新規置換アリールスルホニルグリシン、その製法及びその医薬組成物としての使用
【課題】本発明は、有益な薬理学的特性、特にグリコーゲンホスホリラーゼaとグリコーゲン関連タンパク質ホスファターゼ1（PP1）のGLサブユニットとの相互作用の抑制を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、下記一般式(I)
【化１】
（式中、基R、X、Y及びZは請求項１の定義どおり）の置換アリールスルホニルグリシン、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びその塩、並びにそれらの医薬組成物としての使用に関する。
【解決手段】本発明は、下記一般式(I)
【化１】
（式中、基R、X、Y及びZは請求項１の定義どおり）の置換アリールスルホニルグリシン、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びその塩、並びにそれらの医薬組成物としての使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式(I)
【化１】
（式中、
Rは下記式
【化２】
（式中、
R1は、H、C1-6-アルキル又は下記式の基を表し、
【化３】
ここで、前記R1について言及したC1-6-アルキル基は、C1-6-アルキル-カルボニルオキシ、C1-6-アルコキシ-カルボニルオキシ、C1-6-アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、C1-3-アルキル-アミノ、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ、ピロリジン-1-イル、ピペリジン-1-イル、モルフォリン-4-イル、ピペラジン-1-イル、4-(C1-3-アルキル)-ピペラジン-1-イル、アミノカルボニル、C1-3-アルキル-アミノカルボニル、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル、ピロリジン-1-イル-カルボニル、ピペリジン-1-イル-カルボニル、モルフォリン-4-イル-カルボニル、ピペラジン-1-イル-カルボニル、4-(C1-3-アルキル)-ピペラジン-1-イル-カルボニル、テトラヒドロフラン-3-イル-オキシ、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキルオキシ、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキルオキシ、ピロリジン-1-イル-C1-3-アルキルオキシ、ピペリジン-1-イル-C1-3-アルキルオキシ、モルフォリン-4-イル-C1-3-アルキルオキシ、ピペラジン-1-イル-C1-3-アルキルオキシ又は4-(C1-3-アルキル)-ピペラジン-1-イル-C1-3-アルキルオキシで置換されていてもよく、
R2及びR3は相互独立にハロゲン、C1-3-アルキル、C2-4-アルキニル、C1-3-ペルフルオロアルキル、C1-3-ペルフルオロアルコキシ、C1-3-アルコキシ、シアノ、ニトロ又はヒドロキシを表し、
かつ
AはCH又はNを表す）
の基を表し、
かつ下記ヘテロ環式基は、
【化４】
下記式
【化５】
の基を表し、
ここで、前記式(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Ie)、(If)、(Ig)、(Ii)及び(In)のヘテロ環は、それぞれ任意に5環の炭素のところで、C1-3-アルキル、アミノ-C1-3-アルキル、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、シアノ、C1-3-ペルフルオロアルキル、C3-6-シクロアルキル、C2-4-アルキニル、C2-4-アルケニル、C1-3-アルキル-カルボニル、C1-3-ペルフルオロアルキル-カルボニル、カルボキシル、C1-3-アルキルオキシ-カルボニル、カルボキシ-C1-3-アルキル、アミノカルボニル、C1-3-アルキル-アミノカルボニル又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニルの中から選択される1又は2個の基で置換されていてもよく、前記2個の基は同一又は異なっていてよく、各炭素原子は1個だけの基を保有するものとし、かつ
前記式(Ib)のヘテロ環式基は任意に5環の窒素原子のところでメチル又はヒドロキシカルボニルメチルで置換されていてもよく、かつ
R4は、H、シアノ、C1-6-アルキル、フェニル-C1-6-アルキル、フェニルスルホニル-C1-6-アルキル、
C1-6-アルキル-カルボニル、カルボキシル、C1-6-アルコキシ-カルボニル、フェニルカルボニル、フェニル-C1-6-アルキル-カルボニル、5-クロロ-1H-インドール-2-イル-カルボニル、
アミノカルボニル、C1-6-アルキル-アミノカルボニル、ジ-(C1-6-アルキル)-アミノカルボニル、C3-6-シクロアルキル-アミノカルボニル、N-(C3-6-シクロアルキル)-N-(C1-6-アルキル)-アミノカルボニル、アリール-アミノ-カルボニル、N-オキシ-ピリジルアミノ-カルボニル、
任意にヒドロキシ又はC1-3-アルキル-アミノカルボニルで置換されていてもよい4員〜7員シクロアルキレンイミノ-カルボニル、
モルフォリン-4-イル-カルボニル、ピペラジン-1-イル-カルボニル、4-(C1-3-アルキル)-ピペラジン-1-イル-カルボニル、(ピペラジン-2-オン-4-イル)-カルボニル、
アミノカルボニル-カルボニル、C1-3-アルキルアミノカルボニル-カルボニル、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル-カルボニル、ピロリジン-1-イルカルボニル-カルボニル、ピペリジン-1-イルカルボニル-カルボニル、モルフォリン-4-イルカルボニル-カルボニル、ピペラジン-1-イルカルボニル-カルボニル、4-メチル-ピペラジン-1-イルカルボニル-カルボニル、
C1-3-アルキル-スルホニル、フェニル-C1-3-アルキルスルホニル又はフェニルスルホニル（任意に該フェニル部分で1若しくは2個の塩素原子にて置換されていてもよい）
を表し、
ここで、R4の定義で言及した前記C1-6-アルキル-アミノカルボニル、ジ-(C1-6-アルキル)-アミノカルボニル及びN-(C3-6-シクロアルキル)-N-(C1-6-アルキル)-アミノカルボニル基は、それぞれ該アルキル部分でアリール、C1-3-アルキル-アミノ、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ、C3-6-シクロアルキル-アミノ、N-(C3-6-シクロアルキル)-N-(C1-6-アルキル)-アミノ、ピロリジン-1-イル、ピペリジン-1-イル、モルフォリン-4-イル、ピペラジン-1-イル、4-メチル-ピペラジン-1-イル又はC1-3-アルキルアミノカルボニルにて置換されていてもよく、かつ
R4の定義で言及した前記アリール基は、0〜3個の窒素原子を含んでよく、ニトロで置換されていてもよい6員芳香族系である）
の化合物、並びにその互変異性体、立体異性体、混合物及びその塩。
【請求項２】
Rが請求項１に記載の式の基を表し、式中、
R1がH、C1-6-アルキル又は下記式の基を表し、
【化６】
ここで、前記R1について言及したC1-6-アルキルは、C1-6-アルキル-カルボニルオキシ、C1-6-アルコキシ-カルボニルオキシ、C1-6-アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、C1-3-アルキル-アミノ、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ、ピロリジン-1-イル、ピペリジン-1-イル、モルフォリン-4-イル、ピペラジン-1-イル、4-(C1-3-アルキル)-ピペラジン-1-イル、アミノカルボニル、C1-3-アルキル-アミノカルボニル、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル、ピロリジン-1-イル-カルボニル、ピペリジン-1-イル-カルボニル、モルフォリン-4-イル-カルボニル、ピペラジン-1-イル-カルボニル又は4-(C1-3-アルキル)-ピペラジン-1-イル-カルボニルで置換されていてもよく、
R2及びR3は、相互独立にハロゲン、C1-3-アルキル、C2-4-アルキニル、C1-3-ペルフルオロアルキル、C1-2-アルコキシ又はシアノを表し、かつ
AはCH又はNを表し、
かつ下記へテロ環式基は、
【化７】
下記式の基を表し、
【化８】
ここで、前記式(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Ie)、(If)、(Ig)、(Ii)及び(In)の基は、それぞれ任意に5環の炭素原子のところで、C1-3-アルキル、アミノ-C1-3-アルキル、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、シアノ、C3-6-シクロアルキル、C1-3-アルキル-カルボニル、C1-3-ペルフルオロアルキル-カルボニル、カルボキシル、C1-2-アルキルオキシ-カルボニル、カルボキシ-C1-2-アルキル、アミノカルボニル、C1-3-アルキル-アミノカルボニル又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニルの中から選択される1又は2個の基で置換されていてもよく、前記2個の基は同一又は異なっていてよく、各炭素原子は1個だけの基を保有するものとし、かつ
前記式(Ib)のヘテロ環式基は任意に、5環の窒素原子のところでメチル又はヒドロキシカルボニルメチルにて置換されていてもよく、かつ
R4は、H、シアノ、C1-4-アルキル、フェニル-C1-4-アルキル、フェニルスルホニル-C1-4-アルキル、
C1-4-アルキル-カルボニル、カルボキシル、C1-4-アルコキシ-カルボニル、フェニルカルボニル、フェニル-C1-4-アルキル-カルボニル、5-クロロ-1H-インドール-2-イル-カルボニル、
アミノカルボニル、C1-4-アルキル-アミノカルボニル、ジ-(C1-4-アルキル)-アミノカルボニル、C3-6-シクロアルキル-アミノカルボニル、N-(C3-6-シクロアルキル)-N-(C1-4-アルキル)-アミノカルボニル、[N,N-ジ-(C1-4-アルキル)-アミノ]-C1-3-アルキル-アミノ-カルボニル、1-(メチルアミノカルボニル)-エチル-アミノ-カルボニル、アリール-アミノ-カルボニル、アリール-C1-3-アルキル-アミノ-カルボニル、N-オキシ-ピリジルアミノ-カルボニル、
任意にヒドロキシ又はメチルアミノカルボニルで置換されていてもよい4員〜7員シクロアルキレンイミノ-カルボニル、
モルフォリン-4-イル-カルボニル、ピペラジン-1-イル-カルボニル、4-(メチル)-ピペラジン-1-イル-カルボニル、(ピペラジン-2-オン-4-イル)-カルボニル、
アミノカルボニル-カルボニル、C1-2-アルキルアミノカルボニル-カルボニル、ジ-(C1-2-アルキル)-アミノカルボニル-カルボニル、ピロリジン-1-イルカルボニル-カルボニル、ピペリジン-1-イルカルボニル-カルボニル、モルフォリン-4-イルカルボニル-カルボニル、
C1-2-アルキル-スルホニル、フェニル-C1-2-アルキル-スルホニル又はフェニルスルホニル（任意に該フェニル部分で1又は2個の塩素原子にて置換されていてもよい）
を表し、
さらに前記R4の定義で言及したアリール基は、0〜2個の窒素原子を含んでよく、ニトロで置換されていてもよい6員芳香族系である、
請求項１に記載の一般式(I)の化合物、その互変異性体、立体異性体、混合物及びその塩。
【請求項３】
Rが請求項１に記載の式の基を表し、式中、
R1はH、C1-4-アルキル又は下記式の基を表し、
【化９】
ここで、前記R1について言及したC1-4-アルキル基は、C1-4-アルコキシ、ヒドロキシ、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ、ピロリジン-1-イル、ピペリジン-1-イル、モルフォリン-4-イル、ピペラジン-1-イル又は4-(メチル)-ピペラジン-1-イルで置換されていてもよく、
R2及びR3は、相互独立に塩素、臭素、C1-2-アルコキシ、C2-3-アルキニル又はC1-2-アルキルを表し、かつ
Aは、CH又はNを表し、
かつ下記ヘテロ環式基は、
【化１０】
下記式の基を表し、
【化１１】
ここで、前記(Ia1)、(Ia2)及び(Ie1)のヘテロ環は、それぞれ任意に5環の炭素原子のところで、C1-2-アルキル、メチルカルボニル、トリフルオロメチルカルボニル、カルボキシル、メトキシ-カルボニル、アミノカルボニル、メチル-アミノカルボニル、ジメチル-アミノカルボニル、アミノメチル又はヒドロキシメチルの中から選択される基で置換されていてもよく、かつ
前記(Ib1)のヘテロ環式基は、任意に5環の窒素原子のところでメチル又はヒドロキシカルボニルメチルにて置換されていてもよく、かつ
R4は、H、シアノ、C1-4-アルキル、フェニル-C1-4-アルキル、フェニルスルホニル-C1-4-アルキル、
C1-4-アルキル-カルボニル、カルボキシル、C1-4-アルコキシ-カルボニル、フェニルカルボニル、フェニル-C1-4-アルキル-カルボニル、5-クロロ-1H-インドール-2-イル-カルボニル、
アミノカルボニル、C1-4-アルキル-アミノカルボニル、ジ-(C1-4-アルキル)-アミノカルボニル、C3-6-シクロアルキル-アミノカルボニル、N-(C3-6-シクロアルキル)-N-(C1-4-アルキル)-アミノカルボニル、N,N-ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル-アミノ-カルボニル、1-(メチルアミノカルボニル)-エチル-アミノ-カルボニル、フェニルアミノ-カルボニル、(ニトロフェニル)-アミノ-カルボニル、フェニル-C1-2-アルキル-アミノ-カルボニル、ピリジニルアミノ-カルボニル、ピラジニルアミノ-カルボニル、N-オキシ-ピリジルアミノ-カルボニル、
アゼチジン-1-イル-カルボニル、ピロリジン-1-イル-カルボニル、3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル-カルボニル、2-(メチルアミノカルボニル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル、ピペリジン-1-イル-カルボニル、モルフォリン-4-イル-カルボニル、ピペラジン-1-イル-カルボニル、(ピペラジン-2-オン-4-イル)-カルボニル、
アミノカルボニル-カルボニル、C1-2-アルキルアミノカルボニル-カルボニル、ジ-(C1-2-アルキル)-アミノカルボニル-カルボニル、ピロリジン-1-イルカルボニル-カルボニル、ピペリジン-1-イルカルボニル-カルボニル、モルフォリン-4-イルカルボニル-カルボニル、
ベンジル-スルホニル、フェニルスルホニル又は3,5-ジクロロ-フェニル-スルホニルを表す、
請求項２に記載の一般式(I)の化合物、その互変異性体、立体異性体、混合物及びその塩。
【請求項４】
Rが請求項１に記載の式の基を表し、式中、
R1がH、又は任意にジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基で置換されていてもよいC1-3-アルキル基を表し、
R2及びR3が、相互独立に塩素、エチニル、メトキシ、メチル又はエチルを表し、かつ
AがCH又はNを表し、
かつ下記ヘテロ環式基が、
【化１２】
下記式の基を表し、
【化１３】
ここで、前記(Ia1)及び(Ie1)の基はそれぞれ任意に、5環の炭素原子のところで、C1-2アルキル、トリフルオロメチルカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシカルボニルメチル、アミノカルボニル又はヒドロキシメチルの中から選択される基で置換されていてもよく、かつ
前記(Ib1)のヘテロ環式基は任意に、5環の窒素原子のところでメチル又はヒドロキシカルボニルメチルにて置換されていてもよく、かつ
R4は、H、シアノ、C1-3-アルキル、フェニル-C1-2-アルキル、フェニルスルホニル-C1-2-アルキル、
C1-3-アルキル-カルボニル、C1-2-アルコキシ-カルボニル、フェニルカルボニル、フェニル-C1-2-アルキル-カルボニル、5-クロロ-1H-インドール-2-イル-カルボニル、
アミノカルボニル、C1-3-アルキル-アミノカルボニル、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル、シクロプロピル-アミノカルボニル、N-(シクロプロピル)-N-(C1-2-アルキル)-アミノカルボニル、(N,N-ジメチル-アミノ)-エチル-アミノ-カルボニル、1-(メチルアミノカルボニル)-エチル-アミノ-カルボニル、フェニルアミノ-カルボニル、(ニトロフェニル)-アミノ-カルボニル、フェニル-C1-3-アルキル-カルボニル、フェニル-C1-2-アルキル-アミノ-カルボニル、ピリジニルアミノ-カルボニル、ピラジニルアミノ-カルボニル、N-オキシ-ピリジン-3-イルアミノ-カルボニル、
アゼチジン-1-イル-カルボニル、ピロリジン-1-イル-カルボニル、3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル-カルボニル、2-(メチルアミノカルボニル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル、ピペリジン-1-イル-カルボニル、モルフォリン-4-イル-カルボニル、ピペラジン-1-イル-カルボニル、(ピペラジン-2-オン-4-イル)-カルボニル、
アミノカルボニル-カルボニル、C1-2-アルキルアミノカルボニル-カルボニル、ジ-(C1-2-アルキル)-アミノカルボニル-カルボニル、ピロリジン-1-イルカルボニル-カルボニル、
ベンジル-スルホニル又はフェニル-スルホニルを表す、
請求項３に記載の一般式(I)の化合物、その互変異性体、立体異性体、混合物及びその塩。
【請求項５】
Rが請求項１に記載の式の基を表し、式中、
R1がH、メチル、エチル又は2-ジメチルアミノ-エチルを表し、
R2及びR3が相互独立に塩素、エチニル、メトキシ、メチル又はエチルを表し、かつ
AがCH又はNを表し、
かつ上述したとおりにR4で置換されていてもよい下記ヘテロ環式基が、
【化１４】
下記式の基を表し、
【化１５】
ここで、前記(Ia1)のヘテロ環式基は任意に、該フェニル環に隣接する5環の炭素原子のところでトリフルオロメチルカルボニルにて置換されていてもよく、かつ
前記(Ie1)のヘテロ環式基は任意に、該フェニル環に隣接する5環の炭素原子のところでカルボキシル、アミノ-カルボニル又はヒドロキシメチルにて置換されていてもよく、かつ
前記(Ib1)のヘテロ環式基は任意に、5環の窒素原子のところでメチル又はヒドロキシカルボニルメチルにて置換されていてもよく、かつ
R4は、H、シアノ、エチル、フェニル-エチル、フェニルスルホニル-エチル、
メチル-カルボニル、メトキシ-カルボニル、フェニルカルボニル、ベンジルカルボニル、5-クロロ-1H-インドール-2-イル-カルボニル、
アミノカルボニル、メチル-アミノカルボニル、ジメチル-アミノカルボニル、シクロプロピル-アミノカルボニル、N-(シクロプロピル)-N-(メチル)-アミノカルボニル、(N,N-ジメチル-アミノ)-エチル-アミノ-カルボニル、1-(メチルアミノカルボニル)-エチル-アミノ-カルボニル、フェニルアミノ-カルボニル、ベンジルアミノ-カルボニル、3-ニトロ-フェニルアミノ-カルボニル、2-ニトロ-フェニルアミノ-カルボニル、ピリジン-3-イルアミノ-カルボニル、ピリジン-4-イルアミノ-カルボニル、ピラジニルアミノ-カルボニル、N-オキシ-ピリジン-3-イルアミノ-カルボニル、
アゼチジン-1-イル-カルボニル、ピロリジン-1-イル-カルボニル、3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル-カルボニル、2-(メチルアミノカルボニル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル、ピペリジン-1-イル-カルボニル、モルフォリン-4-イル-カルボニル、ピペラジン-1-イル-カルボニル、(ピペラジン-2-オン-4-イル)-カルボニル、
アミノカルボニル-カルボニル、メチルアミノカルボニル-カルボニル、ジメチル-アミノカルボニル-カルボニル、ピロリジン-1-イルカルボニル-カルボニル、
ベンジル-スルホニル又はフェニル-スルホニルを表す、
請求項４に記載の一般式(I)の化合物、その互変異性体、立体異性体、混合物及びその塩。
【請求項６】
請求項１に記載の下記化合物：
(1)[(3,5-ジクロロ-フェニルスルホニル)-(1-フェニルカルバモイル-1H-インドール-5-イル)-アミノ]-酢酸、
(2)[(3,5-ジクロロ-フェニルスルホニル)-(1-フェニルカルバモイル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル)-アミノ]-酢酸、
(3){(3,5-ジクロロ-フェニルスルホニル)-[1-(3-ニトロ-フェニルカルバモイル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-アミノ}-酢酸、
(4){(3,5-ジクロロ-フェニルスルホニル)-[1-(ピリジン-3-イルカルバモイル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-アミノ}-酢酸、
(5) {(3,5-ジクロロ-フェニルスルホニル)-[1-(2-ニトロ-フェニルカルバモイル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-アミノ}-酢酸、
(6)[(1-アセチル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル)-(3,5-ジクロロ-フェニルスルホニル)-アミノ]-酢酸、
(7)[(3,5-ジクロロ-フェニルスルホニル)-(1-メチルカルバモイル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル)-アミノ]-酢酸、
(8){(3,5-ジクロロ-フェニルスルホニル)-[1-(ピリジン-4-イルカルバモイル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-アミノ}-酢酸、
(9)[(2,6-ジクロロ-ピリジン-4-スルホニル)-(9-エチル-9H-カルバゾール-3-イル)-アミノ]-酢酸、
(10){(3,5-ジクロロ-フェニルスルホニル)-[3-(モルフォリン-4-カルボニル)-1H-インドール-6-イル]-アミノ}-酢酸、
(11)[(3,5-ジクロロ-フェニルスルホニル)-(3-ジメチルカルバモイル-1-メチル-1H-インドール-6-イル)-アミノ]-酢酸、
(12)[(3,5-ジクロロ-フェニルスルホニル)-(3-メチルカルバモイル-ベンゾ[b]チオフェン-6-イル)-アミノ]-酢酸、
(13){(3,5-ジクロロ-フェニルスルホニル)-[1-メチル-3-(ピロリジン-1-カルボニル)-1H-インドール-6-イル]-アミノ}-酢酸、
(14)[(3,5-ジメチル-フェニルスルホニル)-(1-メチルカルバモイル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル)-アミノ]-酢酸、
(15)[[3-(アゼチジン-1-カルボニル)-1-メチル-1H-インドール-6-イル]-(3,5-ジクロロ-フェニルスルホニル)-アミノ]-酢酸、
(16){(3,5-ジクロロ-フェニルスルホニル)-[3-(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-カルボニル)-1-メチル-1H-インドール-6-イル]-アミノ}-酢酸、
(17)[[3-(シクロプロピル-メチル-カルバモイル)-1-メチル-1H-インドール-6-イル]-(3,5-ジクロロ-フェニルスルホニル)-アミノ]-酢酸、
(18){(3-クロロ-5-メチル-フェニルスルホニル)-[1-メチル-3-(ピロリジン-1-カルボニル)-1H-インドール-6-イル]-アミノ}-酢酸、
(19){(3,5-ジメチル-フェニルスルホニル)-[1-メチル-3-(ピロリジン-1-カルボニル)-1H-インドール-6-イル]-アミノ}-酢酸及び
(20)[(3,5-ジクロロ-フェニルスルホニル)-(3-ヒドロキシメチル-1-メチルカルバモイル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル)-アミノ]-酢酸、
そのエナンチオマー、混合物及び塩。
【請求項７】
請求項１〜６に記載の化合物と無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩。
【請求項８】
必要に応じて１種以上の不活性な担体及び／又は希釈剤と共に、請求項１〜６の少なくとも１項に記載の化合物又は請求項７に記載の塩を含む医薬組成物。
【請求項９】
Ｉ型及びII型糖尿病の治療に適する医薬組成物を調製するための、請求項１〜６の少なくとも１項に記載の化合物又は請求項７に記載の塩の使用。
【請求項１０】
請求項８に記載の医薬組成物を調製するための方法であって、請求項１〜６の少なくとも１項に記載の化合物又は請求項７に記載の塩を非化学的方法で１種以上の不活性な担体及び／又は希釈剤に組み入れることを特徴とする方法。
【請求項１１】
請求項１〜７に記載の一般式Ｉの化合物を調製するための方法であって、
ａ）下記一般式(IV)
【化１６】
（式中、R2、R3、X、Y、Z及びAは請求項１の定義どおり）
の化合物をアルキル化し、及び
ｂ）所望により、反応中に反応性基を保護するために使用したいずれの保護基をもその後又は同時に切断し、及び／又は
ｃ）このようにして得られた一般式Ｉの化合物をその立体異性体に分割し、及び／又は
ｄ）このようにして得られた一般式Ｉの化合物をその塩、特に医薬用途のため、その生理学的に許容しうる塩に変換する
ことを特徴とする方法。
【請求項１】
下記一般式(I)
【化１】
（式中、
Rは下記式
【化２】
（式中、
R1は、H、C1-6-アルキル又は下記式の基を表し、
【化３】
ここで、前記R1について言及したC1-6-アルキル基は、C1-6-アルキル-カルボニルオキシ、C1-6-アルコキシ-カルボニルオキシ、C1-6-アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、C1-3-アルキル-アミノ、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ、ピロリジン-1-イル、ピペリジン-1-イル、モルフォリン-4-イル、ピペラジン-1-イル、4-(C1-3-アルキル)-ピペラジン-1-イル、アミノカルボニル、C1-3-アルキル-アミノカルボニル、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル、ピロリジン-1-イル-カルボニル、ピペリジン-1-イル-カルボニル、モルフォリン-4-イル-カルボニル、ピペラジン-1-イル-カルボニル、4-(C1-3-アルキル)-ピペラジン-1-イル-カルボニル、テトラヒドロフラン-3-イル-オキシ、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキルオキシ、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキルオキシ、ピロリジン-1-イル-C1-3-アルキルオキシ、ピペリジン-1-イル-C1-3-アルキルオキシ、モルフォリン-4-イル-C1-3-アルキルオキシ、ピペラジン-1-イル-C1-3-アルキルオキシ又は4-(C1-3-アルキル)-ピペラジン-1-イル-C1-3-アルキルオキシで置換されていてもよく、
R2及びR3は相互独立にハロゲン、C1-3-アルキル、C2-4-アルキニル、C1-3-ペルフルオロアルキル、C1-3-ペルフルオロアルコキシ、C1-3-アルコキシ、シアノ、ニトロ又はヒドロキシを表し、
かつ
AはCH又はNを表す）
の基を表し、
かつ下記ヘテロ環式基は、
【化４】
下記式
【化５】
の基を表し、
ここで、前記式(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Ie)、(If)、(Ig)、(Ii)及び(In)のヘテロ環は、それぞれ任意に5環の炭素のところで、C1-3-アルキル、アミノ-C1-3-アルキル、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、シアノ、C1-3-ペルフルオロアルキル、C3-6-シクロアルキル、C2-4-アルキニル、C2-4-アルケニル、C1-3-アルキル-カルボニル、C1-3-ペルフルオロアルキル-カルボニル、カルボキシル、C1-3-アルキルオキシ-カルボニル、カルボキシ-C1-3-アルキル、アミノカルボニル、C1-3-アルキル-アミノカルボニル又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニルの中から選択される1又は2個の基で置換されていてもよく、前記2個の基は同一又は異なっていてよく、各炭素原子は1個だけの基を保有するものとし、かつ
前記式(Ib)のヘテロ環式基は任意に5環の窒素原子のところでメチル又はヒドロキシカルボニルメチルで置換されていてもよく、かつ
R4は、H、シアノ、C1-6-アルキル、フェニル-C1-6-アルキル、フェニルスルホニル-C1-6-アルキル、
C1-6-アルキル-カルボニル、カルボキシル、C1-6-アルコキシ-カルボニル、フェニルカルボニル、フェニル-C1-6-アルキル-カルボニル、5-クロロ-1H-インドール-2-イル-カルボニル、
アミノカルボニル、C1-6-アルキル-アミノカルボニル、ジ-(C1-6-アルキル)-アミノカルボニル、C3-6-シクロアルキル-アミノカルボニル、N-(C3-6-シクロアルキル)-N-(C1-6-アルキル)-アミノカルボニル、アリール-アミノ-カルボニル、N-オキシ-ピリジルアミノ-カルボニル、
任意にヒドロキシ又はC1-3-アルキル-アミノカルボニルで置換されていてもよい4員〜7員シクロアルキレンイミノ-カルボニル、
モルフォリン-4-イル-カルボニル、ピペラジン-1-イル-カルボニル、4-(C1-3-アルキル)-ピペラジン-1-イル-カルボニル、(ピペラジン-2-オン-4-イル)-カルボニル、
アミノカルボニル-カルボニル、C1-3-アルキルアミノカルボニル-カルボニル、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル-カルボニル、ピロリジン-1-イルカルボニル-カルボニル、ピペリジン-1-イルカルボニル-カルボニル、モルフォリン-4-イルカルボニル-カルボニル、ピペラジン-1-イルカルボニル-カルボニル、4-メチル-ピペラジン-1-イルカルボニル-カルボニル、
C1-3-アルキル-スルホニル、フェニル-C1-3-アルキルスルホニル又はフェニルスルホニル（任意に該フェニル部分で1若しくは2個の塩素原子にて置換されていてもよい）
を表し、
ここで、R4の定義で言及した前記C1-6-アルキル-アミノカルボニル、ジ-(C1-6-アルキル)-アミノカルボニル及びN-(C3-6-シクロアルキル)-N-(C1-6-アルキル)-アミノカルボニル基は、それぞれ該アルキル部分でアリール、C1-3-アルキル-アミノ、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ、C3-6-シクロアルキル-アミノ、N-(C3-6-シクロアルキル)-N-(C1-6-アルキル)-アミノ、ピロリジン-1-イル、ピペリジン-1-イル、モルフォリン-4-イル、ピペラジン-1-イル、4-メチル-ピペラジン-1-イル又はC1-3-アルキルアミノカルボニルにて置換されていてもよく、かつ
R4の定義で言及した前記アリール基は、0〜3個の窒素原子を含んでよく、ニトロで置換されていてもよい6員芳香族系である）
の化合物、並びにその互変異性体、立体異性体、混合物及びその塩。
【請求項２】
Rが請求項１に記載の式の基を表し、式中、
R1がH、C1-6-アルキル又は下記式の基を表し、
【化６】
ここで、前記R1について言及したC1-6-アルキルは、C1-6-アルキル-カルボニルオキシ、C1-6-アルコキシ-カルボニルオキシ、C1-6-アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、C1-3-アルキル-アミノ、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ、ピロリジン-1-イル、ピペリジン-1-イル、モルフォリン-4-イル、ピペラジン-1-イル、4-(C1-3-アルキル)-ピペラジン-1-イル、アミノカルボニル、C1-3-アルキル-アミノカルボニル、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル、ピロリジン-1-イル-カルボニル、ピペリジン-1-イル-カルボニル、モルフォリン-4-イル-カルボニル、ピペラジン-1-イル-カルボニル又は4-(C1-3-アルキル)-ピペラジン-1-イル-カルボニルで置換されていてもよく、
R2及びR3は、相互独立にハロゲン、C1-3-アルキル、C2-4-アルキニル、C1-3-ペルフルオロアルキル、C1-2-アルコキシ又はシアノを表し、かつ
AはCH又はNを表し、
かつ下記へテロ環式基は、
【化７】
下記式の基を表し、
【化８】
ここで、前記式(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Ie)、(If)、(Ig)、(Ii)及び(In)の基は、それぞれ任意に5環の炭素原子のところで、C1-3-アルキル、アミノ-C1-3-アルキル、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、シアノ、C3-6-シクロアルキル、C1-3-アルキル-カルボニル、C1-3-ペルフルオロアルキル-カルボニル、カルボキシル、C1-2-アルキルオキシ-カルボニル、カルボキシ-C1-2-アルキル、アミノカルボニル、C1-3-アルキル-アミノカルボニル又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニルの中から選択される1又は2個の基で置換されていてもよく、前記2個の基は同一又は異なっていてよく、各炭素原子は1個だけの基を保有するものとし、かつ
前記式(Ib)のヘテロ環式基は任意に、5環の窒素原子のところでメチル又はヒドロキシカルボニルメチルにて置換されていてもよく、かつ
R4は、H、シアノ、C1-4-アルキル、フェニル-C1-4-アルキル、フェニルスルホニル-C1-4-アルキル、
C1-4-アルキル-カルボニル、カルボキシル、C1-4-アルコキシ-カルボニル、フェニルカルボニル、フェニル-C1-4-アルキル-カルボニル、5-クロロ-1H-インドール-2-イル-カルボニル、
アミノカルボニル、C1-4-アルキル-アミノカルボニル、ジ-(C1-4-アルキル)-アミノカルボニル、C3-6-シクロアルキル-アミノカルボニル、N-(C3-6-シクロアルキル)-N-(C1-4-アルキル)-アミノカルボニル、[N,N-ジ-(C1-4-アルキル)-アミノ]-C1-3-アルキル-アミノ-カルボニル、1-(メチルアミノカルボニル)-エチル-アミノ-カルボニル、アリール-アミノ-カルボニル、アリール-C1-3-アルキル-アミノ-カルボニル、N-オキシ-ピリジルアミノ-カルボニル、
任意にヒドロキシ又はメチルアミノカルボニルで置換されていてもよい4員〜7員シクロアルキレンイミノ-カルボニル、
モルフォリン-4-イル-カルボニル、ピペラジン-1-イル-カルボニル、4-(メチル)-ピペラジン-1-イル-カルボニル、(ピペラジン-2-オン-4-イル)-カルボニル、
アミノカルボニル-カルボニル、C1-2-アルキルアミノカルボニル-カルボニル、ジ-(C1-2-アルキル)-アミノカルボニル-カルボニル、ピロリジン-1-イルカルボニル-カルボニル、ピペリジン-1-イルカルボニル-カルボニル、モルフォリン-4-イルカルボニル-カルボニル、
C1-2-アルキル-スルホニル、フェニル-C1-2-アルキル-スルホニル又はフェニルスルホニル（任意に該フェニル部分で1又は2個の塩素原子にて置換されていてもよい）
を表し、
さらに前記R4の定義で言及したアリール基は、0〜2個の窒素原子を含んでよく、ニトロで置換されていてもよい6員芳香族系である、
請求項１に記載の一般式(I)の化合物、その互変異性体、立体異性体、混合物及びその塩。
【請求項３】
Rが請求項１に記載の式の基を表し、式中、
R1はH、C1-4-アルキル又は下記式の基を表し、
【化９】
ここで、前記R1について言及したC1-4-アルキル基は、C1-4-アルコキシ、ヒドロキシ、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ、ピロリジン-1-イル、ピペリジン-1-イル、モルフォリン-4-イル、ピペラジン-1-イル又は4-(メチル)-ピペラジン-1-イルで置換されていてもよく、
R2及びR3は、相互独立に塩素、臭素、C1-2-アルコキシ、C2-3-アルキニル又はC1-2-アルキルを表し、かつ
Aは、CH又はNを表し、
かつ下記ヘテロ環式基は、
【化１０】
下記式の基を表し、
【化１１】
ここで、前記(Ia1)、(Ia2)及び(Ie1)のヘテロ環は、それぞれ任意に5環の炭素原子のところで、C1-2-アルキル、メチルカルボニル、トリフルオロメチルカルボニル、カルボキシル、メトキシ-カルボニル、アミノカルボニル、メチル-アミノカルボニル、ジメチル-アミノカルボニル、アミノメチル又はヒドロキシメチルの中から選択される基で置換されていてもよく、かつ
前記(Ib1)のヘテロ環式基は、任意に5環の窒素原子のところでメチル又はヒドロキシカルボニルメチルにて置換されていてもよく、かつ
R4は、H、シアノ、C1-4-アルキル、フェニル-C1-4-アルキル、フェニルスルホニル-C1-4-アルキル、
C1-4-アルキル-カルボニル、カルボキシル、C1-4-アルコキシ-カルボニル、フェニルカルボニル、フェニル-C1-4-アルキル-カルボニル、5-クロロ-1H-インドール-2-イル-カルボニル、
アミノカルボニル、C1-4-アルキル-アミノカルボニル、ジ-(C1-4-アルキル)-アミノカルボニル、C3-6-シクロアルキル-アミノカルボニル、N-(C3-6-シクロアルキル)-N-(C1-4-アルキル)-アミノカルボニル、N,N-ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル-アミノ-カルボニル、1-(メチルアミノカルボニル)-エチル-アミノ-カルボニル、フェニルアミノ-カルボニル、(ニトロフェニル)-アミノ-カルボニル、フェニル-C1-2-アルキル-アミノ-カルボニル、ピリジニルアミノ-カルボニル、ピラジニルアミノ-カルボニル、N-オキシ-ピリジルアミノ-カルボニル、
アゼチジン-1-イル-カルボニル、ピロリジン-1-イル-カルボニル、3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル-カルボニル、2-(メチルアミノカルボニル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル、ピペリジン-1-イル-カルボニル、モルフォリン-4-イル-カルボニル、ピペラジン-1-イル-カルボニル、(ピペラジン-2-オン-4-イル)-カルボニル、
アミノカルボニル-カルボニル、C1-2-アルキルアミノカルボニル-カルボニル、ジ-(C1-2-アルキル)-アミノカルボニル-カルボニル、ピロリジン-1-イルカルボニル-カルボニル、ピペリジン-1-イルカルボニル-カルボニル、モルフォリン-4-イルカルボニル-カルボニル、
ベンジル-スルホニル、フェニルスルホニル又は3,5-ジクロロ-フェニル-スルホニルを表す、
請求項２に記載の一般式(I)の化合物、その互変異性体、立体異性体、混合物及びその塩。
【請求項４】
Rが請求項１に記載の式の基を表し、式中、
R1がH、又は任意にジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基で置換されていてもよいC1-3-アルキル基を表し、
R2及びR3が、相互独立に塩素、エチニル、メトキシ、メチル又はエチルを表し、かつ
AがCH又はNを表し、
かつ下記ヘテロ環式基が、
【化１２】
下記式の基を表し、
【化１３】
ここで、前記(Ia1)及び(Ie1)の基はそれぞれ任意に、5環の炭素原子のところで、C1-2アルキル、トリフルオロメチルカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシカルボニルメチル、アミノカルボニル又はヒドロキシメチルの中から選択される基で置換されていてもよく、かつ
前記(Ib1)のヘテロ環式基は任意に、5環の窒素原子のところでメチル又はヒドロキシカルボニルメチルにて置換されていてもよく、かつ
R4は、H、シアノ、C1-3-アルキル、フェニル-C1-2-アルキル、フェニルスルホニル-C1-2-アルキル、
C1-3-アルキル-カルボニル、C1-2-アルコキシ-カルボニル、フェニルカルボニル、フェニル-C1-2-アルキル-カルボニル、5-クロロ-1H-インドール-2-イル-カルボニル、
アミノカルボニル、C1-3-アルキル-アミノカルボニル、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル、シクロプロピル-アミノカルボニル、N-(シクロプロピル)-N-(C1-2-アルキル)-アミノカルボニル、(N,N-ジメチル-アミノ)-エチル-アミノ-カルボニル、1-(メチルアミノカルボニル)-エチル-アミノ-カルボニル、フェニルアミノ-カルボニル、(ニトロフェニル)-アミノ-カルボニル、フェニル-C1-3-アルキル-カルボニル、フェニル-C1-2-アルキル-アミノ-カルボニル、ピリジニルアミノ-カルボニル、ピラジニルアミノ-カルボニル、N-オキシ-ピリジン-3-イルアミノ-カルボニル、
アゼチジン-1-イル-カルボニル、ピロリジン-1-イル-カルボニル、3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル-カルボニル、2-(メチルアミノカルボニル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル、ピペリジン-1-イル-カルボニル、モルフォリン-4-イル-カルボニル、ピペラジン-1-イル-カルボニル、(ピペラジン-2-オン-4-イル)-カルボニル、
アミノカルボニル-カルボニル、C1-2-アルキルアミノカルボニル-カルボニル、ジ-(C1-2-アルキル)-アミノカルボニル-カルボニル、ピロリジン-1-イルカルボニル-カルボニル、
ベンジル-スルホニル又はフェニル-スルホニルを表す、
請求項３に記載の一般式(I)の化合物、その互変異性体、立体異性体、混合物及びその塩。
【請求項５】
Rが請求項１に記載の式の基を表し、式中、
R1がH、メチル、エチル又は2-ジメチルアミノ-エチルを表し、
R2及びR3が相互独立に塩素、エチニル、メトキシ、メチル又はエチルを表し、かつ
AがCH又はNを表し、
かつ上述したとおりにR4で置換されていてもよい下記ヘテロ環式基が、
【化１４】
下記式の基を表し、
【化１５】
ここで、前記(Ia1)のヘテロ環式基は任意に、該フェニル環に隣接する5環の炭素原子のところでトリフルオロメチルカルボニルにて置換されていてもよく、かつ
前記(Ie1)のヘテロ環式基は任意に、該フェニル環に隣接する5環の炭素原子のところでカルボキシル、アミノ-カルボニル又はヒドロキシメチルにて置換されていてもよく、かつ
前記(Ib1)のヘテロ環式基は任意に、5環の窒素原子のところでメチル又はヒドロキシカルボニルメチルにて置換されていてもよく、かつ
R4は、H、シアノ、エチル、フェニル-エチル、フェニルスルホニル-エチル、
メチル-カルボニル、メトキシ-カルボニル、フェニルカルボニル、ベンジルカルボニル、5-クロロ-1H-インドール-2-イル-カルボニル、
アミノカルボニル、メチル-アミノカルボニル、ジメチル-アミノカルボニル、シクロプロピル-アミノカルボニル、N-(シクロプロピル)-N-(メチル)-アミノカルボニル、(N,N-ジメチル-アミノ)-エチル-アミノ-カルボニル、1-(メチルアミノカルボニル)-エチル-アミノ-カルボニル、フェニルアミノ-カルボニル、ベンジルアミノ-カルボニル、3-ニトロ-フェニルアミノ-カルボニル、2-ニトロ-フェニルアミノ-カルボニル、ピリジン-3-イルアミノ-カルボニル、ピリジン-4-イルアミノ-カルボニル、ピラジニルアミノ-カルボニル、N-オキシ-ピリジン-3-イルアミノ-カルボニル、
アゼチジン-1-イル-カルボニル、ピロリジン-1-イル-カルボニル、3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル-カルボニル、2-(メチルアミノカルボニル)-ピロリジン-1-イル-カルボニル、ピペリジン-1-イル-カルボニル、モルフォリン-4-イル-カルボニル、ピペラジン-1-イル-カルボニル、(ピペラジン-2-オン-4-イル)-カルボニル、
アミノカルボニル-カルボニル、メチルアミノカルボニル-カルボニル、ジメチル-アミノカルボニル-カルボニル、ピロリジン-1-イルカルボニル-カルボニル、
ベンジル-スルホニル又はフェニル-スルホニルを表す、
請求項４に記載の一般式(I)の化合物、その互変異性体、立体異性体、混合物及びその塩。
【請求項６】
請求項１に記載の下記化合物：
(1)[(3,5-ジクロロ-フェニルスルホニル)-(1-フェニルカルバモイル-1H-インドール-5-イル)-アミノ]-酢酸、
(2)[(3,5-ジクロロ-フェニルスルホニル)-(1-フェニルカルバモイル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル)-アミノ]-酢酸、
(3){(3,5-ジクロロ-フェニルスルホニル)-[1-(3-ニトロ-フェニルカルバモイル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-アミノ}-酢酸、
(4){(3,5-ジクロロ-フェニルスルホニル)-[1-(ピリジン-3-イルカルバモイル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-アミノ}-酢酸、
(5) {(3,5-ジクロロ-フェニルスルホニル)-[1-(2-ニトロ-フェニルカルバモイル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-アミノ}-酢酸、
(6)[(1-アセチル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル)-(3,5-ジクロロ-フェニルスルホニル)-アミノ]-酢酸、
(7)[(3,5-ジクロロ-フェニルスルホニル)-(1-メチルカルバモイル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル)-アミノ]-酢酸、
(8){(3,5-ジクロロ-フェニルスルホニル)-[1-(ピリジン-4-イルカルバモイル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-アミノ}-酢酸、
(9)[(2,6-ジクロロ-ピリジン-4-スルホニル)-(9-エチル-9H-カルバゾール-3-イル)-アミノ]-酢酸、
(10){(3,5-ジクロロ-フェニルスルホニル)-[3-(モルフォリン-4-カルボニル)-1H-インドール-6-イル]-アミノ}-酢酸、
(11)[(3,5-ジクロロ-フェニルスルホニル)-(3-ジメチルカルバモイル-1-メチル-1H-インドール-6-イル)-アミノ]-酢酸、
(12)[(3,5-ジクロロ-フェニルスルホニル)-(3-メチルカルバモイル-ベンゾ[b]チオフェン-6-イル)-アミノ]-酢酸、
(13){(3,5-ジクロロ-フェニルスルホニル)-[1-メチル-3-(ピロリジン-1-カルボニル)-1H-インドール-6-イル]-アミノ}-酢酸、
(14)[(3,5-ジメチル-フェニルスルホニル)-(1-メチルカルバモイル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル)-アミノ]-酢酸、
(15)[[3-(アゼチジン-1-カルボニル)-1-メチル-1H-インドール-6-イル]-(3,5-ジクロロ-フェニルスルホニル)-アミノ]-酢酸、
(16){(3,5-ジクロロ-フェニルスルホニル)-[3-(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-カルボニル)-1-メチル-1H-インドール-6-イル]-アミノ}-酢酸、
(17)[[3-(シクロプロピル-メチル-カルバモイル)-1-メチル-1H-インドール-6-イル]-(3,5-ジクロロ-フェニルスルホニル)-アミノ]-酢酸、
(18){(3-クロロ-5-メチル-フェニルスルホニル)-[1-メチル-3-(ピロリジン-1-カルボニル)-1H-インドール-6-イル]-アミノ}-酢酸、
(19){(3,5-ジメチル-フェニルスルホニル)-[1-メチル-3-(ピロリジン-1-カルボニル)-1H-インドール-6-イル]-アミノ}-酢酸及び
(20)[(3,5-ジクロロ-フェニルスルホニル)-(3-ヒドロキシメチル-1-メチルカルバモイル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル)-アミノ]-酢酸、
そのエナンチオマー、混合物及び塩。
【請求項７】
請求項１〜６に記載の化合物と無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩。
【請求項８】
必要に応じて１種以上の不活性な担体及び／又は希釈剤と共に、請求項１〜６の少なくとも１項に記載の化合物又は請求項７に記載の塩を含む医薬組成物。
【請求項９】
Ｉ型及びII型糖尿病の治療に適する医薬組成物を調製するための、請求項１〜６の少なくとも１項に記載の化合物又は請求項７に記載の塩の使用。
【請求項１０】
請求項８に記載の医薬組成物を調製するための方法であって、請求項１〜６の少なくとも１項に記載の化合物又は請求項７に記載の塩を非化学的方法で１種以上の不活性な担体及び／又は希釈剤に組み入れることを特徴とする方法。
【請求項１１】
請求項１〜７に記載の一般式Ｉの化合物を調製するための方法であって、
ａ）下記一般式(IV)
【化１６】
（式中、R2、R3、X、Y、Z及びAは請求項１の定義どおり）
の化合物をアルキル化し、及び
ｂ）所望により、反応中に反応性基を保護するために使用したいずれの保護基をもその後又は同時に切断し、及び／又は
ｃ）このようにして得られた一般式Ｉの化合物をその立体異性体に分割し、及び／又は
ｄ）このようにして得られた一般式Ｉの化合物をその塩、特に医薬用途のため、その生理学的に許容しうる塩に変換する
ことを特徴とする方法。
【公表番号】特表２０１０−５２１５１５（Ｐ２０１０−５２１５１５Ａ）
【公表日】平成２２年６月２４日（２０１０．６．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５５４００９（Ｐ２００９−５５４００９）
【出願日】平成２０年３月１４日（２００８．３．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０５３０８７
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１１３７６０
【国際公開日】平成２０年９月２５日（２００８．９．２５）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年６月２４日（２０１０．６．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年３月１４日（２００８．３．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０５３０８７
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１１３７６０
【国際公開日】平成２０年９月２５日（２００８．９．２５）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
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