新規なセファロタキサン誘導体の製造に用いられるカルボン酸誘導体
【課題】化学療法に用いられるアルカロイドであるハリングトニンおよびその類似体の不整半合成の新規な一般的方法の提供。
【解決手段】本発明の方法は、天然のセファロタキシンを、主鎖および官能基が完全に予備形成されている側鎖前駆体からなるアシル化化合物で直接エステル化することを含んでなる。
【解決手段】本発明の方法は、天然のセファロタキシンを、主鎖および官能基が完全に予備形成されている側鎖前駆体からなるアシル化化合物で直接エステル化することを含んでなる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
２種類の下記式
【化１】
にそれぞれ相当する（−）−キニジル（２′Ｒ）−（−）−アンヒドロ−ホモハリングトネートおよび（−）−キニジル（２′Ｓ）−（−）−アンヒドロ−ホモハリングトネート。
【請求項２】
２種類の下記式
【化２】
にそれぞれ相当する（−）−メンチル（２′Ｒ）−（−）−アンヒドロ−ホモハリングトネートおよび（−）−メンチル（２′Ｓ）−（−）−アンヒドロ−ホモハリングトネート。
【請求項３】
２種類の下記式
【化３】
にそれぞれ相当する（−）−メチルマンデリル（２′Ｒ）−（−）−アンヒドロ−ホモハリングトネートおよび（−）−メチルマンデリル（２′Ｓ）−（−）−アンヒドロ−ホモハリングトネート。
【請求項４】
２種類の下記式
【化４】
にそれぞれ相当する（−）−エフェドリニウム（２′Ｒ）−（−）−アンヒドロ−ホモハリングトネートおよび（−）−エフェドリニウム（２′Ｓ）−（−）−アンヒドロ−ホモハリングトネート。
【請求項５】
下記式
【化５】
（式中、ｎは１〜８であり、Ｚは酸素、窒素または硫黄ヘテロ原子であり、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ８は、独立して
水素、
飽和、不飽和または芳香族の線状または分岐状および／または環状の炭化水素基、特にアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクロアルキルであって、上記基は（複数の）ヘテロ原子を含みまたは含まず、Ｒ６およびＲ８は１つの環に含まれていてもよく、
上記基の１個を有する酸素エーテルであり、
かつＲ５は水素ではない）に相当し、
Ｚが酸素原子であり、かつ
１°）ｎ＝０、およびＲ５は基−ＣＨ２ＣＯ２Ｈまたは−ＣＨ２ＣＯ２ＣＨ３基であり、Ｒ６およびＲ８は同時に水素原子とはならない、
２°）ｎ＝２、同時にＲ６＝Ｒ８＝メチルであり、Ｒ５＝ＯＭｅまたはヒドロキシル基、
３°）ｎ＝２、同時にＲ６＝Ｒ８＝メチル、およびＲ５＝基−ＣＨ２ＣＯ２Ｈまたは−ＣＨ２ＣＯ２ＣＨ３、
４°）ｎ＝３、同時にＲ６はヒドロキシル基、Ｒ８はメチル基およびＲ５は基−ＣＨ２ＣＯ２ＣＨ３、
５°）ｎ＝２または３でありかつＲ５＝基ＣＨ３であるときには、Ｒ６およびＲ８は互いに独立してＨまたはＭｅ、
６°）ｎ＝３およびＲ６＝Ｒ８＝Ｈであるとき、Ｒ５はフェニル、エチル、またはプロピル基、
７°）ｎ＝３およびＲ６＝Ｒ８＝Ｈであるとき、Ｒ５は
−ＣＨ（ＣＨ３）＝ＣＨＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２、または３−シクロヘキセニル基、
８°）ｎ＝３、Ｒ６＝Ｒ８＝ＨおよびＲ５＝エチル
である化合物を除く、
第三ヘテロシクロアルカンカルボン酸であって、その塩およびその純粋な鏡像異性体のそれぞれを包含し、またはラセミ混合物または可変組成物での第三ヘテロシクロアルカンカルボン酸。
【請求項６】
下記式
【化６】
（式中、ｎは０〜８であり、Ｒ５、Ｒ６およびＲ８は請求項５で定義した通りであるが、同時に水素とはならない）に相当する、
第三オキサシクロアルカンカルボン酸であって、その塩およびその純粋な鏡像異性体のそれぞれを包含し、またはラセミ混合物または可変組成物での第三オキサシクロアルカンカルボン酸。
【請求項７】
下記式
【化７】
（式中、ｎは０〜８であり、Ｚ、Ｒ５、Ｒ６およびＲ８は請求項５で定義した通りであるが、Ｒ５は水素ではなく、Ｒ１２はＲ５および／または酸の保護基および／またはキラル基である）に相当する、
第三ヘテロシクロアルカンカルボン酸であって、その塩およびその純粋な鏡像異性体のそれぞれを包含し、またはラセミ混合物または可変組成物での第三オキサシクロアルカンカルボン酸。
【請求項８】
下記式
【化８】
（式中、ｎは０〜８であり、Ｒ６およびＲ８は請求項５で定義した通りである）に相当する、
第三オキサシクロアルカンカルボン酸ヘミエステルであって、その塩およびその純粋な鏡像異性体のそれぞれを包含し、またはラセミ混合物または可変組成物での第三オキサシクロアルカンカルボン酸ヘミエステル。
【請求項９】
下記式
【化９】
（式中、ｎは０〜８であり、Ｒ６およびＲ８は請求項５で定義した通りであり、Ｒ１２は請求項７で定義した通りである）に相当する、
第三オキサシクロアルカンカルボン酸ヘミエステルであって、その塩およびその純粋な鏡像異性体のそれぞれを包含し、またはラセミ混合物または可変組成物での第三オキサシクロアルカンカルボン酸ヘミエステル。
【請求項１０】
下記式
【化１０】
に相当する、第三オキサシクロアルカンカルボン酸ヘミエステルまたはアンヒドロハリングトン酸であって、その塩およびその純粋な鏡像異性体のそれぞれを包含し、またはラセミ混合物または可変組成物での第三オキサシクロアルカンカルボン酸ヘミエステルまたはアンヒドロハリングトン酸。
【請求項１１】
下記式
【化１１】
に相当する、第三オキサシクロアルカンカルボン酸ヘミエステルまたはアンヒドロ−ハリングトン酸であって、その塩およびその純粋な鏡像異性体のそれぞれを包含し、またはラセミ混合物または可変組成物での第三オキサシクロアルカンカルボン酸ヘミエステルまたはアンヒドロ−ハリングトン酸。
【請求項１２】
下記式
【化１２】
（式中、ｎは０〜８であり、Ｒ５は請求項５で定義した通りである）に相当する、第三オキサシクロアルカンカルボン酸であって、その塩およびその純粋な鏡像異性体のそれぞれを包含し、またはラセミ混合物または可変組成物での第三オキサシクロアルカンカルボン酸。
【請求項１３】
下記式
【化１３】
（式中、ｎは１〜８である）に相当する、第三オキサシクロアルカンカルボン酸であって、その塩およびその純粋な鏡像異性体のそれぞれを包含し、またはラセミ混合物または可変組成物での第三オキサシクロアルカンカルボン酸。
【請求項１４】
下記式
【化１４】
（式中、ｎは０〜８である）に相当する、第三オキサシクロアルカンカルボン酸であって、その塩およびその純粋な鏡像異性体のそれぞれを包含し、またはラセミ混合物または可変組成物での第三オキサシクロアルカンカルボン酸。
【請求項１５】
下記式
【化１５】
に相当する、第三オキサシクロアルカンカルボン酸またはオキサンヒドロネオハリングトン酸であって、その塩およびその純粋な鏡像異性体のそれぞれを包含し、またはラセミ混合物または可変組成物での第三オキサシクロアルカンカルボン酸またはオキサンヒドロネオハリングトン酸。
【請求項１６】
下記式
【化１６】
に相当する、第三オキサシクロアルカンカルボン酸またはオキサンヒドロネオハリングトン酸であって、その塩およびその純粋な鏡像異性体のそれぞれを包含し、またはラセミ混合物または可変組成物での第三オキサシクロアルカンカルボン酸またはオキサンヒドロネオハリングトン酸。
【請求項１７】
下記式
【化１７】
に相当する第三オキサシクロアルカンカルボン酸であって、その塩およびその純粋な鏡像異性体のそれぞれを包含し、またはラセミ混合物または可変組成物での第三オキサシクロアルカンカルボン酸。
【請求項１８】
下記式
【化１８】
（式中、ｍは１〜８であり、Ｒ６およびＲ８は請求項５で定義した通りであるが、同時に水素ではなく、かつＲ５は水素またはヘテロ原子ではない）
に相当する、第三アルケンカルボン酸であって、その塩およびその純粋な鏡像異性体のそれぞれを包含し、またはラセミ混合物または可変組成物での第三アルケンカルボン酸。
【請求項１９】
下記式
【化１９】
（式中、ｍは１〜８であり、ｍ′は１〜８であり、Ｒ６およびＲ８は請求項５で定義した通りであり、Ｒ１２は請求項７で定義した通りである）
に相当する、第三アルケンカルボン酸であって、その塩およびその純粋な鏡像異性体のそれぞれを含み、またはラセミ混合物または可変組成物での、第三アルケンカルボン酸。
【請求項２０】
下記式
【化２０】
（式中、ｍは１〜８であり、Ｒ６およびＲ８は請求項５で定義した通りであるが、水素ではない）
に相当する、第三アルケンカルボン酸であって、その塩およびその純粋な鏡像異性体のそれぞれを含み、またはラセミ混合物または可変組成物での、第三アルケンカルボン酸。
【請求項２１】
下記式
【化２１】
に相当する第三アルケンカルボン酸であって、その塩およびその純粋な鏡像異性体のそれぞれを包含し、またはラセミ混合物または可変組成物での第三アルケンカルボン酸。
【請求項２２】
下記式
【化２２】
に相当する第三アルケンカルボン酸であって、その塩およびその純粋な鏡像異性体のそれぞれを包含し、またはラセミ混合物または可変組成物での第三アルケンカルボン酸。
【請求項２３】
下記式
【化２３】
（式中、ｍは１〜８である）
に相当する第三アルケンカルボン酸であって、その塩およびその純粋な鏡像異性体のそれぞれを包含し、またはラセミ混合物または可変組成物での第三アルケンカルボン酸。
【請求項２４】
ｍ＝１である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
一般式Ω−ＣＯ−Ｏ−ＣＯ−Ω｛式中、Ω（「オメガ」）は鎖の末端残基の代表的基であり、−ＣＯ−はセファロタキサンに結合したエステル基のカルボニルであり、
基Ω−ＣＯ−は、
下記式
【化２４】
（上記式中、
ｎは０〜８であり、Ｚ、Ｒ５、Ｒ６およびＲ８は請求項５で定義した通りである）の置換ヘテロシクロアルカン、または
下記式
【化２５】
（上記式中、
ｍは１〜８であり、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ８は請求項５で定義した通りである）の線状アルケン、または
下記式
【化２６】
（上記式中、
ｎは０〜８であり、Ｒ５、Ｒ６およびＲ８は請求項５で定義した通りであり、
ＺおよびＱ２は、独立して酸素、窒素または硫黄ヘテロ原子であり、
Ｑ１は炭素、ケイ素またはリン原子であり、
Ｒ９およびＲ１０は、独立して水素、アルコキシ、（複数の）ヘテロ原子を含むまたは含まない、飽和、不飽和または芳香族性の線状または分岐状および／または環状の炭化水素基、特にアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ９および／またはＲ１０は、ゼロであるかまたは一緒になってヘテロ原子を作成しおよび／または多重結合を作成することができ、但し、Ｑ１、Ｒ９およびＲ１１はゼロであって、それらを有する炭素の２個の原子の間に多重結合を作成することができ、
Ｒ１１は水素、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニルまたはアルキルカルボニルである）に相当する｝
を有する、請求項５〜１６のいずれか１項に記載の酸の無水物。
【請求項２６】
一般式Ω−ＣＯ−Ａ（式中、Ａは、置換基
式ＭｅＯＣＯＯ−のメトキシホルミルオキシ、
式ＣＦ３ＣＯＯ−のトリフルオロアセチルオキシ、
式ＲＳＯ３−のアルキルスルホンオキシ、
式（ＲＯ）２ＰＯ−のホスホキシ、
式ＲＯＰ（Ｃｌ）Ｏ−のハロホスホキシ、
式Ｒ３ＳｉＯ−のトリアルキルシリルオキシ、
式
【化２７】
のジメチル−ホルムアミジニウムクロリド、または
式
【化２８】
のアシルオキシ−ピリジニウムブロミドであり、式中、Ｒがアルキルであるもの
から選択される基である）を有する、請求項５〜１６のいずれか１項に記載の酸の無水物。
【請求項２７】
Ａが２，４，６−トリクロロベンゾイルオキシ基である、請求項２６に記載の酸の無水物。
【請求項２８】
基Ａが、下記式
【化２９】
に相当する、請求項２６に記載の酸の無水物。
【請求項２９】
下記式
【化３０】
に相当する、混合無水物。
【請求項３０】
一般式Ω−ＣＯ−Ｘ（式中、Ｘはハロゲンである）に相当する、請求項５〜１６のいずれか１項に記載の酸塩化物。
【請求項３１】
一般式
【化３１】
（式中、ｎ、Ｒ６およびＲ８は請求項５で定義した通りである）
に相当する、環状無水物。
【請求項３２】
一般式
【化３２】
に相当する、環状無水物。
【請求項１】
２種類の下記式
【化１】
にそれぞれ相当する（−）−キニジル（２′Ｒ）−（−）−アンヒドロ−ホモハリングトネートおよび（−）−キニジル（２′Ｓ）−（−）−アンヒドロ−ホモハリングトネート。
【請求項２】
２種類の下記式
【化２】
にそれぞれ相当する（−）−メンチル（２′Ｒ）−（−）−アンヒドロ−ホモハリングトネートおよび（−）−メンチル（２′Ｓ）−（−）−アンヒドロ−ホモハリングトネート。
【請求項３】
２種類の下記式
【化３】
にそれぞれ相当する（−）−メチルマンデリル（２′Ｒ）−（−）−アンヒドロ−ホモハリングトネートおよび（−）−メチルマンデリル（２′Ｓ）−（−）−アンヒドロ−ホモハリングトネート。
【請求項４】
２種類の下記式
【化４】
にそれぞれ相当する（−）−エフェドリニウム（２′Ｒ）−（−）−アンヒドロ−ホモハリングトネートおよび（−）−エフェドリニウム（２′Ｓ）−（−）−アンヒドロ−ホモハリングトネート。
【請求項５】
下記式
【化５】
（式中、ｎは１〜８であり、Ｚは酸素、窒素または硫黄ヘテロ原子であり、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ８は、独立して
水素、
飽和、不飽和または芳香族の線状または分岐状および／または環状の炭化水素基、特にアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクロアルキルであって、上記基は（複数の）ヘテロ原子を含みまたは含まず、Ｒ６およびＲ８は１つの環に含まれていてもよく、
上記基の１個を有する酸素エーテルであり、
かつＲ５は水素ではない）に相当し、
Ｚが酸素原子であり、かつ
１°）ｎ＝０、およびＲ５は基−ＣＨ２ＣＯ２Ｈまたは−ＣＨ２ＣＯ２ＣＨ３基であり、Ｒ６およびＲ８は同時に水素原子とはならない、
２°）ｎ＝２、同時にＲ６＝Ｒ８＝メチルであり、Ｒ５＝ＯＭｅまたはヒドロキシル基、
３°）ｎ＝２、同時にＲ６＝Ｒ８＝メチル、およびＲ５＝基−ＣＨ２ＣＯ２Ｈまたは−ＣＨ２ＣＯ２ＣＨ３、
４°）ｎ＝３、同時にＲ６はヒドロキシル基、Ｒ８はメチル基およびＲ５は基−ＣＨ２ＣＯ２ＣＨ３、
５°）ｎ＝２または３でありかつＲ５＝基ＣＨ３であるときには、Ｒ６およびＲ８は互いに独立してＨまたはＭｅ、
６°）ｎ＝３およびＲ６＝Ｒ８＝Ｈであるとき、Ｒ５はフェニル、エチル、またはプロピル基、
７°）ｎ＝３およびＲ６＝Ｒ８＝Ｈであるとき、Ｒ５は
−ＣＨ（ＣＨ３）＝ＣＨＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２、または３−シクロヘキセニル基、
８°）ｎ＝３、Ｒ６＝Ｒ８＝ＨおよびＲ５＝エチル
である化合物を除く、
第三ヘテロシクロアルカンカルボン酸であって、その塩およびその純粋な鏡像異性体のそれぞれを包含し、またはラセミ混合物または可変組成物での第三ヘテロシクロアルカンカルボン酸。
【請求項６】
下記式
【化６】
（式中、ｎは０〜８であり、Ｒ５、Ｒ６およびＲ８は請求項５で定義した通りであるが、同時に水素とはならない）に相当する、
第三オキサシクロアルカンカルボン酸であって、その塩およびその純粋な鏡像異性体のそれぞれを包含し、またはラセミ混合物または可変組成物での第三オキサシクロアルカンカルボン酸。
【請求項７】
下記式
【化７】
（式中、ｎは０〜８であり、Ｚ、Ｒ５、Ｒ６およびＲ８は請求項５で定義した通りであるが、Ｒ５は水素ではなく、Ｒ１２はＲ５および／または酸の保護基および／またはキラル基である）に相当する、
第三ヘテロシクロアルカンカルボン酸であって、その塩およびその純粋な鏡像異性体のそれぞれを包含し、またはラセミ混合物または可変組成物での第三オキサシクロアルカンカルボン酸。
【請求項８】
下記式
【化８】
（式中、ｎは０〜８であり、Ｒ６およびＲ８は請求項５で定義した通りである）に相当する、
第三オキサシクロアルカンカルボン酸ヘミエステルであって、その塩およびその純粋な鏡像異性体のそれぞれを包含し、またはラセミ混合物または可変組成物での第三オキサシクロアルカンカルボン酸ヘミエステル。
【請求項９】
下記式
【化９】
（式中、ｎは０〜８であり、Ｒ６およびＲ８は請求項５で定義した通りであり、Ｒ１２は請求項７で定義した通りである）に相当する、
第三オキサシクロアルカンカルボン酸ヘミエステルであって、その塩およびその純粋な鏡像異性体のそれぞれを包含し、またはラセミ混合物または可変組成物での第三オキサシクロアルカンカルボン酸ヘミエステル。
【請求項１０】
下記式
【化１０】
に相当する、第三オキサシクロアルカンカルボン酸ヘミエステルまたはアンヒドロハリングトン酸であって、その塩およびその純粋な鏡像異性体のそれぞれを包含し、またはラセミ混合物または可変組成物での第三オキサシクロアルカンカルボン酸ヘミエステルまたはアンヒドロハリングトン酸。
【請求項１１】
下記式
【化１１】
に相当する、第三オキサシクロアルカンカルボン酸ヘミエステルまたはアンヒドロ−ハリングトン酸であって、その塩およびその純粋な鏡像異性体のそれぞれを包含し、またはラセミ混合物または可変組成物での第三オキサシクロアルカンカルボン酸ヘミエステルまたはアンヒドロ−ハリングトン酸。
【請求項１２】
下記式
【化１２】
（式中、ｎは０〜８であり、Ｒ５は請求項５で定義した通りである）に相当する、第三オキサシクロアルカンカルボン酸であって、その塩およびその純粋な鏡像異性体のそれぞれを包含し、またはラセミ混合物または可変組成物での第三オキサシクロアルカンカルボン酸。
【請求項１３】
下記式
【化１３】
（式中、ｎは１〜８である）に相当する、第三オキサシクロアルカンカルボン酸であって、その塩およびその純粋な鏡像異性体のそれぞれを包含し、またはラセミ混合物または可変組成物での第三オキサシクロアルカンカルボン酸。
【請求項１４】
下記式
【化１４】
（式中、ｎは０〜８である）に相当する、第三オキサシクロアルカンカルボン酸であって、その塩およびその純粋な鏡像異性体のそれぞれを包含し、またはラセミ混合物または可変組成物での第三オキサシクロアルカンカルボン酸。
【請求項１５】
下記式
【化１５】
に相当する、第三オキサシクロアルカンカルボン酸またはオキサンヒドロネオハリングトン酸であって、その塩およびその純粋な鏡像異性体のそれぞれを包含し、またはラセミ混合物または可変組成物での第三オキサシクロアルカンカルボン酸またはオキサンヒドロネオハリングトン酸。
【請求項１６】
下記式
【化１６】
に相当する、第三オキサシクロアルカンカルボン酸またはオキサンヒドロネオハリングトン酸であって、その塩およびその純粋な鏡像異性体のそれぞれを包含し、またはラセミ混合物または可変組成物での第三オキサシクロアルカンカルボン酸またはオキサンヒドロネオハリングトン酸。
【請求項１７】
下記式
【化１７】
に相当する第三オキサシクロアルカンカルボン酸であって、その塩およびその純粋な鏡像異性体のそれぞれを包含し、またはラセミ混合物または可変組成物での第三オキサシクロアルカンカルボン酸。
【請求項１８】
下記式
【化１８】
（式中、ｍは１〜８であり、Ｒ６およびＲ８は請求項５で定義した通りであるが、同時に水素ではなく、かつＲ５は水素またはヘテロ原子ではない）
に相当する、第三アルケンカルボン酸であって、その塩およびその純粋な鏡像異性体のそれぞれを包含し、またはラセミ混合物または可変組成物での第三アルケンカルボン酸。
【請求項１９】
下記式
【化１９】
（式中、ｍは１〜８であり、ｍ′は１〜８であり、Ｒ６およびＲ８は請求項５で定義した通りであり、Ｒ１２は請求項７で定義した通りである）
に相当する、第三アルケンカルボン酸であって、その塩およびその純粋な鏡像異性体のそれぞれを含み、またはラセミ混合物または可変組成物での、第三アルケンカルボン酸。
【請求項２０】
下記式
【化２０】
（式中、ｍは１〜８であり、Ｒ６およびＲ８は請求項５で定義した通りであるが、水素ではない）
に相当する、第三アルケンカルボン酸であって、その塩およびその純粋な鏡像異性体のそれぞれを含み、またはラセミ混合物または可変組成物での、第三アルケンカルボン酸。
【請求項２１】
下記式
【化２１】
に相当する第三アルケンカルボン酸であって、その塩およびその純粋な鏡像異性体のそれぞれを包含し、またはラセミ混合物または可変組成物での第三アルケンカルボン酸。
【請求項２２】
下記式
【化２２】
に相当する第三アルケンカルボン酸であって、その塩およびその純粋な鏡像異性体のそれぞれを包含し、またはラセミ混合物または可変組成物での第三アルケンカルボン酸。
【請求項２３】
下記式
【化２３】
（式中、ｍは１〜８である）
に相当する第三アルケンカルボン酸であって、その塩およびその純粋な鏡像異性体のそれぞれを包含し、またはラセミ混合物または可変組成物での第三アルケンカルボン酸。
【請求項２４】
ｍ＝１である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
一般式Ω−ＣＯ−Ｏ−ＣＯ−Ω｛式中、Ω（「オメガ」）は鎖の末端残基の代表的基であり、−ＣＯ−はセファロタキサンに結合したエステル基のカルボニルであり、
基Ω−ＣＯ−は、
下記式
【化２４】
（上記式中、
ｎは０〜８であり、Ｚ、Ｒ５、Ｒ６およびＲ８は請求項５で定義した通りである）の置換ヘテロシクロアルカン、または
下記式
【化２５】
（上記式中、
ｍは１〜８であり、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ８は請求項５で定義した通りである）の線状アルケン、または
下記式
【化２６】
（上記式中、
ｎは０〜８であり、Ｒ５、Ｒ６およびＲ８は請求項５で定義した通りであり、
ＺおよびＱ２は、独立して酸素、窒素または硫黄ヘテロ原子であり、
Ｑ１は炭素、ケイ素またはリン原子であり、
Ｒ９およびＲ１０は、独立して水素、アルコキシ、（複数の）ヘテロ原子を含むまたは含まない、飽和、不飽和または芳香族性の線状または分岐状および／または環状の炭化水素基、特にアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ９および／またはＲ１０は、ゼロであるかまたは一緒になってヘテロ原子を作成しおよび／または多重結合を作成することができ、但し、Ｑ１、Ｒ９およびＲ１１はゼロであって、それらを有する炭素の２個の原子の間に多重結合を作成することができ、
Ｒ１１は水素、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニルまたはアルキルカルボニルである）に相当する｝
を有する、請求項５〜１６のいずれか１項に記載の酸の無水物。
【請求項２６】
一般式Ω−ＣＯ−Ａ（式中、Ａは、置換基
式ＭｅＯＣＯＯ−のメトキシホルミルオキシ、
式ＣＦ３ＣＯＯ−のトリフルオロアセチルオキシ、
式ＲＳＯ３−のアルキルスルホンオキシ、
式（ＲＯ）２ＰＯ−のホスホキシ、
式ＲＯＰ（Ｃｌ）Ｏ−のハロホスホキシ、
式Ｒ３ＳｉＯ−のトリアルキルシリルオキシ、
式
【化２７】
のジメチル−ホルムアミジニウムクロリド、または
式
【化２８】
のアシルオキシ−ピリジニウムブロミドであり、式中、Ｒがアルキルであるもの
から選択される基である）を有する、請求項５〜１６のいずれか１項に記載の酸の無水物。
【請求項２７】
Ａが２，４，６−トリクロロベンゾイルオキシ基である、請求項２６に記載の酸の無水物。
【請求項２８】
基Ａが、下記式
【化２９】
に相当する、請求項２６に記載の酸の無水物。
【請求項２９】
下記式
【化３０】
に相当する、混合無水物。
【請求項３０】
一般式Ω−ＣＯ−Ｘ（式中、Ｘはハロゲンである）に相当する、請求項５〜１６のいずれか１項に記載の酸塩化物。
【請求項３１】
一般式
【化３１】
（式中、ｎ、Ｒ６およびＲ８は請求項５で定義した通りである）
に相当する、環状無水物。
【請求項３２】
一般式
【化３２】
に相当する、環状無水物。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図２】
【図３】
【図４】
【公開番号】特開２００９−１３２７３５（Ｐ２００９−１３２７３５Ａ）
【公開日】平成２１年６月１８日（２００９．６．１８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−６３２６０（Ｐ２００９−６３２６０）
【出願日】平成２１年３月１６日（２００９．３．１６）
【分割の表示】特願２０００−５３７８７７（Ｐ２０００−５３７８７７）の分割
【原出願日】平成１１年３月１７日（１９９９．３．１７）
【出願人】（５０４０８７９９４）ストラジェン、ファルマ、ソシエテ、アノニム (2)
【氏名又は名称原語表記】ＳＴＲＡＧＥＮ ＰＨＡＲＭＡ ＳＡ
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２１年６月１８日（２００９．６．１８）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年３月１６日（２００９．３．１６）
【分割の表示】特願２０００−５３７８７７（Ｐ２０００−５３７８７７）の分割
【原出願日】平成１１年３月１７日（１９９９．３．１７）
【出願人】（５０４０８７９９４）ストラジェン、ファルマ、ソシエテ、アノニム (2)
【氏名又は名称原語表記】ＳＴＲＡＧＥＮ ＰＨＡＲＭＡ ＳＡ
【Ｆターム（参考）】
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