ＣＥＴＰ阻害剤としてのジベンジルアミン誘導体
式（Ｉ）のジベンジルアミン化合物および誘導体、このような化合物を含有する医薬組成物、高密度リポタンパク質コレステロールを含めた特定の血漿脂質濃度を上昇させるためのこのような化合物の使用、ならびにＬＤＬコレステロールおよびトリグリセリドなどの特定の他の血漿脂質濃度を減少させるためのこのような化合物の使用、したがってヒトを含めた一部の哺乳動物におけるアテローム性動脈硬化症および心血管疾患などの、低濃度のＨＤＬコレステロールおよび／または高濃度のＬＤＬコレステロールおよびトリグリセリドによって悪化する疾患を治療するためのこのような化合物の使用。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化１】
、または前記化合物の薬剤学的に許容できる塩（式中、
Ａは、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、シアノ、−ＣＨＯ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、またはＱであり、Ｑは、５員または６員の完全飽和、部分不飽和環または完全不飽和環であり、各環原子は、式ＩのＮに結合している原子を除いて、窒素、酸素または硫黄原子で置き換えられていてもよく、各環原子は、シアノ、１〜６個の炭素原子を有する完全飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の直鎖もしくは分枝鎖、または３〜８個の炭素原子を有する完全飽和、部分不飽和環もしくは完全不飽和環で置換されていてもよく、前記鎖または環の各炭素原子は、窒素、酸素および硫黄から選択されるヘテロ原子で置き換えられていてもよく、前記鎖または環の前記炭素原子は、アミノ、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、（１〜９個のハロまたは１個もしくは２個のヒドロキシルで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、（１〜９個のハロまたは１個もしくは２個のヒドロキシルで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ）、または（１〜９個のハロまたは１個もしくは２個のヒドロキシルで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ）で１置換、２置換または３置換されていてもよく、前記鎖または環の前記窒素原子は、シアノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、または（１〜９個のハロまたは１個もしくは２個のヒドロキシルで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）で１置換または２置換されていてもよく、前記鎖または環の前記硫黄原子は、１個もしくは２個のオキソ、１〜５個のフッ素、またはアミノで置換されており、前記鎖または環は、基Ｖで１置換、２置換または３置換されていてもよく、Ｖは、窒素、酸素または硫黄から選択される０〜４個のヘテロ原子を含有し、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、（１〜９個のハロまたは１個もしくは２個のヒドロキシルで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、（１〜９個のハロまたは１個もしくは２個のヒドロキシルで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ）、または（１〜９個のハロまたは１個もしくは２個のヒドロキシルで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ）から選択された１〜５個の基で置換されていてもよい、３〜６員の完全飽和、部分飽和または完全不飽和環であり、
Ｂは、−ＮＲ１５Ｒ１６、または酸素、窒素および硫黄から選択される１個または２個のヘテロ原子を有する３〜８員の複素環であり、前記複素環は、ヘテロ原子においてＹに結合しており、前記複素環は、Ｒ２０で１置換または２置換されていてもよく、
Ｘは、ＣまたはＮであり（ＸがＮの場合、Ｒ４は存在しない）、
Ｙは、−ＣＲ１１Ｒ１２であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、各々独立に、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、（１〜９個のハロ、１個もしくは２個のヒドロキシル、１個もしくは２個の（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、１個もしくは２個のアミノ、１個もしくは２個のニトロ、シアノ、オキソ、またはカルボキシで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、（１〜９個のハロ、１個もしくは２個のヒドロキシル、またはシアノで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ）、または（１〜９個のハロ、１個もしくは２個のヒドロキシル、またはシアノで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ）であり、または
Ｒ１およびＲ２、またはＲ２およびＲ３は一緒になって、５〜７員の部分不飽和環または完全不飽和環を形成し、前記環の各炭素原子は、酸素原子（前記酸素原子は、互いに結合していない）で置き換わっていてもよく、前記環は、ハロで１置換、２置換、３置換または４置換されていてもよく、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（１〜９個のハロ、１個もしくは２個のヒドロキシル、１個もしくは２個の（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、１個もしくは２個のアミノ、１個もしくは２個のニトロ、シアノ、オキソ、またはカルボキシで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、または（１〜９個のハロ、１個もしくは２個のヒドロキシル、またはシアノで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ）で１置換または２置換されていてもよく、
各Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１３、およびＲ１４は、独立に、水素、アリール、または（１〜９個のハロで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）であり、
Ｒ１１は、水素、アリール、（アリール、１〜３個の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、１〜３個の（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、１〜３個の（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、１〜３個の（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、１個もしくは２個のヒドロキシル、または１〜９個のハロで置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）、または（アリール、１〜３個の（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、１〜３個の（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、１〜３個の（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、１個もしくは２個のヒドロキシル、または１〜９個のハロで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）であり、
Ｒ１２は、水素であり、
各Ｒ１５およびＲ１６は、各々独立に、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ１０、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ１３−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１０、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ１３−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−Ｒ１４、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ１３−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−Ｒ１０、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−複素環、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、シアノ、または−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、前記アリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルケニル、シクロアルキル、アルキニル、アルケニル、およびアルキル置換基は、各々１〜９個のハロ、１個もしくは２個のヒドロキシ、１〜３個の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、１〜３個の（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、１〜３個の（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、１〜３個の（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、１個もしくは２個のアミノ、１個もしくは２個のニトロ、シアノ、オキソ、またはカルボキシで独立に置換されていてもよく、
各Ｒ２０は、独立に、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ１３−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ１３−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−Ｒ１４、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ１３−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ８Ｒ９、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１０、ハロ、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−複素環、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、オキソ、シアノ、または−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、前記アリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルケニル、シクロアルキル、アルキニル、アルケニル、およびアルキル置換基は、各々１〜９個のハロ、１個もしくは２個のヒドロキシ、１個もしくは２個の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、１個もしくは２個の（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、１個もしくは２個の（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、１個もしくは２個の（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、１個もしくは２個のアミノ、１個もしくは２個のニトロ、シアノ、オキソ、またはカルボキシで独立に置換されていてもよい）。
【請求項２】
Ａが、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、またはＱであり、Ｑは、５員または６員の完全不飽和環であり、各環原子は、式ＩのＮに結合している原子を除いて、窒素、酸素または硫黄原子で置き換えられていてもよく、各環原子は、シアノ、１〜６個の炭素原子を有する完全飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の直鎖もしくは分枝鎖、または３〜８個の炭素原子を有する完全飽和、部分不飽和環もしくは完全不飽和環で置換されていてもよく、前記鎖または環の各炭素原子は、窒素、酸素および硫黄から選択されるヘテロ原子で置き換えられていてもよく、前記鎖または環の前記炭素原子は、アミノ、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、（１〜９個のハロまたは１個もしくは２個のヒドロキシルで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、または（１〜９個のハロまたは１個もしくは２個のヒドロキシルで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ）で１置換、２置換または３置換されていてもよく、前記鎖または環の前記窒素原子は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、または（１〜９個のハロまたは１個もしくは２個のヒドロキシルで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）で１置換または２置換されていてもよく、前記鎖または環の前記硫黄原子は、１個もしくは２個のオキソで置換されており、
Ｒ１およびＲ６が、各々水素であり、
Ｒ４が、存在しないか、または水素であり、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、およびＲ７が、各々独立に、水素、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシであり、前記アルキルおよびアルコキシ置換基は、各々独立に１〜９個のフッ素で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘが、Ｃであり、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、およびＲ７が、各々水素、メチル、シアノ、またはＣＦ３である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが、Ｃであり、Ｒ１、Ｒ４およびＲ６が、各々水素であり、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、およびＲ７が、各々水素、メチル、シアノ、またはＣＦ３であり、Ａが、−ＣＯＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＯＣＨ３、シアノ、−ＣＨＯ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＣＨ３、またはＱであり、Ｑは、
【化２】
であり、
各Ｒ０は、独立に、水素、ハロ、（１個もしくは２個のオキソ、１個もしくは２個のヒドロキシル、または１〜９個のハロによって置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、ヒドロキシ、（１個もしくは２個のオキソ、１個もしくは２個のヒドロキシル、または１〜９個のハロによって置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ）、アミノ、アミド、シアノ、オキソ、カルボキサモイル、カルボキシ、または（１個もしくは２個のオキソ、１個もしくは２個のヒドロキシル、または１〜９個のハロによって独立に置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシカルボニル）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
式Ｉ
【化３】
の化合物、または前記化合物の薬剤学的に許容できる塩（式中、
Ａは、−ＣＯＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＯＣＨ３、シアノ、−ＣＨＯ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＣＨ３、またはＱであり、Ｑは、
【化４】
であり、
各Ｒ０は、独立に、水素、ハロ、（１個もしくは２個のオキソ、１個もしくは２個のヒドロキシル、または１〜９個のハロによって置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、ヒドロキシ、（１個もしくは２個のオキソ、１個もしくは２個のヒドロキシル、または１〜９個のハロによって置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ）、アミノ、アミド、シアノ、オキソ、カルボキサモイル、カルボキシ、または（１個もしくは２個のオキソ、１個もしくは２個のヒドロキシル、または１〜９個のハロによって独立に置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシカルボニル）であり、
Ｂは、酸素、窒素および硫黄から選択される１個または２個のヘテロ原子を有する４〜７員の複素環であり、ＢはＲ２０で１置換または２置換されていてもよく、各Ｒ２０は、独立に、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ１３−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ１３−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−Ｒ１４、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ８Ｒ９、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１０、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−複素環、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ、オキソ、シアノ、または−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、前記アルキルおよびアルコキシ置換基は、各々独立に、１〜４個のフッ素、１個もしくは２個のヒドロキシ、または１個もしくは２個の（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシで置換されていてもよく、
Ｘは、Ｃであり、
Ｙは、−ＣＲ１１Ｒ１２であり、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ６は、各々水素であり、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、およびＲ７は、各々水素、メチル、シアノ、またはＣＦ３であり、
各Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１３、およびＲ１４は、独立に、水素、アリール、または１〜９個のハロで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ１１は、水素、アリール、（アリール、１〜３個の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、１〜３個の（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、１〜３個の（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、１〜３個の（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、１個もしくは２個のヒドロキシル、または１〜９個のハロで置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）、または（アリール、１〜３個の（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、１〜３個の（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、１〜３個の（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、１個もしくは２個のヒドロキシル、または１〜９個のハロで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）であり、
Ｒ１２は、水素である）。
【請求項６】
Ｂが、−ＮＲ１５Ｒ１６であり、Ｒ１５およびＲ１６は、各々独立に、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ１０、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ１３−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１０、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ８Ｒ９、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−複素環、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、シアノ、または−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、前記アルキル置換基は、各々独立に、１〜４個のフッ素、１個もしくは２個のヒドロキシル、または１個もしくは２個の（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシで置換されていてもよく、前記複素環、ヘテロアリールまたはアリール置換基は、各々、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキシ、またはハロで置換されていてもよく、前記アルキルおよびアルコキシ置換基は、各々独立に、１〜４個のフッ素、１個もしくは２個のヒドロキシル、または１個もしくは２個の（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシで置換されていてもよい、請求項４または５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１１が、１〜９個のハロで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項４または５に記載の化合物。
【請求項８】
Ｂが、
【化５】
からなる群から選択される置換されていてもよい複素環であり、
ｐは、０、１または２であり、
各Ｒ２０は、独立に、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ１３−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ１３−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−Ｒ１４、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ８Ｒ９、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１０、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−複素環、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ、オキソ、シアノ、または−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、前記アルキルおよびアルコキシ置換基は、各々独立に、１〜４個のフッ素、１個もしくは２個のヒドロキシ、または１個もしくは２個の（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシで置換されていてもよい、請求項５に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２０が、ハロ、−ＣＯＯＨ、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、前記アルキル置換基は、各々独立に、１〜４個のフッ素、１個もしくは２個のヒドロキシル、または１個もしくは２個の（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシで置換されていてもよい、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−２−メチル−Ｎ−［２−（１−モルホリン−４−イル−プロピル）−５−（トリフルオロメチル）ベンジル］−２Ｈ−テトラゾール−５−イル−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−２−メチル−Ｎ−［２−（１−モルホリン−４−イル−プロピル）−５−（トリフルオロメチル）ベンジル］−２Ｈ−テトラゾール−５−イル−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−２−メチル−Ｎ−［２−（１−モルホリン−４−イル−プロピル）−５−（トリフルオロメチル）ベンジル］−２Ｈ−テトラゾール−５−イル−アミン；
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−２−メチル−Ｎ−［２−（２−メチル−１−モルホリン−４−イルプロピル）−５−（トリフルオロメチル）ベンジル］−２Ｈ−テトラゾール−５−イル−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−２−メチル−Ｎ−［２−（２−メチル−１−モルホリン−４−イルプロピル）−５−（トリフルオロメチル）ベンジル］−２Ｈ−テトラゾール−５−イル−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−２−メチル−Ｎ−［２−（２−メチル−１−モルホリン−４−イルプロピル）−５−（トリフルオロメチル）ベンジル］−２Ｈ−テトラゾール−５−イル−アミン；
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−２−メチル−Ｎ−［２−（１−ピペリジン−１−イルプロピル）−５−（トリフルオロメチル）ベンジル］−２Ｈ−テトラゾール−５−イル−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−２−メチル−Ｎ−［２−（１−ピペリジン−１−イルプロピル）−５−（トリフルオロメチル）ベンジル］−２Ｈ−テトラゾール−５−イル−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−２−メチル−Ｎ−［２−（１−ピペリジン−１−イルプロピル）−５−（トリフルオロメチル）ベンジル］−２Ｈ−テトラゾール−５−イル−アミン；
Ｎ−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−［２−（１−ピロリジン−１−イル−プロピル）−５−トリフルオロメチル−ベンジル］−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−［２−（１−ピロリジン−１−イル−プロピル）−５−トリフルオロメチル−ベンジル］−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−［２−（１−ピロリジン−１−イル−プロピル）−５−トリフルオロメチル−ベンジル］−アミン；
（Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［２−｛１−［４−（エトキシメチル）−４−フルオロピペリジン−１−イル］−２−メチルプロピル｝−５−（トリフルオロメチル）ベンジル］−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−アミン）；
（Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［２−｛（１Ｒ）−１−［４−（エトキシメチル）−４−フルオロピペリジン−１−イル］−２−メチルプロピル｝−５−（トリフルオロメチル）ベンジル］−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−アミン）；
（Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［２−｛（１Ｓ）−１−［４−（エトキシメチル）−４−フルオロピペリジン−１−イル］−２−メチルプロピル｝−５−（トリフルオロメチル）ベンジル］−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−アミン）；
｛１−［２−（｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ｝メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−メチルプロピル｝ピペリジン−４−カルボン酸；
（１Ｒ）−｛１−［２−（｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ｝メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−メチルプロピル｝ピペリジン−４−カルボン酸；
（１Ｓ）−｛１−［２−（｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ｝メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−メチルプロピル｝ピペリジン−４−カルボン酸；
｛１−［２−（｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ｝メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−プロピル｝ピペリジン−４−カルボン酸；
（１Ｒ） ｛１−［２−（｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ｝メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−プロピル｝ピペリジン−４−カルボン酸；
（１Ｓ）− ｛１−［２−（｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ｝メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−プロピル｝ピペリジン−４−カルボン酸；
Ｎ−（２−（１−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）−２−メチルプロピル）−５−（トリフルオロメチル）ベンジル）−Ｎ−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（２−（１−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）−２−メチルプロピル）−５−（トリフルオロメチル）ベンジル）−Ｎ−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（２−（１−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）−２−メチルプロピル）−５−（トリフルオロメチル）ベンジル）−Ｎ−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（１−（２−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−メチルプロピル）ピペリジン−４−カルボニトリル；
（Ｒ）−１−（１−（２−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−メチルプロピル）ピペリジン−４−カルボニトリル；
（Ｓ）−１−（１−（２−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−メチルプロピル）ピペリジン−４−カルボニトリル；
１−（１−（２−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−メチルプロピル）アゼチジン−３−カルボニトリル；
（Ｒ）−１−（１−（２−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−メチルプロピル）アゼチジン−３−カルボニトリル；
（Ｓ）−１−（１−（２−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−メチルプロピル）アゼチジン−３−カルボニトリル；
Ｎ−（２−（１−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）−２−メチルプロピル）−５−（トリフルオロメチル）ベンジル）−Ｎ−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（２−（１−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）−２−メチルプロピル）−５−（トリフルオロメチル）ベンジル）−Ｎ−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（２−（１−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）−２−メチルプロピル）−５−（トリフルオロメチル）ベンジル）−Ｎ−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（１−（２−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−メチルプロピル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
（Ｒ）−１−（１−（２−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−メチルプロピル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
（Ｓ）−１−（１−（２−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−メチルプロピル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−｛２−［１−（４−エトキシメチル−４−フルオロ−ピペリジン−１−イル）−プロピル］−５−トリフルオロメチル−ベンジル｝−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン；
（Ｒ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−｛２−［１−（４−エトキシメチル−４−フルオロ−ピペリジン−１−イル）−プロピル］−５−トリフルオロメチル−ベンジル｝−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン；
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−｛２−［１−（４−エトキシメチル−４−フルオロ−ピペリジン−１−イル）−プロピル］−５−トリフルオロメチル−ベンジル｝−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン；
２−（１−（１−（２−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−メチルプロピル）ピペリジン−４−イル）エタノール；
（Ｒ）−２−（１−（１−（２−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−メチルプロピル）ピペリジン−４−イル）エタノール；
（Ｓ）−２−（１−（１−（２−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−メチルプロピル）ピペリジン−４−イル）エタノール；
からなる群から選択される化合物、または前記化合物の薬剤学的に許容できる塩。
【請求項１１】
哺乳動物において、アテローム性動脈硬化症、冠動脈疾患、冠動脈心疾患、冠血管疾患、末梢血管疾患、脂質異常症、高βリポタンパク血症、低αリポタンパク血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、家族性高コレステロール血症または心筋梗塞を治療する量の請求項１もしくは１０の化合物または前記化合物の薬剤学的に許容できる塩を、このような治療を必要としている哺乳動物に投与することによって、アテローム性動脈硬化症、冠動脈疾患、冠動脈心疾患、冠血管疾患、末梢血管疾患、脂質異常症、高βリポタンパク血症、低αリポタンパク血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、家族性高コレステロール血症または心筋梗塞を治療する方法。
【請求項１２】
治療有効量の請求項１もしくは１０の化合物または前記化合物の薬剤学的に許容できる塩、および薬剤学的に許容できるビヒクル、希釈剤または担体を含む医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１もしくは１０の化合物である第１の化合物または前記化合物の薬剤学的に許容できる塩と、
ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、ＭＴＰ／アポＢ分泌阻害剤、ＰＰＡＲモジュレーター、胆汁酸再取込み阻害剤、コレステロール吸収阻害剤、コレステロール合成阻害剤、フィブラート、ナイアシン、ナイアシンおよびロバスタチンの組合せ、ナイアシンおよびシンバスタチンの組合せ、ナイアシンおよびアトルバスタチンの組合せ、アムロジピンおよびアトルバスタチンの組合せ、イオン交換樹脂、酸化防止剤、ＡＣＡＴ阻害剤または胆汁酸捕捉剤である第２の化合物と、
医薬ビヒクル、希釈剤または担体と
を含む、治療有効量の組成物を含む医薬組合せ組成物。
【請求項１４】
前記第２の化合物が、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、ＰＰＡＲモジュレーター、またはナイアシンである、請求項１３に記載の医薬組合せ組成物。
【請求項１５】
前記第２の化合物が、フェノフィブラート、ゲムフィブロジル、ロバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、アトルバスタチン、リバスタチン、ロスバスタチンまたはピタバスタチンである、請求項１４に記載の医薬組合せ組成物。
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化１】
、または前記化合物の薬剤学的に許容できる塩（式中、
Ａは、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、シアノ、−ＣＨＯ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、またはＱであり、Ｑは、５員または６員の完全飽和、部分不飽和環または完全不飽和環であり、各環原子は、式ＩのＮに結合している原子を除いて、窒素、酸素または硫黄原子で置き換えられていてもよく、各環原子は、シアノ、１〜６個の炭素原子を有する完全飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の直鎖もしくは分枝鎖、または３〜８個の炭素原子を有する完全飽和、部分不飽和環もしくは完全不飽和環で置換されていてもよく、前記鎖または環の各炭素原子は、窒素、酸素および硫黄から選択されるヘテロ原子で置き換えられていてもよく、前記鎖または環の前記炭素原子は、アミノ、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、（１〜９個のハロまたは１個もしくは２個のヒドロキシルで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、（１〜９個のハロまたは１個もしくは２個のヒドロキシルで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ）、または（１〜９個のハロまたは１個もしくは２個のヒドロキシルで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ）で１置換、２置換または３置換されていてもよく、前記鎖または環の前記窒素原子は、シアノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、または（１〜９個のハロまたは１個もしくは２個のヒドロキシルで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）で１置換または２置換されていてもよく、前記鎖または環の前記硫黄原子は、１個もしくは２個のオキソ、１〜５個のフッ素、またはアミノで置換されており、前記鎖または環は、基Ｖで１置換、２置換または３置換されていてもよく、Ｖは、窒素、酸素または硫黄から選択される０〜４個のヘテロ原子を含有し、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、（１〜９個のハロまたは１個もしくは２個のヒドロキシルで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、（１〜９個のハロまたは１個もしくは２個のヒドロキシルで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ）、または（１〜９個のハロまたは１個もしくは２個のヒドロキシルで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ）から選択された１〜５個の基で置換されていてもよい、３〜６員の完全飽和、部分飽和または完全不飽和環であり、
Ｂは、−ＮＲ１５Ｒ１６、または酸素、窒素および硫黄から選択される１個または２個のヘテロ原子を有する３〜８員の複素環であり、前記複素環は、ヘテロ原子においてＹに結合しており、前記複素環は、Ｒ２０で１置換または２置換されていてもよく、
Ｘは、ＣまたはＮであり（ＸがＮの場合、Ｒ４は存在しない）、
Ｙは、−ＣＲ１１Ｒ１２であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、各々独立に、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、（１〜９個のハロ、１個もしくは２個のヒドロキシル、１個もしくは２個の（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、１個もしくは２個のアミノ、１個もしくは２個のニトロ、シアノ、オキソ、またはカルボキシで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、（１〜９個のハロ、１個もしくは２個のヒドロキシル、またはシアノで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ）、または（１〜９個のハロ、１個もしくは２個のヒドロキシル、またはシアノで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ）であり、または
Ｒ１およびＲ２、またはＲ２およびＲ３は一緒になって、５〜７員の部分不飽和環または完全不飽和環を形成し、前記環の各炭素原子は、酸素原子（前記酸素原子は、互いに結合していない）で置き換わっていてもよく、前記環は、ハロで１置換、２置換、３置換または４置換されていてもよく、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、（１〜９個のハロ、１個もしくは２個のヒドロキシル、１個もしくは２個の（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、１個もしくは２個のアミノ、１個もしくは２個のニトロ、シアノ、オキソ、またはカルボキシで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、または（１〜９個のハロ、１個もしくは２個のヒドロキシル、またはシアノで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ）で１置換または２置換されていてもよく、
各Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１３、およびＲ１４は、独立に、水素、アリール、または（１〜９個のハロで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）であり、
Ｒ１１は、水素、アリール、（アリール、１〜３個の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、１〜３個の（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、１〜３個の（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、１〜３個の（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、１個もしくは２個のヒドロキシル、または１〜９個のハロで置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）、または（アリール、１〜３個の（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、１〜３個の（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、１〜３個の（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、１個もしくは２個のヒドロキシル、または１〜９個のハロで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）であり、
Ｒ１２は、水素であり、
各Ｒ１５およびＲ１６は、各々独立に、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ１０、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ１３−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１０、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ１３−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−Ｒ１４、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ１３−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−Ｒ１０、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−複素環、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、シアノ、または−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、前記アリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルケニル、シクロアルキル、アルキニル、アルケニル、およびアルキル置換基は、各々１〜９個のハロ、１個もしくは２個のヒドロキシ、１〜３個の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、１〜３個の（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、１〜３個の（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、１〜３個の（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、１個もしくは２個のアミノ、１個もしくは２個のニトロ、シアノ、オキソ、またはカルボキシで独立に置換されていてもよく、
各Ｒ２０は、独立に、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ１３−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ１３−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−Ｒ１４、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ１３−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ８Ｒ９、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１０、ハロ、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−複素環、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、オキソ、シアノ、または−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、前記アリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルケニル、シクロアルキル、アルキニル、アルケニル、およびアルキル置換基は、各々１〜９個のハロ、１個もしくは２個のヒドロキシ、１個もしくは２個の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、１個もしくは２個の（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、１個もしくは２個の（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、１個もしくは２個の（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、１個もしくは２個のアミノ、１個もしくは２個のニトロ、シアノ、オキソ、またはカルボキシで独立に置換されていてもよい）。
【請求項２】
Ａが、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、またはＱであり、Ｑは、５員または６員の完全不飽和環であり、各環原子は、式ＩのＮに結合している原子を除いて、窒素、酸素または硫黄原子で置き換えられていてもよく、各環原子は、シアノ、１〜６個の炭素原子を有する完全飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の直鎖もしくは分枝鎖、または３〜８個の炭素原子を有する完全飽和、部分不飽和環もしくは完全不飽和環で置換されていてもよく、前記鎖または環の各炭素原子は、窒素、酸素および硫黄から選択されるヘテロ原子で置き換えられていてもよく、前記鎖または環の前記炭素原子は、アミノ、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、（１〜９個のハロまたは１個もしくは２個のヒドロキシルで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、または（１〜９個のハロまたは１個もしくは２個のヒドロキシルで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ）で１置換、２置換または３置換されていてもよく、前記鎖または環の前記窒素原子は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、または（１〜９個のハロまたは１個もしくは２個のヒドロキシルで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）で１置換または２置換されていてもよく、前記鎖または環の前記硫黄原子は、１個もしくは２個のオキソで置換されており、
Ｒ１およびＲ６が、各々水素であり、
Ｒ４が、存在しないか、または水素であり、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、およびＲ７が、各々独立に、水素、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシであり、前記アルキルおよびアルコキシ置換基は、各々独立に１〜９個のフッ素で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘが、Ｃであり、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、およびＲ７が、各々水素、メチル、シアノ、またはＣＦ３である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが、Ｃであり、Ｒ１、Ｒ４およびＲ６が、各々水素であり、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、およびＲ７が、各々水素、メチル、シアノ、またはＣＦ３であり、Ａが、−ＣＯＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＯＣＨ３、シアノ、−ＣＨＯ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＣＨ３、またはＱであり、Ｑは、
【化２】
であり、
各Ｒ０は、独立に、水素、ハロ、（１個もしくは２個のオキソ、１個もしくは２個のヒドロキシル、または１〜９個のハロによって置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、ヒドロキシ、（１個もしくは２個のオキソ、１個もしくは２個のヒドロキシル、または１〜９個のハロによって置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ）、アミノ、アミド、シアノ、オキソ、カルボキサモイル、カルボキシ、または（１個もしくは２個のオキソ、１個もしくは２個のヒドロキシル、または１〜９個のハロによって独立に置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシカルボニル）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
式Ｉ
【化３】
の化合物、または前記化合物の薬剤学的に許容できる塩（式中、
Ａは、−ＣＯＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＯＣＨ３、シアノ、−ＣＨＯ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＣＨ３、またはＱであり、Ｑは、
【化４】
であり、
各Ｒ０は、独立に、水素、ハロ、（１個もしくは２個のオキソ、１個もしくは２個のヒドロキシル、または１〜９個のハロによって置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、ヒドロキシ、（１個もしくは２個のオキソ、１個もしくは２個のヒドロキシル、または１〜９個のハロによって置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ）、アミノ、アミド、シアノ、オキソ、カルボキサモイル、カルボキシ、または（１個もしくは２個のオキソ、１個もしくは２個のヒドロキシル、または１〜９個のハロによって独立に置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシカルボニル）であり、
Ｂは、酸素、窒素および硫黄から選択される１個または２個のヘテロ原子を有する４〜７員の複素環であり、ＢはＲ２０で１置換または２置換されていてもよく、各Ｒ２０は、独立に、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ１３−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ１３−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−Ｒ１４、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ８Ｒ９、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１０、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−複素環、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ、オキソ、シアノ、または−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、前記アルキルおよびアルコキシ置換基は、各々独立に、１〜４個のフッ素、１個もしくは２個のヒドロキシ、または１個もしくは２個の（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシで置換されていてもよく、
Ｘは、Ｃであり、
Ｙは、−ＣＲ１１Ｒ１２であり、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ６は、各々水素であり、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、およびＲ７は、各々水素、メチル、シアノ、またはＣＦ３であり、
各Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１３、およびＲ１４は、独立に、水素、アリール、または１〜９個のハロで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ１１は、水素、アリール、（アリール、１〜３個の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、１〜３個の（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、１〜３個の（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、１〜３個の（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、１個もしくは２個のヒドロキシル、または１〜９個のハロで置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル）、または（アリール、１〜３個の（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、１〜３個の（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、１〜３個の（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、１個もしくは２個のヒドロキシル、または１〜９個のハロで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）であり、
Ｒ１２は、水素である）。
【請求項６】
Ｂが、−ＮＲ１５Ｒ１６であり、Ｒ１５およびＲ１６は、各々独立に、水素、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ１０、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ１３−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１０、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ８Ｒ９、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−複素環、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、シアノ、または−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、前記アルキル置換基は、各々独立に、１〜４個のフッ素、１個もしくは２個のヒドロキシル、または１個もしくは２個の（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシで置換されていてもよく、前記複素環、ヘテロアリールまたはアリール置換基は、各々、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキシ、またはハロで置換されていてもよく、前記アルキルおよびアルコキシ置換基は、各々独立に、１〜４個のフッ素、１個もしくは２個のヒドロキシル、または１個もしくは２個の（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシで置換されていてもよい、請求項４または５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１１が、１〜９個のハロで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項４または５に記載の化合物。
【請求項８】
Ｂが、
【化５】
からなる群から選択される置換されていてもよい複素環であり、
ｐは、０、１または２であり、
各Ｒ２０は、独立に、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ１３−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ１３−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−Ｒ１４、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ８Ｒ９、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１０、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−複素環、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ、オキソ、シアノ、または−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、前記アルキルおよびアルコキシ置換基は、各々独立に、１〜４個のフッ素、１個もしくは２個のヒドロキシ、または１個もしくは２個の（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシで置換されていてもよい、請求項５に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２０が、ハロ、−ＣＯＯＨ、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、前記アルキル置換基は、各々独立に、１〜４個のフッ素、１個もしくは２個のヒドロキシル、または１個もしくは２個の（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシで置換されていてもよい、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−２−メチル−Ｎ−［２−（１−モルホリン−４−イル−プロピル）−５−（トリフルオロメチル）ベンジル］−２Ｈ−テトラゾール−５−イル−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−２−メチル−Ｎ−［２−（１−モルホリン−４−イル−プロピル）−５−（トリフルオロメチル）ベンジル］−２Ｈ−テトラゾール−５−イル−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−２−メチル−Ｎ−［２−（１−モルホリン−４−イル−プロピル）−５−（トリフルオロメチル）ベンジル］−２Ｈ−テトラゾール−５−イル−アミン；
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−２−メチル−Ｎ−［２−（２−メチル−１−モルホリン−４−イルプロピル）−５−（トリフルオロメチル）ベンジル］−２Ｈ−テトラゾール−５−イル−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−２−メチル−Ｎ−［２−（２−メチル−１−モルホリン−４−イルプロピル）−５−（トリフルオロメチル）ベンジル］−２Ｈ−テトラゾール−５−イル−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−２−メチル−Ｎ−［２−（２−メチル−１−モルホリン−４−イルプロピル）−５−（トリフルオロメチル）ベンジル］−２Ｈ−テトラゾール−５−イル−アミン；
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−２−メチル−Ｎ−［２−（１−ピペリジン−１−イルプロピル）−５−（トリフルオロメチル）ベンジル］−２Ｈ−テトラゾール−５−イル−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−２−メチル−Ｎ−［２−（１−ピペリジン−１−イルプロピル）−５−（トリフルオロメチル）ベンジル］−２Ｈ−テトラゾール−５−イル−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−２−メチル−Ｎ−［２−（１−ピペリジン−１−イルプロピル）−５−（トリフルオロメチル）ベンジル］−２Ｈ−テトラゾール−５−イル−アミン；
Ｎ−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−［２−（１−ピロリジン−１−イル−プロピル）−５−トリフルオロメチル−ベンジル］−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−［２−（１−ピロリジン−１−イル−プロピル）−５−トリフルオロメチル−ベンジル］−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−［２−（１−ピロリジン−１−イル−プロピル）−５−トリフルオロメチル−ベンジル］−アミン；
（Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［２−｛１−［４−（エトキシメチル）−４−フルオロピペリジン−１−イル］−２−メチルプロピル｝−５−（トリフルオロメチル）ベンジル］−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−アミン）；
（Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［２−｛（１Ｒ）−１−［４−（エトキシメチル）−４−フルオロピペリジン−１−イル］−２−メチルプロピル｝−５−（トリフルオロメチル）ベンジル］−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−アミン）；
（Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｎ−［２−｛（１Ｓ）−１−［４−（エトキシメチル）−４−フルオロピペリジン−１−イル］−２−メチルプロピル｝−５−（トリフルオロメチル）ベンジル］−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−アミン）；
｛１−［２−（｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ｝メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−メチルプロピル｝ピペリジン−４−カルボン酸；
（１Ｒ）−｛１−［２−（｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ｝メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−メチルプロピル｝ピペリジン−４−カルボン酸；
（１Ｓ）−｛１−［２−（｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ｝メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−メチルプロピル｝ピペリジン−４−カルボン酸；
｛１−［２−（｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ｝メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−プロピル｝ピペリジン−４−カルボン酸；
（１Ｒ） ｛１−［２−（｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ｝メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−プロピル｝ピペリジン−４−カルボン酸；
（１Ｓ）− ｛１−［２−（｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ｝メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−プロピル｝ピペリジン−４−カルボン酸；
Ｎ−（２−（１−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）−２−メチルプロピル）−５−（トリフルオロメチル）ベンジル）−Ｎ−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（２−（１−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）−２−メチルプロピル）−５−（トリフルオロメチル）ベンジル）−Ｎ−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（２−（１−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）−２−メチルプロピル）−５−（トリフルオロメチル）ベンジル）−Ｎ−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（１−（２−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−メチルプロピル）ピペリジン−４−カルボニトリル；
（Ｒ）−１−（１−（２−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−メチルプロピル）ピペリジン−４−カルボニトリル；
（Ｓ）−１−（１−（２−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−メチルプロピル）ピペリジン−４−カルボニトリル；
１−（１−（２−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−メチルプロピル）アゼチジン−３−カルボニトリル；
（Ｒ）−１−（１−（２−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−メチルプロピル）アゼチジン−３−カルボニトリル；
（Ｓ）−１−（１−（２−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−メチルプロピル）アゼチジン−３−カルボニトリル；
Ｎ−（２−（１−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）−２−メチルプロピル）−５−（トリフルオロメチル）ベンジル）−Ｎ−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（２−（１−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）−２−メチルプロピル）−５−（トリフルオロメチル）ベンジル）−Ｎ−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（２−（１−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）−２−メチルプロピル）−５−（トリフルオロメチル）ベンジル）−Ｎ−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−アミン；
１−（１−（２−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−メチルプロピル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
（Ｒ）−１−（１−（２−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−メチルプロピル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
（Ｓ）−１−（１−（２−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−メチルプロピル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−｛２−［１−（４−エトキシメチル−４−フルオロ−ピペリジン−１−イル）−プロピル］−５−トリフルオロメチル−ベンジル｝−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン；
（Ｒ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−｛２−［１−（４−エトキシメチル−４−フルオロ−ピペリジン−１−イル）−プロピル］−５−トリフルオロメチル−ベンジル｝−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン；
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−｛２−［１−（４−エトキシメチル−４−フルオロ−ピペリジン−１−イル）−プロピル］−５−トリフルオロメチル−ベンジル｝−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン；
２−（１−（１−（２−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−メチルプロピル）ピペリジン−４−イル）エタノール；
（Ｒ）−２−（１−（１−（２−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−メチルプロピル）ピペリジン−４−イル）エタノール；
（Ｓ）−２−（１−（１−（２−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ）メチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−メチルプロピル）ピペリジン−４−イル）エタノール；
からなる群から選択される化合物、または前記化合物の薬剤学的に許容できる塩。
【請求項１１】
哺乳動物において、アテローム性動脈硬化症、冠動脈疾患、冠動脈心疾患、冠血管疾患、末梢血管疾患、脂質異常症、高βリポタンパク血症、低αリポタンパク血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、家族性高コレステロール血症または心筋梗塞を治療する量の請求項１もしくは１０の化合物または前記化合物の薬剤学的に許容できる塩を、このような治療を必要としている哺乳動物に投与することによって、アテローム性動脈硬化症、冠動脈疾患、冠動脈心疾患、冠血管疾患、末梢血管疾患、脂質異常症、高βリポタンパク血症、低αリポタンパク血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、家族性高コレステロール血症または心筋梗塞を治療する方法。
【請求項１２】
治療有効量の請求項１もしくは１０の化合物または前記化合物の薬剤学的に許容できる塩、および薬剤学的に許容できるビヒクル、希釈剤または担体を含む医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１もしくは１０の化合物である第１の化合物または前記化合物の薬剤学的に許容できる塩と、
ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、ＭＴＰ／アポＢ分泌阻害剤、ＰＰＡＲモジュレーター、胆汁酸再取込み阻害剤、コレステロール吸収阻害剤、コレステロール合成阻害剤、フィブラート、ナイアシン、ナイアシンおよびロバスタチンの組合せ、ナイアシンおよびシンバスタチンの組合せ、ナイアシンおよびアトルバスタチンの組合せ、アムロジピンおよびアトルバスタチンの組合せ、イオン交換樹脂、酸化防止剤、ＡＣＡＴ阻害剤または胆汁酸捕捉剤である第２の化合物と、
医薬ビヒクル、希釈剤または担体と
を含む、治療有効量の組成物を含む医薬組合せ組成物。
【請求項１４】
前記第２の化合物が、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、ＰＰＡＲモジュレーター、またはナイアシンである、請求項１３に記載の医薬組合せ組成物。
【請求項１５】
前記第２の化合物が、フェノフィブラート、ゲムフィブロジル、ロバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、アトルバスタチン、リバスタチン、ロスバスタチンまたはピタバスタチンである、請求項１４に記載の医薬組合せ組成物。
【図１】
【公表番号】特表２００９−５２９５７３（Ｐ２００９−５２９５７３Ａ）
【公表日】平成２１年８月２０日（２００９．８．２０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５５８９２３（Ｐ２００８−５５８９２３）
【出願日】平成１９年２月２８日（２００７．２．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００７／０００５２４
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１０５０４９
【国際公開日】平成１９年９月２０日（２００７．９．２０）
【出願人】（３９７０６７１５２）ファイザー・プロダクツ・インク (504)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年８月２０日（２００９．８．２０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年２月２８日（２００７．２．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００７／０００５２４
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１０５０４９
【国際公開日】平成１９年９月２０日（２００７．９．２０）
【出願人】（３９７０６７１５２）ファイザー・プロダクツ・インク (504)
【Ｆターム（参考）】
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