本発明は、式（Ｉ）で表されるナイアシン受容体作動薬並びにその製薬上許容される塩及び溶媒和物に関する。該化合物は、脂質代謝異常を治療するのに有用であり、特に、血清ＬＤＬ、ＶＬＤＬ及びトリグリセリドを低減し、ＨＤＬレベルを上昇させるのに有用である。医薬組成物及び治療方法も包含される。

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本発明は、ガバペンチンプロドラッグ、１−｛［（α−イソブタノイルオキシエトキシ）カルボニル］アミノメチル｝−１−シクロヘキサン酢酸の持続放出経口薬剤を開示する。当該薬剤は、ガバペンチンが治療に有効である疾患、及び障害を治療する又は予防するために有用である。 （もっと読む）

式(Ｉ)
【化１】


(式中、Ａｒ¹、Ａｒ²、Ｒ¹、Ｒ²、ｎおよびＸは、明細書において定義された通りである)の化合物またはその医薬上許容しうる塩、ならびに塩および化合物を含んでなる医薬組成物が製造される。それらは、治療、特に疼痛の処置に有用である。
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抗菌性混合物を開示するが、これは(a) 1,2-ヘキサンジオールおよび1,2-オクタンジオールおよびまた任意の1,2-ペンタンジオールおよび/または1,2-デカンジオール、およびまた(b) 1、2またはそれ以上の、ソルビン酸カリウム、パラベンおよびヨードプロピニルブチルカルバメート(IPBC)からなる群から選択される物質を含み、またはこれら成分からなっている。 （もっと読む）

本出願は，スフィンゴシン−１−リン酸（Ｓ１Ｐ）受容体の作動剤活性を示す式（Ｉ）：
【化１】


の新規化合物，それらの製造方法及び免疫抑制剤としてのそれらの使用に関する。
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本発明の１態様は、一般に、エンドカンナビノイド系における多様な影響、例えば、CB1及びCB2受容体の調節又はエンドカンナビノイド系内での他の生物巨大分子の抑制を発揮する脂質化合物に関する。化合物のいくつかは、改善された受容体結合親和性、及び／又は改善された受容体サブタイプ選択性、及び改善された生物選択性を示す。化合物のいくつかは、内在カンナビノイドの生物除去を抑制する酵素、例えば、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（FAAH）を調節する活性を発揮する。化合物のいくつかは、アナンダミドトランスポーターを阻害する活性を発揮する。本発明の他の態様は、これらリガンドを使用する医薬組成物及び前記組成物を治療上有効な量で投与して生理学的影響を発揮させる方法にある。 （もっと読む）

本発明は、下記の式（Ｉ）


［式中、Ｔは、単結合、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキレン基等を示し；


式（Ｉ−１）は、単結合または二重結合を示し；Ａは、単結合、置換基を有していてもよい二価の５〜１４員ヘテロ環式基等を示し；Ｙは、単結合等を示し；Ｚはメチレン基等を示し；環Ｇは、ヘテロ原子を有していてもよい５〜６員環と縮合していてもよい、フェニレン基等を示し；Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、同一または相異なって水素原子等を示し；Ｗは、単結合等を示し；Ｒ’は、１〜４個のそれぞれ独立した水素原子等を示し；Ｒ’’は、１〜４個の、それぞれ独立した、水素原子等を示す。］で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を提供する。
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本発明は、新規の式（Ｉ）の置換ベンジルオキシ−フェニルメチルアミド誘導体、それらの製造方法、および医薬におけるそれらの使用、特に冷メントール受容体１（ＣＭＲ−１）活性に関連する疾患の予防および処置、特に、泌尿器科の疾患または障害、例えば排尿筋過活動（過活動膀胱）、尿失禁、神経因性排尿筋過活動（排尿筋反射亢進）、特発性排尿筋過活動（排尿筋不安定）、良性前立腺肥大症、および下部尿路症状；慢性疼痛、神経因性疼痛、術後疼痛、リウマチ性関節炎疼痛、神経痛、神経障害、痛覚過敏、神経損傷、虚血、神経変性、卒中および炎症性障害、例えば喘息および慢性閉塞性肺（または気道）疾患（ＣＯＰＤ）の処置のためのものに関する。
【化１】

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本発明は、アルツハイマー病を含むアミロイド-β関連疾患を治療するための方法および薬学的組成物に関する。本発明は、例えば、有効量の第1の薬剤および第2の薬剤を投与することを含む、対象の同時併用治療の方法であって、該第1の薬剤がアミロイド-β疾患、神経変性、または細胞毒性を治療し；かつ該第2の薬剤が治療薬または栄養補助剤である方法を含む。 （もっと読む）

式(I)の脂肪酸アミドヒドロラーゼ阻害剤が提供され、ここで、XはNH、CH₂、O、またはSであり; QはOまたはSであり; ZはOまたはNであり; Rは、置換または非置換アリール; 置換または非置換ビフェニリル、置換または非置換ナフチル、および置換または非置換フェニル; 置換または非置換テルフェニリル; 置換または非置換シクロアルキル、ヘテロアリール、またはアルキルからなる群より選択される芳香族部分であり; ならびにR₁およびR₂は独立して、ZがOであるならばR₁およびR₂の一方がないという条件で、H、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、および置換または非置換フェニル、置換または非置換ビフェニリル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールからなる群より選択され、およびZがNであるならという条件で、R₁およびR₂は任意で共に、これらが各々結合するN原子と置換もしくは非置換N-複素環または置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。式(I)の化合物を含有する薬学的組成物、ならびにFAAHを阻害するためのおよび/または食欲障害、緑内障、疼痛、不眠症、ならびに不安障害、てんかん、および抑うつを含む神経障害および心理的障害を処置するためのその組成物の使用方法が提供される。

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本発明は、式I:
【化１】


で示される新規化合物を提供し、式Iで示される化合物に関し、該化合物は、例えば炎症性疾患の処置に有用である。
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本発明は、二環式ベータ-セクレターゼ阻害剤、およびアルツハイマー病の治療方法を含む該阻害剤を使用するための方法を提供する。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）で表わされるアリル型化合物が提供されており、ここでＲ₁〜Ｒ₈、ｍ、ｎ、Ａ及びＸの各々は明細書に定義された通りである。これらの化合物は、Ｒｈｏキナーゼを阻害することができ、軸索成長及び再生を誘発することによる中枢及び末梢神経系内の損傷を受けた神経の修復において、及びＲｈｏキナーゼが関与する疾病状態におけるＲｈｏキナーゼの阻害による治療において有用であり得る。該化合物は、比較的細胞透過性があり、その薬学組成物は神経突起成長を促進でき、かつ同様に悪性疾患における細胞増殖の予防のためにも有用である。
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本発明は、次の一般式 (I):
R-NR_1c -(K)_k0-(B)_b0-(C)_c0-NO₂ (I)
（式中、c0、b0 および k0 は 0 または 1であり;
R は慢性疼痛、例えば神経障害性疼痛用の鎮痛薬の基であり;
R_1c は H または 1 〜 5の炭素原子を有するアルキルであり;
B は、その前駆体がアミノ酸、ヒドロキシ酸、多価アルコール、化合物から選択されるものであり;
C は、脂肪族、複素環式基または芳香族基を含む２価の基である）
を有するニトロオキシ誘導体またはそれらの塩に関するものである。 （もっと読む）

【課 題】 経口吸収性が高く、適度な血中濃度持続性を有し、かつ強力なカルパイン阻害活性を有する化合物を開発することである。
【解決手段】 カルパイン阻害活性を有する、下記一般式（Ｉ）
【化１】


（（式中、Ｒ^１は低級アルコキシ基又は複素環基で置換された低級アルキル基を示すか、複素環基を示し、Ｒ^２はフェニル基で置換されていてもよい低級アルキル基を示し、Ｒ^３はハロゲン、低級アルコキシ基又はフェニル基で置換されていてもよい低級アルキル基を示すか、縮合多環式炭化水素基又は水素原子を示す。）で表される化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）のアニリン誘導体またはその塩、およびそれらの使用方法に関し、これらのKCNQカリウムイオンチャネル開口活性に関する。
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本発明は、GABA類似体のプロドラッグ、GABA類似体のプロドラッグの医薬組成物及びGABA類似体のプロドラッグの製造方法を提供する。本発明は、GABA類似体のプロドラッグの使用方法並びに普通の病気及び／又は障害を治療又は予防するためのGABA類似体のプロドラッグの医薬組成物の使用方法をも提供する。 （もっと読む）

【課題】アナンダミド輸送阻害剤である化合物及びその薬理学的使用。
【解決手段】阻害剤はアナンダミドの類似体であり、構造式（Ｉ）で表されるテール、中央及びヘッドファーマコフォア部分を示す。構造式（Ｉ）；Ｘ−Ｙ−Ｚテール部分Ｘは、脂肪酸鎖残部、又は脂肪族炭化水素基、又はアルキル鎖を有するビフェニル基、中央部分Ｙは、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−、−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−等を、ヘッド部分Ｚは水素、アリール、置換アリールアルキル、アルキルアリール等を表す。 （もっと読む）

本発明は、ヒドロキシ基とベンズアミジン基を有するLTB₄拮抗薬、或いはその互変異性体、薬理的許容塩、又は溶媒和物、特に式（Ｉ）の化合物(式中のRとAは請求項に定義したもの）、或いは互変異性体、薬理的許容塩、又は溶媒和物である（１）と、少なくとも１つのシクロオキシゲナーゼ-2阻害薬又はCOX1/2組み合せ阻害薬、或いは薬理的許容塩、又は溶媒和物である（２）と、薬理的許容キャリア又は賦形剤と、任意成分として１つ以上の他の治療成分と、を含む医薬調合物に関する。
【化１】

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本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤であり、および細胞増殖性疾患、例えば、癌、自己免疫、アレルギー性および炎症性疾患、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば、神経変性疾患の予防および／または治療並びに再狭窄の予防および／または治療において有用である、カルバメート結合を有するヒドロキサム酸誘導体に関する。 （もっと読む）