【課題】 新規な１，２−ベンズイソチアゾリン−３−オン骨格を有する抗菌剤、抗カビ剤等として有用なＮ，Ｎ’−メチレンビス（１，２−ベンズイソチアゾリン−３−オン）化合物を提供する。
【解決課題】 １，２−ベンズイソチアゾリン−３−オン化合物とホルムアルデヒド化合物とを、酸存在下で反応させることによって得られるＮ，Ｎ’−メチレンビス（１，２−ベンズイソチアゾリン−３−オン）化合物、及びその製造方法。 （もっと読む）

【課題】優れたラインエッジラフネスを有するパターンを形成することができるレジスト組成物の酸発生剤用の塩を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表される塩。［式（Ｉ）中、Ｒ^１及びＲ^２は、互いに独立に、フッ素原子又はＣ₁〜Ｃ₆ペルフルオロアルキル基を表す。Ｘ^１は、２価のＣ₁〜Ｃ₁₇飽和炭化水素基を表し、前記２価の飽和炭化水素基に含まれる水素原子は、フッ素原子で置換されていてもよく、前記２価の飽和炭化水素基に含まれる−ＣＨ_２−は、−Ｏ−又は−ＣＯ−で置き換わっていてもよい。Ｚ^１＋は、有機対イオンを表す。］
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【課題】本発明は、5-ヒドロキシトリプタミン(セロトニン)受容体1B(5-HT_1B)によって媒介される障害、例えば血管障害、癌及びCNS障害の治療に有用な式(I)の化合物に関する。【解決手段】本発明は、該障害の治療方法、並びにそれらの治療用の化合物及び組成物などをも提供する。
【化１】


(I) （もっと読む）

本発明は、式１


に記載の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩に関し、ここで、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、及びＲ_６は明細書において定義した通りである。
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【課題】 糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性細小血管合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の予防または治療剤、即ち、ＰＤＨＫ阻害剤等を提供すること。
【解決手段】 下記一般式［Ｉ］で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

本発明は、（ａ）特にＨＣＶを阻害する化合物およびこの塩類；（ｂ）該化合物および塩類の製造に有用な中間体；（ｃ）該化合物および塩類を含む組成物；（ｄ）中間体、化合物、塩類および組成物を製造する方法；（ｅ）該化合物、塩類および組成物の使用方法；および（ｆ）該化合物、塩類および組成物を含むキットに関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、それぞれ独立して、水素原子又はハロゲン原子を示し、Ｒ^５及びＲ^６は、それぞれ独立して水素原子又は低級アルキル基を示すか、或いは、Ｒ^５及びＲ^６が一緒になってオキソ基を示し、Ｘは、Ｃ（Ｏ）等を示し、Ｙは、酸素原子等を示し、Ｚは水素原子等を示し、Ｒは、窒素原子、硫黄原子及び酸素原子からなる群より選択されるヘテロ原子を環内に１乃至３有する、５又は６員のヘテロアリール基等を示す］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のアミノテトラリン誘導体または生理学的に認容されるこの塩に関する。本発明は、このようなアミノテトラリン誘導体を含む医薬組成物、および治療目的のためのこのようなアミノテトラリン誘導体の使用に関する。アミノテトラリン誘導体は、ＧｌｙＴ１阻害剤である。

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本発明は、MIF発現のレベルを調節し、かつ高もしくは低レベルのMIF発現と関連する障害を治療する、新規な複素環式化合物、医薬組成物、および治療方法を提供する。 （もっと読む）

PDE10を阻害する化合物を開示する。該化合物は、精神、不安、運動障害および／または神経障害（例えば、パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病、脳炎、恐怖症、てんかん、失語症、ベル麻痺、脳性麻痺、睡眠障害、疼痛、トゥレット症候群、統合失調症、妄想障害、薬剤性精神病ならびにパニックおよび強迫性障害）を含む（これらに限定されない）さまざまな疾患の治療において有用性を有する。該化合物の製薬上許容される塩、立体異性体、溶媒和物またはプロドラッグも提供される。また、化合物を製薬上許容される担体と組み合わせて含有する組成物、ならびにそれを必要とする温血動物においてPDE10を阻害するためのそれらの使用に関する方法も開示される。 （もっと読む）

【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

【課題】ｔ−ブトキシカルボニルで保護された窒素原子の脱保護方法の提供。
【解決手段】ｔ−ブトキシカルボニルで保護された窒素原子を有する有機化合物は、フッ素化アルコール溶液中で加熱することにより効率的に脱保護される。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一つの更なる環を含んでいるビアリール化合物の属に関する。化合物は、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性疾患および障害の治療および予防に役立つＰＤＥ４抑制剤である。化合物は、一般の公式Ｉａ、Ｉｂ、ＩｃまたはＩｄを有する。具体例は、（Ｉ）である。
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【課題】工業的に有利に合成でき、効果が確実で、安全に使用できる有害生物防除剤の活性成分となりうる新規ベンゾイソチアゾリン化合物、及びこの化合物の少なくとも一種を含有する有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】式（１）で示されるベンゾイソチアゾリン化合物、及びこの化合物の少なくとも一種を含有する有害生物防除剤。


{Ａはフェニル基、複素環基等を、Ｚは酸素原子又は硫黄原子を、Ｂはアルキル基等を、Ｒ^１はハロゲン原子、アルキル基等を、ｍは０〜４の整数を表す。} （もっと読む）

本発明は、新規置換フェニルアミノ−ベンゼン化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびに過剰増殖性疾患および／もしくは血管新生性疾患を治療するためのそれらの化合物のまたは組成物の、単剤としての、または他の活性成分との併用における使用に関する。 （もっと読む）

１つもしくは複数のオピオイド受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物、それらを含有する医薬組成物、それらを調製する方法。 （もっと読む）

本発明は、式（I）で示されるヒドロキシフェニル誘導体。Ｒ１はフェニルまたは６員の単環状含窒素へテロアリール、Ｒ２はフェニル、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、Ｃ_２−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_４フルオロ−アルキル、Ｃ_２−Ｃ_４フロロ−アルケニル、ＯＲ_ａ、ＳＲ_ａ、YはＨであるか、またはインビボで遊離のフェノール化合物を再生し得る不安定な化学基、Ｚ１およびＺ３は、ハロゲンまたはＨ、Ｚ２はフルオロまたはＨである；
【化１】

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【課題】本発明は、植物病害に対し、顕著な効果を示す１，２−ベンゾイソチアゾリン １，１−ジオキシド誘導体及びその活性成分として含有する農園芸用植物病害防除剤を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］
【化１】


［式中、Ｗはフェニル基で置換されてもよいＣ_１−Ｃ_６アルキレンを表し、Ｒ^１はピリジン、ピロール、フランを表す］で表される１，２−ベンゾイソチアゾリン １，１−ジオキシド誘導体又はその誘導体を有効成分として含有することを特徴とする農園芸用植物病害防除剤。 （もっと読む）

本発明は、Ａｓｐ２（β−セクレターゼ、ＢＡＣＥ１またはメマプシン）阻害活性を有する新規ヒドロキシルエチルアミン化合物、その調製法、これらを含有する組成物および高いβ−アミロイドレベルまたはβ-アミロイド沈着を特徴とする疾患、特にアルツハイマー病の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

【解決手段】式：C₆H₆C1₂NO₂SRのアルコキシプロピルイソチアゾリノンであって、式中、RはCH₃、CH₂CH₃、CH(CH₃)₂、CH₂CH₂CH₂CH₃、CH₂CH₂OCH₃またはCH₂CH₂OC₆H₅Clである。多硫化ナトリウムをアクリル酸メチルと反応させてジチオジプロピオン酸ジメチルを得、その後アルコキシプロピルアミンでアミノ分解してN,N'-ジアルコキシプロピルジチオジプロピオンアミドを得、次に塩化スルフリルと反応させることによる、該イソチアゾリノンの製造方法。本発明のアルコキシプロピルイソチアゾリノンは、防汚剤として海洋防汚塗料の製造に使用することができ、また殺菌剤としても使用することができる。 （もっと読む）