国際特許分類[A61K31/4184]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 2個以上の環異種原子を有し,そのうち少なくとも1個は窒素である5員環をもつもの,例.テトラゾール (15,829) | 1,3一ジアゾール,例.イミダゾール (4,044) | 炭素環と縮合したもの,例.ベンズイミダゾール (1,092)
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溶解性および安定性の向上した難溶性医薬品原体及びその製造方法
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安定化されたカンデサルタン含有薬物組成物
【課題】カンデサルタンシレキセチル製剤は、打錠等の製造工程の際に結晶の立体構造が崩れ、有効成分の安定性が低下することが知られていた。有効成分の安定性低下は、類縁物質発生の原因となり、有効成分の含有量低下に繋がる。このことから、長期保存後では、安定した治療効果が得られなくことが懸念される。従って、カンデサルタンシレキセチル製剤における有効成分の安定化が求められていた。
【解決手段】
カンデサルタンシレキセチル製剤に低級アルコールを含有させることで、保存安定性に優れ、長期間に渡って有効成分含有量が安定した薬物組成物を提供するができる。これにより、上述の課題を解決する。
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Trp−p8活性の低分子モジュレーター
【課題】肺癌、乳癌、結腸癌および/または前立腺癌などの癌を含む疾患などのTrp−p8発現に関係する他の疾患の処置のための低分子モジュレーターの提供。
【解決手段】下式で示された化合物。
(式中、R1はH、アルキル、およびアリールなどから選択され、または、R1およびR2は窒素基と共に環状基または複素環基を形成でき、R2は、アリールおよびアリールアルキルから選択され、R3は、アルキルなどから選択され;R4は、H、アルキル、ヘテロアルキルなどから選択され;R3およびR4は、窒素基と共に脂肪族アミンを形成する。)
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新規なヒドロキサム酸誘導体を含有する医薬
【課題】LpxC阻害作用に基づいて、緑膿菌等のグラム陰性細菌及びその薬剤耐性菌に対して強い抗菌活性を示す、新規な化合物を有効成分として含有する医薬品を提供することである。
【解決手段】一般式
で表されるヒドロキサム酸誘導体又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するグラム陰性細菌を起因菌とする感染症の予防又は治療薬を提供する。
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テルミサルタン及び利尿剤を含有する二層錠剤
【課題】本発明は、溶解錠剤マトリックス中に分散する3〜50質量%のテルミサルタンを含む第一層、及び崩壊錠剤マトリックス中に利尿剤を含む第二層を含有する二層医薬錠剤ならびにその製造方法に関する。
【解決手段】成分の総量が100%となる
(a) 基本薬剤:テルミサルタンのモル比が1:1〜10:1の基本薬剤
(b) 最終組成物の約1〜20質量%の界面活性剤又は乳化剤
(c) 25〜70質量%の水溶性希釈剤、及び
(d) 任意に0〜20質量%のさらなる賦形剤及び/又は補助薬
を含有する溶解マトリックス中に分散した、3〜50質量%のテルミサルタンを含む第一層、及び崩壊錠剤マトリックス中に利尿剤を含む第二層を含有する二層医薬錠剤を提供する。
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カンデサルタンシレキセチルを含有する固形製剤
【課題】
本発明の課題は、カンデサルタンシレキセチル若しくはその生理学的に許容される塩又はそれらの水和物の分解生成物の生成を防ぐことである。
【解決手段】
本発明は、カンデサルタンシレキセチル若しくはその生理学的に許容される塩又はそれらの水和物を含有する固形製剤であって、ポリビニルアルコールポリエチレングリコールグラフトコポリマー、クエン酸トリエチル、トリアセチン、及びアクリル酸エチルメタクリル酸メチルコポリマーの群から選ばれる少なくとも1の化合物を含有する前記剤を提供する。
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イルベサルタンとアムロジピンまたはその塩を含有する安定化された医薬組成物
【課題】本発明は、イルベサルタンとアムロジピンまたはその塩を含有する安定な医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、イルベサルタン、アムロジピンまたはその塩、D-マンニトール、結晶セルロース、乳糖、リン酸水素カルシウムおよびトウモロコシデンプンから選択される少なくとも1種以上である賦形剤、およびヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロース等から選択される結合剤を含有する医薬組成物である。該組成物は、更に、崩壊剤、および滑沢剤を含有する医薬組成物である。ここにおいて、崩壊剤は、好ましくは、クロスカルメロースナトリウムであり、滑沢剤は、好ましくは、ステアリン酸マグネシウムである。該組成物は、更にフィルムコーティングされていてもよい。
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安定化された医薬組成物
【課題】 本発明は、カンデサルタンまたはカンデサルタン・シレキセチルに代表されるベンズイミダゾール−7−カルボン酸またはその誘導体の製剤化に伴う不純物の増加を抑制し、経日的な含量低下を防止する医薬組成物、ならびに当該組成物を調製する方法を開示する。
【解決手段】ベンズイミダゾール−7−カルボン酸またはその誘導体に多価アルコールを配合すると、安定な製剤が得られることを見出した。すなわち、多価アルコールの添加により、顕著に有効成分の分解が抑えられ、製剤化に伴う不純物の増加を抑制し、有効成分の経日的な含量低下を防止することができるという技術思想を確立した。
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ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)阻害剤としての複素環誘導体
【課題】ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)の阻害剤で、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用な化合物の提供
【解決手段】下記式で表される化合物。
(式中:pは0-5、qは1-4、tは0または1、Dは非存在またはアルキル等、XはCまたはS=O、Hetは複素環、R1,2、3、6,8は水素、アルキルや複素環など、R4,5はアルキル等を表す)
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ベンダムスチン製薬学的組成物
【課題】新生物疾病および自己免疫疾病の処置のためのナイトロジェンマスタード類、特に凍結乾燥されたベンダムスチンの安定な製薬学的組成物の提供。
【解決手段】ベンダムスチン又はベンダムスチン塩酸塩、マンニトール、エタノールおよび水を有する製薬学的組成物から製造される凍結乾燥製薬学的組成物。凍結乾燥製薬学的組成物において、前記ベンダムスチン又はベンダムスチン塩酸塩は前記製薬学的組成物中に約12〜17mg/mlの濃度で存在し、前記マンニトールは前記製薬学的組成物中に約20〜30mg/mlの濃度で存在し、および、前記エタノールは前記製薬学的組成物中に約10〜50%(v/v)の濃度で存在するものである、凍結乾燥製薬学的組成物。
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