【課題】ＬｐｘＣ阻害作用に基づいて、緑膿菌等のグラム陰性細菌及びその薬剤耐性菌に対して強い抗菌活性を示す、新規な化合物を有効成分として含有する医薬品を提供することである。
【解決手段】一般式


で表されるヒドロキサム酸誘導体又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するグラム陰性細菌を起因菌とする感染症の予防又は治療薬を提供する。 （もっと読む）

【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記式で表される化合物を、β−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させることが可能。


（式中、Ｒ¹は、水酸基、アルキル基、アルコキシ基、飽和または不飽和複素環を表し、Ｒ²は、水素原子またはアルキル基を表し、Ｒ³は、水素原子、アルキル基、ハロゲン原子、アミノ基、またはピペリジン環を表し、Ｍ¹およびＭ²は、水素原子、医薬的に許容されるカチオン、または医薬的に許容される生体内で加水分解されうる基を表す。） （もっと読む）

【課題】コレステロール障害を治療する新規方法を提供すること。
【解決手段】抗ＰＣＳＫ９抗体またはＰＣＳＫ９のペプチド阻害薬の投与によってコレステロールおよび脂質の代謝の障害を治療するための組成物および方法。本発明はまた、一部には、ＰＣＳＫ９とＬＤＬ受容体との間の結合を阻害する、ＰＣＳＫ９に特異的に結合する抗体もしくはその抗原結合フラグメント（例えば、モノクローナル抗体、ポリクローナル抗体または組換え抗体）またはＥＧＦ−Ａポリペプチド、および医薬的に許容される担体を、場合によりさらなる化学療法剤（例えば、エゼチミブおよび／またはシンバスタチン）と共に含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】キナーゼインヒビターとして有用なアミノピリジンの提供。
【解決手段】本発明は、Ａｕｒｏｒａプロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はさらに、これらの化合物を含む薬学的に受容可能な組成物と、上述の化合物および組成物を使用して種々の疾患、状態および障害を処置する方法も提供する。本発明はさらに、本発明の化合物を調製するプロセスも提供する。これらの化合物およびこれらの薬学的に受容可能な組成物は、キナーゼをｉｎ ｖｉｔｒｏ、ｉｎ ｖｉｖｏおよびｅｘ ｖｉｖｏで阻害するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】耐流出性組成物に優れた医薬品キットを提供する。
【解決手段】第一成分セット、第二成分セット及び第三成分セットを有する。第一成分セットとして水性ビヒクル中のカルボマー、第二成分セットとして抗生物質、第三成分セットとして中和剤を含む。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物における過剰増殖性疾患（例えば、癌）の処置において有用なＭＥＫのインヒビターおよび哺乳動物（特にヒト）における過剰増殖性疾患の処置における該化合物の使用方法ならびに該化合物を含有する薬学的組成物の提供。
【解決手段】特定のアゼチジン−１−イル（２−（２−フルオロフェニルアミノ）環式）メタノン誘導体である。式Ｉの化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
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【課題】環状アミン-1-カルボン酸エステル誘導体の製造方法およびその中間体の提供。
【解決手段】下記式（ＩＩＩ）で表される、疼痛および炎症の治療薬として有用な環状アミン-1-カルボン酸エステル誘導体を、下記式（Ｉ）で表される安価な原料とカルバメート化試薬とを反応し、下記式（ＩＩ）で表される中間体を経て２または３工程で製造する方法[式中、ｍ及びｎは、各々独立して１または２を表し、Ｒ^１及びＲ^２は、各々独立して、水素原子、Ｃ_1〜4アルキル基またはＣ_２〜4アルケニル基を表す]。
【化１】
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【課題】 処置の最初の３から６日間に合計で標準１日用量のＲ倍（Ｒは蓄積率である）の１日用量を投与できるように上げ、その後標準１日用量または標準１日用量よりも低い１日用量で続ける投与レジメンで投与するＳ１Ｐ受容体モジュレーターまたはアゴニストを提供すること。
【解決手段】 Ｓ１Ｐ受容体モジュレーターまたはアゴニストを、処置の最初の３から６日間に合計で標準１日用量のＲ倍（Ｒは蓄積率である）の１日用量を投与できるように上げ、その後標準１日用量または標準１日用量よりも低い１日用量で続ける投与レジメンで投与することを見いだした。 （もっと読む）

【課題】副作用の少ない、安全でかつ高い免疫抑制効果を示す薬剤を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、ならびにそれらを含有してなる薬剤。


［式中、環Ａ、環Ｄは置換基を有していてもよい環状基、Ｅ、Ｇは結合手、主鎖の原子数１〜８のスペーサー、Ｌは水素原子、置換基、Ｘは置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよい少なくとも１個の窒素原子を含む複素環、ｎは０〜３を表し、ｎが２以上のとき複数の環Ａは同じでも異なっていてもよい。］
一般式（Ｉ）で示される化合物はＳ１Ｐ受容体（特にＥＤＧ−１および／またはＥＤＧ−６）結合能を有し、移植に対する拒絶反応、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物においてシュタルガルト病を処置するための、あるいは変異ＡＢＣＡ４遺伝子または変異ＥＬＯＶ４遺伝子を有する哺乳動物における疾患または状態を処置または予防するための組成物であって、前記疾患または状態が、劣性色素性網膜症、錐体−杆体ジストロフィー、劣性錐体−杆体ジストロフィー、または非滲出性加齢性黄斑変性であるレチノイドに関連する生理学的な徴候を伴う障害を処置するための方法および組成物の提供。
【解決手段】有効量のＮ−（４−ヒドロキシフェニル）レチナミドまたはＮ−（４−メトキシフェニル）レチナミドを含む、組成物。 （もっと読む）