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プロテインキナーゼ阻害薬として有用なベンズイミダゾール
【課題】プロテインキナーゼの阻害薬として有用なベンズイミダゾール化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、オーロラ、FLT−3、またはPDK1プロテインキナーゼの阻害薬として有用な化合物に関する。本発明は、また、該化合物を含有する薬学上受容可能な組成物、および各種の疾患、健康状態、または障害の治療における該化合物の使用方法を提供する。本発明は、また、本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。本発明によれば、患者におけるFLT−3プロテインキナーゼの活性を阻害する方法もまた、提供される。
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ウロテンシンII受容体拮抗薬
【課題】 より効能の高いウロテンシンII拮抗薬の提供。
【構成】 新規なイソインドール誘導体およびその医薬又は獣医学分野での使用に関する。
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有機エレクトロルミネッセンス素子
【課題】本発明の課題は、低電圧駆動が可能であり、且つ、素子寿命の長い有機エレクトロルミネッセンス素子を提供することである。
【解決手段】支持基板上に少なくとも陽極、陰極及び該陽極と該陰極間に少なくとも一つの有機化合物層を有する有機エレクトロルミネッセンス素子において、該有機化合物層の少なくとも一つが、特定一般式で表される電荷輸送材料を含み、且つ、金属、該金属の塩及び電子供与性化合物の群から選択される少なくとも一つを含有する電子輸送材料含有層であることを特徴とする有機エレクトロルミネッセンス素子。
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ピリダジノン化合物の製造法およびその製造中間体
【課題】ピリダジノン化合物の新規な製造方法およびその製造中間体の提供。
【解決手段】下記式(2)で示される化合物と下記式(3)で示される化合物を反応させることによる、対応する5−位にアルコキシ基を有するピリダジノン化合物を製造する方法。
(式中、R1、R2、R3、およびR5は水素原子、アルキル基等を示し、Gはフェニル基等を示し、Mはアルカリ金属、アルカリ土類金属を示し、nおよびvは0、1等の整数を示す。)
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新規抗血小板薬
【課題】新規な抗血小板薬および、それらの有効成分となる新規化合物の提供。
【解決手段】式Iで示される化合物又はその薬理学上許容される塩を有効成分とする、抗血小板薬。
(式中、XはN、又はCR1dを表し、Xb1〜Xb5は同一又は異なって、窒素又は炭素を表し、R1a〜R1dは同一又は異なって、水素原子、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアルキルチオ、アルケニル、シクロアルキル、ハロゲン、シアノ、水酸基、又は1若しくは2のアルキルで置換されていてもよいアミノ基を表し、R2は置換されていてもよいアリール、又は置換されていてもよいヘテロアリールを表し、R3は置換されていてもよいアリール、又は置換されていてもよいヘテロアリールを表す)
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ヒトステアロイル−CoAデサチュラーゼを阻害するためのピリダジン誘導体
【課題】SCD媒介性の疾患または状態を処置する方法を提供すること
【解決手段】 哺乳動物(好ましくは、ヒト)においてSCD媒介性の疾患または状態を処置する方法が開示され、ここで、この方法は、それを必要とする哺乳動物に、式(I)の化合物を投与する工程を包含し、ここでx、y、G、J、K、L、M、Q、W、V、R2、R3、R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、本明細書中で定義される。式(I)の化合物を含有する薬学的組成物もまた、開示される。本発明は、ステアロイル−CoAデサチュラーゼの活性を調節する複素環誘導体を提供する。
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MEKインヒビターおよびその使用方法
【課題】哺乳動物における過剰増殖性疾患(例えば、癌)の処置において有用なMEKのインヒビターおよび哺乳動物(特にヒト)における過剰増殖性疾患の処置における該化合物の使用方法ならびに該化合物を含有する薬学的組成物の提供。
【解決手段】特定のアゼチジン−1−イル(2−(2−フルオロフェニルアミノ)環式)メタノン誘導体である。式Iの化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
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複素環式アスパルチルプロテアーゼ阻害剤
【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼ阻害剤、該化合物を含む医薬組成物、循環器疾患、認知性および神経変性疾患の治療におけるこれらの用途、およびヒト免疫不全ウィルス、プラスメプシン、カテプシンDおよび原生動物の酵素の阻害剤としてのこれらの用途を提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物、立体異性体または互変異性体、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物;ならびに、式(I)の化合物を含む医薬組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に循環器疾患、認知性および神経変性疾患を治療する方法、ならびにヒト免疫不全ウィルス、プラスメピン、カテプシンDおよび原生動物の酵素を阻害する方法も開示する。また、式Iの化合物を、コリンエステラーゼ抑制剤またはムスカリン性m1アゴニストまたはm2アンタゴニストと組合わせて使用して、認知性または神経変性疾患を治療する方法も開示する。
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グルカン合成酵素阻害剤として有用であるピリダジノン誘導体
【課題】グルカン合成酵素阻害剤として有用であるピリダジノン誘導体の提供。
【解決手段】その多くの実施形態において、本発明により、グルカン合成酵素阻害剤としての置換されたピリダジノン化合物、そのような化合物の調製方法、そのような化合物を1種類以上含む医薬、1種類以上のそのような化合物を含むか、または1種類以上のそのような化合物を他の抗真菌剤とともに含む薬学的処方物の調製方法、ならびに、そのような化合物または薬学的組成物を使用する、グルカン合成酵素が関係している1種類以上の真菌感染の処置、予防、阻害、または緩和方法が提供される。
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カンナビノイド受容体1活性の阻害剤としての化合物および組成物
【課題】カンナビノイド受容体1(CB1)の活性と関連する疾患または障害を処置または予防するための化合物およびこのような化合物を含む医薬組成物を提供すること。
【解決手段】式Iで示される化合物および該化合物を含む医薬組成物の提供。
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2−ピリドン化合物を含有する医薬
【課題】GK活性化作用を有する糖尿病又は肥満の予防又は治療薬の提供。
【解決手段】式[1]
式[1]中、Aで示される環はベンゼン環、又はピリジン環を示し、Xは、下記に示す式[3]で表されるいずれかの構造を示し、
Vは単結合などを示し、Wは単結合、エーテル結合などで表される2−ピリドン化合物。
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アリール置換およびヘテロアリール置換テトラヒドロベンズアゼピンならびにノルエピネフリン、ドーパミンおよびセロトニンの再取り込みを遮断するためのその使用
【課題】ノルエピネフリン、ドーパミンおよびセロトニンの再取り込みを遮断し、かつさまざまな神経学的および心理学的障害を治療することが可能な新規化合物の提供。
【解決手段】下式の構造を有するアリール置換およびヘテロアリール置換テトラヒドロベンズアゼピン構造を有する化合物。
[式中、Xはフェニル基等、R1は、水素、メチル、エチル、またはイソプロピル、R2は、水素、メチル、またはgem−ジメチル、R3は、水素、メチル、ヒドロキシ、メトキシ、フルオロ、クロロ、シアノ、トリフルオロメチル等、R4はピリミジニル等、R5は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル等、R6は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル等、R7は、水素、gem−ジメチル等、R8およびR9は水素を表わす。]
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GABAA受容体調節物質としての置換シンノリン誘導体
【課題】 GABAのA型受容体の調節物質を提供すること。
【解決手段】 4−アミノ−8−(2,5−ジメトキシフェニル)−N−プロピル−シンノリン−3−カルボキサミド又は医薬的に許容されるその塩から選択される化合物、並びに前記化合物と、医薬的に許容される少なくとも1つの担体、希釈剤又は賦形剤を含む医薬組成物。
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化合物
【課題】従来から知られる化合物は、有機溶媒への溶解性が十分に満足できるものではなかった。
【解決手段】式(I)
[式(I)中、R1及びR4は、互いに独立に、水素原子、メチル基又はエチル基を表す。R2は、水素原子、シアノ基又はカルバモイル基を表す。R3は、炭素数1〜4のアルキル基又はトリフルオロメチル基を表す。R5は、水素原子、炭素数1〜8のアルキル基、炭素数1〜8のアルコキシ基、ヒドロキシ基又はシアノ基を表す。L1、L2及びL3は、互いに独立に、炭素数1〜8のアルカンジイル基を表す。X1、X2及びX3は、−CO−O−を表す。]
で表される化合物。
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化合物
【課題】有機溶媒への溶解性が高い染料を提供する。
【解決手段】
[R1〜R5は、H、ハロゲン原子、C1〜8脂肪族炭化水素基、ニトロ基又は−SO2R29;R29は、−OH、−NHR30又は−R32;R30は、H、C1〜8アルキル基、C1〜4アルキル基を有していてもよいシクロヘキシル基、−R31−O−R32、−R31−CO−O−R32、−R31−O−CO−R32又はC7〜10アラルキル基;R31は、C1〜8アルカンジイル基;R32は、C1〜8アルキル基;R6は、H、メチル基、エチル基又はアミノ基;R7は、H、C1〜8脂肪族炭化水素基、C1〜8アルコキシ基、ヒドロキシ基又はシアノ基を表す。]で表される化合物。
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N−[(1H−ピラゾール−1−イル)アリール]−1H−インドールまたは1Hインダゾール−3−カルボキサミドの誘導体、この調製および治療におけるこの応用
【課題】新規インドル誘導体及びこの調製方法ならびに治療における応用の提供。
【解決手段】式(I)に対応する化合物:
(式中、−Aは、二価の芳香族基を表し、−Xは、−CH−基または窒素原子を表し、−R1は、(C1−C4)アルキルまたは(C1−C4)アルコキシを表し、−R2は、基Alkを表し、−R3は、ヒドロキシルまたは基−NR7R8を表し、−R4は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ等を表し、−R5は、水素原子、ハロゲン原子または基Alkを表し−R6は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基等基を表す。)
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グルココルチコイド受容体介在障害の処置のためのインダゾリルエステルおよびアミド誘導体
【課題】炎症性疾病状態の処置に有用な新規のインダゾリルエステルまたはアミド誘導体、その製造方法、それらを含む医薬組成物、ならびにその医薬としての使用を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】本願発明は、式(I):
〔式中、R1、R1a、R2,R3、R4、Rx、W、X、YおよびZは明細書に定義したとおりの意味を有する。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物、ならびにその医薬としての使用の提供により、上記課題を解決する。
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1,2−ジヒドロピリジン化合物、その製造法およびその用途
【課題】 本発明は、優れたAMPA受容体阻害作用および/またはカイニン酸受容体阻害作用を示す新規化合物を提供する。
【解決手段】 下記式で表わされる化合物もしくはその塩またはそれらの水和物である。
【化1】
〔式中、QはOを示し;X1、X2およびX3は単結合を示し;A1、A2およびA3は同一または相異なってそれぞれ置換基を有していてもよいC3-8シクロアルキル基、C3-8シクロアルケニル基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6-14芳香族炭化水素環式基または5乃至14員芳香族複素環式基を示し;R17およびR18は同一または相異なって水素原子、ハロゲン原子またはC1-6アルキル基を示す。〕
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複素環式誘導体およびステアロイル−CoAデサチュラーゼのメディエータとしてのそれらの使用
【課題】ステアロイル−CoAデサチュラーゼの活性を調節する複素環誘導体を提供すること。
【解決手段】哺乳動物において、好ましくは、ヒトにおいて、SCDにより媒介される疾患または状態を処置する方法が、開示される。この方法は、この処置を必要とする哺乳動物に、式(I)の化合物:
を投与する工程を包含する。式(I)において、x、y、G、J、L,M,V、W、R2、R3、R4、R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、本明細書中に定義されている。式(I)の化合物を含有する薬学的組成物もまた、開示される。
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アミノピラゾール誘導体を含む医薬
【課題】線維芽細胞増殖因子受容体(FGFR)ファミリーキナーゼ選択的阻害化合物を含有する、がんに有効な新規な医薬を提供すること。
【解決手段】本発明は、下記式(I)で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬である;
(式中、R1、R2、R3およびR4は、特許請求の範囲に記載のR1、R2、R3およびR4と同意義である。)
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