【課題】キラル補助剤を用い、ステレオ選択的に4-BMAを製造する方法、及びキラル補助剤を提供する。
【解決手段】キラル補助剤を用い、ステレオ選択的に4-BMAを製造する方法、及びキラル補助剤は、(3R, 4S)- 3-[[[R]-1’- t-ブチルジメチルシリルオキシ(butyldimethylsilyloxy)]エチル(ethyl)]-4-[(R)-1”-カーボキシエチル(carboxyethyl)]-2- アゼチジノン(azetidinone) (β-メチルアゼチジン(methylazetidin)-ジオン(2-one)：4BMA)を製造し、カルバペネム(carbapenem)及びペネム(penem)の主要中間体を合成する方法で、先ず、安価なL-フェニールプロピルアミンアルコールによりキラル補助剤を製造し、続いて、一般の工業条件下で、高生産効率及び高選択性で4-BMAを製造する。 （もっと読む）

【課題】電気化学的、熱的に安定なだけでなく、光に対する耐久性に優れ、有機溶媒や樹脂への良好な溶解性をも両立できるトリアリールメタン系染料の提供。
【解決手段】式Ｉで表されるトリアリールメタン系染料。


（Ｒ¹〜Ｒ⁶は、各々独立にＨ、アルキル基又はアリール基のいずれかを示し、Ｒ¹とＲ²、Ｒ³とＲ⁴、及びＲ⁵とＲ⁶の少なくともいずれかは、結合して環構造あるいは複素環構造の一部を形成していてもよい。Ｘは窒素原子及びカルボニル基を骨格内に有する複素環を示し、ＹはＨの少なくとも一部がＦに置換されていてもよいアルキル基である。） （もっと読む）

【課題】触媒量で（ヘテロ）ディールス−アルダー反応生成物を高収率で与える触媒の提供。
【解決手段】下記繰返単位(1)および(2)または(1)、(2)および(3)を含むヘテロディールス-アルダー反応またはディールス-アルダー反応用触媒。
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【課題】新規なカリウムチャネル機能の阻害薬（特に電位ゲートＫ⁺チャネルのＫ_v１サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のＫ⁺電流Ｉ_KurにリンクしたＫ_v１．５阻害薬）の開発。
【解決手段】本発明は、新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびＩ_Kur−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである化合物が本明細書中に記載される。ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである本明細書中に記載される化合物を含む医薬組成物及び薬剤もまた記載される。呼吸器、心臓血管、及び他のＰＧＤ_２依存又は媒介の疾病及び疾患を治療するために、このようなＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストを単独で使用する方法、及び他の化合物と組み合わせて使用する方法もまた本明細書中に記載される。 （もっと読む）

【課題】化学療法に用いられるアルカロイドであるハリングトニンおよびその類似体の不整半合成の新規な一般的方法の提供。
【解決手段】本発明の方法は、天然のセファロタキシンを、主鎖および官能基が完全に予備形成されている側鎖前駆体からなるアシル化化合物で直接エステル化することを含んでなる。 （もっと読む）

オキサゾリジン保護およびオキサゾリジノン保護アミノジオール化合物を調製する方法が開示される。これらの化合物は、フロルフェニコールおよび関連化合物を作製するためのプロセスにおける中間体として有用であり得る。
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本発明は、薬学的に活性な化合物、特にレニン阻害剤の合成における新規の有用な中間体である、式(Ｉ)：


の化合物を製造するための、オレフィン複分解法に関する。
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本発明は、カルバペネム及びペネム系抗生物質の合成のための重要な中間体である、（３Ｒ,４Ｓ）−３−［［［Ｒ］−１’−ｔ−ブチルジメチルシリルオキシ］エチル］−４−［（Ｒ）−１’’−カルボキシエチル］−２−アゼチジノン［４−ＢＭＡ：式（６）］を製造する方法に関する。特に、本発明は安価のＬ−バリノール（L-Valinol）からキラル補助剤を合成した後、工業的に温和な条件で、４−ＢＭＡを高収率及び高選択的に製造する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】脂肪酸合成酵素(FAS)阻害活性を示し、抗肥満薬および抗がん剤としての用途や感染症治療薬としての用途が期待される光学活性なチオラクトマイシンの5位ビニル誘導体を提供することを目的とする。
【解決手段】一般式（１）
【化１】


で表される５-ビニルチオラクトマイシン誘導体および３-デメチル-５-ビニルチオラクトマイシン誘導体、または薬理学的に許容されるそれらの塩(具体例；(5R)-5-ブテニル-4-ヒドロキシ-5-メチル-5H-チオフェン-2-オン)を提供し、優れた脂肪酸合成酵素阻害活性を見出した。
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