肺および心血管障害を治療するためのビアリールＰＤＥ４抑制剤
本発明は、少なくとも一つの更なる環を含んでいるビアリール化合物の属に関する。化合物は、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性疾患および障害の治療および予防に役立つＰＤＥ４抑制剤である。化合物は、一般の公式Ｉａ、Ｉｂ、ＩｃまたはＩｄを有する。具体例は、（Ｉ）である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
公式Ｉａ、Ｉｂ、ＩｃまたはＩｄのＡ化合物：
【化１】
またはそこにおいて、その塩
Ｒ１は、任意に置換された炭素サイクルであるかまたは任意に３またはより少しの環の複素環を置換した、
Ｒ１ａは、選択される
(a)選択される残り、
【化２】
そこにおいて、Ｒ４０は、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２およびＣＨ３から選択される、
(b)３またはより少しの環の置換された複素環または３またはより少しの環の置換された炭素サイクル、及び
(c)それ自体である複素環は、複素環が更なる置換分を伝えて置換した、
そこにおいて、複素環または炭素サイクル上の置換分は、ヒドロキシものから選択される（カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシアルキルカルボニルアミノ、カルボキシ・アルキル、カルボキシアルコキシ、カルボキシ・アルキルチオ、カルボキシアルキルルアミドカルボニルアミド、グアニジノ、アミノ酸の残りおよびＮをメチル化されたアミノ酸の残り）、
Ｒ２は、任意に置換された炭素サイクルであるかまたは任意に２またはより少しの環の複素環を置換した、
Ｒ３は、Ｈから選択される―Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２−（Ｃ１―Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１―Ｃ６）アルキル−（Ｃ１―Ｃ６）アルキル―Ｒ３０−飽和４―または５―会員を有する複素環がメチルによって、任意に置換した及び、（Ｃ２―Ｃ６）アルキル―Ｒ３１、
Ｒ３０は、選択される―Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２およびメチルによって、任意に置換される４―または５―会員を有する複素環、
Ｒ３１は、アルコキシル基で選択されて（Ｃ１―Ｃ４）、アミノで、ヒドロキシで、（Ｃ１―Ｃ６）アルキルアミノで、ジ（Ｃ１―Ｃ６）アルキルアミノである、
Ｒ４は、ＨおよびＦから選択される、
Ｒ６は、Ｈ、（Ｃ１―Ｃ６）アルキルおよびハロゲンから選択される、
Ｘは、Ｎ、Ｎ→ＯまたはＣ―Ｒ５である、
Ｒ５は、Ｈ（ハロゲン）から、ＯＨ（Ｃ１―Ｃ６）アルキル、アルコキシ、Ｃ１―Ｃ６ＣＦ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＮＨ２およびＣ≡ＣＨ）に選ばれる、及び
Ｍは、直接の結合から選択される―Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−―Ｏ――ＮＲ２２――Ｓ（Ｏ）ｎ――Ｃ（＝Ｏ）−―Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−―Ｃ（Ｒ２０）＝Ｃ（Ｒ２１）−―Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）―Ｏ――Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）―ＮＲ２２――Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）―Ｓ（Ｏ）ｎ――Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）―Ｃ（＝Ｏ）−―ＯＣ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−―ＮＲ２２―Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−―Ｓ（Ｏ）ｎ―Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−―Ｃ（＝Ｏ）―Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−及び
【化３】
【化４】
五つまたは６会員を有する環は、メチルによって、任意に置換される、
ｎは、ゼロ（１または２）である、及び
Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２は、各発生において、Ｈおよび（Ｃ１―Ｃ４）アルキルと独立して選択される。
【請求項２】
ＸがＮまたはＮ→Ｏである請求項１に記載の公式ＩａまたはＩｃの化合物または塩。
【請求項３】
ＸがＣＲ５である請求項１に記載の公式ＩａまたはＩｃの化合物または塩。
【請求項４】
請求項１（Ｍが直接の結合から選択される２または３）のいずれかに記載の化合物または塩―ＣＨ２――ＣＨ（ＯＨ）−―Ｃ［］（ＣＨ３）（ＯＨ）−―Ｃ［］（ＣＨ３）（ＮＨ２）−―Ｃ（＝Ｏ）−―Ｏ――ＮＨ――Ｎ（ＣＨ３）−―Ｓ（Ｏ）ｎ――ＣＨ２ＮＨ――ＣＨ２ＣＨ２――ＣＨ＝ＣＨ――ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｎ――ＣＨ２Ｏ―及び
【化５】
。
【請求項５】
Ｒ１またはＲ１ａが置換されたフェニルである請求項１、２または３のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項６】
Ｒ１またはＲ１ａが、ピラゾール、ピロール、インドール、キノリン、イソキノリン、テトラヒドロ・イソキノリン、ベンゾフラン、ベンゾ・ジオキサン、ベンゾジオキソール、モルホリン、チアゾール、ピリジン、ピリジンＮ―オキシド、ピリミジン、チエン、フラン、オキサゾール、オキサゾリン、オキサゾリジン、イソオキサゾリジン、イソキサゾール、ジオキサン、アゼチジン、ピペラジン、ピペリジン、ピロリジン、ピリダジン、アゼピン、ピラゾリジン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、プリン、イミダゾロピリジン、ピラジン、チアゾール・イジン、イソ・チアゾール、１，２―チアジン―１，１―二酸化物、２，６，７―トリオキサビシクロ［２．２．２］オクタン、キヌクリジン、イソ・チアゾール・イジン、ベンゾイミダゾール、チア・ジアゾール、ベンゾピラン、ベンゾチアゾール、ベンゾ・トリアゾール、ベンゾキサゾール（ベンズオキサジアゾール）テトラヒドロフラン（テトラヒドロ・ピラン）ベンゾチエン（チア・モルホリン）チア・モルホリン・スルホキシド（チア・モルホリン・スルホン）オキサ・ジアゾール（トリアゾール）テトラゾール（イソ・インドール）ピロロピリジン（トリアゾロピリジンおよびジヒドロおよびそのテトラヒドロ同種）から選択される任意に置換された複素環である請求項１、２または３のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項７】
Ｒ１またはＲ１ａがピラゾールから選択される任意に置換された複素環、ベンゾジオキソール、モルホリン、チアゾール、ピリジン、ピリジンＮ―オキシド、ピリミジン、チエン、オキサゾリジン、イソキサゾール、アゼチジン、ピペラジン、ピロリジン、イミダゾール、イミダゾリジン、イミダゾロピリジン、ピラジン、１，２―チアジン―１，１―二酸化物、ベンゾイミダゾール、チア・ジアゾール、ベンゾ・トリアゾール、ベンゾキサゾール、オキサ・ジアゾール、トリアゾール、テトラゾール、イソ・インドール、ピロロピリジン、トリアゾロピリジンおよびジヒドロである請求項６およびそのテトラヒドロ同種による化合物または塩。
【請求項８】
化合物またはＲ１が、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アシル、アルコキシ・アルキル、ヒドロキシ・アルキル、カルボニル、フェニル、ヘテロアリール、（ベンゼン・スルホニル）ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ・アルコキシ、オキサ・アルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルコシキカルボニルアミド、カルボキシ・アルキル、カルボキシアルコキシ、カルボキシ・アルキルチオ、アルコキシカルボニルアミドアルキル、カルボキシアルキルカルボニルアミド、カルボキサミド、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミドカルボニル、ジアルキルアミドカルボニル、シアノで、アミノカルボニルアルキル、アセトキシ、ニトロ、アミノ、アルキルアミド、ジアルキルアミド、アミノアルキル、（アルキル）（アリール）アミノアルキル、アルキルアミドアルキル、ジアルキルアミドアルキル、ジアルキルアミドアルコキシ、アルキル（ヒドロキシ・アルキル）アミノ、１価のＳＨ基を含んで、ヘテロシクリルアルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールチオ、アリール・スルホニル、アニールスルホニルアミド、アリール・スルフィニル、アリール・スルホニル、アシルアミドアルキル、アシルアミドアルコキシ、アシルアミド、アミジノ、アリール、ベンジル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、フェノキシ、ベンジルオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルアミド、ヒドロキシイミノ、アルコキシイミノ、オキサ・アルキル、アミノ・スルホニル、トリチル、アミジノ、グアニジノ，ウレイド―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ―ヘテロシクリル―アルキル―ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクリルアルキルカルボニルアミド、ベンジル基を含むフェニル、ベンジルオキシ、アミノ酸の残り、アミノ酸アミド、アミノ酸の被保護残り、アミノ酸アミドの被保護残り、Ｎ―メチル化アミノ酸およびＮ―メチル化アミノ酸アミド、から選択される置換分によって置換されるフェニルである請求項５に一致した塩。
【請求項９】
Ｒ１が選択される置換分によって置換されるフェニルである請求項５に記載の化合物または塩―ＣＨ３―ＣＨ２ＣＦ３―ＣＦ３―ＣＨＯ―ＣＯＯＨ―ＣＮ、ハロゲン―ＯＨ―ＯＥｔ―Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２―Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＥｔ―Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２―ＣＯＯＣＨ３―ＣＯＯＥｔ―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２―ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３―ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２―ＣＨ２ＣＯＯＨ―ＣＨ２ＣＯＯＥｔ―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＥｔ―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ―Ｃ６Ｈ５―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＥｔ―Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３―ＣＨ２ＮＨ２―ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２―Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２―ＣＨ２ＯＨ―ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ―ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３―ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＥｔ―ＯＣＨ３―ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２―ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２―ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３―ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＯＯＨ―ＳＣＨ２ＣＯＯＨ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＥｔ―ＮＨＣＨ３―ＮＨＥｔ―ＮＨ（ｔＢｏｃ）―ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ―Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＯＯＨ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ―ＮＨＳＯ２ＮＨ２―ＮＨＥｔ―Ｎ（ＣＨ３）２―ＮＨ２―ＮＨ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２―ＮＨＳＯ２ＣＨ３―Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）２―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＣＨ３―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯｔＢｕ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３―ＳＯ２ＮＨ２―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ―ＣＨ２ＮＨＣＨＯ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯＯＥｔ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３ＣＯＯＥｔ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２ＣＯＯＥｔ―Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＥｔ―Ｎ（Ｅｔ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＥｔ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２ＣＯＯＨ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３ＣＯＯＨ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ（ｔＢｏｃ）、
【化６】
。
【請求項１０】
化合物またはＲ１がハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アシル、アルコキシ・アルキル、ヒドロキシ・アルキル、カルボニル、フェニル、ヘテロアリール（ベンゼン・スルホニル）ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ・アルコキシ、オキサ・アルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミド、アルコキシカルボニルアミドアルキル、カルボキシ・アルキル、カルボキシアルコキシ、カルボキシ・アルキルチオ、カルボキシカルキルカルボニルアミド、カルボキサミド、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミドカルボニル、ジアルキルアミドカルボニル、シアノで、アミノカルボニルアルキル、アセトキシ、ニトロ、アミノ、アルキルアミド、ジアルキルアミド、アミノアルキル、（アルキル）（アリール）アミノアルキル、アルキルアミドアルキル、ジアルキルアミドアルキル、ジアルキルアミドアルコキシ、アルキル（ヒドロキシ・アルキル）アミノ、１価のＳＨ基を含んで、ヘテロシクリルアルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールチオ、アリール・スルホニル、アリールスルホニルアミド、アリール・スルフィニル、アリール・スルホニル、アシルアミドアルキル、アシルアミドアルコキシ、アシルアミド、アミジノ、アリール、ベンジル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、フェノキシ、ベンジルオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルアミド、ヒドロキシイミノ、アルコキシイミノ、オキサ・アルキル、アミノ・スルホニル、トリチル、アミジノ、グアニジノ，ウレイド―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ―ヘテロシクリル―アルキル―ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクリルアルキルカルボニルアミド、ベンジル基を含むフェニル、ベンジルオキシ、アミノ酸の残り、アミノ酸アミド、アミノ酸の被保護残り、アミノ酸アミドの被保護残り、Ｎ―メチル化アミノ酸およびＮ―メチル化アミノ酸アミドから選択される置換分によって置換される複素環である請求項６に一致した塩。
【請求項１１】
Ｒ１が選択される置換分によって置換される複素環である請求項６に記載の化合物または塩―ＣＨ３―ＣＨ２ＣＦ３―ＣＦ３―ＣＨＯ―ＣＯＯＨ―ＣＮ、ハロゲン―ＯＨ―ＯＥｔ―Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２―Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＥｔ―Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２―ＣＯＯＣＨ３―ＣＯＯＥｔ―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２―ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３―ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２―ＣＨ２ＣＯＯＨ―ＣＨ２ＣＯＯＥｔ―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＥｔ―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ―Ｃ６Ｈ５―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＥｔ―Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３―ＣＨ２ＮＨ２―ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２―Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２―ＣＨ２ＯＨ―ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ―ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３―ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＥｔ―ＯＣＨ３―ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２―ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２―ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３―ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＯＯＨ―ＳＣＨ２ＣＯＯＨ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＥｔ―ＮＨＣＨ３―ＮＨＥｔ―ＮＨ（ｔＢｏｃ）―ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ―Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＯＯＨ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ―ＮＨＳＯ２ＮＨ２―ＮＨＥｔ―Ｎ（ＣＨ３）２―ＮＨ２―ＮＨ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２―ＮＨＳＯ２ＣＨ３―Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）２―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＣＨ３―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯｔＢｕ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３―ＳＯ２ＮＨ２―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ―ＣＨ２ＮＨＣＨＯ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯＯＥｔ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３ＣＯＯＥｔ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２ＣＯＯＥｔ―Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＥｔ―Ｎ（Ｅｔ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＥｔ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２ＣＯＯＨ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３ＣＯＯＨ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ（ｔＢｏｃ）、
【化７】
。
【請求項１２】
そこにおいて、請求項１に一致している公式Ｉａの化合物または塩
Ｒ１ａは、選択される
３またはより少しの環の置換された複素環、
単環式複素環は、置換された単環式複素環に付着した、及び
３またはより少しの環の置換された炭素サイクル
そこにおいて、複素環または炭素サイクル上の置換分は、選択される―ＣＯＯＨ―ＯＨ―ＣＯＯＣＨ３―ＣＯＯＥｔ―ＣＨ２ＣＯＯＨ―ＣＨ２ＣＯＯＥｔ―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＥｔ―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２―ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＯＯＨ―ＳＣＨ２ＣＯＯＨ―ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ―Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＯＯＨ―ＮＨＳＯ２ＮＨ２―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯＯＥｔ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３ＣＯＯＥｔ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２ＣＯＯＥｔ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２ＣＯＯＨ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３ＣＯＯＨおよび５―テトラゾリル。
【請求項１３】
請求項１（Ｒ２が任意に置換されたフェニルから選択される２または３）のいずれかに記載の化合物または塩は、任意に単環式不飽和複素環、非置換二環式不飽和複素環およびフルオロを置換された二環式不飽和複素環を置換した。
【請求項１４】
Ｒ２が任意に置換されたフェニル、インドール、ベンゾジオキソール、ベンズオキサジアゾール、ベンゾ・ジオキサン、ベンゾイミダゾール、オキサ・ジアゾール、ピラゾール、ピリジンおよびピリジンＮ―オキシドから選択される請求項１３に記載の化合物または塩。
【請求項１５】
Ｒ２がメタ置換されたフェニル、インドール、ベンゾジオキソール、２，２―ジフルオロベンゾジオキソール、ベンゾ・オキサ・ジアゾール、ベンゾイミダゾール、５―（ピリジン―４―イル）［１，２，４］オキサ・ジアゾール、５―（ピリジン―４―イル）［１，３，４］オキサ・ジアゾール、ベンゾ・ジオキサン、４―クロロピラゾール、４―（ピリジン―４―イル）ピラゾール、６―クロロピリジン、３―（トリフルオロメチル）ピラゾールおよびピリジンＮ―オキシド、から選択される請求項１４に記載の化合物または塩。
【請求項１６】
Ｒ２がある請求項１４に記載の化合物または塩は、フェニルを置換した：
【化８】
そこにおいて、Ｒ７は、水素（ハロゲン）から、ニトロ（シアノ）に選ばれるハロ（Ｃ１―Ｃ６）アルキル、アルコキシル基で（Ｃ１―Ｃ６）、ヒドロキシ（Ｃ１―Ｃ６）、オキサ・アルキル、カルボキシ、（Ｃ１―Ｃ６）アルコキシカルボニル、アミノカルボニル（―ＣＯＮＨ２）、（Ｃ１―Ｃ６）アルキル・アミノカルボニル、アシル、ヒドロキシ（Ｃ１―Ｃ６）アルキルは、（Ｃ１―Ｃ６）アルコキシ、アミノ（Ｃ１―Ｃ６）アルキル、アミノ、（Ｃ１―Ｃ６）アルキルアミノ、ジ［アルキル］（Ｃ１―Ｃ６）アミノにかさをかぶせる。そして、１価のＳＨ基を含む、（Ｃ１―Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１―Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１―Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１―Ｃ６）アルキルスルホンアミド、アシルアミノ，アミジノ、フェニル、ベンジル、異型シクロ・イル、フェノキシ、ベンジルオキシおよびヘテロアリールオキシ、及び
Ｒ８およびＲ１３は、ＨおよびＦと独立して選択される。
【請求項１７】
請求項１６に記載の化合物または塩、そこにおいて、Ｒ７が水素から選択される及び、Ｒ８およびＲ１３はＨである、フルオロ，クロロ、シアノで、ブローモ（ニトロ）アセチル、トリフルオロメチル（メトキシ）トリフルオロメトキシ、オキサジアゾリル、テトラゾリル、メチルチオ、メタンスルフィニル、メタンスルホニル、メタンスルホンアミド、アミノ、メトキシ・メチル、ヒドロキシエチルおよびモルホリニル。
【請求項１８】
請求項１に記載の公式Ｉｂ、ＩｃまたはＩｄの化合物または塩、そこにおいて、Ｒ１は、任意に置換されたフェニルから選択される、チアゾール、チア・ジアゾール、ピラゾール、オキサ・ジアゾール、イソキサゾール、トリアゾール、イミダゾール、チオフェン、テトラゾールおよびオキサゾールから選択される任意に置換された５つの幾つかの部分から成るヘテロアリール、ピリジン、ピリミジン、ピリダジノン、ピリミジノン、ピリジノン、ピラジンおよびジアジンから選択される任意に置換された６つの幾つかの部分から成るヘテロアリール、幾つかの部分から成る非アリール複素環がテトラヒドロ・チオフェンから選択した任意に置換された５―及び６―ピペラジン、オキサゾリジノン、イミダゾリジノン、モルホリン、ピペリジン、ピロリジノン、ピロリジンジオン、ピロリジン、ピペリジノン、ピペリジンジオンおよびトリオキサビシクロ［２．２．２］オクタン、そして、ベンズオキサゾロン、インドール、イソインドリンジオン、２Ｈ―ピロロピリジンジオン、プリン、インドリンジオン、トリアゾロピリジノン、ベンゾイミダゾール、ベンズオキサジアゾール、キノリンおよびキノロン類から選択される任意に置換されたヒューズのついた二環、そこにおいて、置換分は、水素、ハロゲン、ハロ（Ｃ１―Ｃ６）アルキル、アルコキシル基で（Ｃ１―Ｃ６）、水酸基と独立して、カルボキシ、（Ｃ１―Ｃ６）アルコキシカルボニル、アミノカルボニル（―ＣＯＮＨ２）、（Ｃ１―Ｃ６）アルキル・アミノカルボニルに選ばれる。そして、カルボニル（オキソ）、アシル、ヒドロキシ（Ｃ１―Ｃ６）アルキルが（Ｃ１―Ｃ６）アルコキシ、アミノ（Ｃ１―Ｃ６）アルキル、（Ｃ１―Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１―Ｃ６）アルキル、ニトロ、アミノ、（Ｃ１―Ｃ６）アルキルアミノ、ジ［アルキル］（Ｃ１―Ｃ６）アミノにかさをかぶせる，シアノである。そして、１価のＳＨ基を含む、（Ｃ１―Ｃ６）アルキルチオ、スルホキシド、スルホン、スルホン酸塩、スルホン・イミド、アシルアミノ，アミジノ、フェニル、ベンジル、ヘテロアリール、フェノキシ、ベンジルオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノカルボニル（Ｃ１―Ｃ６）アルキル、（Ｃ１―Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１―Ｃ６）アルキル、カルボキシ（Ｃ１―Ｃ６）アルキル、ｆｏｒｍイルアミド（Ｃ１―Ｃ６）アルキル、カルボキシ（Ｃ１―Ｃ６）アルキルアミノ−（ＣＨ２）ｐ―ＮＲ１２ＣＯ―（ＣＨ２）ｑ―ＮＲ９Ｒ１０―ＮＨＳＯ２Ｒ１１―ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＲ９Ｒ１０―ＮＨＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０―ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０−（ＣＨ２）ｐ―ＮＨＣＯＲ９、ＯＣＯＮＲ９Ｒ１０およびＮＲ１２ＣＯＯＲ１１、
Ｒ３は、選択される―ＣＨ３―ＣＨ２ＣＨ３―ＣＦ３―ＣＨＦ２及び―ＣＨ２Ｆ、
Ｒ５は、Ｈから選択される―Ｆ―ＯＨ―ＣＨ３―ＯＣＨ３―ＣＦ３―ＣＮ―ＮＨ２及び―Ｃ≡ＣＨ、
Ｒ２は、そうである
(a)フェニルおよびＲ７は、Ｈ、ハロゲン、ニトロ、アセチル、ヒドロキシエチルから選択される―ＮＨ２―ＳＣＨ３、メトキシ・カルボニル―ＳＯＣＨ３―ＳＯ２ＣＨ３―ＯＣＨ３―ＯＣＦ３―ＣＮ―ＣＦ３―ＣＨ２ＯＣＨ３、または、
(b)ベンズオキサジアゾール、ベンゾジオキソール、２，２―ジフルオロベンゾジオキソール、ベンズオキサジアゾール、ベンゾ・ジオキサン、ベンゾイミダゾール、オキサ・ジアゾール、ピラゾール、ピリジンおよびピリジンＮ―オキシド、
Ｒ９は、Ｈ、（Ｃ１―Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１―Ｃ６）アルキル、（Ｃ１―Ｃ６）アルコキシカルボニル、カルボキシ（Ｃ１―Ｃ６）アルキル、（Ｃ１―Ｃ６）アルコキシ・カルボキシ（Ｃ１―Ｃ６）アルキルから選択される、
Ｒ１０は、あるいは、一緒にとられて、Ｈ（Ｃ１―Ｃ６）アルキル）である、または、
Ｒ９およびＲ１０は、一緒に、（Ｃ１―Ｃ６）アルキルによって、任意に置換される複素環を形成する、
ｐは、０または１である、
ｑは、０、１または２である、
Ｒ１１は、線形（Ｃ１―Ｃ６）アルキルである、
Ｒ１２は、Ｈまたは（Ｃ１―Ｃ６）アルキルである、または、
２つの隣接する置換基は、一緒に任意に置換された融合複素環を形成する。
【請求項１９】
請求項１に記載の公式Ｉａの化合物または塩、そこにおいて、
Ｒ１ａは、置換されたフェニルから選択される、チアゾール、チア・ジアゾール、ピラゾール、オキサ・ジアゾール、イソキサゾール、トリアゾール、イミダゾール、チオフェン、テトラゾールおよびオキサゾールから選択される５つの幾つかの部分から成るヘテロアリールを置換した、ピリジン、ピリミジン、ピリダジノン、ピリミジノン、ピリジノン、ピラジンおよびジアジンから選択される６つの幾つかの部分から成るヘテロアリールを置換した、幾つかの部分から成る非アリール複素環がテトラヒドロ・チオフェンから選択した置換された５―及び６―ピペラジン、オキサゾリジノン、イミダゾリジノン、モルホリン、ピペリジン、ピロリジノン、ピロリジンジオン、ピロリジン、ピペリジノン、ピペリジンジオンおよびトリオキサビシクロ［２．２．２］オクタン、アゼチジニルピリミジン、ピロリジニルピリミジン、ピペリジニルピリミジン、アゼチジニルピリジン、ピロリジニルピリジンおよびピペリジニルピリジンから選択されるベンズオキサゾロン、インドール、イソインドリンジオン、２Ｈ―ピロロピリジンジオン、プリン、インドリンジオン、トリアゾロピリジノン、ベンゾイミダゾール、ベンズオキサジアゾール、キノリンおよびキノロン類および置換された複素環、複素環から選択される置換されたヒューズのついた二環、置換分は、どこでそれぞれに選択されるから―ＣＯＯＨ―ＯＨ―ＣＯＯＣＨ３―ＣＯＯＥｔ―ＣＨ２ＣＯＯＨ―ＣＨ２ＣＯＯＥｔ―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＥｔ―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２―ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＯＯＨ―ＳＣＨ２ＣＯＯＨ―ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ―Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＯＯＨ―ＮＨＳＯ２ＮＨ２―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯＯＥｔ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３ＣＯＯＥｔ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２ＣＯＯＥｔ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２ＣＯＯＨ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３ＣＯＯＨおよび５―テトラゾリル、
Ｒ３は、選択される―ＣＨ３―ＣＨ２ＣＨ３―ＣＦ３―ＣＨＦ２及び―ＣＨ２Ｆ、
Ｒ５は、Ｈから選択される―Ｆ―ＯＨ―ＣＨ３―ＯＣＨ３―ＣＦ３―ＣＮ―ＮＨ２及び―Ｃ≡ＣＨ、
Ｒ２は、そうである
(a)フェニルおよびＲ７は、Ｈ、ハロゲン、ニトロ、アセチル、ヒドロキシエチルから選択される―ＮＨ２―ＳＣＨ３、メトキシ・カルボニル―ＳＯＣＨ３―ＳＯ２ＣＨ３―ＯＣＨ３―ＯＣＦ３―ＣＮ―ＣＦ３―ＣＨ２ＯＣＨ３、または、
(b)ベンズオキサジアゾール、ベンゾジオキソール、２，２―ジフルオロベンゾジオキソール、ベンズオキサジアゾール、ベンゾ・ジオキサン、ベンゾイミダゾール、オキサ・ジアゾール、ピラゾール、ピリジンおよびピリジンＮ―オキシド、
Ｒ９は、Ｈ、（Ｃ１―Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１―Ｃ６）アルキル、（Ｃ１―Ｃ６）アルコキシカルボニル、カルボキシ（Ｃ１―Ｃ６）アルキル、（Ｃ１―Ｃ６）アルコキシ・カルボキシ（Ｃ１―Ｃ６）アルキルから選択される、
Ｒ１０は、あるいは、一緒にとられて、Ｈ（Ｃ１―Ｃ６）アルキル）である、または、
Ｒ９およびＲ１０は、一緒に、（Ｃ１―Ｃ６）アルキルによって、任意に置換される複素環を形成する、
ｐは、０または１である、
ｑは、０、１または２である、
Ｒ１１は、線形（Ｃ１―Ｃ６）アルキルである、
Ｒ１２は、Ｈまたは（Ｃ１―Ｃ６）アルキルである、
または、２つの隣接する置換基は、一緒に任意に置換された融合複素環を形成する。
【請求項２０】
公式の請求項１に記載の化合物または塩
【化９】
そこにおいて、
Ｒ１ｂは、フェニル、５会員を有するヘテロアリール、６会員を有するヘテロアリール、４―７の幾つかの部分から成る非アリール複素環またはヒューズのついた自転車である、
Ｒ１４は、選択される―ＣＯＯＨ―ＯＨ―ＣＯＯＣＨ３―ＣＯＯＥｔ―ＣＨ２ＣＯＯＨ―ＣＨ２ＣＯＯＥｔ―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＥｔ―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２―ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＯＯＨ―ＳＣＨ２ＣＯＯＨ―ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ―Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＯＯＨ―ＮＨＳＯ２ＮＨ２―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯＯＥｔ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３ＣＯＯＥｔ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２ＣＯＯＥｔ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２ＣＯＯＨ―前述のいずれかにより置換されるＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３ＣＯＯＨ、５―テトラゾリルおよび単環式複素環、
Ｒ２７は、水素（ハロゲン）から、ニトロ（シアノ）に選ばれるハロ（Ｃ１―Ｃ６）アルキル、アルコキシル基で（Ｃ１―Ｃ６）、ヒドロキシ（Ｃ１―Ｃ６）、オキサ・アルキル、カルボキシ、（Ｃ１―Ｃ６）アルコキシカルボニル、アミノカルボニル（―ＣＯＮＨ２）、（Ｃ１―Ｃ６）アルキル・アミノカルボニル、アシル、ヒドロキシ（Ｃ１―Ｃ６）アルキルは、（Ｃ１―Ｃ６）アルコキシ、アミノ（Ｃ１―Ｃ６）アルキル、アミノ、（Ｃ１―Ｃ６）アルキルアミノ、ジ［アルキル］（Ｃ１―Ｃ６）アミノにかさをかぶせる。そして、１価のＳＨ基を含む、（Ｃ１―Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１―Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１―Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１―Ｃ６）アルキルスルホンアミド、アシルアミノ，アミジノ、フェニル、ベンジル、異型シクロ・イル、フェノキシ、ベンジルオキシおよびヘテロアリールオキシ、
Ｒ２８は、ＨおよびＦから選択される、または、
Ｒ２８とＲ２７は、５会員を有する環を形成する。
【請求項２１】
公式の請求項１に記載の化合物または塩
【化１０】
そこにおいて、
Ｒ１ｃは、フェニル、５会員を有するヘテロアリール、６会員を有するヘテロアリール、４―７の幾つかの部分から成る非アリール複素環またはヒューズのついた自転車である、
Ｒ１４は、Ｈから選択される―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＥｔ―ＣＨ３―ＣＨ２ＣＦ３―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３―ＮＨＣＨ３―ＮＨＥｔ―ＮＨ（ｔＢｏｃ）―ＣＨＯ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ―ＮＨＳＯ２ＮＨ２―ＮＨＥｔ―Ｎ（ＣＨ３）２―ＮＨ２―ＣＯＯＨ―Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２―ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２―ＣＨ２ＣＯＯＨ―ＣＨ２ＣＯＯＥｔ―ＣＮ―ＯＣＨ３―ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２―ＮＨ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ハロゲン―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＥｔ―ＮＨＳＯ２ＣＨ３―Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）２―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＣＨ３―ＯＨ―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２―ＣＨ２ＮＨ２―ＣＨ２ＯＨ―ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ―ＳＯ２ＮＨ２―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ―ＣＨ２ＮＨＣＨＯ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯＯＥｔ―ＣＯＯＣＨ３―ＣＯＯＥｔ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３ＣＯＯＥｔ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２ＣＯＯＥｔ―ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＯＯＨ―ＳＣＨ２ＣＯＯＨ―ＮＨ（Ｅｔ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＥｔ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２ＣＯＯＨ―ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３―ＯＥｔ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３ＣＯＯＨ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ（ｔＢｏｃ）―ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２―ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、3′―ニトロ―６―メトキシビフェニル―３―イルメチル、テトラヒドロイミダゾール―２―１上のイル、３―メチルテトラヒドロイミダゾール―２―１―１―イル、ピラゾール―１―イル、
【化１１】
Ｒ１５は、Ｈ、ＮＯ２、ＯＨ、ＮＨ２から選択される、及び―ＮＨＳＯ２ＮＨ２、または、
Ｒ１４とＲ１５は、メチレン・ジオキシを形成する、
Ｒ２７は、水素（ハロゲン）から、ニトロ（シアノ）に選ばれるハロ（Ｃ１―Ｃ６）アルキル、アルコキシル基で（Ｃ１―Ｃ６）、ヒドロキシ（Ｃ１―Ｃ６）、オキサ・アルキル、カルボキシ、（Ｃ１―Ｃ６）アルコキシカルボニル、アミノカルボニル（―ＣＯＮＨ２）、（Ｃ１―Ｃ６）アルキル・アミノカルボニル、アシル、ヒドロキシ（Ｃ１―Ｃ６）アルキルは、（Ｃ１―Ｃ６）アルコキシ、アミノ（Ｃ１―Ｃ６）アルキル、アミノ、（Ｃ１―Ｃ６）アルキルアミノ、ジ［アルキル］（Ｃ１―Ｃ６）アミノにかさをかぶせる。そして、１価のＳＨ基を含む、（Ｃ１―Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１―Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１―Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１―Ｃ６）アルキルスルホンアミド、アシルアミノ，アミジノ、フェニル、ベンジル、異型シクロ・イル、フェノキシ、ベンジルオキシおよびヘテロアリールオキシ、
Ｒ２８は、ＨおよびＦから選択される、または、
Ｒ２８とＲ２７は、５会員を有する環を形成する。
【請求項２２】
それらが取り付けられるフェニルとＲ２８が以下から選択される及び残りがＲ２７から形をなすように、Ｒ２７およびＲ２８が３つのおよび４つの位置で融合複素環を表す請求項２０または２１に記載の化合物または塩：
【化１２】
【請求項２３】
そこにおいて、請求項２０または２１までＲ２７を一致させている化合物または塩はハロゲンから選択されて、ニトロ基で、アセチルで、ヒドロキシエチルで、アミノで、メチルチオで、トリフルオロメチルで、メトキシ・メチルで、メトキシ・カルボニルで、トリフルオロメトキシで、シアノで、１，３，４―チアジアゾール―２―イルである、または、Ｒ８がメチレンジオキシまたはジフルオロメチレンジオキシである及び、一緒にＲ７を持っていかれる。
【請求項２４】
Ｒ１ｂまたはＲ１ｃがベンゼン環から選択される請求項２３に記載の化合物または塩、トリアゾール、ピリジンまたはピリジン―Ｎ―オキシド、ピラゾール、テトラヒドロ・チオフェン、イミダゾール、ピリミジン、チア・ジアゾール、そして、イミダゾピリジン。
【請求項２５】
Ｒ５がフルオロ、Ｈ、ＣＮまたはＯＨである請求項１―３のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項２６】
Ｒ３がメチルまたはフルオロ・メチルである請求項１―３のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項２７】
公式の請求項１に記載の化合物または塩：
【化１３】
そこにおいて、Ｒ３ａは、メチル、フッ化メチルまたはＨＳＯ３である、Ｙは、ＣＨ、ＣＦまたはＮ→Ｏである、Ｒ２７ａは、ハロゲン（シアノ）アセチル、メチルチオ、ニトロおよびトリフルオロメチルから選択される、及び
Ｒ１６は、選択される―ＮＲ１７Ｃ（＝Ｏ）、ＮＲ１８Ｒ１９及び
【化１４】
そこにおいて、
【化１５】
４―７の員環は、その窒素によって、取り付けられる複素環である、
Ｒ１７およびＲ１８は、Ｈ、（Ｃ１―Ｃ６）アルキルおよびハロ（Ｃ１―Ｃ６）アルキルからそれぞれに選択される、
Ｒ１９は、Ｈ、（Ｃ１―Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１―Ｃ６）アルキルから選択される−［（Ｃ１―Ｃ６）アルキル］ＣＯＯＨおよび−［（Ｃ１―Ｃ６）アルキル］ＣＯＯ（Ｃ１―Ｃ６）アルキル、及び
Ｒ２０は、カルボン酸、カルボキサミド、カルボン酸エステル、主要な、第２であるか、第三期のアルコールおよび主要な、第２であるか、第三期のアミンから選択される。
【請求項２８】
塩が薬学的に受け入れられる塩である請求項１―３のいずれかの化合物の塩。
【請求項２９】
薬学的に受け入れられるキャリアおよび請求項１―３のいずれかに記載の合成であるか薬学的に受け入れられる塩から成る医薬品組成物。
【請求項３０】
成り立っている医薬品組成物
(a)薬学的に受け入れられるキャリア、
(b)請求項１―３のいずれかに記載の合成であるか薬学的に受け入れられる塩、及び
(c)コリンエステラーゼ抑制剤、ＮＭＤＡ拮抗剤、カルパイン抑制剤および酸化防止剤から選択される第２の薬品。
【請求項３１】
前記第２の薬品がタクリン、ヒューペルジン、ドネペジル、ラニセミン、レマセミド、ネラメキサン、メマンチン、ビタミンＥおよび補酵素Ｑ１０から選択される請求項３０に記載の医薬品組成物。
【請求項３２】
疾患または状態の治療または予防のための方法は、哺乳類に請求項１―３のいずれかに合成に一致する治療上有効量を与えることから成る周縁ホスホジエステラーゼ４によって、媒介した。
【請求項３３】
前記疾患または状態がストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性の条件から選択される請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
前記疾患または状態が癌である請求項３２に記載の方法。
【請求項３５】
前記疾患または状態が喘息およびＣＯＰＤから選択される請求項３２に記載の方法。
【請求項３６】
哺乳類に請求項１―３のいずれかに合成に一致する治療上有効量を与えることから成る骨損失を扱うかまたは防止する方法。
【請求項３７】
哺乳類に請求項１―３のいずれかに合成に一致する治療上有効量を与えることから成る膀胱炎症から生じている膀胱炎症、膀胱過剰反応および痛みを扱う方法。
【請求項３８】
その必要の主題の周縁ホスホジエステラーゼ４の抑制に応答する障害の治療、予防または改良に対する請求１―３のいずれかに記載の化合物または塩の使用。
【請求項３９】
前記障害がストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性の条件から選択される請求項３８に記載の使用。
【請求項４０】
前記障害が癌である請求項３８に記載の使用。
【請求項４１】
前記障害が喘息およびＣＯＰＤから選択される請求項３８に記載の使用。
【請求項４２】
処理に対する請求１―３のいずれかに記載の化合物または塩の使用または骨損失の防止。
【請求項４３】
膀胱炎症から生じている膀胱炎症、膀胱過剰反応および痛みの処置、防止または改良に対する請求１―３のいずれかに記載の化合物または塩の使用。
【請求項４４】
処理のための薬剤の製造の請求項１―３のいずれかの化合物または塩の使用、防止または障害の改良は、ストローク、心筋梗塞症、心血管炎症性の条件、癌から選択される。膀胱炎症から生じている喘息、ＣＯＰＤ、骨損失、膀胱炎症、膀胱過剰反応または痛み。
【請求項１】
公式Ｉａ、Ｉｂ、ＩｃまたはＩｄのＡ化合物：
【化１】
またはそこにおいて、その塩
Ｒ１は、任意に置換された炭素サイクルであるかまたは任意に３またはより少しの環の複素環を置換した、
Ｒ１ａは、選択される
(a)選択される残り、
【化２】
そこにおいて、Ｒ４０は、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２およびＣＨ３から選択される、
(b)３またはより少しの環の置換された複素環または３またはより少しの環の置換された炭素サイクル、及び
(c)それ自体である複素環は、複素環が更なる置換分を伝えて置換した、
そこにおいて、複素環または炭素サイクル上の置換分は、ヒドロキシものから選択される（カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシアルキルカルボニルアミノ、カルボキシ・アルキル、カルボキシアルコキシ、カルボキシ・アルキルチオ、カルボキシアルキルルアミドカルボニルアミド、グアニジノ、アミノ酸の残りおよびＮをメチル化されたアミノ酸の残り）、
Ｒ２は、任意に置換された炭素サイクルであるかまたは任意に２またはより少しの環の複素環を置換した、
Ｒ３は、Ｈから選択される―Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２−（Ｃ１―Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１―Ｃ６）アルキル−（Ｃ１―Ｃ６）アルキル―Ｒ３０−飽和４―または５―会員を有する複素環がメチルによって、任意に置換した及び、（Ｃ２―Ｃ６）アルキル―Ｒ３１、
Ｒ３０は、選択される―Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２およびメチルによって、任意に置換される４―または５―会員を有する複素環、
Ｒ３１は、アルコキシル基で選択されて（Ｃ１―Ｃ４）、アミノで、ヒドロキシで、（Ｃ１―Ｃ６）アルキルアミノで、ジ（Ｃ１―Ｃ６）アルキルアミノである、
Ｒ４は、ＨおよびＦから選択される、
Ｒ６は、Ｈ、（Ｃ１―Ｃ６）アルキルおよびハロゲンから選択される、
Ｘは、Ｎ、Ｎ→ＯまたはＣ―Ｒ５である、
Ｒ５は、Ｈ（ハロゲン）から、ＯＨ（Ｃ１―Ｃ６）アルキル、アルコキシ、Ｃ１―Ｃ６ＣＦ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＮＨ２およびＣ≡ＣＨ）に選ばれる、及び
Ｍは、直接の結合から選択される―Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−―Ｏ――ＮＲ２２――Ｓ（Ｏ）ｎ――Ｃ（＝Ｏ）−―Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−―Ｃ（Ｒ２０）＝Ｃ（Ｒ２１）−―Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）―Ｏ――Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）―ＮＲ２２――Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）―Ｓ（Ｏ）ｎ――Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）―Ｃ（＝Ｏ）−―ＯＣ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−―ＮＲ２２―Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−―Ｓ（Ｏ）ｎ―Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−―Ｃ（＝Ｏ）―Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−及び
【化３】
【化４】
五つまたは６会員を有する環は、メチルによって、任意に置換される、
ｎは、ゼロ（１または２）である、及び
Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２は、各発生において、Ｈおよび（Ｃ１―Ｃ４）アルキルと独立して選択される。
【請求項２】
ＸがＮまたはＮ→Ｏである請求項１に記載の公式ＩａまたはＩｃの化合物または塩。
【請求項３】
ＸがＣＲ５である請求項１に記載の公式ＩａまたはＩｃの化合物または塩。
【請求項４】
請求項１（Ｍが直接の結合から選択される２または３）のいずれかに記載の化合物または塩―ＣＨ２――ＣＨ（ＯＨ）−―Ｃ［］（ＣＨ３）（ＯＨ）−―Ｃ［］（ＣＨ３）（ＮＨ２）−―Ｃ（＝Ｏ）−―Ｏ――ＮＨ――Ｎ（ＣＨ３）−―Ｓ（Ｏ）ｎ――ＣＨ２ＮＨ――ＣＨ２ＣＨ２――ＣＨ＝ＣＨ――ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｎ――ＣＨ２Ｏ―及び
【化５】
。
【請求項５】
Ｒ１またはＲ１ａが置換されたフェニルである請求項１、２または３のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項６】
Ｒ１またはＲ１ａが、ピラゾール、ピロール、インドール、キノリン、イソキノリン、テトラヒドロ・イソキノリン、ベンゾフラン、ベンゾ・ジオキサン、ベンゾジオキソール、モルホリン、チアゾール、ピリジン、ピリジンＮ―オキシド、ピリミジン、チエン、フラン、オキサゾール、オキサゾリン、オキサゾリジン、イソオキサゾリジン、イソキサゾール、ジオキサン、アゼチジン、ピペラジン、ピペリジン、ピロリジン、ピリダジン、アゼピン、ピラゾリジン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、プリン、イミダゾロピリジン、ピラジン、チアゾール・イジン、イソ・チアゾール、１，２―チアジン―１，１―二酸化物、２，６，７―トリオキサビシクロ［２．２．２］オクタン、キヌクリジン、イソ・チアゾール・イジン、ベンゾイミダゾール、チア・ジアゾール、ベンゾピラン、ベンゾチアゾール、ベンゾ・トリアゾール、ベンゾキサゾール（ベンズオキサジアゾール）テトラヒドロフラン（テトラヒドロ・ピラン）ベンゾチエン（チア・モルホリン）チア・モルホリン・スルホキシド（チア・モルホリン・スルホン）オキサ・ジアゾール（トリアゾール）テトラゾール（イソ・インドール）ピロロピリジン（トリアゾロピリジンおよびジヒドロおよびそのテトラヒドロ同種）から選択される任意に置換された複素環である請求項１、２または３のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項７】
Ｒ１またはＲ１ａがピラゾールから選択される任意に置換された複素環、ベンゾジオキソール、モルホリン、チアゾール、ピリジン、ピリジンＮ―オキシド、ピリミジン、チエン、オキサゾリジン、イソキサゾール、アゼチジン、ピペラジン、ピロリジン、イミダゾール、イミダゾリジン、イミダゾロピリジン、ピラジン、１，２―チアジン―１，１―二酸化物、ベンゾイミダゾール、チア・ジアゾール、ベンゾ・トリアゾール、ベンゾキサゾール、オキサ・ジアゾール、トリアゾール、テトラゾール、イソ・インドール、ピロロピリジン、トリアゾロピリジンおよびジヒドロである請求項６およびそのテトラヒドロ同種による化合物または塩。
【請求項８】
化合物またはＲ１が、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アシル、アルコキシ・アルキル、ヒドロキシ・アルキル、カルボニル、フェニル、ヘテロアリール、（ベンゼン・スルホニル）ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ・アルコキシ、オキサ・アルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルコシキカルボニルアミド、カルボキシ・アルキル、カルボキシアルコキシ、カルボキシ・アルキルチオ、アルコキシカルボニルアミドアルキル、カルボキシアルキルカルボニルアミド、カルボキサミド、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミドカルボニル、ジアルキルアミドカルボニル、シアノで、アミノカルボニルアルキル、アセトキシ、ニトロ、アミノ、アルキルアミド、ジアルキルアミド、アミノアルキル、（アルキル）（アリール）アミノアルキル、アルキルアミドアルキル、ジアルキルアミドアルキル、ジアルキルアミドアルコキシ、アルキル（ヒドロキシ・アルキル）アミノ、１価のＳＨ基を含んで、ヘテロシクリルアルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールチオ、アリール・スルホニル、アニールスルホニルアミド、アリール・スルフィニル、アリール・スルホニル、アシルアミドアルキル、アシルアミドアルコキシ、アシルアミド、アミジノ、アリール、ベンジル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、フェノキシ、ベンジルオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルアミド、ヒドロキシイミノ、アルコキシイミノ、オキサ・アルキル、アミノ・スルホニル、トリチル、アミジノ、グアニジノ，ウレイド―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ―ヘテロシクリル―アルキル―ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクリルアルキルカルボニルアミド、ベンジル基を含むフェニル、ベンジルオキシ、アミノ酸の残り、アミノ酸アミド、アミノ酸の被保護残り、アミノ酸アミドの被保護残り、Ｎ―メチル化アミノ酸およびＮ―メチル化アミノ酸アミド、から選択される置換分によって置換されるフェニルである請求項５に一致した塩。
【請求項９】
Ｒ１が選択される置換分によって置換されるフェニルである請求項５に記載の化合物または塩―ＣＨ３―ＣＨ２ＣＦ３―ＣＦ３―ＣＨＯ―ＣＯＯＨ―ＣＮ、ハロゲン―ＯＨ―ＯＥｔ―Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２―Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＥｔ―Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２―ＣＯＯＣＨ３―ＣＯＯＥｔ―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２―ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３―ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２―ＣＨ２ＣＯＯＨ―ＣＨ２ＣＯＯＥｔ―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＥｔ―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ―Ｃ６Ｈ５―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＥｔ―Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３―ＣＨ２ＮＨ２―ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２―Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２―ＣＨ２ＯＨ―ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ―ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３―ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＥｔ―ＯＣＨ３―ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２―ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２―ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３―ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＯＯＨ―ＳＣＨ２ＣＯＯＨ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＥｔ―ＮＨＣＨ３―ＮＨＥｔ―ＮＨ（ｔＢｏｃ）―ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ―Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＯＯＨ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ―ＮＨＳＯ２ＮＨ２―ＮＨＥｔ―Ｎ（ＣＨ３）２―ＮＨ２―ＮＨ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２―ＮＨＳＯ２ＣＨ３―Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）２―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＣＨ３―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯｔＢｕ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３―ＳＯ２ＮＨ２―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ―ＣＨ２ＮＨＣＨＯ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯＯＥｔ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３ＣＯＯＥｔ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２ＣＯＯＥｔ―Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＥｔ―Ｎ（Ｅｔ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＥｔ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２ＣＯＯＨ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３ＣＯＯＨ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ（ｔＢｏｃ）、
【化６】
。
【請求項１０】
化合物またはＲ１がハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アシル、アルコキシ・アルキル、ヒドロキシ・アルキル、カルボニル、フェニル、ヘテロアリール（ベンゼン・スルホニル）ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ・アルコキシ、オキサ・アルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミド、アルコキシカルボニルアミドアルキル、カルボキシ・アルキル、カルボキシアルコキシ、カルボキシ・アルキルチオ、カルボキシカルキルカルボニルアミド、カルボキサミド、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミドカルボニル、ジアルキルアミドカルボニル、シアノで、アミノカルボニルアルキル、アセトキシ、ニトロ、アミノ、アルキルアミド、ジアルキルアミド、アミノアルキル、（アルキル）（アリール）アミノアルキル、アルキルアミドアルキル、ジアルキルアミドアルキル、ジアルキルアミドアルコキシ、アルキル（ヒドロキシ・アルキル）アミノ、１価のＳＨ基を含んで、ヘテロシクリルアルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールチオ、アリール・スルホニル、アリールスルホニルアミド、アリール・スルフィニル、アリール・スルホニル、アシルアミドアルキル、アシルアミドアルコキシ、アシルアミド、アミジノ、アリール、ベンジル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、フェノキシ、ベンジルオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルアミド、ヒドロキシイミノ、アルコキシイミノ、オキサ・アルキル、アミノ・スルホニル、トリチル、アミジノ、グアニジノ，ウレイド―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ―ヘテロシクリル―アルキル―ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクリルアルキルカルボニルアミド、ベンジル基を含むフェニル、ベンジルオキシ、アミノ酸の残り、アミノ酸アミド、アミノ酸の被保護残り、アミノ酸アミドの被保護残り、Ｎ―メチル化アミノ酸およびＮ―メチル化アミノ酸アミドから選択される置換分によって置換される複素環である請求項６に一致した塩。
【請求項１１】
Ｒ１が選択される置換分によって置換される複素環である請求項６に記載の化合物または塩―ＣＨ３―ＣＨ２ＣＦ３―ＣＦ３―ＣＨＯ―ＣＯＯＨ―ＣＮ、ハロゲン―ＯＨ―ＯＥｔ―Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２―Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＥｔ―Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２―ＣＯＯＣＨ３―ＣＯＯＥｔ―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２―ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３―ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２―ＣＨ２ＣＯＯＨ―ＣＨ２ＣＯＯＥｔ―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＥｔ―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ―Ｃ６Ｈ５―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＥｔ―Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３―ＣＨ２ＮＨ２―ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２―Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２―ＣＨ２ＯＨ―ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ―ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３―ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＥｔ―ＯＣＨ３―ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２―ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２―ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３―ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＯＯＨ―ＳＣＨ２ＣＯＯＨ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＥｔ―ＮＨＣＨ３―ＮＨＥｔ―ＮＨ（ｔＢｏｃ）―ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ―Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＯＯＨ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ―ＮＨＳＯ２ＮＨ２―ＮＨＥｔ―Ｎ（ＣＨ３）２―ＮＨ２―ＮＨ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２―ＮＨＳＯ２ＣＨ３―Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）２―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＣＨ３―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯｔＢｕ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３―ＳＯ２ＮＨ２―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ―ＣＨ２ＮＨＣＨＯ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯＯＥｔ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３ＣＯＯＥｔ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２ＣＯＯＥｔ―Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＥｔ―Ｎ（Ｅｔ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＥｔ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２ＣＯＯＨ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３ＣＯＯＨ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ（ｔＢｏｃ）、
【化７】
。
【請求項１２】
そこにおいて、請求項１に一致している公式Ｉａの化合物または塩
Ｒ１ａは、選択される
３またはより少しの環の置換された複素環、
単環式複素環は、置換された単環式複素環に付着した、及び
３またはより少しの環の置換された炭素サイクル
そこにおいて、複素環または炭素サイクル上の置換分は、選択される―ＣＯＯＨ―ＯＨ―ＣＯＯＣＨ３―ＣＯＯＥｔ―ＣＨ２ＣＯＯＨ―ＣＨ２ＣＯＯＥｔ―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＥｔ―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２―ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＯＯＨ―ＳＣＨ２ＣＯＯＨ―ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ―Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＯＯＨ―ＮＨＳＯ２ＮＨ２―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯＯＥｔ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３ＣＯＯＥｔ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２ＣＯＯＥｔ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２ＣＯＯＨ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３ＣＯＯＨおよび５―テトラゾリル。
【請求項１３】
請求項１（Ｒ２が任意に置換されたフェニルから選択される２または３）のいずれかに記載の化合物または塩は、任意に単環式不飽和複素環、非置換二環式不飽和複素環およびフルオロを置換された二環式不飽和複素環を置換した。
【請求項１４】
Ｒ２が任意に置換されたフェニル、インドール、ベンゾジオキソール、ベンズオキサジアゾール、ベンゾ・ジオキサン、ベンゾイミダゾール、オキサ・ジアゾール、ピラゾール、ピリジンおよびピリジンＮ―オキシドから選択される請求項１３に記載の化合物または塩。
【請求項１５】
Ｒ２がメタ置換されたフェニル、インドール、ベンゾジオキソール、２，２―ジフルオロベンゾジオキソール、ベンゾ・オキサ・ジアゾール、ベンゾイミダゾール、５―（ピリジン―４―イル）［１，２，４］オキサ・ジアゾール、５―（ピリジン―４―イル）［１，３，４］オキサ・ジアゾール、ベンゾ・ジオキサン、４―クロロピラゾール、４―（ピリジン―４―イル）ピラゾール、６―クロロピリジン、３―（トリフルオロメチル）ピラゾールおよびピリジンＮ―オキシド、から選択される請求項１４に記載の化合物または塩。
【請求項１６】
Ｒ２がある請求項１４に記載の化合物または塩は、フェニルを置換した：
【化８】
そこにおいて、Ｒ７は、水素（ハロゲン）から、ニトロ（シアノ）に選ばれるハロ（Ｃ１―Ｃ６）アルキル、アルコキシル基で（Ｃ１―Ｃ６）、ヒドロキシ（Ｃ１―Ｃ６）、オキサ・アルキル、カルボキシ、（Ｃ１―Ｃ６）アルコキシカルボニル、アミノカルボニル（―ＣＯＮＨ２）、（Ｃ１―Ｃ６）アルキル・アミノカルボニル、アシル、ヒドロキシ（Ｃ１―Ｃ６）アルキルは、（Ｃ１―Ｃ６）アルコキシ、アミノ（Ｃ１―Ｃ６）アルキル、アミノ、（Ｃ１―Ｃ６）アルキルアミノ、ジ［アルキル］（Ｃ１―Ｃ６）アミノにかさをかぶせる。そして、１価のＳＨ基を含む、（Ｃ１―Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１―Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１―Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１―Ｃ６）アルキルスルホンアミド、アシルアミノ，アミジノ、フェニル、ベンジル、異型シクロ・イル、フェノキシ、ベンジルオキシおよびヘテロアリールオキシ、及び
Ｒ８およびＲ１３は、ＨおよびＦと独立して選択される。
【請求項１７】
請求項１６に記載の化合物または塩、そこにおいて、Ｒ７が水素から選択される及び、Ｒ８およびＲ１３はＨである、フルオロ，クロロ、シアノで、ブローモ（ニトロ）アセチル、トリフルオロメチル（メトキシ）トリフルオロメトキシ、オキサジアゾリル、テトラゾリル、メチルチオ、メタンスルフィニル、メタンスルホニル、メタンスルホンアミド、アミノ、メトキシ・メチル、ヒドロキシエチルおよびモルホリニル。
【請求項１８】
請求項１に記載の公式Ｉｂ、ＩｃまたはＩｄの化合物または塩、そこにおいて、Ｒ１は、任意に置換されたフェニルから選択される、チアゾール、チア・ジアゾール、ピラゾール、オキサ・ジアゾール、イソキサゾール、トリアゾール、イミダゾール、チオフェン、テトラゾールおよびオキサゾールから選択される任意に置換された５つの幾つかの部分から成るヘテロアリール、ピリジン、ピリミジン、ピリダジノン、ピリミジノン、ピリジノン、ピラジンおよびジアジンから選択される任意に置換された６つの幾つかの部分から成るヘテロアリール、幾つかの部分から成る非アリール複素環がテトラヒドロ・チオフェンから選択した任意に置換された５―及び６―ピペラジン、オキサゾリジノン、イミダゾリジノン、モルホリン、ピペリジン、ピロリジノン、ピロリジンジオン、ピロリジン、ピペリジノン、ピペリジンジオンおよびトリオキサビシクロ［２．２．２］オクタン、そして、ベンズオキサゾロン、インドール、イソインドリンジオン、２Ｈ―ピロロピリジンジオン、プリン、インドリンジオン、トリアゾロピリジノン、ベンゾイミダゾール、ベンズオキサジアゾール、キノリンおよびキノロン類から選択される任意に置換されたヒューズのついた二環、そこにおいて、置換分は、水素、ハロゲン、ハロ（Ｃ１―Ｃ６）アルキル、アルコキシル基で（Ｃ１―Ｃ６）、水酸基と独立して、カルボキシ、（Ｃ１―Ｃ６）アルコキシカルボニル、アミノカルボニル（―ＣＯＮＨ２）、（Ｃ１―Ｃ６）アルキル・アミノカルボニルに選ばれる。そして、カルボニル（オキソ）、アシル、ヒドロキシ（Ｃ１―Ｃ６）アルキルが（Ｃ１―Ｃ６）アルコキシ、アミノ（Ｃ１―Ｃ６）アルキル、（Ｃ１―Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１―Ｃ６）アルキル、ニトロ、アミノ、（Ｃ１―Ｃ６）アルキルアミノ、ジ［アルキル］（Ｃ１―Ｃ６）アミノにかさをかぶせる，シアノである。そして、１価のＳＨ基を含む、（Ｃ１―Ｃ６）アルキルチオ、スルホキシド、スルホン、スルホン酸塩、スルホン・イミド、アシルアミノ，アミジノ、フェニル、ベンジル、ヘテロアリール、フェノキシ、ベンジルオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノカルボニル（Ｃ１―Ｃ６）アルキル、（Ｃ１―Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１―Ｃ６）アルキル、カルボキシ（Ｃ１―Ｃ６）アルキル、ｆｏｒｍイルアミド（Ｃ１―Ｃ６）アルキル、カルボキシ（Ｃ１―Ｃ６）アルキルアミノ−（ＣＨ２）ｐ―ＮＲ１２ＣＯ―（ＣＨ２）ｑ―ＮＲ９Ｒ１０―ＮＨＳＯ２Ｒ１１―ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＲ９Ｒ１０―ＮＨＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０―ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０−（ＣＨ２）ｐ―ＮＨＣＯＲ９、ＯＣＯＮＲ９Ｒ１０およびＮＲ１２ＣＯＯＲ１１、
Ｒ３は、選択される―ＣＨ３―ＣＨ２ＣＨ３―ＣＦ３―ＣＨＦ２及び―ＣＨ２Ｆ、
Ｒ５は、Ｈから選択される―Ｆ―ＯＨ―ＣＨ３―ＯＣＨ３―ＣＦ３―ＣＮ―ＮＨ２及び―Ｃ≡ＣＨ、
Ｒ２は、そうである
(a)フェニルおよびＲ７は、Ｈ、ハロゲン、ニトロ、アセチル、ヒドロキシエチルから選択される―ＮＨ２―ＳＣＨ３、メトキシ・カルボニル―ＳＯＣＨ３―ＳＯ２ＣＨ３―ＯＣＨ３―ＯＣＦ３―ＣＮ―ＣＦ３―ＣＨ２ＯＣＨ３、または、
(b)ベンズオキサジアゾール、ベンゾジオキソール、２，２―ジフルオロベンゾジオキソール、ベンズオキサジアゾール、ベンゾ・ジオキサン、ベンゾイミダゾール、オキサ・ジアゾール、ピラゾール、ピリジンおよびピリジンＮ―オキシド、
Ｒ９は、Ｈ、（Ｃ１―Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１―Ｃ６）アルキル、（Ｃ１―Ｃ６）アルコキシカルボニル、カルボキシ（Ｃ１―Ｃ６）アルキル、（Ｃ１―Ｃ６）アルコキシ・カルボキシ（Ｃ１―Ｃ６）アルキルから選択される、
Ｒ１０は、あるいは、一緒にとられて、Ｈ（Ｃ１―Ｃ６）アルキル）である、または、
Ｒ９およびＲ１０は、一緒に、（Ｃ１―Ｃ６）アルキルによって、任意に置換される複素環を形成する、
ｐは、０または１である、
ｑは、０、１または２である、
Ｒ１１は、線形（Ｃ１―Ｃ６）アルキルである、
Ｒ１２は、Ｈまたは（Ｃ１―Ｃ６）アルキルである、または、
２つの隣接する置換基は、一緒に任意に置換された融合複素環を形成する。
【請求項１９】
請求項１に記載の公式Ｉａの化合物または塩、そこにおいて、
Ｒ１ａは、置換されたフェニルから選択される、チアゾール、チア・ジアゾール、ピラゾール、オキサ・ジアゾール、イソキサゾール、トリアゾール、イミダゾール、チオフェン、テトラゾールおよびオキサゾールから選択される５つの幾つかの部分から成るヘテロアリールを置換した、ピリジン、ピリミジン、ピリダジノン、ピリミジノン、ピリジノン、ピラジンおよびジアジンから選択される６つの幾つかの部分から成るヘテロアリールを置換した、幾つかの部分から成る非アリール複素環がテトラヒドロ・チオフェンから選択した置換された５―及び６―ピペラジン、オキサゾリジノン、イミダゾリジノン、モルホリン、ピペリジン、ピロリジノン、ピロリジンジオン、ピロリジン、ピペリジノン、ピペリジンジオンおよびトリオキサビシクロ［２．２．２］オクタン、アゼチジニルピリミジン、ピロリジニルピリミジン、ピペリジニルピリミジン、アゼチジニルピリジン、ピロリジニルピリジンおよびピペリジニルピリジンから選択されるベンズオキサゾロン、インドール、イソインドリンジオン、２Ｈ―ピロロピリジンジオン、プリン、インドリンジオン、トリアゾロピリジノン、ベンゾイミダゾール、ベンズオキサジアゾール、キノリンおよびキノロン類および置換された複素環、複素環から選択される置換されたヒューズのついた二環、置換分は、どこでそれぞれに選択されるから―ＣＯＯＨ―ＯＨ―ＣＯＯＣＨ３―ＣＯＯＥｔ―ＣＨ２ＣＯＯＨ―ＣＨ２ＣＯＯＥｔ―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＥｔ―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２―ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＯＯＨ―ＳＣＨ２ＣＯＯＨ―ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ―Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＯＯＨ―ＮＨＳＯ２ＮＨ２―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯＯＥｔ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３ＣＯＯＥｔ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２ＣＯＯＥｔ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２ＣＯＯＨ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３ＣＯＯＨおよび５―テトラゾリル、
Ｒ３は、選択される―ＣＨ３―ＣＨ２ＣＨ３―ＣＦ３―ＣＨＦ２及び―ＣＨ２Ｆ、
Ｒ５は、Ｈから選択される―Ｆ―ＯＨ―ＣＨ３―ＯＣＨ３―ＣＦ３―ＣＮ―ＮＨ２及び―Ｃ≡ＣＨ、
Ｒ２は、そうである
(a)フェニルおよびＲ７は、Ｈ、ハロゲン、ニトロ、アセチル、ヒドロキシエチルから選択される―ＮＨ２―ＳＣＨ３、メトキシ・カルボニル―ＳＯＣＨ３―ＳＯ２ＣＨ３―ＯＣＨ３―ＯＣＦ３―ＣＮ―ＣＦ３―ＣＨ２ＯＣＨ３、または、
(b)ベンズオキサジアゾール、ベンゾジオキソール、２，２―ジフルオロベンゾジオキソール、ベンズオキサジアゾール、ベンゾ・ジオキサン、ベンゾイミダゾール、オキサ・ジアゾール、ピラゾール、ピリジンおよびピリジンＮ―オキシド、
Ｒ９は、Ｈ、（Ｃ１―Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１―Ｃ６）アルキル、（Ｃ１―Ｃ６）アルコキシカルボニル、カルボキシ（Ｃ１―Ｃ６）アルキル、（Ｃ１―Ｃ６）アルコキシ・カルボキシ（Ｃ１―Ｃ６）アルキルから選択される、
Ｒ１０は、あるいは、一緒にとられて、Ｈ（Ｃ１―Ｃ６）アルキル）である、または、
Ｒ９およびＲ１０は、一緒に、（Ｃ１―Ｃ６）アルキルによって、任意に置換される複素環を形成する、
ｐは、０または１である、
ｑは、０、１または２である、
Ｒ１１は、線形（Ｃ１―Ｃ６）アルキルである、
Ｒ１２は、Ｈまたは（Ｃ１―Ｃ６）アルキルである、
または、２つの隣接する置換基は、一緒に任意に置換された融合複素環を形成する。
【請求項２０】
公式の請求項１に記載の化合物または塩
【化９】
そこにおいて、
Ｒ１ｂは、フェニル、５会員を有するヘテロアリール、６会員を有するヘテロアリール、４―７の幾つかの部分から成る非アリール複素環またはヒューズのついた自転車である、
Ｒ１４は、選択される―ＣＯＯＨ―ＯＨ―ＣＯＯＣＨ３―ＣＯＯＥｔ―ＣＨ２ＣＯＯＨ―ＣＨ２ＣＯＯＥｔ―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＥｔ―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２―ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＯＯＨ―ＳＣＨ２ＣＯＯＨ―ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ―Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＯＯＨ―ＮＨＳＯ２ＮＨ２―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯＯＥｔ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３ＣＯＯＥｔ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２ＣＯＯＥｔ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２ＣＯＯＨ―前述のいずれかにより置換されるＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３ＣＯＯＨ、５―テトラゾリルおよび単環式複素環、
Ｒ２７は、水素（ハロゲン）から、ニトロ（シアノ）に選ばれるハロ（Ｃ１―Ｃ６）アルキル、アルコキシル基で（Ｃ１―Ｃ６）、ヒドロキシ（Ｃ１―Ｃ６）、オキサ・アルキル、カルボキシ、（Ｃ１―Ｃ６）アルコキシカルボニル、アミノカルボニル（―ＣＯＮＨ２）、（Ｃ１―Ｃ６）アルキル・アミノカルボニル、アシル、ヒドロキシ（Ｃ１―Ｃ６）アルキルは、（Ｃ１―Ｃ６）アルコキシ、アミノ（Ｃ１―Ｃ６）アルキル、アミノ、（Ｃ１―Ｃ６）アルキルアミノ、ジ［アルキル］（Ｃ１―Ｃ６）アミノにかさをかぶせる。そして、１価のＳＨ基を含む、（Ｃ１―Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１―Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１―Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１―Ｃ６）アルキルスルホンアミド、アシルアミノ，アミジノ、フェニル、ベンジル、異型シクロ・イル、フェノキシ、ベンジルオキシおよびヘテロアリールオキシ、
Ｒ２８は、ＨおよびＦから選択される、または、
Ｒ２８とＲ２７は、５会員を有する環を形成する。
【請求項２１】
公式の請求項１に記載の化合物または塩
【化１０】
そこにおいて、
Ｒ１ｃは、フェニル、５会員を有するヘテロアリール、６会員を有するヘテロアリール、４―７の幾つかの部分から成る非アリール複素環またはヒューズのついた自転車である、
Ｒ１４は、Ｈから選択される―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＥｔ―ＣＨ３―ＣＨ２ＣＦ３―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３―ＮＨＣＨ３―ＮＨＥｔ―ＮＨ（ｔＢｏｃ）―ＣＨＯ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ―ＮＨＳＯ２ＮＨ２―ＮＨＥｔ―Ｎ（ＣＨ３）２―ＮＨ２―ＣＯＯＨ―Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２―ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２―ＣＨ２ＣＯＯＨ―ＣＨ２ＣＯＯＥｔ―ＣＮ―ＯＣＨ３―ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２―ＮＨ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ハロゲン―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＥｔ―ＮＨＳＯ２ＣＨ３―Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）２―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＣＨ３―ＯＨ―ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２―ＣＨ２ＮＨ２―ＣＨ２ＯＨ―ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ―ＳＯ２ＮＨ２―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ―ＣＨ２ＮＨＣＨＯ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯＯＥｔ―ＣＯＯＣＨ３―ＣＯＯＥｔ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３ＣＯＯＥｔ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２ＣＯＯＥｔ―ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＯＯＨ―ＳＣＨ２ＣＯＯＨ―ＮＨ（Ｅｔ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＥｔ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２ＣＯＯＨ―ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３―ＯＥｔ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３ＣＯＯＨ―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２―ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ（ｔＢｏｃ）―ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２―ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、3′―ニトロ―６―メトキシビフェニル―３―イルメチル、テトラヒドロイミダゾール―２―１上のイル、３―メチルテトラヒドロイミダゾール―２―１―１―イル、ピラゾール―１―イル、
【化１１】
Ｒ１５は、Ｈ、ＮＯ２、ＯＨ、ＮＨ２から選択される、及び―ＮＨＳＯ２ＮＨ２、または、
Ｒ１４とＲ１５は、メチレン・ジオキシを形成する、
Ｒ２７は、水素（ハロゲン）から、ニトロ（シアノ）に選ばれるハロ（Ｃ１―Ｃ６）アルキル、アルコキシル基で（Ｃ１―Ｃ６）、ヒドロキシ（Ｃ１―Ｃ６）、オキサ・アルキル、カルボキシ、（Ｃ１―Ｃ６）アルコキシカルボニル、アミノカルボニル（―ＣＯＮＨ２）、（Ｃ１―Ｃ６）アルキル・アミノカルボニル、アシル、ヒドロキシ（Ｃ１―Ｃ６）アルキルは、（Ｃ１―Ｃ６）アルコキシ、アミノ（Ｃ１―Ｃ６）アルキル、アミノ、（Ｃ１―Ｃ６）アルキルアミノ、ジ［アルキル］（Ｃ１―Ｃ６）アミノにかさをかぶせる。そして、１価のＳＨ基を含む、（Ｃ１―Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ１―Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ１―Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１―Ｃ６）アルキルスルホンアミド、アシルアミノ，アミジノ、フェニル、ベンジル、異型シクロ・イル、フェノキシ、ベンジルオキシおよびヘテロアリールオキシ、
Ｒ２８は、ＨおよびＦから選択される、または、
Ｒ２８とＲ２７は、５会員を有する環を形成する。
【請求項２２】
それらが取り付けられるフェニルとＲ２８が以下から選択される及び残りがＲ２７から形をなすように、Ｒ２７およびＲ２８が３つのおよび４つの位置で融合複素環を表す請求項２０または２１に記載の化合物または塩：
【化１２】
【請求項２３】
そこにおいて、請求項２０または２１までＲ２７を一致させている化合物または塩はハロゲンから選択されて、ニトロ基で、アセチルで、ヒドロキシエチルで、アミノで、メチルチオで、トリフルオロメチルで、メトキシ・メチルで、メトキシ・カルボニルで、トリフルオロメトキシで、シアノで、１，３，４―チアジアゾール―２―イルである、または、Ｒ８がメチレンジオキシまたはジフルオロメチレンジオキシである及び、一緒にＲ７を持っていかれる。
【請求項２４】
Ｒ１ｂまたはＲ１ｃがベンゼン環から選択される請求項２３に記載の化合物または塩、トリアゾール、ピリジンまたはピリジン―Ｎ―オキシド、ピラゾール、テトラヒドロ・チオフェン、イミダゾール、ピリミジン、チア・ジアゾール、そして、イミダゾピリジン。
【請求項２５】
Ｒ５がフルオロ、Ｈ、ＣＮまたはＯＨである請求項１―３のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項２６】
Ｒ３がメチルまたはフルオロ・メチルである請求項１―３のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項２７】
公式の請求項１に記載の化合物または塩：
【化１３】
そこにおいて、Ｒ３ａは、メチル、フッ化メチルまたはＨＳＯ３である、Ｙは、ＣＨ、ＣＦまたはＮ→Ｏである、Ｒ２７ａは、ハロゲン（シアノ）アセチル、メチルチオ、ニトロおよびトリフルオロメチルから選択される、及び
Ｒ１６は、選択される―ＮＲ１７Ｃ（＝Ｏ）、ＮＲ１８Ｒ１９及び
【化１４】
そこにおいて、
【化１５】
４―７の員環は、その窒素によって、取り付けられる複素環である、
Ｒ１７およびＲ１８は、Ｈ、（Ｃ１―Ｃ６）アルキルおよびハロ（Ｃ１―Ｃ６）アルキルからそれぞれに選択される、
Ｒ１９は、Ｈ、（Ｃ１―Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１―Ｃ６）アルキルから選択される−［（Ｃ１―Ｃ６）アルキル］ＣＯＯＨおよび−［（Ｃ１―Ｃ６）アルキル］ＣＯＯ（Ｃ１―Ｃ６）アルキル、及び
Ｒ２０は、カルボン酸、カルボキサミド、カルボン酸エステル、主要な、第２であるか、第三期のアルコールおよび主要な、第２であるか、第三期のアミンから選択される。
【請求項２８】
塩が薬学的に受け入れられる塩である請求項１―３のいずれかの化合物の塩。
【請求項２９】
薬学的に受け入れられるキャリアおよび請求項１―３のいずれかに記載の合成であるか薬学的に受け入れられる塩から成る医薬品組成物。
【請求項３０】
成り立っている医薬品組成物
(a)薬学的に受け入れられるキャリア、
(b)請求項１―３のいずれかに記載の合成であるか薬学的に受け入れられる塩、及び
(c)コリンエステラーゼ抑制剤、ＮＭＤＡ拮抗剤、カルパイン抑制剤および酸化防止剤から選択される第２の薬品。
【請求項３１】
前記第２の薬品がタクリン、ヒューペルジン、ドネペジル、ラニセミン、レマセミド、ネラメキサン、メマンチン、ビタミンＥおよび補酵素Ｑ１０から選択される請求項３０に記載の医薬品組成物。
【請求項３２】
疾患または状態の治療または予防のための方法は、哺乳類に請求項１―３のいずれかに合成に一致する治療上有効量を与えることから成る周縁ホスホジエステラーゼ４によって、媒介した。
【請求項３３】
前記疾患または状態がストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性の条件から選択される請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
前記疾患または状態が癌である請求項３２に記載の方法。
【請求項３５】
前記疾患または状態が喘息およびＣＯＰＤから選択される請求項３２に記載の方法。
【請求項３６】
哺乳類に請求項１―３のいずれかに合成に一致する治療上有効量を与えることから成る骨損失を扱うかまたは防止する方法。
【請求項３７】
哺乳類に請求項１―３のいずれかに合成に一致する治療上有効量を与えることから成る膀胱炎症から生じている膀胱炎症、膀胱過剰反応および痛みを扱う方法。
【請求項３８】
その必要の主題の周縁ホスホジエステラーゼ４の抑制に応答する障害の治療、予防または改良に対する請求１―３のいずれかに記載の化合物または塩の使用。
【請求項３９】
前記障害がストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性の条件から選択される請求項３８に記載の使用。
【請求項４０】
前記障害が癌である請求項３８に記載の使用。
【請求項４１】
前記障害が喘息およびＣＯＰＤから選択される請求項３８に記載の使用。
【請求項４２】
処理に対する請求１―３のいずれかに記載の化合物または塩の使用または骨損失の防止。
【請求項４３】
膀胱炎症から生じている膀胱炎症、膀胱過剰反応および痛みの処置、防止または改良に対する請求１―３のいずれかに記載の化合物または塩の使用。
【請求項４４】
処理のための薬剤の製造の請求項１―３のいずれかの化合物または塩の使用、防止または障害の改良は、ストローク、心筋梗塞症、心血管炎症性の条件、癌から選択される。膀胱炎症から生じている喘息、ＣＯＰＤ、骨損失、膀胱炎症、膀胱過剰反応または痛み。
【公表番号】特表２０１１−５０４５０５（Ｐ２０１１−５０４５０５Ａ）
【公表日】平成２３年２月１０日（２０１１．２．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５３５０７３（Ｐ２０１０−５３５０７３）
【出願日】平成２０年１１月２０日（２００８．１１．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０８４２３０
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０６７６２１
【国際公開日】平成２１年５月２８日（２００９．５．２８）
【出願人】（３０７０４７４９４）
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年２月１０日（２０１１．２．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１１月２０日（２００８．１１．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０８４２３０
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０６７６２１
【国際公開日】平成２１年５月２８日（２００９．５．２８）
【出願人】（３０７０４７４９４）
【Ｆターム（参考）】
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