炭酸脱水酵素阻害剤として有用な複素環
眼内圧を制御するのに有用な、スルホンアミドおよび式(I)の化合物を含有する医薬組成物が開示される。この組成物を投与して眼内圧を制御する方法も開示される。
【化1】
【化1】
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式Iを有する化合物
【化1】
または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物[式中、
AおよびEは、それぞれ独立にCまたはNであり、
XはC、YはN、ZはCであり、または
XはN、YはC、ZはCもしくはNであり、
R1およびR2は、それぞれ独立に、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R6、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R3は、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R6、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立に、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R6、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R7およびR8は、それぞれ独立に、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R6、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であってもよく、または
R7およびR8は、縮合6員ヘテロアリール環を形成し、
R9は、H、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tO(CH2)u(C1〜C12)アルキル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R10およびR11は、それぞれ独立に、H、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル(C6〜C10)アリール、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NR12R13、(CH2)tNR12R13、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R12およびR13は、それぞれ独立に、H、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル(C6〜C10)アリール、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NR14R15、(CH2)tNR14R15、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R14およびR15は、それぞれ独立に、H、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル(C6〜C10)アリール、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NH2、(CH2)tC(=O)NH(C1〜C12)アルキル、(CH2)tC(=O)N((C1〜C12)アルキル)2、(CH2)tNH2、(CH2)tNH(C1〜C12)アルキル、(CH2)tN((C1〜C12)アルキル)2、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、およびR15基は、1〜5個のR16基でそれぞれ独立に置換されていてもよく、
R16は、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)tO(CH2)u(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、−OCHF2、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、SO2(C1−C12)アルキル、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、各R16基は、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)tO(CH2)u(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、−OCHF2、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、SO2(C1〜C12)アルキル、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、および(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)から選択される1〜3個の基でそれぞれ独立に置換されていてもよく、
t、u、およびvは、それぞれ独立に、0、1、2、3、4、5、または6であり、
wは、1、2、または3である]。
【請求項2】
AおよびEが、それぞれ独立にCまたはNであり、
XがC、YがN、ZがCであり、または
XがN、YがC、ZがCもしくはNであり、
R1およびR2が、それぞれ独立に、H、F、Cl、Br、I、または(C1〜C6)アルキルであり、
R3が、H、F、Cl、Br、I、または(C1〜C6)アルキルであり、
R4、R5、およびR6が、それぞれ独立に、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C6)アルキル、CF3、またはOCHF2であり、
R7がHまたは(C1〜C6)アルキルであってもよく、
R8が、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)w(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、または
R7およびR8が縮合ピリジニル環を形成する、
請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
AおよびEが、それぞれ独立にCまたはNであり、
XがC、YがN、ZがCであり、
R1およびR2が、それぞれ独立にH、F、Cl、Br、I、または(C1〜C6)アルキルであり、
R3が、H、F、Cl、Br、I、または(C1〜C6)アルキルであり、
R4、R5、およびR6が、それぞれ独立にH、F、Cl、Br、I、(C1〜C6)アルキル、CF3、またはOCHF2であり、
R7がHまたは(C1〜C6)アルキルであってもよく、
R8が、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)w(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、または
R7およびR8が縮合ピリジニル環を形成する、
請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
式IIを有する請求項1に記載の化合物
【化2】
または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物[式中、
AおよびEは、それぞれ独立にCまたはNであり、
R1およびR2は、それぞれ独立に、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R6、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R3が、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R6、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6−C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6−C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立に、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R6、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R7およびR8は、それぞれ独立に、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R6、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であってよく、または
R7およびR8は、縮合6員ヘテロアリール環を形成し、
R9は、H、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tO(CH2)u(C1〜C12)アルキル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R10およびR11は、それぞれ独立に、H、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル(C6〜C10)アリール、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NR12R13、(CH2)tNR12R13、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R12およびR13は、それぞれ独立に、H、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル(C6〜C10)アリール、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NR14R15、(CH2)tNR14R15、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R14およびR15は、それぞれ独立に、H、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル(C6〜C10)アリール、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NH2、(CH2)tC(=O)NH(C1〜C12)アルキル、(CH2)tC(=O)N((C1〜C12)アルキル)2、(CH2)tNH2、(CH2)tNH(C1〜C12)アルキル、(CH2)tN((C1〜C12)アルキル)2、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、およびR15基は、1〜5個のR16基でそれぞれ独立に置換されていてもよく、
R16は、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)tO(CH2)u(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、−OCHF2、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、SO2(C1〜C12)アルキル、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、各R16基は、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)tO(CH2)u(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、−OCHF2、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、SO2(C1〜C12)アルキル、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、および(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)から選択される1〜3個の基でそれぞれ独立に置換されていてもよく、
t、u、およびvは、それぞれ独立に0、1、2、3、4、5、または6であり、
wは、1、2、または3である]。
【請求項5】
AおよびEが、それぞれ独立にCまたはNであり、
R1およびR2が、それぞれ独立にH、F、Cl、Br、I、または(C1〜C6)アルキルであり、
R3が、H、F、Cl、Br、I、または(C1〜C6)アルキルであり、
R4、R5、およびR6が、それぞれ独立にH、F、Cl、Br、I、(C1〜C6)アルキル、CF3、またはOCHF2であり、
R7が、Hまたは(C1〜C6)アルキルであり、
R8が、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)w(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、または
R7およびR8が縮合したピリジニル環を形成する、
請求項4に記載の化合物。
【請求項6】
式IIIを有する請求項1に記載の化合物
【化3】
または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物[式中、
AおよびEは、それぞれ独立にCまたはNであり、
R1およびR2は、それぞれ独立に、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R6、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R3は、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R6、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立に、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R6、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R7およびR8は、それぞれ独立に、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R6、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であってもよく、または
R7およびR8は、縮合6員ヘテロアリール環を形成し、
R9は、H、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tO(CH2)u(C1〜C12)アルキル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R10およびR11は、それぞれ独立に、H、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル(C6〜C10)アリール、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NR12R13、(CH2)tNR12R13、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R12およびR13は、それぞれ独立に、H、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル(C6〜C10)アリール、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NR14R15、(CH2)tNR14R15、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R14およびR15は、それぞれ独立に、H、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル(C6〜C10)アリール、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NH2、(CH2)tC(=O)NH(C1〜C12)アルキル、(CH2)tC(=O)N((C1〜C12)アルキル)2、(CH2)tNH2、(CH2)tNH(C1〜C12)アルキル、(CH2)tN((C1〜C12)アルキル)2、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、およびR15基は、1〜5個のR16基でそれぞれ独立に置換されていてもよく、
R16は、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)tO(CH2)u(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、−OCHF2、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、SO2(C1−C12)アルキル、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、各R16基は、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)tO(CH2)u(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、−OCHF2、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、SO2(C1〜C12)アルキル、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、および(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)から選択される1〜3個の基でそれぞれ独立に置換されていてもよく、
t、u、およびvは、それぞれ独立に、0、1、2、3、4、5、または6であり、
wは、1、2、または3である]。
【請求項7】
AおよびEが、それぞれ独立にCまたはNであり、
R1およびR2が、それぞれ独立にH、F、Cl、Br、I、または(C1〜C6)アルキルであり、
R3が、H、F、Cl、Br、I、または(C1〜C6)アルキルであり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立にH、F、Cl、Br、I、(C1〜C6)アルキル、CF3、またはOCHF2であり、
R7が、Hまたは(C1〜C6)アルキルであり、
R8が、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)w(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、または
R7およびR8が縮合ピリジニル環を形成する、
請求項6に記載の化合物。
【請求項8】
式IVを有する請求項1に記載の化合物
【化4】
または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物[式中、
AおよびEは、それぞれ独立にCまたはNであり、
R1およびR2は、それぞれ独立に、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R6、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R3は、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R6、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立に、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R6、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R8は、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R6、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R9は、H、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tO(CH2)u(C1〜C12)アルキル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R10およびR11は、それぞれ独立に、H、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル(C6〜C10)アリール、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NR12R13、(CH2)tNR12R13、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R12およびR13は、それぞれ独立に、H、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル(C6〜C10)アリール、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NR14R15、(CH2)tNR14R15、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R14およびR15は、それぞれ独立に、H、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル(C6〜C10)アリール、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NH2、(CH2)tC(=O)NH(C1〜C12)アルキル、(CH2)tC(=O)N((C1〜C12)アルキル)2、(CH2)tNH2、(CH2)tNH(C1〜C12)アルキル、(CH2)tN((C1〜C12)アルキル)2、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、およびR15基は、1〜5個のR16基でそれぞれ独立に置換されていてもよく、
R16は、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)tO(CH2)u(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、−OCHF2、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、SO2(C1〜C12)アルキル、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、各R16基は、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)tO(CH2)u(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、−OCHF2、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、SO2(C1〜C12)アルキル、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、および(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)から選択される1〜3個の基でそれぞれ独立に置換されていてもよく、
t、u、およびvは、それぞれ独立に0、1、2、3、4、5、または6であり、
wは、1、2、または3である]。
【請求項9】
AおよびEが、それぞれ独立にCまたはNであり、
R1およびR2が、それぞれ独立にH、F、Cl、Br、I、または(C1〜C6)アルキルであり、
R3が、H、F、Cl、Br、I、または(C1〜C6)アルキルであり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立に、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C6)アルキル、CF3、またはOCHF2であり、
R8が、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)w(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)である、
請求項8に記載の化合物。
【請求項10】
次式を有する請求項1に記載の化合物。
【化5−1】
【化5−2】
【化5−3】
【請求項11】
次式を有する請求項1に記載の化合物。
【化6−1】
【化6−2】
【化6−3】
【請求項12】
次式を有する請求項1に記載の化合物。
【化7−1】
【化7−2】
【化7−3】
【請求項13】
式XIIIを有する請求項1に記載の化合物。
【化8】
【請求項14】
請求項8に記載の式IVの化合物の調製方法であって、
i)塩基の存在下、式(V)の化合物を式(VI)の化合物および式(VII)の化合物と反応させて、式(VII)の化合物を得るステップ[式中、R17は、(C1〜C12)アルキル、(CH2)t(C6〜C10)アリール、または(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)である]と、
ii)式(VII)の化合物を式(VI)の化合物に変換するステップと
を含む方法。
【化9】
【請求項15】
請求項14に記載の方法によって調製される式XIIIの化合物。
【化10】
【請求項16】
医薬として使用するための請求項1から13のいずれかに記載の式I、II、III、またはIVの化合物。
【請求項17】
緑内障および高眼圧症を治療する医薬を調製するための、請求項1から13のいずれか一項に記載の式I、II、III、またはIVの化合物の使用。
【請求項18】
薬学的に許容できる担体と、薬学的に有効な量の請求項1から13に記載の式I、II、III、またはIVの化合物とを含む医薬組成物。
【請求項19】
緑内障および高眼圧症を治療する医薬を調製するための、請求項13に記載の式XIIIの化合物の使用。
【請求項20】
薬学的に許容できる担体と、薬学的に有効な量の請求項13に記載の式XIIIの化合物とを含む医薬組成物。
【請求項1】
式Iを有する化合物
【化1】
または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物[式中、
AおよびEは、それぞれ独立にCまたはNであり、
XはC、YはN、ZはCであり、または
XはN、YはC、ZはCもしくはNであり、
R1およびR2は、それぞれ独立に、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R6、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R3は、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R6、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立に、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R6、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R7およびR8は、それぞれ独立に、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R6、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であってもよく、または
R7およびR8は、縮合6員ヘテロアリール環を形成し、
R9は、H、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tO(CH2)u(C1〜C12)アルキル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R10およびR11は、それぞれ独立に、H、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル(C6〜C10)アリール、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NR12R13、(CH2)tNR12R13、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R12およびR13は、それぞれ独立に、H、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル(C6〜C10)アリール、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NR14R15、(CH2)tNR14R15、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R14およびR15は、それぞれ独立に、H、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル(C6〜C10)アリール、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NH2、(CH2)tC(=O)NH(C1〜C12)アルキル、(CH2)tC(=O)N((C1〜C12)アルキル)2、(CH2)tNH2、(CH2)tNH(C1〜C12)アルキル、(CH2)tN((C1〜C12)アルキル)2、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、およびR15基は、1〜5個のR16基でそれぞれ独立に置換されていてもよく、
R16は、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)tO(CH2)u(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、−OCHF2、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、SO2(C1−C12)アルキル、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、各R16基は、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)tO(CH2)u(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、−OCHF2、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、SO2(C1〜C12)アルキル、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、および(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)から選択される1〜3個の基でそれぞれ独立に置換されていてもよく、
t、u、およびvは、それぞれ独立に、0、1、2、3、4、5、または6であり、
wは、1、2、または3である]。
【請求項2】
AおよびEが、それぞれ独立にCまたはNであり、
XがC、YがN、ZがCであり、または
XがN、YがC、ZがCもしくはNであり、
R1およびR2が、それぞれ独立に、H、F、Cl、Br、I、または(C1〜C6)アルキルであり、
R3が、H、F、Cl、Br、I、または(C1〜C6)アルキルであり、
R4、R5、およびR6が、それぞれ独立に、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C6)アルキル、CF3、またはOCHF2であり、
R7がHまたは(C1〜C6)アルキルであってもよく、
R8が、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)w(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、または
R7およびR8が縮合ピリジニル環を形成する、
請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
AおよびEが、それぞれ独立にCまたはNであり、
XがC、YがN、ZがCであり、
R1およびR2が、それぞれ独立にH、F、Cl、Br、I、または(C1〜C6)アルキルであり、
R3が、H、F、Cl、Br、I、または(C1〜C6)アルキルであり、
R4、R5、およびR6が、それぞれ独立にH、F、Cl、Br、I、(C1〜C6)アルキル、CF3、またはOCHF2であり、
R7がHまたは(C1〜C6)アルキルであってもよく、
R8が、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)w(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、または
R7およびR8が縮合ピリジニル環を形成する、
請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
式IIを有する請求項1に記載の化合物
【化2】
または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物[式中、
AおよびEは、それぞれ独立にCまたはNであり、
R1およびR2は、それぞれ独立に、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R6、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R3が、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R6、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6−C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6−C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立に、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R6、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R7およびR8は、それぞれ独立に、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R6、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であってよく、または
R7およびR8は、縮合6員ヘテロアリール環を形成し、
R9は、H、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tO(CH2)u(C1〜C12)アルキル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R10およびR11は、それぞれ独立に、H、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル(C6〜C10)アリール、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NR12R13、(CH2)tNR12R13、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R12およびR13は、それぞれ独立に、H、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル(C6〜C10)アリール、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NR14R15、(CH2)tNR14R15、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R14およびR15は、それぞれ独立に、H、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル(C6〜C10)アリール、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NH2、(CH2)tC(=O)NH(C1〜C12)アルキル、(CH2)tC(=O)N((C1〜C12)アルキル)2、(CH2)tNH2、(CH2)tNH(C1〜C12)アルキル、(CH2)tN((C1〜C12)アルキル)2、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、およびR15基は、1〜5個のR16基でそれぞれ独立に置換されていてもよく、
R16は、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)tO(CH2)u(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、−OCHF2、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、SO2(C1〜C12)アルキル、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、各R16基は、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)tO(CH2)u(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、−OCHF2、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、SO2(C1〜C12)アルキル、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、および(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)から選択される1〜3個の基でそれぞれ独立に置換されていてもよく、
t、u、およびvは、それぞれ独立に0、1、2、3、4、5、または6であり、
wは、1、2、または3である]。
【請求項5】
AおよびEが、それぞれ独立にCまたはNであり、
R1およびR2が、それぞれ独立にH、F、Cl、Br、I、または(C1〜C6)アルキルであり、
R3が、H、F、Cl、Br、I、または(C1〜C6)アルキルであり、
R4、R5、およびR6が、それぞれ独立にH、F、Cl、Br、I、(C1〜C6)アルキル、CF3、またはOCHF2であり、
R7が、Hまたは(C1〜C6)アルキルであり、
R8が、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)w(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、または
R7およびR8が縮合したピリジニル環を形成する、
請求項4に記載の化合物。
【請求項6】
式IIIを有する請求項1に記載の化合物
【化3】
または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物[式中、
AおよびEは、それぞれ独立にCまたはNであり、
R1およびR2は、それぞれ独立に、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R6、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R3は、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R6、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立に、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R6、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R7およびR8は、それぞれ独立に、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R6、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であってもよく、または
R7およびR8は、縮合6員ヘテロアリール環を形成し、
R9は、H、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tO(CH2)u(C1〜C12)アルキル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R10およびR11は、それぞれ独立に、H、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル(C6〜C10)アリール、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NR12R13、(CH2)tNR12R13、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R12およびR13は、それぞれ独立に、H、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル(C6〜C10)アリール、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NR14R15、(CH2)tNR14R15、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R14およびR15は、それぞれ独立に、H、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル(C6〜C10)アリール、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NH2、(CH2)tC(=O)NH(C1〜C12)アルキル、(CH2)tC(=O)N((C1〜C12)アルキル)2、(CH2)tNH2、(CH2)tNH(C1〜C12)アルキル、(CH2)tN((C1〜C12)アルキル)2、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、およびR15基は、1〜5個のR16基でそれぞれ独立に置換されていてもよく、
R16は、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)tO(CH2)u(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、−OCHF2、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、SO2(C1−C12)アルキル、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、各R16基は、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)tO(CH2)u(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、−OCHF2、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、SO2(C1〜C12)アルキル、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、および(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)から選択される1〜3個の基でそれぞれ独立に置換されていてもよく、
t、u、およびvは、それぞれ独立に、0、1、2、3、4、5、または6であり、
wは、1、2、または3である]。
【請求項7】
AおよびEが、それぞれ独立にCまたはNであり、
R1およびR2が、それぞれ独立にH、F、Cl、Br、I、または(C1〜C6)アルキルであり、
R3が、H、F、Cl、Br、I、または(C1〜C6)アルキルであり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立にH、F、Cl、Br、I、(C1〜C6)アルキル、CF3、またはOCHF2であり、
R7が、Hまたは(C1〜C6)アルキルであり、
R8が、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)w(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、または
R7およびR8が縮合ピリジニル環を形成する、
請求項6に記載の化合物。
【請求項8】
式IVを有する請求項1に記載の化合物
【化4】
または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物[式中、
AおよびEは、それぞれ独立にCまたはNであり、
R1およびR2は、それぞれ独立に、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R6、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R3は、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R6、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立に、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R6、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R8は、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R6、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R9は、H、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tO(CH2)u(C1〜C12)アルキル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R10およびR11は、それぞれ独立に、H、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル(C6〜C10)アリール、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NR12R13、(CH2)tNR12R13、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R12およびR13は、それぞれ独立に、H、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル(C6〜C10)アリール、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NR14R15、(CH2)tNR14R15、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R14およびR15は、それぞれ独立に、H、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル(C6〜C10)アリール、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NH2、(CH2)tC(=O)NH(C1〜C12)アルキル、(CH2)tC(=O)N((C1〜C12)アルキル)2、(CH2)tNH2、(CH2)tNH(C1〜C12)アルキル、(CH2)tN((C1〜C12)アルキル)2、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、およびR15基は、1〜5個のR16基でそれぞれ独立に置換されていてもよく、
R16は、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)tO(CH2)u(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、−OCHF2、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、SO2(C1〜C12)アルキル、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)であり、各R16基は、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)tO(CH2)u(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、−OCHF2、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、SO2(C1〜C12)アルキル、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)t(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、および(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)から選択される1〜3個の基でそれぞれ独立に置換されていてもよく、
t、u、およびvは、それぞれ独立に0、1、2、3、4、5、または6であり、
wは、1、2、または3である]。
【請求項9】
AおよびEが、それぞれ独立にCまたはNであり、
R1およびR2が、それぞれ独立にH、F、Cl、Br、I、または(C1〜C6)アルキルであり、
R3が、H、F、Cl、Br、I、または(C1〜C6)アルキルであり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立に、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C6)アルキル、CF3、またはOCHF2であり、
R8が、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C12)アルキル、(C2〜C12)アルケニル、(C2〜C12)アルキニル、(CH2)t(C3〜C12)シクロアルキル、(CH2)t(C5〜C12)シクロアルケニル、(CH2)t(C8〜C12)シクロアルキニル、(CH2)tCN、(CH2)tCF3、(CF2)tCF3、(CH2)tOCF3、(CH2)tOC(=O)R9、(CH2)tC(=O)OR9、(CH2)tC(=O)R9、(CH2)tOR9、(CH2)tSO2R9、(CH2)tC(=O)NR10R11、(CH2)tNR10R11、(CH2)w(C6〜C10)アリール、(CH2)tO(CH2)u(C6〜C10)アリール、(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)、または(CH2)tC(=O)(CH2)u(3〜10員ヘテロシクリル)である、
請求項8に記載の化合物。
【請求項10】
次式を有する請求項1に記載の化合物。
【化5−1】
【化5−2】
【化5−3】
【請求項11】
次式を有する請求項1に記載の化合物。
【化6−1】
【化6−2】
【化6−3】
【請求項12】
次式を有する請求項1に記載の化合物。
【化7−1】
【化7−2】
【化7−3】
【請求項13】
式XIIIを有する請求項1に記載の化合物。
【化8】
【請求項14】
請求項8に記載の式IVの化合物の調製方法であって、
i)塩基の存在下、式(V)の化合物を式(VI)の化合物および式(VII)の化合物と反応させて、式(VII)の化合物を得るステップ[式中、R17は、(C1〜C12)アルキル、(CH2)t(C6〜C10)アリール、または(CH2)t(3〜10員ヘテロシクリル)である]と、
ii)式(VII)の化合物を式(VI)の化合物に変換するステップと
を含む方法。
【化9】
【請求項15】
請求項14に記載の方法によって調製される式XIIIの化合物。
【化10】
【請求項16】
医薬として使用するための請求項1から13のいずれかに記載の式I、II、III、またはIVの化合物。
【請求項17】
緑内障および高眼圧症を治療する医薬を調製するための、請求項1から13のいずれか一項に記載の式I、II、III、またはIVの化合物の使用。
【請求項18】
薬学的に許容できる担体と、薬学的に有効な量の請求項1から13に記載の式I、II、III、またはIVの化合物とを含む医薬組成物。
【請求項19】
緑内障および高眼圧症を治療する医薬を調製するための、請求項13に記載の式XIIIの化合物の使用。
【請求項20】
薬学的に許容できる担体と、薬学的に有効な量の請求項13に記載の式XIIIの化合物とを含む医薬組成物。
【公表番号】特表2010−500336(P2010−500336A)
【公表日】平成22年1月7日(2010.1.7)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2009−523366(P2009−523366)
【出願日】平成19年7月30日(2007.7.30)
【国際出願番号】PCT/IB2007/002276
【国際公開番号】WO2008/017932
【国際公開日】平成20年2月14日(2008.2.14)
【出願人】(397067152)ファイザー・プロダクツ・インク (504)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成22年1月7日(2010.1.7)
【国際特許分類】
【出願日】平成19年7月30日(2007.7.30)
【国際出願番号】PCT/IB2007/002276
【国際公開番号】WO2008/017932
【国際公開日】平成20年2月14日(2008.2.14)
【出願人】(397067152)ファイザー・プロダクツ・インク (504)
【Fターム(参考)】
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