本発明は、(R)-N-(3,4-ジフルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨードフェニルアミノ)-6-メトキシフェニル)-1-(2,3-ジヒドロキシプロピル)シクロプロパン-1-スルホンアミドと(S)-N-(3,4-ジフルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨードフェニルアミノ)-6-メトキシフェニル)-1-(2,3-ジヒドロキシプロピル)シクロプロパン-1-スルホンアミド（I）の調製に関する。
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【課題】ＣＸＣケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式（Ｉ）の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】 本発明の製造方法は、有機ホウ素化合物の製造において、一般式（Ｉ）とホウ酸エステルの混合物をリチウムジアルキルアミドと反応させることにより、生産性に優れかつ高品質な一般式（ＩＩ）の製造方法を提供する。
【解決手段】 フルオロベンゼン誘導体及びホウ酸エステルの混合物を、極低温を必要とせずリチウムジアルキルアミドと反応させ、加水分解した後に、酸化することによるフルオロフェノール誘導体の製造方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】
収率のよい２−（アリールオキシメチル）ベンズアルデヒド化合物の製造方法およびその中間体を提供する。
【解決手段】
２−（アリールオキシメチル）ベンザルハライド化合物（１）とアルコール化合物とをアルカリ土類金属の酸化物、水酸化物および炭酸塩からなる群から選ばれる少なくとも１つのアルカリ土類金属化合物の存在下に反応させて２−（アリールオキシメチル）ベンズアルデヒド アセタール化合物（２）を得、次いで、該化合物と水とを酸の存在下で反応させる２−（アリールオキシメチル）ベンズアルデヒド化合物（３）の製造方法。


（各式中、各記号は明細書中と同義を表す。） （もっと読む）

【課題】ヒトの炎症及び自己免疫疾患、また肺又は呼吸気管炎症の処理において有用な医薬組成物の提供。
【解決手段】下記式（I）等：［式中、R¹,R²,R³,R⁴及びR⁵はアリール基等を表す］で表されるリポキシンA₄類似体類。
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本発明は、ａｐｏＢ分泌／ＭＴＰ阻害剤ミトラタピドの製造のための重要な中間体、（２Ｓ−シス）−２−（ブロモメチル）−２−（４−クロロフェニル）−１，３−ジオキソラン−４−メタノールメタンスルホネート（エステル）の改良された製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ペンチトールジケタールまたはヘプチトールトリケタールを効率良く生成させ、未反応ペンチトール、未反応へプチトールなどの糖アルコール、ペンチトールモノケタール、ヘプチトールモノケタール、ヘプチトールジケタールなどのケタール化されていない化合物及び二量体等の不純物の生成を低減させる方法の提供。
【解決手段】ペンチトールとヘプチトールとの少なくとも一方に２，２−ジメトキシプロパンを理論当量に対して１．２〜１．５倍量、酸触媒をペンチトールとヘプチトールとの合計量に対して５×１０^−６〜５×１０^−４モル％用いて反応させて、水酸基を１個有するペンチトールジケタールと水酸基を一個有するヘプチトールトリケタールとの少なくとも一方からなる糖アルコールを得る。 （もっと読む）

【課題】液晶組成物に使用されるジフルオロベンゼン誘導体の製造方法、その製造に有用な中間体化合物の提供。
【解決手段】ジフルオロベンゼン誘導体（Ｉｅ）は、下式の反応により製造される。


原料（Ｉｄ）は、下式の出発原料（１）を酸化し、ベンゼン核のパラ位に水酸基を導入し、さらにこれをエーテル化し、脱保護反応により製造される。


（Ｒ^１およびＲ^２はメチル基等、あるいは結合して−ＣＨ_２−ＣＨ_２−等を表わす。） （もっと読む）

【課題】少ない工程数で所望の１，２−プロパンジオールアセタール誘導体を製造できる方法を提供する。
【解決手段】(1)３−ハロゲノ−１，２−プロパンジオール化合物を酸触媒存在下にアセタール化し、アジド化し、接触水素化することにより、式（１）


［Ｒ^１、Ｒ^２は、独立して、水素原子、直鎖又は分岐鎖の炭素数１〜６のアルキル基、若しくはフェニル基であるか、又はＲ^１、Ｒ^２は一緒になって炭素数４〜７のメチレン基。Ｒ^３は水素原子又はメチル基。］の化合物を製造する方法。
(2) ３−ハロゲノ−２−メチル−１，２−プロパンジオールを酸触媒下にアセタール化し、カルボン酸金属塩と反応させて塩基存在下に脱アシル化するか、又はアルコキシドと反応させて接触水素化することにより、式（６）


［Ｒ^１、Ｒ^２は上記と同じ］
の化合物を得る方法。 （もっと読む）

本発明は、アミロイド沈着を画像化する方法、並びにアミロイド沈着の画像化に有用な標識化合物及び該標識化合物を作製する方法に関する。本発明はまた、アミロイド沈着を形成するアミロイドタンパク質の凝集を阻害する化合物及び該化合物を製造する方法、並びにアミロイド沈着に治療薬を輸送する方法に関する。
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