過剰増殖性疾患およびマイトジェン細胞外キナーゼ活性関連性疾患を治療するための置換フェニルアミノ−ベンゼン誘導体
本発明は、新規置換フェニルアミノ−ベンゼン化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびに過剰増殖性疾患および／もしくは血管新生性疾患を治療するためのそれらの化合物のまたは組成物の、単剤としての、または他の活性成分との併用における使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
Ｒ1およびＲ2は、同一か、または異なり、そして独立して水素原子、ハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、または−ＣＮ基であり、ここでＲ1およびＲ2の少なくとも一つはハロゲン原子であり；
Ｒ3の各々は、独立してハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ4アルキルまたは−ＣＮ基であり；
ｑは、０、１、２または３の整数であり；
Ｒ4は、水素原子またはＣ1〜Ｃ6アルキル基であり；
Ｒ5は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ7、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ7）（Ｒ8）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ7、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、−ＮＨＳ（＝Ｏ）2Ｒ7、−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ7Ｒ8、−ＮＯ2、−ＣＮ、または
【化２】
（式中、Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3およびＺ4の各々は、独立して、−ＣＨ−、−Ｃ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｎ−または−ＮＨであり、ここでＺ1、Ｚ2、Ｚ3およびＺ4の少なくとも一つが−Ｎ−または−ＮＨ−である。）
であり；
Ｘは、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）2−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｒ6は、−（ＣＨ2）n−（ＣＨ（ＯＲ11））−（ＣＨ2）m−Ｒ9、−（ＣＲ152）n−（ＣＲ15（ＯＲ11））−（ＣＲ152）m−Ｒ9、−（ＣＨ2）n−（ＣＨＮ（（Ｒ12）（Ｒ13）））−（ＣＨ2）m−Ｒ10、−（ＣＲ152）n−（ＣＲ15Ｎ（（Ｒ12）（Ｒ13）））−（ＣＲ152）m−Ｒ10、−（ＣＨ2）n−Ｙ、−（ＣＨ2）n−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ2（ＯＨ）、または−（ＣＨ2）n−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨであり；
Ｙは、−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＨ2、−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）、−Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）、アリール、ヘテロアリール、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ5〜Ｃ10シクロアルケニル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル基であり、ここでアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、１つ以上の−（ＣＨ2）OＲ14基で場合により置換され；
Ｒ7およびＲ8は、独立して、水素原子、−Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）、−ＯＨ、−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−ＣＦ3、−Ｏ−（ＣＨ2）n−（ＣＨ（ＯＲ11））−（ＣＨ2）m−Ｒ9、−Ｏ−（ＣＨ2）n−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル基であり、ここでアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、各々独立して、一つ以上のハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、またはＣ1〜Ｃ6アルコキシ基で場合により置換され；
Ｒ9およびＲ10は、独立して−ＯＨ、−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、ハロゲン、ヘテロアリール、−ＮＲd1Ｒd2または−Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）であり；
Ｒ11、Ｒ12およびＲ13は、独立して水素原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、各々独立して、一つ以上の−（ＣＨ2）OＲ14で場合により置換され、あるいは
Ｒ12およびＲ13は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、一つ以上のさらなるヘテロ原子を場合により含む、５、６、または７員環のヘテロ環を形成し、そして前記環は一つ以上の−Ｃ（＝Ｏ）−、または−Ｓ（＝Ｏ）2基を場合により含み、そして前記環は一つ以上の−（ＣＨ2）OＲ14で場合により置換され；
Ｒ14の各々は、独立してハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル，−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−ＯＲC、−ＮＲd1Ｒd2、−ＣＮ、−ＮＨＳ（＝Ｏ）2Ｈ、−ＮＲaＳ（＝Ｏ）2Ｒb、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒb、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｒb基であり；
Ｒ15の各々は、独立して水素原子、またはＣ1〜Ｃ6アルキル基であり；
ｎの各々は、独立して０、１、２、３、または４の整数であり；
ｍの各々は、独立して０、１または２の整数であり；
ｏの各々は、独立して０、１または２の整数であり；
Ｒaの各々は、独立して水素原子またはＣ1〜Ｃ6アルキル基であり；
Ｒbの各々は、独立して−ＯＨ、−ＯＲc、−ＳＲC、−ＮＲd1Ｒd2、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルは、各々独立して、一回以上ハロゲン原子、−ＯＨまたはＣ1〜Ｃ6アルコキシ基で場合により置換され；
Ｒcの各々は、独立して水素原子、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒe、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒe、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、各々独立して、一回以上ハロゲン原子、−ＯＨ、アリール、−ＯＲf、−ＮＲd1Ｒd2、または−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲf）2基で場合により置換され；
Ｒd1、Ｒd2の各々において、Ｒd1、Ｒd2は、各々独立して、水素原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒe、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒe、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲg1Ｒg2基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、各々独立して、一回以上、ハロゲン原子、−ＯＨもしくはアリール、−ＮＲg1Ｒg2、−ＯＲf、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒe、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒe、または−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲf）2基で、同様に、または異なるように場合により置換され；あるいは、
Ｒd1およびＲd2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３、４、５、６、７、８、９、または１０員環のヘテロシクロアルキル環を形成し、そして前記環は一回以上、ハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−ＮＲg1Ｒg2、−ＯＲf、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒe、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒe、または−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲf）2基で、同様に、または異なるように場合により置換され；そして前記環の炭素骨格は、一回以上、ＮＨ、ＮＲd3、Ｏ、またはＳで同様に、または異なるように場合により遮断され、そして一回以上、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、および／または−Ｓ（＝Ｏ）2−基で同様に、または異なるように場合により遮断され、そして一個以上の二重結合を場合により含み；
Ｒd3は、水素原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、またはシクロアルキルは、各々独立して、一回以上、ハロゲン原子、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、またはＣ1〜Ｃ6アルコキシ基で場合により置換され；
Ｒeは、−ＮＲg1Ｒg2、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル，Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、アリール、またはヘテロアリール基であり；
Ｒfは、水素原子、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒe、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、各々独立して、一回以上、ハロゲン原子、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、アリール、または−ＮＲg1Ｒg2基で場合により置換され；
Ｒg1、Ｒg2は、各々独立して、水素原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基であり；あるいは
Ｒg1およびＲg2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３、４、５、６、７、８、９、または１０員環のヘテロシクロアルキル環を形成し、そして前記環は一回以上、ハロゲン原子、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ基で同様に、または異なるように場合により置換され；そして前記環の炭素骨格は、一回以上、ＮＨ、ＮＲa、Ｏ、Ｓで、同様に、または異なるように場合により遮断され、そして一回以上、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、および／または−Ｓ（＝Ｏ）2−基で同様に、または異なるように場合により遮断され、そして一つ以上の二重結合を場合により含み；
ただし、ＲrがＮＲs1Ｒs2であり、ｒ＝１〜４であって、そしてＲs1、Ｒs2は独立して水素、Ｃ1〜Ｃ8アルキルであるか、またはそれらが結合している窒素原子と一緒になって、一つの酸素原子、もしくは一つの硫黄原子、もしくは一つのＮＨ、もしくはＮ−Ｃ1〜Ｃ8アルキル基を場合により含む、３〜１０員環を形成する場合に、Ｘ−Ｒ6が（ＯまたはＮＨ）−（ＣＨ2）r−Ｒrではないことを条件とし；そして
一般式（Ｉ）で表される化合物が、
【化３】
ではないことを条件とする。］
で表される化合物もしくはその互変異性体、立体異性体、生理学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、代謝産物、またはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｒ1およびＲ2は、同一か、または異なり、そして独立して水素原子、ハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、または−ＣＮ基であり、ここでＲ1およびＲ2の少なくとも一つはハロゲン原子であり；
Ｒ3の各々は、独立してハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ4アルキルまたは−ＣＮ基であり；
ｑは、０、１、２または３の整数であり；
Ｒ4は、水素原子またはＣ1〜Ｃ6アルキル基であり；
Ｒ5は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7であり；
Ｘは、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）2−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｒ6は、−（ＣＨ2）n−（ＣＨ（ＯＲ11））−（ＣＨ2）m−Ｒ9、−（ＣＲ152）n−（ＣＲ15（ＯＲ11））−（ＣＲ152）m−Ｒ9、−（ＣＨ2）n−（ＣＨＮ（（Ｒ12）（Ｒ13）））−（ＣＨ2）m−Ｒ10、−（ＣＲ152）n−（ＣＲ15Ｎ（（Ｒ12）（Ｒ13）））−（ＣＲ152）m−Ｒ10、−（ＣＨ2）n−Ｙ、−（ＣＨ2）n−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ2（ＯＨ）、または−（ＣＨ2）n−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨであり；
Ｙは、−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＨ2、−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）、−Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）、アリール、ヘテロアリール、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ5〜Ｃ10シクロアルケニル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル基であり、ここでアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、１つ以上の−（ＣＨ2）OＲ14基で場合により置換され；
Ｒ7は、−Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）、−ＯＨ、または−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ基であり；
Ｒ8は、水素原子、−Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）、−ＯＨ、−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−ＣＦ3、−Ｏ−（ＣＨ2）n−（ＣＨ（ＯＲ11））−（ＣＨ2）m−Ｒ9、−Ｏ−（ＣＨ2）n−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル基であり、ここでアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、各々独立して、一つ以上のハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、またはＣ1〜Ｃ6アルコキシ基で場合により置換され；
Ｒ9およびＲ10は、独立して−ＯＨ、−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、ハロゲン、ヘテロアリール、−ＮＲd1Ｒd2または−Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）であり；
Ｒ11は、水素原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、各々独立して、一つ以上の−（ＣＨ2）OＲ14で場合により置換され；
Ｒ12およびＲ13は、独立して水素原子、またはＣ1〜Ｃ6アルキル基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキルは、一つのＲ14基で場合により置換され；あるいは
Ｒ12およびＲ13は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、一つ以上のさらなるヘテロ原子を場合により含む、５、６、または７員環のヘテロ環を形成し、そして前記環は一つ以上の−Ｃ（＝Ｏ）−、または−Ｓ（＝Ｏ）2基を場合により含み、そして前記環は一つ以上の−（ＣＨ2）OＲ14で場合により置換され；
Ｒ14の各々は、ハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−ＯＲC、−ＮＲd1Ｒd2、−ＣＮ、−ＮＲaＳ（＝Ｏ）2Ｒb、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒb、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｒb基であり；
Ｒ15の各々は、独立して水素原子、またはＣ1〜Ｃ6アルキル基であり；
ｎの各々は、独立して０、１、２、３、または４の整数であり；
ｍの各々は、独立して０、１または２の整数であり；
およびｏの各々は、独立して０、１または２の整数であり；
Ｒaの各々は、独立して水素原子またはＣ1〜Ｃ6アルキル基であり；
Ｒbの各々は、独立して−ＯＨ、−ＯＲc、−ＳＲC、−ＮＲd1Ｒd2、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルは、各々独立して、一回以上ハロゲン原子、−ＯＨまたはＣ1〜Ｃ6アルコキシ基で場合により置換され；
Ｒcの各々は、独立して水素原子、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒe、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒe、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、各々独立して、一回以上ハロゲン原子、−ＯＨ、アリール、−ＯＲf、−ＮＲd1Ｒd2、または−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲf）2基で場合により置換され；
Ｒd1、Ｒd2の各々において、Ｒd1、Ｒd2は、各々独立して、水素原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒe、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒe、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲg1Ｒg2基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、各々独立して、一回以上、ハロゲン原子、−ＯＨもしくはアリール、−ＮＲg1Ｒg2、−ＯＲf、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒe、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒe、または−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲf）2基で、同様に、または異なるように場合により置換され；あるいは、
Ｒd1およびＲd2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３、４、５、６、７、８、９、または１０員環のヘテロシクロアルキル環を形成し、そして前記環は一回以上、ハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−ＮＲg1Ｒg2、−ＯＲf、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒe、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒe、または−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲf）2基で、同様に、または異なるように場合により置換され；そして前記環の炭素骨格は、一回以上、ＮＨ、ＮＲd3、Ｏ、またはＳで同様に、または異なるように場合により遮断され、そして一回以上、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、および／または−Ｓ（＝Ｏ）2−基で同様に、または異なるように場合により遮断され、そして一個以上の二重結合を場合により含み；
Ｒd3は、水素原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、またはシクロアルキルは、各々独立して、一回以上、ハロゲン原子、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、またはＣ1〜Ｃ6アルコキシ基で場合により置換され；
Ｒeは、−ＮＲg1Ｒg2、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル，Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、アリール、またはヘテロアリール基であり；
Ｒfは、水素原子、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒe、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、各々独立して、一回以上、ハロゲン原子、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、アリール、または−ＮＲg1Ｒg2基で場合により置換され；
Ｒg1、Ｒg2は、各々独立して、水素原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基であり；あるいは
Ｒg1およびＲg2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３、４、５、６、７、８、９、または１０員環のヘテロシクロアルキル環を形成し、そして前記環は一回以上、ハロゲン原子、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ基で同様に、または異なるように場合により置換され；そして前記環の炭素骨格は、一回以上、ＮＨ、ＮＲa、Ｏ、Ｓで、同様に、または異なるように場合により遮断され、そして一回以上、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、および／または−Ｓ（＝Ｏ）2−基で同様に、または異なるように場合により遮断され、そして一つ以上の二重結合を場合により含み；
ただし、ＲrがＮＲs1Ｒs2であり、ｒ＝１〜４であって、そしてＲs1、Ｒs2は独立して水素、Ｃ1〜Ｃ8アルキルであるか、またはそれらが結合している窒素原子と一緒になって、一つの酸素原子、もしくは一つの硫黄原子、もしくは一つのＮＨ、もしくはＮ−Ｃ1〜Ｃ8アルキル基を場合により含む、３〜１０員環を形成する場合に、Ｘ−Ｒ6が（ＯまたはＮＨ）−（ＣＨ2）r−Ｒrではないことを条件とし；そして
一般式（Ｉ）で表される化合物が、
【化４】
ではないことを条件とする、請求項１に記載の化合物もしくはその互変異性体、立体異性体、生理学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、代謝産物、またはプロドラッグ。
【請求項３】
Ｒ1およびＲ2は、同一か、または異なり、そして独立して水素原子、ハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、または−ＣＮ基であり、ここでＲ1およびＲ2の少なくとも一つはハロゲン原子であり；
Ｒ3の各々は、独立してハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ4アルキルまたは−ＣＮ基であり；
ｑは、０、１、２または３の整数であり；
Ｒ4は、水素原子またはＣ1〜Ｃ6アルキル基であり；
Ｒ5は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7であり；
Ｘは、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）2−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｒ6は、−（ＣＨ2）n−（ＣＨ（ＯＲ11））−（ＣＨ2）m−Ｒ9、−（ＣＲ152）n−（ＣＲ15（ＯＲ11））−（ＣＲ152）m−Ｒ9、−（ＣＨ2）n−（ＣＨＮ（（Ｒ12）（Ｒ13）））−（ＣＨ2）m−Ｒ10、−（ＣＲ152）n−（ＣＲ15Ｎ（（Ｒ12）（Ｒ13）））−（ＣＲ152）m−Ｒ10、−（ＣＨ2）n−Ｙ、−（ＣＨ2）n−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ2（ＯＨ）、または−（ＣＨ2）n−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨであり；Ｙは、−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＨ2、−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）、−Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ5〜Ｃ10シクロアルケニル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル基であり、ここでシクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、１つ以上の−（ＣＨ2）OＲ14基で場合により置換され；
Ｒ7は、−Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）、−ＯＨ、または−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ基であり；
Ｒ8は、水素原子、−Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）、−ＯＨ、−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−ＣＦ3、−Ｏ−（ＣＨ2）n−（ＣＨ（ＯＲ11））−（ＣＨ2）m−Ｒ9、−Ｏ−（ＣＨ2）n−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル基であり、ここでアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、各々独立して、一つ以上のハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、またはＣ1〜Ｃ6アルコキシ基で場合により置換され；
Ｒ9およびＲ10は、独立して−ＯＨ、−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、ハロゲン、ヘテロアリール、−ＮＲd1Ｒd2または−Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）であり；
Ｒ11は、水素原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、各々独立して、一つ以上の−（ＣＨ2）OＲ14で場合により置換され；
Ｒ12およびＲ13は、独立して水素原子、またはＣ1〜Ｃ6アルキル基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキルは、一つのＲ14基で場合により置換され；あるいは
Ｒ12およびＲ13は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、一つ以上のさらなるヘテロ原子を場合により含む、５、６、または７員環のヘテロ環を形成し、そして前記環は一つ以上の−Ｃ（＝Ｏ）−、または−Ｓ（＝Ｏ）2基を場合により含み、そして前記環は一つ以上の−（ＣＨ2）OＲ14で場合により置換され；
Ｒ14の各々は、ハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノ、または（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）2アミノであり；
Ｒ15の各々は、独立して水素原子、またはＣ1〜Ｃ6アルキル基であり；
ｎの各々は、独立して０、１、２、３、または４の整数であり；
ｍの各々は、独立して０、１または２の整数であり；
およびｏの各々は、独立して０、１または２の整数であり；
Ｒaの各々は、独立して水素原子またはＣ1〜Ｃ6アルキル基であり；
Ｒbの各々は、独立して−ＯＨ、−ＯＲc、−ＳＲC、−ＮＲd1Ｒd2、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルは、各々独立して、一回以上ハロゲン原子、−ＯＨまたはＣ1〜Ｃ6アルコキシ基で場合により置換され；
Ｒcの各々は、独立して水素原子、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒe、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒe、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、各々独立して、一回以上ハロゲン原子、−ＯＨ、アリール、−ＯＲf、−ＮＲd1Ｒd2、または−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲf）2基で場合により置換され；
Ｒd1、Ｒd2の各々において、Ｒd1、Ｒd2は、各々独立して、水素原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒe、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒe、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲg1Ｒg2基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、各々独立して、一回以上、ハロゲン原子、−ＯＨもしくはアリール、−ＮＲg1Ｒg2、−ＯＲf、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒe、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒe、または−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲf）2基で、同様に、または異なるように場合により置換され；あるいは、
Ｒd1およびＲd2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３、４、５、６、７、８、９、または１０員環のヘテロシクロアルキル環を形成し、そして前記環は一回以上、ハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−ＮＲg1Ｒg2、−ＯＲf、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒe、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒe、または−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲf）2基で、同様に、または異なるように場合により置換され；そして前記環の炭素骨格は、一回以上、ＮＨ、ＮＲd3、Ｏ、またはＳで同様に、または異なるように場合により遮断され、そして一回以上、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、および／または−Ｓ（＝Ｏ）2−基で同様に、または異なるように場合により遮断され、そして一個以上の二重結合を場合により含み；
Ｒd3は、水素原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、またはシクロアルキルは、各々独立して、一回以上、ハロゲン原子、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、またはＣ1〜Ｃ6アルコキシ基で場合により置換され；
Ｒeは、−ＮＲg1Ｒg2、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル，Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、アリール、またはヘテロアリール基であり；
Ｒfは、水素原子、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒe、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、各々独立して、一回以上、ハロゲン原子、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、アリール、または−ＮＲg1Ｒg2基で場合により置換され；
Ｒg1、Ｒg2は、各々独立して、水素原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基であり；あるいは
Ｒg1およびＲg2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３、４、５、６、７、８、９、または１０員環のヘテロシクロアルキル環を形成し、そして前記環は一回以上、ハロゲン原子、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ基で同様に、または異なるように場合により置換され；そして前記環の炭素骨格は、一回以上、ＮＨ、ＮＲa、Ｏ、Ｓで、同様に、または異なるように場合により遮断され、そして一回以上、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、および／または−Ｓ（＝Ｏ）2−基で同様に、または異なるように場合により遮断され、そして一つ以上の二重結合を場合により含み；
ただし、ＲrがＮＲs1Ｒs2であり、ｒ＝１〜４であって、そしてＲs1、Ｒs2は独立して水素、Ｃ1〜Ｃ8アルキルであるか、またはそれらが結合している窒素原子と一緒になって、一つの酸素原子、もしくは一つの硫黄原子、もしくは一つのＮＨ、もしくはＮ−Ｃ1〜Ｃ8アルキル基を場合により含む、３〜１０員環を形成する場合に、Ｘ−Ｒ6が（ＯまたはＮＨ）−（ＣＨ2）r−Ｒrではないことを条件とし；そして
一般式（Ｉ）で表される化合物が、
【化５】
ではないことを条件とする、請求項１または２に記載の化合物もしくはその互変異性体、立体異性体、生理学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、代謝産物、またはプロドラッグ。
【請求項４】
Ｒ1およびＲ2は、同一か、または異なり、そして独立して水素原子、ハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、または−ＣＮ基であり、ここでＲ1およびＲ2の少なくとも一つはハロゲン原子であり；
Ｒ3の各々は、独立してハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ4アルキルまたは−ＣＮ基であり；
ｑは、０、１、２または３の整数であり；
Ｒ4は、水素原子またはＣ1〜Ｃ6アルキル基であり；
Ｒ5は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7であり；
Ｘは、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）2−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｒ6は、−（ＣＨ2）n−Ｙであり；Ｙは、アリール、ヘテロアリールであり、ここでアリール、ヘテロアリールは、１つ以上の−（ＣＨ2）OＲ14基で場合により置換され；
Ｒ7は、−Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）、−ＯＨ、または−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ基であり；
Ｒ8は、水素原子、−Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）、−ＯＨ、−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−ＣＦ3、−Ｏ−（ＣＨ2）n−（ＣＨ（ＯＲ11））−（ＣＨ2）m−Ｒ9、−Ｏ−（ＣＨ2）n−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル基であり、ここでアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、各々独立して、一つ以上のハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、またはＣ1〜Ｃ6アルコキシ基で場合により置換され；
Ｒ9およびＲ10は、独立して−ＯＨ、−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、ハロゲン、ヘテロアリール、−ＮＲd1Ｒd2または−Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）であり；
Ｒ11は、水素原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、各々独立して、一つ以上の−（ＣＨ2）OＲ14で場合により置換され；
Ｒ12およびＲ13は、独立して水素原子、またはＣ1〜Ｃ6アルキル基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキルは、一つのＲ14基で場合により置換され；あるいは
Ｒ12およびＲ13は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、一つ以上のさらなるヘテロ原子を場合により含む、５、６、または７員環のヘテロ環を形成し、そして前記環は一つ以上の−Ｃ（＝Ｏ）−、または−Ｓ（＝Ｏ）2基を場合により含み、そして前記環は一つ以上の−（ＣＨ2）OＲ14で場合により置換され；
Ｒ14の各々は、ハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−ＯＲC、−ＮＲd1Ｒd2、−ＣＮ、−ＮＲaＳ（＝Ｏ）2Ｒb、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒb、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｒb基；
ハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノ、または（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）2アミノであり；
Ｒ15の各々は、独立して水素原子、またはＣ1〜Ｃ6アルキル基であり；
ｎの各々は、独立して０、１、２、３、または４の整数であり；
ｍの各々は、独立して０、１または２の整数であり；
およびｏの各々は、独立して０、１または２の整数であり；
Ｒaの各々は、独立して水素原子またはＣ1〜Ｃ6アルキル基であり；
Ｒbの各々は、独立して−ＯＨ、−ＯＲc、−ＳＲC、−ＮＲd1Ｒd2、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルは、各々独立して、一回以上ハロゲン原子、−ＯＨまたはＣ1〜Ｃ6アルコキシ基で場合により置換され；
Ｒcの各々は、独立して水素原子、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒe、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒe、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、各々独立して、一回以上ハロゲン原子、−ＯＨ、アリール、−ＯＲf、−ＮＲd1Ｒd2、または−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲf）2基で場合により置換され；
Ｒd1、Ｒd2の各々において、Ｒd1、Ｒd2は、各々独立して、水素原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒe、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒe、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲg1Ｒg2基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、各々独立して、一回以上、ハロゲン原子、−ＯＨもしくはアリール、−ＮＲg1Ｒg2、−ＯＲf、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒe、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒe、または−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲf）2基で、同様に、または異なるように場合により置換され；あるいは、
Ｒd1およびＲd2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３、４、５、６、７、８、９、または１０員環のヘテロシクロアルキル環を形成し、そして前記環は一回以上、ハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−ＮＲg1Ｒg2、−ＯＲf、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒe、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒe、または−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲf）2基で、同様に、または異なるように場合により置換され；そして前記環の炭素骨格は、一回以上、ＮＨ、ＮＲd3、Ｏ、またはＳで同様に、または異なるように場合により遮断され、そして一回以上、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、および／または−Ｓ（＝Ｏ）2−基で同様に、または異なるように場合により遮断され、そして一個以上の二重結合を場合により含み；
Ｒd3は、水素原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、またはシクロアルキルは、各々独立して、一回以上、ハロゲン原子、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、またはＣ1〜Ｃ6アルコキシ基で場合により置換され；
Ｒeは、−ＮＲg1Ｒg2、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル，Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、アリール、またはヘテロアリール基であり；
Ｒfは、水素原子、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒe、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、各々独立して、一回以上、ハロゲン原子、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、アリール、または−ＮＲg1Ｒg2基で場合により置換され；
Ｒg1、Ｒg2は、各々独立して、水素原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基であり；あるいは
Ｒg1およびＲg2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３、４、５、６、７、８、９、または１０員環のヘテロシクロアルキル環を形成し、そして前記環は一回以上、ハロゲン原子、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ基で同様に、または異なるように場合により置換され；そして前記環の炭素骨格は、一回以上、ＮＨ、ＮＲa、Ｏ、Ｓで、同様に、または異なるように場合により遮断され、そして一回以上、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、および／または−Ｓ（＝Ｏ）2−基で同様に、または異なるように場合により遮断され、そして一つ以上の二重結合を場合により含み；
ただし、ＲrがＮＲs1Ｒs2であり、ｒ＝１〜４であって、そしてＲs1、Ｒs2は独立して水素、Ｃ1〜Ｃ8アルキルであるか、またはそれらが結合している窒素原子と一緒になって、一つの酸素原子、もしくは一つの硫黄原子、もしくは一つのＮＨ、もしくはＮ−Ｃ1〜Ｃ8アルキル基を場合により含む、３〜１０員環を形成する場合に、Ｘ−Ｒ6が（ＯまたはＮＨ）−（ＣＨ2）r−Ｒrではないことを条件条件とし；そして
一般式（Ｉ）で表される化合物が、
【化６】
ではないことを条件とする、請求項１または２に記載の化合物もしくはその互変異性体、立体異性体、生理学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、代謝産物、またはプロドラッグ。
【請求項５】
５−フルオロ−３−［（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ］−２−ニトロフェニルブタン−１，２−ジオールからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１】
一般式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
Ｒ1およびＲ2は、同一か、または異なり、そして独立して水素原子、ハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、または−ＣＮ基であり、ここでＲ1およびＲ2の少なくとも一つはハロゲン原子であり；
Ｒ3の各々は、独立してハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ4アルキルまたは−ＣＮ基であり；
ｑは、０、１、２または３の整数であり；
Ｒ4は、水素原子またはＣ1〜Ｃ6アルキル基であり；
Ｒ5は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ7、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ7）（Ｒ8）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ7、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、−ＮＨＳ（＝Ｏ）2Ｒ7、−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ7Ｒ8、−ＮＯ2、−ＣＮ、または
【化２】
（式中、Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3およびＺ4の各々は、独立して、−ＣＨ−、−Ｃ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｎ−または−ＮＨであり、ここでＺ1、Ｚ2、Ｚ3およびＺ4の少なくとも一つが−Ｎ−または−ＮＨ−である。）
であり；
Ｘは、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）2−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｒ6は、−（ＣＨ2）n−（ＣＨ（ＯＲ11））−（ＣＨ2）m−Ｒ9、−（ＣＲ152）n−（ＣＲ15（ＯＲ11））−（ＣＲ152）m−Ｒ9、−（ＣＨ2）n−（ＣＨＮ（（Ｒ12）（Ｒ13）））−（ＣＨ2）m−Ｒ10、−（ＣＲ152）n−（ＣＲ15Ｎ（（Ｒ12）（Ｒ13）））−（ＣＲ152）m−Ｒ10、−（ＣＨ2）n−Ｙ、−（ＣＨ2）n−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ2（ＯＨ）、または−（ＣＨ2）n−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨであり；
Ｙは、−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＨ2、−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）、−Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）、アリール、ヘテロアリール、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ5〜Ｃ10シクロアルケニル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル基であり、ここでアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、１つ以上の−（ＣＨ2）OＲ14基で場合により置換され；
Ｒ7およびＲ8は、独立して、水素原子、−Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）、−ＯＨ、−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−ＣＦ3、−Ｏ−（ＣＨ2）n−（ＣＨ（ＯＲ11））−（ＣＨ2）m−Ｒ9、−Ｏ−（ＣＨ2）n−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル基であり、ここでアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、各々独立して、一つ以上のハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、またはＣ1〜Ｃ6アルコキシ基で場合により置換され；
Ｒ9およびＲ10は、独立して−ＯＨ、−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、ハロゲン、ヘテロアリール、−ＮＲd1Ｒd2または−Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）であり；
Ｒ11、Ｒ12およびＲ13は、独立して水素原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、各々独立して、一つ以上の−（ＣＨ2）OＲ14で場合により置換され、あるいは
Ｒ12およびＲ13は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、一つ以上のさらなるヘテロ原子を場合により含む、５、６、または７員環のヘテロ環を形成し、そして前記環は一つ以上の−Ｃ（＝Ｏ）−、または−Ｓ（＝Ｏ）2基を場合により含み、そして前記環は一つ以上の−（ＣＨ2）OＲ14で場合により置換され；
Ｒ14の各々は、独立してハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル，−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−ＯＲC、−ＮＲd1Ｒd2、−ＣＮ、−ＮＨＳ（＝Ｏ）2Ｈ、−ＮＲaＳ（＝Ｏ）2Ｒb、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒb、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｒb基であり；
Ｒ15の各々は、独立して水素原子、またはＣ1〜Ｃ6アルキル基であり；
ｎの各々は、独立して０、１、２、３、または４の整数であり；
ｍの各々は、独立して０、１または２の整数であり；
ｏの各々は、独立して０、１または２の整数であり；
Ｒaの各々は、独立して水素原子またはＣ1〜Ｃ6アルキル基であり；
Ｒbの各々は、独立して−ＯＨ、−ＯＲc、−ＳＲC、−ＮＲd1Ｒd2、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルは、各々独立して、一回以上ハロゲン原子、−ＯＨまたはＣ1〜Ｃ6アルコキシ基で場合により置換され；
Ｒcの各々は、独立して水素原子、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒe、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒe、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、各々独立して、一回以上ハロゲン原子、−ＯＨ、アリール、−ＯＲf、−ＮＲd1Ｒd2、または−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲf）2基で場合により置換され；
Ｒd1、Ｒd2の各々において、Ｒd1、Ｒd2は、各々独立して、水素原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒe、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒe、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲg1Ｒg2基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、各々独立して、一回以上、ハロゲン原子、−ＯＨもしくはアリール、−ＮＲg1Ｒg2、−ＯＲf、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒe、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒe、または−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲf）2基で、同様に、または異なるように場合により置換され；あるいは、
Ｒd1およびＲd2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３、４、５、６、７、８、９、または１０員環のヘテロシクロアルキル環を形成し、そして前記環は一回以上、ハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−ＮＲg1Ｒg2、−ＯＲf、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒe、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒe、または−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲf）2基で、同様に、または異なるように場合により置換され；そして前記環の炭素骨格は、一回以上、ＮＨ、ＮＲd3、Ｏ、またはＳで同様に、または異なるように場合により遮断され、そして一回以上、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、および／または−Ｓ（＝Ｏ）2−基で同様に、または異なるように場合により遮断され、そして一個以上の二重結合を場合により含み；
Ｒd3は、水素原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、またはシクロアルキルは、各々独立して、一回以上、ハロゲン原子、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、またはＣ1〜Ｃ6アルコキシ基で場合により置換され；
Ｒeは、−ＮＲg1Ｒg2、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル，Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、アリール、またはヘテロアリール基であり；
Ｒfは、水素原子、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒe、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、各々独立して、一回以上、ハロゲン原子、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、アリール、または−ＮＲg1Ｒg2基で場合により置換され；
Ｒg1、Ｒg2は、各々独立して、水素原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基であり；あるいは
Ｒg1およびＲg2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３、４、５、６、７、８、９、または１０員環のヘテロシクロアルキル環を形成し、そして前記環は一回以上、ハロゲン原子、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ基で同様に、または異なるように場合により置換され；そして前記環の炭素骨格は、一回以上、ＮＨ、ＮＲa、Ｏ、Ｓで、同様に、または異なるように場合により遮断され、そして一回以上、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、および／または−Ｓ（＝Ｏ）2−基で同様に、または異なるように場合により遮断され、そして一つ以上の二重結合を場合により含み；
ただし、ＲrがＮＲs1Ｒs2であり、ｒ＝１〜４であって、そしてＲs1、Ｒs2は独立して水素、Ｃ1〜Ｃ8アルキルであるか、またはそれらが結合している窒素原子と一緒になって、一つの酸素原子、もしくは一つの硫黄原子、もしくは一つのＮＨ、もしくはＮ−Ｃ1〜Ｃ8アルキル基を場合により含む、３〜１０員環を形成する場合に、Ｘ−Ｒ6が（ＯまたはＮＨ）−（ＣＨ2）r−Ｒrではないことを条件とし；そして
一般式（Ｉ）で表される化合物が、
【化３】
ではないことを条件とする。］
で表される化合物もしくはその互変異性体、立体異性体、生理学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、代謝産物、またはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｒ1およびＲ2は、同一か、または異なり、そして独立して水素原子、ハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、または−ＣＮ基であり、ここでＲ1およびＲ2の少なくとも一つはハロゲン原子であり；
Ｒ3の各々は、独立してハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ4アルキルまたは−ＣＮ基であり；
ｑは、０、１、２または３の整数であり；
Ｒ4は、水素原子またはＣ1〜Ｃ6アルキル基であり；
Ｒ5は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7であり；
Ｘは、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）2−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｒ6は、−（ＣＨ2）n−（ＣＨ（ＯＲ11））−（ＣＨ2）m−Ｒ9、−（ＣＲ152）n−（ＣＲ15（ＯＲ11））−（ＣＲ152）m−Ｒ9、−（ＣＨ2）n−（ＣＨＮ（（Ｒ12）（Ｒ13）））−（ＣＨ2）m−Ｒ10、−（ＣＲ152）n−（ＣＲ15Ｎ（（Ｒ12）（Ｒ13）））−（ＣＲ152）m−Ｒ10、−（ＣＨ2）n−Ｙ、−（ＣＨ2）n−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ2（ＯＨ）、または−（ＣＨ2）n−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨであり；
Ｙは、−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＨ2、−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）、−Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）、アリール、ヘテロアリール、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ5〜Ｃ10シクロアルケニル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル基であり、ここでアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、１つ以上の−（ＣＨ2）OＲ14基で場合により置換され；
Ｒ7は、−Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）、−ＯＨ、または−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ基であり；
Ｒ8は、水素原子、−Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）、−ＯＨ、−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−ＣＦ3、−Ｏ−（ＣＨ2）n−（ＣＨ（ＯＲ11））−（ＣＨ2）m−Ｒ9、−Ｏ−（ＣＨ2）n−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル基であり、ここでアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、各々独立して、一つ以上のハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、またはＣ1〜Ｃ6アルコキシ基で場合により置換され；
Ｒ9およびＲ10は、独立して−ＯＨ、−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、ハロゲン、ヘテロアリール、−ＮＲd1Ｒd2または−Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）であり；
Ｒ11は、水素原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、各々独立して、一つ以上の−（ＣＨ2）OＲ14で場合により置換され；
Ｒ12およびＲ13は、独立して水素原子、またはＣ1〜Ｃ6アルキル基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキルは、一つのＲ14基で場合により置換され；あるいは
Ｒ12およびＲ13は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、一つ以上のさらなるヘテロ原子を場合により含む、５、６、または７員環のヘテロ環を形成し、そして前記環は一つ以上の−Ｃ（＝Ｏ）−、または−Ｓ（＝Ｏ）2基を場合により含み、そして前記環は一つ以上の−（ＣＨ2）OＲ14で場合により置換され；
Ｒ14の各々は、ハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−ＯＲC、−ＮＲd1Ｒd2、−ＣＮ、−ＮＲaＳ（＝Ｏ）2Ｒb、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒb、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｒb基であり；
Ｒ15の各々は、独立して水素原子、またはＣ1〜Ｃ6アルキル基であり；
ｎの各々は、独立して０、１、２、３、または４の整数であり；
ｍの各々は、独立して０、１または２の整数であり；
およびｏの各々は、独立して０、１または２の整数であり；
Ｒaの各々は、独立して水素原子またはＣ1〜Ｃ6アルキル基であり；
Ｒbの各々は、独立して−ＯＨ、−ＯＲc、−ＳＲC、−ＮＲd1Ｒd2、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルは、各々独立して、一回以上ハロゲン原子、−ＯＨまたはＣ1〜Ｃ6アルコキシ基で場合により置換され；
Ｒcの各々は、独立して水素原子、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒe、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒe、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、各々独立して、一回以上ハロゲン原子、−ＯＨ、アリール、−ＯＲf、−ＮＲd1Ｒd2、または−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲf）2基で場合により置換され；
Ｒd1、Ｒd2の各々において、Ｒd1、Ｒd2は、各々独立して、水素原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒe、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒe、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲg1Ｒg2基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、各々独立して、一回以上、ハロゲン原子、−ＯＨもしくはアリール、−ＮＲg1Ｒg2、−ＯＲf、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒe、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒe、または−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲf）2基で、同様に、または異なるように場合により置換され；あるいは、
Ｒd1およびＲd2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３、４、５、６、７、８、９、または１０員環のヘテロシクロアルキル環を形成し、そして前記環は一回以上、ハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−ＮＲg1Ｒg2、−ＯＲf、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒe、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒe、または−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲf）2基で、同様に、または異なるように場合により置換され；そして前記環の炭素骨格は、一回以上、ＮＨ、ＮＲd3、Ｏ、またはＳで同様に、または異なるように場合により遮断され、そして一回以上、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、および／または−Ｓ（＝Ｏ）2−基で同様に、または異なるように場合により遮断され、そして一個以上の二重結合を場合により含み；
Ｒd3は、水素原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、またはシクロアルキルは、各々独立して、一回以上、ハロゲン原子、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、またはＣ1〜Ｃ6アルコキシ基で場合により置換され；
Ｒeは、−ＮＲg1Ｒg2、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル，Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、アリール、またはヘテロアリール基であり；
Ｒfは、水素原子、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒe、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、各々独立して、一回以上、ハロゲン原子、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、アリール、または−ＮＲg1Ｒg2基で場合により置換され；
Ｒg1、Ｒg2は、各々独立して、水素原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基であり；あるいは
Ｒg1およびＲg2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３、４、５、６、７、８、９、または１０員環のヘテロシクロアルキル環を形成し、そして前記環は一回以上、ハロゲン原子、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ基で同様に、または異なるように場合により置換され；そして前記環の炭素骨格は、一回以上、ＮＨ、ＮＲa、Ｏ、Ｓで、同様に、または異なるように場合により遮断され、そして一回以上、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、および／または−Ｓ（＝Ｏ）2−基で同様に、または異なるように場合により遮断され、そして一つ以上の二重結合を場合により含み；
ただし、ＲrがＮＲs1Ｒs2であり、ｒ＝１〜４であって、そしてＲs1、Ｒs2は独立して水素、Ｃ1〜Ｃ8アルキルであるか、またはそれらが結合している窒素原子と一緒になって、一つの酸素原子、もしくは一つの硫黄原子、もしくは一つのＮＨ、もしくはＮ−Ｃ1〜Ｃ8アルキル基を場合により含む、３〜１０員環を形成する場合に、Ｘ−Ｒ6が（ＯまたはＮＨ）−（ＣＨ2）r−Ｒrではないことを条件とし；そして
一般式（Ｉ）で表される化合物が、
【化４】
ではないことを条件とする、請求項１に記載の化合物もしくはその互変異性体、立体異性体、生理学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、代謝産物、またはプロドラッグ。
【請求項３】
Ｒ1およびＲ2は、同一か、または異なり、そして独立して水素原子、ハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、または−ＣＮ基であり、ここでＲ1およびＲ2の少なくとも一つはハロゲン原子であり；
Ｒ3の各々は、独立してハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ4アルキルまたは−ＣＮ基であり；
ｑは、０、１、２または３の整数であり；
Ｒ4は、水素原子またはＣ1〜Ｃ6アルキル基であり；
Ｒ5は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7であり；
Ｘは、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）2−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｒ6は、−（ＣＨ2）n−（ＣＨ（ＯＲ11））−（ＣＨ2）m−Ｒ9、−（ＣＲ152）n−（ＣＲ15（ＯＲ11））−（ＣＲ152）m−Ｒ9、−（ＣＨ2）n−（ＣＨＮ（（Ｒ12）（Ｒ13）））−（ＣＨ2）m−Ｒ10、−（ＣＲ152）n−（ＣＲ15Ｎ（（Ｒ12）（Ｒ13）））−（ＣＲ152）m−Ｒ10、−（ＣＨ2）n−Ｙ、−（ＣＨ2）n−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ2（ＯＨ）、または−（ＣＨ2）n−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨであり；Ｙは、−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＨ2、−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）、−Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ5〜Ｃ10シクロアルケニル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル基であり、ここでシクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、１つ以上の−（ＣＨ2）OＲ14基で場合により置換され；
Ｒ7は、−Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）、−ＯＨ、または−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ基であり；
Ｒ8は、水素原子、−Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）、−ＯＨ、−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−ＣＦ3、−Ｏ−（ＣＨ2）n−（ＣＨ（ＯＲ11））−（ＣＨ2）m−Ｒ9、−Ｏ−（ＣＨ2）n−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル基であり、ここでアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、各々独立して、一つ以上のハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、またはＣ1〜Ｃ6アルコキシ基で場合により置換され；
Ｒ9およびＲ10は、独立して−ＯＨ、−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、ハロゲン、ヘテロアリール、−ＮＲd1Ｒd2または−Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）であり；
Ｒ11は、水素原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、各々独立して、一つ以上の−（ＣＨ2）OＲ14で場合により置換され；
Ｒ12およびＲ13は、独立して水素原子、またはＣ1〜Ｃ6アルキル基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキルは、一つのＲ14基で場合により置換され；あるいは
Ｒ12およびＲ13は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、一つ以上のさらなるヘテロ原子を場合により含む、５、６、または７員環のヘテロ環を形成し、そして前記環は一つ以上の−Ｃ（＝Ｏ）−、または−Ｓ（＝Ｏ）2基を場合により含み、そして前記環は一つ以上の−（ＣＨ2）OＲ14で場合により置換され；
Ｒ14の各々は、ハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノ、または（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）2アミノであり；
Ｒ15の各々は、独立して水素原子、またはＣ1〜Ｃ6アルキル基であり；
ｎの各々は、独立して０、１、２、３、または４の整数であり；
ｍの各々は、独立して０、１または２の整数であり；
およびｏの各々は、独立して０、１または２の整数であり；
Ｒaの各々は、独立して水素原子またはＣ1〜Ｃ6アルキル基であり；
Ｒbの各々は、独立して−ＯＨ、−ＯＲc、−ＳＲC、−ＮＲd1Ｒd2、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルは、各々独立して、一回以上ハロゲン原子、−ＯＨまたはＣ1〜Ｃ6アルコキシ基で場合により置換され；
Ｒcの各々は、独立して水素原子、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒe、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒe、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、各々独立して、一回以上ハロゲン原子、−ＯＨ、アリール、−ＯＲf、−ＮＲd1Ｒd2、または−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲf）2基で場合により置換され；
Ｒd1、Ｒd2の各々において、Ｒd1、Ｒd2は、各々独立して、水素原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒe、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒe、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲg1Ｒg2基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、各々独立して、一回以上、ハロゲン原子、−ＯＨもしくはアリール、−ＮＲg1Ｒg2、−ＯＲf、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒe、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒe、または−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲf）2基で、同様に、または異なるように場合により置換され；あるいは、
Ｒd1およびＲd2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３、４、５、６、７、８、９、または１０員環のヘテロシクロアルキル環を形成し、そして前記環は一回以上、ハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−ＮＲg1Ｒg2、−ＯＲf、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒe、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒe、または−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲf）2基で、同様に、または異なるように場合により置換され；そして前記環の炭素骨格は、一回以上、ＮＨ、ＮＲd3、Ｏ、またはＳで同様に、または異なるように場合により遮断され、そして一回以上、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、および／または−Ｓ（＝Ｏ）2−基で同様に、または異なるように場合により遮断され、そして一個以上の二重結合を場合により含み；
Ｒd3は、水素原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、またはシクロアルキルは、各々独立して、一回以上、ハロゲン原子、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、またはＣ1〜Ｃ6アルコキシ基で場合により置換され；
Ｒeは、−ＮＲg1Ｒg2、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル，Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、アリール、またはヘテロアリール基であり；
Ｒfは、水素原子、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒe、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、各々独立して、一回以上、ハロゲン原子、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、アリール、または−ＮＲg1Ｒg2基で場合により置換され；
Ｒg1、Ｒg2は、各々独立して、水素原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基であり；あるいは
Ｒg1およびＲg2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３、４、５、６、７、８、９、または１０員環のヘテロシクロアルキル環を形成し、そして前記環は一回以上、ハロゲン原子、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ基で同様に、または異なるように場合により置換され；そして前記環の炭素骨格は、一回以上、ＮＨ、ＮＲa、Ｏ、Ｓで、同様に、または異なるように場合により遮断され、そして一回以上、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、および／または−Ｓ（＝Ｏ）2−基で同様に、または異なるように場合により遮断され、そして一つ以上の二重結合を場合により含み；
ただし、ＲrがＮＲs1Ｒs2であり、ｒ＝１〜４であって、そしてＲs1、Ｒs2は独立して水素、Ｃ1〜Ｃ8アルキルであるか、またはそれらが結合している窒素原子と一緒になって、一つの酸素原子、もしくは一つの硫黄原子、もしくは一つのＮＨ、もしくはＮ−Ｃ1〜Ｃ8アルキル基を場合により含む、３〜１０員環を形成する場合に、Ｘ−Ｒ6が（ＯまたはＮＨ）−（ＣＨ2）r−Ｒrではないことを条件とし；そして
一般式（Ｉ）で表される化合物が、
【化５】
ではないことを条件とする、請求項１または２に記載の化合物もしくはその互変異性体、立体異性体、生理学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、代謝産物、またはプロドラッグ。
【請求項４】
Ｒ1およびＲ2は、同一か、または異なり、そして独立して水素原子、ハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、または−ＣＮ基であり、ここでＲ1およびＲ2の少なくとも一つはハロゲン原子であり；
Ｒ3の各々は、独立してハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ4アルキルまたは−ＣＮ基であり；
ｑは、０、１、２または３の整数であり；
Ｒ4は、水素原子またはＣ1〜Ｃ6アルキル基であり；
Ｒ5は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7であり；
Ｘは、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）2−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｒ6は、−（ＣＨ2）n−Ｙであり；Ｙは、アリール、ヘテロアリールであり、ここでアリール、ヘテロアリールは、１つ以上の−（ＣＨ2）OＲ14基で場合により置換され；
Ｒ7は、−Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）、−ＯＨ、または−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ基であり；
Ｒ8は、水素原子、−Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）、−ＯＨ、−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−ＣＦ3、−Ｏ−（ＣＨ2）n−（ＣＨ（ＯＲ11））−（ＣＨ2）m−Ｒ9、−Ｏ−（ＣＨ2）n−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル基であり、ここでアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、各々独立して、一つ以上のハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、またはＣ1〜Ｃ6アルコキシ基で場合により置換され；
Ｒ9およびＲ10は、独立して−ＯＨ、−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、ハロゲン、ヘテロアリール、−ＮＲd1Ｒd2または−Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）であり；
Ｒ11は、水素原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、各々独立して、一つ以上の−（ＣＨ2）OＲ14で場合により置換され；
Ｒ12およびＲ13は、独立して水素原子、またはＣ1〜Ｃ6アルキル基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキルは、一つのＲ14基で場合により置換され；あるいは
Ｒ12およびＲ13は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、一つ以上のさらなるヘテロ原子を場合により含む、５、６、または７員環のヘテロ環を形成し、そして前記環は一つ以上の−Ｃ（＝Ｏ）−、または−Ｓ（＝Ｏ）2基を場合により含み、そして前記環は一つ以上の−（ＣＨ2）OＲ14で場合により置換され；
Ｒ14の各々は、ハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−ＯＲC、−ＮＲd1Ｒd2、−ＣＮ、−ＮＲaＳ（＝Ｏ）2Ｒb、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒb、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｒb基；
ハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノ、または（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）2アミノであり；
Ｒ15の各々は、独立して水素原子、またはＣ1〜Ｃ6アルキル基であり；
ｎの各々は、独立して０、１、２、３、または４の整数であり；
ｍの各々は、独立して０、１または２の整数であり；
およびｏの各々は、独立して０、１または２の整数であり；
Ｒaの各々は、独立して水素原子またはＣ1〜Ｃ6アルキル基であり；
Ｒbの各々は、独立して−ＯＨ、−ＯＲc、−ＳＲC、−ＮＲd1Ｒd2、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルは、各々独立して、一回以上ハロゲン原子、−ＯＨまたはＣ1〜Ｃ6アルコキシ基で場合により置換され；
Ｒcの各々は、独立して水素原子、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒe、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒe、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、各々独立して、一回以上ハロゲン原子、−ＯＨ、アリール、−ＯＲf、−ＮＲd1Ｒd2、または−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲf）2基で場合により置換され；
Ｒd1、Ｒd2の各々において、Ｒd1、Ｒd2は、各々独立して、水素原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒe、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒe、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲg1Ｒg2基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、各々独立して、一回以上、ハロゲン原子、−ＯＨもしくはアリール、−ＮＲg1Ｒg2、−ＯＲf、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒe、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒe、または−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲf）2基で、同様に、または異なるように場合により置換され；あるいは、
Ｒd1およびＲd2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３、４、５、６、７、８、９、または１０員環のヘテロシクロアルキル環を形成し、そして前記環は一回以上、ハロゲン原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−ＮＲg1Ｒg2、−ＯＲf、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒe、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒe、または−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲf）2基で、同様に、または異なるように場合により置換され；そして前記環の炭素骨格は、一回以上、ＮＨ、ＮＲd3、Ｏ、またはＳで同様に、または異なるように場合により遮断され、そして一回以上、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、および／または−Ｓ（＝Ｏ）2−基で同様に、または異なるように場合により遮断され、そして一個以上の二重結合を場合により含み；
Ｒd3は、水素原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、またはシクロアルキルは、各々独立して、一回以上、ハロゲン原子、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、またはＣ1〜Ｃ6アルコキシ基で場合により置換され；
Ｒeは、−ＮＲg1Ｒg2、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル，Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、アリール、またはヘテロアリール基であり；
Ｒfは、水素原子、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒe、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基であり、ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、各々独立して、一回以上、ハロゲン原子、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、アリール、または−ＮＲg1Ｒg2基で場合により置換され；
Ｒg1、Ｒg2は、各々独立して、水素原子、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基であり；あるいは
Ｒg1およびＲg2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３、４、５、６、７、８、９、または１０員環のヘテロシクロアルキル環を形成し、そして前記環は一回以上、ハロゲン原子、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ基で同様に、または異なるように場合により置換され；そして前記環の炭素骨格は、一回以上、ＮＨ、ＮＲa、Ｏ、Ｓで、同様に、または異なるように場合により遮断され、そして一回以上、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、および／または−Ｓ（＝Ｏ）2−基で同様に、または異なるように場合により遮断され、そして一つ以上の二重結合を場合により含み；
ただし、ＲrがＮＲs1Ｒs2であり、ｒ＝１〜４であって、そしてＲs1、Ｒs2は独立して水素、Ｃ1〜Ｃ8アルキルであるか、またはそれらが結合している窒素原子と一緒になって、一つの酸素原子、もしくは一つの硫黄原子、もしくは一つのＮＨ、もしくはＮ−Ｃ1〜Ｃ8アルキル基を場合により含む、３〜１０員環を形成する場合に、Ｘ−Ｒ6が（ＯまたはＮＨ）−（ＣＨ2）r−Ｒrではないことを条件条件とし；そして
一般式（Ｉ）で表される化合物が、
【化６】
ではないことを条件とする、請求項１または２に記載の化合物もしくはその互変異性体、立体異性体、生理学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、代謝産物、またはプロドラッグ。
【請求項５】
５−フルオロ−３−［（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ］−２−ニトロフェニルブタン−１，２−ジオールからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【公表番号】特表２０１０−５２６７８８（Ｐ２０１０−５２６７８８Ａ）
【公表日】平成２２年８月５日（２０１０．８．５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５０６８６８（Ｐ２０１０−５０６８６８）
【出願日】平成２０年５月９日（２００８．５．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／００３９３６
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１３８６３９
【国際公開日】平成２０年１１月２０日（２００８．１１．２０）
【出願人】（３０００４９９５８）バイエル・シエーリング・ファーマ アクチエンゲゼルシャフト (357)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年８月５日（２０１０．８．５）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年５月９日（２００８．５．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／００３９３６
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１３８６３９
【国際公開日】平成２０年１１月２０日（２００８．１１．２０）
【出願人】（３０００４９９５８）バイエル・シエーリング・ファーマ アクチエンゲゼルシャフト (357)
【Ｆターム（参考）】
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