ベンゼン化合物及びその医薬用途
【課題】免疫抑制作用、拒絶反応抑制作用等に優れ、徐脈等の副作用が軽減された新規なベンゼン化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）、（ＩＩ−１）、（ＩＩ−２）、（ＩＩＩ−１）、（ＩＩＩ−２）で示される化合物。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）、（ＩＩ−１）、（ＩＩ−２）、（ＩＩＩ−１）、（ＩＩＩ−２）で示される化合物。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式（Ｉ）
【化１】
（式中、ＲＩは水素原子又はＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、
ＸＩは酸素原子又は硫黄原子、
ＹＩはＣＨ２ＣＨ２又はＣＨ＝ＣＨ、
ＲＩ-１はハロゲン原子で置換された炭素数１〜４のアルキル又はシアノ、
ＲＩ-２は水酸基で置換されていても良いか又はハロゲン原子で置換されていても良い炭素数１〜４のアルキル、
ＲＩ-３及びＲＩ-４は同一又は異なっていても良く、それぞれ水素原子又は炭素数１〜４のアルキル、
ＡＩは炭素数５〜９の直鎖のアルキルを示し、ＡＩは次にあげるａ〜ｄの４つのグループから任意の組み合わせで選ばれる１〜６個の官能基を有している。ａ、炭素数１〜６のアルキル。同じ炭素原子に２つのアルキル基が置換している場合、それら２つのアルキル基とそれらが結合している炭素原子は炭素数３〜６のシクロアルキルを形成することもできる。ｂ、ハロゲン原子。ｃ、当該鎖中の、二重結合、三重結合、酸素原子、硫黄原子、炭素数３〜６のシクロアルキル。ｄ、当該鎖端の二重結合、三重結合。を示す。）
で表される化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項２】
下記一般式（ＩＩ−１）又は（ＩＩ−２）
【化２】
（式中、ＲＩＩ−１はハロゲン原子で置換された炭素数１〜４のアルキル又はシアノ、
ＲＩＩ−２は水酸基、炭素数１〜４のアルコキシ又はハロゲン原子のいずれかで置換されていても良い炭素数１〜４のアルキル、
ＲＩＩ−３は水素原子又は炭素数１〜４のアルキル、
ＡＩＩ−１は炭素数５〜９の直鎖のアルキルを示し、ＡＩＩ−１は次にあげるａ〜ｄの４つのグループから任意の組み合わせで選ばれる１〜６個の官能基を有していても良く（ａ、炭素数１〜６のアルキル。同じ炭素原子に２つのアルキル基が置換している場合、それら２つのアルキル基とそれらが結合している炭素原子は炭素数３〜６のシクロアルキルを形成することもできる。ｂ、ハロゲン原子。ｃ、当該鎖中の、二重結合、三重結合、酸素原子、硫黄原子、炭素数３〜６のシクロアルキル。ｄ、当該鎖端の二重結合、三重結合）、
ＹＩＩ−２は炭素数１〜５のアルキレン、炭素数２〜５のアルケニレン又は炭素数２〜５のアルキニレン、
ＡＩＩ−３は置換されていても良い炭素数６〜１０のアリール、置換されていても良い１〜２個の窒素原子、酸素原子若しくは硫黄原子を環の構成原子として含む環の構成原子数が５〜１０のヘテロアリール、置換されていても良いベンゼンと縮合していても良い置換されていても良い炭素数３〜７のシクロアルキル又は置換されていても良い１〜２個の窒素原子若しくは酸素原子を環の構成原子として含む環の構成原子数が５〜７のヘテロシクロアルキル、
ＡＩＩ−２は水素原子、Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、ＣＯＯＨ、ＳＯ３Ｈ、１Ｈ−テトラゾール−５−イル、ＯＨ又は炭素数１〜４のアルコキシ、
ＸＩＩは酸素原子又は硫黄原子、
ＹＩＩ−１はＣＨ２ＣＨ２又はＣＨ＝ＣＨ、
ＺＩＩは単結合又は１〜２個のフッ素原子で置換されていてもよい炭素数１〜４のアルキレンを示す。）
で表される化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項３】
下記一般式（ＩＩＩ−１）又は（ＩＩＩ−２）
【化３】
（式中、ＲＩＩＩ−１はハロゲン原子で置換された炭素数１〜４のアルキル又はシアノ、
ＲＩＩＩ−２は水素原子又はＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、
ＡＩＩＩ−１は炭素数５〜９の直鎖のアルキルを示し、ＡＩＩＩ−１は次にあげるａ〜ｄの４つのグループから任意の組み合わせで選ばれる１〜６個の官能基を有していても良く（ａ、炭素数１〜６のアルキル。同じ炭素原子に２つのアルキル基が置換している場合、それら２つのアルキル基とそれらが結合している炭素原子は炭素数３〜６のシクロアルキルを形成することもできる。ｂ、ハロゲン原子。ｃ、当該鎖中の、二重結合、三重結合、酸素原子、硫黄原子、炭素数３〜６のシクロアルキル。ｄ、当該鎖端の二重結合、三重結合）、
ＹＩＩＩ−２は炭素数１〜５のアルキレン、炭素数２〜５のアルケニレン又は炭素数２〜５のアルキニレン、
ＡＩＩＩ−３は置換されていても良い炭素数６〜１０のアリール、置換されていても良い１〜２個の窒素原子、酸素原子若しくは硫黄原子を環の構成原子として含む環の構成原子数が５〜１０のヘテロアリール、置換されていても良いベンゼンと縮合していても良い置換されていても良い炭素数３〜７のシクロアルキル又は置換されていても良い１〜２個の窒素原子若しくは酸素原子を環の構成原子として含む環の構成原子数が５〜７のヘテロシクロアルキル、
ＡＩＩＩ−２は水素原子又は炭素数１〜３のアルキル、
ＢＩＩＩは水素原子又は水酸基で置換されていても良いか若しくはハロゲン原子で置換されていても良い炭素数１〜４のアルキルを示し、ＢＩＩＩがＡＩＩＩ−２と結合し、ＹＩＩＩ−１、ＸＩＩＩ−２、ＡＩＩＩ−２、ＢＩＩＩ及びアミノ基の結合している炭素原子が４〜７員環のシクロアルカン、若しくは環の構成原子数が４〜７の窒素原子を一つ含んだヘテロシクロアルカンを形成しても良く、
ＸＩＩＩ−１は酸素原子又は硫黄原子、
ＸＩＩＩ−２はメチン又は窒素原子、
ＹＩＩＩ−１は炭素数１〜２のアルキレン又はＣ＝Ｏを示す。）
で表される化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項４】
下記一般式（ＩＶ−１）又は（ＩＶ−２）
【化４】
（式中、ＲＩＶ−１は、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜４のアルキル又はシアノ、
ＲＩＶ−２は水素原子、炭素数１〜４のアルキル、炭素数１〜２０のアシル、炭素数１〜２０のアルコキシカルボニル、又は生体内で脱離する置換基、
ＲＩＶ−３は水素原子、Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＩＶ−５）（ＯＲＩＶ−６）、（ＲＩＶ−５及びＲＩＶ−６はリン酸基の保護基若しくは生体内で脱離する置換基を示す）、
ＲＩＶ−４は水酸基で置換されていても良いか又はハロゲン原子で置換されていても良い炭素数１〜４のアルキル、
ＡＩＶ−１は炭素数５〜９の直鎖のアルキルを示し、ＡＩＶ−１は次にあげるａ〜ｄの４つのグループから任意の組み合わせで選ばれる１〜６個の官能基を有していても良く（ａ、炭素数１〜６のアルキル。同じ炭素原子に２つのアルキル基が置換している場合、それら２つのアルキル基とそれらが結合している炭素原子は炭素数３〜６のシクロアルキルを形成することもできる。ｂ、ハロゲン原子。ｃ、当該鎖中の、二重結合、三重結合、酸素原子、硫黄原子、炭素数３〜６のシクロアルキル。ｄ、当該鎖端の二重結合、三重結合）、
ＹＩＶは炭素数１〜５のアルキレン、炭素数２〜５のアルケニレン又は炭素数２〜５のアルキニレン、
ＡＩＶ−２は置換されていても良い炭素数６〜１０のアリール、置換されていても良い１〜２個の窒素原子、酸素原子若しくは硫黄原子を環の構成原子として含む環の構成原子数が５〜１０のヘテロアリール、置換されていても良いベンゼンと縮合していても良い置換されていても良い炭素数３〜７のシクロアルキル又は置換されていても良い１〜２個の窒素原子若しくは酸素原子を環の構成原子として含む環の構成原子数が５〜７のヘテロシクロアルキルを示し、
ＸＩＶは酸素原子又は硫黄原子を示す。）
で表される化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項５】
一般式（Ｉ）中、ＲＩ-３及びＲＩ-４がともに水素原子である請求項１に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項６】
一般式（Ｉ）中、ＸＩが酸素原子である請求項１又は５のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項７】
一般式（Ｉ）中、ＹＩがＣＨ２ＣＨ２である請求項１又は５〜６のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項８】
一般式（Ｉ）中、ＡＩは炭素数５〜９の直鎖のアルキルを示し、以下ａ〜ｄのいずれか１つの官能基（ａ、炭素数１〜６のアルキル。ｂ、フッ素原子。ｃ、当該鎖中の、二重結合、三重結合。ｄ、当該鎖端の二重結合、三重結合。）を有する請求項１又は５〜７のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項９】
一般式（Ｉ）中、ＲＩ-１がトリフルオロメチルである請求項１又は５〜８いずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項１０】
一般式（Ｉ）中、ＲＩ-２がヒドロキシメチルである請求項１又は５〜９のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項１１】
一般式（Ｉ）中、ＲＩが水素原子である請求項１又は５〜１０のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項１２】
一般式（ＩＩ−１）又は（ＩＩ−２）中、ＲＩＩ-３が水素原子である請求項２に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項１３】
一般式（ＩＩ−１）又は（ＩＩ−２）中、ＸＩＩが酸素原子である請求項２又は１２いずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項１４】
一般式（ＩＩ−１）又は（ＩＩ−２）中、ＹＩＩ−１がＣＨ２ＣＨ２である請求項２又は１２〜１３のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項１５】
一般式（ＩＩ−１）中、ＡＩＩ−１が炭素数５〜９の直鎖のアルキルであるか、一般式（ＩＩ−２）中、ＡＩＩ−３が置換されていても良い炭素数６〜１０のアリール又は置換されていても良い１〜２個の硫黄原子若しくは酸素原子を環の構成原子として含む環の構成原子数が５〜９のヘテロアリールである請求項２又は１２〜１４のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項１６】
一般式（ＩＩ−２）中、ＡＩＩ−３は無置換であるか又は置換基を有する場合、置換基の数は１〜３であり、それぞれの置換基は同一又は異なっていても良く、それぞれハロゲン原子で置換されていても良い炭素数１〜４のアルキル；ハロゲン原子で置換されていても良い炭素数１〜４のアルコキシ；ハロゲン原子；炭素数６〜１０のアリールから選択される置換基である請求項２又は１２〜１５のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項１７】
一般式（ＩＩ−２）中、ＡＩＩ−３が
【化５】
（式中、ＲＩＩ−４及びＲＩＩ−５は同一又は異なっていても良く、それぞれ水素原子、ハロゲン原子で置換されていても良い炭素数１〜４のアルキル、ハロゲン原子で置換されていても良い炭素数１〜４のアルコキシ又はハロゲン原子を示す。）で表される請求項２又は１２〜１６のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項１８】
一般式（ＩＩ−２）中、ＹＩＩ−２がトリメチレンである請求項２又は１２〜１７のいずれか１項に記載のアミン化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項１９】
一般式（ＩＩ−１）又は（ＩＩ−２）中、ＲＩＩ-１がトリフルオロメチルである請求項２又は１２〜１８のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項２０】
一般式（ＩＩ−１）又は（ＩＩ−２）中、ＲＩＩ-２がヒドロキシメチルである請求項２又は１２〜１９のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項２１】
一般式（ＩＩ−１）又は（ＩＩ−２）中、ＡＩＩ−２が水素原子、Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２又はＣＯＯＨである請求項２又は１２〜２０のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項２２】
一般式（ＩＩ−１）又は（ＩＩ−２）中、ＺＩＩが単結合又は炭素数１〜４のアルキルである請求項２又は１２〜２１のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項２３】
一般式（ＩＩＩ−１）又は（ＩＩＩ−２）中、ＸＩＩＩ−１が酸素原子である請求項３に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項２４】
一般式（ＩＩＩ−１）中、ＡＩＩＩ−１が炭素数５〜９の直鎖のアルキルであるか、一般式（ＩＩＩ−２）中、ＡＩＩＩ−３が置換されていても良い炭素数６〜１０のアリール又は置換されていても良い１〜２個の硫黄原子若しくは酸素原子を環の構成原子として含む環の構成原子数が５〜９のヘテロアリールである請求項３又は２３のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項２５】
一般式（ＩＩＩ−２）中、ＡＩＩＩ−３は無置換であるか又は置換基を有する場合、置換基の数は１〜３であり、それぞれの置換基は同一又は異なっていても良く、それぞれハロゲン原子で置換されていても良い炭素数１〜４のアルキル；ハロゲン原子で置換されていても良い炭素数１〜４のアルコキシ；ハロゲン原子；炭素数６〜１０のアリールから選択される置換基である請求項３又は２３〜２４のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項２６】
一般式（ＩＩＩ−２）中、ＡＩＩＩ−３が
【化６】
（式中、ＲＩＩＩ−３及びＲＩＩＩ−４は同一又は異なっていても良く、それぞれ水素原子、ハロゲン原子で置換されていても良い炭素数１〜４のアルキル、ハロゲン原子で置換されていても良い炭素数１〜４のアルコキシ又はハロゲン原子を示す。）で表される請求項３又は２３〜２５のいずれか１項に記載のアミン化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項２７】
一般式（ＩＩＩ−２）中、ＹＩＩＩ−２がトリメチレンである請求項３又は２３〜２６のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項２８】
一般式（ＩＩＩ−１）又は（ＩＩＩ−２）中、ＲＩＩＩ-１がトリフルオロメチルである請求項３又は２３〜２７のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項２９】
一般式（ＩＩＩ−１）又は（ＩＩＩ−２）中、ＸＩＩＩ-２がメチンである場合、ＹＩＩＩ-１がメチレンで、ＡＩＩＩ-２及びＢＩＩＩがともに炭素数１〜３のアルキルである請求項３又は２３〜２８のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項３０】
一般式（ＩＩＩ−１）又は（ＩＩＩ−２）中、ＸＩＩＩ-２がメチンで、ＢＩＩＩがＡＩＩＩ−２と結合し、ＹＩＩＩ−１、ＸＩＩＩ−２、ＡＩＩＩ-２、ＢＩＩＩ及びアミノ基が結合している炭素原子がシクロペンチルを形成する請求項３又は２３〜２９のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項３１】
一般式（ＩＩＩ−１）又は（ＩＩＩ−２）中、ＸＩＩＩ-２が窒素原子である場合、ＹＩＩＩ-１がＣ＝Ｏ、ＢＩＩＩが水素原子又はメチルである請求項３又は２３〜２８のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項３２】
一般式（ＩＩＩ−１）又は（ＩＩＩ−２）中、ＲＩＩＩ−２が水素原子である請求項３又は２３〜３１のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項３３】
一般式（ＩＶ−１）又は（ＩＶ−２）中、ＸＩＶが酸素原子である請求項４に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項３４】
一般式（ＩＶ−１）中、ＡＩＶ−１が炭素数５〜９の直鎖のアルキルであるか、一般式（ＩＶ−２）中、ＡＩＶ−２が置換されていても良い炭素数６〜１０のアリール又は置換されていても良い１〜２個の硫黄原子若しくは酸素原子を環の構成原子として含む環の構成原子数が５〜９のヘテロアリールである請求項４又は３３のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項３５】
一般式（ＩＶ−２）中、ＡＩＶ−２は無置換であるか又は置換基を有する場合、置換基の数は１〜３であり、それぞれの置換基は同一又は異なっていても良く、それぞれハロゲン原子で置換されていても良い炭素数１〜４のアルキル；ハロゲン原子で置換されていても良い炭素数１〜４のアルコキシ；ハロゲン原子；炭素数６〜１０のアリールから選択される置換基である請求項４又は３３〜３４のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項３６】
一般式（ＩＶ−２）中、ＡＩＶ−２が
【化７】
（式中、ＲＩＶ−７及びＲＩＶ−８は同一又は異なっていても良く、それぞれ水素原子、ハロゲン原子で置換されていても良い炭素数１〜４のアルキル、ハロゲン原子で置換されていても良い炭素数１〜４のアルコキシ又はハロゲン原子を示す。）で表される請求項４又は３３〜３５のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項３７】
一般式（ＩＶ−２）中、ＹＩＶがトリメチレンである、請求項４又は３３〜３６のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項３８】
一般式（ＩＶ−１）又は（ＩＶ−２）中、ＲＩＶ−１がトリフルオロメチルである請求項４又は３３〜３７のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項３９】
一般式（ＩＶ−１）又は（ＩＶ−２）中、ＲＩＶ−２が生体内で脱離する置換基、ＲＩＶ−３が水素原子である請求項４又は３３〜３８のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項４０】
一般式（ＩＶ−１）又は（ＩＶ−２）中、ＲＩＶ−２が水素原子、ＲＩＶ−３がＰ（＝Ｏ）（ＯＲＩＶ−５）（ＯＲＩＶ−６）（ＲＩＶ−５及びＲＩＶ−６は生体内で脱離する置換基を示す）である請求項４及び３３〜３８のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項４１】
一般式（Ｉ）の化合物が以下のａ〜ｆのいずれかである請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
ａ．２−アミノ−２−｛２−［４−（８−フルオロオクチルオキシ）−３−トリフルオロメチルフェニル］エチル｝プロパン−１，３−ジオール、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物
ｂ．２−アミノ−４−｛４−（８−フルオロオクチルオキシ）−３−トリフルオロメチルフェニル｝−２−（ホスホリルオキシメチル）ブタノール、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物
ｃ．２−アミノ−２−｛２−［４−（７−オクテニルオキシ）−３−トリフルオロメチルフェニル］エチル｝プロパン−１，３−ジオール、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物
ｄ．２−アミノ−４−｛４−（７−オクテニルオキシ）−３−トリフルオロメチルフェニル｝−２−（ホスホリルオキシメチル）ブタノール、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物
ｅ．２−アミノ−２−｛２−［４−（６−メチルヘプチルオキシ）−３−トリフルオロメチルフェニル］エチル｝プロパン−１，３−ジオール、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物
ｆ．２−アミノ−４−｛４−（６−メチルヘプチルオキシ）−３−トリフルオロメチルフェニル｝−２−（ホスホリルオキシメチル）ブタノール、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物
ｇ．［３−アミノ−５−（４−ヘプチルオキシ−３−トリフルオロメチルフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）ペンチル］ホスホン酸、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物
ｈ．［１−アミノ−３−（４−ヘプチルオキシ−３−トリフルオロメチルフェニル）シクロペンチル］メタノール、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物
ｉ．リン酸モノ｛［１−アミノ−３−（４−ヘプチルオキシ−３−トリフルオロメチルフェニル）シクロペンチル］メチル｝エステル、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物
【請求項４２】
請求項１〜４１のいずれかの化合物及び製薬上許容しうる担体を含有する医薬組成物。
【請求項４３】
自己免疫疾患の治療又は予防；器官又は組織の移植に対する抵抗又は急性拒絶反応若しくは慢性拒絶反応の予防又は抑制；骨髄移植による移植片対宿主（ＧｖＨ）病の治療又は予防；アレルギー性疾患治療又は予防のために用いられる請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項４４】
自己免疫疾患が関節リウマチ、多発性硬化症、脳脊髄炎、全身性エリテマトーデス、ループス腎炎、ネフローゼ症候群、乾癬、Ｉ型糖尿病である請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項４５】
アレルギー性疾患がアトピー性皮膚炎、アレルギー性鼻炎、喘息である請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項１】
下記一般式（Ｉ）
【化１】
（式中、ＲＩは水素原子又はＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、
ＸＩは酸素原子又は硫黄原子、
ＹＩはＣＨ２ＣＨ２又はＣＨ＝ＣＨ、
ＲＩ-１はハロゲン原子で置換された炭素数１〜４のアルキル又はシアノ、
ＲＩ-２は水酸基で置換されていても良いか又はハロゲン原子で置換されていても良い炭素数１〜４のアルキル、
ＲＩ-３及びＲＩ-４は同一又は異なっていても良く、それぞれ水素原子又は炭素数１〜４のアルキル、
ＡＩは炭素数５〜９の直鎖のアルキルを示し、ＡＩは次にあげるａ〜ｄの４つのグループから任意の組み合わせで選ばれる１〜６個の官能基を有している。ａ、炭素数１〜６のアルキル。同じ炭素原子に２つのアルキル基が置換している場合、それら２つのアルキル基とそれらが結合している炭素原子は炭素数３〜６のシクロアルキルを形成することもできる。ｂ、ハロゲン原子。ｃ、当該鎖中の、二重結合、三重結合、酸素原子、硫黄原子、炭素数３〜６のシクロアルキル。ｄ、当該鎖端の二重結合、三重結合。を示す。）
で表される化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項２】
下記一般式（ＩＩ−１）又は（ＩＩ−２）
【化２】
（式中、ＲＩＩ−１はハロゲン原子で置換された炭素数１〜４のアルキル又はシアノ、
ＲＩＩ−２は水酸基、炭素数１〜４のアルコキシ又はハロゲン原子のいずれかで置換されていても良い炭素数１〜４のアルキル、
ＲＩＩ−３は水素原子又は炭素数１〜４のアルキル、
ＡＩＩ−１は炭素数５〜９の直鎖のアルキルを示し、ＡＩＩ−１は次にあげるａ〜ｄの４つのグループから任意の組み合わせで選ばれる１〜６個の官能基を有していても良く（ａ、炭素数１〜６のアルキル。同じ炭素原子に２つのアルキル基が置換している場合、それら２つのアルキル基とそれらが結合している炭素原子は炭素数３〜６のシクロアルキルを形成することもできる。ｂ、ハロゲン原子。ｃ、当該鎖中の、二重結合、三重結合、酸素原子、硫黄原子、炭素数３〜６のシクロアルキル。ｄ、当該鎖端の二重結合、三重結合）、
ＹＩＩ−２は炭素数１〜５のアルキレン、炭素数２〜５のアルケニレン又は炭素数２〜５のアルキニレン、
ＡＩＩ−３は置換されていても良い炭素数６〜１０のアリール、置換されていても良い１〜２個の窒素原子、酸素原子若しくは硫黄原子を環の構成原子として含む環の構成原子数が５〜１０のヘテロアリール、置換されていても良いベンゼンと縮合していても良い置換されていても良い炭素数３〜７のシクロアルキル又は置換されていても良い１〜２個の窒素原子若しくは酸素原子を環の構成原子として含む環の構成原子数が５〜７のヘテロシクロアルキル、
ＡＩＩ−２は水素原子、Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、ＣＯＯＨ、ＳＯ３Ｈ、１Ｈ−テトラゾール−５−イル、ＯＨ又は炭素数１〜４のアルコキシ、
ＸＩＩは酸素原子又は硫黄原子、
ＹＩＩ−１はＣＨ２ＣＨ２又はＣＨ＝ＣＨ、
ＺＩＩは単結合又は１〜２個のフッ素原子で置換されていてもよい炭素数１〜４のアルキレンを示す。）
で表される化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項３】
下記一般式（ＩＩＩ−１）又は（ＩＩＩ−２）
【化３】
（式中、ＲＩＩＩ−１はハロゲン原子で置換された炭素数１〜４のアルキル又はシアノ、
ＲＩＩＩ−２は水素原子又はＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、
ＡＩＩＩ−１は炭素数５〜９の直鎖のアルキルを示し、ＡＩＩＩ−１は次にあげるａ〜ｄの４つのグループから任意の組み合わせで選ばれる１〜６個の官能基を有していても良く（ａ、炭素数１〜６のアルキル。同じ炭素原子に２つのアルキル基が置換している場合、それら２つのアルキル基とそれらが結合している炭素原子は炭素数３〜６のシクロアルキルを形成することもできる。ｂ、ハロゲン原子。ｃ、当該鎖中の、二重結合、三重結合、酸素原子、硫黄原子、炭素数３〜６のシクロアルキル。ｄ、当該鎖端の二重結合、三重結合）、
ＹＩＩＩ−２は炭素数１〜５のアルキレン、炭素数２〜５のアルケニレン又は炭素数２〜５のアルキニレン、
ＡＩＩＩ−３は置換されていても良い炭素数６〜１０のアリール、置換されていても良い１〜２個の窒素原子、酸素原子若しくは硫黄原子を環の構成原子として含む環の構成原子数が５〜１０のヘテロアリール、置換されていても良いベンゼンと縮合していても良い置換されていても良い炭素数３〜７のシクロアルキル又は置換されていても良い１〜２個の窒素原子若しくは酸素原子を環の構成原子として含む環の構成原子数が５〜７のヘテロシクロアルキル、
ＡＩＩＩ−２は水素原子又は炭素数１〜３のアルキル、
ＢＩＩＩは水素原子又は水酸基で置換されていても良いか若しくはハロゲン原子で置換されていても良い炭素数１〜４のアルキルを示し、ＢＩＩＩがＡＩＩＩ−２と結合し、ＹＩＩＩ−１、ＸＩＩＩ−２、ＡＩＩＩ−２、ＢＩＩＩ及びアミノ基の結合している炭素原子が４〜７員環のシクロアルカン、若しくは環の構成原子数が４〜７の窒素原子を一つ含んだヘテロシクロアルカンを形成しても良く、
ＸＩＩＩ−１は酸素原子又は硫黄原子、
ＸＩＩＩ−２はメチン又は窒素原子、
ＹＩＩＩ−１は炭素数１〜２のアルキレン又はＣ＝Ｏを示す。）
で表される化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項４】
下記一般式（ＩＶ−１）又は（ＩＶ−２）
【化４】
（式中、ＲＩＶ−１は、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜４のアルキル又はシアノ、
ＲＩＶ−２は水素原子、炭素数１〜４のアルキル、炭素数１〜２０のアシル、炭素数１〜２０のアルコキシカルボニル、又は生体内で脱離する置換基、
ＲＩＶ−３は水素原子、Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＩＶ−５）（ＯＲＩＶ−６）、（ＲＩＶ−５及びＲＩＶ−６はリン酸基の保護基若しくは生体内で脱離する置換基を示す）、
ＲＩＶ−４は水酸基で置換されていても良いか又はハロゲン原子で置換されていても良い炭素数１〜４のアルキル、
ＡＩＶ−１は炭素数５〜９の直鎖のアルキルを示し、ＡＩＶ−１は次にあげるａ〜ｄの４つのグループから任意の組み合わせで選ばれる１〜６個の官能基を有していても良く（ａ、炭素数１〜６のアルキル。同じ炭素原子に２つのアルキル基が置換している場合、それら２つのアルキル基とそれらが結合している炭素原子は炭素数３〜６のシクロアルキルを形成することもできる。ｂ、ハロゲン原子。ｃ、当該鎖中の、二重結合、三重結合、酸素原子、硫黄原子、炭素数３〜６のシクロアルキル。ｄ、当該鎖端の二重結合、三重結合）、
ＹＩＶは炭素数１〜５のアルキレン、炭素数２〜５のアルケニレン又は炭素数２〜５のアルキニレン、
ＡＩＶ−２は置換されていても良い炭素数６〜１０のアリール、置換されていても良い１〜２個の窒素原子、酸素原子若しくは硫黄原子を環の構成原子として含む環の構成原子数が５〜１０のヘテロアリール、置換されていても良いベンゼンと縮合していても良い置換されていても良い炭素数３〜７のシクロアルキル又は置換されていても良い１〜２個の窒素原子若しくは酸素原子を環の構成原子として含む環の構成原子数が５〜７のヘテロシクロアルキルを示し、
ＸＩＶは酸素原子又は硫黄原子を示す。）
で表される化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項５】
一般式（Ｉ）中、ＲＩ-３及びＲＩ-４がともに水素原子である請求項１に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項６】
一般式（Ｉ）中、ＸＩが酸素原子である請求項１又は５のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項７】
一般式（Ｉ）中、ＹＩがＣＨ２ＣＨ２である請求項１又は５〜６のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項８】
一般式（Ｉ）中、ＡＩは炭素数５〜９の直鎖のアルキルを示し、以下ａ〜ｄのいずれか１つの官能基（ａ、炭素数１〜６のアルキル。ｂ、フッ素原子。ｃ、当該鎖中の、二重結合、三重結合。ｄ、当該鎖端の二重結合、三重結合。）を有する請求項１又は５〜７のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項９】
一般式（Ｉ）中、ＲＩ-１がトリフルオロメチルである請求項１又は５〜８いずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項１０】
一般式（Ｉ）中、ＲＩ-２がヒドロキシメチルである請求項１又は５〜９のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項１１】
一般式（Ｉ）中、ＲＩが水素原子である請求項１又は５〜１０のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項１２】
一般式（ＩＩ−１）又は（ＩＩ−２）中、ＲＩＩ-３が水素原子である請求項２に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項１３】
一般式（ＩＩ−１）又は（ＩＩ−２）中、ＸＩＩが酸素原子である請求項２又は１２いずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項１４】
一般式（ＩＩ−１）又は（ＩＩ−２）中、ＹＩＩ−１がＣＨ２ＣＨ２である請求項２又は１２〜１３のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項１５】
一般式（ＩＩ−１）中、ＡＩＩ−１が炭素数５〜９の直鎖のアルキルであるか、一般式（ＩＩ−２）中、ＡＩＩ−３が置換されていても良い炭素数６〜１０のアリール又は置換されていても良い１〜２個の硫黄原子若しくは酸素原子を環の構成原子として含む環の構成原子数が５〜９のヘテロアリールである請求項２又は１２〜１４のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項１６】
一般式（ＩＩ−２）中、ＡＩＩ−３は無置換であるか又は置換基を有する場合、置換基の数は１〜３であり、それぞれの置換基は同一又は異なっていても良く、それぞれハロゲン原子で置換されていても良い炭素数１〜４のアルキル；ハロゲン原子で置換されていても良い炭素数１〜４のアルコキシ；ハロゲン原子；炭素数６〜１０のアリールから選択される置換基である請求項２又は１２〜１５のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項１７】
一般式（ＩＩ−２）中、ＡＩＩ−３が
【化５】
（式中、ＲＩＩ−４及びＲＩＩ−５は同一又は異なっていても良く、それぞれ水素原子、ハロゲン原子で置換されていても良い炭素数１〜４のアルキル、ハロゲン原子で置換されていても良い炭素数１〜４のアルコキシ又はハロゲン原子を示す。）で表される請求項２又は１２〜１６のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項１８】
一般式（ＩＩ−２）中、ＹＩＩ−２がトリメチレンである請求項２又は１２〜１７のいずれか１項に記載のアミン化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項１９】
一般式（ＩＩ−１）又は（ＩＩ−２）中、ＲＩＩ-１がトリフルオロメチルである請求項２又は１２〜１８のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項２０】
一般式（ＩＩ−１）又は（ＩＩ−２）中、ＲＩＩ-２がヒドロキシメチルである請求項２又は１２〜１９のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項２１】
一般式（ＩＩ−１）又は（ＩＩ−２）中、ＡＩＩ−２が水素原子、Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２又はＣＯＯＨである請求項２又は１２〜２０のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項２２】
一般式（ＩＩ−１）又は（ＩＩ−２）中、ＺＩＩが単結合又は炭素数１〜４のアルキルである請求項２又は１２〜２１のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項２３】
一般式（ＩＩＩ−１）又は（ＩＩＩ−２）中、ＸＩＩＩ−１が酸素原子である請求項３に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項２４】
一般式（ＩＩＩ−１）中、ＡＩＩＩ−１が炭素数５〜９の直鎖のアルキルであるか、一般式（ＩＩＩ−２）中、ＡＩＩＩ−３が置換されていても良い炭素数６〜１０のアリール又は置換されていても良い１〜２個の硫黄原子若しくは酸素原子を環の構成原子として含む環の構成原子数が５〜９のヘテロアリールである請求項３又は２３のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項２５】
一般式（ＩＩＩ−２）中、ＡＩＩＩ−３は無置換であるか又は置換基を有する場合、置換基の数は１〜３であり、それぞれの置換基は同一又は異なっていても良く、それぞれハロゲン原子で置換されていても良い炭素数１〜４のアルキル；ハロゲン原子で置換されていても良い炭素数１〜４のアルコキシ；ハロゲン原子；炭素数６〜１０のアリールから選択される置換基である請求項３又は２３〜２４のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項２６】
一般式（ＩＩＩ−２）中、ＡＩＩＩ−３が
【化６】
（式中、ＲＩＩＩ−３及びＲＩＩＩ−４は同一又は異なっていても良く、それぞれ水素原子、ハロゲン原子で置換されていても良い炭素数１〜４のアルキル、ハロゲン原子で置換されていても良い炭素数１〜４のアルコキシ又はハロゲン原子を示す。）で表される請求項３又は２３〜２５のいずれか１項に記載のアミン化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項２７】
一般式（ＩＩＩ−２）中、ＹＩＩＩ−２がトリメチレンである請求項３又は２３〜２６のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項２８】
一般式（ＩＩＩ−１）又は（ＩＩＩ−２）中、ＲＩＩＩ-１がトリフルオロメチルである請求項３又は２３〜２７のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項２９】
一般式（ＩＩＩ−１）又は（ＩＩＩ−２）中、ＸＩＩＩ-２がメチンである場合、ＹＩＩＩ-１がメチレンで、ＡＩＩＩ-２及びＢＩＩＩがともに炭素数１〜３のアルキルである請求項３又は２３〜２８のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項３０】
一般式（ＩＩＩ−１）又は（ＩＩＩ−２）中、ＸＩＩＩ-２がメチンで、ＢＩＩＩがＡＩＩＩ−２と結合し、ＹＩＩＩ−１、ＸＩＩＩ−２、ＡＩＩＩ-２、ＢＩＩＩ及びアミノ基が結合している炭素原子がシクロペンチルを形成する請求項３又は２３〜２９のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項３１】
一般式（ＩＩＩ−１）又は（ＩＩＩ−２）中、ＸＩＩＩ-２が窒素原子である場合、ＹＩＩＩ-１がＣ＝Ｏ、ＢＩＩＩが水素原子又はメチルである請求項３又は２３〜２８のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項３２】
一般式（ＩＩＩ−１）又は（ＩＩＩ−２）中、ＲＩＩＩ−２が水素原子である請求項３又は２３〜３１のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項３３】
一般式（ＩＶ−１）又は（ＩＶ−２）中、ＸＩＶが酸素原子である請求項４に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項３４】
一般式（ＩＶ−１）中、ＡＩＶ−１が炭素数５〜９の直鎖のアルキルであるか、一般式（ＩＶ−２）中、ＡＩＶ−２が置換されていても良い炭素数６〜１０のアリール又は置換されていても良い１〜２個の硫黄原子若しくは酸素原子を環の構成原子として含む環の構成原子数が５〜９のヘテロアリールである請求項４又は３３のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項３５】
一般式（ＩＶ−２）中、ＡＩＶ−２は無置換であるか又は置換基を有する場合、置換基の数は１〜３であり、それぞれの置換基は同一又は異なっていても良く、それぞれハロゲン原子で置換されていても良い炭素数１〜４のアルキル；ハロゲン原子で置換されていても良い炭素数１〜４のアルコキシ；ハロゲン原子；炭素数６〜１０のアリールから選択される置換基である請求項４又は３３〜３４のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項３６】
一般式（ＩＶ−２）中、ＡＩＶ−２が
【化７】
（式中、ＲＩＶ−７及びＲＩＶ−８は同一又は異なっていても良く、それぞれ水素原子、ハロゲン原子で置換されていても良い炭素数１〜４のアルキル、ハロゲン原子で置換されていても良い炭素数１〜４のアルコキシ又はハロゲン原子を示す。）で表される請求項４又は３３〜３５のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項３７】
一般式（ＩＶ−２）中、ＹＩＶがトリメチレンである、請求項４又は３３〜３６のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項３８】
一般式（ＩＶ−１）又は（ＩＶ−２）中、ＲＩＶ−１がトリフルオロメチルである請求項４又は３３〜３７のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項３９】
一般式（ＩＶ−１）又は（ＩＶ−２）中、ＲＩＶ−２が生体内で脱離する置換基、ＲＩＶ−３が水素原子である請求項４又は３３〜３８のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項４０】
一般式（ＩＶ−１）又は（ＩＶ−２）中、ＲＩＶ−２が水素原子、ＲＩＶ−３がＰ（＝Ｏ）（ＯＲＩＶ−５）（ＯＲＩＶ−６）（ＲＩＶ−５及びＲＩＶ−６は生体内で脱離する置換基を示す）である請求項４及び３３〜３８のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項４１】
一般式（Ｉ）の化合物が以下のａ〜ｆのいずれかである請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物。
ａ．２−アミノ−２−｛２−［４−（８−フルオロオクチルオキシ）−３−トリフルオロメチルフェニル］エチル｝プロパン−１，３−ジオール、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物
ｂ．２−アミノ−４−｛４−（８−フルオロオクチルオキシ）−３−トリフルオロメチルフェニル｝−２−（ホスホリルオキシメチル）ブタノール、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物
ｃ．２−アミノ−２−｛２−［４−（７−オクテニルオキシ）−３−トリフルオロメチルフェニル］エチル｝プロパン−１，３−ジオール、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物
ｄ．２−アミノ−４−｛４−（７−オクテニルオキシ）−３−トリフルオロメチルフェニル｝−２−（ホスホリルオキシメチル）ブタノール、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物
ｅ．２−アミノ−２−｛２−［４−（６−メチルヘプチルオキシ）−３−トリフルオロメチルフェニル］エチル｝プロパン−１，３−ジオール、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物
ｆ．２−アミノ−４−｛４−（６−メチルヘプチルオキシ）−３−トリフルオロメチルフェニル｝−２−（ホスホリルオキシメチル）ブタノール、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物
ｇ．［３−アミノ−５−（４−ヘプチルオキシ−３−トリフルオロメチルフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）ペンチル］ホスホン酸、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物
ｈ．［１−アミノ−３−（４−ヘプチルオキシ−３−トリフルオロメチルフェニル）シクロペンチル］メタノール、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物
ｉ．リン酸モノ｛［１−アミノ−３−（４−ヘプチルオキシ−３−トリフルオロメチルフェニル）シクロペンチル］メチル｝エステル、若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩、又はそれらの水和物、若しくは溶媒和物
【請求項４２】
請求項１〜４１のいずれかの化合物及び製薬上許容しうる担体を含有する医薬組成物。
【請求項４３】
自己免疫疾患の治療又は予防；器官又は組織の移植に対する抵抗又は急性拒絶反応若しくは慢性拒絶反応の予防又は抑制；骨髄移植による移植片対宿主（ＧｖＨ）病の治療又は予防；アレルギー性疾患治療又は予防のために用いられる請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項４４】
自己免疫疾患が関節リウマチ、多発性硬化症、脳脊髄炎、全身性エリテマトーデス、ループス腎炎、ネフローゼ症候群、乾癬、Ｉ型糖尿病である請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項４５】
アレルギー性疾患がアトピー性皮膚炎、アレルギー性鼻炎、喘息である請求項４２に記載の医薬組成物。
【公開番号】特開２０１１−１３６９０５（Ｐ２０１１−１３６９０５Ａ）
【公開日】平成２３年７月１４日（２０１１．７．１４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−８３０１７（Ｐ２００８−８３０１７）
【出願日】平成２０年３月２７日（２００８．３．２７）
【出願人】（０００００２９５６）田辺三菱製薬株式会社 (225)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２３年７月１４日（２０１１．７．１４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年３月２７日（２００８．３．２７）
【出願人】（０００００２９５６）田辺三菱製薬株式会社 (225)
【Ｆターム（参考）】
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