【課題】生体適合性Ｎ，Ｎ−二置換スルホンアミド含有蛍光色素標識の提供。
【解決手段】本発明は、新規の蛍光性化学物質、特に、生体適合性Ｎ，Ｎ−二置換スルホンアミド蛍光色素を含む蛍光分子に関する。本発明は又、このような分子の対応する反応型にも関する。本発明は又、ペプチド、タンパク質、種々の生体分子、炭素環式及び複素環式化合物、糖等の部分を有する対応する共役体、並びにそれらの使用にも関する。１実施形態において、本発明は、本発明の化合物に化学結合する１個以上の生体分子を含む、生体適合性蛍光分子を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、そのいくつかが新規である化合物、およびその薬剤上の応用に関する。本発明の化合物は、低酸素性腫瘍細胞の代謝プロセス、およびマラリアを引き起こす寄生原虫が必要とするエネルギーの殆んどを得るために原虫が用いるプロセスの両方に関与する乳酸脱水素酵素(LDH)を阻害する。 （もっと読む）

本発明は、原虫によって引き起こされる感染、及び、具体的にはマラリア原虫によって引き起こされる合併症のない又は重篤なマラリアの治療に適切である、式（Ｉ）を有する新規なスルファモイル−フェニル−ウレイド化合物、又はその生理学的に許容される塩若しくは誘導体に関する。
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ピルビン酸キナーゼＭ２活性化剤が開示され、該活性化剤は、式（Ｉ）のビススルホンアミドピペラジニル化合物、および、式（ＩＩ）の２，４−二置換４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−（置換ベンジル）ピリダジン−３（２Ｈ）オンであり、ここでＬおよびＲ^１〜Ｒ^１６は明細書に定義される通りである。該活性化剤は、ＰＫＭ２の活性化によって治療可能な多くの疾患（例えば、癌および貧血）の治療に有用である。式（Ｉ）、式（ＩＩ）：
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本発明は一般式(1)
【化１】


（式中、R¹ 〜R⁴ は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を含む。
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式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、ＡｒおよびＣｙは、本明細書で定義されている通りである）、または薬学的に許容されるその塩が開示されている。式（Ｉ）の化合物の医薬組成物、式Ｉの化合物を製造する方法、およびＣＣＲ１０の活性に関係している障害を治療するために式（Ｉ）の化合物を使用する方法も開示されている。

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【課題】本発明は、有益な薬理学的特性、特にグリコーゲンホスホリラーゼaとグリコーゲン関連タンパク質ホスファターゼ1（PP1）のGLサブユニットとの相互作用の抑制を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、下記一般式(I)
【化１】


（式中、基R、X、Y及びZは請求項１の定義どおり）の置換アリールスルホニルグリシン、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びその塩、並びにそれらの医薬組成物としての使用に関する。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼ（ＰＫ）活性をモジュレートし、癌を処置するために使用され得るアズレン化合物の提供。
【解決手段】以下に示す式（Ｉ）を有するアズレン化合物。（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8の１つが、１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−３−メチレン等であり、Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ａ5、Ａ6、Ａ7、Ａ8、Ａ9、Ａ10、Ａ11およびＡ12の各々は、独立して、炭素または窒素であり、ただし、Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ａ5、Ａ6、Ａ7およびＡ8の最大２つが窒素であり、Ａ9、Ａ10、Ａ11およびＡ12の最大２つが窒素である。）
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本発明は、式（Ｉ）の構造を有する３−ピロロシクロへキシリデン−２−ジヒドロインドリノン誘導体またはその薬学的に許容される塩、及びその用途に関し、また、この化合物を合成する式（ＩＩ）の中間体に関する。生物学的実験から、このような化合物またはその薬学的に許容される塩は、プロテインキナーゼ活性に対して調節作用を有し、多種のチロシンキナーゼの活性を阻害できるとともに、多種の癌細胞の増殖に対して阻害作用があることが判明した。
【化１】

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本発明は、過剰又は異常な細胞増殖の特徴がある疾患の治療に好適な下記一般式(1)の化合物、並びにその上記特性を有する医薬組成物を調製するための使用を包含する。
【化１】


（式中、R¹、R²、R³及びXは、請求項1の定義通りである。） （もっと読む）

本発明は、下記一般式（I）：


で表される化合物、その生成及び医薬製品としてのその使用に関する。
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【課題】細胞増殖による病状を治療するのに有用な化合物、該化合物を含有する医薬組成物及びそれを用いる治療方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


を有する化合物（例えば、４−メトキシ−Ｎ−（３，４，５−トリメトキシフェニル）ベンゼンスルホンアミド）、前記化合物を含有する医薬組成物及び前記化合物を用いる治療方法。 （もっと読む）

【課題】フェニルカルバゾール系化合物及びその製造方法と，該フェニルカルバゾール系化合物を含む有機膜を採用した有機電界発光素子を提供する。
【解決手段】下記の化学式１で表されるフェニルカルバゾール系化合物とその製造方法，および有機電界発光素子。


上記のフェニルカルバゾール系化合物は，優秀な電気的特性及び電荷輸送能力を有し，赤色，緑色，青色，白色などのあらゆるカラーの蛍光及び燐光素子に適した正孔注入材料，正孔輸送材料及び／または発光材料として有効である。 （もっと読む）

ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体のモジュレータとしての化合物、該化合物を含む薬剤の組成物、および該化合物を使用する疾病の治療の方法が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、概して、ニトロ−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｅ］インドールおよび関連類似体、それらの合成、および、単独または放射線および／または他の抗癌薬物と組み合わせた、癌治療のための低酸素選択的薬物および放射線増感剤としてのそれらの使用に関する。
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【課題】 本開示は、一般に式（Ｉ）及び（ＩＩ）のシンノリン化合物（式中、Ｒ^１〜Ｒ^３及びＲ^１５〜Ｒ^３８は、本明細書に定義する通りである）によるホスホジエステラーゼ１０（ＰＤＥ１０）酵素阻害の分野に関する。


【解決手段】 さらに、本発明は、このような活性及び選択性を有する化合物を合成するための方法、並びにＰＤＥ阻害を必要とする患者、例えばヒトを含めて哺乳類を治療する方法及び対応する薬剤組成物を提供する。治療は、好ましくは細胞内ＰＤＥ１０レベルの上昇、又はｃＡＭＰ及び／若しくはｃＧＭＰのレベルの下降が関与する病状、例えば神経学的若しくは精神医学的症候群、特に精神病、最も特に統合失調症若しくは双極性障害、強迫性障害、及び／又はパーキンソン病を伴う病状を含めて対象とする。具体的には、このような精神病、強迫性障害、及び／又はパーキンソン病は、少なくとも一部は、ＰＤＥ１０酵素による細胞内ｃＡＭＰ及び／又はｃＧＭＰのレベルの異化によるものであり、或いはこのような障害性病態は、ｃＡＭＰ及び／又はｃＧＭＰのレベルを上げることによって改善することができる。
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本発明は、薬理学的活性を有する新規二環式ベンズアミド誘導体、その製造方法、それらを含む組成物および神経障害および精神障害におけるその使用に関する。 （もっと読む）

Ｃａチャネルアンタゴニストとして作用する複素環誘導体。これらの組成物は、Ｃａチャネル介在症状の処置または軽減に有用である。 （もっと読む）

本発明は、中枢神経系、胃腸系、および心臓血管系の疾患を治療または予防するのに使用される一般式（Ｉ）で表される新規な３，３−二置換インドールー２−オン誘導体および薬理上許容されるそれらの酸付加塩に関する。
【化１】


「Ｒ¹は、水素、ハロゲン、炭素原子数が１−７個のアルキル、又はスルホンアミド；Ｒ²は、水素又はハロゲン；Ｒ³は、水素、アリール置換基又は１個又は２個のハロゲン置換基を有していていてもよいアリール置換基を有していてもよい炭素原子数が１−７個のアルキル；Ｒ⁴は、炭素原子数が１−７個のアルキル；Ｒ⁵は、一般式（ＩＩａ）又は（ＩＩｂ）で表される基「Ｑ及びＷは、それぞれ、窒素又はＣＨ；Ｒ⁶、Ｒ⁷及びＲ⁸、は、それぞれ、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、炭素原子数が１−７個のアルキル又はアルコキシ；又はＲ⁶とＲ⁷は、一緒になってエチレンジオキシを形成する；ｍは、０，１又は２；aは、単結合、二重、又は三重結合を表す；ｎは、０，１又は２。」
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本発明はヒト癌細胞株に対して、細胞の増殖を阻害することによる抗癌性を有するインジルビン誘導体に関する。具体的には本発明は、CDK(サイクリン依存性キナーゼ)インヒ
ビターとして知られるインジルビン誘導体の合成を提供する。さらにインジルビン誘導体によるヒト癌細胞株の増殖を抑制する活性と、分化を誘導することによって白血病細胞株をアポトーシスに誘導する性質とが検討され、様々なヒト癌細胞株に対して抗癌作用の薬効を有する新規インジルビン誘導体が開発された。
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