【課題】本発明は、溶解錠剤マトリックス中に分散する3〜50質量％のテルミサルタンを含む第一層、及び崩壊錠剤マトリックス中に利尿剤を含む第二層を含有する二層医薬錠剤ならびにその製造方法に関する。
【解決手段】成分の総量が100％となる
(a) 基本薬剤：テルミサルタンのモル比が1:1〜10:1の基本薬剤
(b) 最終組成物の約1〜20質量％の界面活性剤又は乳化剤
(c) 25〜70質量％の水溶性希釈剤、及び
(d) 任意に0〜20質量％のさらなる賦形剤及び／又は補助薬
を含有する溶解マトリックス中に分散した、3〜50質量％のテルミサルタンを含む第一層、及び崩壊錠剤マトリックス中に利尿剤を含む第二層を含有する二層医薬錠剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】ナフタレン誘導体、その調製方法、それらを含む医薬組成物および医薬におけるその使用。
【解決手段】式（Ｉ）［式中：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、ＸおよびＹは、明細書中と同義である］で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体；該化合物の調製方法；該化合物を含む医薬組成物；および、医薬における該化合物の使用。

（もっと読む）

【課題】セロトニン４受容体が関与する各種疾患又は症状（特にアルツハイマー型認知症等の精神神経系疾患）の治療剤又は予防剤を提供すること。
【解決手段】式（１）：


[式中、Ａは式(Ａ−１)等を、Ｂは式(Ｂ−２)等を、Ｄは（Ｒ^１２−１）等を表し、Ｕは炭素原子又は窒素原子を表し、Ｘ、ＹおよびＺは、酸素原子、窒素原子、硫黄原子又は炭素原子を表し、Ｖは酸素原子、又は硫黄原子を表し、Ｗは、Ｎ−Ｒ^１、又はＣＲ^１Ｒ^２を表し、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基等を表し、Ｒ^１０、Ｒ^１０’、Ｒ^１１およびＲ^１１’は水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、アルキル基等を表し、Ｒ^１３は水素原子、アルキル基、−ＣＯＲ^１６および−ＣＯＯＲ^１６等を表し、ｌは０〜４の整数を表し、ｒ、ｒ’、ｓおよびｓ’は、０〜３の整数を表す。] で表される化合物またはその製薬学的に許容される塩を提供する。 （もっと読む）

【課題】新規な熱安定性結晶変態形のＮ−メチル−Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニル−２−
｛（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル｝エチル］−２，２−ジフェニルアセ
トアミド、及びこれをこの新規な形で分離する方法を提供する。
【解決手段】この変態形の化合物を、ａ）１−［（１Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−
１−イル］−（２Ｓ）−２−メチルアミノ−２−フェニルエタンとジフェニルアセチルク
ロリドとを低温度、特に−５℃ないし１０℃において互いに反応させ、その際この反応を
ｂ）或る溶媒の中に溶解させたジフェニルアセチルクロリドを、その同じ溶媒の中に溶解
させてその温度を保ちながら、その装置の中へ予め入れておいた１−［（１Ｓ）−３−ヒ
ドロキシピロリジン−１−イル］−（２Ｓ）−２−メチルアミノ−２−フェニルエタンに
ゆっくりと加えることにより行なわせ、そしてｃ）その反応に続いてその得られた粗生成
物を熱い溶媒から再結晶させることにより製造する。 （もっと読む）

【課題】有利な治療効果のあるピルフェニドンの薬学的処方物、特に、所望の薬物動態学的応答を導き、持続させることのできるピルフェニドンの薬学的処方物を提供する。また、上記処方物を使用する線維症性状態および他のサイトカイン媒介性障害を処置するための方法も提供する。
【解決手段】本発明は、５−メチル−１−フェニル−２−（１Ｈ）−ピリドン（ピルフェニドン）の薬学的処方物を有するカプセルを提供し、これは５〜３０重量％の薬学的に受容可能な賦形剤および７０〜９５重量％ピルフェニドンを含有する。 （もっと読む）

【課題】 この出願発明は、単糖類を生成する物質を利用すること、また、血と津液を改善することにより、とくに、美白、しみ、しわ、荒れ肌、発毛、育毛の化粧料、医薬美肌作用、アトピー性皮膚炎治療作用、皮膚炎群治療作用、皮膚真菌治療作用、疣贅治療作用、色素沈着症治療作用、尋常性乾癖治療症、老人性乾皮症、老人性角化腫治療作用、皮膚損傷治療作用、発毛促進作用、消化液分泌促進作用、発汗促進作用、便通促進作用、及び利尿作用等としてすぐれている医薬を提供することを目的とする。
【解決手段】 この出願発明は、イソフラボンおよび／またはアシルイソフラボンおよび／またはイソフラボン配糖体、およびコール酸を含む皮膚用剤とくに外用剤の皮膚用剤に関する。 （もっと読む）

【課題】ＥＰ_１受容体拮抗作用を有する化合物またはその薬理学的に許容される塩の医薬用途、およびＥＰ_１受容体拮抗作用を有する化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】ＥＰ_１受容体拮抗作用を有する、一般式（Ｉ）


〔式中、Ａはベンゼン環等であり、ＹはＣ_１−６アルキレン基等であり、Ｒ^Ｎは水素原子等であり、Ｒ^１は水素原子等であり、Ｒ^２は置換基を有してもよいフェニル基、置換基を有してもよい５員環である芳香族複素環基等であり、Ｒ^３はハロゲン原子、Ｃ_１−６アルコキシ基等であり、Ｒ^４は水素原子等であり、Ｒ^５は水素原子等を表す〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する、ＥＰ_１受容体拮抗薬。ＥＰ_１受容体拮抗薬は、ＬＵＴＳ、特にＯＡＢｓの諸症状の治療薬または予防薬として利用できる。 （もっと読む）

【課題】（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンザゼピン塩酸塩の結晶形の提供。
【解決手段】本発明は、（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンザゼピンの結晶形、これを含んでいる組成物、その調製および使用に関する。本発明の化合物は好ましくは、（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンザゼピン塩酸塩半水和物である。この化合物は、より好ましくは、２θに関して、約１３．７°および約１４．９°にピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する。 （もっと読む）

【課題】強い苦味を有するイソソルビドであっても少量の甘味剤で苦味を有効に低減できる経口製剤、その製造方法並びに苦味軽減方法を提供する。
【解決手段】経口製剤は、イソソルビドに対して、第１の甘味剤（アスパルテーム）と、第２の甘味剤（アセスルファム又はその塩、グリチルリチン酸又はその塩、ステビアなど）と、酸味剤（乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、フマル酸など）とを含み、第１の甘味剤１重量部に対する第２の甘味剤の割合は２〜２０重量部である。酸味剤の割合は、甘味剤の総量１重量部に対して０．１〜１０重量部である。経口製剤は、鹹味を有する甘味増強剤（塩化ナトリウムなど）、旨み成分及び／又は香料を含んでいてもよい。経口製剤の形態は、液剤、ゼリー剤、グミ剤などであってもよく、そのｐＨは２〜５．５の範囲であってもよい。 （もっと読む）

【課題】コネキシン、ヘミチャネルおよびギャップ結合の調整が有利な種々の疾患、容態および障害の治療に有用な抗コネキシン化合物および組成物、そしてこれらの化合物および組成物ならびに薬学的処方物、キットおよび医学的デバイスの使用方法を提供する。
【解決手段】例えば、心血管、脈管、神経、創傷および他の適応症の治療のためのコネキシン活性を調整するための方法および組成物を提供する。これらの化合物および方法を、治療的に使用して、例えば、直接的な細胞−細胞伝達の局所的破壊またはヘミチャネル開口の予防が望ましい疾患および障害に関連する副作用の重篤度を軽減することができる。１つの態様では、脈管障害を罹患した被験体を治療するための化合物、組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＡＴＰ結合カセットトランスポーターのモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそれらのフラグメントのモジュレーター（嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）を含めて）、それらの組成物、およびそれに伴う方法に関する。本発明はまた、このようなモジュレーター（Ｉ）またはそれらの薬学的に受容可能な塩を使用して、ＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を治療する方法に関する：Ｈｔは、１個〜４個のヘテロ原子を含有する、５員ヘテロ芳香環であり、必要に応じて、炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている；環Ａは、０個〜３個のヘテロ原子を有する、３員〜７員単環式環である；環Ｂは、必要に応じて、５員〜６員炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている。 （もっと読む）

【課題】ロキソプロフェン又はその塩と、キサンチン誘導体との間の相互作用が抑制された医薬組成物の提供。
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩、キサンチン誘導体、及びイソバレリル尿素誘導体を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】ＧＰＲ４０受容体機能調節作用を有し、インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用な新規縮合環化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：


［式中の各記号は明細書に記載の通りである。］
で表される化合物またはその塩を提供する。当該化合物もしくはその塩、またはそのプロドラッグは、ＧＰＲ４０受容体機能調節作用を有し、インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーター（嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子が挙げられる）、その組成物、およびそれを用いる方法に関する。本発明はまた、そのようなモジュレーターを使用してＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】新規なオレキシン受容体のアンタゴニストの提供。
【解決手段】オレキシン受容体が関与する神経性及び精神医学的障害及び疾患の治療又は予防に有用である式（Ｉ）で示されるピリジルピペリジン化合物、該化合物を含有してなる医薬組成物、及びオレキシン受容体が関与するかかる疾患の予防又は治療におけるこれら化合物及び組成物の使用。


式中、Ａは、置換されてもよいフェニル、ナフチル、及びヘテロアリールからなる群より選択される。 （もっと読む）

【課題】イルベサルタンを含む医薬組成物に関し、高い相対量又は濃度のイルベサルタンを含む経口製剤を提供する。
【解決手段】１つの実施態様において、本発明は、７０％ｗ／ｗ超のイルベサルタンを含むイルベサルタンの経口製剤を提供する。別の実施態様において、本発明は、ＵＳＰ装置２を用いて、５０ｒｐｍのパドルスピードで３７℃において１０００ｍＬの０．１Ｎの塩酸中に錠剤を置いた場合に、約８５％超のイルベサルタンが約３０分以内に溶解する溶解プロファイルを示すイルベサルタンの経口製剤を提供する。この製剤は、少なくとも１つの追加の活性成分を任意に含むことができる。 （もっと読む）

【課題】Ｎａ^＋Ｋ^＋Ｃｌ⁻共輸送体が関与する疾患、障害、および状態の処置および／または予防のための、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、ブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログ、およびこのようなアナログを含有する組成物を提供する。本発明はまた、これらのブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログを含有する薬学的組成物、ならびにこれらを使用する方法を提供する。これらのアナログの全ては、Ｎａ^＋Ｋ^＋Ｃｌ⁻共輸送体またはＧＡＢＡ_Ａレセプターが関与する状態の処置および／または予防のために特に有用である。 （もっと読む）

【課題】カフェインウィスカーの発生が抑制された固形製剤、このような固形製剤の製造方法、並びにカフェインウィスカーの発生を防止する方法を提供する。
【解決手段】カフェインウィスカー抑制固形製剤は、近赤外化学イメージングによる解析において無水カフェインとカフェイン水和物とを前者／後者＝１００／０〜３０／７０の割合で含んでいる。前記カフェイン含有固形製剤は、少なくともカフェインを含む活性成分と、担体とを含む製剤成分（又は造粒成分）をＥＲＨ７５％以下（例えば、７０％以下）の条件で湿式造粒することにより製造できる。 （もっと読む）

【課題】Ａ_１アデノシンレセプターアンタゴニストとして使用できる化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物。


（式（Ｉ）中、Ｒ_１は、１つ以上のＯＲ_５、ＮＲ_６Ｒ_７もしくはハロゲン基で任意選択的に置換された炭素数１〜８の直鎖又は分岐鎖のアルキル基であり、Ｒ_２は、Ｈ、炭素数１〜８のアルキル基などであり、Ｒ_３は、炭素数１〜８の直鎖もしくはアルキレン基又はアルケニル基などである。） （もっと読む）

【課題】 フロセミドを含有しながら、着色が防止された固形製剤の提供。
【解決手段】 フロセミドを含有する固形製剤の表面を、水溶性高分子と酸化された金属を含有するコーティング剤で被覆してなるフロセミド製剤。 （もっと読む）