【課題】ガバペンチンプロドラッグ、１−｛［（α−イソブタノイルオキシエトキシ）カルボニル］アミノメチル｝−１−シクロヘキサン酢酸の持続放出経口薬剤、及びかかる薬剤を投与することによる、ガバペンチンが治療に有効である疾患、及び障害を治療する又は予防する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、ガバペンチンプロドラッグ、１−｛［（α−イソブタノイルオキシエトキシ）カルボニル］アミノメチル｝−１−シクロヘキサン酢酸の持続放出経口薬剤を開示する。当該薬剤は、ガバペンチンが治療に有効である疾患、及び障害を治療する又は予防するために有用である。 （もっと読む）

【課題】痙性及び／又は酸逆流疾患を治療又は予防するための(±)-4-アミノ-3-(4-クロロフェニル)ブタン酸及びその類似体のプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式（Ｖ）で示される4-アミノ-3-(4-クロロフェニル)ブタン酸及びその類似体のアシルオキシアルキルカルバメート。


［式中、R¹はブチル基、フェニル基、2-ピリジル基等を表し、R²は水素原子、メチル基等を表し、R³及びR⁴は水素原子を表す。］ （もっと読む）

【課題】
本発明は、レニン阻害剤として有用な式（１）で表される化合物、またはその薬学上許容される塩を提供する。
【解決手段】
式（１）で表される化合物、またはその薬学上許容される塩（ここにおいて、Ｒ^１は、下記式（ａ）で置換されているＣ_１−４アルコキシカルボニル基、下記式（ｂ）であらわされる基等であり、Ｒ^２は、メチル基等であり、Ｒ^３およびＲ^４は、各々独立して、同一または異なって、水素原子、Ｃ_１−４アルキル基（該基は、アミノ等で置換されていてもよい。）等であり、Ｒ^５は、Ｃ_１−６アルキル基（該基は、１〜３個のフッ素原子等で置換されているもよい。］
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【課題】ヒドロキサム酸ベースのヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）インヒビターの水溶性プロドラッグの提供。
【解決手段】式（４）


で表されるスベロイルアニリドヒドロキサム酸誘導体。[式中、Ｒａは、ＣＯＲｂであり、Ｒｂは水素、あるいは、非置換もしくは置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルシクロアルキル、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、または、アラニン、アルギニン、アスパラギンなどから選択されるアミノ酸残基である。] （もっと読む）

【課題】
本発明は、ヒトなどの哺乳動物の神経障害を治療する方法を提供する。
【解決手段】
該方法は、それを必要とする哺乳動物に、効果的な、無毒な、及び医薬として許容し得
る量の少なくとも１つのQC-インヒビターを、任意に、PEP-インヒビター, DP IV/DP IV-
様酵素のインヒビター, NPY-レセプターリガンド, NPY アゴニスト, NPY アンタゴニスト
, ACE-インヒビター, PIMT エンハンサー, ベータセクレターゼのインヒビター, ガンマ
セクレターゼのインヒビター, 及び中性エンドペプチダーゼのインヒビターからなる群か
ら選択された少なくとも１つの薬剤と組み合わせて投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】さまざまな副作用を伴うことが知られている従来の三環系抗うつ薬や選択的セロトニン再取り込み阻害剤とは異なる作用機序に基づく、うつ病に対する治療薬の提供。
【解決手段】下記式で例示されるヒストン脱アセチル化酵素６阻害剤を有効成分として含有する抗うつ薬。
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【課題】エクトエンザイムであるジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＩＶ）およびアラニルアミノペプチダーゼＮ（ＡＰＮ）を協調的に阻害することが可能な新規な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物または有機酸および／もしくは無機酸との酸付加塩。


[式中、残基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、同一または異なってもよく、−Ｈ、＞Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−などであり、Ｅは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−などであり、Ｙは、−Ｏ−、−ＮＨ−などであり、Ｂは、アリール基やヘテロ環を有すアルキル置換基またはアルコキシ置換基であり、Ｃはアミド結合またはスルホンアミド結合を有す置換基である。] （もっと読む）

【課題】バクロフェン及びバクロフェン類似体の新しいプロドラッグであって、大腸／結腸で良く吸収され、したがって経口持続放出製剤に適し、それによってバクロフェン治療の利便性、効力、及び副作用プロファイルを改善できる新しいプロドラッグの提供。
【解決手段】下式に示す(±)4アミノ3(4フルオロフェニル)ブタン酸及びその類似体のアシルオキシアルキル・カルバメート・プロドラッグ、


（式中、R5は、4-フルオロフェニルである。）及びその医薬組成物、(±)4アミノ3(4フルオロフェニル)ブタン酸及びその類似体のプロドラッグを作る方法、痙性及び／又は酸逆流疾患などよく見られる疾患及び／又は症状を治療又は予防するために(±)4アミノ3(4フルオロフェニル)ブタン酸及びその類似体のプロドラッグを使用する方法。 （もっと読む）

【課題】ノイラミニダーゼ阻害剤として有用な置換シクロペンタン及びシクロペンテン化合物を提供する。
【解決手段】具体的には例えば下式等で表される化合物、並びに、その医薬上許容される塩等例示される。


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【課題】１−（アシルオキシ）−アルキルカルバメートの新規な合成方法などの提供。
【解決手段】１−（アシルオキシ）−アルキルカルバメートの合成方法、特に第１又は第２アミン−含有薬剤の１−（アシルオキシ）−アルキルカルボメートプロドラッグの合成が記載されている。１−（アシルオキシ）−アルキルカルバメートの合成において有用な中間体である１−（アシルオキシ）−アルキルN−ヒドロキシスクシンイミジルカーボネートの合成方法がまた記載される。 （もっと読む）

化学式１の化合物を合成、使用する化合物、組成物、方法が開示されている。化学式１の化合物はまた、その塩、多形体、溶媒和物、水和物から構成される。化合物は医薬品組成物として処方することができる。製薬組成物は経口、局所、経粘膜、吸入、標的送達、および徐放性制剤のために処方することができる。このような組成物は銅過負荷に関連する肝性および遺伝性障害を治療するために使用することができる。他の複数の化合物を瞬間的に主張される化合物とともに添加でき、ウィルソン病治療に適した薬品投与として送達することができる。 （もっと読む）

【課題】9-アミノメチル置換テトラサイクリン化合物のプロドラッグ、その化合物の使用方法、およびそれらを含む薬学的組成物を提供する。
【解決手段】式（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩：


式中、Ｑ”が−（Ｃ＝Ｏ）−Ｅ３−Ｇ３であり；Ｅ３は酸素、窒素または共有結合であり；かつＧ３はアルキル；複素環アルキル；アリール；アルキルカルボニルオキシアルキル；アリールカルボニルオキシアルキル；アルキルオキシカルボニルオキシアルキル；アリールアルキルカルボニルオキシアルキル；アルキルオキシアルキルカルボニルオキシアルキル；またはアルコキシアルコキシカルボニルオキシアルキルである。 （もっと読む）

放出調節医薬製剤は、約３０〜７０％のＮ−（２−アミノ−４−（フルオロベンジルアミノ）−フェニル）カルバミン酸エチルエステル（レチガビン）、またはその薬学的に許容できる塩、溶媒和物もしくは水和物、約５〜３０％の、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）を包含する薬物送達マトリックス、および腸溶性ポリマーを包含する。医薬製剤は、被験体への投与後に、レチガビンの８０％のｉｎ ｖｉｔｒｏ放出に必要な時間よりも４〜２０時間長い間にわたる、レチガビンの持続性の血漿濃度をもたらす。この製剤の血漿濃度対時間のプロファイルは、約４時間〜約３６時間続く長期間にわたり実質的に平らである。神経系の興奮性亢進により特徴付けられる障害を治療する方法は、有効量のこれらの医薬製剤を被験体に投与するステップを含む。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−（２−アミノ−４−（フルオロベンジルアミノ）−フェニル）カルバミン酸エチルエステル（レチガビン）またはその薬学上許容される塩もしくは溶媒和物を含んでなる経口用剤形、そのような剤形を調製するプロセス、および薬剤におけるそのような剤形の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】免疫抑制作用、拒絶反応抑制作用等に優れ、徐脈等の副作用が軽減された新規なベンゼン化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）、（ＩＩ−１）、（ＩＩ−２）、（ＩＩＩ−１）、（ＩＩＩ−２）で示される化合物。




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カテプシンＳの不適切な発現または活性化を特徴とする障害の予防または治療に使用するための、式（ＩＩ）の化合物［式中：Ｒ^１ａはＨであり；Ｒ^１ｂはＣ_１−Ｃ_６アルキル、炭素環またはＨｅｔであり；あるいはＲ^１ａとＲ^１ｂは一緒に３〜６個の環原子をもつ飽和環状アミンを規定しており；Ｒ^２ａおよびＲ^２ｂは独立してＨ、ハロ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキルまたはＣ_１−Ｃ_４アルコキシであり、あるいはＲ^２ａおよびＲ^２ｂはそれらが結合している炭素原子と一緒にＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルを形成しており；Ｒ^３は分枝Ｃ_５−Ｃ_１０アルキル鎖、Ｃ_２−Ｃ_４ハロアルキルまたは−ＣＨ_２Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキルであり；Ｒ^４’はＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキルまたはオキセタニル−３−イルである］。
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本発明は、特定のビスアシル化ヒドロキシルアミン誘導体化合物、そのような化合物を含む医薬組成物およびキット、ならびにそのような化合物または医薬組成物を使用する方法を提供する。特に、本発明は、そのような化合物または医薬組成物を、疾患または状態の発病および／または発症を処置し、防止し、または遅延させるために使用する方法を提供する。いくつかの態様において、疾患または状態は、心血管疾患、虚血、再灌流傷害、癌性疾患、肺高血圧症およびニトロキシル療法に応答する状態から選択される。 （もっと読む）

ベタネコールは、口腔乾燥症の治療のために局所的に(使用)投与される。 （もっと読む）

哺乳類ラパマイシン標的タンパク質（ｍＴＯＲ）のシグナル伝達が増強された被検体を、Ｇｒｏｕｐ １ ｍＧｌｕＲを活性化する少なくとも１種の化合物を含む組成物で処置する。一実施形態では、被検体は、結節性硬化症（ＴＳＣ）である。一実施形態では、化合物は、Ｇｒｏｕｐ １ ｍＧｌｕＲアゴニストである。別の実施形態では、化合物は、Ｇｒｏｕｐ １ ｍＧｌｕＲのポジティブアロステリックモジュレーターである。
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