【課題】安価な銅を触媒とした、広範囲な炭素−ヘテロ原子間及び炭素−炭素間結合形成法の提供。
【解決手段】例えば、銅ハロゲン化塩-1,10-フェナントロリン又はN,N'-ジメチル-1,2-ジアミン等のリガンドからなる触媒を用いた下図に示した反応方法。
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本発明は、触媒の存在下で芳香族アミンをギ酸エステルと反応させてホルムアミドを製造する方法であって、該触媒がリン含有酸またはルイス酸性の金属塩である方法に関する。 （もっと読む）

【課題】酸素を酸化剤として使用し、環境性に優れるアミド化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】金ナノクラスターを含む触媒を調製する触媒調製工程、及び、前記金ナノクラスターを含む触媒の存在下、酸素を含む雰囲気下において、第一級アルコールと第一級又は第二級アミンとを反応させアミド化合物を合成する合成工程を含むことを特徴とするアミド化合物の製造方法。前記前記金ナノクラスターを含む触媒が、ポリビニルピロリドン保護金ナノクラスターであることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】増加した効力および／またはより長い作用の持続時間を有するβ２選択的ＡＲアゴニストを提供すること。
【解決手段】本発明は、β２アドレナリン作動性レセプターアゴニストである、新規の多結合化合物（薬剤）、部分アゴニスト、およびこのような化合物を含有する薬学的組成物に関する。さらに、本発明の多結合化合物および薬学的組成物は、喘息、慢性閉塞性肺疾患、および慢性気管支炎のような、呼吸器疾患の処置および予防において有用である。さらに、本発明の多結合化合物および薬学的な組成物はまた、神経系傷害および早期分娩の処置において有用である。 （もっと読む）

本発明は、式(VI)の化合物又はその塩の製造方法を提供する。該方法は、下記の工程：(i) 4-メトキシフェニルアセトンを式(VIII)のアミンと、還元的アミノ化の条件下で反応させて、式(II)の化合物又はその塩を生成すること、ここで、該還元的アミノ化の間に形成されたイミン中間体の単離は行わず；(ii) 該化合物(II)又はその酸付加塩を、式(III)のα-ハロケトンと縮合して、式(IV)の化合物を生成すること；(iii) 該化合物(IV)を式(V)の化合物に還元すること；及び(iv) 該化合物(V)を式(VI)の化合物に還元すること、ここで、該還元は、(1) 水素移動触媒の存在下での水素供与性化合物；又は(2) 水素化触媒を使用してギ酸アンモニウム、のいずれかの存在下で行われることを含む。式中、R₁及びR₂は独立して、任意に置換されたアリールアルキルであり、かつHalは、クロロ又はブロモから選択される。
【化１】
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【課題】特性を改良したさらなるβ_２アドレナリン作用性レセプタアゴニストを提供する。
【解決手段】例えば下式で例示されるアドレナリン作用性レセプタアゴニスト化合物であり


、このような化合物を含有する製薬組成物、このような化合物を使用してβ_２アドレナリン作用性レセプター活性に関連した疾患を治療する方法、ならびにこのような化合物を調製するのに有用な方法および中間体。 （もっと読む）

【課題】酸化防止剤、耐熱安定剤、重合禁止剤、紫外線吸収剤等のプラスチック添加剤や、老化防止剤等のゴム添加剤、医薬品、界面活性剤、除草剤、殺虫剤、殺菌剤、可塑剤、安定剤等の中間物質、感熱記録媒体の顕色剤等としての利用が可能な、新規なジェミニ型フェノール化合物を提供する。
【解決手段】主鎖部分中にアミド基、尿素基等の水素結合性会合基を有する１鎖型フェノール化合物が、スペーサーを介して対象に結合したジェミニ型構造を有し、４−ヒドロキシフェニル基のパラ位にアミド、尿素基等を有する化合物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中、
Ｒ^１は、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＮＨ（ＣＯ）Ｈから選択される基であり、そして
Ｒ^２は、水素原子であるか；または、
Ｒ^１は、Ｒ^２と一体となって、基−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−（ここで、窒素原子は、Ｒ^１を有するフェニル環中の炭素原子と結合し、炭素原子は、Ｒ^２を有するフェニル環中の炭素原子と結合する）を形成し、
Ｒ^３ａおよびＲ^３ｂは、独立して、水素原子およびＣ_１−４アルキル基からなる群から選択され、
ｎは、１ないし３の整数を示し、
Ａｄは、１−アダマンチルまたは２−アダマンチル基である。］
で示される化合物、またはその薬学的に許容される塩または溶媒和物または立体異性体を提供する。
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本発明は、ある部類の化合物及びかかる化合物がヨウ素含有化合物である場合にこれらの化合物を含む診断用組成物に関する。さらに詳しくは、かかるヨウ素含有化合物は、一般式Ｒ−Ｎ(ＣＨＯ)−Ｘ−Ｎ(Ｒ³)−Ｒで表される、２つの結合されたヨウ素化フェニル基を含む化合物である。式中、Ｘは任意に置換されたアルキレン基を表し、Ｒ³は水素原子又はアシル官能基を表し、各Ｒはさらに親水性部分で置換された三ヨウ素化フェニル残基を表す。本発明はまた、診断イメージング、特にＸ線イメージングにおける造影剤としてのかかる診断用組成物の使用、及びかかる化合物を含むコントラスト媒体にも関する。 （もっと読む）

本発明は、新規置換フェニルアミノ−ベンゼン化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびに過剰増殖性疾患および／もしくは血管新生性疾患を治療するためのそれらの化合物のまたは組成物の、単剤としての、または他の活性成分との併用における使用に関する。 （もっと読む）

【課題】優れたβ_３−アドレナリン受容体刺激作用を有し、肥満症、高血糖症、腸管運動亢進に起因する疾患、頻尿、尿失禁、うつ病、胆石又は胆道運動亢進に起因する疾患の予防又は治療剤として有用な下記一般式で表される新規なフェノキシ酢酸誘導体及びその薬理学的に許容される塩の提供。
【解決手段】下記の一般式で表される化合物。（但し、一般式で、Ｒ^１水酸基等、Ｒ^２及びＲ^３はどちらか一方が水素原子、ハロゲン原子等であり、他方が水素原子であり、Ｒ^４はハロゲン原子等である。）
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【課題】海洋有害付着生物による海中汚損を防除するための防汚剤に関し、魚介類または人体にも安全性が高いと考えられ、また比較的容易に化学合成可能な防汚剤を提供する。
【解決手段】下記化学式１


で表される化合物（式中、Ｘ^１はイソシアノ基又はホルムアミド基、Ｒ^１はアルキル基、Ｒ^２はアルキル基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アシルオキシ基、アリール基、アラルキル基又はエステル基を表す。）等から成る水中有害付着生物に対する防汚剤である。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ｋ、Ａｒ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６、Ｒ^７、Ａ、Ｄ、ｍおよびＥは明細書に記載の通りである。〕
の化合物、その製造法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中
・Ｒ^１は、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＮＨ（ＣＯ）Ｈから選択される基であり、そして
・Ｒ^２は、水素原子であるか；または
・Ｒ^１はＲ^２と一体となって、基−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−（ここで、窒素原子は、Ｒ^１を有するフェニル環中の炭素原子に結合しており、そして炭素原子は、Ｒ^２を有しているフェニル環中の炭素原子に結合している。）を形成し、
・Ｒ^３ａおよびＲ^３ｂは、水素原子およびＣ_１−４アルキル基からなる群から独立して選択され、
・ＸおよびＹは、直接結合および酸素原子からなる群から独立して選択され、
・ｎ、ｍおよびｑは、それぞれ独立して、０、１、２および３から選択される値であり、
・ｐは、１、２および３から選択される値であり、
・Ｒ^４およびＲ^５は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＨＣＯＮＨ_２、−ＳＲ^７、−ＳＯＲ^７、−ＳＯ_２Ｒ^７、−ＳＯ_２ＮＨＲ^８および以下の基
【化２】


（式中、Ｒ^７は、Ｃ_１−４アルキルおよびＣ_３−８シクロアルキルから選択され、そしてＲ^８は、水素原子およびＣ_１−４アルキル基から選択される。）
から独立して選択され、
・Ｒ^６は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−４アルキルおよびＣ_１−４アルコキシからなる群から選択される。］
で示される化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは立体異性体を提供する。 （もっと読む）

【課題】アドレナリン受容体としての有用なホルムアミド誘導体の提供。
【解決手段】式（１）で示される化合物、その製造方法、その製造に用いられる中間体、該誘導体を含有する組成物及び該誘導体の使用に関する。式（１）で示される化合物（例えばＮ−ベンジル−２−（３−{２−[（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ]−２−メチルプロピル}フェニル）アセトアミド）は、多くの疾患、障害及び状態に、特に、炎症性、アレルギー性及び呼吸器の疾患、障害及び状態に有用である。
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ラセミ体の化合物を分割する方法であって、下記の各ステップを有する：ａ）ラセミ体の化合物を、分割剤と反応させるステップと；ｂ）分割剤及び対象のエナンチオマーのジアステレオ異性体複合体を形成するステップと；ｃ）対象のエナンチオマーを、得たジアステレオ異性体から分離するステップとを有し、この方法は、上記の分割剤が、式（Ｉ）の化合物であることを特徴とする。式（Ｉ）の分割剤と対象となるエナンチオマーとのジアステレオ異性体複合体についても述べる。本発明による方法により、酸性及び塩基性のラセミ混合物を分離することが可能となる。
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式Ｉａ−２を有するベンゾイミダゾールカルボン酸コア構造などの複素環化合物の合成のための方法が提供されており、式中のＸ^１、Ｘ^２、Ｘ^５、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^４は本明細書で規定されている。式Ｉａ−２の化合物及びそれらの合成中間体は、ベンゾイミダゾール誘導体などの複素環誘導体を調製するために使用することができる。
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清涼効果を皮膚または粘膜に提供する方法であって、式Ｉ：


（ａ）式中、Ｂは、Ｈ、ＣＨ_３、Ｃ_２Ｈ_５、ＯＣＨ_３、ＯＣ_２Ｈ_５、およびＯＨから選択され、ならびに
（ｂ）式中、Ａは、式−ＣＯ−Ｄで表される部位であって、式中、Ｄは、以下の部位から選択される：
（ｉ）−ＮＲ^１Ｒ^２、式中、Ｒ^１およびＲ^２は、独立して、Ｈ、ならびにＣ_１〜Ｃ_８の直鎖または分枝鎖の、脂肪族、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール脂肪族およびシクロアルキル基、または、Ｒ^１およびＲ^２は、それらが結合する窒素原子とともに、随意に置換される、５員環または６員環の複素環の一部を形成する、
（ｉｉ）−ＮＨＣＨ_２ＣＯＯＣＨ_２ＣＨ_３、−ＮＨＣＨ_２ＣＯＮＨ_２、−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、−ＮＨＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ_２ＯＨ、
ならびに
（ｉｉｉ）からなる群から選択される部位、
で表される化合物の少なくとも１つを、皮膚または粘膜に適用することによる、前記方法。かかる化合物は、さまざまな製品、例えば、食材、菓子、タバコ生成物、飲料、化粧品、歯磨き剤、医薬製剤、うがい薬およびトイレタリー用品などにおいて、清涼効果を提供するために有用である。
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【課題】選択的アンドロゲン受容体モジュレーター化合物であって、アンドロゲン受容体のための非ステロイド系リガンドのインビボアンドロゲン活性及び同化作用活性を有する、選択的アンドロゲン受容体モジュレーター化合物の提供。
【解決手段】下記式で表わされる化合物


ＸはＯ等であり、Ｚは水素結合アクセプター、ＮＯ_２等であり、Ｙは脂質可溶性基、ＣＦ_３等であり、ＱはＦ，ＣＯＲ，ＮＨＣＯＣＨ_３等である。 （もっと読む）

Ｎ−アリール−またはＮ−ヘテロアリールホルムアミドは、対応するニトロアレーンまたはニトロヘテロアレーンを、少なくとも１種の貴金属系水素化触媒と助触媒としてバナジウムもしくはモリブデン化合物との存在下、水素ドナーおよびホルミル化剤としてのギ酸および／またはギ酸アンモニウムで水素化することにより製造される。 （もっと読む）