Ｒ５７；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５Ｒ６６；−Ｏ−Ｒ６７；−Ｓ−Ｒ６８；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ６９；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７０；非置換Ｃ１−６−アルキル、または（１，３）−ジオキソラン−２−イル、フェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリルおよび３−フリルからなる群から選択される、それぞれ、非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されている基を表し；
Ｒ２が、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＣＦ３−ＮＯ２；−ＣＮ；−ＮＨ２；−ＯＨ；−ＳＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−ＮＨ−Ｒ５５；−ＮＲ５６Ｒ５７；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５Ｒ６６；−Ｏ−Ｒ６７；−Ｓ−Ｒ６８；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ６９；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７０；非置換Ｃ１−６−アルキル、または（１，３）−ジオキソラン−２−イル、フェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリルおよび３−フリルからなる群から選択される、それぞれ、非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されている基を表し；
またはＲ１およびＲ２が、それらが結合している炭化水素原子と一緒になって、非置換であり、または、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆおよび−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１、２、３または４個の置換基で置換されているフェニレン基を形成し；
Ｒ３およびＲ８が、相互に独立して、それぞれＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５Ｒ６６；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ６９；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７０；非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨおよび−ＮＨ２からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されているＣ１−６−アルキル；
非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨおよび−ＮＨ２からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されているＣ３−６−シクロアルキル；
または、それぞれ、Ｃ１−３−アルキレン−、Ｃ２−３−アルケニレン−またはＣ２−３−アルキニレン基を介して結合されうる、及び（又は）非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されているフェニル基を表し；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、およびＲ４５が、相互に独立して、それぞれＨ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−ＮＨ２；−ＯＨ；−ＳＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−ＮＨ−Ｒ５５；−ＮＲ５６Ｒ５７；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；−Ｏ−Ｒ６７；−Ｓ−Ｒ６８；
非置換Ｃ１−６−アルキル；または、非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されているフェニル、ベンジルおよびフェネチルからなる群から選択される基を表し；
またはＲ４およびＲ５またはＲ６およびＲ７またはＲ１０およびＲ１１またはＲ１２およびＲ１３またはＲ１４およびＲ１５またはＲ１６およびＲ１７またはＲ１８およびＲ１９またはＲ２０およびＲ２１またはＲ２２およびＲ２３またはＲ２４およびＲ２５またはＲ２６およびＲ２７またはＲ２８およびＲ２９またはＲ３２およびＲ３３またはＲ３４およびＲ３５またはＲ３６およびＲ３７またはＲ３８およびＲ３９またはＲ４０およびＲ４１またはＲ４２およびＲ４３またはＲ４４およびＲ４５が、相互に独立して、一緒になってそれぞれ、オキソ基（＝Ｏ）およびチオキソ基（＝Ｓ）からなる群から選択される基を表し；
またはＲ３およびＲ４が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ５基と一緒になって、
【化３５】
からなる群から選択される基を形成し；
またはＲ６およびＲ８が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ７基と一緒になって、
【化３６】
からなる群から選択される基を形成し；
またはＲ３およびＲ６が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ７基と一緒になって、
【化３７】
からなる群から選択される基を形成し；
またはＲ４およびＲ８が、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ６ＣＲ７−Ｎ基と一緒になって、
【化３８】
からなる群から選択される基を形成し；
またはＲ３およびＲ８が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６ＣＲ７−Ｎ基と一緒になって、
【化３９】
からなる群から選択される基を形成し；
またはＲ４およびＲ６が、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ７基と一緒になって、
【化４０】
からなる群から選択される基を形成し；
またはＲ３およびＲ４が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ５基、そしてＲ６およびＲ８が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ７基と一緒になって、
【化４１】
からなる群から選択される基を形成し；
またはＲ３およびＲ６が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４ＣＲ５−ＣＲ７基、そしてＲ４およびＲ８が、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ６Ｒ７−Ｎ基と一緒になって、
【化４２】
からなる群から選択される基を形成し；
またはＲ３およびＲ８が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−Ｎ基、そしてＲ４およびＲ６が、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ７基と一緒になって、
【化４３】
からなる群から選択される基を形成し；
Ｒ９が、Ｈ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５Ｒ６６；
非置換Ｃ１−６−アルキル；非置換Ｃ３−７−シクロアルキル；非置換Ｃ５−６−シクロアルケニル；非置換５〜７員成のヘテロシクロアルキルおよび非置換５〜７員成のヘテロシクロアルケニル；
またはフェニル、ナフチル、アントラセニル、フリル、チエニル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、インドリル、ベンズ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、キノリニル、イソキノリニルおよびキナゾリニルからなる群から選択される基を表し、これはそれぞれ、非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３およびフェニルからなる群から選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されており；
そしてＲ５５、Ｒ５６、Ｒ５７、Ｒ５８、Ｒ５９、Ｒ６４、Ｒ６５、Ｒ６６、Ｒ６７、Ｒ６８、Ｒ６９およびＲ７０が、相互に独立して、それぞれ非置換Ｃ１−６−アルキル；非置換Ｃ３−７−シクロアルキル；非置換Ｃ５−６−シクロアルケニル；非置換５〜７員成のヘテロシクロアルキルおよび非置換５〜７員成のヘテロシクロアルケニル；またはフェニル、ベンジル、ナフチル、アントラセニル、ピロリル、インドリル、フラニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、チオフェニル、ベンズ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラニル、インダゾリル、キノリニル、イソキノリニルおよびキナゾリニルからなる群から選択される基を表し、これはそれぞれ非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３および−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されており；
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマー、そのラセミ体の形、または任意の混合比で立体異性体、特にエナンチオマーおよび（または）ジアステレオマーの混合物の形、またはそれぞれ対応する塩の形、またはそれぞれ対応する溶媒和物の形であることを特徴とする、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＣＦ３；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５Ｒ６６；−Ｏ−Ｒ６７；−Ｓ−Ｒ６８；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ６９；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７０；
メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；または（１，３）−ジオキソラン−２−イル、フェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリルおよび３−フリルからなる群から選択される、それぞれ非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されている基を表し；
Ｒ２が、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＣＦ３；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５Ｒ６６；−Ｏ−Ｒ６７；−Ｓ−Ｒ６８；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ６９；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７０；
メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；または（１，３）−ジオキソラン−２−イル、フェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリルおよび３−フリルからなる群から選択され、それぞれ非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されている基を表し；
またはＲ１およびＲ２が、それらが結合している炭化水素原子と一緒になって、非置換であり、または互いに独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆおよび−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１、２、３または４個の置換基で置換されているフェニレン基を形成し；
Ｒ３およびＲ８が、相互に独立して、それぞれＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ６９；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７０；メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチルおよびｎ−へキシルからなる群から選択されるアルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルからなる群から選択されるシクロアルキル基；またはベンジル−またはフェネチル基を表し、これは非置換であり、または互いに独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されており；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、およびＲ４５が、相互に独立して、それぞれＨ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−ＮＨ２；−ＯＨ；−ＳＨ；−ＮＨ−Ｒ５５；−ＮＲ５６Ｒ５７；−Ｏ−Ｒ６７；−Ｓ−Ｒ６８；またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチルおよびｎ−へキシルからなる群から選択されるアルキル基を表し；
またはＲ４およびＲ５またはＲ６およびＲ７またはＲ１２およびＲ１３またはＲ１４およびＲ１５またはＲ１８およびＲ１９またはＲ２０およびＲ２１またはＲ２２およびＲ２３またはＲ２４およびＲ２５またはＲ２６およびＲ２７またはＲ２８およびＲ２９またはＲ３２およびＲ３３またはＲ３８およびＲ３９またはＲ４０およびＲ４１またはＲ４２およびＲ４３またはＲ４４およびＲ４５が、相互に独立して、一緒になってそれぞれ、オキソ基（＝Ｏ）およびチオキソ基（＝Ｓ）からなる群から選択される基を表し；
またはＲ３およびＲ４が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ５基と一緒になって、
【化４４】
からなる群から選択される基を形成し；
またはＲ６およびＲ８が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ７基と一緒になって、
【化４５】
からなる群から選択される基を形成し；
またはＲ３およびＲ６が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ７基と一緒になって、
【化４６】
からなる群から選択される基を形成し；
またはＲ４およびＲ８が、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ６ＣＲ７−Ｎ基と一緒になって、
【化４７】
からなる群から選択される基を形成し；
またはＲ３およびＲ８が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６ＣＲ７−Ｎ基と一緒になって、次の基
【化４８】
を形成し；
またはＲ４およびＲ６が、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ７基と一緒になって、次の基
【化４９】
を形成し；
またはＲ３およびＲ６が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４ＣＲ５−ＣＲ７基、そしてＲ４およびＲ８が、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ６Ｒ７−Ｎ基と一緒になって、次の基
【化５０】
を形成し；
またはＲ３およびＲ８が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−Ｎ基、そしてＲ４およびＲ６が、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ７基と一緒になって、次の基
【化５１】
を形成し；
Ｒ９が、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５Ｒ６６；
またはフェニル、ナフチル、アントラセニル、フリル、チエニル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、インドリル、ベンズ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、キノリニル、イソキノリニルおよびキナゾリニルからなる群から選択される基を表し、これはそれぞれ非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３およびフェニルからなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されており；
そしてＲ５５、Ｒ５６、Ｒ５７、Ｒ５８、Ｒ５９、Ｒ６４、Ｒ６５、Ｒ６６、Ｒ６７、Ｒ６８、Ｒ６９およびＲ７０が、相互に独立して、それぞれ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチルおよびｎ−へキシルからなる群から選択されるアルキル基；またはフェニル−、ベンジル−またはフェネチル基を表し、これは非置換であり、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されており；
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマー、そのラセミ体の形、または任意の混合比で立体異性体、特にエナンチオマーおよび（または）ジアステレオマーの混合物の形、またはそれぞれ対応する塩の形、またはそれぞれ対応する溶媒和物の形であることを特徴とする、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＣＦ３；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５Ｒ６６；−Ｏ−Ｒ６７；−Ｓ−Ｒ６８；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ６９；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７０；
メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；または（１，３）−ジオキソラン−２−イル、フェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリルおよび３−フリルからなる群から選択される、それぞれ非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されている基を表し；
Ｒ２が、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＣＦ３；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５Ｒ６６；−Ｏ−Ｒ６７；−Ｓ−Ｒ６８；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ６９；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７０；
メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；または（１，３）−ジオキソラン−２−イル、フェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリルおよび３−フリルからなる群から選択され、それぞれ非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されている基を表し；
またはＲ１およびＲ２が、それらが結合している炭化水素原子と一緒になって、非置換であり、または互いに独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆおよび−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１、２、３または４個の置換基で置換されているフェニレン基を形成し；
Ｒ３およびＲ８が、相互に独立して、それぞれＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ６９；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７０；メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチルおよびｎ−へキシルからなる群から選択されるアルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルからなる群から選択されるシクロアルキル基；またはベンジル−またはフェネチル基を表し、これは非置換であり、または互いに独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されており；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が、相互に独立して、それぞれＨ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−ＮＨ２；−ＯＨ；−ＳＨ；−ＮＨ−Ｒ５５；−ＮＲ５６Ｒ５７；−Ｏ−Ｒ６７；−Ｓ−Ｒ６８；またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチルおよびｎ−へキシルからなる群から選択されるアルキル基を表し；
またはＲ４およびＲ５またはＲ６およびＲ７が、相互に独立して、一緒になってそれぞれ、オキソ基（＝Ｏ）およびチオキソ基（＝Ｓ）からなる群から選択される基を表し；
またはＲ３およびＲ４が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ５基と一緒になって、
【化５２】
からなる群から選択される基を形成し；
またはＲ６およびＲ８が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ７基と一緒になって、
【化５３】
からなる群から選択される基を形成し；
またはＲ３およびＲ６が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ７基と一緒になって、
【化５４】
からなる群から選択される基を形成し；
またはＲ４およびＲ８が、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ６ＣＲ７−Ｎ基と一緒になって、
【化５５】
からなる群から選択される基を形成し；
またはＲ３およびＲ８が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６ＣＲ７−Ｎ基と一緒になって、次の基
【化５６】
を形成し；
またはＲ４およびＲ６が、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ７基と一緒になって、次の基
【化５７】
を形成し；
またはＲ３およびＲ６が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４ＣＲ５−ＣＲ７基、そしてＲ４およびＲ８が、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ６Ｒ７−Ｎ基と一緒になって、次の基
【化５８】
を形成し；
またはＲ３およびＲ８が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−Ｎ基、そしてＲ４およびＲ６が、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ７基と一緒になって、次の基
【化５９】
を形成し；
Ｒ９が、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５Ｒ６６；またはフェニル、ナフチル、アントラセニル、フリル、チエニル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、インドリル、ベンズ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、キノリニル、イソキノリニルおよびキナゾリニルからなる群から選択される基を表し、これはそれぞれ非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＦ３および−Ｓ−ＣＦ３からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されており；
そしてＲ５５、Ｒ５６、Ｒ５７、Ｒ５８、Ｒ５９、Ｒ６４、Ｒ６５、Ｒ６６、Ｒ６７、Ｒ６８、Ｒ６９およびＲ７０が、相互に独立して、それぞれ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチルおよびｎ−へキシルからなる群から選択されるアルキル基；またはフェニル−、ベンジル−またはフェネチル基を表し、これは非置換であり、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されており；
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマー、そのラセミ体の形、または任意の混合比で立体異性体、特にエナンチオマーおよび（または）ジアステレオマーの混合物の形、またはそれぞれ対応する塩の形、またはそれぞれ対応する溶媒和物の形であることを特徴とする、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＣＦ３；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；または（１，３）−ジオキソラン−２−イル、フェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリルおよび３−フリルからなる群から選択される基を表し；
Ｒ２が、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＣＦ３；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；または（１，３）−ジオキソラン−２−イル、フェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリルおよび３−フリルからなる群から選択される基を表し；
またはＲ１およびＲ２が、それらが結合している炭化水素原子と一緒になって、フェニレン基を形成し；
Ｒ３およびＲ８が、相互に独立して、それぞれＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチルおよびｎ−へキシルからなる群から選択されるアルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルからなる群から選択されるシクロアルキル基；またはベンジル−またはフェネチル基を表し、これは非置換であり、または互いに独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されており；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が、相互に独立して、それぞれＨ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−ＮＨ２；−ＯＨ；−ＳＨ；−ＮＨ−Ｒ５５；−ＮＲ５６Ｒ５７；−Ｏ−Ｒ６７；−Ｓ−Ｒ６８；またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチルおよびｎ−へキシルからなる群から選択されるアルキル基を表し；
またはＲ４およびＲ５またはＲ６およびＲ７が、相互に独立して、一緒になってそれぞれ、オキソ基（＝Ｏ）およびチオキソ基（＝Ｓ）からなる群から選択される基を表し；
またはＲ３およびＲ６が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ７基と一緒になって、
【化６０】
からなる群から選択される基を形成し；
またはＲ４およびＲ８が、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ６ＣＲ７−Ｎ基と一緒になって、
【化６１】
からなる群から選択される基を形成し；
またはＲ３およびＲ８が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６ＣＲ７−Ｎ基と一緒になって、次の基
【化６２】
を形成し；
またはＲ４およびＲ６が、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ７基と一緒になって、次の基
【化６３】
を形成し；
Ｒ９が、フェニル、フリル、チエニル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリルおよびイミダゾリルからなる群から選択される基を表し、これはそれぞれ非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＦ３および−Ｓ−ＣＦ３からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されており；
そしてＲ５５、Ｒ５６、Ｒ５７、Ｒ５８、Ｒ５９、Ｒ６７およびＲ６８が、相互に独立して、それぞれ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチルおよびｎ−へキシルからなる群から選択されるアルキル基を表し；
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマー、そのラセミ体の形、または任意の混合比で立体異性体、特にエナンチオマーおよび（または）ジアステレオマーの混合物の形、またはそれぞれ対応する塩の形、またはそれぞれ対応する溶媒和物の形であることを特徴とする、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１が、Ｈ、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソブチル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３を表し、
Ｒ２が、Ｈ、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソブチル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３を表し、
またはＲ１およびＲ２が、それらが結合している炭化水素原子と一緒になってフェニレン基を形成し；
Ｒ３およびＲ８が、相互に独立して、それぞれＨ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；またはシクロプロピルを表し；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ７が、それぞれＨを表し；
Ｒ６が、Ｈ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチルおよびｎ−へキシルからなる群から選択されるアルキル基を表し、
またはＲ４およびＲ５またはＲ６およびＲ７が、相互に独立して、一緒になってそれぞれ、オキソ基（＝Ｏ）を表し；
またはＲ３およびＲ６が、それらが結合している−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ基と一緒になって、
【化６４】
からなる群から選択される基を形成し；
またはＲ４およびＲ８が、それらが結合している−ＣＨ−ＣＨ２−Ｎ基と一緒になって、
【化６５】
からなる群から選択される基を形成し；
またはＲ３およびＲ８が、それらが結合している−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ基と一緒になって、次の基
【化６６】
を形成し；
またはＲ４およびＲ６が、それらが結合している−ＣＨ−ＣＨ基と一緒になって次の基
【化６７】
を形成し；
そしてＲ９が、ピリド−２−イル、ピリド−３−イル、ピリド−４−イル、フェニル、２−メチル−フェニル、３−メチル−フェニル、４−メチル−フェニル、２−フルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、２−シアノ−フェニル、３−シアノ−フェニル、４−シアノ−フェニル、２−クロロ−フェニル、３−クロロ−フェニル、３−クロロ−フェニル、２−トリフルオロメチル−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−メトキシ−フェニル、３−メトキシ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、（２，４）−ジフルオロ−フェニル、（２，４）−ジクロロ−フェニル、（３，５）−ジクロロ−フェニル、（３，５）−ジフルオロ−フェニル、２−チオフェニル、２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェニル、３−フルオロ−４−メチル−フェニル、２−フルオロ−３−メチル−フェニル、２−ジフルオロメチル−フェニル、３−ジフルオロメチル−フェニル、４−ジフルオロメチル−フェニル、２−フルオロメチル−フェニル、３−フルオロメチル−フェニル、４−フルオロメチル−フェニル、３−ニトロ−フェニル、３−エテニル−フェニル、３−エチニル−フェニル、３−アリル−フェニル、３−ブロモフェニル、２−トリフルオロメトキシ−フェニル、３−トリフルオロメトキシ−フェニルおよび４−トリフルオロメトキシ−フェニルからなる群から選択される基を表し；
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマー、そのラセミ体の形、または任意の混合比で立体異性体、特にエナンチオマーおよび（または）ジアステレオマーの混合物の形、またはそれぞれ対応する塩の形、またはそれぞれ対応する溶媒和物の形であることを特徴とする、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
［１］ ３−フェニル−Ｎ−（１−（チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［２］ Ｎ−メチル−３−フェニル−Ｎ−（１−（チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミドヒドロクロリド、
［３］ １−チアゾール−２−イル−４−（３−フェニル−プロピオリル）−１，４−ジアゼパン、
［４］ Ｎ−メチル−Ｎ−（２−（メチル（チアゾール−２−イル）アミノ）エチル）−３−フェニルプロピオールアミド、
［５］ Ｎ−（２−（（チアゾール−２−イル）アミノ）エチル）−３−フェニルプロピオールアミド、
［６］ ３−フェニル−Ｎ−（２−（チアゾール−２−イルアミノ）シクロヘキシル）プロピオールアミド、
［７］ Ｎ−メチル−Ｎ−（２−（メチル（チアゾール−２−イル）アミノ）エチル）−３−（３−メチル−フェニル）−プロピオールアミド、
［８］ ３−フェニル−Ｎ−（１−（チアゾール−２−イル）アゼチジン−３−イル）プロピオールアミド、
［９］ Ｎ−（２−（メチル（チアゾール−２−イル）アミノ）エチル）−３−フェニルプロピオールアミド、
［１０］ Ｎ−メチル−Ｎ−（２−（チアゾール−２−イル）アミノ）エチル−３−フェニルプロピオールアミド、
［１１］ ３−（チアゾール−２−イル−アミノ）−１−（３−フェニル−プロピオリル）ピロリジン、
［１２］ Ｎ−メチル−Ｎ−（２−（メチル（チアゾール−２−イル）アミノ）シクロヘキシル）−３−フェニルプロピオールアミド、
［１３］ Ｎ−メチル−Ｎ−（２−（メチル（チアゾール−２−イル）アミノ）エチル）−３−（３−シアノ−フェニル）−プロピオールアミド、
［１４］ Ｎ−メチル−Ｎ−（２−（メチル（チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−３−フェニルプロピオールアミド、
［１５］ ３−フェニル−Ｎ−（１−（チアゾール−２−イル）ピペリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［１６］ Ｎ−メチル−Ｎ−（１−（チアゾール−２−イル）ピペリジン−３−イル）−３−フェニル−プロピオールアミド、
［１７］ Ｎ−メチル−Ｎ−（２−（メチル（チアゾール−２−イル）アミノ）エチル）−３−（ピリド−２−イル）−プロピオールアミド、
［１８］ Ｎ−メチル−Ｎ−（２−（メチル（チアゾール−２−イル）アミノ）エチル）−３−（３−クロロ−フェニル）−プロピオールアミド、
［１９］ Ｎ−（２−（メチル（チアゾール−２−イル）アミノ）エチル）−３−（３−クロロ−フェニル）−プロピオールアミド、
［２０］ Ｎ−メチル−Ｎ−（１−（チアゾール−２−イル）アゼチジン−３−イル）−３−フェニル−プロピオールアミド、
［２１］ Ｎ−（２−（メチル（チアゾール−２−イル）アミノ）エチル）−３−（ｔｏｌ−３−イル）−プロピオールアミド、
［２２］ ３−メチル（チアゾール−２−イル）アミノ）−１−（３−フェニル−プロピオリル）ピロリジン、
［２３］ Ｎ−（２−（メチル（チアゾール−２−イル）−アミノ）エチル）−３−（３−クロロ−フェニル）−プロピオールアミドヒドロクロリド、
［２４］ Ｎ−（２−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル（メチル）アミノ）エチル）−３−（３−クロロ−フェニル）プロピオールアミド、
［２５］ Ｎ−（２−メチル（５−エトキシカルボニル−チアゾール−２−イル）アミノ）エチル）−３−（３−クロロ−フェニル）−プロピオールアミド、
［２６］ Ｎ−（２−メチル（４−エトキシカルボニル−チアゾール−２−イル）アミノ）エチル）−３−（３−クロロ−フェニル）−プロピオールアミド、
［２７］ ３−（チアゾール−２−イル−アミノ）−１−（３−フェニル−プロピオリル）ピペリジン、
［２８］ ３−（メチル−（チアゾール−２−イル）−アミノ）−１−（３−フェニル−プロピオリル）ピペリジン、
［２９］ Ｎ−（２−（メチル−（４−メチル−チアゾール−２−イル）アミノ）エチル）−３−（３−クロロ−フェニル）−プロピオールアミド、
［３０］ ３−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（２−（メチル（５−メチルチアゾール−２−イル）アミノ）エチル）プロピオールアミド
［３１] Ｎ−（２−（（５−ブロモチアゾール−２−イル）（メチル）アミノ）エチル）−３−（３−クロロフェニル）プロピオールアミド、
［３２］ ３−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（１−（チアゾール−２−イル）ピペリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［３３］ Ｎ−（２−（（４−ブロモチアゾール−２−イル）（メチル）アミノ）エチル）−３−（３−クロロフェニル）プロピオールアミド、
［３４］ メチル２−（（２−（３−（３−クロロフェニル）プロピオールアミド）エチル）（メチル）アミノ）チアゾール−５−カルボン酸塩、
［３５］ １−（３−（３−クロロフェニル）プロピオリル）−３−（メチル（チアゾール−２−イル）アミノ）アゼチジン、
［３６］ ３−（３−クロロフェニル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−（チアゾール−２−イル）ピペリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［３７］ ３−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（２−（（４−クロロチアゾール−２−イル）（メチル）アミノ）エチル）プロピオールアミド、
［３８］ ３−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（２−（（５−クロロチアゾール−２−イル）（メチル）アミノ）エチル）プロピオールアミド、
［３９］ ３−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（１−（チアゾール−２−イル）アゼチジン−３−イル）プロピオールアミド、
［４０］ ３−（３−クロロフェニル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−（チアゾール−２−イル）アゼチジン−３−イル）プロピオールアミド、
［４１］ ３−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（２−（エチル（チアゾール−２−イル）アミノ）エチル）プロピオールアミド、
［４２］ ３−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（２−（（５−シアノチアゾール−２−イル）（メチル）アミノ）エチル）プロピオールアミド、
［４３］ １−（３−（３−クロロフェニル）プロピオリル）−３−（メチル（５−フルオロ−チアゾール−２−イル）アミノ）アゼチジン、
［４４］ １−（３−（３−クロロフェニル）プロピオリル）−３−（メチル（５−フルオロ−チアゾール−２−イル）アミノ）ピロリジン、
［４５］ Ｎ−（１−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−フェニルプロピオールアミド、
［４６］ ３−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［４７］ ３−（２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［４８］ ３−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［４９］ ３−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（１−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［５０］ Ｎ−（１−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−ｐ−トリルプロピオールアミド、
［５１］ Ｎ−（１−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−フェニルプロピオールアミド、
［５２］ Ｎ−（１−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（４−メトキシフェニル）プロピオールアミド、
［５３］ Ｎ−（１−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（４−フルオロフェニル）プロピオールアミド、
［５４］ Ｎ−（１−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（２−メトキシフェニル）プロピオールアミド、
［５５］ Ｎ−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（４−メトキシフェニル）プロピオールアミド、
［５６］ Ｎ−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−ｐ−トリルプロピオールアミド、
［５７］ Ｎ−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（４−フルオロフェニル）プロピオールアミド、
［５８］ Ｎ−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−ｏ−トリルプロピオールアミド、
［５９］ Ｎ−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（３−フルオロフェニル）プロピオールアミド、
［６０］ Ｎ−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−フェニルプロピオールアミド、
［６１］ Ｎ−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（２−フルオロフェニル）プロピオールアミド、
［６２］ Ｎ−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（３−メトキシフェニル）プロピオールアミド、
［６３］ Ｎ−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（３−フルオロ４−メチルフェニル）プロピオールアミド、
［６４］ Ｎ−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（２−メトキシフェニル）プロピオールアミド、
［６５］ Ｎ−（１−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピオールアミド、
［６６］ Ｎ−（１−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−ｏ−トリルプロピオールアミド、
［６７］ ３−（３−フルオロフェニル）−Ｎ−（１−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［６８］ ３−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−Ｎ−（１−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［６９］ ３−（２、４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−（１−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［７０］ ３−（２−フルオロフェニル）−Ｎ−（１−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［７１］ Ｎ−（１−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピオールアミド、
［７２］ Ｎ−（１−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−ｍ−トリルプロピオールアミド、
［７３］ Ｎ−（１−（５−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−ｐ−トリルプロピオールアミド、
［７４］ Ｎ−（１−（５−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−ｍ−トリルプロピオールアミド、
［７５］ ３−（２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−（５−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［７６］ Ｎ−（１−（５−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−フェニルプロピオールアミド、
［７７］ ３−（２−フルオロフェニル）−Ｎ−（１−（５−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［７８］ ３−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−（５−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［７９］ Ｎ−（１−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）プロピオールアミド、
［８０］ Ｎ−（１−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−ｏ−トリルプロピオールアミド、
［８１］ ３−（３−フルオロフェニル）−Ｎ−（１−（５−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［８２］ Ｎ−（１−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−ｍ−トリルプロピオールアミド、
［８３］ Ｎ−（１−（５−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−ｏ−トリルプロピオールアミド、
［８４］ Ｎ−（１−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−ｐ−トリルプロピオールアミド、
［８５］ Ｎ−（１−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピオールアミド、
［８６］ ３−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−（５−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［８７］ Ｎ−（１−（５−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピオールアミド、
［８８］ Ｎ−（１−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピオールアミド、
［８９］ ３−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（１−（５−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［９０］ Ｎ−（１−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（３−メトキシフェニル）プロピオールアミド、
［９１］ ３−（２、４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−（１−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［９２］ Ｎ−（１−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（２−フルオロフェニル）プロピオールアミド、
［９３］ Ｎ−（１−（５−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピオールアミド、
［９４］ ３−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−Ｎ−（１−（５−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［９５］ ３−（２、４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−（１−（５−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［９６］ Ｎ−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（２、４−ジフルオロフェニル）プロピオールアミド、
［９７］ Ｎ−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピオールアミド、
［９８］ Ｎ−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピオールアミド、
［９９］ Ｎ−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−ｍ−トリルプロピオールアミド、
［１００］ Ｎ−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（３−クロロフェニル）プロピオールアミド、
［１０１］ Ｎ−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（チオフェン−２−イル）プロピオールアミド、
［１０２］ Ｎ−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（２、４−ジクロロフェニル）プロピオールアミド、
［１０３］ Ｎ−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピオールアミド、
［１０４］ Ｎ−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（３，５−ジクロロフェニル）プロピオールアミド、
［１０５］ ３−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（１−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［１０６］ Ｎ−（１−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（チオフェン−２−イル）プロピオールアミド、
［１０７］ ３−（２、４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（１−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［１０８］ ３−（２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−Ｎ−（１−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［１０９］ ３−（３、５−ジクロロフェニル）−Ｎ−（１−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［１１０］ ３−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（１−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［１１１］ ３−（２、４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（１−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［１１２］ ３−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（１−（５−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［１１３］ Ｎ−（１−（５−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（チオフェン−２−イル）プロピオールアミド、
［１１４］ ３−（２、４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（１−（５−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［１１５］ ３−（２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−Ｎ−（１−（５−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［１１６］ ３−（３、５−ジクロロフェニル）−Ｎ−（１−（５−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［１１７］ Ｎ−（１−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（チオフェン−２−イル）プロピオールアミド、
［１１８］ ３−（２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−Ｎ−（１−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［１１９］ Ｎ−（１−（５−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（ピリジン−２−イル）プロピオールアミド、
［１２０］ Ｎ−（１−（５−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（ピリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［１２１］ Ｎ−（１−（５−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（ピリジン−４−イル）プロピオールアミド、
［１２２］ Ｎ−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（ピリジン−２−イル）プロピオールアミド、
［１２３］ Ｎ−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（ピリジン−３−イル）プロピオールアミド、および
［１２６］ ３−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（２−（（５−フルオロチアゾール−２−イル）（メチル）アミノ）エチル）プロピオールアミド
からなる群から選択され、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマー、そのラセミ体の形、または任意の混合比で立体異性体、特にエナンチオマーおよび（または）ジアステレオマーの混合物の形、またはそれぞれ対応する塩の形、またはそれぞれ対応する溶媒和物の形での、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
２０００ｎＭより低い、好ましくは、１０００ｎＭより低い、特に好ましくは、７００ｎＭよりも低い、非常に特に好ましくは、１００ｎＭよりも低い、またさらに好ましくは、３０ｎＭよりも低い濃度で２０℃〜２５℃の温度下にブタ脳ホモジネートのタンパク質４５０μｇ中で６０分のインキュベーション後、［３Ｈ］−２−メチル−６−（３−メトキシフェニル）−エチニルピリジンの５０パーセントの置換を引き起こし、５ｎＭの濃度で存在することを特徴とする請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
一般式Ｉの化合物を製造するための方法であって、一般式ＩＩ
【化６８】
［式中、基Ｒ１およびＲ２が、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の意味を有し、そしてＸが離脱基、好ましくは、ハロゲン基、またはスルホン酸エステル、特に好ましくは、塩素または臭素基を表す］の化合物少なくとも１種が、一般式ＩＩＩ
【化６９】
［式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の意味を有する］の化合物少なくとも１種と一緒になって、場合により、反応媒体において、場合により、少なくとも１種の塩基および（または）少なくとも１種の金属有機化合物および（または）少なくとも１種の金属ヒドリド試薬の存在下、または少なくとも１種の銅塩の存在下、および場合により、少なくとも１種の金属の存在下、好ましくは、−７０℃〜３００℃、特に好ましくは、−７０℃〜１５０℃の温度で、一般式ＩＶ
【化７０】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が前記の意味を有する］の対応する化合物少なくとも１種に、場合により、対応する塩の形で変換され、ついでこれが場合により精製および（または）単離され；
または、一般式ＩＩの化合物少なくとも１種が、一般式Ｖ
【化７１】
［式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の意味を有し、そしてＰＧが保護基、好ましくは、ｔｅｒｔ−ブチルオキシ−カルボニル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニルおよび９−フルオロエニルメチルオキシカルボニルからなる群から選択される保護基を表す］の化合物少なくとも１種と一緒になって、場合により、反応媒体において、場合により、少なくとも１種の塩基および（または）少なくとも１種の金属有機化合物および（または）少なくとも１種の金属ヒドリド試薬の存在下、好ましくは、−７０℃〜３００℃の温度で、一般式ＶＩ
【化７２】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＰＧが前記の意味を有する］の対応する化合物少なくとも１種へ変換され、ついでこれが場合により精製および（または）単離され；
および場合により、一般式ＶＩ［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＰＧが前記の意味を有し、そしてＲ３が水素を表す］の化合物少なくとも１種が、化合物少なくとも１種Ｒ３−Ｘ［式中、Ｒ３が、水素を除き前記の意味を有し、そしてＸが離脱基、好ましくは、ハロゲン基を表す］と一緒になって、場合により、反応媒体において、場合により、少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは、少なくとも１種の金属ヒドリド試薬の存在下、特に好ましくは、ナトリウムヒドリドの存在下、好ましくは、−７０℃〜３００℃の温度で、一般式ＶＩａ
【化７３】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＰＧが前記の意味を有し、そしてＲ３が水素原子を表さない］の対応する化合物少なくとも１種へ変換され、ついでこれが場合により精製および（または）単離され；
または、一般式ＸＩＩＩ
【化７４】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が請求項１〜２７のいずれか一項に記載の意味を有する］の化合物少なくとも１種が、一般式ＸＩＶ
【化７５】
［式中、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＰＧが前記の意味を有し、そしてＸが離脱基、好ましくは、ハロゲン基、またはスルホン酸エステル、特に好ましくは、塩素または臭素基を表す］の化合物少なくとも１種と一緒になって、場合により、反応媒体において、場合により、少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは、カリウム−ｔｅｒｔ−ブチレート、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、ジメチルアミンおよびトリエチルアミンからなる群から選択される少なくとも１種の塩基の存在下、特に好ましくは、ジエチルアミンの存在下、または場合により、少なくとも１種の金属有機化合物の存在下、好ましくは、メチルリチウムおよびブチルリチウムからなる群から選択される少なくとも１種の金属有機化合物の存在下、または場合により、少なくとも１種の金属ヒドリド化合物の存在下、特に好ましくは、ナトリウムヒドリドの存在下、好ましくは、−７０℃〜３００℃の温度、特に好ましくは、−７０℃〜１５０℃の温度で、一般式ＶＩの対応する化合物少なくとも１種へ変換され、ついでこれが場合により精製および（または）単離され；
または、一般式ＸＩＩＩ
【化７６】
［式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が請求項１〜２７のいずれか一項に記載の意味を有する］の化合物少なくとも１種が、一般式ＸＩＶａ
【化７７】
［式中、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が前記の意味を有し、そしてＸが離脱基、好ましくは、ハロゲン基、またはスルホン酸エステル、特に好ましくは、塩素または臭素基を表す］の化合物少なくとも１種と一緒になって、場合により、反応媒体において、場合により、少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは、カリウム−ｔｅｒｔ−ブチレート、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、ジメチルアミンおよびトリエチルアミンからなる群から選択される少なくとも１種の塩基の存在下、特に好ましくは、ジエチルアミンの存在下、または場合により、少なくとも１種の金属有機化合物の存在下、好ましくは、メチルリチウムおよびブチルリチウムからなる群から選択される少なくとも１種の金属有機化合物、または場合により、金属ヒドリド化合物の存在下、特に好ましくは、ナトリウムヒドリドの存在下、好ましくは、−７０℃〜３００℃の温度、特に好ましくは、−７０℃〜１５０℃の温度で、一般式ＩＶの対応する化合物少なくとも１種へ変換され、ついでこれが場合により精製および（または）単離され；
または、一般式ＶＩＩ
【化７８】
［Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の意味を有し、そしてＰＧが保護基、好ましくは、ｔｅｒｔ−ブチルオキシ−カルボニル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニルおよび９−フルオロエニルメチルオキシカルボニルからなる群から選択される保護基を表す］の化合物少なくとも１種と一緒になって、
一般式Ｒ１−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−Ｘまたは（Ｃ１−５−アルキル−Ｏ）２−ＣＨ−ＣＨ２−Ｘ［式中、Ｒ１が請求項１〜２７のいずれか一項に記載の意味を有し、そしてＸが離脱基、好ましくは、ハロゲン基、特に好ましくは、臭素原子を表す］の化合物少なくとも１種による変換によって、反応媒体において、場合により、少なくとも１種の有機塩基の存在下、または少なくとも１種の酸の存在下、好ましくは、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、Ｎ−メチルモルホリン、ジメチルアミノピリジンおよびピリジンからなる群から選択される少なくとも１種の塩基の存在下、または酢酸、トリフルオロ酢酸および塩酸からなる群から選択される少なくとも１種の酸の存在下、好ましくは−７０℃〜３００℃の温度で、一般式ＶＩの対応する化合物少なくとも１種に対応する塩の形で変換され、ついでこれが場合により精製および（または）単離され；
そして一般式ＶＩまたは一般式ＶＩａの化合物少なくとも１種が、ＰＧがｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−または９−フルオロエニルメチルオキシカルボニル基を表す場合、反応媒体において、少なくとも１種の酸の存在下、好ましくは、塩酸およびトリフルオロ酢酸からなる群から選択される少なくとも１種の酸の存在下、好ましくは、−７０℃〜１００℃の温度で、またはＰＧがベンジル基またはベンジルオキシカルボニル基を表す場合、反応媒体において、水素の存在下、および少なくとも１種の触媒の存在下、好ましくは、炭素上パラジウムの存在下、好ましくは、−７０℃〜１００℃の温度で、一般式ＩＶの対応する化合物少なくとも１種に、場合により、対応する塩の形で変換され、ついでこれが場合により精製および（または）単離され；
そして一般式ＩＶの化合物少なくとも１種が、一般式Ｒ９−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ［式中、Ｒ９が請求項１〜２７のいずれか一項に記載の意味を有する］の化合物少なくとも１種による変換によって、反応媒体において、場合により、ポリマー結合されうる少なくとも１種の適切な結合剤の存在下、場合により少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは、−７０℃〜１００℃の温度で、または一般式Ｒ９−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｘ［式中、Ｒ９が前記の意味を有し、そしてＸが離脱基、好ましくは、ハロゲン基、特に好ましくは、塩素または臭素基を表す］の化合物少なくとも１種による変換によって、反応媒体において、場合により少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは、−７０℃〜１００℃の温度で、一般式Ｉ
【化７９】
［Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９が前記の意味を有する］の対応する化合物少なくとも１種に、場合により、対応する塩の形で変換され、ついでこれが場合により精製および（または）単離され；
または、一般式ＩＶの化合物少なくとも１種が、プロピオール酸［ＨＣ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ］による変換によって、反応媒体において、場合によりポリマー結合されうる少なくとも１種の適切な結合剤の存在下、場合により少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは、−７０℃〜１００℃の温度で、または一般式ＨＣ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｘ［式中、Ｘが離脱基、好ましくは、ハロゲン基、特に好ましくは、塩素または臭素基を表す］の化合物少なくとも１種による変換によって、反応媒体において、場合により少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは、−７０℃〜１００℃の温度で、一般式ＶＩＩＩ
【化８０】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が前記の意味を有する］の対応する化合物少なくとも１種に、場合により、対応する塩の形で変換され、ついでこれが場合により精製および（または）単離され；
そして一般式ＶＩＩＩの化合物少なくとも１種が、一般式Ｒ９−Ｘ［式中、Ｒ９が、水素を除き請求項１〜２７のいずれか一項に記載の意味を有し、そしてＸが離脱基、好ましくは、ハロゲン基、またはスルホン酸エステル、特に好ましくは、ヨード、ブロモまたはトリフレートを表す］の化合物少なくとも１種による変換によって、反応媒体において、場合により少なくとも１種の触媒の存在下、好ましくは、パラジウムクロリド［ＰｄＣｌ２］、パラジウムアセテート［Ｐｄ（ＯＡｃ）２］、テトラキストリフェニルホスフィンパラジウム［Ｐｄ（ＰＰｈ３）４］、ビストリフェニルホスフィンパラジウムジクロリド［Ｐｄ（ＰＰｈ３）２Ｃｌ２］およびビストリフェニルホスフィンパラジウムアセテート［Ｐｄ（ＰＰｈ３）２（ＯＡｃ）２］からなる群から選択される少なくとも１種のパラジウム−触媒の存在下、場合により少なくとも１種のリガンドの存在下、好ましくは、トリフェニルホスフィン、トリフェニルアルシンおよびトリ−２−フリル−ホスフィンからなる群から選択される少なくとも１種のリガンドの存在下、場合により少なくとも１種の無機塩の存在下、好ましくは、リチウムクロリドおよび亜鉛クロリドからなる群から選択される少なくとも１種の無機塩の存在下、場合により少なくとも１種の銅塩の存在下、好ましくは、ヨウ化銅の存在下、場合により、少なくとも１種の有機または無機塩基の存在下、好ましくは、トリエチルアミン、［１，４］−ジアザビシクロ−［２．２．２］−オクタン、ジイソプロピルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、炭酸カリウムおよび炭酸水素ナトリウムからなる群から選択される少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは、−７０℃〜３００℃の温度で、一般式Ｉの対応する化合物少なくとも１種に、場合により、対応する塩の形で変換され、ついでこれが場合により精製および（または）単離されることを特徴とする、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２９】
一般式Ｉの化合物を製造するための方法であって、一般式ＩＩＩ
【化８１】
［式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が請求項１〜２７のいずれか一項に記載の意味を有する］の化合物少なくとも１種が、
一般式Ｒ９−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ［式中、Ｒ９が請求項１〜２７のいずれか一項に記載の意味を有する］の化合物少なくとも１種による変換によって、反応媒体において、場合により、ポリマー結合されうる少なくとも１種の適切な結合剤の存在下、場合により少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは、−７０℃〜１００℃の温度で、または一般式Ｒ９−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｘ［式中、Ｒ９が前記の意味を有し、そしてＸが離脱基、好ましくは、ハロゲン基、特に好ましくは、塩素または臭素基を表す］の化合物少なくとも１種による変換によって、反応媒体において、場合により少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは、−７０℃〜１００℃の温度で、一般式ＩＸ
【化８２】
［Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９が前記の意味を有する］の対応する化合物少なくとも１種に、場合により、対応する塩の形で変換され、ついでこれが場合により精製および（または）単離され；
または、一般式Ｖ
【化８３】
［式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の意味を有し、そしてＰＧが保護基、好ましくは、ｔｅｒｔ−ブチルオキシ−カルボニル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニルおよび９−フルオロエニルメチルオキシカルボニルからなる群から選択される保護基を有する］の化合物少なくとも１種が、
一般式Ｒ９−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ［式中、Ｒ９が請求項１〜２７のいずれか一項に記載の意味を有する］の化合物少なくとも１種による変換によって、反応媒体において、場合により、ポリマー結合されうる少なくとも１種の適切な結合剤の存在下、場合により少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは、−７０℃〜１００℃の温度で、または一般式Ｒ９−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｘ［式中、Ｒ９が前記の意味を有し、そしてＸが離脱基、好ましくは、ハロゲン基、特に好ましくは、塩素または臭素基を表す］の化合物少なくとも１種による変換によって、反応媒体において、場合により少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは、−７０℃〜１００℃の温度で、一般式ＸＩ
【化８４】
［式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＰＧが前記の意味を有する］の化合物少なくとも１種に、場合により、対応する塩の形で変換され、ついでこれが場合により精製および（または）単離され；
そして一般式ＸＩの化合物少なくとも１種が、ＰＧがｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−または９−フルオロエニルメチルオキシカルボニル基を表す場合、反応媒体において、少なくとも１種の酸の存在下、好ましくは、塩酸およびトリフルオロ酢酸からなる群から選択される少なくとも１種の酸の存在下、好ましくは、−７０℃〜１００℃の温度で、またはＰＧがベンジル基またはベンジルオキシカルボニル基を表す場合、反応媒体において、水素の存在下、および少なくとも１種の触媒の存在下、好ましくは、炭素上パラジウムの存在下、好ましくは、−７０℃〜１００℃の温度で、一般式ＩＸの対応する化合物少なくとも１種に、場合により、対応する塩の形で変換され、ついでこれが場合により精製および（または）単離され；
そして一般式ＩＸの化合物少なくとも１種が、一般式ＩＩ
【化８５】
［式中、基Ｒ１およびＲ２が請求項１〜２７のいずれか一項に記載の意味を有し、そしてＸが離脱基、好ましくは、ハロゲン基またはスルホン酸エステル、特に好ましくは、塩素または臭素基を表す］の化合物少なくとも１種による変換によって、反応媒体において、場合により少なくとも１種の塩基および（または）少なくとも１種の金属有機化合物および（または）少なくとも１種の金属ヒドリド−試薬の存在下、好ましくは、−７０℃〜３００℃の温度で、一般式Ｉの対応する化合物少なくとも１種に、場合により、対応する塩の形で変換され、ここでＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９が前記の意味を有し、そしてこれが場合により精製および（または）単離され；
または場合により一般式ＩＸの化合物少なくとも１種が、チオシアン酸カリウムおよびギ酸エチルクロロまたはチオシアン酸アンモニウムまたはイソチオシアン酸トリメチルシリルまたはチオホスゲンおよびアンモニアまたは臭化シアンおよび硫化水素による変換によって、反応媒体において、場合により少なくとも１種の酸の存在下、好ましくは、塩酸、硫酸、酢酸およびトリフルオロ酢酸からなる群から選択される少なくとも１種の酸の存在下、特に好ましくは、塩酸の存在下、または場合により少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは、カリウム−ｔｅｒｔ−ブチレート、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、ジメチルアミンおよびトリエチルアミンからなる群から選択される少なくとも１種の塩基の存在下、特に好ましくは、ジエチルアミンの存在下、または場合により少なくとも１種の金属有機化合物の存在下、好ましくは、メチルリチウムおよびブチルリチウムからなる群から選択される少なくとも１種の金属有機化合物の存在下、または場合により少なくとも１種の金属ヒドリド化合物の存在下、特に好ましくは、ナトリウムヒドリドの存在下、好ましくは、−７０℃から２５０℃の温度で、一般式ＸＩＩ
【化８６】
［式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９が前記の意味を有する］の対応する化合物少なくとも１種に、場合により、対応する塩の形で変換され、ついでこれが場合により精製および（または）単離され；
そして一般式ＸＩＩの化合物少なくとも１種が、一般式Ｒ１−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−Ｘまたは（Ｃ１−５−アルキル−Ｏ）２−ＣＨ−ＣＨ２−Ｘ［式中、Ｒ１が請求項１〜２７のいずれか一項に記載の意味を有し、そしてＸが離脱基、好ましくは、ハロゲン基、特に好ましくは、臭素原子を表す］の化合物少なくとも１種による変換によって、反応媒体において、場合により、少なくとも１種の有機塩基の存在下、または少なくとも１種の酸の存在下、好ましくは、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、Ｎ−メチルモルホリン、ジメチルアミノピリジンおよびピリジンからなる群から選択される少なくとも１種の塩基の存在下、または酢酸、トリフルオロ酢酸および塩酸からなる群から選択される少なくとも１種の酸の存在下、好ましくは−７０℃〜３００℃の温度で、一般式Ｉの対応する化合物少なくとも１種に対応する塩の形で変換され、ついでこれが場合により精製および（または）単離されることを特徴とする、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３０】
請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物少なくとも１種と場合により１つまたは複数の生理的に適合性の助剤とを含有する医薬。
【請求項３１】
ｍＧｌｕＲ５−受容体−調節、好ましくは、ｍＧｌｕＲ５−受容体−阻害のための請求項３０に記載の医薬。
【請求項３２】
少なくとも部分的にｍＧｌｕＲ５−受容体によって媒介される障害および（または）疾患の予防および（または）治療のための請求項３０または３１に記載の医薬。
【請求項３３】
疼痛、好ましくは、急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛および内臓痛からなる群から選択される疼痛；偏頭痛；うつ病；好ましくは、多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチントン病からなる群から選択される神経変性疾患；認知症、好ましくは、認知欠乏状態、特に好ましくは、注意−欠損−症候群（ＡＤＳ）；不安発作；パニック発作；てんかん；咳；尿失禁；下痢；掻痒；精神分裂病；脳虚血；筋攣縮；痙攣；好ましくは、喘息および仮性クループからなる群から選択される肺疾患；逆流（嘔吐）；卒中発作；運動障害；網膜症；性衝動の喪失；喉頭の炎症（喉頭炎）；好ましくは、大食症、悪液質、食欲不振および脂肪過多症からなる群から選択される摂食障害；アルコール依存性；薬剤依存性；薬品依存性、好ましくは、ニコチンおよび（または）コカイン依存性；アルコール乱用；薬剤乱用；薬品乱用；好ましくはニコチンおよび（または）コカイン乱用；アルコール、薬剤および（または）薬品（特にニコチンおよび（または）コカイン）依存性における禁断症状；薬剤、好ましくは、天然または合成オピオイドに対する耐性発生；胃−食道−逆流−症候群；胃食道逆流疾患；過敏性腸症候群；利尿に対する；抗ナトリウム利尿に対する；心血管系の影響に対する；覚醒昂進に対する；リビドー増加に対する；運動活動の調節に対する、または局所麻酔に対する治療および（または）予防のための請求項３０〜３２のいずれか一項に記載の医薬。
【請求項３４】
ｍＧｌｕＲ５−受容体−調節、好ましくは、ｍＧｌｕＲ５−受容体−阻害のための医薬を製造するための請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物少なくとも１種の使用。
【請求項３５】
少なくとも部分的にｍＧｌｕＲ５−受容体によって媒介される障害および（または）疾患の予防および（または）治療のための医薬を製造するための請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物少なくとも１種の使用。
【請求項３６】
疼痛、好ましくは、急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛および内臓痛からなる群から選択される疼痛；偏頭痛；うつ病；好ましくは、多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチントン病からなる群から選択される神経変性疾患；認知症、好ましくは、認知欠乏状態、特に好ましくは、注意−欠損−症候群（ＡＤＳ）；不安発作；パニック発作；てんかん；咳；尿失禁；下痢；掻痒；精神分裂病；脳虚血；筋攣縮；痙攣；好ましくは、喘息および仮性クループからなる群から選択される肺疾患；逆流（嘔吐）；卒中発作；運動障害；網膜症；性衝動の喪失；喉頭の炎症（喉頭炎）；好ましくは、大食症、悪液質、食欲不振および脂肪過多症からなる群から選択される摂食障害；アルコール依存性；薬剤依存性；薬品依存性、好ましくは、ニコチンおよび（または）コカイン依存性；アルコール乱用；薬剤乱用；薬品乱用；好ましくはニコチンおよび（または）コカイン乱用の；アルコール、薬剤および（または）薬品（特にニコチンおよび（または）コカイン）依存性における禁断症状の；薬剤、特に、天然または合成オピオイドに対する耐性発生；胃−食道−逆流−症候群；胃食道逆流疾患；過敏性腸症候群の；利尿に対する；抗ナトリウム利尿に対する；心血管系の影響に対する；覚醒昂進に対する；リビドー増加に対する；運動活動の調節に対する、または局所麻酔に対する治療および（または）予防のための医薬を製造するための請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物少なくとも１種の使用。
【請求項３７】
疼痛、好ましくは、急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛および内臓痛からなる群から選択される疼痛；不安発作；パニック発作；アルコール依存症；薬剤依存性；好ましくは、大食症、悪液質、食欲不振および脂肪過多症からなる群から選択される摂食障害；薬品依存性、好ましくは、ニコチンおよび（または）コカイン依存性；アルコール乱用；薬剤乱用；薬品乱用；好ましくは、ニコチンおよび（または）コカイン乱用；アルコール、薬剤および（または）薬品（特にニコチン−および（または）コカイン）依存性における禁断症状；薬剤および（または）薬品、特に、天然または合成オピオイドに対する耐性発生；胃−食道−逆流−症候群、胃食道逆流疾患および過敏性腸症候群の治療および（または）予防のための医薬を製造するための請求項３６に記載の使用。
【請求項３８】
疼痛、好ましくは、急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、および内臓痛からなる群から選択される疼痛の治療のための医薬を製造するための請求項３６または３７に記載の使用。
【請求項３９】
不安発作またはパニック発作の治療のための医薬を製造するための請求項３６または３７に記載の使用。
【請求項１】
一般式Ｉ
【化１】
［式中、
Ｒ１およびＲ２は、相互に独立して、それぞれＨ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−ＮＨ２；−ＯＨ；−ＳＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−ＮＨ−Ｒ５５；−ＮＲ５６Ｒ５７；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６０；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６１；−ＮＲ６２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６３；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５Ｒ６６；−Ｏ−Ｒ６７；−Ｓ−Ｒ６８；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ６９；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７０；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ７１；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｒ７２；−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７３；−ＮＲ７４−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７５；非置換または少なくとも単置換のアルキル、アルケニルまたはアルキニル；非置換または少なくとも単置換のヘテロアルキル、ヘテロアルケニルまたはヘテロアルキニル；非置換または少なくとも単置換のシクロアルキルまたはシクロアルケニル；非置換または少なくとも単置換のヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル；非置換または少なくとも単置換の−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニルまたは−（アルキニレン）−シクロアルケニル；非置換または少なくとも単置換の−（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニルまたは−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル；非置換または少なくとも単置換の−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニルまたは−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換または少なくとも単置換の−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニルまたは−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換または少なくとも単置換のアリール；非置換または少なくとも単置換のヘテロアリール；非置換または少なくとも単置換の−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリールまたは−（ヘテロアルケニレン）−アリール；または非置換または少なくとも単置換の−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリールまたは−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表し；
またはＲ１およびＲ２は、それらが結合している炭化水素原子と一緒になって非置換または少なくとも単置換のフェニレン基を形成し；
Ｒ３、Ｒ８およびＲ５４は、相互に独立して、それぞれＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５Ｒ６６；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ６９；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７０；非置換または置換のアルキル、アルケニルまたはアルキニル；非置換または置換のヘテロアルキル、ヘテロアルケニルまたはヘテロアルキニル；非置換または置換のシクロアルキルまたはシクロアルケニル；非置換または置換のヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル；非置換または置換の−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニルまたは−（アルキニレン）−シクロアルケニル；非置換または置換の−（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニルまたは−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル；非置換または置換の−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニルまたは−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換または置換の−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニルまたは−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換または置換のアリール；非置換または置換のヘテロアリール；非置換または置換の−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリールまたは−（ヘテロアルケニレン）−アリール；または非置換または置換の−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリールまたは−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表し；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７、Ｒ４８、Ｒ４９、Ｒ５０、Ｒ５１、Ｒ５２およびＲ５３は、相互に独立して、それぞれＨ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−ＮＨ２；−ＯＨ；−ＳＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−ＮＨ−Ｒ５５；−ＮＲ５６Ｒ５７；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６０；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６１；−ＮＲ６２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６３；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５Ｒ６６；−Ｏ−Ｒ６７；−Ｓ−Ｒ６８；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ６９；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７０；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ７１；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｒ７２；−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７３；−ＮＲ７４−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７５；非置換または置換のアルキル、アルケニルまたはアルキニル；非置換または置換のヘテロアルキル、ヘテロアルケニルまたはヘテロアルキニル；非置換または置換のシクロアルキルまたはシクロアルケニル；非置換または置換のヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル；非置換または置換の−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニルまたは−（アルキニレン）−シクロアルケニル；非置換または置換の−（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニルまたは−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル；非置換または置換の−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニルまたは−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換または置換の−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニルまたは−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換または置換のアリール；非置換または置換のヘテロアリール；非置換または置換の−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリールまたは−（ヘテロアルケニレン）−アリール；または非置換または置換の−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリールまたは−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表し；
またはＲ４およびＲ５またはＲ６およびＲ７またはＲ１０およびＲ１１またはＲ１２およびＲ１３またはＲ１４およびＲ１５またはＲ１６およびＲ１７またはＲ１８およびＲ１９またはＲ２０およびＲ２１またはＲ２２およびＲ２３またはＲ２４およびＲ２５またはＲ２６およびＲ２７またはＲ２８およびＲ２９またはＲ３０およびＲ３１またはＲ３２およびＲ３３またはＲ３４およびＲ３５またはＲ３６およびＲ３７またはＲ３８およびＲ３９またはＲ４０およびＲ４１またはＲ４２およびＲ４３またはＲ４４およびＲ４５またはＲ４６およびＲ４７またはＲ４８およびＲ４９またはＲ５０およびＲ５１またはＲ５２およびＲ５３は、相互に独立して、一緒になってそれぞれ、オキソ基（＝Ｏ）およびチオキソ基（＝Ｓ）からなる群から選択される基を表し；
またはＲ３およびＲ４は、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ５基と一緒になって一般式Ａ
【化２】
の基を形成し；
またはＲ６およびＲ８は、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ７基と一緒になって一般式Ｂ
【化３】
の基を形成し、
ｍおよびｑは、それぞれ１、２、３、４または５を表し；
ｎおよびｐは、それぞれ０、１、２、３または４を表し；
ｋおよびｏは、それぞれ０または１を表し；
ここで、ｍ、ｎ、およびｋの合計、またはｐ、ｑ、ｏの合計はそれぞれ１、２、３、４、５、または６であり；
またはＲ３およびＲ６は、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ７基と一緒になって一般式Ｃ
【化４】
の基を形成し；
またはＲ４およびＲ８は、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ６Ｒ７−Ｎ基と一緒になって一般式Ｄ
【化５】
の基を形成し；
ｒおよびｕはそれぞれ１、２、３または４を表し；
ｔおよびｗはそれぞれ０、１、２または３を表し；
ｓおよびｖはそれぞれ０または１を表し；
ここで、ｒ、ｓおよびｔの合計、またはｕ、ｖおよびｗの合計はそれぞれ１、２、３、４または５であり、
またはＲ３およびＲ８は、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−Ｎ基と一緒になって一般式Ｅ
【化６】
の基を形成し、
ｘおよびｙはそれぞれ１または２を表し；
ｚは０または１を表し、
ここで、ｘ、ｙおよびｚの合計は３または４であり；
またはＲ４およびＲ６は、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ７基と一緒になって一般式Ｆ
【化７】
の基を形成し；
ａａおよびｃｃは、相互に独立して、それぞれ１、２、３、４または５を表し；
ｂｂは、０または１を表し；
ここで、ａａ、ｂｂおよびｃｃの合計は１、２、３、４、５または６であり；
またはＲ３およびＲ４は、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ５基、そしてＲ６およびＲ８は、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ７基と一緒になって一般式Ｇ
【化８】
の基を形成し；
ｄｄおよびｅｅは、相互に独立して、それぞれ１、２、３または４を表し；
またはＲ３およびＲ６は、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４ＣＲ５−ＣＲ７基、そしてＲ４およびＲ８は、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ６Ｒ７−Ｎ基と一緒になって一般式Ｈ
【化９】
の基を形成し、
ｆｆおよびｇｇは、相互に独立して、それぞれ１、２または３を表し；
またはＲ３およびＲ８は、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−Ｎ基、そしてＲ４およびＲ６は、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ７基と一緒になって一般式Ｋ
【化１０】
の基を形成し；
ｈｈは、１、２、３または４を表し；
ｋｋは、１、２、３、４、５または６を表し；
またはＲ３およびＲ８は、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−Ｎ基と一緒になって一般式Ｌ
【化１１】
の二環状基を形成し；
ｍｍは、１、２または３を表し；
ｎｎは、１または２を表し；
またはＲ３およびＲ８は、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−Ｎ基と一緒になって一般式Ｍ
【化１２】
の二環状基を形成し；
ｐｐは、１または２を表し；
ｑｑは、１、２、または３を表し；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、またはＮ−Ｒ５４を表し；
Ｒ９は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＣＮ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５Ｒ６６；非置換または置換のアルキル、アルケニルまたはアルキニル；非置換または置換のヘテロアルキル、ヘテロアルケニルまたはヘテロアルキニル；非置換または置換のシクロアルキルまたはシクロアルケニル；非置換または置換のヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル；非置換または置換の−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニルまたは−（アルキニレン）−シクロアルケニル；非置換または置換の−（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニルまたは−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル；非置換または置換の−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニルまたは−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換または置換の−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル；または−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換または置換のアリール；非置換または置換のヘテロアリール；非置換または置換の−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリールまたは−（ヘテロアルケニレン）−アリール；または非置換または置換の−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリールまたは−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表し、
そしてＲ５５、Ｒ５６、Ｒ５７、Ｒ５８、Ｒ５９、Ｒ６０、Ｒ６１、Ｒ６２、Ｒ６３、Ｒ６４、Ｒ６５、Ｒ６６、Ｒ６７、Ｒ６８、Ｒ６９、Ｒ７０、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ７４およびＲ７５は、相互に独立して、それぞれ非置換または置換のアルキル、アルケニルまたはアルキニル；非置換または置換のヘテロアルキル、ヘテロアルケニルまたはヘテロアルキニル；非置換または置換のシクロアルキルまたはシクロアルケニル；非置換または置換のヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル；非置換または置換の−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニルまたは−（アルキニレン）−シクロアルケニル；非置換または置換の−（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニルまたは−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル；非置換または置換の−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニルまたは−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換または置換の−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル；または−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換または置換のアリール；非置換または置換のヘテロアリール；非置換または置換の−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリールまたは−（ヘテロアルケニレン）−アリール；または非置換または置換の−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリールまたは−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表し；
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマー、そのラセミ体の形、または任意の混合比で立体異性体、特にエナンチオマーおよび（または）ジアステレオマーの混合物の形、またはそれぞれ対応する塩の形、またはそれぞれ対応する溶媒和物の形である］の置換チアゾール。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２は、相互に独立して、それぞれＨ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−ＮＨ２；−ＯＨ；−ＳＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−ＮＨ−Ｒ５５；−ＮＲ５６Ｒ５７；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６０；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６１；−ＮＲ６２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６３；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５Ｒ６６；−Ｏ−Ｒ６７；−Ｓ−Ｒ６８；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ６９；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７０；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ７１；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｒ７２；−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７３；−ＮＲ７４−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７５；非置換または少なくとも単置換のアルキル、アルケニルまたはアルキニル；非置換または少なくとも単置換のヘテロアルキル、ヘテロアルケニルまたはヘテロアルキニル；非置換または少なくとも単置換のシクロアルキルまたはシクロアルケニル；非置換または少なくとも単置換のヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル；非置換または少なくとも単置換の−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニルまたは−（アルキニレン）−シクロアルケニル；非置換または少なくとも単置換の−（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニルまたは−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル；非置換または少なくとも単置換の−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニルまたは−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換または少なくとも単置換の−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニルまたは−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換または少なくとも単置換のアリール；非置換または少なくとも単置換のヘテロアリール；非置換または少なくとも単置換の−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリールまたは−（ヘテロアルケニレン）−アリール；または非置換または少なくとも単置換の−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリールまたは−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表し；
またはＲ１およびＲ２は、それらが結合している炭化水素原子と一緒になって非置換または少なくとも単置換のフェニレン基を形成し；
Ｒ３、Ｒ８およびＲ５４は、相互に独立して、それぞれＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５Ｒ６６；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ６９；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７０；非置換または置換のアルキル、アルケニルまたはアルキニル；非置換または置換のヘテロアルキル、ヘテロアルケニルまたはヘテロアルキニル；非置換または置換のシクロアルキルまたはシクロアルケニル；非置換または置換のヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル；非置換または置換の−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニルまたは−（アルキニレン）−シクロアルケニル；非置換または置換の−（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニルまたは−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル；非置換または置換の−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニルまたは−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換または置換の−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニルまたは−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換または置換のアリール；非置換または置換のヘテロアリール；非置換または置換の−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリールまたは−（ヘテロアルケニレン）−アリール；または非置換または置換の−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリールまたは−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表し；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７、Ｒ４８、Ｒ４９、Ｒ５０、Ｒ５１、Ｒ５２およびＲ５３は、相互に独立して、それぞれＨ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−ＮＨ２；−ＯＨ；−ＳＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−ＮＨ−Ｒ５５；−ＮＲ５６Ｒ５７；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６０；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６１；−ＮＲ６２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６３；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５Ｒ６６；−Ｏ−Ｒ６７；−Ｓ−Ｒ６８；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ６９；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７０；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ７１；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｒ７２；−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７３；−ＮＲ７４−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７５；非置換または置換のアルキル、アルケニルまたはアルキニル；非置換または置換のヘテロアルキル、ヘテロアルケニルまたはヘテロアルキニル；非置換または置換のシクロアルキルまたはシクロアルケニル；非置換または置換のヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル；非置換または置換の−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニルまたは−（アルキニレン）−シクロアルケニル；非置換または置換の−（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニルまたは−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル；非置換または置換の−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニルまたは−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換または置換の−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニルまたは−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換または置換のアリール；非置換または置換のヘテロアリール；非置換または置換の−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリールまたは−（ヘテロアルケニレン）−アリール；または非置換または置換の−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリールまたは−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表し；
またはＲ４およびＲ５またはＲ６およびＲ７またはＲ１０およびＲ１１またはＲ１２およびＲ１３またはＲ１４およびＲ１５またはＲ１６およびＲ１７またはＲ１８およびＲ１９またはＲ２０およびＲ２１またはＲ２２およびＲ２３またはＲ２４およびＲ２５またはＲ２６およびＲ２７またはＲ２８およびＲ２９またはＲ３０およびＲ３１またはＲ３２およびＲ３３またはＲ３４およびＲ３５またはＲ３６およびＲ３７またはＲ３８およびＲ３９またはＲ４０およびＲ４１またはＲ４２およびＲ４３またはＲ４４およびＲ４５またはＲ４６およびＲ４７またはＲ４８およびＲ４９またはＲ５０およびＲ５１またはＲ５２およびＲ５３は、相互に独立して、一緒になってそれぞれ、オキソ基（＝Ｏ）およびチオキソ基（＝Ｓ）からなる群から選択される基を表し；
またはＲ３およびＲ４は、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ５基と一緒になって一般式Ａ
【化１３】
の基を形成し；
またはＲ６およびＲ８は、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ７基と一緒になって一般式Ｂ
【化１４】
の基を形成し、
ｍおよびｑは、それぞれ１、２、３、４または５を表し；
ｎおよびｐは、それぞれ０、１、２、３または４を表し；
ｋおよびｏは、それぞれ０または１を表し；
ここで、ｍ、ｎ、およびｋの合計、またはｐ、ｑ、ｏの合計はそれぞれ１、２、３、４、５、または６であり；
またはＲ３およびＲ６は、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ７基と一緒になって一般式Ｃ
【化１５】
の基を形成し；
またはＲ４およびＲ８は、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ６Ｒ７−Ｎ基と一緒になって一般式Ｄ
【化１６】
の基を形成し；
ｒおよびｕはそれぞれ１、２、３または４を表し；
ｔおよびｗはそれぞれ０、１、２または３を表し；
ｓおよびｖはそれぞれ０または１を表し；
ここで、ｒ、ｓおよびｔの合計、またはｕ、ｖおよびｗの合計はそれぞれ１、２、３、４または５であり、
またはＲ３およびＲ８は、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−Ｎ基と一緒になって一般式Ｅ
【化１７】
の基を形成し、
ｘおよびｙはそれぞれ１または２を表し；
ｚは０または１を表し、
ここで、ｘ、ｙおよびｚの合計は３または４であり；
またはＲ４およびＲ６は、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ７基と一緒になって一般式Ｆ
【化１８】
の基を形成し；
ａａおよびｃｃは、相互に独立して、それぞれ１、２、３、４または５を表し；
ｂｂは、０または１を表し；
ここで、ａａ、ｂｂおよびｃｃの合計は１、２、３、４、５または６であり；
またはＲ３およびＲ４は、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ５基、そしてＲ６およびＲ８は、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ７基と一緒になって一般式Ｇ
【化１９】
の基を形成し；
ｄｄおよびｅｅは、相互に独立して、それぞれ１、２、３または４を表し；
またはＲ３およびＲ６は、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４ＣＲ５−ＣＲ７基、そしてＲ４およびＲ８は、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ６Ｒ７−Ｎ基と一緒になって一般式Ｈ
【化２０】
の基を形成し、
ｆｆおよびｇｇは、相互に独立して、それぞれ１、２または３を表し；
またはＲ３およびＲ８は、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−Ｎ基、そしてＲ４およびＲ６は、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ７基と一緒になって一般式Ｋ
【化２１】
の基を形成し；
ｈｈは、１、２、３または４を表し；
ｋｋは、１、２、３、４、５または６を表し；
またはＲ３およびＲ８は、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−Ｎ基と一緒になって一般式Ｌ
【化２２】
の二環状基を形成し；
ｍｍは、１、２または３を表し；
ｎｎは、１または２を表し；
またはＲ３およびＲ８は、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−Ｎ基と一緒になって一般式Ｍ
【化２３】
の二環状基を形成し；
ｐｐは、１または２を表し；
ｑｑは、１、２、または３を表し；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、またはＮ−Ｒ５４を表し；
Ｒ９は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＣＮ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５Ｒ６６；非置換または置換のアルキル、アルケニルまたはアルキニル；非置換または置換のヘテロアルキル、ヘテロアルケニルまたはヘテロアルキニル；非置換または置換のシクロアルキルまたはシクロアルケニル；非置換または置換のヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル；非置換または置換の−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニルまたは−（アルキニレン）−シクロアルケニル；非置換または置換の−（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニルまたは−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル；非置換または置換の−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニルまたは−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換または置換の−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル；または−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換または置換のアリール；非置換または置換のヘテロアリール；非置換または置換の−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリールまたは−（ヘテロアルケニレン）−アリール；または非置換または置換の−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリールまたは−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表し、
そしてＲ５５、Ｒ５６、Ｒ５７、Ｒ５８、Ｒ５９、Ｒ６０、Ｒ６１、Ｒ６２、Ｒ６３、Ｒ６４、Ｒ６５、Ｒ６６、Ｒ６７、Ｒ６８、Ｒ６９、Ｒ７０、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ７４およびＲ７５は、相互に独立して、それぞれ非置換または置換のアルキル、アルケニルまたはアルキニル；非置換または置換のヘテロアルキル、ヘテロアルケニルまたはヘテロアルキニル；非置換または置換のシクロアルキルまたはシクロアルケニル；非置換または置換のヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル；非置換または置換の−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニルまたは−（アルキニレン）−シクロアルケニル；非置換または置換の−（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニルまたは−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル；非置換または置換の−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニルまたは−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換または置換の−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル；または−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル；非置換または置換のアリール；非置換または置換のヘテロアリール；非置換または置換の−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリールまたは−（ヘテロアルケニレン）−アリール；または非置換または置換の−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリールまたは−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表し；
ここで、
前記アルキル基は、それぞれ分岐状または直鎖状であり、そして１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２個の炭化水素原子を鎖成員として有し；
前記アルケニル基は、それぞれ分岐状または直鎖状であり、そして２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２個の炭化水素原子を鎖成員として有し；
前記アルキニル基は、それぞれ分岐状または直鎖状であり、そして２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２個の炭化水素原子を鎖成員として有し；
前記ヘテロアルキル基、ヘテロアルケニル基およびヘテロアルキニル基は、それぞれ２成員、３成員、４成員、５成員、６成員、７成員、８成員、９成員、１０成員、１１成員または１２成員であり；
前記ヘテロアルキル基、ヘテロアルケニル基およびヘテロアルキニル基は、それぞれ場合により、相互に独立して、鎖成員として酸素、イオウおよび窒素からなる群から選択される１、２または３個のヘテロ原子を有し；
前記アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ヘテロアルキル基、ヘテロアルケニル基およびヘテロアルキニル基は、それぞれ、場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）（フェニル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）（ＣＨ２−フェニル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）（ＣＨ２−ＣＨ２−フェニル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｓ）−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２および−ＳＯ３Ｈからなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されうるが、ここでフェニル基は、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されうる；
前記シクロアルキル基は、それぞれ３、４、５、６、７、８または９個の炭化水素原子を環構成要素として有し；
前記シクロアルケニル基は、それぞれ３、４、５、６、７、８または９個の炭化水素原子を環構成要素として有し；
前記ヘテロシクロアルキル基は、それぞれ３員環、４員環、５員環、６員環、７員環、８員環または９員環であり；
前記ヘテロシクロアルケニル基は、それぞれ４員環、５員環、６員環、７員環、８員環または９員環であり；
前記ヘテロシクロアルキル基およびヘテロシクロアルケニル基は、それぞれ場合により、相互に独立して、酸素、イオウおよび窒素（ＮＨ）からなる群から選択される１、２または３個のヘテロ原子を環構成要素として有し；
前記シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基またはヘテロシクロアルケニル基は、それぞれ場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ２−５−アルケニル、−Ｃ２−５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ１−５−アルキル）、−ＮＯ２、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｈ）（Ｃ１−５−アルキル）およびフェニルからなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されうるが、ここでフェニル基は、それぞれ、非置換であり、または、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ２−５−アルケニル、−Ｃ２−５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキルおよび−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されうるが、ここで前記フェニル基は、好ましくは、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されうる；
前記アルキレン基は、それぞれ分岐状または直鎖状であり、そして１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２個の炭化水素原子を鎖成員として有し；
前記アルケニレン基は、それぞれ分岐状または直鎖状であり、そして２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２個の炭化水素原子を鎖成員として有し；
前記アルキニレン基は、それぞれ分岐状または直鎖状であり、そして２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２個の炭化水素原子を鎖成員として有し；
前記ヘテロアルキレン基、ヘテロアルケニレン基およびヘテロアルキニレン基は、それぞれ２成員、３成員、４成員、５成員、６成員、７成員、８成員、９成員、１０成員、１１成員または１２成員であり；
前記ヘテロアルキレン−、ヘテロアルケニレン−およびヘテロアルキニレン基は、それぞれ場合により、相互に独立して、酸素、イオウおよび窒素（ＮＨ）からなる群から選択される１、２または３個のヘテロ原子を鎖成員として有し；
前記アルキレン−、アルケニレン−、アルキニレン−、ヘテロアルキレン−、ヘテロアルケニレン−およびヘテロアルキニレン基は、それぞれ非置換であり、または場合により、相互に独立して、フェニル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＳＨ、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）（フェニル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）（ＣＨ２−フェニル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）（ＣＨ２−ＣＨ２−フェニル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｓ）−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２および−ＳＯ３Ｈからなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されうるが、ここでフェニル基は、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ１−５−アルキル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ２−５−アルケニル、−Ｃ２−５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２および−Ｓ−ＣＨ２Ｆからなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されうる；
前記アリール基は、単環状または二環状であり、そして６、１０または１４個の炭素原子を有し；
前記ヘテロアリール基は、単環状、二環状、または三環状であり、そして５員環、６員環、７員環、８員環、９員環、１０員環、１１員環、１２員環、１３員環または１４員環であり；
前記５〜１４員成のヘテロアリール基は、場合により、酸素、イオウおよび窒素（ＮＨ）からなる群から選択される１、２、３、４または５個のヘテロ原子を環構成要素として有し；
そして前記フェニレン基、アリール基およびヘテロアリール基は、それぞれ場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ１−５−アルキル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ２−５−アルケニル、−Ｃ２−５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ１−５−アルキル、Ｎ（Ｃ１−５アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、ピラゾリル、フェニル、フリル（フラニル）、チアゾリル、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）、ベンジルおよびフェネチルからなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されうるが、ここで環状置換基もしくはこの置換基自体の環状基は、場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ１−５−アルキル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ２−５−アルケニル、−Ｃ２−５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２および−Ｓ−ＣＨ２Ｆからなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されうる；
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマー、そのラセミ体の形、または任意の混合比で立体異性体、特にエナンチオマーおよび（または）ジアステレオマーの混合物の形、またはそれぞれ対応する塩の形、またはそれぞれ対応する溶媒和物の形であることを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−ＮＨ２；−ＯＨ；−ＳＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−ＮＨ−Ｒ５５；−ＮＲ５６Ｒ５７；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６０；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６１；−ＮＲ６２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６３；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５Ｒ６６；−Ｏ−Ｒ６７；−Ｓ−Ｒ６８；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ６９；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７０；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ７１；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｒ７２；−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７３；−ＮＲ７４−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７５；非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨおよび−ＮＨ２からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されているＣ１−６−アルキル；それぞれ、Ｃ１−３−アルキレン−、Ｃ２−３−アルケニレン−またはＣ２−３−アルキニレン基を介して結合されうる、及び（又は）非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、オキソ、チオキソ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３および−Ｓ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されているＣ３−７−シクロアルキル、Ｃ５−６−シクロアルケニル、５〜７員成のヘテロシクロアルキルまたは５〜７員成のヘテロシクロアルケニル；またはフェニル、ナフチル、アントラセニル、チエニル、フリル、ピリジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリルおよびイソキサゾリルからなる群から選択される基を表すが、これはそれぞれ、Ｃ１−３−アルキレン−、Ｃ２−３−アルケニレン−またはＣ２−３−アルキニレン基を介して結合され、及び（又は）非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆおよび−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていることを特徴とする、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−ＮＨ２；−ＯＨ；−ＳＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−ＮＨ−Ｒ５５；−ＮＲ５６Ｒ５７；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５Ｒ６６；−Ｏ−Ｒ６７；−Ｓ−Ｒ６８；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ６９；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７０；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ７１；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ７２；−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７３；−ＮＲ７４−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７５；非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨおよび−ＮＨ２からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されているＣ１−６−アルキル；それぞれ、Ｃ１−３−アルキレン−、Ｃ２−３−アルケニレン−またはＣ２−３−アルキニレン基を介して結合されうる、及び（又は）非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、オキソ、チオキソ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３および−Ｓ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されているＣ３−７−シクロアルキル、Ｃ５−６−シクロアルケニル、５〜７員成のヘテロシクロアルキルまたは５〜７員成のヘテロシクロアルケニル；またはフェニル、ナフチル、アントラセニル、チエニル、フリル、ピリジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリルおよびイソキサゾリルからなる群から選択される基を表すが、これはそれぞれ、Ｃ１−３−アルキレン−、Ｃ２−３−アルケニレン−またはＣ２−３−アルキニレン基を介して結合され、及び（又は）非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆおよび−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていることを特徴とする、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している炭化水素原子と一緒になって、非置換でありまたは互いに独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆおよび−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１、２、３または４個の置換基で置換されているフェニル基を形成することを特徴とする、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３、Ｒ８およびＲ５４が、相互に独立して、それぞれＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６７；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５Ｒ６６；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ６９；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７０；非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨおよび−ＮＨ２からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されているＣ１−６−アルキル；
非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨおよび−ＮＨ２からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されているＣ３−８−シクロアルキル；
または、それぞれ、Ｃ１−３−アルキレン−、Ｃ２−３−アルケニレン−またはＣ２−３−アルキニレン基を介して結合されうる、及び（又は）非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていることを特徴とする、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７、Ｒ４８、Ｒ４９、Ｒ５０、Ｒ５１、Ｒ５２およびＲ５３が、相互に独立して、それぞれＨ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−ＮＨ２；−ＯＨ；−ＳＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−ＮＨ−Ｒ５５；−ＮＲ５６Ｒ５７；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；−Ｏ−Ｒ６７；−Ｓ−Ｒ６８；非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨおよび−ＮＨ２からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されているＣ１−６−アルキル；それぞれ、Ｃ１−３−アルキレン−、Ｃ２−３−アルケニレン−またはＣ２−３−アルキニレン基を介して結合されうる、及び（又は）非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、オキソ、チオキソ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３および−Ｓ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されているＣ３−７−シクロアルキル、Ｃ５−６−シクロアルケニル、５〜７員成のヘテロシクロアルキルまたは５〜７員成のヘテロシクロアルケニル；または、フェニル、ナフチル、アントラセニル、ピロリル、インドリル、フラニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、チオフェニル、ベンズ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラニル、インダゾリル、キノリニル、イソキノリニルおよびキナゾリニルからなる群から選択される基を表し、これはそれぞれ、Ｃ１−３−アルキレン−、Ｃ２−３−アルケニレン−またはＣ２−３−アルキニレン基を介して結合され、及び（又は）非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されており、
またはＲ４およびＲ５またはＲ６およびＲ７またはＲ１０およびＲ１１またはＲ１２およびＲ１３またはＲ１４およびＲ１５またはＲ１６およびＲ１７またはＲ１８およびＲ１９またはＲ２０およびＲ２１またはＲ２２およびＲ２３またはＲ２４およびＲ２５またはＲ２６およびＲ２７またはＲ２８およびＲ２９またはＲ３０およびＲ３１またはＲ３２およびＲ３３またはＲ３４およびＲ３５またはＲ３６およびＲ３７またはＲ３８およびＲ３９またはＲ４０およびＲ４１またはＲ４２およびＲ４３またはＲ４４およびＲ４５またはＲ４６およびＲ４７またはＲ４８およびＲ４９またはＲ５０およびＲ５１またはＲ５２およびＲ５３が、相互に独立して、一緒になってそれぞれ、オキソ基（＝Ｏ）およびチオキソ基（＝Ｓ）からなる群から選択される基を表すことを特徴とする、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ５基と一緒になって、
【化２４】
からなるから選択される基を形成することを特徴とする、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ６およびＲ８が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ７基と一緒になって、
【化２５】
からなる群から選択される基を形成することを特徴とする、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３およびＲ６が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ７基と一緒になって
【化２６】
からなる群から選択される基を形成することを特徴とする、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４およびＲ８が、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ６ＣＲ７−Ｎ基と一緒になって、
【化２７】
からなる群から選択される基を形成することを特徴とする、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３およびＲ８が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６ＣＲ７−Ｎ基と一緒になって、
【化２８】
からなる群から選択される基を形成することを特徴とする、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４およびＲ６が、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ７基と一緒になって、
【化２９】
からなる群から選択される基を形成することを特徴とする、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ５基、そしてＲ６およびＲ８が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ７基と一緒になって、
【化３０】
からなる群から選択される基を形成することを特徴とする、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３およびＲ６が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４ＣＲ５−ＣＲ７基、そしてＲ４およびＲ８が、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ６Ｒ７−Ｎ基と一緒になって、
【化３１】
からなる群から選択される基を形成することを特徴とする、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３およびＲ８が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−Ｎ基、そしてＲ４およびＲ６が、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ７基と一緒になって、
【化３２】
からなる群から選択される基を形成することを特徴とする、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
またはＲ３およびＲ８が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−Ｎ基と一緒になって、
【化３３】
からなる群から選択される二環状基を形成することを特徴とする、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
またはＲ３およびＲ８が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−Ｎ基と一緒になって、
【化３４】
からなる群から選択される二環状基を形成することを特徴とする、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ９が、Ｈ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５Ｒ６６；
非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨおよび−ＮＨ２からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されているＣ１−６−アルキル；それぞれ、Ｃ１−３−アルキレン−、Ｃ２−３−アルケニレン−またはＣ２−３−アルキニレン基を介して結合されうる、及び（又は）非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、オキソ、チオキソ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３および−Ｓ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されているＣ３−７−シクロアルキル、Ｃ５−６−シクロアルケニル、５〜７員成のヘテロシクロアルキルまたは５〜７員成のヘテロシクロアルケニル；またはフェニル、ナフチル、アントラセニル、フリル、チエニル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、インドリル、ベンズ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、キノリニル、イソキノリニルおよびキナゾリニルからなる群から選択される基を表し、これはそれぞれ、非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３およびフェニルからなる群から選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていることを特徴とする、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ５５、Ｒ５６、Ｒ５７、Ｒ５８、Ｒ５９、Ｒ６０、Ｒ６１、Ｒ６２、Ｒ６３、Ｒ６４、Ｒ６５、Ｒ６６、Ｒ６７、Ｒ６８、Ｒ６９、Ｒ７０、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ７４およびＲ７５が、相互に独立して、それぞれ、非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨおよび−ＮＨ２からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されているＣ１−６−アルキル；それぞれ、Ｃ１−３−アルキレン−、Ｃ２−３−アルケニレン−またはＣ２−３−アルキニレン基を介して結合されうる、及び（又は）非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、オキソ、チオキソ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３および−Ｓ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されているＣ３−７−シクロアルキル、Ｃ５−６−シクロアルケニル、５〜７員成のヘテロシクロアルキルまたは５〜７員成のヘテロシクロアルケニル；またはフェニル、ナフチル、アントラセニル、ピロリル、インドリル、フラニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、チオフェニル、ベンズ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラニル、インダゾリル、キノリニル、イソキノリニルおよびキナゾリニルからなる群から選択される基を表し、これはそれぞれ、Ｃ１−３−アルキレン−、Ｃ２−３−アルケニレン−またはＣ２−３−アルキニレン基を介して結合されうる、及び（又は）非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３および−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていることを特徴とする、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＣＦ３；−ＮＯ２；−ＣＮ；−ＮＨ２；−ＯＨ；−ＳＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−ＮＨ−Ｒ５５；−ＮＲ５６Ｒ５７；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５Ｒ６６；−Ｏ−Ｒ６７；−Ｓ−Ｒ６８；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ６９；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７０；非置換Ｃ１−６−アルキル、または（１，３）−ジオキソラン−２−イル、フェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリルおよび３−フリルからなる群から選択される、それぞれ、非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されている基を表し；
Ｒ２が、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＣＦ３−ＮＯ２；−ＣＮ；−ＮＨ２；−ＯＨ；−ＳＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−ＮＨ−Ｒ５５；−ＮＲ５６Ｒ５７；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５Ｒ６６；−Ｏ−Ｒ６７；−Ｓ−Ｒ６８；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ６９；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７０；非置換Ｃ１−６−アルキル、または（１，３）−ジオキソラン−２−イル、フェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリルおよび３−フリルからなる群から選択される、それぞれ、非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されている基を表し；
またはＲ１およびＲ２が、それらが結合している炭化水素原子と一緒になって、非置換であり、または、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆおよび−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１、２、３または４個の置換基で置換されているフェニレン基を形成し；
Ｒ３およびＲ８が、相互に独立して、それぞれＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５Ｒ６６；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ６９；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７０；非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨおよび−ＮＨ２からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されているＣ１−６−アルキル；
非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨおよび−ＮＨ２からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されているＣ３−６−シクロアルキル；
または、それぞれ、Ｃ１−３−アルキレン−、Ｃ２−３−アルケニレン−またはＣ２−３−アルキニレン基を介して結合されうる、及び（又は）非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されているフェニル基を表し；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、およびＲ４５が、相互に独立して、それぞれＨ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−ＮＨ２；−ＯＨ；−ＳＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−ＮＨ−Ｒ５５；−ＮＲ５６Ｒ５７；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；−Ｏ−Ｒ６７；−Ｓ−Ｒ６８；
非置換Ｃ１−６−アルキル；または、非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されているフェニル、ベンジルおよびフェネチルからなる群から選択される基を表し；
またはＲ４およびＲ５またはＲ６およびＲ７またはＲ１０およびＲ１１またはＲ１２およびＲ１３またはＲ１４およびＲ１５またはＲ１６およびＲ１７またはＲ１８およびＲ１９またはＲ２０およびＲ２１またはＲ２２およびＲ２３またはＲ２４およびＲ２５またはＲ２６およびＲ２７またはＲ２８およびＲ２９またはＲ３２およびＲ３３またはＲ３４およびＲ３５またはＲ３６およびＲ３７またはＲ３８およびＲ３９またはＲ４０およびＲ４１またはＲ４２およびＲ４３またはＲ４４およびＲ４５が、相互に独立して、一緒になってそれぞれ、オキソ基（＝Ｏ）およびチオキソ基（＝Ｓ）からなる群から選択される基を表し；
またはＲ３およびＲ４が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ５基と一緒になって、
【化３５】
からなる群から選択される基を形成し；
またはＲ６およびＲ８が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ７基と一緒になって、
【化３６】
からなる群から選択される基を形成し；
またはＲ３およびＲ６が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ７基と一緒になって、
【化３７】
からなる群から選択される基を形成し；
またはＲ４およびＲ８が、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ６ＣＲ７−Ｎ基と一緒になって、
【化３８】
からなる群から選択される基を形成し；
またはＲ３およびＲ８が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６ＣＲ７−Ｎ基と一緒になって、
【化３９】
からなる群から選択される基を形成し；
またはＲ４およびＲ６が、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ７基と一緒になって、
【化４０】
からなる群から選択される基を形成し；
またはＲ３およびＲ４が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ５基、そしてＲ６およびＲ８が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ７基と一緒になって、
【化４１】
からなる群から選択される基を形成し；
またはＲ３およびＲ６が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４ＣＲ５−ＣＲ７基、そしてＲ４およびＲ８が、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ６Ｒ７−Ｎ基と一緒になって、
【化４２】
からなる群から選択される基を形成し；
またはＲ３およびＲ８が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−Ｎ基、そしてＲ４およびＲ６が、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ７基と一緒になって、
【化４３】
からなる群から選択される基を形成し；
Ｒ９が、Ｈ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５Ｒ６６；
非置換Ｃ１−６−アルキル；非置換Ｃ３−７−シクロアルキル；非置換Ｃ５−６−シクロアルケニル；非置換５〜７員成のヘテロシクロアルキルおよび非置換５〜７員成のヘテロシクロアルケニル；
またはフェニル、ナフチル、アントラセニル、フリル、チエニル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、インドリル、ベンズ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、キノリニル、イソキノリニルおよびキナゾリニルからなる群から選択される基を表し、これはそれぞれ、非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３およびフェニルからなる群から選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されており；
そしてＲ５５、Ｒ５６、Ｒ５７、Ｒ５８、Ｒ５９、Ｒ６４、Ｒ６５、Ｒ６６、Ｒ６７、Ｒ６８、Ｒ６９およびＲ７０が、相互に独立して、それぞれ非置換Ｃ１−６−アルキル；非置換Ｃ３−７−シクロアルキル；非置換Ｃ５−６−シクロアルケニル；非置換５〜７員成のヘテロシクロアルキルおよび非置換５〜７員成のヘテロシクロアルケニル；またはフェニル、ベンジル、ナフチル、アントラセニル、ピロリル、インドリル、フラニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、チオフェニル、ベンズ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラニル、インダゾリル、キノリニル、イソキノリニルおよびキナゾリニルからなる群から選択される基を表し、これはそれぞれ非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３および−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されており；
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマー、そのラセミ体の形、または任意の混合比で立体異性体、特にエナンチオマーおよび（または）ジアステレオマーの混合物の形、またはそれぞれ対応する塩の形、またはそれぞれ対応する溶媒和物の形であることを特徴とする、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＣＦ３；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５Ｒ６６；−Ｏ−Ｒ６７；−Ｓ−Ｒ６８；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ６９；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７０；
メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；または（１，３）−ジオキソラン−２−イル、フェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリルおよび３−フリルからなる群から選択される、それぞれ非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されている基を表し；
Ｒ２が、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＣＦ３；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５Ｒ６６；−Ｏ−Ｒ６７；−Ｓ−Ｒ６８；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ６９；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７０；
メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；または（１，３）−ジオキソラン−２−イル、フェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリルおよび３−フリルからなる群から選択され、それぞれ非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されている基を表し；
またはＲ１およびＲ２が、それらが結合している炭化水素原子と一緒になって、非置換であり、または互いに独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆおよび−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１、２、３または４個の置換基で置換されているフェニレン基を形成し；
Ｒ３およびＲ８が、相互に独立して、それぞれＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ６９；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７０；メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチルおよびｎ−へキシルからなる群から選択されるアルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルからなる群から選択されるシクロアルキル基；またはベンジル−またはフェネチル基を表し、これは非置換であり、または互いに独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されており；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、およびＲ４５が、相互に独立して、それぞれＨ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−ＮＨ２；−ＯＨ；−ＳＨ；−ＮＨ−Ｒ５５；−ＮＲ５６Ｒ５７；−Ｏ−Ｒ６７；−Ｓ−Ｒ６８；またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチルおよびｎ−へキシルからなる群から選択されるアルキル基を表し；
またはＲ４およびＲ５またはＲ６およびＲ７またはＲ１２およびＲ１３またはＲ１４およびＲ１５またはＲ１８およびＲ１９またはＲ２０およびＲ２１またはＲ２２およびＲ２３またはＲ２４およびＲ２５またはＲ２６およびＲ２７またはＲ２８およびＲ２９またはＲ３２およびＲ３３またはＲ３８およびＲ３９またはＲ４０およびＲ４１またはＲ４２およびＲ４３またはＲ４４およびＲ４５が、相互に独立して、一緒になってそれぞれ、オキソ基（＝Ｏ）およびチオキソ基（＝Ｓ）からなる群から選択される基を表し；
またはＲ３およびＲ４が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ５基と一緒になって、
【化４４】
からなる群から選択される基を形成し；
またはＲ６およびＲ８が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ７基と一緒になって、
【化４５】
からなる群から選択される基を形成し；
またはＲ３およびＲ６が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ７基と一緒になって、
【化４６】
からなる群から選択される基を形成し；
またはＲ４およびＲ８が、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ６ＣＲ７−Ｎ基と一緒になって、
【化４７】
からなる群から選択される基を形成し；
またはＲ３およびＲ８が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６ＣＲ７−Ｎ基と一緒になって、次の基
【化４８】
を形成し；
またはＲ４およびＲ６が、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ７基と一緒になって、次の基
【化４９】
を形成し；
またはＲ３およびＲ６が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４ＣＲ５−ＣＲ７基、そしてＲ４およびＲ８が、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ６Ｒ７−Ｎ基と一緒になって、次の基
【化５０】
を形成し；
またはＲ３およびＲ８が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−Ｎ基、そしてＲ４およびＲ６が、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ７基と一緒になって、次の基
【化５１】
を形成し；
Ｒ９が、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５Ｒ６６；
またはフェニル、ナフチル、アントラセニル、フリル、チエニル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、インドリル、ベンズ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、キノリニル、イソキノリニルおよびキナゾリニルからなる群から選択される基を表し、これはそれぞれ非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３およびフェニルからなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されており；
そしてＲ５５、Ｒ５６、Ｒ５７、Ｒ５８、Ｒ５９、Ｒ６４、Ｒ６５、Ｒ６６、Ｒ６７、Ｒ６８、Ｒ６９およびＲ７０が、相互に独立して、それぞれ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチルおよびｎ−へキシルからなる群から選択されるアルキル基；またはフェニル−、ベンジル−またはフェネチル基を表し、これは非置換であり、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されており；
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマー、そのラセミ体の形、または任意の混合比で立体異性体、特にエナンチオマーおよび（または）ジアステレオマーの混合物の形、またはそれぞれ対応する塩の形、またはそれぞれ対応する溶媒和物の形であることを特徴とする、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＣＦ３；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５Ｒ６６；−Ｏ−Ｒ６７；−Ｓ−Ｒ６８；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ６９；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７０；
メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；または（１，３）−ジオキソラン−２−イル、フェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリルおよび３−フリルからなる群から選択される、それぞれ非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されている基を表し；
Ｒ２が、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＣＦ３；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５Ｒ６６；−Ｏ−Ｒ６７；−Ｓ−Ｒ６８；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ６９；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７０；
メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；または（１，３）−ジオキソラン−２−イル、フェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリルおよび３−フリルからなる群から選択され、それぞれ非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されている基を表し；
またはＲ１およびＲ２が、それらが結合している炭化水素原子と一緒になって、非置換であり、または互いに独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆおよび−Ｏ−ＣＦ３からなる群から選択される１、２、３または４個の置換基で置換されているフェニレン基を形成し；
Ｒ３およびＲ８が、相互に独立して、それぞれＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ６９；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７０；メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチルおよびｎ−へキシルからなる群から選択されるアルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルからなる群から選択されるシクロアルキル基；またはベンジル−またはフェネチル基を表し、これは非置換であり、または互いに独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されており；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が、相互に独立して、それぞれＨ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−ＮＨ２；−ＯＨ；−ＳＨ；−ＮＨ−Ｒ５５；−ＮＲ５６Ｒ５７；−Ｏ−Ｒ６７；−Ｓ−Ｒ６８；またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチルおよびｎ−へキシルからなる群から選択されるアルキル基を表し；
またはＲ４およびＲ５またはＲ６およびＲ７が、相互に独立して、一緒になってそれぞれ、オキソ基（＝Ｏ）およびチオキソ基（＝Ｓ）からなる群から選択される基を表し；
またはＲ３およびＲ４が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ５基と一緒になって、
【化５２】
からなる群から選択される基を形成し；
またはＲ６およびＲ８が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ７基と一緒になって、
【化５３】
からなる群から選択される基を形成し；
またはＲ３およびＲ６が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ７基と一緒になって、
【化５４】
からなる群から選択される基を形成し；
またはＲ４およびＲ８が、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ６ＣＲ７−Ｎ基と一緒になって、
【化５５】
からなる群から選択される基を形成し；
またはＲ３およびＲ８が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６ＣＲ７−Ｎ基と一緒になって、次の基
【化５６】
を形成し；
またはＲ４およびＲ６が、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ７基と一緒になって、次の基
【化５７】
を形成し；
またはＲ３およびＲ６が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４ＣＲ５−ＣＲ７基、そしてＲ４およびＲ８が、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ６Ｒ７−Ｎ基と一緒になって、次の基
【化５８】
を形成し；
またはＲ３およびＲ８が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−Ｎ基、そしてＲ４およびＲ６が、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ７基と一緒になって、次の基
【化５９】
を形成し；
Ｒ９が、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５Ｒ６６；またはフェニル、ナフチル、アントラセニル、フリル、チエニル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、インドリル、ベンズ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、キノリニル、イソキノリニルおよびキナゾリニルからなる群から選択される基を表し、これはそれぞれ非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＦ３および−Ｓ−ＣＦ３からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されており；
そしてＲ５５、Ｒ５６、Ｒ５７、Ｒ５８、Ｒ５９、Ｒ６４、Ｒ６５、Ｒ６６、Ｒ６７、Ｒ６８、Ｒ６９およびＲ７０が、相互に独立して、それぞれ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチルおよびｎ−へキシルからなる群から選択されるアルキル基；またはフェニル−、ベンジル−またはフェネチル基を表し、これは非置換であり、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されており；
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマー、そのラセミ体の形、または任意の混合比で立体異性体、特にエナンチオマーおよび（または）ジアステレオマーの混合物の形、またはそれぞれ対応する塩の形、またはそれぞれ対応する溶媒和物の形であることを特徴とする、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＣＦ３；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；または（１，３）−ジオキソラン−２−イル、フェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリルおよび３−フリルからなる群から選択される基を表し；
Ｒ２が、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＣＦ３；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；または（１，３）−ジオキソラン−２−イル、フェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリルおよび３−フリルからなる群から選択される基を表し；
またはＲ１およびＲ２が、それらが結合している炭化水素原子と一緒になって、フェニレン基を形成し；
Ｒ３およびＲ８が、相互に独立して、それぞれＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５８；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ５９；メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチルおよびｎ−へキシルからなる群から選択されるアルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルからなる群から選択されるシクロアルキル基；またはベンジル−またはフェネチル基を表し、これは非置換であり、または互いに独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されており；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が、相互に独立して、それぞれＨ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−ＮＨ２；−ＯＨ；−ＳＨ；−ＮＨ−Ｒ５５；−ＮＲ５６Ｒ５７；−Ｏ−Ｒ６７；−Ｓ−Ｒ６８；またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチルおよびｎ−へキシルからなる群から選択されるアルキル基を表し；
またはＲ４およびＲ５またはＲ６およびＲ７が、相互に独立して、一緒になってそれぞれ、オキソ基（＝Ｏ）およびチオキソ基（＝Ｓ）からなる群から選択される基を表し；
またはＲ３およびＲ６が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ７基と一緒になって、
【化６０】
からなる群から選択される基を形成し；
またはＲ４およびＲ８が、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ６ＣＲ７−Ｎ基と一緒になって、
【化６１】
からなる群から選択される基を形成し；
またはＲ３およびＲ８が、それらが結合している−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６ＣＲ７−Ｎ基と一緒になって、次の基
【化６２】
を形成し；
またはＲ４およびＲ６が、それらが結合している−ＣＲ５−ＣＲ７基と一緒になって、次の基
【化６３】
を形成し；
Ｒ９が、フェニル、フリル、チエニル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリルおよびイミダゾリルからなる群から選択される基を表し、これはそれぞれ非置換であり、または場合により、相互に独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＦ３および−Ｓ−ＣＦ３からなる群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されており；
そしてＲ５５、Ｒ５６、Ｒ５７、Ｒ５８、Ｒ５９、Ｒ６７およびＲ６８が、相互に独立して、それぞれ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチルおよびｎ−へキシルからなる群から選択されるアルキル基を表し；
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマー、そのラセミ体の形、または任意の混合比で立体異性体、特にエナンチオマーおよび（または）ジアステレオマーの混合物の形、またはそれぞれ対応する塩の形、またはそれぞれ対応する溶媒和物の形であることを特徴とする、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１が、Ｈ、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソブチル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３を表し、
Ｒ２が、Ｈ、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソブチル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３を表し、
またはＲ１およびＲ２が、それらが結合している炭化水素原子と一緒になってフェニレン基を形成し；
Ｒ３およびＲ８が、相互に独立して、それぞれＨ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基；またはシクロプロピルを表し；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ７が、それぞれＨを表し；
Ｒ６が、Ｈ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチルおよびｎ−へキシルからなる群から選択されるアルキル基を表し、
またはＲ４およびＲ５またはＲ６およびＲ７が、相互に独立して、一緒になってそれぞれ、オキソ基（＝Ｏ）を表し；
またはＲ３およびＲ６が、それらが結合している−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ基と一緒になって、
【化６４】
からなる群から選択される基を形成し；
またはＲ４およびＲ８が、それらが結合している−ＣＨ−ＣＨ２−Ｎ基と一緒になって、
【化６５】
からなる群から選択される基を形成し；
またはＲ３およびＲ８が、それらが結合している−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ基と一緒になって、次の基
【化６６】
を形成し；
またはＲ４およびＲ６が、それらが結合している−ＣＨ−ＣＨ基と一緒になって次の基
【化６７】
を形成し；
そしてＲ９が、ピリド−２−イル、ピリド−３−イル、ピリド−４−イル、フェニル、２−メチル−フェニル、３−メチル−フェニル、４−メチル−フェニル、２−フルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、２−シアノ−フェニル、３−シアノ−フェニル、４−シアノ−フェニル、２−クロロ−フェニル、３−クロロ−フェニル、３−クロロ−フェニル、２−トリフルオロメチル−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−メトキシ−フェニル、３−メトキシ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、（２，４）−ジフルオロ−フェニル、（２，４）−ジクロロ−フェニル、（３，５）−ジクロロ−フェニル、（３，５）−ジフルオロ−フェニル、２−チオフェニル、２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェニル、３−フルオロ−４−メチル−フェニル、２−フルオロ−３−メチル−フェニル、２−ジフルオロメチル−フェニル、３−ジフルオロメチル−フェニル、４−ジフルオロメチル−フェニル、２−フルオロメチル−フェニル、３−フルオロメチル−フェニル、４−フルオロメチル−フェニル、３−ニトロ−フェニル、３−エテニル−フェニル、３−エチニル−フェニル、３−アリル−フェニル、３−ブロモフェニル、２−トリフルオロメトキシ−フェニル、３−トリフルオロメトキシ−フェニルおよび４−トリフルオロメトキシ−フェニルからなる群から選択される基を表し；
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマー、そのラセミ体の形、または任意の混合比で立体異性体、特にエナンチオマーおよび（または）ジアステレオマーの混合物の形、またはそれぞれ対応する塩の形、またはそれぞれ対応する溶媒和物の形であることを特徴とする、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
［１］ ３−フェニル−Ｎ−（１−（チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［２］ Ｎ−メチル−３−フェニル−Ｎ−（１−（チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミドヒドロクロリド、
［３］ １−チアゾール−２−イル−４−（３−フェニル−プロピオリル）−１，４−ジアゼパン、
［４］ Ｎ−メチル−Ｎ−（２−（メチル（チアゾール−２−イル）アミノ）エチル）−３−フェニルプロピオールアミド、
［５］ Ｎ−（２−（（チアゾール−２−イル）アミノ）エチル）−３−フェニルプロピオールアミド、
［６］ ３−フェニル−Ｎ−（２−（チアゾール−２−イルアミノ）シクロヘキシル）プロピオールアミド、
［７］ Ｎ−メチル−Ｎ−（２−（メチル（チアゾール−２−イル）アミノ）エチル）−３−（３−メチル−フェニル）−プロピオールアミド、
［８］ ３−フェニル−Ｎ−（１−（チアゾール−２−イル）アゼチジン−３−イル）プロピオールアミド、
［９］ Ｎ−（２−（メチル（チアゾール−２−イル）アミノ）エチル）−３−フェニルプロピオールアミド、
［１０］ Ｎ−メチル−Ｎ−（２−（チアゾール−２−イル）アミノ）エチル−３−フェニルプロピオールアミド、
［１１］ ３−（チアゾール−２−イル−アミノ）−１−（３−フェニル−プロピオリル）ピロリジン、
［１２］ Ｎ−メチル−Ｎ−（２−（メチル（チアゾール−２−イル）アミノ）シクロヘキシル）−３−フェニルプロピオールアミド、
［１３］ Ｎ−メチル−Ｎ−（２−（メチル（チアゾール−２−イル）アミノ）エチル）−３−（３−シアノ−フェニル）−プロピオールアミド、
［１４］ Ｎ−メチル−Ｎ−（２−（メチル（チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−３−フェニルプロピオールアミド、
［１５］ ３−フェニル−Ｎ−（１−（チアゾール−２−イル）ピペリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［１６］ Ｎ−メチル−Ｎ−（１−（チアゾール−２−イル）ピペリジン−３−イル）−３−フェニル−プロピオールアミド、
［１７］ Ｎ−メチル−Ｎ−（２−（メチル（チアゾール−２−イル）アミノ）エチル）−３−（ピリド−２−イル）−プロピオールアミド、
［１８］ Ｎ−メチル−Ｎ−（２−（メチル（チアゾール−２−イル）アミノ）エチル）−３−（３−クロロ−フェニル）−プロピオールアミド、
［１９］ Ｎ−（２−（メチル（チアゾール−２−イル）アミノ）エチル）−３−（３−クロロ−フェニル）−プロピオールアミド、
［２０］ Ｎ−メチル−Ｎ−（１−（チアゾール−２−イル）アゼチジン−３−イル）−３−フェニル−プロピオールアミド、
［２１］ Ｎ−（２−（メチル（チアゾール−２−イル）アミノ）エチル）−３−（ｔｏｌ−３−イル）−プロピオールアミド、
［２２］ ３−メチル（チアゾール−２−イル）アミノ）−１−（３−フェニル−プロピオリル）ピロリジン、
［２３］ Ｎ−（２−（メチル（チアゾール−２−イル）−アミノ）エチル）−３−（３−クロロ−フェニル）−プロピオールアミドヒドロクロリド、
［２４］ Ｎ−（２−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル（メチル）アミノ）エチル）−３−（３−クロロ−フェニル）プロピオールアミド、
［２５］ Ｎ−（２−メチル（５−エトキシカルボニル−チアゾール−２−イル）アミノ）エチル）−３−（３−クロロ−フェニル）−プロピオールアミド、
［２６］ Ｎ−（２−メチル（４−エトキシカルボニル−チアゾール−２−イル）アミノ）エチル）−３−（３−クロロ−フェニル）−プロピオールアミド、
［２７］ ３−（チアゾール−２−イル−アミノ）−１−（３−フェニル−プロピオリル）ピペリジン、
［２８］ ３−（メチル−（チアゾール−２−イル）−アミノ）−１−（３−フェニル−プロピオリル）ピペリジン、
［２９］ Ｎ−（２−（メチル−（４−メチル−チアゾール−２−イル）アミノ）エチル）−３−（３−クロロ−フェニル）−プロピオールアミド、
［３０］ ３−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（２−（メチル（５−メチルチアゾール−２−イル）アミノ）エチル）プロピオールアミド
［３１] Ｎ−（２−（（５−ブロモチアゾール−２−イル）（メチル）アミノ）エチル）−３−（３−クロロフェニル）プロピオールアミド、
［３２］ ３−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（１−（チアゾール−２−イル）ピペリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［３３］ Ｎ−（２−（（４−ブロモチアゾール−２−イル）（メチル）アミノ）エチル）−３−（３−クロロフェニル）プロピオールアミド、
［３４］ メチル２−（（２−（３−（３−クロロフェニル）プロピオールアミド）エチル）（メチル）アミノ）チアゾール−５−カルボン酸塩、
［３５］ １−（３−（３−クロロフェニル）プロピオリル）−３−（メチル（チアゾール−２−イル）アミノ）アゼチジン、
［３６］ ３−（３−クロロフェニル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−（チアゾール−２−イル）ピペリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［３７］ ３−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（２−（（４−クロロチアゾール−２−イル）（メチル）アミノ）エチル）プロピオールアミド、
［３８］ ３−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（２−（（５−クロロチアゾール−２−イル）（メチル）アミノ）エチル）プロピオールアミド、
［３９］ ３−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（１−（チアゾール−２−イル）アゼチジン−３−イル）プロピオールアミド、
［４０］ ３−（３−クロロフェニル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−（チアゾール−２−イル）アゼチジン−３−イル）プロピオールアミド、
［４１］ ３−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（２−（エチル（チアゾール−２−イル）アミノ）エチル）プロピオールアミド、
［４２］ ３−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（２−（（５−シアノチアゾール−２−イル）（メチル）アミノ）エチル）プロピオールアミド、
［４３］ １−（３−（３−クロロフェニル）プロピオリル）−３−（メチル（５−フルオロ−チアゾール−２−イル）アミノ）アゼチジン、
［４４］ １−（３−（３−クロロフェニル）プロピオリル）−３−（メチル（５−フルオロ−チアゾール−２−イル）アミノ）ピロリジン、
［４５］ Ｎ−（１−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−フェニルプロピオールアミド、
［４６］ ３−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［４７］ ３−（２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［４８］ ３−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［４９］ ３−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（１−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［５０］ Ｎ−（１−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−ｐ−トリルプロピオールアミド、
［５１］ Ｎ−（１−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−フェニルプロピオールアミド、
［５２］ Ｎ−（１−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（４−メトキシフェニル）プロピオールアミド、
［５３］ Ｎ−（１−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（４−フルオロフェニル）プロピオールアミド、
［５４］ Ｎ−（１−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（２−メトキシフェニル）プロピオールアミド、
［５５］ Ｎ−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（４−メトキシフェニル）プロピオールアミド、
［５６］ Ｎ−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−ｐ−トリルプロピオールアミド、
［５７］ Ｎ−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（４−フルオロフェニル）プロピオールアミド、
［５８］ Ｎ−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−ｏ−トリルプロピオールアミド、
［５９］ Ｎ−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（３−フルオロフェニル）プロピオールアミド、
［６０］ Ｎ−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−フェニルプロピオールアミド、
［６１］ Ｎ−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（２−フルオロフェニル）プロピオールアミド、
［６２］ Ｎ−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（３−メトキシフェニル）プロピオールアミド、
［６３］ Ｎ−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（３−フルオロ４−メチルフェニル）プロピオールアミド、
［６４］ Ｎ−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（２−メトキシフェニル）プロピオールアミド、
［６５］ Ｎ−（１−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピオールアミド、
［６６］ Ｎ−（１−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−ｏ−トリルプロピオールアミド、
［６７］ ３−（３−フルオロフェニル）−Ｎ−（１−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［６８］ ３−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−Ｎ−（１−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［６９］ ３−（２、４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−（１−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［７０］ ３−（２−フルオロフェニル）−Ｎ−（１−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［７１］ Ｎ−（１−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピオールアミド、
［７２］ Ｎ−（１−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−ｍ−トリルプロピオールアミド、
［７３］ Ｎ−（１−（５−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−ｐ−トリルプロピオールアミド、
［７４］ Ｎ−（１−（５−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−ｍ−トリルプロピオールアミド、
［７５］ ３−（２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−（５−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［７６］ Ｎ−（１−（５−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−フェニルプロピオールアミド、
［７７］ ３−（２−フルオロフェニル）−Ｎ−（１−（５−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［７８］ ３−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−（５−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［７９］ Ｎ−（１−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）プロピオールアミド、
［８０］ Ｎ−（１−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−ｏ−トリルプロピオールアミド、
［８１］ ３−（３−フルオロフェニル）−Ｎ−（１−（５−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［８２］ Ｎ−（１−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−ｍ−トリルプロピオールアミド、
［８３］ Ｎ−（１−（５−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−ｏ−トリルプロピオールアミド、
［８４］ Ｎ−（１−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−ｐ−トリルプロピオールアミド、
［８５］ Ｎ−（１−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピオールアミド、
［８６］ ３−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−（５−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［８７］ Ｎ−（１−（５−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピオールアミド、
［８８］ Ｎ−（１−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピオールアミド、
［８９］ ３−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（１−（５−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［９０］ Ｎ−（１−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（３−メトキシフェニル）プロピオールアミド、
［９１］ ３−（２、４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−（１−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［９２］ Ｎ−（１−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（２−フルオロフェニル）プロピオールアミド、
［９３］ Ｎ−（１−（５−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピオールアミド、
［９４］ ３−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−Ｎ−（１−（５−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［９５］ ３−（２、４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−（１−（５−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［９６］ Ｎ−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（２、４−ジフルオロフェニル）プロピオールアミド、
［９７］ Ｎ−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピオールアミド、
［９８］ Ｎ−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピオールアミド、
［９９］ Ｎ−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−ｍ−トリルプロピオールアミド、
［１００］ Ｎ−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（３−クロロフェニル）プロピオールアミド、
［１０１］ Ｎ−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（チオフェン−２−イル）プロピオールアミド、
［１０２］ Ｎ−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（２、４−ジクロロフェニル）プロピオールアミド、
［１０３］ Ｎ−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピオールアミド、
［１０４］ Ｎ−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（３，５−ジクロロフェニル）プロピオールアミド、
［１０５］ ３−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（１−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［１０６］ Ｎ−（１−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（チオフェン−２−イル）プロピオールアミド、
［１０７］ ３−（２、４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（１−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［１０８］ ３−（２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−Ｎ−（１−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［１０９］ ３−（３、５−ジクロロフェニル）−Ｎ−（１−（４−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［１１０］ ３−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（１−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［１１１］ ３−（２、４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（１−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［１１２］ ３−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（１−（５−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［１１３］ Ｎ−（１−（５−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（チオフェン−２−イル）プロピオールアミド、
［１１４］ ３−（２、４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（１−（５−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［１１５］ ３−（２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−Ｎ−（１−（５−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［１１６］ ３−（３、５−ジクロロフェニル）−Ｎ−（１−（５−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［１１７］ Ｎ−（１−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（チオフェン−２−イル）プロピオールアミド、
［１１８］ ３−（２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−Ｎ−（１−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［１１９］ Ｎ−（１−（５−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（ピリジン−２−イル）プロピオールアミド、
［１２０］ Ｎ−（１−（５−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（ピリジン−３−イル）プロピオールアミド、
［１２１］ Ｎ−（１−（５−メチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（ピリジン−４−イル）プロピオールアミド、
［１２２］ Ｎ−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（ピリジン−２−イル）プロピオールアミド、
［１２３］ Ｎ−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）−３−（ピリジン−３−イル）プロピオールアミド、および
［１２６］ ３−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（２−（（５−フルオロチアゾール−２−イル）（メチル）アミノ）エチル）プロピオールアミド
からなる群から選択され、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマー、そのラセミ体の形、または任意の混合比で立体異性体、特にエナンチオマーおよび（または）ジアステレオマーの混合物の形、またはそれぞれ対応する塩の形、またはそれぞれ対応する溶媒和物の形での、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
２０００ｎＭより低い、好ましくは、１０００ｎＭより低い、特に好ましくは、７００ｎＭよりも低い、非常に特に好ましくは、１００ｎＭよりも低い、またさらに好ましくは、３０ｎＭよりも低い濃度で２０℃〜２５℃の温度下にブタ脳ホモジネートのタンパク質４５０μｇ中で６０分のインキュベーション後、［３Ｈ］−２−メチル−６−（３−メトキシフェニル）−エチニルピリジンの５０パーセントの置換を引き起こし、５ｎＭの濃度で存在することを特徴とする請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
一般式Ｉの化合物を製造するための方法であって、一般式ＩＩ
【化６８】
［式中、基Ｒ１およびＲ２が、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の意味を有し、そしてＸが離脱基、好ましくは、ハロゲン基、またはスルホン酸エステル、特に好ましくは、塩素または臭素基を表す］の化合物少なくとも１種が、一般式ＩＩＩ
【化６９】
［式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の意味を有する］の化合物少なくとも１種と一緒になって、場合により、反応媒体において、場合により、少なくとも１種の塩基および（または）少なくとも１種の金属有機化合物および（または）少なくとも１種の金属ヒドリド試薬の存在下、または少なくとも１種の銅塩の存在下、および場合により、少なくとも１種の金属の存在下、好ましくは、−７０℃〜３００℃、特に好ましくは、−７０℃〜１５０℃の温度で、一般式ＩＶ
【化７０】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が前記の意味を有する］の対応する化合物少なくとも１種に、場合により、対応する塩の形で変換され、ついでこれが場合により精製および（または）単離され；
または、一般式ＩＩの化合物少なくとも１種が、一般式Ｖ
【化７１】
［式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の意味を有し、そしてＰＧが保護基、好ましくは、ｔｅｒｔ−ブチルオキシ−カルボニル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニルおよび９−フルオロエニルメチルオキシカルボニルからなる群から選択される保護基を表す］の化合物少なくとも１種と一緒になって、場合により、反応媒体において、場合により、少なくとも１種の塩基および（または）少なくとも１種の金属有機化合物および（または）少なくとも１種の金属ヒドリド試薬の存在下、好ましくは、−７０℃〜３００℃の温度で、一般式ＶＩ
【化７２】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＰＧが前記の意味を有する］の対応する化合物少なくとも１種へ変換され、ついでこれが場合により精製および（または）単離され；
および場合により、一般式ＶＩ［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＰＧが前記の意味を有し、そしてＲ３が水素を表す］の化合物少なくとも１種が、化合物少なくとも１種Ｒ３−Ｘ［式中、Ｒ３が、水素を除き前記の意味を有し、そしてＸが離脱基、好ましくは、ハロゲン基を表す］と一緒になって、場合により、反応媒体において、場合により、少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは、少なくとも１種の金属ヒドリド試薬の存在下、特に好ましくは、ナトリウムヒドリドの存在下、好ましくは、−７０℃〜３００℃の温度で、一般式ＶＩａ
【化７３】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＰＧが前記の意味を有し、そしてＲ３が水素原子を表さない］の対応する化合物少なくとも１種へ変換され、ついでこれが場合により精製および（または）単離され；
または、一般式ＸＩＩＩ
【化７４】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が請求項１〜２７のいずれか一項に記載の意味を有する］の化合物少なくとも１種が、一般式ＸＩＶ
【化７５】
［式中、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＰＧが前記の意味を有し、そしてＸが離脱基、好ましくは、ハロゲン基、またはスルホン酸エステル、特に好ましくは、塩素または臭素基を表す］の化合物少なくとも１種と一緒になって、場合により、反応媒体において、場合により、少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは、カリウム−ｔｅｒｔ−ブチレート、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、ジメチルアミンおよびトリエチルアミンからなる群から選択される少なくとも１種の塩基の存在下、特に好ましくは、ジエチルアミンの存在下、または場合により、少なくとも１種の金属有機化合物の存在下、好ましくは、メチルリチウムおよびブチルリチウムからなる群から選択される少なくとも１種の金属有機化合物の存在下、または場合により、少なくとも１種の金属ヒドリド化合物の存在下、特に好ましくは、ナトリウムヒドリドの存在下、好ましくは、−７０℃〜３００℃の温度、特に好ましくは、−７０℃〜１５０℃の温度で、一般式ＶＩの対応する化合物少なくとも１種へ変換され、ついでこれが場合により精製および（または）単離され；
または、一般式ＸＩＩＩ
【化７６】
［式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が請求項１〜２７のいずれか一項に記載の意味を有する］の化合物少なくとも１種が、一般式ＸＩＶａ
【化７７】
［式中、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が前記の意味を有し、そしてＸが離脱基、好ましくは、ハロゲン基、またはスルホン酸エステル、特に好ましくは、塩素または臭素基を表す］の化合物少なくとも１種と一緒になって、場合により、反応媒体において、場合により、少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは、カリウム−ｔｅｒｔ−ブチレート、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、ジメチルアミンおよびトリエチルアミンからなる群から選択される少なくとも１種の塩基の存在下、特に好ましくは、ジエチルアミンの存在下、または場合により、少なくとも１種の金属有機化合物の存在下、好ましくは、メチルリチウムおよびブチルリチウムからなる群から選択される少なくとも１種の金属有機化合物、または場合により、金属ヒドリド化合物の存在下、特に好ましくは、ナトリウムヒドリドの存在下、好ましくは、−７０℃〜３００℃の温度、特に好ましくは、−７０℃〜１５０℃の温度で、一般式ＩＶの対応する化合物少なくとも１種へ変換され、ついでこれが場合により精製および（または）単離され；
または、一般式ＶＩＩ
【化７８】
［Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の意味を有し、そしてＰＧが保護基、好ましくは、ｔｅｒｔ−ブチルオキシ−カルボニル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニルおよび９−フルオロエニルメチルオキシカルボニルからなる群から選択される保護基を表す］の化合物少なくとも１種と一緒になって、
一般式Ｒ１−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−Ｘまたは（Ｃ１−５−アルキル−Ｏ）２−ＣＨ−ＣＨ２−Ｘ［式中、Ｒ１が請求項１〜２７のいずれか一項に記載の意味を有し、そしてＸが離脱基、好ましくは、ハロゲン基、特に好ましくは、臭素原子を表す］の化合物少なくとも１種による変換によって、反応媒体において、場合により、少なくとも１種の有機塩基の存在下、または少なくとも１種の酸の存在下、好ましくは、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、Ｎ−メチルモルホリン、ジメチルアミノピリジンおよびピリジンからなる群から選択される少なくとも１種の塩基の存在下、または酢酸、トリフルオロ酢酸および塩酸からなる群から選択される少なくとも１種の酸の存在下、好ましくは−７０℃〜３００℃の温度で、一般式ＶＩの対応する化合物少なくとも１種に対応する塩の形で変換され、ついでこれが場合により精製および（または）単離され；
そして一般式ＶＩまたは一般式ＶＩａの化合物少なくとも１種が、ＰＧがｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−または９−フルオロエニルメチルオキシカルボニル基を表す場合、反応媒体において、少なくとも１種の酸の存在下、好ましくは、塩酸およびトリフルオロ酢酸からなる群から選択される少なくとも１種の酸の存在下、好ましくは、−７０℃〜１００℃の温度で、またはＰＧがベンジル基またはベンジルオキシカルボニル基を表す場合、反応媒体において、水素の存在下、および少なくとも１種の触媒の存在下、好ましくは、炭素上パラジウムの存在下、好ましくは、−７０℃〜１００℃の温度で、一般式ＩＶの対応する化合物少なくとも１種に、場合により、対応する塩の形で変換され、ついでこれが場合により精製および（または）単離され；
そして一般式ＩＶの化合物少なくとも１種が、一般式Ｒ９−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ［式中、Ｒ９が請求項１〜２７のいずれか一項に記載の意味を有する］の化合物少なくとも１種による変換によって、反応媒体において、場合により、ポリマー結合されうる少なくとも１種の適切な結合剤の存在下、場合により少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは、−７０℃〜１００℃の温度で、または一般式Ｒ９−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｘ［式中、Ｒ９が前記の意味を有し、そしてＸが離脱基、好ましくは、ハロゲン基、特に好ましくは、塩素または臭素基を表す］の化合物少なくとも１種による変換によって、反応媒体において、場合により少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは、−７０℃〜１００℃の温度で、一般式Ｉ
【化７９】
［Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９が前記の意味を有する］の対応する化合物少なくとも１種に、場合により、対応する塩の形で変換され、ついでこれが場合により精製および（または）単離され；
または、一般式ＩＶの化合物少なくとも１種が、プロピオール酸［ＨＣ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ］による変換によって、反応媒体において、場合によりポリマー結合されうる少なくとも１種の適切な結合剤の存在下、場合により少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは、−７０℃〜１００℃の温度で、または一般式ＨＣ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｘ［式中、Ｘが離脱基、好ましくは、ハロゲン基、特に好ましくは、塩素または臭素基を表す］の化合物少なくとも１種による変換によって、反応媒体において、場合により少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは、−７０℃〜１００℃の温度で、一般式ＶＩＩＩ
【化８０】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が前記の意味を有する］の対応する化合物少なくとも１種に、場合により、対応する塩の形で変換され、ついでこれが場合により精製および（または）単離され；
そして一般式ＶＩＩＩの化合物少なくとも１種が、一般式Ｒ９−Ｘ［式中、Ｒ９が、水素を除き請求項１〜２７のいずれか一項に記載の意味を有し、そしてＸが離脱基、好ましくは、ハロゲン基、またはスルホン酸エステル、特に好ましくは、ヨード、ブロモまたはトリフレートを表す］の化合物少なくとも１種による変換によって、反応媒体において、場合により少なくとも１種の触媒の存在下、好ましくは、パラジウムクロリド［ＰｄＣｌ２］、パラジウムアセテート［Ｐｄ（ＯＡｃ）２］、テトラキストリフェニルホスフィンパラジウム［Ｐｄ（ＰＰｈ３）４］、ビストリフェニルホスフィンパラジウムジクロリド［Ｐｄ（ＰＰｈ３）２Ｃｌ２］およびビストリフェニルホスフィンパラジウムアセテート［Ｐｄ（ＰＰｈ３）２（ＯＡｃ）２］からなる群から選択される少なくとも１種のパラジウム−触媒の存在下、場合により少なくとも１種のリガンドの存在下、好ましくは、トリフェニルホスフィン、トリフェニルアルシンおよびトリ−２−フリル−ホスフィンからなる群から選択される少なくとも１種のリガンドの存在下、場合により少なくとも１種の無機塩の存在下、好ましくは、リチウムクロリドおよび亜鉛クロリドからなる群から選択される少なくとも１種の無機塩の存在下、場合により少なくとも１種の銅塩の存在下、好ましくは、ヨウ化銅の存在下、場合により、少なくとも１種の有機または無機塩基の存在下、好ましくは、トリエチルアミン、［１，４］−ジアザビシクロ−［２．２．２］−オクタン、ジイソプロピルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、炭酸カリウムおよび炭酸水素ナトリウムからなる群から選択される少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは、−７０℃〜３００℃の温度で、一般式Ｉの対応する化合物少なくとも１種に、場合により、対応する塩の形で変換され、ついでこれが場合により精製および（または）単離されることを特徴とする、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２９】
一般式Ｉの化合物を製造するための方法であって、一般式ＩＩＩ
【化８１】
［式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が請求項１〜２７のいずれか一項に記載の意味を有する］の化合物少なくとも１種が、
一般式Ｒ９−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ［式中、Ｒ９が請求項１〜２７のいずれか一項に記載の意味を有する］の化合物少なくとも１種による変換によって、反応媒体において、場合により、ポリマー結合されうる少なくとも１種の適切な結合剤の存在下、場合により少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは、−７０℃〜１００℃の温度で、または一般式Ｒ９−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｘ［式中、Ｒ９が前記の意味を有し、そしてＸが離脱基、好ましくは、ハロゲン基、特に好ましくは、塩素または臭素基を表す］の化合物少なくとも１種による変換によって、反応媒体において、場合により少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは、−７０℃〜１００℃の温度で、一般式ＩＸ
【化８２】
［Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９が前記の意味を有する］の対応する化合物少なくとも１種に、場合により、対応する塩の形で変換され、ついでこれが場合により精製および（または）単離され；
または、一般式Ｖ
【化８３】
［式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の意味を有し、そしてＰＧが保護基、好ましくは、ｔｅｒｔ−ブチルオキシ−カルボニル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニルおよび９−フルオロエニルメチルオキシカルボニルからなる群から選択される保護基を有する］の化合物少なくとも１種が、
一般式Ｒ９−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ［式中、Ｒ９が請求項１〜２７のいずれか一項に記載の意味を有する］の化合物少なくとも１種による変換によって、反応媒体において、場合により、ポリマー結合されうる少なくとも１種の適切な結合剤の存在下、場合により少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは、−７０℃〜１００℃の温度で、または一般式Ｒ９−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｘ［式中、Ｒ９が前記の意味を有し、そしてＸが離脱基、好ましくは、ハロゲン基、特に好ましくは、塩素または臭素基を表す］の化合物少なくとも１種による変換によって、反応媒体において、場合により少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは、−７０℃〜１００℃の温度で、一般式ＸＩ
【化８４】
［式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＰＧが前記の意味を有する］の化合物少なくとも１種に、場合により、対応する塩の形で変換され、ついでこれが場合により精製および（または）単離され；
そして一般式ＸＩの化合物少なくとも１種が、ＰＧがｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−または９−フルオロエニルメチルオキシカルボニル基を表す場合、反応媒体において、少なくとも１種の酸の存在下、好ましくは、塩酸およびトリフルオロ酢酸からなる群から選択される少なくとも１種の酸の存在下、好ましくは、−７０℃〜１００℃の温度で、またはＰＧがベンジル基またはベンジルオキシカルボニル基を表す場合、反応媒体において、水素の存在下、および少なくとも１種の触媒の存在下、好ましくは、炭素上パラジウムの存在下、好ましくは、−７０℃〜１００℃の温度で、一般式ＩＸの対応する化合物少なくとも１種に、場合により、対応する塩の形で変換され、ついでこれが場合により精製および（または）単離され；
そして一般式ＩＸの化合物少なくとも１種が、一般式ＩＩ
【化８５】
［式中、基Ｒ１およびＲ２が請求項１〜２７のいずれか一項に記載の意味を有し、そしてＸが離脱基、好ましくは、ハロゲン基またはスルホン酸エステル、特に好ましくは、塩素または臭素基を表す］の化合物少なくとも１種による変換によって、反応媒体において、場合により少なくとも１種の塩基および（または）少なくとも１種の金属有機化合物および（または）少なくとも１種の金属ヒドリド−試薬の存在下、好ましくは、−７０℃〜３００℃の温度で、一般式Ｉの対応する化合物少なくとも１種に、場合により、対応する塩の形で変換され、ここでＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９が前記の意味を有し、そしてこれが場合により精製および（または）単離され；
または場合により一般式ＩＸの化合物少なくとも１種が、チオシアン酸カリウムおよびギ酸エチルクロロまたはチオシアン酸アンモニウムまたはイソチオシアン酸トリメチルシリルまたはチオホスゲンおよびアンモニアまたは臭化シアンおよび硫化水素による変換によって、反応媒体において、場合により少なくとも１種の酸の存在下、好ましくは、塩酸、硫酸、酢酸およびトリフルオロ酢酸からなる群から選択される少なくとも１種の酸の存在下、特に好ましくは、塩酸の存在下、または場合により少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは、カリウム−ｔｅｒｔ−ブチレート、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、ジメチルアミンおよびトリエチルアミンからなる群から選択される少なくとも１種の塩基の存在下、特に好ましくは、ジエチルアミンの存在下、または場合により少なくとも１種の金属有機化合物の存在下、好ましくは、メチルリチウムおよびブチルリチウムからなる群から選択される少なくとも１種の金属有機化合物の存在下、または場合により少なくとも１種の金属ヒドリド化合物の存在下、特に好ましくは、ナトリウムヒドリドの存在下、好ましくは、−７０℃から２５０℃の温度で、一般式ＸＩＩ
【化８６】
［式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９が前記の意味を有する］の対応する化合物少なくとも１種に、場合により、対応する塩の形で変換され、ついでこれが場合により精製および（または）単離され；
そして一般式ＸＩＩの化合物少なくとも１種が、一般式Ｒ１−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−Ｘまたは（Ｃ１−５−アルキル−Ｏ）２−ＣＨ−ＣＨ２−Ｘ［式中、Ｒ１が請求項１〜２７のいずれか一項に記載の意味を有し、そしてＸが離脱基、好ましくは、ハロゲン基、特に好ましくは、臭素原子を表す］の化合物少なくとも１種による変換によって、反応媒体において、場合により、少なくとも１種の有機塩基の存在下、または少なくとも１種の酸の存在下、好ましくは、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、Ｎ−メチルモルホリン、ジメチルアミノピリジンおよびピリジンからなる群から選択される少なくとも１種の塩基の存在下、または酢酸、トリフルオロ酢酸および塩酸からなる群から選択される少なくとも１種の酸の存在下、好ましくは−７０℃〜３００℃の温度で、一般式Ｉの対応する化合物少なくとも１種に対応する塩の形で変換され、ついでこれが場合により精製および（または）単離されることを特徴とする、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３０】
請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物少なくとも１種と場合により１つまたは複数の生理的に適合性の助剤とを含有する医薬。
【請求項３１】
ｍＧｌｕＲ５−受容体−調節、好ましくは、ｍＧｌｕＲ５−受容体−阻害のための請求項３０に記載の医薬。
【請求項３２】
少なくとも部分的にｍＧｌｕＲ５−受容体によって媒介される障害および（または）疾患の予防および（または）治療のための請求項３０または３１に記載の医薬。
【請求項３３】
疼痛、好ましくは、急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛および内臓痛からなる群から選択される疼痛；偏頭痛；うつ病；好ましくは、多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチントン病からなる群から選択される神経変性疾患；認知症、好ましくは、認知欠乏状態、特に好ましくは、注意−欠損−症候群（ＡＤＳ）；不安発作；パニック発作；てんかん；咳；尿失禁；下痢；掻痒；精神分裂病；脳虚血；筋攣縮；痙攣；好ましくは、喘息および仮性クループからなる群から選択される肺疾患；逆流（嘔吐）；卒中発作；運動障害；網膜症；性衝動の喪失；喉頭の炎症（喉頭炎）；好ましくは、大食症、悪液質、食欲不振および脂肪過多症からなる群から選択される摂食障害；アルコール依存性；薬剤依存性；薬品依存性、好ましくは、ニコチンおよび（または）コカイン依存性；アルコール乱用；薬剤乱用；薬品乱用；好ましくはニコチンおよび（または）コカイン乱用；アルコール、薬剤および（または）薬品（特にニコチンおよび（または）コカイン）依存性における禁断症状；薬剤、好ましくは、天然または合成オピオイドに対する耐性発生；胃−食道−逆流−症候群；胃食道逆流疾患；過敏性腸症候群；利尿に対する；抗ナトリウム利尿に対する；心血管系の影響に対する；覚醒昂進に対する；リビドー増加に対する；運動活動の調節に対する、または局所麻酔に対する治療および（または）予防のための請求項３０〜３２のいずれか一項に記載の医薬。
【請求項３４】
ｍＧｌｕＲ５−受容体−調節、好ましくは、ｍＧｌｕＲ５−受容体−阻害のための医薬を製造するための請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物少なくとも１種の使用。
【請求項３５】
少なくとも部分的にｍＧｌｕＲ５−受容体によって媒介される障害および（または）疾患の予防および（または）治療のための医薬を製造するための請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物少なくとも１種の使用。
【請求項３６】
疼痛、好ましくは、急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛および内臓痛からなる群から選択される疼痛；偏頭痛；うつ病；好ましくは、多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチントン病からなる群から選択される神経変性疾患；認知症、好ましくは、認知欠乏状態、特に好ましくは、注意−欠損−症候群（ＡＤＳ）；不安発作；パニック発作；てんかん；咳；尿失禁；下痢；掻痒；精神分裂病；脳虚血；筋攣縮；痙攣；好ましくは、喘息および仮性クループからなる群から選択される肺疾患；逆流（嘔吐）；卒中発作；運動障害；網膜症；性衝動の喪失；喉頭の炎症（喉頭炎）；好ましくは、大食症、悪液質、食欲不振および脂肪過多症からなる群から選択される摂食障害；アルコール依存性；薬剤依存性；薬品依存性、好ましくは、ニコチンおよび（または）コカイン依存性；アルコール乱用；薬剤乱用；薬品乱用；好ましくはニコチンおよび（または）コカイン乱用の；アルコール、薬剤および（または）薬品（特にニコチンおよび（または）コカイン）依存性における禁断症状の；薬剤、特に、天然または合成オピオイドに対する耐性発生；胃−食道−逆流−症候群；胃食道逆流疾患；過敏性腸症候群の；利尿に対する；抗ナトリウム利尿に対する；心血管系の影響に対する；覚醒昂進に対する；リビドー増加に対する；運動活動の調節に対する、または局所麻酔に対する治療および（または）予防のための医薬を製造するための請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物少なくとも１種の使用。
【請求項３７】
疼痛、好ましくは、急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛および内臓痛からなる群から選択される疼痛；不安発作；パニック発作；アルコール依存症；薬剤依存性；好ましくは、大食症、悪液質、食欲不振および脂肪過多症からなる群から選択される摂食障害；薬品依存性、好ましくは、ニコチンおよび（または）コカイン依存性；アルコール乱用；薬剤乱用；薬品乱用；好ましくは、ニコチンおよび（または）コカイン乱用；アルコール、薬剤および（または）薬品（特にニコチン−および（または）コカイン）依存性における禁断症状；薬剤および（または）薬品、特に、天然または合成オピオイドに対する耐性発生；胃−食道−逆流−症候群、胃食道逆流疾患および過敏性腸症候群の治療および（または）予防のための医薬を製造するための請求項３６に記載の使用。
【請求項３８】
疼痛、好ましくは、急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、および内臓痛からなる群から選択される疼痛の治療のための医薬を製造するための請求項３６または３７に記載の使用。
【請求項３９】
不安発作またはパニック発作の治療のための医薬を製造するための請求項３６または３７に記載の使用。
【公表番号】特表２００９−５２２２２２（Ｐ２００９−５２２２２２Ａ）
【公表日】平成２１年６月１１日（２００９．６．１１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５４７８９１（Ｐ２００８−５４７８９１）
【出願日】平成１８年１２月２２日（２００６．１２．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／０１２４８２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０７９９６０
【国際公開日】平成１９年７月１９日（２００７．７．１９）
【出願人】（３９００３５４０４）グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング (127)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年６月１１日（２００９．６．１１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１２月２２日（２００６．１２．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／０１２４８２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０７９９６０
【国際公開日】平成１９年７月１９日（２００７．７．１９）
【出願人】（３９００３５４０４）グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング (127)
【Ｆターム（参考）】
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