Ｒ−バクロフェンのプロドラッグの徐放性経口剤形及び治療方法
Ｒ−バクロフェンの徐放性経口剤形、及びそのような剤形を経口投与することを含む、疾患の治療方法が開示される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
錠剤を含む経口剤形であり、前記錠剤が(３Ｒ)−４−｛[(１Ｓ)−２−メチル−１−(２−メチルプロパノイルオキシ)プロポキシ]カルボニルアミノ｝−３−(４−クロロフェニル)酪酸又はその医薬として許容される塩、少なくとも１つの放出速度を変更するポリマー、及び少なくとも１つのヒドロキシプロピルメチルセルロースポリマーを含む、前記経口剤形。
【請求項２】
前記(３Ｒ)−４−｛[(１Ｓ)−２−メチル−１−(２−メチルプロパノイルオキシ)プロポキシ]カルボニルアミノ｝−３−(４−クロロフェニル)酪酸が、治療的に有効な量で存在する、請求項１に記載の経口剤形。
【請求項３】
前記治療的に有効な量が、２ｍｇ相当量のＲ−バクロフェンから４０ｍｇ相当量のＲ−バクロフェンまでを含む、請求項２に記載の経口剤形。
【請求項４】
前記治療的に有効な量が、患者において中等度の鎮静作用及び運動活動の機能障害を引き起こす量よりも少ない、請求項２に記載の経口剤形。
【請求項５】
前記(３Ｒ)−４−｛[(１Ｓ)−２−メチル−１−(２−メチルプロパノイルオキシ)プロポキシ]カルボニルアミノ｝−３−(４−クロロフェニル)酪酸が、約５ｍｇ〜約８０ｍｇの量で存在する、請求項１に記載の経口剤形。
【請求項６】
前記少なくとも１つの放出速度を変更するポリマーが、ポリ(エチレン)オキシド、ポリ酢酸フタル酸ビニルポリマー、及びメタクリル酸アンモニオアルキルコポリマーから選択される、請求項１に記載の経口剤形。
【請求項７】
前記放出速度を変更するポリマーがポリ(エチレン)オキシドであり、並びに前記剤形が約３重量％〜約５重量％の(３Ｒ)−４−｛[(１Ｓ)−２−メチル−１−(２−メチルプロパノイルオキシ)プロポキシ]カルボニルアミノ｝−３−(４−クロロフェニル)酪酸、約３５重量％〜約４５重量％のポリ(エチレン)オキシド、及び１５重量％〜約２５重量％のヒドロキシプロピルメチルセルロースを含む、請求項６に記載の経口剤形。
【請求項８】
絶食したヒト患者への約５ｍｇ〜約１４０ｍｇの範囲の(３Ｒ)−４−｛[(１Ｓ)−２−メチル−１−(２−メチルプロパノイルオキシ)プロポキシ]カルボニルアミノ｝−３−(４−クロロフェニル)酪酸の経口投与後、約２２０％〜約３４０％の範囲の(Ｒ)−３−アミノ−３−(４−クロロフェニル)酪酸の相対的な経口生体利用効率が得られ、その生体利用効率が、少なくとも１つの即時放出剤形の等量の(Ｒ)−３−アミノ−３−(４−クロロフェニル)酪酸の経口投与後のものに対して相対的である、請求項７に記載の経口剤形。
【請求項９】
絶食したヒト患者への約５ｍｇ〜約１４０ｍｇの範囲の(３Ｒ)−４−｛[(１Ｓ)−２−メチル−１−(２−メチルプロパノイルオキシ)プロポキシ]カルボニルアミノ｝−３−(４−クロロフェニル)酪酸の経口投与後、
Ｃmax／投薬量の比率が約３．０ (１０6・ｍＬ) -1〜約７．５ (１０6・ｍＬ) -1の範囲であり；
Ｃmax／Ｃ12の比率が約３．０〜約６．２の範囲であり；及び
ＡＵＣ0-inf／投薬量の比率が約３３ｈ／１０6・ｍＬ〜約５０ｈ／１０6・ｍＬの範囲である
ことにより特徴付けられる、絶食したヒト患者の血中(Ｒ)−３−アミノ−３−(４−クロロフェニル)酪酸の薬物動態学的プロフィールが得られる、請求項７に記載の経口剤形。
【請求項１０】
前記放出速度を変更するポリマーがポリ酢酸フタル酸ビニルであり、並びに前記剤形が約３重量％〜約５重量％の(３Ｒ)−４−｛[(１Ｓ)−２−メチル−１−(２−メチルプロパノイルオキシ)プロポキシ]カルボニルアミノ｝−３−(４−クロロフェニル)酪酸、約２５重量％〜約３５重量％のポリ酢酸フタル酸ビニル、及び２０重量％〜約３０重量％のヒドロキシプロピルメチルセルロースを含む、請求項６に記載の経口剤形。
【請求項１１】
絶食したヒト患者への約５ｍｇ〜約１４０ｍｇの範囲の(３Ｒ)−４−｛[(１Ｓ)−２−メチル−１−(２−メチルプロパノイルオキシ)プロポキシ]カルボニルアミノ｝−３−(４−クロロフェニル)酪酸の経口投与後、約１５０％〜約３５０％の範囲の(Ｒ)−３−アミノ−３−(４−クロロフェニル)酪酸の相対的な経口生体利用効率が得られ、その生体利用効率が、少なくとも１つの即時放出剤形の等量の(Ｒ)−３−アミノ−３−(４−クロロフェニル)酪酸の経口投与後のものに対して相対的である、請求項１０に記載の経口剤形。
【請求項１２】
絶食したヒト患者への約５ｍｇ〜約１４０ｍｇの範囲の(３Ｒ)−４−｛[(１Ｓ)−２−メチル−１−(２−メチルプロパノイルオキシ)プロポキシ]カルボニルアミノ｝−３−(４−クロロフェニル)酪酸の経口投与後、
Ｃmax／投薬量の比率が約２．３ (１０6・ｍＬ) -1〜約５．８ (１０6・ｍＬ) -1の範囲であり；
Ｃmax／Ｃ12の比率が約１．５〜約４．３の範囲であり；及び
ＡＵＣ0-inf／投薬量の比率が約２５ｈ／１０6・ｍＬ〜約４８ｈ／１０6・ｍＬの範囲である
ことにより特徴付けられる、絶食したヒト患者の血中(Ｒ)−３−アミノ−３−(４−クロロフェニル)酪酸の薬物動態学的プロフィールが得られる、請求項１０に記載の経口剤形。
【請求項１３】
前記放出速度を変更するポリマーがメチルメタクリル酸アンモニオアルキルコポリマーであり、並びに前記剤形が約３重量％〜約５重量％の(３Ｒ)−４−｛[(１Ｓ)−２−メチル−１−(２−メチルプロパノイルオキシ)プロポキシ]カルボニルアミノ｝−３−(４−クロロフェニル)酪酸、約１２重量％〜約２２重量％のメタクリル酸アンモニオアルキルコポリマー、及び３０重量％〜約４０重量％のヒドロキシプロピルメチルセルロースを含む、請求項６に記載の経口剤形。
【請求項１４】
絶食したヒト患者への約５ｍｇ〜約１４０ｍｇの範囲の(３Ｒ)−４−｛[(１Ｓ)−２−メチル−１−(２−メチルプロパノイルオキシ)プロポキシ]カルボニルアミノ｝−３−(４−クロロフェニル)酪酸の経口投与後、約１００％〜約２００％の範囲の(Ｒ)−３−アミノ−３−(４−クロロフェニル)酪酸の相対的な経口生体利用効率を提供し、その生体利用効率が、少なくとも１つの即時放出剤形の等量の(Ｒ)−３−アミノ−３−(４−クロロフェニル)酪酸の経口投与後のものに対して相対的である、請求項１４に記載の経口剤形。
【請求項１５】
絶食したヒト患者への約５ｍｇ〜約１４０ｍｇの範囲の(３Ｒ)−４−｛[(１Ｓ)−２−メチル−１−(２−メチルプロパノイルオキシ)プロポキシ]カルボニルアミノ｝−３−(４−クロロフェニル)酪酸の経口投与後、
Ｃmax／投薬量の比率が約１．０(１０6・ｍＬ) -1〜約２．２(１０6・ｍＬ) -1の範囲であり；
Ｃmax／Ｃ12の比率が約１．３〜約２．９の範囲であり；及び
ＡＵＣ0-inf／投薬量の比率が約２１ｈ／１０6・ｍＬ〜約３４ｈ／１０6・ｍＬの範囲である、
ことにより特徴付けられる、絶食したヒト患者の血中(Ｒ)−３−アミノ−３−(４−クロロフェニル)酪酸の薬物動態学的プロフィールが得られる、請求項１３に記載の経口剤形。
【請求項１６】
絶食したヒト患者への約５ｍｇ〜約１４０ｍｇの範囲の(３Ｒ)−４−｛[(１Ｓ)−２−メチル−１−(２−メチルプロパノイルオキシ)プロポキシ]カルボニルアミノ｝−３−(４−クロロフェニル)酪酸の１日１回の経口投与後、
ＣSS,max／投薬量の比率が約１．４(１０6・ｍＬ) -1〜約３．０(１０6・ｍＬ) -1の範囲であり；
ＣSS,min／投薬量の比率が約０．２６(１０6・ｍＬ) -1〜約０．７０(１０6・ｍＬ) -1の範囲であり；
ＣSS,max／ＣSS,minの比率が約１．１〜約９．１の範囲であり；及び
ＡＵＣ0-i24／投薬量の比率が約１６ｈ／１０6・ｍＬ〜約３５ｈ／１０6・ｍＬの範囲である、
ことにより特徴付けられる、ヒト患者の血中(Ｒ)−３−アミノ−３−(４−クロロフェニル)酪酸の定常状態の薬物動態学的プロフィールが得られる、請求項１３に記載の経口剤形。
【請求項１７】
ＣSS,max／投薬量の比率が約１．８(１０6・ｍＬ) -1〜約２．６(１０6・ｍＬ) -1の範囲であり；
ＣSS,min／投薬量の比率が約０．３７(１０6・ｍＬ) -1〜約０．５９(１０6・ｍＬ) -1の範囲であり；
ＣSS,max／ＣSS,minの比率が約３．１〜約７．１の範囲であり；及び
ＡＵＣ0-i24／投薬量の比率が約２１ｈ／１０6・ｍＬ〜約３０ｈ／１０6・ｍＬの範囲である、
請求項１６に記載の経口剤形。
【請求項１８】
絶食したヒト患者への約５ｍｇ〜約１４０ｍｇの範囲の(３Ｒ)−４−｛[(１Ｓ)−２−メチル−１−(２−メチルプロパノイルオキシ)プロポキシ]カルボニルアミノ｝−３−(４−クロロフェニル)酪酸の１日２回の経口投与後、
ＣSS,max／投薬量の比率が約２．２(１０6・ｍＬ) -1〜約５．２(１０6・ｍＬ) -1の範囲であり；
ＣSS,min／投薬量の比率が約１．２(１０6・ｍＬ) -1〜約２．２(１０6・ｍＬ) -1の範囲であり；
ＣSS,max／ＣSS,minの比率が約１．１〜約３．５の範囲であり；及び
ＡＵＣ0-i24／投薬量の比率が約４２ｈ／１０6・ｍＬ〜約７６ｈ／１０6・ｍＬの範囲である
ことにより特徴付けられる、ヒト患者の血中(Ｒ)−３−アミノ−３−(４−クロロフェニル)酪酸の定常状態の薬物動態学的プロフィールが得られる、請求項１３に記載の経口剤形。
【請求項１９】
ＣSS,max／投薬量の比率が約３．０(１０6・ｍＬ) -1〜約４．４(１０6・ｍＬ) -1の範囲であり；
ＣSS,min／投薬量の比率が約１．４(１０6・ｍＬ) -1〜約２．０(１０6・ｍＬ) -1の範囲であり；
ＣSS,max／ＣSS,minの比率が約１．７〜約２．９の範囲であり；及び
ＡＵＣ0-i24／投薬量の比率が約５１ｈ／１０6・ｍＬ〜約６７ｈ／１０6・ｍＬの範囲である、
請求項１７に記載の経口剤形。
【請求項２０】
前記(３Ｒ)−４−｛[(１Ｓ)−２−メチル−１−(２−メチルプロパノイルオキシ)プロポキシ]カルボニルアミノ｝−３−(４−クロロフェニル)酪酸が約５ｍｇ〜約８０ｍｇの量で存在する、請求項７、１０、及び１３のいずれか１項に記載の経口剤形。
【請求項２１】
患者の疾患を治療する方法であり、前記疾患が、痙直、胃食道逆流疾患、嘔吐、咳、麻薬中毒又は乱用、アルコール中毒又は乱用、ニコチン中毒又は乱用、神経障害痛、及び筋骨格痛から選択され、そのような治療を必要とする患者に請求項１に記載の少なくとも１つの経口剤形を経口投与することを含む、前記方法。
【請求項２２】
前記疾患が痙直である、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
前記疾患が胃食道逆流疾患である、請求項２１に記載の方法。
【請求項２４】
前記疾患が神経障害痛であり、そして前記神経障害痛が、ヘルペス後神経痛、末梢神経障害、三叉神経痛、疼痛を伴う糖尿病性神経障害、ＨＩＶ関連神経障害痛、癌性疼痛、及び線維筋痛から選択される、請求項２１に記載の方法。
【請求項２５】
前記疾患が筋骨格痛であり、そして前記筋骨格痛が、緊張性頭痛及び下背部痛から選択される、請求項２１に記載の方法。
【請求項１】
錠剤を含む経口剤形であり、前記錠剤が(３Ｒ)−４−｛[(１Ｓ)−２−メチル−１−(２−メチルプロパノイルオキシ)プロポキシ]カルボニルアミノ｝−３−(４−クロロフェニル)酪酸又はその医薬として許容される塩、少なくとも１つの放出速度を変更するポリマー、及び少なくとも１つのヒドロキシプロピルメチルセルロースポリマーを含む、前記経口剤形。
【請求項２】
前記(３Ｒ)−４−｛[(１Ｓ)−２−メチル−１−(２−メチルプロパノイルオキシ)プロポキシ]カルボニルアミノ｝−３−(４−クロロフェニル)酪酸が、治療的に有効な量で存在する、請求項１に記載の経口剤形。
【請求項３】
前記治療的に有効な量が、２ｍｇ相当量のＲ−バクロフェンから４０ｍｇ相当量のＲ−バクロフェンまでを含む、請求項２に記載の経口剤形。
【請求項４】
前記治療的に有効な量が、患者において中等度の鎮静作用及び運動活動の機能障害を引き起こす量よりも少ない、請求項２に記載の経口剤形。
【請求項５】
前記(３Ｒ)−４−｛[(１Ｓ)−２−メチル−１−(２−メチルプロパノイルオキシ)プロポキシ]カルボニルアミノ｝−３−(４−クロロフェニル)酪酸が、約５ｍｇ〜約８０ｍｇの量で存在する、請求項１に記載の経口剤形。
【請求項６】
前記少なくとも１つの放出速度を変更するポリマーが、ポリ(エチレン)オキシド、ポリ酢酸フタル酸ビニルポリマー、及びメタクリル酸アンモニオアルキルコポリマーから選択される、請求項１に記載の経口剤形。
【請求項７】
前記放出速度を変更するポリマーがポリ(エチレン)オキシドであり、並びに前記剤形が約３重量％〜約５重量％の(３Ｒ)−４−｛[(１Ｓ)−２−メチル−１−(２−メチルプロパノイルオキシ)プロポキシ]カルボニルアミノ｝−３−(４−クロロフェニル)酪酸、約３５重量％〜約４５重量％のポリ(エチレン)オキシド、及び１５重量％〜約２５重量％のヒドロキシプロピルメチルセルロースを含む、請求項６に記載の経口剤形。
【請求項８】
絶食したヒト患者への約５ｍｇ〜約１４０ｍｇの範囲の(３Ｒ)−４−｛[(１Ｓ)−２−メチル−１−(２−メチルプロパノイルオキシ)プロポキシ]カルボニルアミノ｝−３−(４−クロロフェニル)酪酸の経口投与後、約２２０％〜約３４０％の範囲の(Ｒ)−３−アミノ−３−(４−クロロフェニル)酪酸の相対的な経口生体利用効率が得られ、その生体利用効率が、少なくとも１つの即時放出剤形の等量の(Ｒ)−３−アミノ−３−(４−クロロフェニル)酪酸の経口投与後のものに対して相対的である、請求項７に記載の経口剤形。
【請求項９】
絶食したヒト患者への約５ｍｇ〜約１４０ｍｇの範囲の(３Ｒ)−４−｛[(１Ｓ)−２−メチル−１−(２−メチルプロパノイルオキシ)プロポキシ]カルボニルアミノ｝−３−(４−クロロフェニル)酪酸の経口投与後、
Ｃmax／投薬量の比率が約３．０ (１０6・ｍＬ) -1〜約７．５ (１０6・ｍＬ) -1の範囲であり；
Ｃmax／Ｃ12の比率が約３．０〜約６．２の範囲であり；及び
ＡＵＣ0-inf／投薬量の比率が約３３ｈ／１０6・ｍＬ〜約５０ｈ／１０6・ｍＬの範囲である
ことにより特徴付けられる、絶食したヒト患者の血中(Ｒ)−３−アミノ−３−(４−クロロフェニル)酪酸の薬物動態学的プロフィールが得られる、請求項７に記載の経口剤形。
【請求項１０】
前記放出速度を変更するポリマーがポリ酢酸フタル酸ビニルであり、並びに前記剤形が約３重量％〜約５重量％の(３Ｒ)−４−｛[(１Ｓ)−２−メチル−１−(２−メチルプロパノイルオキシ)プロポキシ]カルボニルアミノ｝−３−(４−クロロフェニル)酪酸、約２５重量％〜約３５重量％のポリ酢酸フタル酸ビニル、及び２０重量％〜約３０重量％のヒドロキシプロピルメチルセルロースを含む、請求項６に記載の経口剤形。
【請求項１１】
絶食したヒト患者への約５ｍｇ〜約１４０ｍｇの範囲の(３Ｒ)−４−｛[(１Ｓ)−２−メチル−１−(２−メチルプロパノイルオキシ)プロポキシ]カルボニルアミノ｝−３−(４−クロロフェニル)酪酸の経口投与後、約１５０％〜約３５０％の範囲の(Ｒ)−３−アミノ−３−(４−クロロフェニル)酪酸の相対的な経口生体利用効率が得られ、その生体利用効率が、少なくとも１つの即時放出剤形の等量の(Ｒ)−３−アミノ−３−(４−クロロフェニル)酪酸の経口投与後のものに対して相対的である、請求項１０に記載の経口剤形。
【請求項１２】
絶食したヒト患者への約５ｍｇ〜約１４０ｍｇの範囲の(３Ｒ)−４−｛[(１Ｓ)−２−メチル−１−(２−メチルプロパノイルオキシ)プロポキシ]カルボニルアミノ｝−３−(４−クロロフェニル)酪酸の経口投与後、
Ｃmax／投薬量の比率が約２．３ (１０6・ｍＬ) -1〜約５．８ (１０6・ｍＬ) -1の範囲であり；
Ｃmax／Ｃ12の比率が約１．５〜約４．３の範囲であり；及び
ＡＵＣ0-inf／投薬量の比率が約２５ｈ／１０6・ｍＬ〜約４８ｈ／１０6・ｍＬの範囲である
ことにより特徴付けられる、絶食したヒト患者の血中(Ｒ)−３−アミノ−３−(４−クロロフェニル)酪酸の薬物動態学的プロフィールが得られる、請求項１０に記載の経口剤形。
【請求項１３】
前記放出速度を変更するポリマーがメチルメタクリル酸アンモニオアルキルコポリマーであり、並びに前記剤形が約３重量％〜約５重量％の(３Ｒ)−４−｛[(１Ｓ)−２−メチル−１−(２−メチルプロパノイルオキシ)プロポキシ]カルボニルアミノ｝−３−(４−クロロフェニル)酪酸、約１２重量％〜約２２重量％のメタクリル酸アンモニオアルキルコポリマー、及び３０重量％〜約４０重量％のヒドロキシプロピルメチルセルロースを含む、請求項６に記載の経口剤形。
【請求項１４】
絶食したヒト患者への約５ｍｇ〜約１４０ｍｇの範囲の(３Ｒ)−４−｛[(１Ｓ)−２−メチル−１−(２−メチルプロパノイルオキシ)プロポキシ]カルボニルアミノ｝−３−(４−クロロフェニル)酪酸の経口投与後、約１００％〜約２００％の範囲の(Ｒ)−３−アミノ−３−(４−クロロフェニル)酪酸の相対的な経口生体利用効率を提供し、その生体利用効率が、少なくとも１つの即時放出剤形の等量の(Ｒ)−３−アミノ−３−(４−クロロフェニル)酪酸の経口投与後のものに対して相対的である、請求項１４に記載の経口剤形。
【請求項１５】
絶食したヒト患者への約５ｍｇ〜約１４０ｍｇの範囲の(３Ｒ)−４−｛[(１Ｓ)−２−メチル−１−(２−メチルプロパノイルオキシ)プロポキシ]カルボニルアミノ｝−３−(４−クロロフェニル)酪酸の経口投与後、
Ｃmax／投薬量の比率が約１．０(１０6・ｍＬ) -1〜約２．２(１０6・ｍＬ) -1の範囲であり；
Ｃmax／Ｃ12の比率が約１．３〜約２．９の範囲であり；及び
ＡＵＣ0-inf／投薬量の比率が約２１ｈ／１０6・ｍＬ〜約３４ｈ／１０6・ｍＬの範囲である、
ことにより特徴付けられる、絶食したヒト患者の血中(Ｒ)−３−アミノ−３−(４−クロロフェニル)酪酸の薬物動態学的プロフィールが得られる、請求項１３に記載の経口剤形。
【請求項１６】
絶食したヒト患者への約５ｍｇ〜約１４０ｍｇの範囲の(３Ｒ)−４−｛[(１Ｓ)−２−メチル−１−(２−メチルプロパノイルオキシ)プロポキシ]カルボニルアミノ｝−３−(４−クロロフェニル)酪酸の１日１回の経口投与後、
ＣSS,max／投薬量の比率が約１．４(１０6・ｍＬ) -1〜約３．０(１０6・ｍＬ) -1の範囲であり；
ＣSS,min／投薬量の比率が約０．２６(１０6・ｍＬ) -1〜約０．７０(１０6・ｍＬ) -1の範囲であり；
ＣSS,max／ＣSS,minの比率が約１．１〜約９．１の範囲であり；及び
ＡＵＣ0-i24／投薬量の比率が約１６ｈ／１０6・ｍＬ〜約３５ｈ／１０6・ｍＬの範囲である、
ことにより特徴付けられる、ヒト患者の血中(Ｒ)−３−アミノ−３−(４−クロロフェニル)酪酸の定常状態の薬物動態学的プロフィールが得られる、請求項１３に記載の経口剤形。
【請求項１７】
ＣSS,max／投薬量の比率が約１．８(１０6・ｍＬ) -1〜約２．６(１０6・ｍＬ) -1の範囲であり；
ＣSS,min／投薬量の比率が約０．３７(１０6・ｍＬ) -1〜約０．５９(１０6・ｍＬ) -1の範囲であり；
ＣSS,max／ＣSS,minの比率が約３．１〜約７．１の範囲であり；及び
ＡＵＣ0-i24／投薬量の比率が約２１ｈ／１０6・ｍＬ〜約３０ｈ／１０6・ｍＬの範囲である、
請求項１６に記載の経口剤形。
【請求項１８】
絶食したヒト患者への約５ｍｇ〜約１４０ｍｇの範囲の(３Ｒ)−４−｛[(１Ｓ)−２−メチル−１−(２−メチルプロパノイルオキシ)プロポキシ]カルボニルアミノ｝−３−(４−クロロフェニル)酪酸の１日２回の経口投与後、
ＣSS,max／投薬量の比率が約２．２(１０6・ｍＬ) -1〜約５．２(１０6・ｍＬ) -1の範囲であり；
ＣSS,min／投薬量の比率が約１．２(１０6・ｍＬ) -1〜約２．２(１０6・ｍＬ) -1の範囲であり；
ＣSS,max／ＣSS,minの比率が約１．１〜約３．５の範囲であり；及び
ＡＵＣ0-i24／投薬量の比率が約４２ｈ／１０6・ｍＬ〜約７６ｈ／１０6・ｍＬの範囲である
ことにより特徴付けられる、ヒト患者の血中(Ｒ)−３−アミノ−３−(４−クロロフェニル)酪酸の定常状態の薬物動態学的プロフィールが得られる、請求項１３に記載の経口剤形。
【請求項１９】
ＣSS,max／投薬量の比率が約３．０(１０6・ｍＬ) -1〜約４．４(１０6・ｍＬ) -1の範囲であり；
ＣSS,min／投薬量の比率が約１．４(１０6・ｍＬ) -1〜約２．０(１０6・ｍＬ) -1の範囲であり；
ＣSS,max／ＣSS,minの比率が約１．７〜約２．９の範囲であり；及び
ＡＵＣ0-i24／投薬量の比率が約５１ｈ／１０6・ｍＬ〜約６７ｈ／１０6・ｍＬの範囲である、
請求項１７に記載の経口剤形。
【請求項２０】
前記(３Ｒ)−４−｛[(１Ｓ)−２−メチル−１−(２−メチルプロパノイルオキシ)プロポキシ]カルボニルアミノ｝−３−(４−クロロフェニル)酪酸が約５ｍｇ〜約８０ｍｇの量で存在する、請求項７、１０、及び１３のいずれか１項に記載の経口剤形。
【請求項２１】
患者の疾患を治療する方法であり、前記疾患が、痙直、胃食道逆流疾患、嘔吐、咳、麻薬中毒又は乱用、アルコール中毒又は乱用、ニコチン中毒又は乱用、神経障害痛、及び筋骨格痛から選択され、そのような治療を必要とする患者に請求項１に記載の少なくとも１つの経口剤形を経口投与することを含む、前記方法。
【請求項２２】
前記疾患が痙直である、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
前記疾患が胃食道逆流疾患である、請求項２１に記載の方法。
【請求項２４】
前記疾患が神経障害痛であり、そして前記神経障害痛が、ヘルペス後神経痛、末梢神経障害、三叉神経痛、疼痛を伴う糖尿病性神経障害、ＨＩＶ関連神経障害痛、癌性疼痛、及び線維筋痛から選択される、請求項２１に記載の方法。
【請求項２５】
前記疾患が筋骨格痛であり、そして前記筋骨格痛が、緊張性頭痛及び下背部痛から選択される、請求項２１に記載の方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【公表番号】特表２０１０−５１５７５４（Ｐ２０１０−５１５７５４Ａ）
【公表日】平成２２年５月１３日（２０１０．５．１３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５４５６９０（Ｐ２００９−５４５６９０）
【出願日】平成２０年１月１０日（２００８．１．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０５０７９６
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０８６４９２
【国際公開日】平成２０年７月１７日（２００８．７．１７）
【出願人】（５０３４５５５０３）ゼノポート，インコーポレイティド (22)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年５月１３日（２０１０．５．１３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１月１０日（２００８．１．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０５０７９６
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０８６４９２
【国際公開日】平成２０年７月１７日（２００８．７．１７）
【出願人】（５０３４５５５０３）ゼノポート，インコーポレイティド (22)
【Ｆターム（参考）】
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