【課題】低侵襲且つ優れた抗脳腫瘍効果を持つ新規な化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表されるベンゾトリアジン化合物又はその塩。


［式中、Ｘ^１及びＸ^２は、同一又は異なって、Ｎ又はＮ−オキシド基を示す。但し、Ｘ^１及びＸ^２の少なくとも一方はＮ−オキシド基を示すものとする］。該化合物は、優れたＰｈｏｓｐｈｏＩｎｏｓｈｉｔｏｌ−３Ｋｉｎａｓｅ／ＰｒｏｔｅｉｎＫｉｎａｓｅＢ（ＰＩ３Ｋ／Ａｋｔ）抑制効果及び低酸素誘導因子（ＨｙｐｏｘｉａＩｎｄｕｃｉｂｌｅＦａｃｔｏｒ；ＨＩＦ）抑制効果並びに優れた抗腫瘍効果を示す。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のオキソ置換アザ複素環部分構造を有する新規のカルボン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、疾患の処置および／または予防用の、特に心血管疾患の処置および／または予防用の医薬の製造のためのそれらの使用に関する。これらの化合物は、可溶性グアニル酸シクラーゼの活性化剤として作用する。

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特定の化合物を治療有効量で投与することによってウイルス感染症を治療するための化合物、方法および医薬組成物を開示する。化合物の調製方法、ならびに化合物およびその医薬組成物の使用方法も開示する。特に、フラビウイルス(すなわち、それだけに限らないが、デングウイルス、西ナイルウイルス、黄熱病ウイルス、日本脳炎ウイルス、およびダニ媒介脳炎ウイルスが挙げられる)によってもたらされるものなどのウイルス感染症の治療および予防を開示する。 （もっと読む）

本発明は、高次挙動に関与する脳ネットワークにおけるシナプスで機能する受容体の強化を含む、脳の不全の防止及び治療に関する。これらの脳ネットワークは、パーキンソン病、統合失調症、及び情動障害などの障害において提唱されているように、様々な認知症、及び異なる脳領域間のニューロン活動の不均衡において観察されるような、記憶障害に関連した認知能力にかかわる。特定の態様としては、本発明は、こうした状態の治療に有用な化合物、及びこうした治療のためのこれらの化合物の使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、縮合した芳香族の電子不足化合物を基礎とする新規の電子輸送材料に関する。電子の不足を有する芳香族環の累積により、この系中でのラジカルアニオンは最良に安定化される。
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本発明は、例えばタンパク質キナーゼの活性により細胞増殖を媒介および／または阻害する低酸素選択的細胞傷害剤として有用な新規な複素環トリアジンに関する。本発明はさらに、このような化合物および組成物を含有する医薬組成物、ならびに有効量のこのような化合物を投与することにより、癌および望ましくない血管形成および／または細胞増殖に関連する他の病態を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、加齢黄斑変性、糖尿病性網膜症、糖尿病性黄斑浮腫、癌、および緑内障の治療を含む、様々な眼科学的疾患、障害、および病状の治療に有用な親油性薬物を送達するための方法および組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、ｎは、１〜５の整数であり、Ｒ₁は、任意で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルケニルオキシ又はアルキニルオキシであり、Ｒ₂は、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ＮＲ₄Ｒ₅、−ＮＨＣ（＝Ｙ）Ｒ₄、−ＮＨＣ（＝Ｙ）ＮＲ₅Ｒ_x、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ₄、−ＮＨＳＯ₂Ｒ₄、Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ₄Ｒ₅、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ₆、［式中、Ｙは、酸素又はイオウである］、ＯＲ₅、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ₄Ｒ₅、Ｏ−アシル、Ｓ（Ｏ）_mＲ₄、−ＳＯ₂Ｎ（Ｒ₄）₂、シアノ、アミジノ又はグアニジノ［式中、Ｒ₄は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル又はシクロアルキルアルキルであり、ｍは、０〜２の整数であり；Ｒ₅は、水素又はＲ₄であり；Ｒ_xは、Ｒ₄又は−ＳＯ₂Ｎ（Ｒ₄）₂であり；Ｒ₆は、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル又はシクロアルキルアルキルである］であり、Ｒ₃は、水素、フッ素、アルキル、シクロアルキルアルキル又はアラルキルであり、Ａは、ＯＨ、ＯＲ₄、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ₄Ｒ₅、Ｏ−アシル、ＮＨ₂、ＮＲ₄Ｒ₅、−ＮＨＣ（＝Ｙ）Ｒ₄、−ＮＨＣ（＝Ｙ）ＮＲ₅Ｒ_x、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ₄、−ＮＨＳＯ₂Ｒ₄である）の構造を有する化合物及びその合成方法に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物を用いた喘息、慢性関節リウマチ、ＣＯＰＤ、鼻炎、変形性関節症、乾癬性関節炎、乾癬、肺線維症、肺の炎症、急性呼吸窮迫症候群、歯周炎、多発性硬化症、歯肉炎、アテローム性硬化症、再狭窄及び虚血性心不全をもたらす新生内膜増殖、卒中、腎疾患、腫瘍転移、及びマトリクスメタロプロテイナーゼの過剰発現及び過剰活性化を特徴とするそのほかの炎症性障害を治療する方法にも関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＷは、本明細書中で定義されるとおりである］
で示される治療上活性なアントラニル酸誘導体、該誘導体の製法、該活性化合物を含有する医薬処方、および治療、特に、ＨＭ７４Ａ受容体の不十分な活性化が疾患に寄与するか、または該受容体の活性化が有益である疾患の治療における該化合物の使用が開示される。
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易障害性血管静態に関連した障害を治療する組成物および方法が提供される。本発明の方法および組成物は、例えば、卒中、心筋梗塞、癌、虚血性/再潅流性損傷、リウマチ様関節炎のような自己免疫疾患、網膜症または黄斑変性または他の硝子体網膜疾患のような眼疾患、炎症疾患、血管漏出症候群、浮腫、移植拒絶反応、成人/急性呼吸促迫症候群(ARDS)などを含む、様々な障害の治療において有用である。 （もっと読む）