国際特許分類[C07C255/59]の内容
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国際特許分類[C07C255/59]に分類される特許
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7−置換テトラサイクリン化合物
【課題】細菌感染症および新生物のような多数のテトラサイクリン化合物反応状態を治療するためと共に、テトラサイクリンの流出の阻害および遺伝子発現の調節のような一般的にミノサイクリンおよびテトラサイクリン化合物に関するその他の既知の適応に用いることができる7−置換テトラサイクリン化合物を提供する。
【解決手段】例えば、下記式に代表される7−置換テトラサイクリン化合物
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9−置換ミノサイクリン化合物
【課題】新規な9-置換ミノサイクリン化合物の提供。
【解決手段】新規の9-置換ミノサイクリン化合物は、例えば下記式で表される。
ナフチルチオ尿素の部位は、フェニル尿素、フェニルスルフォン酸アミド等、種々の置換基とすることができる。これらのミノサイクリン化合物は、細菌感染症および新生物形成性疾患のような多くのテトラサイクリン化合物-反応状態を治療するため、更には例えば、テトラサイクリン排出の阻害および遺伝子発現の変調のような、一般的ミノサイクリンおよびテトラサイクリン化合物の公知の他の適用のために使用することができる。
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ウイルスポリメラーゼ阻害剤としてのキナゾリノン誘導体
式Iの化合物:
(式中、X、R2、R3、R5およびR6は、本明細書中に定義された通りである)は、C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼ阻害剤として有用である。
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GABAB受容体リガンドとしてのγ−アミノ酪酸誘導体
GABAB受容体リガンドである式(I)のγ-アミノ酪酸誘導体、かかる誘導体を含む医薬組成物、ならびにかかる誘導体およびその医薬組成物を疾患を治療するために用いる方法を開示する。R5は-COOH、-SOOH、および-P(O)(OH)R8から選ばれ、ここでR8は水素およびC1-4アルキルから選ばれる。
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カルシウム受容体調節剤
【課題】PTH(副甲状腺ホルモン)分泌を弱めるか又は抑制する効果を持つ化合物を提供する。
【解決手段】下記の一般構造式(I)で表され化合物又はその医薬適合性の塩、及びこれらを含有する組成物。
(例えば、(1R)−N−((6−フルオロ−4’−(メチルオキシ)−1,1’−ビフェニル−3−イル)メチル)−1−(4−(メチルオキシ)フェニル)エタンアミン)該化合物を含む組成物により、例えばPTH分泌を弱めるか又は抑制し、骨粗鬆症などの骨の障害に関連した病気又は副甲状腺機能亢進症などのPTHの過剰分泌に関連した病気を治療又は予防することができる。
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エスシタロプラムの製造に使用することができる中間体の分離方法
【課題】エスシタロプラムの製造に有用な光学活性な中間体の分離方法を提供する。
【解決手段】下式(II)で示されるジオールのS-対掌体並びにそのアシル化誘導体を含む混合物を、水及び有機溶媒の混合物中で酸の存在下に処理し、液−液分配する該ジオールのS-対掌体並びにそのアシル化誘導体の単離・精製方法。
[式中、Rはシアノ基等、点線は二重結合又は単結合、Halはハロゲン原子、Zはジメチルアミノ基等を表す。]
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置換されたフェノキシベンズアミド
本発明は、一般式(I)(式中、R1、R2、R3、R4、R5、X、R6及びqは請求項において定義された通りである)の置換されたフェノキシベンズアミド化合物、前記化合物の調製方法、前記化合物を含んで成る医薬組成物及び組合せ、及び疾病、特に超増殖性及び/又は脈管形成性疾患の処理又は予防のための医薬組成物の製造のためへの前記化合物の単独の剤としての又は他の活性成分との組合せでの使用に関する。
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R−及びS−シタロプラムの混合物を分離することによってラセミシタロプラム及びS−もしくはR−シタロプラムを製造する方法
【課題】S−エナンチオマーを50%を超える割合で含むR−及びS−シタロプラムの混合物、またはR−エナンチオマーを50%を超える割合で含むR−及びS−シタロプラムの混合物を製造する方法を提供すること。
【解決手段】
R−エナンチオマーを50%を超える割合で含むR−及びS−4−[4−(ジメチルアミノ)−1−(4’−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシブチル]−3−(ヒドロキシメチル)−ベンゾニトリルの混合物を、酸の存在下に閉環に付すか、あるいは、S−エナンチオマーを50%を超える割合で含むR−及びS−4−[4−(ジメチルアミノ)−1−(4’−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシブチル]−3−(ヒドロキシメチル)−ベンゾニトリルの混合物を、酸の存在下に閉環に付すことによって解決される。
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エスシタロプラムの製造方法
【課題】4-[4-(ジメチルアミノ)-1-(4'-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシブチル]-3-(ヒドロキシメチル)-ベンゾニトリルを、その単離されたエナンチオマーへと分割するための方法を提供する。
【解決手段】ラセミ混合物または非ラセミエナンチオマー混合物である4-[4-(ジメチルアミノ)-1-(4'-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシブチル]-3-(ヒドロキシメチル)-ベンゾニトリルを、O,O'-ジ-p-トルオイル-酒石酸の(+)-(S,S)-または(-)-(R,R)-エナンチオマーとの塩として、1-プロパノール、エタノールまたはアセトニトリルを含む溶剤系において分別結晶することにより、エナンチオマーへと分割できる。
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レニン阻害剤
本発明は、式(I)のビフェニル化合物に関する。これらの化合物は、非ペプチド性低分子量のレニン阻害剤である。本発明はさらに、前記化合物を含有する医薬組成物、ならびにこれらの使用、ならびに心血管イベントおよび腎機能障害の治療方法に関する。
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