ＣＥＴＰ阻害剤
式Ｉの構造を有する化合物（該化合物の医薬として許容される塩を含む。）は、ＣＥＴＰ阻害剤であり、ＨＤＬコレステロールを上昇させ、ＬＤＬコレステロールを低下させ、及びアテローム性動脈硬化症を治療又は予防するのに有用である。式（Ｉ）の化合物において、Ｂは、フェニル以外の環状基であり、Ｂは、Ｂが式（Ｉ）の構造の残りに接続されている位置に対してオルトである位置に環状の置換基を有する。式（Ｉ）の５員環は、Ｂの他に、第二の環状置換基を有する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉを有する化合物又は医薬として許容されるその塩。
【化１】
（Ｙは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−（ＣＲＲ１）−からなる群から選択され；
Ｘは、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ５アルキル）−及び−（ＣＲＲ６）−からなる群から選択され；
Ｚは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−及び−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ９）−（Ｒ９は、Ｈ、−ＣＮ及び１から１１個のハロゲンで場合によって置換されているＣ１−Ｃ５アルキルからなる群から選択される。）からなる群から選択され；
各Ｒは、Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５−アルキル及びハロゲンからなる群から独立に選択され（−Ｃ１−Ｃ５−アルキルは、１から１１個のハロゲンで場合によって置換されている。）；
Ｂは、Ａ１及びＡ２からなる群から選択され、Ａ１は、構造：
【化２】
を有し；
Ｒ１及びＲ６は、各々、Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５−アルキル、ハロゲン及び−（Ｃ（Ｒ）２）ｎＡ２からなる群から選択され（−Ｃ１−Ｃ５−アルキルは、１から１１個のハロゲンで場合によって置換されている。）；
Ｒ２は、Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５−アルキル、ハロゲン、Ａ１及び−（Ｃ（Ｒ）２）ｎＡ２からなる群から選択され（−Ｃ１−Ｃ５−アルキルは、１から１１個のハロゲンで場合によって置換されている。）；
式Ｉの化合物が１つの基Ａ１及び１つの基Ａ２を含むように、Ｂ及びＲ２の１つはＡ１であり；並びにＢ、Ｒ１、Ｒ２及びＲ６の１つは、Ａ２又は−（Ｃ（Ｒ）２）ｎＡ２であり；
Ｄは、
（ａ）ナフチル；
（ｂ）１から２個の二重結合を場合によって含む５から７員の非芳香族シクロアルキル環に縮合されたフェニル環；
（ｃ）Ｎ、Ｓ、Ｏ及び−Ｎ（Ｏ）−から独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有し、並びに１から３個の二重結合及びカルボニル基も場合によって含む５から６員の複素環；並びに
（ｄ）２個の縮合環並びにＮ、−Ｓ（Ｏ）ｘ−、Ｏ及び−Ｎ（Ｏ）−から独立に選択される１から５個のヘテロ原子を含む８から１１員の二環式ヘテロ芳香環系（該環系は、各環が、独立に、飽和、部分的に不飽和又は芳香族であるように、１から５個の二重結合を場合によって含む。）；
からなる群から選択され；
Ａ３及び式Ｉの構造の残りが、環Ｄ上で互いにオルトであるように、環Ｄは、互いに結合されている少なくとも２つの炭素原子を含み、２つの炭素原子の一方は基Ａ３に結合されており、及び２つの炭素原子の他方は、式Ｉの構造の残りに接続されており；
Ａ３は、
（ａ）フェニル及びナフチルから選択される芳香環；
（ｂ）１から２個の二重結合を場合によって含む５から７員の非芳香族シクロアルキル環に縮合されたフェニル環；
（ｃ）Ｎ、Ｓ、Ｏ及び−Ｎ（Ｏ）−から独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有し、並びに１から３個の二重結合及びカルボニル基も場合によって含む５から６員の複素環；並びに
（ｄ）２個の縮合環並びにＮ、−Ｓ（Ｏ）ｘ−、Ｏ及び−Ｎ（Ｏ）−から独立に選択される１から５個のヘテロ原子を含む８から１１員の二環式ヘテロ芳香環系（該環系は、各環が、独立に、飽和、部分的に不飽和又は芳香族であるように、１から５個の二重結合を場合によって含む。）；
からなる群から選択され；
Ａ３が結合している環ＤへのＡ３の結合点が環Ａ３の炭素原子であり；
Ａ３は、Ｒｂから独立に選択される１から５個の置換基で場合によって置換されており；
Ａ２は、
（ａ）フェニル及びナフチルから選択される芳香環；
（ｂ）１から２個の二重結合を場合によって含む５から７員の非芳香族シクロアルキル環に縮合されたフェニル環；
（ｃ）Ｎ、Ｓ、Ｏ及び−Ｎ（Ｏ）−から独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有し、並びに１から３個の二重結合及びカルボニル基も場合によって含む５から６員の複素環；
（ｄ）２個の縮合環並びにＮ、−Ｓ（Ｏ）ｘ−、Ｏ及び−Ｎ（Ｏ）−から独立に選択される１から５個のヘテロ原子を含む８から１１員の二環式ヘテロ芳香環系（該環系は、各環が、独立に、飽和、部分的に不飽和又は芳香族であるように、１から５個の二重結合を場合によって含む。）；並びに
（ｅ）１から３個の二重結合を場合によって有するＣ３−Ｃ８シクロアルキル環；
からなる群から選択され；
Ａ２は、Ｒａから独立に選択される１から５個の置換基で場合によって置換されており；
Ａ２が結合している式Ｉの構造へのＡ２の結合点が環Ａ２の炭素原子であり；
各Ｒａは、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ２−Ｃ６アルキニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＣＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）ＸＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ３Ｒ４、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、フェニル、ナフチル並びにＮ、Ｓ及びＯから独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有する５から６員の複素環からなる群から独立に選択され、前記複素環は、カルボニル基も場合によって含み、及び１から３個の二重結合も場合によって含み、Ｒａが結合されている環への前記複素環の付着点は炭素原子であり；
Ｒａが、フェニル、ナフチル、１から３個の二重結合を場合によって有する−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル及び複素環から選択される環状基である化合物については、Ｒａは、ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ３アルキル及び−ＯＣ１−Ｃ３アルキルから独立に選択される１から５個の置換基で場合によって置換されており、−Ｃ１−Ｃ３アルキル及び−ＯＣ１−Ｃ３アルキルは、１から７個のハロゲンで場合によって置換されており；
Ｒａが、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ２−Ｃ６アルキニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から選択される化合物については、Ｒａは、１から１５個のハロゲンで場合によって置換されており、並びに（ａ）−ＯＨ、（ｂ）−ＣＮ、（ｃ）−ＮＲ３Ｒ４、（ｄ）１から３個の二重結合を場合によって有し、及び１から１５個のハロゲンで場合によって置換された−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（ｅ）１から９個のハロゲンで場合によって置換され、及び−ＯＣ１−Ｃ２アルキル及びフェニルから独立に選択される１から２個の置換基で場合によって置換された−ＯＣ１−Ｃ４アルキル；（ｆ）１から３個の二重結合を場合によって有し、及び１から１５個のハロゲンで場合によって置換された−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、（ｇ）−ＣＯ２Ｈ、（ｈ）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、（ｉ）１から９個のハロゲンで場合によって置換されている−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル及び（ｊ）ハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３及び−ＯＣＦ３から独立に選択される１から３個の基で場合によって置換されたフェニルから独立に選択される１から３個の置換基でも場合によって置換されており；
各Ｒｂは、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ２−Ｃ６アルキニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）ＸＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ３Ｒ４、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、フェニル、ナフチル並びにＮ、Ｓ及びＯから独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有する５から６員の複素環からなる群から独立に選択され、前記複素環は、カルボニル基も場合によって含み、及び１から３個の二重結合も場合によって含み；
Ｒｂが、複素環、−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ナフチル、−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルからなる群から選択される場合には、Ｒｂの複素環、ナフチル及び−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル基は、ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｃ２−Ｃ３アルケニル、−ＮＲ３Ｒ、−ＯＣ１−Ｃ３アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＮ及び−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ３アルキルから独立に選択される１から５個の置換基で場合によって置換されており、全ての使用における−Ｃ１−Ｃ３アルキル及び−Ｃ２−Ｃ３アルケニルは、１から７個のハロゲンで場合によって置換されており、及び場合によって１つの基−ＯＨで置換されており；
Ｒｂが、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ２−Ｃ６アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から選択される場合には、Ｒｂのアルキル、アルケニル及びアルキニル基は、１から１３個のハロゲンで場合によって置換されており、並びに（ａ）−ＯＨ、（ｂ）−ＣＮ、（ｃ）−ＮＲ３Ｒ４、（ｄ）１から３個の二重結合を場合によって有し、及び１から１５個のハロゲンで場合によって置換された−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（ｅ）１から９個のハロゲンで場合によって置換され、及び−ＯＣ１−Ｃ２アルキルから独立に選択される１から２個の置換基で場合によって置換された−ＯＣ１−Ｃ４アルキル、（ｆ）１から３個の二重結合を場合によって有し、及び１から１５個のハロゲンで場合によって置換された−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、（ｇ）−ＣＯ２Ｈ、（ｈ）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、（ｉ）１から９個のハロゲンで場合によって置換されている−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル及び（ｊ）ハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３及び−ＯＣＦ３から独立に選択される１から３個の基で場合によって置換されたフェニルから独立に選択される１から３個の置換基で場合によって置換されており；
Ｒｂがフェニルである場合には、前記フェニルは、１から５個のハロゲンで場合によって置換されており、並びに−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、−Ｃ２−Ｃ４アルキニル、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ４アルキル、−ＯＣ２−Ｃ４アルケニル、−ＯＣ２−Ｃ４アルキニル、−ＯＣ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ４アルキル、−−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ４アルキル、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）ＸＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ３Ｒ４、−ＣＮ、−ＮＯ２並びにＮ、Ｓ及びＯから独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有する５から６員の複素環から独立に選択される１から３個の置換基で場合によって置換されており、前記複素環は、カルボニル基も場合によって含み、及び１から３個の二重結合も場合によって含み、及びハロゲン、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、ＣＦ３及び−ＯＣＦ３から独立に選択される１から３個の置換基を場合によって含み；フェニル上の置換基の場合には、Ｒｂは、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、−Ｃ２−Ｃ４アルキニル、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ４アルキル、−ＯＣ２−Ｃ４アルケニル、−ＯＣ２−Ｃ４アルキニル、−ＯＣ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ４アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ＸＣ１−Ｃ４アルキルから選択される場合には、前記置換基のアルキル、アルケニル、アルキニル及びシクロアルキル基は、１から５個のハロゲン置換基を含み、並びに１から３個のＦで場合によって置換された−ＯＨ、−ＮＲ３Ｒ４、−ＯＣＨ３並びにフェニル（このフェニルは、ハロゲン、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＦ３及び−ＯＣＦ３から独立に選択される１から３個の置換基で場合によって置換されている。）から選択される１つの置換基も場合によって含み；
ｎは、０又は１であり；
ｐは、０から４の整数であり；
ｘは、０、１又は２であり；
ｙは、１又は２であり；
Ｒ３及びＲ４は、各々独立に、Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ５アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｙＣ１−Ｃ５アルキルから選択され、全ての事例における−Ｃ１−Ｃ５アルキルは、場合によって、１から１１個のハロゲンで場合によって置換されており；並びに
Ｒ５は、Ｈ、−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ５−アルキル及びハロゲンからなる群から選択される（−Ｃ１−Ｃ５−アルキルは、１から１１個のハロゲンで場合によって置換されている。）。）
【請求項２】
式Ｉａ、Ｉｂ及びＩｄを有する化合物の群から選択される請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【化３】
【請求項３】
Ｙが、−（ＣＨＲ１）−であり；
Ｘが、−Ｏ−であり；
Ｚが、−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒが、Ｈであり；
ｎが、０であり；
ｐが、０から２の整数であり；並びに
Ｒ１及びＲ５が、Ｈ及び−Ｃ１−Ｃ３アルキルからなる群から各々独立に選択される；
請求項１若しくは請求項２に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項４】
Ｄが、ナフチル、ピリジル、キノリル、インダニル、ベンゾチエニル、テトラヒドロナフチル、イソオキサゾリル、チエニル、イミダゾリル、ピロリル、ピラゾリル、ピリジル、Ｎ−オキシド−ピリジル、１，３−チアゾリル、１，３−オキサゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾチエニル−Ｓ−オキシド、ベンゾチエニル−Ｓ−ジオキシド、ジヒドロインドリル；ジヒドロイソインドリル、ジヒドロイソベンゾフラニル及びベンゾジオキソラニルからなる群から選択され；
Ａ３が、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ピリジル、チエニル、イミダゾリル、ピロリル、ピラゾリル、Ｎ−オキシド−ピリジル、１，３−チアゾリル、１，３−オキサゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インダニル、ベンゾチエニル、ベンゾチエニル−Ｓ−オキシド、ベンゾチエニル−Ｓ−ジオキシド、ジヒドロインドリル；ジヒドロイソインドリル、ジヒドロイソベンゾフラニル及びベンゾジオキソラニルからなる群から選択され；並びに
Ａ２が、フェニル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、ピロリル、ピラゾリル、１，２，４−トリアゾリル、テトラゾリル、ベンゾジオキソリル、ピリジル、Ｎ−オキシド−ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、シクロペンチル、シクロヘキシル及びテトラヒドロピラニルからなる群から選択される、
請求項１若しくは請求項２に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項５】
Ｄが、ナフチル、ピリジル、キノリル、インダニル、ベンゾチエニル、テトラヒドロナフチル、イソオキサゾリル、１，３−チアゾリル、ピリミジニル、ピラジニル、ジヒドロイソインドリル、ジヒドロイソベンゾフラニル及びベンゾジオキソラニルからなる群から選択され；
Ａ３が、フェニル、ナフチル、インダニル及びテトラヒドロナフチルからなる群から選択され；並びに
Ａ２がフェニルである、
請求項１若しくは請求項２に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項６】
Ｒａ及びＲｂが、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、１から２個の二重結合を場合によって有する−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ３アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−ＮＲ３Ｒ４、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、フェニル並びにＮ、Ｓ及びＯから独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有する５から６員の複素環からなる群から各々独立に選択され、前記複素環は、カルボニル基も場合によって含み、及び１から３個の二重結合も場合によって含み、Ｒａが結合されている環への前記複素環の付着点は炭素原子であり、前記複素環は、ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ３アルキル及び−ＯＣ１−Ｃ３アルキルから独立に選択される１から３個の置換基で場合によって置換されており、−Ｃ１−Ｃ３アルキル及び−ＯＣ１−Ｃ３アルキルは、１から７個のハロゲンで場合によって置換されており；
Ｒａ及びＲｂが、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−ＯＣ１−Ｃ３アルキル及び−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択されてている化合物については、Ｒａが、１から７個のハロゲンで場合によって置換されており、及び１つの置換基−ＯＨで場合によって置換されており；
Ｒａ及びＲｂが、フェニル及び１から２個の二重結合を場合によって有する−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択される化合物については、Ｒａが、１から５個のハロゲンで場合によって置換されており、並びに−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、１から２個の二重結合を場合によって有する−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ３アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル、―ＯＨ、−ＮＲ３Ｒ４、ハロゲン、−ＣＮ及び−ＮＯ２から独立に選択される１から３個の基で場合によって置換されており、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、１から２個の二重結合を場合によって有する−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ３アルキル及び−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキルが、１から５個のハロゲンで場合によって置換されており、並びに−Ｃ１−Ｃ５アルキルが、１つの−ＯＨでも場合によって置換されており；並びに
Ｒ３及びＲ４が、Ｈ及びＣ１−Ｃ３アルキルから各々独立に選択される、
請求項１若しくは請求項２に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項７】
Ｙが、−（ＣＨＲ１）−（Ｒ１は、Ｈ及びＣ１−Ｃ２アルキルから選択される。）であり；
Ｒ５が、水素であり；
Ｘが、−Ｏ−であり；
Ｚが、−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒが、Ｈであり；
ｎが、０であり；
Ｒ２が、Ａ２であり（Ａ２は、ハロゲン、１から３個のハロゲンで場合によって置換されている−Ｃ１−Ｃ３−アルキル及び１から３個のハロゲンで場合によって置換されている−ＯＣ１−Ｃ３−アルキルから独立に選択される１から３個の置換基で場合によって置換されているフェニルである。）；
ＢがＡ１であり、及び構造：
【化４】
を有し、
（Ｄは、ナフチル、ピリジル、キノリル、インダニル、ベンゾチエニル、テトラヒドロナフチル、イソオキサゾリル、１，３−チアゾリル、ピリミジニル、ピラジニル、ジヒドロイソインドリル、ジヒドロイソベンゾフラニル及びベンゾジオキソラニルからなる群から選択され、Ｄは、（ａ）ハロゲン、（ｂ）１から３個のハロゲンで場合によって置換されている−Ｃ１−Ｃ５アルキル、（ｃ）−Ｃ２−Ｃ３−アルケニル、（ｄ）−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、（ｅ）−Ｃ５−Ｃ６−シクロアルケニル、（ｆ）１から３個のハロゲンで場合によって置換されている−ＯＣ１−Ｃ３アルキル、（ｇ）−ＳＣ１−Ｃ３−アルキル、（ｈ）−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ３アルキル、（ｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２フェニル、（ｊ）ハロゲン、ＣＨ３、ＣＦ３、−ＯＣＨ３及び−ＯＣＦ３から独立に選択される１から３個の置換基で場合によって置換されているフェニル、（ｋ）−ＮＲ３Ｒ４（Ｒ３及びＲ４は、各々独立に、Ｈ及びＣＨ３から選択される。）、（ｌ）−ＣＮ並びに（ｍ）−ＮＯ２から独立に選択される１から２個の置換基で場合によって置換されており；並びに
Ａ３は、フェニル、ナフチル、インダニル及びテトラヒドロナフチルからなる群から選択され、Ａ３は、（ａ）ハロゲン、（ｂ）１から３個のハロゲンで場合によって、並びに−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ３アルキルから選択される１つの基で場合によって置換されている−Ｃ１−Ｃ５アルキル、（ｃ）−Ｃ２−Ｃ３−アルケニル、（ｄ）１から３個のハロゲンで場合によって置換されており、並びに−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２ＣＨ３から選択される１つ基で場合によって置換されている、［ｉ］−ＣＯ２Ｈ、［ｉｉ］−ＯＨ及び［ｉｉｉ］−Ｃ１−Ｃ５アルキルから選択される１つの基で場合によって置換されている−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、（ｅ）−Ｃ５−Ｃ６−シクロアルケニル、（ｆ）ハロゲン、ＣＨ３、ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３から独立に選択される１から２個の置換基で場合によって、及び１つの基−ＣＯ２Ｈ又は−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ３アルキルで場合によって置換されているフェニル、並びに（ｇ）１から３個のハロゲンで場合によって置換されている−ＯＣ１−Ｃ３アルキルから独立に選択される１から３個の置換基で場合によって置換されている。）、
請求項１若しくは請求項２に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩及び医薬として許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項９】
【化５】
の化合物からなる群から選択される請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項１０】
以下の化合物から選択される請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【化６】
（Ｒは、
【化７】
からなる群から選択される。）
【化８】
（Ｒは、
【化９】
からなる群から選択される。）
【化１０】
（Ｒは、
【化１１】
からなる群から選択される。）
【化１２】
（Ｒは、
【化１３】
からなる群から選択される。）
【化１４】
（Ｒは、
【化１５】
からなる群から選択される。）
【請求項１１】
アテローム性動脈硬化症の治療を必要としている患者中のアテローム性動脈硬化症を治療する方法であり、請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩の治療的有効量を前記患者に投与することを含む、前記方法。
【請求項１２】
治療を必要としている上昇を必要としている患者中のＨＤＬ−Ｃを上昇させる方法であり、請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩の治療的有効量を前記患者に投与することを含む、前記方法。
【請求項１３】
治療を必要としている患者中のＬＤＬ−Ｃを低下させる方法であり、請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩の治療的有効量を前記患者に投与することを含む、前記方法。
【請求項１４】
アテローム性動脈硬化症の治療用医薬の製造のための、請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩の使用。
【請求項１５】
請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩、医薬として許容される担体並びに
（１）ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤；
（２）胆汁酸捕捉剤；
（３）ナイアシン及び関連化合物；
（４）ＰＰＡＲαアゴニスト；
（５）コレステロール吸収阻害剤；
（６）アシルＣｏＡ：コレステロールアシルトランスフェラーゼ（ＡＣＡＴ）阻害剤；
（７）フェノール系抗酸化剤；
（８）ミクロソームトリグリセリド転送タンパク質（ＭＴＰ）／ＡｐｏＢ分泌阻害剤；
（９）抗酸化性ビタミン；
（１０）甲状腺模倣物（ｔｈｙｒｏｍｉｍｅｔｉｃｓ）；
（１１）ＬＤＬ（低密度リポタンパク質）受容体誘導物質；
（１２）血小板凝集阻害剤；
（１３）ビタミンＢ１２（シアノコバラミンとしても知られる。）；
（１４）葉酸又は医薬として許容されるその塩若しくはエステル；
（１５）ＦＸＲ及びＬＸＲリガンド；
（１６）ＡＢＣＡ１遺伝子発現を増強する因子；並びに
（１７）回腸胆汁酸輸送体；
からなる群から選択される１つ又はそれ以上の活性成分を含む医薬組成物。
【請求項１】
式Ｉを有する化合物又は医薬として許容されるその塩。
【化１】
（Ｙは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−（ＣＲＲ１）−からなる群から選択され；
Ｘは、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ５アルキル）−及び−（ＣＲＲ６）−からなる群から選択され；
Ｚは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−及び−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ９）−（Ｒ９は、Ｈ、−ＣＮ及び１から１１個のハロゲンで場合によって置換されているＣ１−Ｃ５アルキルからなる群から選択される。）からなる群から選択され；
各Ｒは、Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５−アルキル及びハロゲンからなる群から独立に選択され（−Ｃ１−Ｃ５−アルキルは、１から１１個のハロゲンで場合によって置換されている。）；
Ｂは、Ａ１及びＡ２からなる群から選択され、Ａ１は、構造：
【化２】
を有し；
Ｒ１及びＲ６は、各々、Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５−アルキル、ハロゲン及び−（Ｃ（Ｒ）２）ｎＡ２からなる群から選択され（−Ｃ１−Ｃ５−アルキルは、１から１１個のハロゲンで場合によって置換されている。）；
Ｒ２は、Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５−アルキル、ハロゲン、Ａ１及び−（Ｃ（Ｒ）２）ｎＡ２からなる群から選択され（−Ｃ１−Ｃ５−アルキルは、１から１１個のハロゲンで場合によって置換されている。）；
式Ｉの化合物が１つの基Ａ１及び１つの基Ａ２を含むように、Ｂ及びＲ２の１つはＡ１であり；並びにＢ、Ｒ１、Ｒ２及びＲ６の１つは、Ａ２又は−（Ｃ（Ｒ）２）ｎＡ２であり；
Ｄは、
（ａ）ナフチル；
（ｂ）１から２個の二重結合を場合によって含む５から７員の非芳香族シクロアルキル環に縮合されたフェニル環；
（ｃ）Ｎ、Ｓ、Ｏ及び−Ｎ（Ｏ）−から独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有し、並びに１から３個の二重結合及びカルボニル基も場合によって含む５から６員の複素環；並びに
（ｄ）２個の縮合環並びにＮ、−Ｓ（Ｏ）ｘ−、Ｏ及び−Ｎ（Ｏ）−から独立に選択される１から５個のヘテロ原子を含む８から１１員の二環式ヘテロ芳香環系（該環系は、各環が、独立に、飽和、部分的に不飽和又は芳香族であるように、１から５個の二重結合を場合によって含む。）；
からなる群から選択され；
Ａ３及び式Ｉの構造の残りが、環Ｄ上で互いにオルトであるように、環Ｄは、互いに結合されている少なくとも２つの炭素原子を含み、２つの炭素原子の一方は基Ａ３に結合されており、及び２つの炭素原子の他方は、式Ｉの構造の残りに接続されており；
Ａ３は、
（ａ）フェニル及びナフチルから選択される芳香環；
（ｂ）１から２個の二重結合を場合によって含む５から７員の非芳香族シクロアルキル環に縮合されたフェニル環；
（ｃ）Ｎ、Ｓ、Ｏ及び−Ｎ（Ｏ）−から独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有し、並びに１から３個の二重結合及びカルボニル基も場合によって含む５から６員の複素環；並びに
（ｄ）２個の縮合環並びにＮ、−Ｓ（Ｏ）ｘ−、Ｏ及び−Ｎ（Ｏ）−から独立に選択される１から５個のヘテロ原子を含む８から１１員の二環式ヘテロ芳香環系（該環系は、各環が、独立に、飽和、部分的に不飽和又は芳香族であるように、１から５個の二重結合を場合によって含む。）；
からなる群から選択され；
Ａ３が結合している環ＤへのＡ３の結合点が環Ａ３の炭素原子であり；
Ａ３は、Ｒｂから独立に選択される１から５個の置換基で場合によって置換されており；
Ａ２は、
（ａ）フェニル及びナフチルから選択される芳香環；
（ｂ）１から２個の二重結合を場合によって含む５から７員の非芳香族シクロアルキル環に縮合されたフェニル環；
（ｃ）Ｎ、Ｓ、Ｏ及び−Ｎ（Ｏ）−から独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有し、並びに１から３個の二重結合及びカルボニル基も場合によって含む５から６員の複素環；
（ｄ）２個の縮合環並びにＮ、−Ｓ（Ｏ）ｘ−、Ｏ及び−Ｎ（Ｏ）−から独立に選択される１から５個のヘテロ原子を含む８から１１員の二環式ヘテロ芳香環系（該環系は、各環が、独立に、飽和、部分的に不飽和又は芳香族であるように、１から５個の二重結合を場合によって含む。）；並びに
（ｅ）１から３個の二重結合を場合によって有するＣ３−Ｃ８シクロアルキル環；
からなる群から選択され；
Ａ２は、Ｒａから独立に選択される１から５個の置換基で場合によって置換されており；
Ａ２が結合している式Ｉの構造へのＡ２の結合点が環Ａ２の炭素原子であり；
各Ｒａは、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ２−Ｃ６アルキニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＣＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）ＸＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ３Ｒ４、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、フェニル、ナフチル並びにＮ、Ｓ及びＯから独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有する５から６員の複素環からなる群から独立に選択され、前記複素環は、カルボニル基も場合によって含み、及び１から３個の二重結合も場合によって含み、Ｒａが結合されている環への前記複素環の付着点は炭素原子であり；
Ｒａが、フェニル、ナフチル、１から３個の二重結合を場合によって有する−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル及び複素環から選択される環状基である化合物については、Ｒａは、ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ３アルキル及び−ＯＣ１−Ｃ３アルキルから独立に選択される１から５個の置換基で場合によって置換されており、−Ｃ１−Ｃ３アルキル及び−ＯＣ１−Ｃ３アルキルは、１から７個のハロゲンで場合によって置換されており；
Ｒａが、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ２−Ｃ６アルキニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から選択される化合物については、Ｒａは、１から１５個のハロゲンで場合によって置換されており、並びに（ａ）−ＯＨ、（ｂ）−ＣＮ、（ｃ）−ＮＲ３Ｒ４、（ｄ）１から３個の二重結合を場合によって有し、及び１から１５個のハロゲンで場合によって置換された−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（ｅ）１から９個のハロゲンで場合によって置換され、及び−ＯＣ１−Ｃ２アルキル及びフェニルから独立に選択される１から２個の置換基で場合によって置換された−ＯＣ１−Ｃ４アルキル；（ｆ）１から３個の二重結合を場合によって有し、及び１から１５個のハロゲンで場合によって置換された−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、（ｇ）−ＣＯ２Ｈ、（ｈ）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、（ｉ）１から９個のハロゲンで場合によって置換されている−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル及び（ｊ）ハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３及び−ＯＣＦ３から独立に選択される１から３個の基で場合によって置換されたフェニルから独立に選択される１から３個の置換基でも場合によって置換されており；
各Ｒｂは、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ２−Ｃ６アルキニル、１から３個の二重結合を場合によって有する−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）ＸＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ３Ｒ４、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、フェニル、ナフチル並びにＮ、Ｓ及びＯから独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有する５から６員の複素環からなる群から独立に選択され、前記複素環は、カルボニル基も場合によって含み、及び１から３個の二重結合も場合によって含み；
Ｒｂが、複素環、−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ナフチル、−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルからなる群から選択される場合には、Ｒｂの複素環、ナフチル及び−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル基は、ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｃ２−Ｃ３アルケニル、−ＮＲ３Ｒ、−ＯＣ１−Ｃ３アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＮ及び−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ３アルキルから独立に選択される１から５個の置換基で場合によって置換されており、全ての使用における−Ｃ１−Ｃ３アルキル及び−Ｃ２−Ｃ３アルケニルは、１から７個のハロゲンで場合によって置換されており、及び場合によって１つの基−ＯＨで置換されており；
Ｒｂが、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ２−Ｃ６アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から選択される場合には、Ｒｂのアルキル、アルケニル及びアルキニル基は、１から１３個のハロゲンで場合によって置換されており、並びに（ａ）−ＯＨ、（ｂ）−ＣＮ、（ｃ）−ＮＲ３Ｒ４、（ｄ）１から３個の二重結合を場合によって有し、及び１から１５個のハロゲンで場合によって置換された−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（ｅ）１から９個のハロゲンで場合によって置換され、及び−ＯＣ１−Ｃ２アルキルから独立に選択される１から２個の置換基で場合によって置換された−ＯＣ１−Ｃ４アルキル、（ｆ）１から３個の二重結合を場合によって有し、及び１から１５個のハロゲンで場合によって置換された−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、（ｇ）−ＣＯ２Ｈ、（ｈ）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、（ｉ）１から９個のハロゲンで場合によって置換されている−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル及び（ｊ）ハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３及び−ＯＣＦ３から独立に選択される１から３個の基で場合によって置換されたフェニルから独立に選択される１から３個の置換基で場合によって置換されており；
Ｒｂがフェニルである場合には、前記フェニルは、１から５個のハロゲンで場合によって置換されており、並びに−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、−Ｃ２−Ｃ４アルキニル、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ４アルキル、−ＯＣ２−Ｃ４アルケニル、−ＯＣ２−Ｃ４アルキニル、−ＯＣ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ４アルキル、−−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ４アルキル、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）ＸＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ３Ｒ４、−ＣＮ、−ＮＯ２並びにＮ、Ｓ及びＯから独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有する５から６員の複素環から独立に選択される１から３個の置換基で場合によって置換されており、前記複素環は、カルボニル基も場合によって含み、及び１から３個の二重結合も場合によって含み、及びハロゲン、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、ＣＦ３及び−ＯＣＦ３から独立に選択される１から３個の置換基を場合によって含み；フェニル上の置換基の場合には、Ｒｂは、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、−Ｃ２−Ｃ４アルキニル、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ４アルキル、−ＯＣ２−Ｃ４アルケニル、−ＯＣ２−Ｃ４アルキニル、−ＯＣ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ４アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ＸＣ１−Ｃ４アルキルから選択される場合には、前記置換基のアルキル、アルケニル、アルキニル及びシクロアルキル基は、１から５個のハロゲン置換基を含み、並びに１から３個のＦで場合によって置換された−ＯＨ、−ＮＲ３Ｒ４、−ＯＣＨ３並びにフェニル（このフェニルは、ハロゲン、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＦ３及び−ＯＣＦ３から独立に選択される１から３個の置換基で場合によって置換されている。）から選択される１つの置換基も場合によって含み；
ｎは、０又は１であり；
ｐは、０から４の整数であり；
ｘは、０、１又は２であり；
ｙは、１又は２であり；
Ｒ３及びＲ４は、各々独立に、Ｈ、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ５アルキル及び−Ｓ（Ｏ）ｙＣ１−Ｃ５アルキルから選択され、全ての事例における−Ｃ１−Ｃ５アルキルは、場合によって、１から１１個のハロゲンで場合によって置換されており；並びに
Ｒ５は、Ｈ、−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ５−アルキル及びハロゲンからなる群から選択される（−Ｃ１−Ｃ５−アルキルは、１から１１個のハロゲンで場合によって置換されている。）。）
【請求項２】
式Ｉａ、Ｉｂ及びＩｄを有する化合物の群から選択される請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【化３】
【請求項３】
Ｙが、−（ＣＨＲ１）−であり；
Ｘが、−Ｏ−であり；
Ｚが、−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒが、Ｈであり；
ｎが、０であり；
ｐが、０から２の整数であり；並びに
Ｒ１及びＲ５が、Ｈ及び−Ｃ１−Ｃ３アルキルからなる群から各々独立に選択される；
請求項１若しくは請求項２に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項４】
Ｄが、ナフチル、ピリジル、キノリル、インダニル、ベンゾチエニル、テトラヒドロナフチル、イソオキサゾリル、チエニル、イミダゾリル、ピロリル、ピラゾリル、ピリジル、Ｎ−オキシド−ピリジル、１，３−チアゾリル、１，３−オキサゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾチエニル−Ｓ−オキシド、ベンゾチエニル−Ｓ−ジオキシド、ジヒドロインドリル；ジヒドロイソインドリル、ジヒドロイソベンゾフラニル及びベンゾジオキソラニルからなる群から選択され；
Ａ３が、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ピリジル、チエニル、イミダゾリル、ピロリル、ピラゾリル、Ｎ−オキシド−ピリジル、１，３−チアゾリル、１，３−オキサゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インダニル、ベンゾチエニル、ベンゾチエニル−Ｓ−オキシド、ベンゾチエニル−Ｓ−ジオキシド、ジヒドロインドリル；ジヒドロイソインドリル、ジヒドロイソベンゾフラニル及びベンゾジオキソラニルからなる群から選択され；並びに
Ａ２が、フェニル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、ピロリル、ピラゾリル、１，２，４−トリアゾリル、テトラゾリル、ベンゾジオキソリル、ピリジル、Ｎ−オキシド−ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、シクロペンチル、シクロヘキシル及びテトラヒドロピラニルからなる群から選択される、
請求項１若しくは請求項２に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項５】
Ｄが、ナフチル、ピリジル、キノリル、インダニル、ベンゾチエニル、テトラヒドロナフチル、イソオキサゾリル、１，３−チアゾリル、ピリミジニル、ピラジニル、ジヒドロイソインドリル、ジヒドロイソベンゾフラニル及びベンゾジオキソラニルからなる群から選択され；
Ａ３が、フェニル、ナフチル、インダニル及びテトラヒドロナフチルからなる群から選択され；並びに
Ａ２がフェニルである、
請求項１若しくは請求項２に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項６】
Ｒａ及びＲｂが、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、１から２個の二重結合を場合によって有する−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ３アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−ＮＲ３Ｒ４、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、フェニル並びにＮ、Ｓ及びＯから独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有する５から６員の複素環からなる群から各々独立に選択され、前記複素環は、カルボニル基も場合によって含み、及び１から３個の二重結合も場合によって含み、Ｒａが結合されている環への前記複素環の付着点は炭素原子であり、前記複素環は、ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ３アルキル及び−ＯＣ１−Ｃ３アルキルから独立に選択される１から３個の置換基で場合によって置換されており、−Ｃ１−Ｃ３アルキル及び−ＯＣ１−Ｃ３アルキルは、１から７個のハロゲンで場合によって置換されており；
Ｒａ及びＲｂが、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−ＯＣ１−Ｃ３アルキル及び−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択されてている化合物については、Ｒａが、１から７個のハロゲンで場合によって置換されており、及び１つの置換基−ＯＨで場合によって置換されており；
Ｒａ及びＲｂが、フェニル及び１から２個の二重結合を場合によって有する−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択される化合物については、Ｒａが、１から５個のハロゲンで場合によって置換されており、並びに−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、１から２個の二重結合を場合によって有する−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ３アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル、―ＯＨ、−ＮＲ３Ｒ４、ハロゲン、−ＣＮ及び−ＮＯ２から独立に選択される１から３個の基で場合によって置換されており、−Ｃ１−Ｃ５アルキル、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、１から２個の二重結合を場合によって有する−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ３アルキル及び−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキルが、１から５個のハロゲンで場合によって置換されており、並びに−Ｃ１−Ｃ５アルキルが、１つの−ＯＨでも場合によって置換されており；並びに
Ｒ３及びＲ４が、Ｈ及びＣ１−Ｃ３アルキルから各々独立に選択される、
請求項１若しくは請求項２に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項７】
Ｙが、−（ＣＨＲ１）−（Ｒ１は、Ｈ及びＣ１−Ｃ２アルキルから選択される。）であり；
Ｒ５が、水素であり；
Ｘが、−Ｏ−であり；
Ｚが、−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒが、Ｈであり；
ｎが、０であり；
Ｒ２が、Ａ２であり（Ａ２は、ハロゲン、１から３個のハロゲンで場合によって置換されている−Ｃ１−Ｃ３−アルキル及び１から３個のハロゲンで場合によって置換されている−ＯＣ１−Ｃ３−アルキルから独立に選択される１から３個の置換基で場合によって置換されているフェニルである。）；
ＢがＡ１であり、及び構造：
【化４】
を有し、
（Ｄは、ナフチル、ピリジル、キノリル、インダニル、ベンゾチエニル、テトラヒドロナフチル、イソオキサゾリル、１，３−チアゾリル、ピリミジニル、ピラジニル、ジヒドロイソインドリル、ジヒドロイソベンゾフラニル及びベンゾジオキソラニルからなる群から選択され、Ｄは、（ａ）ハロゲン、（ｂ）１から３個のハロゲンで場合によって置換されている−Ｃ１−Ｃ５アルキル、（ｃ）−Ｃ２−Ｃ３−アルケニル、（ｄ）−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、（ｅ）−Ｃ５−Ｃ６−シクロアルケニル、（ｆ）１から３個のハロゲンで場合によって置換されている−ＯＣ１−Ｃ３アルキル、（ｇ）−ＳＣ１−Ｃ３−アルキル、（ｈ）−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ３アルキル、（ｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２フェニル、（ｊ）ハロゲン、ＣＨ３、ＣＦ３、−ＯＣＨ３及び−ＯＣＦ３から独立に選択される１から３個の置換基で場合によって置換されているフェニル、（ｋ）−ＮＲ３Ｒ４（Ｒ３及びＲ４は、各々独立に、Ｈ及びＣＨ３から選択される。）、（ｌ）−ＣＮ並びに（ｍ）−ＮＯ２から独立に選択される１から２個の置換基で場合によって置換されており；並びに
Ａ３は、フェニル、ナフチル、インダニル及びテトラヒドロナフチルからなる群から選択され、Ａ３は、（ａ）ハロゲン、（ｂ）１から３個のハロゲンで場合によって、並びに−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ３アルキルから選択される１つの基で場合によって置換されている−Ｃ１−Ｃ５アルキル、（ｃ）−Ｃ２−Ｃ３−アルケニル、（ｄ）１から３個のハロゲンで場合によって置換されており、並びに−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２ＣＨ３から選択される１つ基で場合によって置換されている、［ｉ］−ＣＯ２Ｈ、［ｉｉ］−ＯＨ及び［ｉｉｉ］−Ｃ１−Ｃ５アルキルから選択される１つの基で場合によって置換されている−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、（ｅ）−Ｃ５−Ｃ６−シクロアルケニル、（ｆ）ハロゲン、ＣＨ３、ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３から独立に選択される１から２個の置換基で場合によって、及び１つの基−ＣＯ２Ｈ又は−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ３アルキルで場合によって置換されているフェニル、並びに（ｇ）１から３個のハロゲンで場合によって置換されている−ＯＣ１−Ｃ３アルキルから独立に選択される１から３個の置換基で場合によって置換されている。）、
請求項１若しくは請求項２に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩及び医薬として許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項９】
【化５】
の化合物からなる群から選択される請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項１０】
以下の化合物から選択される請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【化６】
（Ｒは、
【化７】
からなる群から選択される。）
【化８】
（Ｒは、
【化９】
からなる群から選択される。）
【化１０】
（Ｒは、
【化１１】
からなる群から選択される。）
【化１２】
（Ｒは、
【化１３】
からなる群から選択される。）
【化１４】
（Ｒは、
【化１５】
からなる群から選択される。）
【請求項１１】
アテローム性動脈硬化症の治療を必要としている患者中のアテローム性動脈硬化症を治療する方法であり、請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩の治療的有効量を前記患者に投与することを含む、前記方法。
【請求項１２】
治療を必要としている上昇を必要としている患者中のＨＤＬ−Ｃを上昇させる方法であり、請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩の治療的有効量を前記患者に投与することを含む、前記方法。
【請求項１３】
治療を必要としている患者中のＬＤＬ−Ｃを低下させる方法であり、請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩の治療的有効量を前記患者に投与することを含む、前記方法。
【請求項１４】
アテローム性動脈硬化症の治療用医薬の製造のための、請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩の使用。
【請求項１５】
請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩、医薬として許容される担体並びに
（１）ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤；
（２）胆汁酸捕捉剤；
（３）ナイアシン及び関連化合物；
（４）ＰＰＡＲαアゴニスト；
（５）コレステロール吸収阻害剤；
（６）アシルＣｏＡ：コレステロールアシルトランスフェラーゼ（ＡＣＡＴ）阻害剤；
（７）フェノール系抗酸化剤；
（８）ミクロソームトリグリセリド転送タンパク質（ＭＴＰ）／ＡｐｏＢ分泌阻害剤；
（９）抗酸化性ビタミン；
（１０）甲状腺模倣物（ｔｈｙｒｏｍｉｍｅｔｉｃｓ）；
（１１）ＬＤＬ（低密度リポタンパク質）受容体誘導物質；
（１２）血小板凝集阻害剤；
（１３）ビタミンＢ１２（シアノコバラミンとしても知られる。）；
（１４）葉酸又は医薬として許容されるその塩若しくはエステル；
（１５）ＦＸＲ及びＬＸＲリガンド；
（１６）ＡＢＣＡ１遺伝子発現を増強する因子；並びに
（１７）回腸胆汁酸輸送体；
からなる群から選択される１つ又はそれ以上の活性成分を含む医薬組成物。
【公表番号】特表２００９−５２２２９１（Ｐ２００９−５２２２９１Ａ）
【公表日】平成２１年６月１１日（２００９．６．１１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５４８７５０（Ｐ２００８−５４８７５０）
【出願日】平成１８年１２月２９日（２００６．１２．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４９５０３
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０８１５６９
【国際公開日】平成１９年７月１９日（２００７．７．１９）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年６月１１日（２００９．６．１１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１２月２９日（２００６．１２．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４９５０３
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０８１５６９
【国際公開日】平成１９年７月１９日（２００７．７．１９）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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