ヒトピルビン酸キナーゼ活性化剤
ピルビン酸キナーゼＭ２活性化剤が開示され、該活性化剤は、式（Ｉ）のビススルホンアミドピペラジニル化合物、および、式（ＩＩ）の２，４−二置換４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−（置換ベンジル）ピリダジン−３（２Ｈ）オンであり、ここでＬおよびＲ１〜Ｒ１６は明細書に定義される通りである。該活性化剤は、ＰＫＭ２の活性化によって治療可能な多くの疾患（例えば、癌および貧血）の治療に有用である。式（Ｉ）、式（ＩＩ）：
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
（式中、Ｒ１およびＲ２は、アリールまたはヘテロアリールであり、該アリールまたはヘテロアリールは、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０ジハロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０トリハロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシド、アルキレンジオキシ、ＯＲ４、ＳＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＣＯＲ４、ＯＣＯＲ４、ＳＣＯＲ４、ＳＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＮＯ２、Ｂ（ＯＨ）２、ＣＮ、およびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、かつ、
Ｌは、アミノ基を含むリンカーである。）
の化合物（但し、Ｒ１およびＲ２はジメトキシフェニルではなく、かつ、Ｒ１およびＲ２は、両方が同時に４−メチルフェニルではない。）、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２】
式Ｉの化合物が式（Ｉａ）：
【化２】
（式中、ｎ＝１〜３であり、Ｒ１およびＲ２は、アリールまたはヘテロアリールであり、該アリールまたはヘテロアリールは、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０ジハロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０トリハロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシド、アルキレンジオキシ、ＯＲ４、ＳＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＣＯＲ４、ＯＣＯＲ４、ＳＣＯＲ４、ＳＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＮＯ２、Ｂ（ＯＨ）２、ＣＮ、およびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ３およびＲ４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、ＣＯＲ６、Ｆ、およびＣＦ３からなる群から独立して選択されるか、あるいはＲ３およびＲ４は一緒になってＣ＝Ｏを形成し、
Ｒ５およびＲ７〜Ｒ１０は、独立してＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、またはＦであり、
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ１０アルキルまたはＣ３−Ｃ１０シクロアルキルであり、あるいは、
Ｒ７およびＲ８の各々は、ならびにＲ９およびＲ１０の各々は、一緒になってＣ＝Ｏを形成し、かつ、
ＸはＣＨまたはＮである。）
の化合物、または医薬的に許容されるその塩である、請求項１記載の化合物または塩。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ２がフェニルであり、該フェニルは、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０トリハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキレンジオキシ、ＯＲ４、ＳＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＣＯＲ４、ＯＣＯＲ４、ＳＣＯＲ４、ＳＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、およびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ３およびＲ４が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、およびＦからなる群から独立して選択されるか、あるいは、一緒になってＣ＝Ｏを形成し、かつ、
Ｒ５およびＲ７〜Ｒ１０が、独立してＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、またはＦである、
請求項１または２記載の化合物または塩。
【請求項４】
Ｒ１およびＲ２がフェニルであり、該フェニルは、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０トリハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキレンジオキシ、ＣＮ、およびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されており、かつ、Ｒ３〜Ｒ１０はＨである、請求項２または３記載の化合物または塩。
【請求項５】
ＸがＮである、請求項２〜４のいずれか１項記載の化合物または塩。
【請求項６】
ｎが１である、請求項２〜５のいずれか１項記載の化合物または塩。
【請求項７】
Ｒ１がフェニル、４−メチルフェニル、２−メチルフェニル、２−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、４，２−ジフルオロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２，４，５−トリフルオロフェニル、４−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２，６−ジフルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、２，６−ジフルオロ−４−メトキシフェニル、２，５−ジフルオロ−４−プロピルフェニル、２，６−ジフルオロ−３−ヒドロキシフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、４−ブロモ−２−フルオロフェニル、２，６−ジフルオロ−３−ヒドロキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、４−シアノフェニル、２−ニトロフェニル、２−ピリジル、２−ピリジル−１−オキシド、２−（ボロン酸）フェニル、３−（ボロン酸）フェニル、および４−（ボロン酸）フェニルからなる群から選択される、請求項１〜６のいずれか１項記載の化合物または塩。
【請求項８】
Ｒ１が２，６−ジフルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２，６−ジフルオロ−４−メトキシフェニル、２，６−ジフルオロ−３−ヒドロキシフェニル、および４−メトキシフェニルからなる群から選択される、請求項７記載の化合物または塩。
【請求項９】
Ｒ２が６−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル）、７−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル）、５−ベンゾ［ｄ］［１，４］ジオキシニル、７−（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４−オキサジニル）、２−ナフタレニル、６−（２，２−ジメチルクロマニル）、５−（１−メチル−１Ｈ−インドリル）、６−（２−メチルベンゾ［ｄ］チアゾリル）、または４−メトキシフェニルである、請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物または塩。
【請求項１０】
Ｒ２が６−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル）である、請求項１〜９のいずれか１項記載の化合物または塩。
【請求項１１】
該化合物が式（Ｉａ）の化合物であって、ＸがＮであり、ｎ＝１であり、かつＲ３〜Ｒ１０がＨであり、かつ、Ｒ１およびＲ２が以下の通りである、請求項１〜９のいずれか１項記載の化合物または塩。
Ｒ１が４−メトキシフェニルであり、Ｒ２が６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル）である；
Ｒ１およびＲ２が６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル）である；
Ｒ１およびＲ２が４−メトキシフェニルである；
Ｒ１が４−シアノフェニルであり、Ｒ２が６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル）である；
Ｒ１が４−クロロフェニルであり、Ｒ２が６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル）である；
Ｒ１が４−フルオロフェニルであり、Ｒ２が６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル）である；
Ｒ１が３−フルオロフェニルであり、Ｒ２が６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル）である；
Ｒ１が２−フルオロフェニルであり、Ｒ２が６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル）である；
Ｒ１が２，６−ジフルオロフェニルであり、Ｒ２が６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル）である；
Ｒ１が２，４，５−トリフルオロフェニルであり、Ｒ２が６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル）である；
Ｒ１が２，６−ジフルオロ−４−メトキシフェニルであり、Ｒ２が６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル）である；
Ｒ１が２，５−ジフルオロ−３−プロピルフェニルであり、Ｒ２が６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル）である；
Ｒ１が２，６−ジフルオロ−３−ヒドロキシフェニル（hydroxypheny）であり、Ｒ２が６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル）である；
Ｒ１が２，４−ジフルオロフェニルであり、Ｒ２が６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル）である；
Ｒ１がフェニルであり、Ｒ２が６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル）である；
Ｒ１が３−（トリフルオロメチルフェニル）であり、Ｒ２が６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル）である；
Ｒ１が３−メトキシフェニルであり、Ｒ２が６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル）である；
Ｒ１が４−メトキシフェニルであり、Ｒ２が６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル）である；
Ｒ１が２−ピリジルであり、Ｒ２が６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル）である；
Ｒ１が２−ピリジル−１−オキシドであり、Ｒ２が６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル）である；
Ｒ１が２，６−ジフルオロフェニルであり、Ｒ２が２，６−ジフルオロフェニルである；
Ｒ１が２，６−ジフルオロフェニルであり、Ｒ２が７−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル）である；
Ｒ１が２，６−ジフルオロフェニルであり、Ｒ２が５−ベンゾ［ｄ］［１，４］ジオキシニルである；
Ｒ１が２，６−ジフルオロフェニルであり、Ｒ２が７−（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジニル）である；
Ｒ１が２，６−ジフルオロフェニルであり、Ｒ２が２−ナフタレニルである；
Ｒ１が２，６−ジフルオロフェニルであり、Ｒ２が６−（２，２−ジメチルクロマニル）である；
Ｒ１が２，６−ジフルオロフェニルであり、Ｒ２が５−（１−メチル−１Ｈ−インドリル）である；
Ｒ１が２，６−ジフルオロフェニルであり、Ｒ２が６−（２−メチルベンゾ［ｄ］チアゾリル）である；あるいは、
Ｒ１が２，６−ジフルオロフェニルであり、Ｒ２が６−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル）である。
【請求項１２】
該化合物が式（Ｉｂ）：
【化３】
の化合物である、請求項２記載の化合物または塩。
【請求項１３】
該化合物が式（Ｉｃ）：
【化４】
（式中、Ｒ３〜Ｒ１０はＨまたはメチルであるか、Ｒ３〜Ｒ６ならびにＲ９およびＲ１０はＨまたはメチルであり、かつＲ７はＣ＝Ｏを形成するか、あるいは、Ｒ３〜Ｒ８はＨまたはメチルであり、かつＲ９およびＲ１０はＣ＝Ｏを形成する。）
の化合物である，請求項１２記載の化合物または塩。
【請求項１４】
（ｉ）Ｒ５がメチルであり、かつＲ３、Ｒ４、およびＲ６〜Ｒ１０がＨであるか；（ｉｉ）Ｒ６がメチルであり、かつＲ３〜Ｒ５およびＲ７〜Ｒ１０がＨであるか；（ｉｉｉ）Ｒ３がメチルであり、かつＲ４〜Ｒ１０がＨであるか；（ｉｖ）Ｒ４がメチルであり、かつＲ３およびＲ５〜Ｒ１０がＨであるか；（ｖ）Ｒ３〜Ｒ８がＨであり、かつＲ９およびＲ１０がＣ＝Ｏを形成するか；あるいは、（ｖｉ）Ｒ３〜Ｒ６ならびにＲ７およびＲ８がＨであり、かつＲ７およびＲ８がＣ＝Ｏを形成する、請求項１３記載の化合物または塩。
【請求項１５】
Ｒ１が２−ピリジル、２−ピリジル−Ｎ−オキシド、３−ピリジル、３−ピリジル−Ｎ−オキシド、４−ピリジル、４−ピリジル−Ｎ−オキシド、２−ピリミジニル、２−ピリミジニル−Ｎ−オキシド、４−ピリミジニル、４−ピリミジニル−Ｎ−オキシド、５−ピリミジニル、５−ピリミジニル−Ｎ−オキシド、２−ピラジニル、および２−ピラジニル−Ｎ−オキシドからなる群から選択される、請求項１〜６のいずれか１項記載の化合物または塩。
【請求項１６】
ＸがＣＨである、請求項２記載の化合物または塩。
【請求項１７】
ｎが１である、請求項１６記載の化合物または塩。
【請求項１８】
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５がＨである、請求項１７記載の化合物または塩。
【請求項１９】
Ｒ１が４−メチルフェニル、２−メチルフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４，２−ジフルオロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２，４，５−トリフルオロフェニル、２，６−ジフルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、４−クロロ−２−フルオロ、３−クロロ−２−フルオロ、４−トリフルオロメチルフェニル、４−ブロモ−２−フルオロフェニル、４−メトキシフェニル、および２−ニトロフェニルからなる群から選択される、請求項１６〜１８のいずれか１項記載の化合物または塩。
【請求項２０】
Ｒ１が２，６−ジフルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、および４−メトキシフェニルからなる群から選択される、請求項１６〜１９のいずれか１項記載の化合物または塩。
【請求項２１】
Ｒ２が３，４−エチレンジオキシフェニルである、請求項１６〜２０のいずれか１項記載の化合物または塩。
【請求項２２】
Ｌが直鎖状基、環状基、またはそれらの組み合わせである、請求項１記載の化合物または塩。
【請求項２３】
Ｌがアルキレンジアミノ、シクロアルキルアミノアミノ、またはシクロアルキルアミノアルキルアミノである、請求項２２記載の化合物または塩。
【請求項２４】
ＬがＮ，Ｎ’−（エタン−１，２−ジイル）、Ｎ，Ｎ’−（プロパン−１，３−ジイル）、Ｎ，Ｎ’−（ブタン−１，４−ジイル）、Ｎ，Ｎ’−（ペンタン−１，５−ジイル）、Ｎ，Ｎ’−（ヘキサン−１，６−ジイル）、Ｎ，Ｎ’−（（ｔｒａｎｓ）−シクロヘキサン−１，４−ジイル）、Ｎ，Ｎ’−（（ｃｉｓ）−シクロヘキサン−１，４−ジイル）、
【化５】
である、請求項２３記載の化合物または塩。
【請求項２５】
Ｒ１が２，６−ジフルオロフェニルであり、かつＲ２が６−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル）である、請求項２４記載の化合物または塩。
【請求項２６】
式ＩＩ：
【化６】
（式中、
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＳＯＲ１７、ＳＯ２Ｒ１７、ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＣＯＲ１７、ＳＣＯＲ１７、ＣＯＲ１７、ＯＣＯＲ１７、Ｂ（ＯＨ）２、ＮＯ２、ＮＨＣＯＲ１７、ＣＮ、ＣＨＯ、ヒドロキシＣ１−Ｃ１０アルキル、およびハロゲンからなる群から選択され、
Ｒ１２は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、ＮＣＯＲ１４、およびＳＯ２Ｒ１４からなる群から選択され、
Ｒ１３〜Ｒ１６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ハロＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ヘテロアリール、ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＣＯＲ１７、ＯＣＯＲ１７、ＳＣＯＲ１７、ＳＯＲ１７、ＳＯ２Ｒ１７、ＳＯ２ＮＲ１７Ｒ１８、ＣＦ３、およびハロゲンからなる群から選択され、かつ、
Ｒ１７およびＲ１８は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、およびＣ６−Ｃ１０アリールからなる群から独立して選択される。）
の化合物（但し、Ｒ１１がメチルであり、Ｒ１２がメチルまたはアリルであり、かつＲ１４〜Ｒ１６がＨである場合、Ｒ１３はメトキシおよびフルオロではない。）、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２７】
Ｒ１１が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＳＯＲ１７、ＳＯ２Ｒ１７、ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＣＯＲ１７、ＳＣＯＲ１７、ＣＯＲ１７、ＯＣＯＲ１７、Ｂ（ＯＨ）２、ＮＯ２、ＮＨＣＯＲ１７、ＣＮ、ＣＨＯ、ヒドロキシＣ１−Ｃ１０アルキル、およびハロゲンからなる群から選択され、
Ｒ１２が、Ｈ、メチル、ＮＣＯＲ１４、およびＳＯ２Ｒ１４からなる群から選択され、
Ｒ１３〜Ｒ１６が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＣＯＲ１７、ＯＣＯＲ１７、ＳＣＯＲ１７、ＳＯＲ１７、ＳＯ２Ｒ１７、ＳＯ２ＮＲ１７Ｒ１８、ＣＦ３、およびハロゲンからなる群から選択され、かつ、
Ｒ１７およびＲ１８が、ＨおよびＣ１−Ｃ１０アルキルからなる群から独立して選択される、
請求項２６記載の化合物または塩。
【請求項２８】
Ｒ１１が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＳＯＲ１７、ＣＯＲ１７、ＯＣＯＲ１７、Ｂ（ＯＨ）２、ＮＯ２、ＮＨＣＯＲ１７、ＣＮ、ＣＨＯ、ヒドロキシＣ１−Ｃ１０アルキル、およびハロゲンからなる群から選択され、
Ｒ１２がＨまたはＣ１−Ｃ２アルキルであり、かつ、
Ｒ１３〜Ｒ１６が、Ｈ、メチル、ＣＦ３、メトキシ、およびハロゲンからなる群から選択される、
請求項２６または２７記載の化合物または塩。
【請求項２９】
Ｒ１１が、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ＯＣＨ３、ＳＣＨ３、Ｓ（Ｏ）ＣＨ３、ＮＯ２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＣＮ、ＣＯＯＣＨ３、ＣＨＯ、ＣＨ２ＯＨ、Ｂ（ＯＨ）２、およびＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３からなる群から選択され、
Ｒ１２がメチルであり、Ｒ１３が２−フルオロまたはクロロであり、かつＲ１４〜Ｒ１６がＨである、
請求項２８記載の化合物または塩。
【請求項３０】
Ｒ１１およびＲ１２がメチルであり、Ｒ１３がＨ、２−フルオロ、３−フルオロ、４−フルオロ、２−クロロ、３−クロロ、４−クロロ、４−ＣＦ３、４−メチル、または４−メトキシであり、かつＲ１４〜Ｒ１６がＨである、請求項２９記載の化合物または塩。
【請求項３１】
Ｒ１１およびＲ１２がメチルであり、Ｒ１３およびＲ１４が、２−フルオロおよび４−フルオロ、２−フルオロおよび６−フルオロ、２−フルオロおよび３−フルオロ、２−クロロ（ｃｈｏｒｏ）および６−フルオロ、２−フルオロおよび３−メチル、２−フルオロおよび４−メチル、２−フルオロおよび４−ＣＦ３、ならびに２−フルオロおよび４−メトキシであり、かつＲ１５およびＲ１６がＨである、請求項２９記載の化合物または塩。
【請求項３２】
Ｒ１１およびＲ１２がメチルであり、Ｒ１３〜Ｒ１５が２−フルオロ、３−フルオロ、および４−フルオロであり、かつＲ１６がＨである、請求項２９記載の化合物または塩。
【請求項３３】
Ｒ１１およびＲ１２がメチルであり、Ｒ１３〜Ｒ１６が２−フルオロ、３−フルオロ、５−フルオロ、および６−フルオロである、請求項２９記載の化合物または塩。
【請求項３４】
請求項１〜３３のいずれか１項記載の化合物または塩および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項３５】
ヒトＰＫ−Ｍ２の活性化に反応する疾患の治療方法であって、それを必要とする患者に治療有効量の式Ｉ：
【化７】
（式中、Ｒ１およびＲ２はアリールおよびヘテロアリールであり、該アリールおよびヘテロアリールは、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０ジハロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０トリハロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシド、アルキレンジオキシ、ＯＲ４、ＳＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＣＯＲ４、ＯＣＯＲ４、ＳＣＯＲ４、ＳＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＮＯ２、Ｂ（ＯＨ）２、ＣＮ、およびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、かつ、
Ｌは、アミノ基を含むリンカーである。）
の化合物、または医薬的に許容されるその塩を投与することを含む、方法。
【請求項３６】
該化合物が、式Ｉａ：
【化８】
（式中、ｎ＝１〜３であり、Ｒ１およびＲ２はアリール、フェニル、またはヘテロアリールであり、該アリール、フェニル、またはヘテロアリールは、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０ジハロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０トリハロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシド、アルキレンジオキシ、ＯＲ４、ＳＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＣＯＲ４、ＯＣＯＲ４、ＳＣＯＲ４、ＳＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＮＯ２、Ｂ（ＯＨ）２、ＣＮ、およびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ３およびＲ４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、ＣＯＲ６、Ｆ、およびＣＦ３からなる群から独立して選択されるか、あるいは、Ｒ３およびＲ４は一緒になってＣ＝Ｏを形成し、
Ｒ５およびＲ７〜Ｒ１０は、独立してＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、またはＦであり、
Ｒ６はＣ１−Ｃ１０アルキルまたはＣ３−Ｃ１０シクロアルキルであり、あるいは
Ｒ７およびＲ８の各々は、ならびにＲ９およびＲ１０の各々は、一緒になってＣ＝Ｏを形成し、かつ、
ＸはＣＨまたはＮである。）
の化合物である、請求項３５記載の方法。
【請求項３７】
ヒトＰＫ−Ｍ２の活性化に反応する疾患の治療方法であって、それを必要とする患者に治療有効量の式ＩＩ：
【化９】
（式中、
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＳＯＲ１７、ＳＯ２Ｒ１７、ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＣＯＲ１７、ＳＣＯＲ１７、ＣＯＲ１７、ＯＣＯＲ１７、Ｂ（ＯＨ）２、ＮＯ２、ＮＨＣＯＲ１７、ＣＮ、ＣＨＯ、ヒドロキシＣ１−Ｃ１０アルキル、およびハロゲンからなる群から選択され、
Ｒ１２は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、ＮＣＯＲ１４、およびＳＯ２Ｒ１４からなる群から選択され、
Ｒ１３〜Ｒ１６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ハロＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ヘテロアリール、ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＣＯＲ１７、ＯＣＯＲ１７、ＳＣＯＲ１７、ＳＯＲ１７、ＳＯ２Ｒ１７、ＳＯ２ＮＲ１７Ｒ１８、ＣＦ３、およびハロゲンからなる群から選択され、かつ、
Ｒ１７およびＲ１８は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、およびＣ６−Ｃ１０アリールからなる群から独立して選択される。）
で表される化合物、または医薬的に許容されるその塩を投与することを含む、方法。
【請求項３８】
患者におけるヒトＰＫ−Ｍ２の活性化に反応する疾患を治療するための医薬の製造における化合物または医薬的に許容されるその塩の使用であって、該化合物は、式Ｉ：
【化１０】
（式中、Ｒ１およびＲ２はアリールまたはヘテロアリールであり、該アリールまたはヘテロアリールは、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０ジハロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０トリハロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシド、アルキレンジオキシ、ＯＲ４、ＳＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＣＯＲ４、ＯＣＯＲ４、ＳＣＯＲ４、ＳＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＮＯ２、Ｂ（ＯＨ）２、ＣＮ、およびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、かつ、
Ｌはアミノ基を含むリンカーである。）
の化合物であるか、
式Ｉａ：
【化１１】
（式中、ｎ＝１〜３であり、Ｒ１およびＲ２はアリール、フェニル、またはヘテロアリールであり、該アリール、フェニル、またはヘテロアリールは、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０ジハロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０トリハロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシド、アルキレンジオキシ、ＯＲ４、ＳＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＣＯＲ４、ＯＣＯＲ４、ＳＣＯＲ４、ＳＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＮＯ２、Ｂ（ＯＨ）２、ＣＮ、およびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ３およびＲ４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、ＣＯＲ６、Ｆ、およびＣＦ３からなる群から独立して選択されるか、あるいはＲ３およびＲ４は一緒になってＣ＝Ｏを形成し、
Ｒ５およびＲ７〜Ｒ１０は、独立してＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、またはＦであり、
Ｒ６はＣ１−Ｃ１０アルキルまたはＣ３−Ｃ１０シクロアルキルであり、あるいは、
Ｒ７およびＲ８の各々は、ならびにＲ９およびＲ１０の各々は、一緒になってＣ＝Ｏを形成し、かつ、
ＸはＣＨまたはＮである。）
の化合物であるか、あるいは、
式ＩＩ：
【化１２】
（式中、Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＳＯＲ１７、ＳＯ２Ｒ１７、ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＣＯＲ１７、ＳＣＯＲ１７、ＣＯＲ１７、ＯＣＯＲ１７、Ｂ（ＯＨ）２、ＮＯ２、ＮＨＣＯＲ１７、ＣＮ、ＣＨＯ、ヒドロキシＣ１−Ｃ１０アルキル、およびハロゲンからなる群から選択され、
Ｒ１２は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、ＮＣＯＲ１４、およびＳＯ２Ｒ１４からなる群から選択され、
Ｒ１３〜Ｒ１６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ハロＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ヘテロアリール、ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＣＯＲ１７、ＯＣＯＲ１７、ＳＣＯＲ１７、ＳＯＲ１７、ＳＯ２Ｒ１７、ＳＯ２ＮＲ１７Ｒ１８、ＣＦ３、およびハロゲンからなる群から選択され、かつ、
Ｒ１７およびＲ１８は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、およびＣ６−Ｃ１０アリールからなる群から独立して選択される。）
の化合物である、
使用。
【請求項３９】
式ＩＩＩ：
【化１３】
（式中、Ｒ２１およびＲ２２はアリールであり、該アリールは、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０ジハロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０トリハロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシド、アルキレンジオキシ、ＯＲ２３、ＳＲ２３、ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＣＯＲ２３、ＯＣＯＲ２３、ＳＣＯＲ２３、ＳＯ２Ｒ２３、ＳＯ２ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＯ２、Ｂ（ＯＨ）２、ＣＮ、およびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ２３およびＲ２４は、独立してＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｆ、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、ＣＯＲ６、およびＣＦ３である。）
の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項４０】
該化合物が、
【化１４】
である、請求項３９記載の化合物または塩。
【請求項４１】
医薬的に許容される担体および請求項３９または４０記載の化合物または塩を含む医薬組成物。
【請求項４２】
ヒトＰＫＭ２の活性化に反応する疾患の治療方法であって、それを必要とする患者に治療有効量の請求項３９または４０記載の化合物または塩を投与することを含む、方法。
【請求項４３】
ヒトＰＫＭ２の活性化に反応する疾患を治療するための医薬の製造における請求項３９または４０記載の化合物または塩の使用。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
（式中、Ｒ１およびＲ２は、アリールまたはヘテロアリールであり、該アリールまたはヘテロアリールは、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０ジハロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０トリハロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシド、アルキレンジオキシ、ＯＲ４、ＳＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＣＯＲ４、ＯＣＯＲ４、ＳＣＯＲ４、ＳＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＮＯ２、Ｂ（ＯＨ）２、ＣＮ、およびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、かつ、
Ｌは、アミノ基を含むリンカーである。）
の化合物（但し、Ｒ１およびＲ２はジメトキシフェニルではなく、かつ、Ｒ１およびＲ２は、両方が同時に４−メチルフェニルではない。）、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２】
式Ｉの化合物が式（Ｉａ）：
【化２】
（式中、ｎ＝１〜３であり、Ｒ１およびＲ２は、アリールまたはヘテロアリールであり、該アリールまたはヘテロアリールは、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０ジハロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０トリハロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシド、アルキレンジオキシ、ＯＲ４、ＳＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＣＯＲ４、ＯＣＯＲ４、ＳＣＯＲ４、ＳＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＮＯ２、Ｂ（ＯＨ）２、ＣＮ、およびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ３およびＲ４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、ＣＯＲ６、Ｆ、およびＣＦ３からなる群から独立して選択されるか、あるいはＲ３およびＲ４は一緒になってＣ＝Ｏを形成し、
Ｒ５およびＲ７〜Ｒ１０は、独立してＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、またはＦであり、
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ１０アルキルまたはＣ３−Ｃ１０シクロアルキルであり、あるいは、
Ｒ７およびＲ８の各々は、ならびにＲ９およびＲ１０の各々は、一緒になってＣ＝Ｏを形成し、かつ、
ＸはＣＨまたはＮである。）
の化合物、または医薬的に許容されるその塩である、請求項１記載の化合物または塩。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ２がフェニルであり、該フェニルは、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０トリハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキレンジオキシ、ＯＲ４、ＳＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＣＯＲ４、ＯＣＯＲ４、ＳＣＯＲ４、ＳＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、およびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ３およびＲ４が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、およびＦからなる群から独立して選択されるか、あるいは、一緒になってＣ＝Ｏを形成し、かつ、
Ｒ５およびＲ７〜Ｒ１０が、独立してＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、またはＦである、
請求項１または２記載の化合物または塩。
【請求項４】
Ｒ１およびＲ２がフェニルであり、該フェニルは、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０トリハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキレンジオキシ、ＣＮ、およびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されており、かつ、Ｒ３〜Ｒ１０はＨである、請求項２または３記載の化合物または塩。
【請求項５】
ＸがＮである、請求項２〜４のいずれか１項記載の化合物または塩。
【請求項６】
ｎが１である、請求項２〜５のいずれか１項記載の化合物または塩。
【請求項７】
Ｒ１がフェニル、４−メチルフェニル、２−メチルフェニル、２−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、４，２−ジフルオロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２，４，５−トリフルオロフェニル、４−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２，６−ジフルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、２，６−ジフルオロ−４−メトキシフェニル、２，５−ジフルオロ−４−プロピルフェニル、２，６−ジフルオロ−３−ヒドロキシフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、４−ブロモ−２−フルオロフェニル、２，６−ジフルオロ−３−ヒドロキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、４−シアノフェニル、２−ニトロフェニル、２−ピリジル、２−ピリジル−１−オキシド、２−（ボロン酸）フェニル、３−（ボロン酸）フェニル、および４−（ボロン酸）フェニルからなる群から選択される、請求項１〜６のいずれか１項記載の化合物または塩。
【請求項８】
Ｒ１が２，６−ジフルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２，６−ジフルオロ−４−メトキシフェニル、２，６−ジフルオロ−３−ヒドロキシフェニル、および４−メトキシフェニルからなる群から選択される、請求項７記載の化合物または塩。
【請求項９】
Ｒ２が６−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル）、７−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル）、５−ベンゾ［ｄ］［１，４］ジオキシニル、７−（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４−オキサジニル）、２−ナフタレニル、６−（２，２−ジメチルクロマニル）、５−（１−メチル−１Ｈ−インドリル）、６−（２−メチルベンゾ［ｄ］チアゾリル）、または４−メトキシフェニルである、請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物または塩。
【請求項１０】
Ｒ２が６−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル）である、請求項１〜９のいずれか１項記載の化合物または塩。
【請求項１１】
該化合物が式（Ｉａ）の化合物であって、ＸがＮであり、ｎ＝１であり、かつＲ３〜Ｒ１０がＨであり、かつ、Ｒ１およびＲ２が以下の通りである、請求項１〜９のいずれか１項記載の化合物または塩。
Ｒ１が４−メトキシフェニルであり、Ｒ２が６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル）である；
Ｒ１およびＲ２が６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル）である；
Ｒ１およびＲ２が４−メトキシフェニルである；
Ｒ１が４−シアノフェニルであり、Ｒ２が６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル）である；
Ｒ１が４−クロロフェニルであり、Ｒ２が６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル）である；
Ｒ１が４−フルオロフェニルであり、Ｒ２が６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル）である；
Ｒ１が３−フルオロフェニルであり、Ｒ２が６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル）である；
Ｒ１が２−フルオロフェニルであり、Ｒ２が６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル）である；
Ｒ１が２，６−ジフルオロフェニルであり、Ｒ２が６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル）である；
Ｒ１が２，４，５−トリフルオロフェニルであり、Ｒ２が６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル）である；
Ｒ１が２，６−ジフルオロ−４−メトキシフェニルであり、Ｒ２が６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル）である；
Ｒ１が２，５−ジフルオロ−３−プロピルフェニルであり、Ｒ２が６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル）である；
Ｒ１が２，６−ジフルオロ−３−ヒドロキシフェニル（hydroxypheny）であり、Ｒ２が６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル）である；
Ｒ１が２，４−ジフルオロフェニルであり、Ｒ２が６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル）である；
Ｒ１がフェニルであり、Ｒ２が６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル）である；
Ｒ１が３−（トリフルオロメチルフェニル）であり、Ｒ２が６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル）である；
Ｒ１が３−メトキシフェニルであり、Ｒ２が６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル）である；
Ｒ１が４−メトキシフェニルであり、Ｒ２が６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル）である；
Ｒ１が２−ピリジルであり、Ｒ２が６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル）である；
Ｒ１が２−ピリジル−１−オキシドであり、Ｒ２が６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル）である；
Ｒ１が２，６−ジフルオロフェニルであり、Ｒ２が２，６−ジフルオロフェニルである；
Ｒ１が２，６−ジフルオロフェニルであり、Ｒ２が７−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル）である；
Ｒ１が２，６−ジフルオロフェニルであり、Ｒ２が５−ベンゾ［ｄ］［１，４］ジオキシニルである；
Ｒ１が２，６−ジフルオロフェニルであり、Ｒ２が７−（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジニル）である；
Ｒ１が２，６−ジフルオロフェニルであり、Ｒ２が２−ナフタレニルである；
Ｒ１が２，６−ジフルオロフェニルであり、Ｒ２が６−（２，２−ジメチルクロマニル）である；
Ｒ１が２，６−ジフルオロフェニルであり、Ｒ２が５−（１−メチル−１Ｈ−インドリル）である；
Ｒ１が２，６−ジフルオロフェニルであり、Ｒ２が６−（２−メチルベンゾ［ｄ］チアゾリル）である；あるいは、
Ｒ１が２，６−ジフルオロフェニルであり、Ｒ２が６−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル）である。
【請求項１２】
該化合物が式（Ｉｂ）：
【化３】
の化合物である、請求項２記載の化合物または塩。
【請求項１３】
該化合物が式（Ｉｃ）：
【化４】
（式中、Ｒ３〜Ｒ１０はＨまたはメチルであるか、Ｒ３〜Ｒ６ならびにＲ９およびＲ１０はＨまたはメチルであり、かつＲ７はＣ＝Ｏを形成するか、あるいは、Ｒ３〜Ｒ８はＨまたはメチルであり、かつＲ９およびＲ１０はＣ＝Ｏを形成する。）
の化合物である，請求項１２記載の化合物または塩。
【請求項１４】
（ｉ）Ｒ５がメチルであり、かつＲ３、Ｒ４、およびＲ６〜Ｒ１０がＨであるか；（ｉｉ）Ｒ６がメチルであり、かつＲ３〜Ｒ５およびＲ７〜Ｒ１０がＨであるか；（ｉｉｉ）Ｒ３がメチルであり、かつＲ４〜Ｒ１０がＨであるか；（ｉｖ）Ｒ４がメチルであり、かつＲ３およびＲ５〜Ｒ１０がＨであるか；（ｖ）Ｒ３〜Ｒ８がＨであり、かつＲ９およびＲ１０がＣ＝Ｏを形成するか；あるいは、（ｖｉ）Ｒ３〜Ｒ６ならびにＲ７およびＲ８がＨであり、かつＲ７およびＲ８がＣ＝Ｏを形成する、請求項１３記載の化合物または塩。
【請求項１５】
Ｒ１が２−ピリジル、２−ピリジル−Ｎ−オキシド、３−ピリジル、３−ピリジル−Ｎ−オキシド、４−ピリジル、４−ピリジル−Ｎ−オキシド、２−ピリミジニル、２−ピリミジニル−Ｎ−オキシド、４−ピリミジニル、４−ピリミジニル−Ｎ−オキシド、５−ピリミジニル、５−ピリミジニル−Ｎ−オキシド、２−ピラジニル、および２−ピラジニル−Ｎ−オキシドからなる群から選択される、請求項１〜６のいずれか１項記載の化合物または塩。
【請求項１６】
ＸがＣＨである、請求項２記載の化合物または塩。
【請求項１７】
ｎが１である、請求項１６記載の化合物または塩。
【請求項１８】
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５がＨである、請求項１７記載の化合物または塩。
【請求項１９】
Ｒ１が４−メチルフェニル、２−メチルフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４，２−ジフルオロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２，４，５−トリフルオロフェニル、２，６−ジフルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、４−クロロ−２−フルオロ、３−クロロ−２−フルオロ、４−トリフルオロメチルフェニル、４−ブロモ−２−フルオロフェニル、４−メトキシフェニル、および２−ニトロフェニルからなる群から選択される、請求項１６〜１８のいずれか１項記載の化合物または塩。
【請求項２０】
Ｒ１が２，６−ジフルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、および４−メトキシフェニルからなる群から選択される、請求項１６〜１９のいずれか１項記載の化合物または塩。
【請求項２１】
Ｒ２が３，４−エチレンジオキシフェニルである、請求項１６〜２０のいずれか１項記載の化合物または塩。
【請求項２２】
Ｌが直鎖状基、環状基、またはそれらの組み合わせである、請求項１記載の化合物または塩。
【請求項２３】
Ｌがアルキレンジアミノ、シクロアルキルアミノアミノ、またはシクロアルキルアミノアルキルアミノである、請求項２２記載の化合物または塩。
【請求項２４】
ＬがＮ，Ｎ’−（エタン−１，２−ジイル）、Ｎ，Ｎ’−（プロパン−１，３−ジイル）、Ｎ，Ｎ’−（ブタン−１，４−ジイル）、Ｎ，Ｎ’−（ペンタン−１，５−ジイル）、Ｎ，Ｎ’−（ヘキサン−１，６−ジイル）、Ｎ，Ｎ’−（（ｔｒａｎｓ）−シクロヘキサン−１，４−ジイル）、Ｎ，Ｎ’−（（ｃｉｓ）−シクロヘキサン−１，４−ジイル）、
【化５】
である、請求項２３記載の化合物または塩。
【請求項２５】
Ｒ１が２，６−ジフルオロフェニルであり、かつＲ２が６−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル）である、請求項２４記載の化合物または塩。
【請求項２６】
式ＩＩ：
【化６】
（式中、
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＳＯＲ１７、ＳＯ２Ｒ１７、ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＣＯＲ１７、ＳＣＯＲ１７、ＣＯＲ１７、ＯＣＯＲ１７、Ｂ（ＯＨ）２、ＮＯ２、ＮＨＣＯＲ１７、ＣＮ、ＣＨＯ、ヒドロキシＣ１−Ｃ１０アルキル、およびハロゲンからなる群から選択され、
Ｒ１２は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、ＮＣＯＲ１４、およびＳＯ２Ｒ１４からなる群から選択され、
Ｒ１３〜Ｒ１６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ハロＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ヘテロアリール、ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＣＯＲ１７、ＯＣＯＲ１７、ＳＣＯＲ１７、ＳＯＲ１７、ＳＯ２Ｒ１７、ＳＯ２ＮＲ１７Ｒ１８、ＣＦ３、およびハロゲンからなる群から選択され、かつ、
Ｒ１７およびＲ１８は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、およびＣ６−Ｃ１０アリールからなる群から独立して選択される。）
の化合物（但し、Ｒ１１がメチルであり、Ｒ１２がメチルまたはアリルであり、かつＲ１４〜Ｒ１６がＨである場合、Ｒ１３はメトキシおよびフルオロではない。）、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２７】
Ｒ１１が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＳＯＲ１７、ＳＯ２Ｒ１７、ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＣＯＲ１７、ＳＣＯＲ１７、ＣＯＲ１７、ＯＣＯＲ１７、Ｂ（ＯＨ）２、ＮＯ２、ＮＨＣＯＲ１７、ＣＮ、ＣＨＯ、ヒドロキシＣ１−Ｃ１０アルキル、およびハロゲンからなる群から選択され、
Ｒ１２が、Ｈ、メチル、ＮＣＯＲ１４、およびＳＯ２Ｒ１４からなる群から選択され、
Ｒ１３〜Ｒ１６が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＣＯＲ１７、ＯＣＯＲ１７、ＳＣＯＲ１７、ＳＯＲ１７、ＳＯ２Ｒ１７、ＳＯ２ＮＲ１７Ｒ１８、ＣＦ３、およびハロゲンからなる群から選択され、かつ、
Ｒ１７およびＲ１８が、ＨおよびＣ１−Ｃ１０アルキルからなる群から独立して選択される、
請求項２６記載の化合物または塩。
【請求項２８】
Ｒ１１が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＳＯＲ１７、ＣＯＲ１７、ＯＣＯＲ１７、Ｂ（ＯＨ）２、ＮＯ２、ＮＨＣＯＲ１７、ＣＮ、ＣＨＯ、ヒドロキシＣ１−Ｃ１０アルキル、およびハロゲンからなる群から選択され、
Ｒ１２がＨまたはＣ１−Ｃ２アルキルであり、かつ、
Ｒ１３〜Ｒ１６が、Ｈ、メチル、ＣＦ３、メトキシ、およびハロゲンからなる群から選択される、
請求項２６または２７記載の化合物または塩。
【請求項２９】
Ｒ１１が、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ＯＣＨ３、ＳＣＨ３、Ｓ（Ｏ）ＣＨ３、ＮＯ２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＣＮ、ＣＯＯＣＨ３、ＣＨＯ、ＣＨ２ＯＨ、Ｂ（ＯＨ）２、およびＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３からなる群から選択され、
Ｒ１２がメチルであり、Ｒ１３が２−フルオロまたはクロロであり、かつＲ１４〜Ｒ１６がＨである、
請求項２８記載の化合物または塩。
【請求項３０】
Ｒ１１およびＲ１２がメチルであり、Ｒ１３がＨ、２−フルオロ、３−フルオロ、４−フルオロ、２−クロロ、３−クロロ、４−クロロ、４−ＣＦ３、４−メチル、または４−メトキシであり、かつＲ１４〜Ｒ１６がＨである、請求項２９記載の化合物または塩。
【請求項３１】
Ｒ１１およびＲ１２がメチルであり、Ｒ１３およびＲ１４が、２−フルオロおよび４−フルオロ、２−フルオロおよび６−フルオロ、２−フルオロおよび３−フルオロ、２−クロロ（ｃｈｏｒｏ）および６−フルオロ、２−フルオロおよび３−メチル、２−フルオロおよび４−メチル、２−フルオロおよび４−ＣＦ３、ならびに２−フルオロおよび４−メトキシであり、かつＲ１５およびＲ１６がＨである、請求項２９記載の化合物または塩。
【請求項３２】
Ｒ１１およびＲ１２がメチルであり、Ｒ１３〜Ｒ１５が２−フルオロ、３−フルオロ、および４−フルオロであり、かつＲ１６がＨである、請求項２９記載の化合物または塩。
【請求項３３】
Ｒ１１およびＲ１２がメチルであり、Ｒ１３〜Ｒ１６が２−フルオロ、３−フルオロ、５−フルオロ、および６−フルオロである、請求項２９記載の化合物または塩。
【請求項３４】
請求項１〜３３のいずれか１項記載の化合物または塩および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項３５】
ヒトＰＫ−Ｍ２の活性化に反応する疾患の治療方法であって、それを必要とする患者に治療有効量の式Ｉ：
【化７】
（式中、Ｒ１およびＲ２はアリールおよびヘテロアリールであり、該アリールおよびヘテロアリールは、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０ジハロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０トリハロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシド、アルキレンジオキシ、ＯＲ４、ＳＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＣＯＲ４、ＯＣＯＲ４、ＳＣＯＲ４、ＳＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＮＯ２、Ｂ（ＯＨ）２、ＣＮ、およびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、かつ、
Ｌは、アミノ基を含むリンカーである。）
の化合物、または医薬的に許容されるその塩を投与することを含む、方法。
【請求項３６】
該化合物が、式Ｉａ：
【化８】
（式中、ｎ＝１〜３であり、Ｒ１およびＲ２はアリール、フェニル、またはヘテロアリールであり、該アリール、フェニル、またはヘテロアリールは、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０ジハロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０トリハロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシド、アルキレンジオキシ、ＯＲ４、ＳＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＣＯＲ４、ＯＣＯＲ４、ＳＣＯＲ４、ＳＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＮＯ２、Ｂ（ＯＨ）２、ＣＮ、およびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ３およびＲ４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、ＣＯＲ６、Ｆ、およびＣＦ３からなる群から独立して選択されるか、あるいは、Ｒ３およびＲ４は一緒になってＣ＝Ｏを形成し、
Ｒ５およびＲ７〜Ｒ１０は、独立してＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、またはＦであり、
Ｒ６はＣ１−Ｃ１０アルキルまたはＣ３−Ｃ１０シクロアルキルであり、あるいは
Ｒ７およびＲ８の各々は、ならびにＲ９およびＲ１０の各々は、一緒になってＣ＝Ｏを形成し、かつ、
ＸはＣＨまたはＮである。）
の化合物である、請求項３５記載の方法。
【請求項３７】
ヒトＰＫ−Ｍ２の活性化に反応する疾患の治療方法であって、それを必要とする患者に治療有効量の式ＩＩ：
【化９】
（式中、
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＳＯＲ１７、ＳＯ２Ｒ１７、ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＣＯＲ１７、ＳＣＯＲ１７、ＣＯＲ１７、ＯＣＯＲ１７、Ｂ（ＯＨ）２、ＮＯ２、ＮＨＣＯＲ１７、ＣＮ、ＣＨＯ、ヒドロキシＣ１−Ｃ１０アルキル、およびハロゲンからなる群から選択され、
Ｒ１２は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、ＮＣＯＲ１４、およびＳＯ２Ｒ１４からなる群から選択され、
Ｒ１３〜Ｒ１６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ハロＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ヘテロアリール、ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＣＯＲ１７、ＯＣＯＲ１７、ＳＣＯＲ１７、ＳＯＲ１７、ＳＯ２Ｒ１７、ＳＯ２ＮＲ１７Ｒ１８、ＣＦ３、およびハロゲンからなる群から選択され、かつ、
Ｒ１７およびＲ１８は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、およびＣ６−Ｃ１０アリールからなる群から独立して選択される。）
で表される化合物、または医薬的に許容されるその塩を投与することを含む、方法。
【請求項３８】
患者におけるヒトＰＫ−Ｍ２の活性化に反応する疾患を治療するための医薬の製造における化合物または医薬的に許容されるその塩の使用であって、該化合物は、式Ｉ：
【化１０】
（式中、Ｒ１およびＲ２はアリールまたはヘテロアリールであり、該アリールまたはヘテロアリールは、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０ジハロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０トリハロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシド、アルキレンジオキシ、ＯＲ４、ＳＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＣＯＲ４、ＯＣＯＲ４、ＳＣＯＲ４、ＳＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＮＯ２、Ｂ（ＯＨ）２、ＣＮ、およびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、かつ、
Ｌはアミノ基を含むリンカーである。）
の化合物であるか、
式Ｉａ：
【化１１】
（式中、ｎ＝１〜３であり、Ｒ１およびＲ２はアリール、フェニル、またはヘテロアリールであり、該アリール、フェニル、またはヘテロアリールは、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０ジハロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０トリハロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシド、アルキレンジオキシ、ＯＲ４、ＳＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＣＯＲ４、ＯＣＯＲ４、ＳＣＯＲ４、ＳＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＮＯ２、Ｂ（ＯＨ）２、ＣＮ、およびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ３およびＲ４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、ＣＯＲ６、Ｆ、およびＣＦ３からなる群から独立して選択されるか、あるいはＲ３およびＲ４は一緒になってＣ＝Ｏを形成し、
Ｒ５およびＲ７〜Ｒ１０は、独立してＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、またはＦであり、
Ｒ６はＣ１−Ｃ１０アルキルまたはＣ３−Ｃ１０シクロアルキルであり、あるいは、
Ｒ７およびＲ８の各々は、ならびにＲ９およびＲ１０の各々は、一緒になってＣ＝Ｏを形成し、かつ、
ＸはＣＨまたはＮである。）
の化合物であるか、あるいは、
式ＩＩ：
【化１２】
（式中、Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＳＯＲ１７、ＳＯ２Ｒ１７、ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＣＯＲ１７、ＳＣＯＲ１７、ＣＯＲ１７、ＯＣＯＲ１７、Ｂ（ＯＨ）２、ＮＯ２、ＮＨＣＯＲ１７、ＣＮ、ＣＨＯ、ヒドロキシＣ１−Ｃ１０アルキル、およびハロゲンからなる群から選択され、
Ｒ１２は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、ＮＣＯＲ１４、およびＳＯ２Ｒ１４からなる群から選択され、
Ｒ１３〜Ｒ１６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ハロＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ヘテロアリール、ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＣＯＲ１７、ＯＣＯＲ１７、ＳＣＯＲ１７、ＳＯＲ１７、ＳＯ２Ｒ１７、ＳＯ２ＮＲ１７Ｒ１８、ＣＦ３、およびハロゲンからなる群から選択され、かつ、
Ｒ１７およびＲ１８は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、およびＣ６−Ｃ１０アリールからなる群から独立して選択される。）
の化合物である、
使用。
【請求項３９】
式ＩＩＩ：
【化１３】
（式中、Ｒ２１およびＲ２２はアリールであり、該アリールは、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０ジハロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０トリハロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシド、アルキレンジオキシ、ＯＲ２３、ＳＲ２３、ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＣＯＲ２３、ＯＣＯＲ２３、ＳＣＯＲ２３、ＳＯ２Ｒ２３、ＳＯ２ＮＲ２３Ｒ２４、ＮＯ２、Ｂ（ＯＨ）２、ＣＮ、およびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ２３およびＲ２４は、独立してＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｆ、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、ＣＯＲ６、およびＣＦ３である。）
の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項４０】
該化合物が、
【化１４】
である、請求項３９記載の化合物または塩。
【請求項４１】
医薬的に許容される担体および請求項３９または４０記載の化合物または塩を含む医薬組成物。
【請求項４２】
ヒトＰＫＭ２の活性化に反応する疾患の治療方法であって、それを必要とする患者に治療有効量の請求項３９または４０記載の化合物または塩を投与することを含む、方法。
【請求項４３】
ヒトＰＫＭ２の活性化に反応する疾患を治療するための医薬の製造における請求項３９または４０記載の化合物または塩の使用。
【図１Ａ】
【図１Ｂ】
【図２】
【図３】
【図４Ａ】
【図４Ｂ】
【図５】
【図１Ｂ】
【図２】
【図３】
【図４Ａ】
【図４Ｂ】
【図５】
【公表番号】特表２０１２−５０５２４７（Ｐ２０１２−５０５２４７Ａ）
【公表日】平成２４年３月１日（２０１２．３．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５３１２２１（Ｐ２０１１−５３１２２１）
【出願日】平成２１年１０月９日（２００９．１０．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６０２３７
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０４２８６７
【国際公開日】平成２２年４月１５日（２０１０．４．１５）
【出願人】（５１０００２２８０）アメリカ合衆国 (7)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年３月１日（２０１２．３．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１０月９日（２００９．１０．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６０２３７
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０４２８６７
【国際公開日】平成２２年４月１５日（２０１０．４．１５）
【出願人】（５１０００２２８０）アメリカ合衆国 (7)
【Ｆターム（参考）】
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