新規トリアゾール誘導体が開示される。優れた抗真菌活性と生体内安全性を有するので、前記トリアゾール誘導体は様々な真菌により誘発される真菌感染症の治療又は予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、９−［２−［ホスホノメトキシ］エチル］アデニンのビス−ピバロイルオキシメチルエステル、即ち、アデフォビルジピボキシルの新規結晶形Ａ、結晶形Ｂ、結晶形Ｃ、結晶形Ｄ、結晶形Ｅ、結晶形Ｆ及び結晶形Ｇとこれらの製造方法に関するものである。本発明によると、高純度の当該新規結晶形は簡単な方法により高収率で得ることができる。 （もっと読む）

本発明は、新規なカルバペネム系抗生物質である、メロペネム三水和物［（１Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−２−［（（２’Ｓ，４’Ｓ）−２’−ジメチルアミノカルボジル）ピロリジン−４'−イルチオ］−６−［（Ｒ）−１−ヒドロキシエチル］−１−メチルカルバペン−２−エム−３−カルボン酸、三水和物］の改善された合成方法に関する。 （もっと読む）

本発明はａ）Ｅ及びＺ異性体の混合物を含む粗イオプロミドまたはその濃縮液をアルコールに溶解させる段階と、ｂ）該アルコール溶液を加熱してイオプロミドのＺ異性体の結晶を得る段階とを含む、式（Ｉ）のイオプロミドのＺ異性体を選択的に結晶化する方法；及び前記イオプロミドのＺ異性体の結晶を含む組成物の製造方法に関するものである。
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【課題】セフジニルの製造に有効に使用可能な新規な中間体化合物、及びこれを用いてセフジニルを効率的に製造する方法を提供する。
【解決手段】本発明は、（ａ）一般式（４）の化合物を一般式（５）の活性化剤と反応させて、一般式（１）の化合物を製造し、（ｂ）工程（ａ）で製造された一般式（１）の化合物を一般式（６）の化合物とカップリング反応させ、次いで塩基として、第２級または第３級アミンを添加して一般式（２）の化合物を製造し、そして（ｃ）工程（ｂ）で製造された一般式（２）の化合物を弱塩基の条件下で反応させることを特徴として、一般式（７）のセフジニルを製造する。 （もっと読む）

本発明は、カルバペネム及びペネム系抗生物質の合成のための重要な中間体である、（３Ｒ,４Ｓ）−３−［［［Ｒ］−１’−ｔ−ブチルジメチルシリルオキシ］エチル］−４−［（Ｒ）−１’’−カルボキシエチル］−２−アゼチジノン［４−ＢＭＡ：式（６）］を製造する方法に関する。特に、本発明は安価のＬ−バリノール（L-Valinol）からキラル補助剤を合成した後、工業的に温和な条件で、４−ＢＭＡを高収率及び高選択的に製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、トリアゾール誘導体、その製造方法および該誘導体を有効成分として含む医薬組成物に関する。本発明のトリアゾール誘導体は、多様な病原菌に対するすぐれた抗真菌活性を有する。 （もっと読む）

本発明は、ランソプラゾール結晶形Ａを製造する方法に関する。特に、本発明は、結晶形Ｂが形成されやすい溶媒であるエタノールを使用しても、別途の変換する工程無しに、ランソプラゾール結晶形Ａを高純度で大量生産することができる製造方法に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、ケノデオキシコール酸（３α，７α−ジヒドロキシ−５β−コール酸）を精製する方法に関する。特に、本発明は、ブタ胆汁固形化物に含まれる低級のケノデオキシコール酸混合物から高収率及び高純度でケノデオキシコール酸を精製する方法に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、ケノデオキシコール酸（３α，７α−ジヒドロキシ−５β−コール酸）を精製する方法に関する。特に、本発明は、ブタ胆汁固形化物に含まれる低級のケノデオキシコール酸混合物から高収率及び高純度でケノデオキシコール酸を精製する方法に関するものである。 （もっと読む）