【課題】ＧＡＢＡ類似体のプロドラッグ、ＧＡＢＡ類似体のプロドラッグの製剤組成物、および一般的疾患および／または障害を治療または予防するための、使用方法使用方法を提供する。
【解決手段】一般式(VIII)のようなGABA類似体のプロドラッグ。
（もっと読む）

【課題】卒中発作、脳血行の減少および神経細胞が負荷されたその他の状態を予防および治療するための、良好な神経保護特性およびわずかな副作用の可能性を有する薬剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）であらわされる２−アミノー（４−フルオロベンジルアミノ）−１−エトキシカルボニルアミノベンゼン


の化合物または薬学的に使用可能なその塩を使用し、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、多発性硬化症等の疾患の治療。 （もっと読む）

本発明は、新規置換フェニルアミノ−ベンゼン化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびに過剰増殖性疾患および／もしくは血管新生性疾患を治療するためのそれらの化合物のまたは組成物の、単剤としての、または他の活性成分との併用における使用に関する。 （もっと読む）

【課題】フェニレンジアミン誘導体の新たな薬理作用がある新規フェニレンジアミン誘導体を合成して、その薬理作用を見出した眼圧下降剤を提供する。
【解決手段】式（１）で表される化合物又はその塩からなる群より選択される少なくとも１つを有効成分として含有する眼圧下降剤。式中、環Ａはチオフェン、ピリジン等、Ｒ¹及びＲ²は、水素原子、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、低級シクロアルキル基、アリール基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基等、Ｒ¹及びＲ²が一緒になって、置換基を有してもよい含窒素複素環を形成してもよく、Ｒ³はハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基等、ｍは０、１又は２を示す。
（もっと読む）

【課題】本発明は、新規なベンズアミジン誘導体、その合成プロセス及び医薬組成物における誘導体の使用を提供することである。
【解決手段】本発明は一般式（１）を有する新規なベンズアミジン誘導体、その製造方法及びその薬剤としての使用に関する。

（もっと読む）

開示するのは、少なくとも一つの、極性親水性リガンドに化学結合した刺激薬、その塩、その誘導体またはその組合せを含む極性親水性刺激薬プロドラッグ組成物である。それらを製造する方法および使用する方法も開示する。 （もっと読む）

Ｒ−バクロフェンの徐放性経口剤形、及びそのような剤形を経口投与することを含む、疾患の治療方法が開示される。
（もっと読む）

【課題】ノイラミニダーゼ阻害剤として有用な置換シクロペンタン及びシクロペンテン化合物を提供する。
【解決手段】シクロペンタン環又はシクロペンテン環に、カルボキシ基、水酸基、アセチルアミノアルキル基、アミノ基、グアニジノ基等が置換した、例えば


のような化合物が、インフルエンザノイラミニダーゼ阻害剤として有効である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉａ）および（Ｉｂ）［式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｒ₁およびＲ₁₄は本明細書中に記載されている］のコレステリルエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害剤／そのような阻害剤を含む医薬組成物、ならびに、高密度リポタンパク質（ＨＤＬ）−コレステロールを含めた特定の血漿脂質のレベルを上昇させ、かつ低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）−コレステロールおよびトリグリセリドなどの特定の他の血漿脂質のレベルを低下させるためにそのような阻害剤を使用し、それにより、ヒトを含めた特定の哺乳動物（すなわち、その血漿中にＣＥＴＰを有するもの）において、アテローム性動脈硬化症および心血管病などの、低レベルのＨＤＬコレステロールならびに／または高レベルのＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドによって影響を受ける疾患を治療することを提供する。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、ここで、Ｇは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（ｇ１）（ｇ２）−または−ＮＨ−であり、ｎ＝１、２または３である。そのような化合物は、カリウムチャネルを調節する。本化合物は、カリウムイオンチャネルの調節の影響を受ける疾患および障害の治療および予防に有用である。そのような状態の１つは、発作性疾患である。本発明の化合物は、カリウムチャネル活性を活性化し、それにより、全身投与されたときに著しい全身性の副作用を生じることなく発作性疾患などの状態の治療に有用である、二環式のレチガビンアナログである。

（もっと読む）

本発明は自閉障害、アスペルガー障害、小児統合障害（ＣＤＤ）、レット障害、および非定型−ＰＤＤ（ＰＤＤ−ＮＯＳ）を包含する広汎性発達障害（ＰＤＤ）の処置を必要とする被験体に治療的に有効な量の１種もしくはそれ以上のここで定義されそして以下に示される式１および／または式２のカルバメート化合物を投与することを含んでなる障害の処置方法である：
【化１】


本発明は単一療法およびそうでないなら少なくとも１種の追加精神活性薬剤との同時療法を包含する、自閉障害、アスペルガー障害、小児統合障害（ＣＤＤ）、レット障害、および非定型−ＰＤＤ（ＰＤＤ−ＮＯＳ）を包含する広汎性発達障害（ＰＤＤ）の処置方法に関する。 （もっと読む）

【課題】生体内に吸収された後にレチノイドに変換される性質を有するレチノイドプロドラッグ化合物を提供する。
【解決手段】 下記の一般式(I):


〔R¹〜R⁵は水素原子、アルキル基、又はトリアルキルシリル基を示し、X は-NH-CO-、-CO-NH-、-N(COR⁶)-CO-、-CO-N(COR⁷)-（R⁶及びR⁷は低級アルコキシ基又はカルボキシ置換フェニル基を示す）などを示し；Zは-Y-CH(R¹²)-COOH又は-COOR¹³（Yは単結合、-CH₂-、-CH(OH)-、-CO-、-CO-NH-、又は-CO-NH-CH₂-CO-NH-を示し、R¹²は水素原子又は低級アルキル基を示し、R¹³は水素原子、-CH(R¹⁴)-COOH（R¹⁴は水素原子、低級アルキル基、又は水酸基を示す）、-[CH₂CH₂-O]_n-CH₂-CH₂-OH、-CH₂-O-[CH₂CH₂-O]_m-CH₂-OH、又は-[CH(CH₃)-CO-O]_p-CH(CH₃)-COOH（n、m、又はpは1から100の整数を示す）を示す〕で表される化合物又はその塩、あるいはそのエステル。 （もっと読む）

エーテル結合またはカルバメート結合によってそれぞれのヒドロキシ残基のＯ基に結合した側鎖を介して、炭素原子またはヘテロ原子によって結合した種々の末端基を含むノルジヒドログアイアレチン酸誘導体化合物、薬学的組成物、これらを作製する方法、ならびに疾患および障害、特に、例えばＨＩＶ感染、ＨＰＶ感染、もしくはＨＳＶ感染などのウイルス感染、例えば種々の型の関節炎および炎症性腸疾患などの炎症性疾患、例えば糖尿病などの代謝疾患、例えば高血圧症および黄斑変性などの脈管疾患、または例えば広範な型の癌などの増殖性疾患から生じるかまたは関連する疾患の処置のための、これらの使用の方法およびこれらを備えるキットが開示される。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＡは、明細書において定められた意味を有する］の化合物は、免疫疾患の治療において有用なＤＰ２受容体調節因子である。本発明の化合物によって処置される免疫疾患としては、炎症状態、免疫障害、喘息、アレルギー性鼻炎、湿疹、乾癬、アトピー性皮膚炎、発熱、敗血症、全身性エリテマトーデス、糖尿病、関節リウマチ、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、移植片拒絶反応、炎症性腸疾患、癌、ウイルス感染、血栓症、線維症、潮紅、クローン病、潰瘍性大腸炎、慢性閉塞性肺疾患、炎症、疼痛、結膜炎、鼻閉およびじんま疹が挙げられる。
（もっと読む）

本発明は、式IaおよびIb：


［式中、
Aは、置換または不置換の、C_1-10ヘテロアリール、C_6-14アリールまたはC_6-10ヘテロシクロアルキルアリールを表し、
R₁は、C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、C_1-6ヒドロキシアルキル、C_1-6ハロアルキル、C_1-6アミノ、C_3-6シクロアルキルまたはC_1-6ヘテロシクロアルキルであり、これらはいずれも、置換されていてもよく；
Xは、-CR₃R₄-(CR₅R₆)_n-(CR₇=CR₈)_m-(C_6-14アリール)_r-(C_1-10ヘテロアリール)_s-(CR₉R₁₀)_p-(CR₁₁=CR₁₂)_qを表し；
R₂は、C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、C_1-6ヒドロキシアルキル、C_1-6ハロアルキル、C_1-6アミノ、C_1-12アルキルシリル、C_6-30アルキルアリールシリル、C_1-10ヘテロアリール、C_6-14アリール、C_1-10ヘテロシクロアルキル、C_1-10ヘテロシクロアルケニル、C_1-8シクロアルキル、C_1-18シクロアルケニルを表し、これらはいずれも、置換されていてもよく、あるいはR₂は水素、カルボキシまたはヒドロキシを表す。］
で示される新規化合物または薬学的に許容し得るその塩、溶媒和物もしくはエステル；その製法；医療に使用する該化合物；該化合物を含有する医薬組成物に関し、該化合物は例えば、CaSR活性の変調が関連する疾患（例えば副甲状腺機能亢進症）を処置するのに有用である。
（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物および他の化合物が、与えられている。これらの化合物を含んでいる医薬組成物も、与えられている。加え、哺乳類におけるマクロファージ転位阻害因子（ＭＩＦ）活性を阻害していくとの方法も、与えられており、哺乳類における炎症を処置もしくは予防していくとの方法、ならびに、敗血症（ｓｅｐｓｉｓ）、敗血症（ｓｅｐｔｉｃｅｍｉａ）、および／または内毒素（エンドトキシン）ショックを持っている哺乳類を処置していくとの方法もである。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、式（I）で示されるヒドロキシフェニル誘導体。Ｒ１はフェニルまたは６員の単環状含窒素へテロアリール、Ｒ２はフェニル、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、Ｃ_２−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_４フルオロ−アルキル、Ｃ_２−Ｃ_４フロロ−アルケニル、ＯＲ_ａ、ＳＲ_ａ、YはＨであるか、またはインビボで遊離のフェノール化合物を再生し得る不安定な化学基、Ｚ１およびＺ３は、ハロゲンまたはＨ、Ｚ２はフルオロまたはＨである；
【化１】

（もっと読む）

本発明は、ヒトおよび動物双方において、フルピルチン、レチガビンおよびマキシポストなどの神経カリウムチャンネル開口剤を投与することにより、ジストニアおよびジスキネジアならびに運動障害に関する他の疾患の予防、軽減および薬物治療に関する。 （もっと読む）

本発明は、疼痛管理の分野、詳細には、明らかな鎮静作用を誘発しない炎症性疼痛管理に関する。本発明は、ある量のニューロキニン(NK)拮抗剤を神経細胞興奮抑制剤と組み合わせて投与することを含む、炎症性疼痛のための組成物および治療を特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、医薬としての、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩のうちの１つ；１つ以上の式（Ｉ）の化合物を有効成分として含んでなる医薬組成物の式（Ｉ）、細胞の異常増殖を伴う少なくとも１つの病気を予防または治療することを目指した組成物の調製のための式（Ｉ）の化合物の使用、少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物を含んでなる、アポトーシス促進性組成物または抗増殖性組成物のうち少なくともいずれか、ならびにアポトーシス促進剤または抗増殖剤のうち少なくともいずれか一方としての式（Ｉ）の化合物の使用、に関する。

（もっと読む）